Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 20 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 10132/13 от 26.06.2013 — Истекло
Таблетки светло-желтого цвета, шестиугольные, с разделительной риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон типа А, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный гидратированный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата БРЕКСИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
НПВС, относится к группе оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При системном применении уменьшает болевой синдром.
При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения. После однократного приема действие продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь пироксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 3-5 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Пироксикам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени путем гидролиза и конъюгации.
Пироксикам выводится из организма в неизмененном виде (до 5%) и в виде метаболитов, которые выводятся в основном почками и в небольших количествах с калом. T1/2 составляет около 50 ч.
У больных с заболеваниями печени T1/2 может увеличиваться.
Показания к применению
Для системного и наружного применения: суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Для системного применения: дисменорея у пациенток старше 12 лет, острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей.
Реклама
Режим дозирования
Для приема внутрь доза составляет 10-30 мг 1 раз/сут. Ректально — по 20-40 мг 1-2 раза/сут. При острой подагре начальная доза — 40 мг 1 раз/сут в первые 2 дня, затем по 40 мг 1 раз/сут или по 20 мг 2 раза/сут в течение 4-6 дней.
При острых состояниях или обострении хронического процесса можно вводить в/м в дозе 20-40 мг 1 раз/сут. После купирования острого процесса переходят на поддерживающую терапию пероральными формами.
Наружно применяют 3-4 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, потеря аппетита, стоматит, боль в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен (вследствие угнетения агрегации тромбоцитов); в единичных случаях — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможными кровотечениями и перфорациями, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха или некроз печени с летальным исходом. Как правило, эти побочные эффекты развиваются при длительном приеме в дозах более 30 мг/сут.
Со стороны системы кроветворения: анемия (реже апластическая анемия или гемолитическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна, депрессия, нервозность, галлюцинации, изменения настроения, слабость, нарушения чувствительности, отечность глаз, нарушение зрения и признаки раздражения глаз.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, изменения массы тела; в отдельных случаях — преходящее повышение содержания остаточного азота и креатинина, уремия вместе с гиперкалиемией.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (с признаками геморрагического васкулита), острый интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: возможны зуд, покраснение, сыпь, pemphigus vulgaris, аллергические отеки кожи лица и рук; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; в единичных случаях — анафилактические реакции, бронхоспазм, уртикария, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация; реже — онихолиз, алопеция.
Прочие: возможно носовое кровотечение.
Местные реакции: возможны раздражение слизистой прямой кишки, тенезмы.
При наружном применении: редко — эритема и зуд в месте аппликации.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, указания в анамнезе на бронхиальную астму в связи с применением НПВС, нарушения порфиринового обмена, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет, проктит (для ректального применения), повышенная чувствительность к пироксикаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Пироксикам противопоказан к применению в III триместре беременности.
При необходимости применения в I и II триместрах беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения пироксикама в этот период. Под действием НПВС возможно преждевременное закрытие боталлова протока у плода.
Пироксикам выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, диспептических симптомах, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, нарушениях свертывания крови, при одновременном назначении пероральных антикоагулянтов, аллергических реакциях на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС в анамнезе.
В процессе лечения необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
Не следует применять наружно при нарушении целостности кожных покровов. Необходимо избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Не рекомендуется применять пироксикам одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пироксикам может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия возможна гиперкалиемия.
При одновременном применении с НПВС, ГКС повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении солей лития возможно повышение содержания лития в плазме крови.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможны нарушения свертывания крови; с ацетилсалициловой кислотой – уменьшение содержания пироксикама в плазме крови.
При применении пироксикама за 24 ч до или после приема метотрексата повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается токсичность.
При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации пироксикама в плазме крови; с циметидином, пробенецидом, сульфинпиразоном — возможно повышение концентрации пироксикама в плазме крови.
Препарат Брексин — нестероидное противовоспалительное средство
Фармакология:
Пироксикам относится к НПВС группы оксикамов, эффективное действие которых основано прежде всего на торможении синтеза простагландинов.
Пироксикам оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. β-циклодекстрин, циклический, невозобновленных, растворимый в воде олигосахарид, который производится путем ферментативного гидролиза крахмала. Благодаря своей химической структуре бетадекса (β-циклодекстрин) может образовывать комплексы включения «молекулярная инкапсуляция» с различными лекарственными средствами, тем самым улучшая некоторые их свойства, такие как растворимость, стабильность и биодоступность.
Брексин — пироксикам в виде комплекса с β-циклодекстрином (пироксикам-β-циклодекстрин) в молярном соотношении 1: 2.5. Брексин очень легко растворяется в воде, и скорее и в полной мере всасывается, чем чистый пироксикам после приема, и, следовательно, приводит к более быстрому началу его эффективного действия и большей толерантности желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика:
Пироксикам-β-циклодекстрин распадается пресистемным и только свободный пироксикам, а не комплекс или β-циклодекстрин, рассасывается. Расширенная биодоступность приводит к быстрому росту пироксикама в плазме уровня, а максимальное значение достигается раньше (примерно через 30-60 минут). Метаболизм и выведение. Период полувыведения составляет 50 (30-60) часов. Выведение с мочой основных метаболитов (5-гидрокси-пироксикам) составляет более 120 часов, что соответствует примерно 10% от введенной дозы. В случаях печеночной недостаточности следует ожидать повышенный уровень пироксикама в плазме крови. После снижения максимальной суточной дозы для взрослых от 40 мг до 20 мг, использование для детей не рекомендуется из-за отсутствия новых фармакокинетических данных. Противопоказания в этой возрастной группе дает дополнительный вывод, что доза не может быть применена при расчете на вес тела в этой лекарственной форме.
Состав:
1 таблетка Брексин содержит пироксикама-бетадекса 191,2 мг, что эквивалентно 20 мг пироксикама.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; натрия крахмал-гликолят (тип А); магния стеарат кремния диоксид водный; кросповидон.
Показания к применению:
Препарат Брексин предназначен для симптоматического лечения: остеоартрита; ревматоидного артрита; болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилоартрита).
Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противоревматических средств.
Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.
Поскольку постоянная эффективная концентрация пироксикама достигается только через 5-10 дней после начала приема обычной суточной дозы, это лекарственное средство не применяют как стартовую терапию лечения заболеваний, для которых требуется быстрое начало действия.
Способ применения:
Таблетки Брексин глотать не разжевывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Рекомендуется в качестве начальной дозы и в качестве поддерживающей дозы принимать 20 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая доза может быть снижена до 10 мг (половина таблетки), в зависимости от эффекта лечения. Таблетки подлежат распределению для индивидуального подбора дозы. Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Польза лечения и переносимость лекарственного препарата следует определять в течение 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. При назначении пироксикама следует учитывать, что применение пироксикама вызывает риск желудочно-кишечных осложнений, поэтому следует рассмотреть возможность комбинированного назначения гастропротективних препаратов (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациенты пожилого возраста (лица в возрасте от 65 лет).
