Блоктран гт 50 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

• В состав 1 таблетки препарата Блоктран входит 50 мг лозартана калия. Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкомолекулярный повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, картофельный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния. Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80, коповидон, тальк, краситель желтый солнечный закат.
• В состав 1 таблетки препарата Блоктран ГТ входит 12,5 мг гидрохлоротиазида и 50 мг лозартана калия. Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкомолекулярный повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, картофельный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния. Состав оболочки: полидекстроза, гипромеллоза, среднецепочечные триглицериды, диоксид титана, мальтодекстрин, тальк, краситель красный кармин.

Форма выпуска

• Розово-оранжевые двояковыпуклые таблетки круглой формы. 10 таблеток в контурной упаковке; 1, 3, 2, 5 или 6 упаковок в картонной пачке.
• Розовые двояковыпуклые таблетки круглой формы, на изломе – белого цвета. 10 таблеток в контурной упаковке; 1, 3, 2, 5 или 6 упаковок в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препараты Блоктран и Блоктран ГТ понижают артериальное давление.

Фармакодинамика Лозартана

Ангиотензин второго типа является сильным вазоконстриктором, главным медиатором ренин-ангиотензиновой системы и основным патофизиологическим звеном артериальной гипертензии. Лозартан — блокатор рецепторов ангиотензина 2 типа. Ангиотензин селективно связывается с АТ1-типом рецепторов, находящихся в надпочечниках, в тканях сосудов, в почках и сердце и стимулирует вазоконстрикцию и продукцию альдостерона, также способен провоцировать разрастание клеток гладких мышц. Данное вещество и его активный метаболит блокируют все эффекты ангиотензина 2 типа независимо от источника или способа синтеза.

Лозартан не блокирует рецепторы остальных гормонов либо ионных каналов, регулирующих работу сердечно-сосудистой системы. Не подавляет ангиотензинпревращающий фермент, отвечающий за инактивацию брадикинина, в результате побочные эффекты, связанные с брадикинином возникают очень редко. При использовании лозартана происходит повышение активности плазменного ренина, что в свою очередь стимулирует увеличение содержания ангиотензина 2 типа в крови. Антигипертензивная активность и понижение концентрации альдостерона крови при этом сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде ангиотензиновых рецепторов.

Лозартан и его главный метаболит имеют тропность к рецепторам ангиотензина 1 типа большую, чем к рецепторам ангиотензина 2 типа. Указанный метаболит активнее лозартана в 10-40 раз. После приема действие достигает наибольшей силы через шесть часов, а затем на протяжении 24 часов медленно снижается. Наибольший антигипертензивный эффект фиксируется спустя 4-6 недель от начала терапии лекарством. Данный эффект увеличивается с повышением дозировки лозартана.

Лозартан не действует на вегетативные рефлексы и не изменяет концентрацию норадреналина в крови на длительный срок.
У больных с увеличением левого желудочка и артериальной гипертонией лозартан, в том числе и в сочетании с гидрохлоротиазидом, понижает вероятность сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.

Фармакодинамика Гидрохлоротиазида

Механизм действия диуретиков тиазидного типа неизвестен. Они обычно не влияют на нормальное давление.

Гидрохлоротиазид является одновременно и гипотензивным средством, и диуретиком. Воздействует на обратное всасывание электролитов в канальцах почек. Примерно в одинаковой степени повышает экскрецию ионов хлора и натрия. Натрийурез сопровождается слабой потерей бикарбонатов, ионов калия и задержкой кальция. Диуретический эффект фиксируется через 2 часа после приема, достигает максимума через 4 часа и продолжается 7-12 часов.

Фармакодинамика Лозартана и Гидрохлоротиазида

Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид увеличивает активность плазменного ренина, стимулирует выделение альдостерона, повышает концентрацию ангиотензина 2 типа и понижает концентрацию калия в плазме. Прием лозартана тормозит все эффекты ангиотензина 2 типа и из-за подавления действия альдостерона способствует снижению потери калия, вызванной приемом диуретика.

Также гидрохлоротиазид вызывает слабое повышение содержания в крови мочевой кислоты, а лозартан имеет умеренный и временный урикозурический эффект. Лозартан и гидрохлоротиазид сочетании способствуют уменьшению гиперурикемии, спровоцированной диуретиком.

Фармакокинетика

Особенности фармакокинетики гидрохлоротиазида и лозартана при раздельном и одновременном применении не отличаются.

Фармакокинетика Лозартана

При пероральном приеме хорошо абсорбируется из кишечника, подвергается метаболизму в печени с образованием одного карбоксилированного активного метаболита и нескольких неактивных метаболитов. Биодоступность приближается к 33 %. Наибольшая концентрация лозартана и его основного метаболита фиксируются спустя 1 час и спустя 3-4 часа после приема соответственно.