В связи с повышенным риском побочных реакций у пациентов пожилого возраста следует находиться под постоянным наблюдением врача. Пациентам в возрасте от 70 лет, дозы и длительность курса лечения нужно сократить. Не применять пациентам в возрасте от 80 лет.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: гипертония, сердцебиение, тахикардия. Редко шок, острая сердечная недостаточность. Очень редко: инфаркт миокарда.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Нечасто: снижение уровня гемоглобина, гематокрита без видимой желудочно-кишечного кровотечения, анемия, в том числе апластическая и гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, панмиелопатия.
Очень редко: продолжительность и сила кровотечения могут быть продлены. Со стороны нервной системы и психические расстройства. Нечасто головные боли, головокружение и усталость, сонливость, обнубиляция, лихорадка, парестезии. Редко судороги.
Со стороны органов зрения. Неизвестно: раздражение глаз, отек глаз, нарушение зрения (затуманивание зрения).
Со стороны органов слуха и нарушения системы лабиринта. Часто шум в ушах. Нечасто слуховые расстройства, глухота.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор и незначительное шлун-ково-кишечное потеря крови, в исключительных случаях может привести к анемии. Часто анорексия или повышение аппетита, отрыжка, диспепсия, нарушения пищеварения, шлун-ково-кишечные язвы, в некоторых случаях с кровотечением и перфорация, язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона. Нечасто молотый (испражнения черного цвета), рвота с примесью крови, язвы с сильным кровотечением, возможно к перфорации. Очень редко панкреатит, эзофагит, абдоминальные боли, такие как неспецифический кровотечение, в некоторых случаях даже язвенный колит.
Со стороны почек и мочевыводящей системы. Часто задержка жидкости, повышение концентрации мочевины в крови. Нечасто отеки, в том числе у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью повышение уровня креатинина почечная недостаточность нефротический синдром интерстициальный нефрит азотемия; дизурия полакиурия; полиурия; гематурия. Редко: острая почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто экзема, кожный зуд, гипергидроз. Нечасто светочувствительность кожи, сопровождающееся зудом, покраснением; аллергический отек. Редко алопеция, онихолизис, нарушение роста ногтей. Очень редко буллезные реакции кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермиса-ный некролиз (синдром Лайелла), шелушение кожи, мультиформная эритема.
Со стороны метаболизма и питания: Нечасто изменения концентрации глюкозы в крови.
Инфекции и инвазии. Очень редко возможно обострение инфекции на основе воспаления (развитие некротического фасовки цииту), в связи с временным системным применением нестероидных противовоспалительных средств. Это могло быть связано с эффективностью действия НПВП.
Со стороны сосудов. Редко васкулит. Очень редко кожные кровотечения (пурпура Геноха-Геноха), кровотечения из полости рта и слизистых оболочек полости рта.
Общие нарушения. Нечасто изменения массы, общие недомогание, гриппоподобные симптомы (ощущение озноба, боли в мышцах).
Со стороны иммунной системы. Нечасто аллергические реакции (бронхиальная спазмы, анафилактические / анафилактоидные реакции, крапивница, отек Квинке). Редко одышка, появление антинуклеарных антител в крови, обострение коллагенозов, сывороточная болезнь. Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности.
Со стороны пищеварительной системы. Часто: повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический синдром, гепатит. Нечасто желтуха. Очень редко: токсическая печеночная недостаточность.
Психические расстройства. Нечасто: бессонница, патологические сны, депрессия, изменения настроения, раздражительность, нервозность, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания. Пациентов следует проинформировать, что при появлении признаков серьезных побочных эффектов они должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Это касается следующих симптомов: дискомфорт в животе, изжога или боли в животе; рвота кровью или рвота, напоминающий кофейную гущу; окраски кала в черный цвет или наличие крови в моче; кожные реакции, такие как сыпь или зуд, шелушение кожи; затрудненное дыхание, удушье или одышка, отеки в области головы; окраски кожи и белков глаз в желтый цвет; тяжелое ощущение наполнения желудка при потере аппетита; устойчивые боли в горле, язвы во рту, слабость или лихорадка; кровотечения из носа, кожные кровотечения; отеки на лице, на стопах или ногах; снижение диуреза с образованием отеков, усталость; сильные головные боли или ригидность затылочных мышц; боль в груди; спутанность сознания.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Брексин являются:
— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидных и протиревма политических средств (перекрестная чувствительность), в которых последнее вызвало проявления астмы, крапивницы, ринита, или отека Квинке.
— Повышенная чувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам, предшествующих кожных реакциях (независимо от степени тяжести) в ответ на применение пироксикама и других нестероидных противовоспалительные средства (НПВС), других лекарственных средств.
— Наличие в анамнезе желудочно-кишечных язв, кровотечения и перфорации.
— Желудочно-кишечные расстройства, приводящие к кровотечению, такие как неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит в анамнезе.
— Язва в стадии обострения, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечное кровотечение.
— Одновременное применение с другими НПВП, включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в болеутоляющих дозах.
— Одновременное применение с антикоагулянтами.
— Предыдущие серьезные аллергические реакции любого типа на лекарственные средства, особенно кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
— Нарушение кроветворения.
— Геморрагический диатез.
— Цереброваскулярные или другие виды активного кровотечения.
— Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
— Тяжелая сердечная недостаточность.
Беременность:
Хотя тератогенные эффекты не наблюдалось в исследованиях на животных, Брексин нельзя применять в период беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и / или внутриутробном развитии плода. Данные, полученные в результате эпидемиологических исследований, свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, а также сердечных пороков и гастрошизис результате применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних стадиях беременности. Предполагается, что риск увеличивается в зависимости от дозы и продолжительности лечения.
В исследовании на животных было показано, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению преимплантационной и постимплантацийнои потери, и внутришньоутро- бнои летальной гибели плода. Кроме того, увеличилось количество различных видов пороков, в том числе сердечно-сосудистых аномалий, было зафиксировано в исследовании на животных, которые получали ингибиторы синтеза простагландинов в фазе органогенеза.
Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять только в I и II триместрах беременности, если это необходимо. В случае, если НПВП использует женщина, которая пытается забеременеть, или если женщина в I или II триместрах беременности, доза должна быть настолько низкой, насколько это возможно, а продолжительность лечения должна быть короткая.
На III триместра беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода следующие риски:
— сердечно-легочные недостатки (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертен-Зией)
— Почечные функциональные расстройства, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности, а также маловодие. Вызвать у матери и плода перед родами следующие риски:
— Продление времени кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов, которые могут появиться даже в случае применения очень низких доз
— ингибирование сокращений матки, приведет к задержке или пролонгации родов.
Ингибиторы синтеза простагландинов противопоказаны на III триместра беременности.