Активно связывается (до 99%) с протеинами плазмы (в основном с альбумином). Почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. До 14 % принятого лозартана превращается в фармакологически активный метаболит. Помимо этого, образуются еще и неактивные биологически метаболиты.

Около 4 % вещества выводится почками в первоначальном виде и примерно 6 % выводится в виде основного производного. Время полувыведения лозартана и его метаболита составляет примерно 2 и 7-8 часов соответственно. Выведение происходит через кишечник и с мочой.

Фармакокинетика Гидрохлоротиазида

После приема быстро абсорбируется из кишечника. Время наступления максимальной концентрации – 2-3 часа.

Связывается с протеинами плазмы на 40-60 %, проходит сквозь плаценту и не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, способен выделяться с грудным молоком при лактации.

Не подвергается метаболизму и активно выводится почками. Время полувыведения варьирует в пределах 5,5-15 часов. Более 61 % дозы выводится в первоначальном виде в течение суток.

Показания к применению

Показания к применению Блоктрана

• артериальная гипертония;
• сердечная недостаточность хронического характера;
• в составе поликомпонентной терапии при неэффективности лечения или непереносимости ингибиторов АПФ.

Показания к применению Блоктрана ТГ

• артериальная гипертония;
• необходимость понижения риска сердечно-сосудистых расстройств и смертности у больных с артериальной гипертонией и увеличением левого желудочка.

Противопоказания

Противопоказания для приема Блоктрана

• артериальная гипотония;
• дегидратация;
• гиперкалиемия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• сенсибилизация к компонентам средства.

Следует с осторожностью применять препарат при недостаточности функции печени или почек.

Противопоказания для приема Блоктрана ГТ

• анурия;
• артериальная гипотония;
• гиперкалиемия;
• рефрактерная гипокалиемия;
• дегидратация;
• плохоконтролируемый сахарный диабет;
• тяжелые нарушения работы почек;
• болезнь Аддисона;
• первичный гиперальдостеронизм;
• тяжелые нарушения работы печени, холестаз;
• совместный прием с диуретиками калийсберегающего типа или препаратами калия;
• беременность или лактация;
• сенсибилизация к производным сульфониламида или другим компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Следует с осторожностью назначать препарат при наличии нижеперечисленных нарушений или ситуаций: изменение водно-электролитного баланса, двустороннее сужение почечных артерий, сахарный диабет, почечная недостаточность, нарушение работы печени, гиперкальциемия, подагра, гиперурикемия, бронхиальная астма, тяжелый аллергологический анамнез, системные болезни соединительной ткани, гиповолемия, пожилой возраст, одновременный прием противовоспалительных нестероидных препаратов или сердечных гликозидов, ишемическая болезнь сердца, острый приступ глаукомы закрытоугольного типа.

Побочные действия

Побочные действия, характерные для Лозартана

• Реакции со стороны кроветворения: экхимозы, пурпура Шенлейн-Геноха, анемия.
• Реакции со стороны метаболизма: обострение подагры, анорексия.
• Аллергические реакции: отек Квинке, анафилактические реакции, крапивница.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, бессонница, головная боль, парестезии, беспокойство, тремор, периферическая нейропатия, мигрень, тревога, обморок, панические расстройства, расстройство сна, тревожные расстройства, спутанность сознания, сонливость, депрессия, ухудшение памяти.
• Реакции со стороны зрения: конъюнктивит, нарушение зрения, снижение остроты, ощущение жжения.
• Реакции со стороны слуха: шум в ушах, вертиго.
• Реакции со стороны дыхания: кашель, заложенность носа, инфекции дыхательных путей, фарингит, диспноэ, ларингит, бронхит, носовое кровотечение, ринит, дискомфорт в области глотки.
• Реакции со стороны пищеварения: диарея, тошнота, диспепсические явления, сухость слизистых рта, боль в животе, рвота, зубная боль, гастрит, метеоризм, запор.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: судороги, миалгия, боль в спине либо в ногах, боль в руках, артралгия, артрит, припухлость суставов, мышечная слабость, фибромиалгия, боли костно-мышечного характера.
• Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, стенокардия, боль в груди, аритмии, AV-блокада второй степени, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения, васкулит.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: никтурия, частое мочеиспускание, ослабление либидо, инфекции мочеполовых путей, импотенция.
• Реакции со стороны кожи: эритема, сухость кожи, кожный зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, алопеция, повышенное потоотделение, дерматит.
• Прочие реакции: астения, отек лица, усталость, лихорадка.
• Лабораторные изменения: понижение гематокрита и гемоглобина, гиперкалиемия, повышение содержания мочевины, креатинина, ферментов печени.

Побочные действия, характерные для Гидрохлоротиазида

• Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: возможны анафилактические реакции.
• Реакции со стороны метаболизма: гипергликемия, анорексия, гипокалиемия, гиперурикемия, гипонатриемия.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, головокружение, бессонница.
• Реакции со стороны органа зрения: ксантопсия, временное расстройство зрения.
• Реакции со стороны кровообращения: некротизирующий васкулит.
• Реакции со стороны дыхания: пневмонит, дистресс-синдром, отек легких.
• Реакции со стороны пищеварения: раздражение слизистых желудочно-кишечного тракта, сиалоденит, тошнота, желтуха, диарея, рвота, запор, панкреатит.
• Реакции со стороны кожи: крапивница, фотосенсибилизация, эпидермальный токсический некролиз.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: судороги мышц.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: нарушение работы почек, интерстициальный нефрит, глюкозурия, почечная недостаточность.
• Общие реакции: лихорадка.

Инструкция по применению Блоктрана ГТ и Блоктрана (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Блоктрана

Препарат следует принимать перорально один раз в день.

При артериальной гипертонии средняя дневная доза равна 50 мг. В ряде случаев для достижения более сильного эффекта дозу повышают до 100 мг один раз в день или до 50 мг дважды в день.

Первоначальная доза для пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, равна 12.5 мг один раз в день. Как правило, дозировка увеличивается с интервалом в одну неделю до средней поддерживающей дозы, составляющей 50 мг раз в день.

При назначении средства больным, получающим диуретики в больших дозах, первоначальную дозу следует понизить до 25 мг раз в день.

Установлено, что содержание лозартана в крови у страдающих циррозом печени сильно увеличена, поэтому лицам с заболеваниями печени следует использовать препарат в более малой дозе.

Инструкция по применению Блоктран ГТ

Препарат следует принимать перорально один раз в день.

При артериальной гипертонии первоначальная и поддерживающая дозировка – 1 таблетка раз в день. В некоторых случаях для достижения лучшего эффекта дозировку повышают до 2 таблеток раз в день. Наибольшая суточная доза составляет 2 таблетки лекарства.

При использовании для понижения риска сердечно-сосудистых расстройств и смертности у лиц с артериальной гипертонией и увеличением левого желудочка первоначальная доза лозартана равна 50 мг раз в день. Пациентам, у которых на фоне употребления 50 мг лозартана в день не удалось достичь нужного уровня давления, требуется подбор лечения путем сочетания лозартана с малыми дозировками гидрохлоротиазида (12,5 мг), и в случае необходимости увеличения дозировки лозартана до 100 мг в день вместе с приемом с 12,5 мг гидрохлоротиазида в день. Затем разрешено увеличить дозировку до 2 таблеток Блоктран ГТ в день.

Передозировка

При передозировке применение препарата следует прекратить, больному обеспечить контроль показателей работы сердца и легких, проведение симптоматического лечения – промывание желудка, устранение электролитных нарушений, обезвоживания, печеночной комы и понижения давления стандартными методами.

Передозировка Лозартаном

Признаки передозировки: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия из-за парасимпатической стимуляции.

Терапия: при сильном снижении давления рекомендовано поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.

Передозировка Гидрохлоротиазидом

Признаки передозировки: недостаток электролитов (гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия); дегидратация. При совместном применении сердечных гликозидов не исключено усугубление гипокалиемии аритмией.

Терапия: промывание желудка, применение энтеросорбентов, коррекция электролитных нарушений по мере необходимости.

Взаимодействие

Лозартан

Рифампицин снижает концентрацию главного активного метаболита лозартана.

Сопутствующее применение калийсодержащих добавок, калийсберегаюших диуретиков (Амилорид, Триамтерен, Спиронолактон, Эплеренон) и солей, включающих калий, может вызвать увеличение концентрации калия в крови.

Лечение лозартаном провоцирует снижение выделения и увеличение концентрации лития в крови, поэтому при совместном лечении с литийсодержащими препаратами следует осуществлять контроль его концентрации.

Противовоспалительные нестероидные препараты могут понижать эффект диуретиков и иных гипотензивных препаратов.

У ряда пациентов с нарушением функции почек, получающих лечение противовоспалительными нестероидными препаратами, одновременный прием антагонистов ангиотензиновых рецепторов может вызвать ухудшение работы почек, вплоть до острой недостаточности работы почек. Обычно этот эффект обратим.