Действующее вещество пироксикам и продукты его распада проникают в грудное молоко матери, но в небольших количествах. Из-за отсутствия клинических исследований определения его безвредности пироксикам противопоказан в период кормления грудью.
Фертильность Как известно, прием пироксикама, как и использование других НПВП, может ингибировать синтез циклооксигеназы / простагландина, который ставит под угрозу женскую фертильность и поэтому не рекомендуется для женщин, желающих забеременеть. Для женщин, которые испытывают трудности в том, чтобы забеременеть, или которые проходят обследование на бесплодие, прекращение приема пироксикама следует принять во внимание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Брексин увеличивает уровни лития и фенитоина в плазме, в случае параллельного использования препаратов калия или калийсберегающих диуретиков – увеличивает риск развития гиперкалиемий. Брексин способен связывать белок и вытеснять другие, параллельно примененные лекарства, что связывают белок. Параллельное использование циметидина увеличивает абсорбцию препарата. Препарат уменьшает эффективность диуретиков и гипотензивных средств через задержку в организме ионов натрия, калия и воды.
Параллельное использования глюкокортикоидов может увеличить ульцерогенное действие и риск развития кишечных геморрагии.
Брексин может снижать контрацептивный эффект внутреннематочных средств через влияние пироксикама на тонус миометрия.
Не рекомендуется параллельное применение препарата и остальных нестероидных противовоспалительных средств, производных хинолина. Пироксикам уменьшает агрегацию тромбоцитов и повышает риск развития геморрагии, производя синергическое действие с другими нестероидными противовоспалительными средствами и ингибиторами агрегации тромбоцитов. Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты снижает концентрацию препарата в сыворотке крови.
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Брексин:
Следует принимать во внимание стадии проявления желудочно-кишечных расстройств, таких как тошнота, рвота, боль в животе, а также головокружение, головная боль, спутанность сознания, шум в ушах и гипервентиляция с дыхательным алкалозом. На более поздних стадиях могут развиться депрессия центральной нервной системы, гипертермия, дыхательный и метаболический ацидоз, токсическое недостаточность кровообращения, нарушения функции почек (гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность), а также печени (гипопротромбинемия), отек мозга и легких, повышенная вероятность судом и комы.
Лечение при передозировке.
Не существует одного специфического антидота. Необходимо учитывать долгий период полураспада пироксикама. На основе испытаний на животных следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.
— Первичная элиминация препарата (осторожное промывание желудка)
— мониторинг кислотно-щелочного баланса;
— коррекция уровня электролитов, коррекция уровня глюкозы
— интенсивная медицинская помощь;
— ускорение процесса элиминации (алкализированный, форсированный диурез)
— введение диазепама в случае судом.
Введение активированного угля (только пациентам, которые находятся в сознании!) Влияет на ре-зорбцию и всасывания пироксикама, и, таким образом, уменьшает общее количество активного ве-вине препарата в сыворотке крови. Исследований использования гемодиализа для ускорения элиминации не проводилось, однако гемодиализ может не привести к успеху через плотное связывание пироксикама с белками крови.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Брексин — таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере.
1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона упаковочного.
Общая характеристика
Шестиугольные таблетки светло-желтого цвета с разделительной риской с одной стороны.
Каждая таблетка содержит: пироксикам β-циклодекстрин (эквивалент 20 мг пироксикама); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), натрия крахмал гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный гидратированный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Нестероидные противовоспалительные и антиревматические средства.
Код ATX: M01AC01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пироксикам принадлежит к новому классу НПВС – классу оксикамов.
Пироксикам обладает противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием, подобным действию других нестероидных противовоспалительных препаратов. Исследования на животных показали, что пироксикам оказывает влияние на миграцию клеток в местах воспаления.
Как и другие НПВС, пироксикам оказывает влияние на синтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.
В отличие от индометацина пироксикам является обратимым ингибитором синтеза простагландинов. В исследовании с участием 9 пациентов с активным ревматоидным артритом пироксикам (в дозе 20 мг/день 15 дней) значительно снижал функцию полиморфноядерных клеток (PMN), продукцию супероксидных анионов в периферической крови и синовиальной жидкости, а также концентрацию PMN и PMN-эластазы в синовиальной жидкости. Модуляция активности PMN может вносить вклад в противовоспалительное действие пироксикама.
Брексин – новый состав с пироксикамом, где активный ингредиент пироксикам находится в комплексе с β-циклодекстрином.
β-циклодекстрин – циклический олигосахарид, производное ферментного гидролиза обычного крахмала. Благодаря своей химической структуре β-циклодекстрин может образовывать комплексы (молекулярная инкапсуляция) с различными препаратами, таким образом улучшая их свойства, такие как растворимость, стабильность и биодоступность.
Пироксикам β-циклодекстрин очень хорошо растворим в воде, и абсорбируется быстрее, чем пироксикам, после перорального и ректального введения.
В результате улучшенной растворимости происходит быстрое повышение плазменных уровней пироксикама, быстрее достигаются пиковые значения, которые клинически проявляются более быстрым началом и более высокой интенсивностью анальгетического и противовоспалительного эффекта.
Длительный период полувыведения Брексина позволяет принимать препарат один раз в день. Благодаря фармакодинамическим и фармакокинетическим свойствам Брексин подходит для лечения болезненных ревматических и/или воспалительных заболеваний, серьезно влияющих на общее состояние и на нормальную активность, когда необходимо получить быстрый и интенсивный терапевтический эффект.
Фармакокинетика
После перорального или ректального введения Брексина абсорбируется только активный ингредиент пироксикам, а не комплекс в целом.
Исследования с участием здоровых добровольцев продемонстрировали, что при эквивалентных дозах (20 мг пироксикама), пик плазменной концентрации пироксикама достигается намного раньше у Брексина, чем у обычного пироксикама (30–60 минут по сравнению с 2 часами у обычного пироксикама при пероральном приеме; 2 часа по сравнению с 6–7 часами у обычного пироксикама при ректальном введении).
Пироксикам интенсивно метаболизируется в печени, преимущественно посредством цитохрома P450 CYP 1C9, менее 5 % принятой суточной дозы выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Важным метаболическим путем является гидроксилирование пиридинового кольца боковой цепи пироксикама, затем следует конъюгация с глюкуроновой кислотой и выведение с мочой. Требуется осторожность при применении пироксикама пациентами, которые являются медленными метаболизаторами CYP2C9 (что подтверждалось ранее с другими субстратами CYP2C9), так как возможны патологически высокие уровни препарата в плазме из-за сниженного метаболического клиренса.
Константа элиминации Kel и период полувыведения Брексина не отличаются от аналогичных показателей у обычного пироксикама, так как комплекс с β-циклодекстрин влияет только на абсорбцию, но не на кинетику выведения.
Активный ингредиент выводится с мочой в течение 72 часов и составляет до 10 % от принятой дозы Брексина или обычного пироксикама
После перорального приема комплекса неизмененный β-циклодекстрин не определяется в моче и плазме. β-циклодекстрин метаболизируется в прямой кишке бактериальной микрофлорой в линейные декстрины, мальтозу и глюкозу.