Сочетанное использование блокатора рецепторов ангиотензина 2 типа с ингибитором АПФ вызывает к значительное увеличение частоты побочных реакций, таких как обморок, артериальная гипотензия, нарушение работы почек, гиперкалиемия, острая почечная недостаточность. Самый высокий риск — у лиц с установленным диагнозом сердечной недостаточности, атеросклероза, сахарного диабета.

Флуконазол понижает концентрации главного метаболита и увеличивает концентрации самого лозартана.

Гидрохлоротиазид

При совместном применении с наркотическими анальгетиками, барбитуратами, этанолом не исключено появление ортостатической гипотеизии.

При сочетанном использовании с гипогликемическими препаратами может потребоваться изменение дозировки гипогликемических препаратов.

Из-за риска появления лактоацидоза ввиду возможного нарушения работы почек при использовании гидрохлоротиазида Метформин следует назначать с осторожностью.

При совместном применении с иными гипотензивными средствами выявляется аддитивный эффект.

При одновременном использовании с адренокортикотропным гормоном, кортикостероидами, глицирризиновой кислотой (солодка), Амфотерицином В выявляется выраженное понижение концентрации электролитов, особенно калия.

При совместном применении с миорелаксантами недеполяризующего типа (Тубокурарин) возможна стимуляция их действия.

Противовоспалительные нестероидные препараты могут ослаблять диуретический, антигипертензивный и натрийуретический эффекты гидрохлоротиазида.

При одновременном использовании препарата с аминами прессорного типа (Норэпинефрином, Эпинефрином) не исключено незначительное понижение эффекта последних.

Тиазидные диуретики понижают выделение почками цитотоксических препаратов (циклофосфамид, Метотрексат) и стимулируют их миелосупрессивный эффект.

Одновременное лечение с Циклоспорином повышает вероятность гиперурикемии и подагры.

Тиазидные диуретики стимулируют токсическое действие салицилатов на нервную систему при их использовании в высоких дозах.

Одновременное использование тиазидных диуретиков с некоторыми нейролептиками, антиаритмическими препаратами может сопровождаться гипокалиемией.

При совместном применении с Карбамазепином есть вероятность появления симптоматической гипонатриемии.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре.

Срок годности

2 года.

Особые указания

В начальный период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Блоктрана: Брозаар, Веро-Лозартан, Вазотенз, Кардомин-Сановель, Козаар, Карзартан, Лакеа, Лозарел, Лозап, Лозартан, Презартан, Лосакор, Лориста, Лотор, Реникард.

Детям

Не применяется у детей до 18 лет.

При беременности и лактации

Вышеописанные препараты не применяются в период беременности и при лактации.

Отзывы о Блоктране

Отзывы врачей и пациентов о препарате свидетельствуют высокой способности препарата понижать давление, однако, и побочные эффекты при использовании Блоктрана нередки, в основном это утомляемость и боли в суставах.

Цена Блоктрана, где купить

В России цена Блоктрана №30 начинается от 135 рублей, а цена Блоктран ГТ №30 – от 160 рублей.

Блоктран ГТ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002099

Торговое наименование препарата

Блоктран® ГТ

Международное непатентованное наименование

Гидрохлоротиазид + Лозартан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Ядро:

Активные вещества:

Лозартан калия — 50 мг, гидрохлоротиазид — 12,5 мг

Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая — 40,1 мг, крахмал картофельный — 23,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят) — 7,0 мг, лактозы моно­гидрат (сахар молочный) — 3,5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекуляр­ный медицинский, повидон К 17) — 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,4 мг, магния стеарат — 0,7 мг.

Оболочка:

Опадрай II Розовый 57U36011 [гипромеллоза (ГПМЦ 2910) — 2,0150 мг, поли­декстроза — 1,6900 мг, титана диоксид (Е171) — 1,6887 мг, тальк — 0,4550 мг, маль- тодекстрин или декстрин — 0,3250 мг, триглицериды среднецепочечные 0,2600 мг, краситель кармин красный (Кармин Е120) — 0,0663 мг] — 6,5 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до темно-розового или темно-розового с фиолетовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На срезе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов антагонист [АРА II] + диуретик)

Код АТХ

C09DA01

Фармакодинамика:

Компоненты препарата Блоктран® ГТ оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая артериальное давление (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает содержание калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и, вследствие подавления эффектов альдостерона, может способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика.

Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Лозартан

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан — антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ|). Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращаюший фермент (АПФ), отвечающий за разрушение брадикинина. Поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко. При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению АРП. Повышение АРП приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. После однократного приема внутрь антигипертензив-ное действие достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. Антигипертензивный эффект увеличивается с увеличением дозы лозартана.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка лозартан, в том числе и в комбинации с гидрохлоротиазидом, снижает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Гидрохлоротиазид

Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Тиазидные диуретики обычно не оказывают влияния на нормальное АД. Гидрохлоротиазид является диуретиком и гипотензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в одинаковой степени увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия, бикарбонатов и задержкой ионов кальция в организме. При приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2 часа, достигает максимума в среднем через 4 часа и продолжается от 6 до 12 часов.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отлича­ется от таковой при их раздельном применении.

Всасывание

Лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты, с уча­стием изофермента CYP2C9. Системная биодоступность лозартана составляет приблизи­ тельно 33 %. Максимальная концентрация (С_mах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время обыч­ного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Гидрохлоротиазид

При приеме внутрь гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации составляет 1,5-3 часа.

Распределение

Лозартан

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Иссле­дования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы крови на 40-60 %, проникает через пла­центарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком.

Метаболизм

Лозартан

Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения лозартана, ме­ченного ¹⁴С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита об­разуются также биологически неактивные метаболиты, в том числе два метаболита, обра­зующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепен­ный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Лозартан

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита со­ставляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится в виде активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь лозартана калия в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (T _1/2) приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливается в плазме крови. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник и почками. После приема внутрь лозартана, меченного ¹⁴С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживает­ся в моче и 58 % — в кале. После внутривенного введения лозартана, меченного ¹⁴С, при­мерно 43 % радиоактивной метки выявляется в моче и 50 % в кале.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. Период полувыведения варьирует от 5,6 до 14,8 часов. Не менее 61 % принятой внутрь дозы вы­водится в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести кон­центрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоро­вых добровольцев-мужчин.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация- время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиа­лиза.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациен­тов с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих парамет­ров у молодых пациентов мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания:

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);

— снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания:

— тяжелая артериальная гипотензия;

— анурия;

-гиперкалиемия;

— дегидратация;

— рефрактерная гипокалиемия;

— трудноконтролируемый сахарный диабет;

— болезнь Аддисона;

— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— первичный гиперальдостеронизм;

— одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками;

— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), холестаз;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным сульфонамида;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Применение препарата Блоктран® ГТ противопоказано при беременности!

Применение препаратов, оказывающих непосредственное влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему в течение второго и третьего триместров беременности, может вызывать дефект развития плода или даже вызвать его гибель. При возникновении беременности необходимо немедленно отменить прием препарата. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Применение диуретиков у беременных женщин не рекомендуется, так как это повышает риск развития у плода таких неблагоприятных явлений как развитие фетальной и неонатальной желтухи, а у матери — тромбоцитопении и возможно других неблагоприятных реакций. Особенно не рекомендуется применение гидрохлоротиазида в первом триместре беременности. Нет данных о том, что лозартан выделяется в грудное молоко, гидрохлоротиазид в грудное молоко выделяется. Препарат Блоктран® ГТ противопоказан к применению в течение всего периода кормления грудью из-за потенциального риска для новорожденного. При необходимости применения препарата Блоктран® ГТ в период лактации, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы:

Препарат Блоктран® ГТ принимают внутрь, в независимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Начальная и поддерживающая доза со­ставляет 1 таблетка 1 раз в сутки. В от­дельных случаях для достижения больше­го эффекта дозу увеличивают до 2 табле­ток 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 2 таблетки препарата Блоктран® ГТ. Не требуется корректировать дозу пожилым пациентам и пациентам с уме­ренной почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин).

Снижениериска развития сердечно­сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Стандартная начальная доза лозартана со­ставляет 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого АД на фоне приема лозартана 50 мг/сутки, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сутки, в дальнейшем — увеличить до 2-х таблеток препарата Блоктран® ГТ (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно).

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Все­мирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко — 0,01 %, включая единичные сообщения.

В клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежела­тельных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата. Нежелатель­ные явления ограничивались теми, о которых сообщалось ранее при применении лозарта­на и гидрохлоротиазида в отдельности.

Следующие нежелательные явления наблюдались при применении лозартана и гидро­хлоротиазида в монотерапии.