Пироксикам показан для симптоматического облегчения остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита.
Исходя из профиля его безопасности, пироксикам не является препаратом первой линии при выборе НПВС. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке рисков для пациента в целом.
Так как постоянная эффективная концентрация пироксикама в плазме достигается только после ежедневного приема препарата в течение 5–10 дней, то этот препарат не подходит для лечения заболеваний, требующих быстрого начала действия.
Способ применения и дозирование
Дозу устанавливает врач, имеющий опыт диагностики и лечения пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг (1 таблетка).
Во избежание побочных эффектов необходимо использовать минимальную эффективную дозу в кратчайший период времени, необходимый для контроля симптомов.
Необходимо контролировать эффективность и переносимость терапии каждые 14 дней. Если имеется необходимость в продлении лечения, то оно должно сопровождаться регулярным обследованием пациента. Принимая во внимание, что пироксикам ассоциируется с повышенным риском желудочно-кишечных осложнений, возникает необходимость в комбинированной терапии с гастропротективными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), особенно у пожилых пациентов.
Врач определяет способ применения препарата у пожилых пациентов с возможным снижением установленной дозы.
Дозы и показания для применения у детей не установлены.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, после еды.
Оценка побочных эффектов основана на уровне их частоты:
Очень часто (≥ 1/10)
Часто (≥ 1/100 до < 1/10)
Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)
Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000)
Очень редко (< 1/10 000)
Неизвестно (оценивается по доступным данным).
Следует принимать во внимание, что побочные реакции имеют дозозависимый характер и индивидуальную вариабельность.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: артериальная гипертензия, сердцебиение, тахикардия.
Редко: шок и предшоковые состояния, острая сердечная недостаточность.
Очень редко: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: снижение уровня гемоглобина, гематокрита, не связанные с желудочно-кишечным кровотечением; анемия, в том числе апластическая и гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, панмиелофтиз.
Очень редко: длительность и тяжесть кровотечений на фоне приема пироксикама могут увеличиваться.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: расстройства со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение и усталость, сонливость, повышение температуры.
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: раздражение глаз, нарушения зрения (расплывчатость).
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто: звон в ушах.
Нечасто: нарушения слуха, потеря слуха.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: желудочно-кишечные расстройства, такие как изжога, боль в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, запор, желудочно-кишечные кровопотери, которые могут приводить к анемии.
Часто: анорексия или повышение аппетита, отрыжка, вздутие живота, желудочно-кишечные язвы, которые могут осложняться кровотечением и перфорацией, язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона.
Нечасто: мелена, рвота кровью, язвы с тяжелым кровотечением и перфорацией.
Очень редко: панкреатит, эзофагит, дискомфорт в нижней части живота, язвенный колит, стриктура пищевода и кишечника.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: задержка жидкости, повышение содержания мочевины в крови.
Нечасто: отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, повышение уровня креатинина, почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, азотемия, дизурия, частое мочеиспускание, полиурия, гематурия.
Редко: острая почечная недостаточность.
Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: сыпь, зуд, потливость.
Нечасто: фоточувствительность кожи с зудом, покраснением и пятнистой до везикулярной сыпью, аллергические отеки.
Редко: алопеция, онихолизис, нарушения роста ногтей.
Очень редко: буллезные реакции кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: колебания уровня сахара в крови.
Инфекционные заболевания
Очень редко: при системном применении НПВС описаны случаи манифестации инфекции (например, некротический фасциит).
Нарушения со стороны сосудов
Редко: васкулит.
Очень редко: экхимозы (болезнь Шенлейна Геноха), кровотечение из слизистых оболочек полости рта и других слизистых.
Общие нарушения
Нечасто: изменение веса, тошнота, симптомы простуды (озноб, боли в мышцах).
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции (бронхоспазм, анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, отек Квинке).
Редко: одышка, появление антинуклеарных антител в крови, обострение коллагеноза, сывороточная болезнь.
Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический сидром, гепатит.
Нечасто: желтуха.
Очень редко: токсическая печеночная недостаточность.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница, нарушения сна, депрессия, перепады настроения, раздражительность, нервозность, галлюцинации, возбуждение и судороги.
Пациент должен быть проинформирован, что при появлении признаков и симптомов серьезных побочных эффектов он должен прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Признаки и симптомы следующие:
дискомфорт в животе, изжога, боль в животе;
рвота кровью или массой, похожей на кофе;
черный кал или кровь в моче;
кожные реакции, такие как сыпь и зуд;
затруднение дыхания, респираторный дистресс или прерывистое дыхание, отек в области головы;
окрашивание кожи или глаз в желтый цвет;
чувство усталости и потеря аппетита;
персистирующая боль в горле, боль во рту, слабость или лихорадка;
носовое кровотечение, кожное кровотечение;
сниженный диурез с припухлостью и апатией;
сильная головная боль или негнущаяся шея;
боль в груди;
нарушение сознания.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов.
Изъязвления желудочно-кишечного тракта, кровотечение или перфорация в анамнезе.
Желудочно-кишечные нарушения, предрасполагающие к кровотечению, такие как язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит в анамнезе.
Пациенты с активной пептической язвой, воспалительными желудочно-кишечными нарушениями или с желудочно-кишечным кровотечением.
Пациенты с гастритом, диспепсией, тяжелым заболеванием почек или печени, умеренным или тяжелым заболеванием сердца, тяжелой гипертензией, тяжелым заболеванием крови или геморрагическим диатезом.
Одновременное применение с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в анальгетических дозах.
Одновременное применение с антикоагулянтами.
Серьезные лекарственные аллергические реакции любого типа в анамнезе, особенно кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Предшествовавшие кожные реакции (независимо от тяжести) на пироксикам, другие НПВС, другие препараты.
Установленный факт беременности, или предполагаемая беременность, период лактации, детский возраст.
Имеется потенциал перекрестной чувствительности с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС. Препарат не следует назначать пациентам, у которых ацетилсалициловая кислота или другие НПВС индуцировали астму, ринит, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивницу.
Симптомы: головная боль, сонливость, головокружение, обморок.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.
Гемодиализ не эффективен для выведения пироксикама из-за высокой связи препарата с белками плазмы.
Побочные эффекты могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в краткий период времени, необходимый для контроля симптомов.
Клиническая эффективность и толерантность должны периодически оцениваться, лечение должно быть немедленно прекращено при первом проявлении побочных кожных реакций или значимых желудочно-кишечных реакций.
Желудочно-кишечные эффекты, риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, перфорации
НПВС, включая пироксикам, могут вызывать серьезные желудочно-кишечные явления, включая кровотечение, язвенное поражение, перфорацию желудка, тонкого и толстого кишечника, которые могут быть фатальными.