Лозартан

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, пурпура Шенлейн- Геноха, экхимозы, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия, обострение течения подагры. Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница; нечасто — беспокойство, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, мигрень, обморок, тревога, тревожные расстройства, панические расстройства, спутанность сознания, депрессия, сонливость, расстройство сна, ухудшение памяти.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, ощущение сухости и жжения в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, часто — заложенность носа, кашель, инфекции верх­них дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия, сину­сит, фарингит); нечасто — фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит, ринит, носовое кровоте­чение, дискомфорт в глоточной области.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — судороги, миалгия, боль в спине, в ногах; нечасто — артралгия, боль в руках, в плече, колене, артрит, фибромиалгия, мышеч­ная слабость, припухлость суставов, костно-мышечная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, боль в груди, AV блокада II степени, цереброваскулярные события, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — никтурия, частое мочеиспускание, инфек­ции мочевыводящих путей, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сухость кожи, эритема, «прилив» крови к коже лица, фотосенсибилизация, кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, алопе­ция, дерматит.

Прочие: часто — астения, повышенная усталость; нечасто — отек лица, лихорадка. Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, снижение гематокрита и гемоглобина; нечасто — повышение концентрации мочевины и креатинина; очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Гидрохлоротиазид

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия, гипергликемия, гиперури- кемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — головокружение, бессон­ница.

Со стороны органа зрения: нечасто — преходящее нарушение зрения, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — некротизирующий васкулит.

Со стороны органов дыхания: нечасто -респираторный дистресс-синдром, пневмонит и отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сиалоденит, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха (внутри- печеночный холестаз), панкреатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — фотосенсибилизация, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигателъного аппарата: нечасто — судороги мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — глюкозурия, интерстициальный

нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Общие нарушения: нечасто — лихорадка.

При постмаркетинговом применении лозартана/гидрохлоротиазида наблюдались следую­щие нежелательные явления:

Со стороны пищеварительной системы: редко — гепатит.

Лабораторные показатели: редко — гиперкалиемия, повышение активности «печеноч­ных» трансаминаз.

Передозировка:

Данные о специфическом лечении передозировки комбинации лозартан/гидрохлоротиазид

ограничены. В случае передозировки прием препарата Блоктран® ГТ следует прекратить, пациенту обеспечить тщательный контроль показателей функций жизненно важных орга­нов, проведение симптоматической терапии — индукция рвоты в случае, если препарат принят недавно, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений, печеноч­ной комы и снижения АД стандартными методами.

Лозартан

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, может появляться брадикардия из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: в случае выраженного снижения АД показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: дефицит электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия); дегид­ратация (вследствие чрезмерного диуреза). При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: если препарат принят недавно — промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Лозартан

Не отмечалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия препарата с такими лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин. Рифампицин уменьшает концентрацию активного метаболита. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено. Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), калийсодержащих добавок и солей, содержащих ка­лий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Как и при применении других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концен­трации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингиби­торы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. По­этому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен при одновременном применении НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, которые получали лечение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагони­стов рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Обычно данный эффект обратим. Двойная блокада РААС — сочетанное применение блокатора рецепторов ангиотензина II с ингибитором АПФ — приводит к значительному возрастанию частоты нежелательных яв­лений, таких как артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. Наиболее высокий риск — у больных с установ­ленным диагнозом атеросклероза, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (с каким-либо осложнением). Вопрос о применении двойной блокады РААС (например, пу­тем одновременного назначения ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина II) должен решаться в каждом случае индивидуально при тщательном кон­троле функции почек.

Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает плазменные концентрации актив­ного метаболита и повышает концентрации лозартана, однако, фармакодинамическая зна­чимость этого феномена не установлена. Показано, что у лиц, не метаболизирующих ло­зартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, эта­нолом может развиться ортостатическая гипотензия. При одновременном применении с гипогликемическими препаратами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов. Ввиду риска развития лактоацидоза из-за возможного нарушения функции почек при применении гидрохлоротиазида метформин следует применять с осторожностью.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами наблюдается ад­дитивный эффект.

Следует избегать одновременного применения с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).

При одновременном применении с кортикостероидами, адренокортикотропным гормо­ном, глицирризиновой кислотой (содержится в корне солодки), амфотерицином В проис­ходит выраженное снижение содержания электролитов, особенно калия.

При одновременном применении с недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарином) возможно усиление их действия.

НПВП, в том числе и селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида. Однократный прием колестирамина или колестипола может уменьшать всасывание гид­рохлоротиазида в желудочно-кишечном тракте на 85 и 43 % соответственно. При одновременном применении препарата с прессорными аминами (норэпинефрином, эпинефрином) возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов. Лекарственные препараты, используемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол) — может потребоваться коррекция дозы (увеличение дозы пробенецида и сульфинпиразона), поскольку гидрохлоротиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Совместное применение тиазидных диуретиков мо­жет увеличить частоту развития реакций гиперчувствительности к аллопуринолу. Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден) — повышение биодоступ­ности тиазидных диуретиков за счет снижения моторики желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.

Тиазидные диуретики могут снижать почечную экскрецию цитотоксических лекарствен­ных препаратов (например, циклофосфамид, метотрексат) и усиливать их миелосупрессивный эффект.

Тиазидные диуретики могут усиливать токсическое воздействие салицилатов на цен­тральную нервную систему при их применении в высоких дозах.

Сообщалось об отдельных случаях развития гемолитической анемии при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Сопутствующее лечение с циклоспорином может увеличивать риск гиперурикемии и по­дагры.

Гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная применением тиазидных диуретиков может способствовать развитию аритмий при одновременном применении с сердечными гликозидами.

Одновременное применение тиазидных диуретиков с антиаритмическими препара­тами (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми антипсихотическими препаратами (нейролептиками) (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин) может сопровождаться развитием ги­покалиемии, что, в свою очередь, может стать причиной развития аритмии типа «пируэт».

Тиазидные диуретики могут привести к гиперкальциемии в результате снижения его экс­креции, поэтому необходимо контролировать содержание кальция в сыворотке крови. В связи с влиянием тиазидных диуретиков на обмен кальция, их прием может искажать ре­зультаты исследования функции паращитовидных желез.

При одновременном применении с карбомазепином существует риск развития симптома­тической гипонатриемии.

При развитии дегидратации на фоне применения диуретиков существует вероятность раз­вития острой почечной недостаточности, особенно при одновременном применении с препаратами йода.

Особые указания:

Лозартан

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых восприимчивых пациентов отмечались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; данные изменения носили обратимый характер и исчезали после прекращения терапии.

Возможно проявление такого симптома повышенной чувствительности как ангионевротический отек, поэтому пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе требуют тщательного контроля.

Блоктран® ГТ, как и некоторые препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может увеличивать концентрацию мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек были обратимы и исчезали после отмены терапии.

Не рекомендуется назначение препарата при симптоматическом повышении концентрации мочевой кислоты и при подагре.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как головокружение, слабость, сонливость и нарушение четкости зрения, могут отрицательно влиять на способность управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В начале терапии препаратом рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вследствие возможного развития головокружения и сонливости), в дальнейшем следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг + 50мг.

Упаковка:

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Действующие вещества

— гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide)
— лозартан калия (losartan)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия); снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Лозартан-гидрохлоротиазид

Реакции гиперчувствительности

У пациентов с ангионевротическим отеком в
анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль
применения препарата (см. раздел «Побочное действие»).

Нарушения функции почек

Препарат Блоктран^®
ГТ противопоказан для применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции
печени и тяжелыми нарушениями функции почек (КК не более 30 мл/мин) (см. раздел
«Противопоказания»).

Эмбриотоксичность

Применение лекарственных средств, воздействующих
на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода
и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие
олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и
деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают
гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную
недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Блоктран^® ГТ должен быть сразу отменен (см. раздел «Применение при
беременности и в период грудного вскармливания»).

Лозартан

Артериальная гипотензия и снижение объема
циркулирующей крови (ОЦК)

У пациентов со сниженным ОЦК или
содержанием натрия в крови, развившихся по причине интенсивной терапии
диуретиками, диеты с ограничением поваренной соли, диареи или рвоты, может
развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема
первой дозы препарата Блоктран^® ГТ. Коррекцию таких состояний необходимо
проводить до назначения препарата Блоктран^® ГТ.

Нарушение водно-электролитного баланса

Нарушение водно-электролитного баланса
является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным
диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за
данными пациентами. Необходим тщательный контроль содержания калия в крови или
КК, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и КК 30-50 мл/мин.

Во время лечения препаратом Блоктран^® ГТ не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики,
препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.

Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и все лекарственные средства,
обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с
осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или
гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца и
цереброваскулярные заболевания

Как и все лекарственные средства,
обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с
осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными
заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может
привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Хроническая сердечная недостаточность

Как и при применении других лекарственных
средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения
функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или
острой почечной недостаточности.

Первичный гиперальдостеронизм

Гак как у пациентов с первичным
гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на
терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС.
применение препарата Блоктран^® ГТ не рекомендуется у данной категории
пациентов.

Нарушение функции печени

Данные фармакокинетических исследований
указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом
печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с легким или умеренным
нарушениями функции печени в анамнезе следует применять препарат Блоктран^® ГТ с осторожностью. Отсутствует опыт применения лозартана
у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале
Чайлд-Пью), поэтому препарат Блоктран^® ГТ не должен применяться у данной группы
пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции почек

Вследствие ингибирования РААС у некоторых
предрасположенных пациентов отмечались изменения функции почек, включая
почечную недостаточность. Данные изменения носили обратимый характер и исчезали
после прекращения терапии.