Эти серьезные побочные эффекты могут происходить в любое время с предшествующими симптомами или без них, у пациентов, получающих НПВС.
Как при кратковременном, так и при долговременном воздействии НПВС существует повышенный риск серьезных желудочно-кишечных реакций. В обсервационных исследованиях установлено, что пироксикам ассоциируется с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности относительно других НПВС.
Пациентам со значимыми факторами риска серьезных желудочно-кишечных реакций пироксикам назначают только после тщательного обсуждения.
Следует обсудить необходимость комбинированной терапии с гастропротективными средствами (например, мизопростол, или ингибиторы протонной помпы).
Серьезные желудочно-кишечные осложнения
Выявление субъектов, находящихся в зоне риска
Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст старше 70 лет ассоциируется с высоким риском осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов старше 80 лет.
Пациенты, принимающие одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антикоагулянты, такие как варфарин, или антиагреганты, такие как низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, находятся в зоне повышенного риска серьезных желудочно-кишечных осложнений.
Как и при применении других НПВС, применение пироксикама в комбинации с другими гастропротективными средствами (например, мизопростол, ингибиторы протонной помпы) должно быть предварительно обсуждено.
Пациенты и врачи должны быть бдительными при появлении признаков или симптомов язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и/или кровотечения при применении пироксикама. Пациенты должны сообщать врачу о новых или необычных абдоминальных симптомах во время лечения. Если в период лечения появляются желудочно-кишечные осложнения, то прием пироксикама должен быть немедленно прекращен, произведена клиническая оценка и назначено лечение.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Необходим мониторинг и инструктаж пациентов с гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, так как при одновременном назначении НПВС возможна задержка жидкости и отек.
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на тот факт, что применение НПВС (особенно высоких доз и длительными курсами) может ассоциироваться с повышенным риском артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Не имеется достаточно данных для исключения такого риска для пироксикама.
Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической кардиопатией, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием пироксикам можно назначать только после тщательной оценки состояния.
Аналогичное решение должно быть сделано перед началом длительного лечения пациентов с риском цереброваскулярного заболевания (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Пироксикам снижает агрегацию тромбоцитов и пролонгирует время кровотечения; это должно приниматься во внимание при анализах крови, а также при одновременном приеме ингибиторов агрегации тромбоцитов.
Пациенты с нарушенной почечной функцией должны периодически обследоваться, у таких пациентов может наблюдаться ингибирование синтеза простагландинов пироксикамом, что может приводить к тяжелому ингибированию почечной перфузии, включая острую почечную недостаточность. Поэтому пожилые пациенты и пациенты, получающие диуретики, находятся в зоне риска.
Требуется осторожность при применении препарата у пациентов с нарушенной печеночной функцией. Рекомендуется периодический мониторинг клинических и лабораторных показателей, особенно при длительном применении.
Так как препарат вмешивается в метаболизм арахидоновой кислоты, то он может вызвать приступ бронхоспазма, и, возможно, шок, другие аллергические реакции у больных астмой, или предрасположенных к астме пациентов.
Во время терапии НПВС возможны офтальмологические изменения, поэтому необходим офтальмологический контроль при длительном применении НПВС.
Также рекомендуется частый контроль уровня глюкозы в крови пациентов с сахарным диабетом и протромбинового времени у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты (производные дикумарина).
Кожные реакции
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, даже фатальных, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, при приеме НПВС.
В обсервационных исследованиях установлено, что пироксикам ассоциируется с более высоким риском серьезных кожных реакций, чем другие НПВС, не оксикамы.
Существует наиболее высокий риск развития этих реакций в начале терапии, в большинстве случаев в первом месяце лечения пироксикамом. Лечение пироксикамом должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки, других признаков гиперчувствительности.
Не рекомендуется применение пироксикама, как и других ингибиторов синтеза простагландинов и циклооксигеназы, у женщин, планирующих забеременеть. Прием пироксикама должен быть прекращен у женщин с проблемами фертильности или требующих прохождения тестов на фертильность.
Таблетки содержат лактозу: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы Lapp’s или мальабсорбции галактозы-лактозы не должны принимать препарат.
Беременность и лактация
Пироксикам противопоказан при установленной или предполагаемой беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное влияние на беременность и/или эмбриофетальное развитие.
Результаты эпидемиологических исследований предполагают повышенный риск аборта, пороков сердца, гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в первом триместре беременности.
Риск развития пороков сердечно-сосудистой системы повышается примерно с 1 % до 1,5 %.
Считается, что риск дозозависим и также зависит от длительности терапии.
У животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечали увеличение числа случаев различных пороков развития, включая пороки развития сердечно-сосудистой системы.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
сердечно-сосудистую токсичность (с закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
нарушение работы почек, приводящее к почечной недостаточности с олигогидрамниозом;
у матери и плода в конце беременности:
возможно увеличение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который могут вызывать даже очень низкие дозы;
ингибирование сокращений матки, что приводит к замедлению или пролонгированию родов.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
| Лекарственное средство: | Возможные реакции при одновременном применении с пироксикамом: |
| Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства | Усиление побочных эффектов (комбинация не рекомендуется) |
| Ацетилсалициловая кислота | Повышает риск изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта (комбинация не рекомендуется) |
| Глюкокортикостероиды | Повышает риск изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта (см. раздел 4.4.) |
| Антикоагулянты, антиагреганты, ингибиторы агрегации тромбоцитов | Повышает риск кровотечения желудочно-кишечного тракта (комбинация не рекомендуется) |
| СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) | Повышает риск кровотечения желудочно-кишечного тракта (комбинация не рекомендуется) |
| Антигипертензивные средства | Ослабление ожидаемого эффекта, возможно поражение почек (контроль приема жидкости, давлением крови) |
| Диуретики | Ослабление ожидаемого эффекта, возможно поражение почек (контроль приема жидкости, давлением крови) |
| Калийсберегающие диуретики | Риск повышения концентрации калия в крови |
| Сердечные гликозиды | Описано повышение концентрации сердечных гликозидов при одновременном приеме НПВС – в исследованиях пироксикама эффект не наблюдали |
| Пероральные антидиабетические средства | Возможно колебание уровня сахара в крови (рекомендуется частый мониторинг сахара крови) |
| Фенитоин | Возможно повышение уровня фенитоина в крови – рекомендуется мониторинг, корректировка дозы или отмена пироксикама при необходимости |
| Литий | Возможно повышение уровня лития в крови – рекомендуется мониторинг, корректировка, дозы или отмена пироксикама при необходимости |
| Пробенецид, сульфинпиразон | Замедление элиминации пироксикама |
| Метотрексат | Прием пироксикама до и после лечения метотрексатом может приводить к повышению уровня метотрексата в крови и усилению его побочных эффектов (следует избегать комбинации) |
| Циклофосфамид, алкалоиды барвинка | Прием пироксикама до и после лечения этими препаратами может приводить к повышению уровня в крови и усилению их побочных эффектов (следует избегать комбинации) |
| Циклоспорин | Усиливается риск поражения желудочно-кишечного тракта, поражения почек и/или печени (следует избегать комбинации и/или снижать дозу пироксикама; рекомендуется контроль функции почек и печени) |
| Циметидин | Снижение элиминации пироксикама, усиление побочных эффектов |
| Холестирамин | Ускорение элиминации пироксикама |
| Лекарственные средства с высоким связыванием с протеинами | Ухудшение толерантности желудочно-кишечного тракта (следует избегать комбинации) |
| Алкоголь | Нарушение всасывания из желудочно-кишечного тракта (следует избегать одновременного применения) |
| Такролимус | При совместном применении с НПВС повышается риск нефротоксичности. Если необходимо проведение комбинированной терапии рекомендуется мониторинг функции почек. |
| Хинолоны | Совместное применение с НПВС не рекомендуется. |
Условия и срок хранения
Не требует специальных условий хранения. Срок годности 3 года.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия. По 1, 2 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонную коробку.
Информация о производителе (заявителе)
Производитель: Кьези Фармацевтичи С.п.А.,
Виа Палермо 26/А, Парма, Италия
Заявитель: Кьези Фармасьютикалс ГмбХ,
Гонзагагассе 16/16, А-1010, Вена, Австрия.
Брексин
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 05.09.2023
Автор
Рецензент
Как применять таблетки Брексин: руководство
Таблетки Брексин 20 мг — НПВС из группы оксикамов. Предназначение средства — симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата. В украинских аптеках итальянский препарат легко купить по доступной цене.
Состав и лекарственные формы
Активный компонент препарата — пироксикам. 1 таблетка содержит 191,2 мг пироксикам-бетадекса, что равнозначно 20 мг чистого пироксикама.
В качестве дополнительных компонентов использованы натрия крахмал-гликолят, крахмал желатинированный, кросповидон, моногидрат, лактоза и др.
Лекарство выпускают только в виде таблеток, в ампулах для уколов средство не продается.
Фармакологическое действие лекарства
Механизм действия Брексина основан на ингибировании синтеза простагландинов. Препарат действует как обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и противоревматическое средство.
При каких заболеваниях показан
Лекарственное средство используют для симптоматической терапии заболеваний костно-мышечной системы.
Показания к приему:
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Лекарство относят к средствам второго выбора. Целесообразность приема определяет опытный врач. Специалист обязан оценить все риски для своего больного и принять ответственное решение.
Необходимая для лечебного эффекта концентрация действующего вещества накапливается на 5–10-й день лечения. Брексин не применяют, если больному необходимо быстрое обезболивание.
В каких случаях Брексин противопоказан
Перед лечением нужно ознакомиться с перечнем противопоказаний. Брексин инструкция содержит максимально полную и актуальную информацию по поводу рекомендованных ограничений.
Противопоказания к приему:
- индивидуальная непереносимость компонентов в составе;
- аллергические реакции на какие-либо лекарственные препараты, проявившиеся в виде тяжелых накожных высыпаний: токсический эпидермальный некролиз и др.;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, аллергия на различные препараты из группы НПВС;
- геморрагический диатез;
- рак органов ЖКТ;
- нарушения кроветворения;
- неспецифический язвенный колит;
- язвенная болезнь;
- дивертикулит;
- болезнь Крона;
- цереброваскулярные и другие типы активного кровотечения;
- тяжелые заболевания печени и почек;
- сердечная недостаточность.
Как принимать
Брексин 20 мг пьют 1 раз в день. Таблетку можно проглотить целиком, но для удобства ее делят пополам вдоль разделительной линии и запивают водой.
20 мг в сутки — максимально допустимая доза для взрослого пациента.
Эффективность и безопасность НПВС-терапии оценивают на протяжении 2 недель приема. При необходимости продолжить терапию больной должен сдать анализы. Лечащий врач обязан убедиться, что лечение не оказало серьезного негативного влияния на основные клинико-лабораторные параметры.
Во время приема пироксикама целесообразно принимать также гастропротекторы: мизопростол и др.
Взаимодействие с прочими лекарственными средствами
Брексин не принимают вместе с другими лекарствами из группы НПВС. Совместный прием повышает риск проявления побочного действия и увеличивает интенсивность возможных кровотечений.
С осторожностью назначают параллельно с литийсодержащими препаратами и кортикостероидами.
Брексин снижает эффективность диуретиков, ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Активный компонент может нивелировать действие противозачаточных таблеток и средств экстренной контрацепции.
Противопоказано одновременное применение с препаратами хинолонового ряда и антикоагулянтами.
Больше полезной информации о возможности сочетать Брексин с другими лекарствами вы найдете в прилагаемой к препарату инструкции. Перед применением каких-либо средств одновременно с пироксикамом нужно посоветоваться с лечащим врачом.
Рекомендации для отдельных категорий
Профиль безопасности препарата определяет рекомендации относительно его использования для наиболее уязвимых категорий пациентов.
Беременность и период грудного вскармливания
Лекарство категорически противопоказано женщинам как во время вынашивания ребенка, так и при планировании зачатия. Таблетки не принимают также при грудном вскармливании.
Пациенты с почечной недостаточностью
На фоне приема Брексина возможно ослабление почечного кровотока. Во избежание нежелательных эффектов у таких пациентов регулярно берут кровь и мочу на анализ. При плохой динамике клинико-лабораторных параметров терапию прекращают.
Пациенты с больной печенью
При назначении средства больным с печеночной недостаточностью нужна осторожность. Важен контроль клинико-лабораторных показателей, особенно при продолжительном лечении.
Можно ли давать Брексин таблетки детям
Препарат используют для лечения взрослых. В связи с недостаточностью клинических исследований относительно действия пироксикама на детский организм пациентам младше 18 лет Брексин не назначают.
Применение для терапии пожилых пациентов
Пожилой возраст — фактор, который повышает вероятность проявления побочного действия пироксикама. После 80 лет лекарство не назначают вовсе, а для больных старше 70 лет показаны самые малые дозы. Курс лечения для пожилых пациентов делают коротким.
Побочное действие
На фоне перорального приема НПВС чаще всего возникают побочные реакции со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, расстройство пищеварения, метеоризм, боли, чувство дискомфорта.
Возможны обострение язвенной болезни, перфорация, желудочно-кишечные кровотечения. Наиболее уязвимы больные в возрасте от 60 лет и старше. Неоказание своевременной медицинской помощи при кровотечениях может привести к гибели пациента.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парез, судороги и др.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, артериальные тромботические эпизоды.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кровотечение из носа.
Со стороны мочевыводящей системы: нефротический синдром, дисфункция мочевого пузыря и др.
Со стороны репродуктивной системы: снижение фертильности.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергическая сыпь, крапивница, отеки, зуд, алопеция, дерматиты и др.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны психики: спутанность мыслей, тревожность, депрессия и др.