Некоторые лекарственные средства,
оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в
крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных
артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о
возникновении подобных эффектов при приеме лозартана.

Подобные нарушения функции ночек могут
быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у
пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной
артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид

Артериальная гипотензия и нарушение
водно-электролитного баланса

При применении гипотензивных средств у
некоторых пациентов может развиться симптоматическая артериальная гипотензия.
Пациенты должны наблюдаться с целью своевременного выявления клинических
признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживания,
гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии,
которые могут развиться на фоне сопутствующей диареи или рвоты. У таких
пациентов необходим регулярный контроль содержания электролитов сыворотки
крови. У пациентов с отеками может наблюдаться дилюционная гипонатриемия в
жаркую погоду.

Метаболические и эндокринные эффекты

Терапия тиазидами может нарушать
толерантность к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы
гипогликемических средств, в том числе и инсулина (см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»).

Тиазиды могут снижать выведение кальция почками и вызывать
кратковременное и незначительное повышение содержания кальция сыворотки крови.
Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.
В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция, их прием может искажать
результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед
исследованием функции паращитовидных желез тиазидный диуретик должен быть
отменен.

Повышение концентрации холестерина и
триглицеридов в крови также может быть связано с терапией тиазидными
диуретиками.

У некоторых пациентов прием тиазидных
диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку
лозартан уменьшает концентрацию мочевой кислоты, его одновременное применение с
гидрохлоротиазидом снижает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Нарушение функции печени

Тиазиды следует применять с осторожностью
у пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующим заболеванием
печени, поскольку это может привести к развитию внутрипеченочного
холестаза. а незначительные изменения водно-электролитного баланса могут
спровоцировать развитие печеночной комы.

Препарат Блоктран^®
ГТ противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Острая миопия и вторичная закрытоугольная
глаукома

Гидрохлоротиазид —
это сульфонамид, который может вызвать идиосинкразическую реакцию в виде острой
транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомы включают в
себя: внезапное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые появляются,
как правило, в течение нескольких часов или недель от начала терапии
гидрохлоротиазидом. При отсутствии лечения острый приступ закрытоугольной
глаукомы может привести к постоянной потере зрения. Лечение: необходимо как
можно быстрее прекратить прием гидрохлоротиазида. Если внутриглазное давление
остается неконтролируемым, могут потребоваться неотложное медикаментозное
лечение или хирургическое вмешательство. Факторами риска развития острой
закрытоугольной глаукомы являются: аллергическая реакция на сульфонамиды или
пенициллин в анамнезе.

Другие эффекты

У пациентов, принимающих тиазидные
диуретики, реакции гиперчувствительности могут возникать даже при отсутствии в
анамнезе аллергических реакций или бронхиальной астмы. Сообщалось о рецидивах
или усугублении тяжести течения системной красной волчанки у пациентов,
принимавших тиазидные диуретики.

Особые группы пациентов

Раса

Анализ данных всей популяции пациентов,
включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартапа на снижение
частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов
с АГ и гипертрофией левого желудочка (n=9193), показал, что
способность лозартапа по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта
и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно­сосудистой
смертности у пациентов с АГ и гипертрофией
левого желудочка (на 13,0%,
р=0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима
терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. В данном исследовании
препарат лозартан по сравнению с атенололом уменьшал показатель
сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией
левого желудочка всех рас. кроме негроидной (n=8660,
р=0,003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие
атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки
исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития
сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с
пациентами той же расы, принимавшими лозартан (р=0,03).

Дети и подростки

Эффективность и безопасность применения
препарата Блоктран^® ГТ у детей и подростков до 18 лет не
установлены.

Если у новорожденных, чьи матери принимали
комбинацию лозартана и гидрохлоротиазида во время беременности, наблюдается
развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение
симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии.
Может потребоваться переливание крови или проведении диализа для предотвращения
развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.

Пациенты пожилого
возраста

Клинические исследования не выявили
каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности комбинации
лозартана и гидрохлоротиазида у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и
механизмами

Не проводилось исследований для оценки влияния на способность
управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Некоторые побочные
действия препарата, такие как головокружение, слабость, сонливость и нарушение
четкости зрения, могут отрицательно влиять па способность управлять
транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности,
требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
(см. раздел «Побочное действие»). При управлении транспортными средствами или
работе с механизмами следует соблюдать осторожность.