Для уменьшения риска проявления нежелательных реакций курс лечения Брексином делают как можно менее продолжительным.
Передозировка: симптомы, лечение
Максимально допустимая суточная доза пироксикама — 20 мг. Передозировка может спровоцировать усиление побочного действия препарата.
Признаки передозировки:
- головокружение;
- сонливость;
- головная боль;
- тошнота, рвота.
При передозировке необходимо симптоматическое лечение. Гемодиализ в данном случае неэффективен, поскольку пироксикам активно связывается с белками плазмы крови.
Срок годности и рекомендации к хранению
Препарат можно использовать в течение 3 лет от даты выпуска. Хранить лекарство нужно в недоступном для детей месте при температуре 5–25 градусов.
Условия отпуска в аптеках
Препарат отпускают по рецепту. На сайте apteka911.ua можно заказать препарат по низкой цене с бесплатной доставкой в выбранную вами аптеку-партнера МИС Аптека 9-1-1.
Популярные вопросы про Брексин
При каких заболеваниях назначают Брексин?
Брексин применяют в качестве противоревматического средства второго порядка. Лекарство назначают при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: остеоартрита, ревматических патологиях, болезни Бехтерева.
Как принимать Брексин?
Брексин принимают по 1 таблетке 1 раз в день. Лекарство обязательно запивают водой. Одновременно с Брексином стоит принимать гастропротекторные средства. Они снижают вероятность побочного действия пироксикама на ЖКТ.
Обратите внимание!
Описание препарата Брексин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Брексин: инструкция
Форма выпуска:
таблетки по 20 мг, по 10 таблеток в блистере, по 1, 2 или 3 блистера в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит пироксикама-бетадекса 191,2 мг, что эквивалентно 20 мг пироксикама
Производитель:
Италия
Брексин цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Брексин табл. 20мг №10 | 297.60 грн. |
| Брексин табл. 20мг №20 | 511.80 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Брексин |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 2 |
| ✅ Средняя цена препарата | 404.70 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 297.60 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 511.80 грн. |
Искать в других регионах
- Александрия
- Белая Церковь
- Борисполь
- Боярка
- Бровары
- Васильков
- Винница
- Горишние Плавни (Комсомольск)
- Днепр
- Дрогобыч
- Житомир
- Запорожье
- Ивано-Франковск
- Измаил
- Ирпень
- Каменское (Днепродзержинск)
- Кременчуг
- Кривой Рог
- Кропивницкий (Кировоград)
- Лозовая
- Лубны
- Луцк
- Львов
- Мукачево
- Николаев
- Никополь
- Новомосковск
- Обухов
- Одесса
- Павлоград
- Первомайск
- Полтава
- Ровно
- Самбор
- Смела
- Сумы
- Тернополь
- Ужгород
- Умань
- Фастов
- Харьков
- Херсон
- Хмельницкий
- Червоноград
- Черкассы
- Чернигов
- Черновцы
- Черноморск
Производитель
К’єзі Фармас`ютікелз ГмбХ
Страна происхождения
Италия
Состав
Діюча речовина: piroxicam;
1 таблетка містить піроксикаму-бетадексу 191,2 мг, що еквівалентно 20 мг піроксикаму;
допоміжні речовини:
лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; натрію крохмаль-гліколят (тип А); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний водний; кросповідон.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi:таблетки блідо-жовтого кольору, шестикутні, з глибокою лінією розлому посередині.
Действующее вещество
ПИРОКСИКАМ
Фармакодинамика
Піроксикам належить до НПЗЗ групи оксикамів, ефективна дія яких заснована насамперед на гальмуванні синтезу простагландинів. Піроксикам чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. ?-циклодекстрин — циклічний, невідновлений, розчинний у воді олігосахарид, який продукується шляхом ферментативного гідролізу крохмалю. Завдяки своїй хімічній структурі бетадекс (?-циклодекстрин) може утворювати комплекси включення «молекулярна інкапсуляція» з різними лікарськими засобами, тим самим покращуючи деякі їх властивості, такі як розчинність, стабільність і біодоступність.
Брексін® ? це піроксикам у вигляді комплексу з ?-циклодекстрином (піроксикам-?-циклодекстрин) у молярному співвідношенні 1:2.5.
Брексін® дуже легко розчиняється у воді, повною мірою і швидше всмоктується, ніж чистий піроксикам після перорального прийому, і, отже, має більш швидкий початок ефективної дії та більшу толерантність з боку шлунково-кишкового тракту.
Фармакокинетика
Абсорбція та розподіл. Піроксикам-?-циклодекстрин розпадається пресистемно, і тільки вільний піроксикам, а не комплекс або ?-циклодекстрин розсмоктується. Розширена біодоступність призводить до швидкого росту рівня піроксикаму у плазмі, а максимальне значення досягається раніше (приблизно через 30-60 хвилин).
Метаболізм та виведення.Період напіввиведення становить 50 (30-60) годин. Виведення із сечею основних метаболітів (5-гідрокси-піроксикам) становить більш ніж 72 години, що відповідає приблизно 10 % введеної дози.
У разі печінкової недостатності слід очікувати підвищеного рівня піроксикаму у плазмі крові. Після зниження максимальної рекомендованої добової дози для дорослих із 40 мг до 20 мг на основі існуючих даних, застосування дітям віком до 15 років більше не рекомендоване через відсутність нових фармакокінетичних даних. Протипоказання для застосування дітям дає змогу зробити додатковий висновок: дозу прийому препарату не можна розраховувати, виходячи із маси тіла.
Показания
Симптоматичне лікування:
— остеоартриту;
— ревматоїдного артриту;
— хвороби Бехтерева (анкілозуючого спондилоартриту).
Через профіль безпеки піроксикам не є засобом першого вибору, якщо показане застосування інших нестероїдних протиревматичних засобів. Рішення щодо призначення піроксикаму повинно базуватися на оцінці індивідуального загального ризику для пацієнта.
Оскільки постійна ефективна концентрація піроксикаму досягається тільки через 5-10 днів після початку прийому звичайної добової дози, цей лікарський засіб не застосовують як стартову терапію при захворюваннях, що потребують швидкого початку дії.
Противопоказания
• Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних та протиревматичних засобів (перехресна чутливість), при одночасному застосуванні яких були випадки астми, кропив’янки, риніту або набряку Квінке.
• Підвищена чутливість до активної речовини або до допоміжних речовин, попередні шкірні реакції (незалежно від ступеня тяжкості) у відповідь на застосування піроксикаму та інших протиревматичних препаратів та нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), інших лікарських засобів.
• Наявність в анамнезі шлунково-кишкових виразок, кровотеч та перфорацій.
• Шлунково-кишкові розлади, які призводять до кровотечі, такі як неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, рак шлунково-кишкового тракту або дивертикуліт в анамнезі.
• Виразка у стадії загострення, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкова кровотеча.
• Одночасне застосування з іншими НПЗЗ, включаючи селективні ЦОГ-2 інгібітори і ацетилсаліцилову кислоту у знеболювальних дозах.
• Одночасне застосування з антикоагулянтами.
• Попередні серйозні алергічні реакції будь-якого типу на лікарські засоби, особливо шкірні реакції, такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Порушення кровотворення.
• Геморагічний діатез.
• Цереброваскулярні або інші види активної кровотечі.
• Тяжка ниркова та печінкова недостатність.
• Тяжка серцева недостатність.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ. Як і щодо інших НПЗЗ, слід уникати одночасного застосування піроксикаму з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ, включаючи інші лікарські форми піроксикаму, оскільки наявні дані є недостатніми для того, щоб продемонструвати, що такі комбінації призводять до більшого покращення стану, ніж досягнуте при монотерапії піроксикамом; крім того, підвищується ймовірність виникнення побічних реакцій (див. розділ «Особливості застосування»).
Дослідження показали, що одночасне застосування піроксикаму та ацетилсаліцилової кислоти у людини знижує концентрацію піроксикаму в плазмі приблизно на 80% від значення при монотерапії піроксикамом (див. розділ «Протипоказання»).
Піроксикам взаємодіє з ацетилсаліциловою кислотою, іншими нестероїдними протизапальними засобами та інгібіторами агрегації тромбоцитів (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).
Кортикостероїди. Підвищується ризик виразок або кровотеч шлунково-кишкового тракту (див. розділ «Особливості застосування»).
Антикоагулянти. НПЗЗ, включаючи піроксикам, можуть посилити дію антикоагулянтів, наприклад варфарину. Тому протипоказане одночасне застосування піроксикаму з антикоагулянтами, такими як варфарин (див. розділи «Протипоказання»).
Антитромботичні агенти таселективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).Підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч (див. розділ «Особливості застосування»).
Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть знижувати терапевтичний ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів, можливо, блокуючи синтез простагландину. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у зневоднених пацієнтів або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецептора ангіотензину ІІ, а також інгібіторів циклооксигенази може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Слід враховувати такі взаємодії у пацієнтів, які приймають піроксикам разом із інгбіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ.
Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку.
Пацієнти повинні бути належно гідратовані; слід розглянути необхідність перевірки функції нирок після початку супутнього лікування.
У разі одночасного прийому препаратів, що містять калій, або калійзберігаючих діуретиків існує додатковий ризик підвищення концентрації калію в сироватці крові (гіперкаліємія).
Літій. Одночасний прийом літію та НПЗЗ провокує підвищення концентрації літію у плазмі крові; тому слід контролювати концентрацію літію на початку, протягом та після лікування піроксикамом. Піроксикам високоспоріднений з білками крові, тому можливе витіснення інших препаратів з високим зв’язуванням білка. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які отримують піроксикам одночасно з іншими препаратами звисоким зв’язуванням білка щодо можливої корекції дози. Абсорбція піроксикаму трохи підвищується після введенняциметидину. Однак таке підвищення не виявилося клінічно значущим.
Слід уникати вживанняалкоголю, адже він погіршує переносимість лікарського засобу
Піроксикам може знижувати ефективністьвнутрішньоматкових та екстрених протизаплідних засобів
Протипоказане одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами та препаратамихінолонового ряду
Циклоспорин і такролімус. Існує можливість підвищення ризику нефротоксичності при застосуванні НПЗЗ одночасно із циклоспорином або такролімусом.
Серцеві глікозиди (дигоксин). Збільшується концентрація лікарських засобів у крові у зв’язку з одночасним прийомом НПЗЗ, проте ця взаємодія не спостерігалася у дослідженні піроксикаму.
Пероральні антидіабетичні засоби. Можливе коливання рівня цукру в крові, тому рекомендується частіший контроль його рівня.
Фенітоїн. Можливе підвищення рівня фенітоїну у крові, тому рекомендується відповідний моніторинг і корекція дози, якщо терапія піроксикамом розпочата, при необхідності — регулювання та припинення застосування.
Пробенецид, сульфінпіразон. Уповільнення елімінації піроксикаму.
Метотрексат. Прийом піроксикаму до або після лікування метотрексатом може призвести до підвищення рівня метотрексату в крові і, як результат, посилення побічних реакцій на застосування метотрексату (комбінації слід уникати).
Циклофосфамід, вінкаалкалоїди. Прийом піроксикаму до або після лікування цими лікарськими засобами може посилити побічні реакції, асоційовані з цими речовинами (комбінації слід уникати).
Холестирамінприскорює виведення піроксикаму.
Способы применения
Брексін® слід застосовувати 1 раз на день. Таблетка призначена для перорального застосування. Лінія поділу на таблетці призначена лише для поділу задля полегшення ковтання, а не для поділу на рівні дози. Щоб розділити таблетку, помістіть її на рівну поверхню лінією поділу вгору і легко натисніть великим пальцем.
Призначення піроксикаму повинно проводитися лікарем, який має досвід діагностичної оцінки та лікування пацієнтів із запальними або дегенеративними ревматичними захворюваннями.
Для дорослих максимальна рекомендована добова доза становить 20 мг. Побічні реакції можна звести до мінімуму, застосовуючи мінімальну ефективну дозу впродовж найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.
Користь лікування та переносимість лікарського препарату слід визначати протягом 14 днів. Якщо визначена необхідність продовження лікування, таку переоцінку слід проводити частіше. При призначенні піроксикаму слід враховувати, що його застосування спричиняє ризик шлунково-кишкових ускладнень, тому слід розглянути можливу необхідність комбінованої терапії з гастропротекторними препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи), особливо пацієнтам літнього віку.
Пацієнти літнього віку.
Лікар повинен уважно визначати дозування для лікування пацієнтів літнього віку, оскільки може бути потрібне зниження вищезазначених доз.
Діти.
Препарат дітям не застосовувати, оскільки дозування та показання для дітей не встановлені.
Передозировка
Симптоми передозування.
Найчастішими симптомами передозування є головний біль, блювання, сонливість, запаморочення і втрата свідомості.
У разі передозування призначається підтримуюче та симптоматичне лікування.
Хоча досі не було проведено спеціальних досліджень, гемодіаліз неефективний для сприяння елімінації піроксикаму, оскільки лікарський засіб характеризується високим зв’язуванням з білками плазми.
Побочные действия
Повідомлялося про набряки, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність при лікуванні НПЗЗ.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані підтверджують, що прийом деяких НПЗЗ (зокрема при високих дозах та тривалому лікуванні) може бути пов’язаний із помірним підвищенням ризику артеріальних тромбоемболічних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).
Що стосується інших речовин з подібною дією, то у деяких пацієнтів спостерігається збільшення рівня сечовини в крові, що при постійному введенні не підвищується більше певного рівня; після припинення терапії рівень повертається до нормальних значень. Нижче наведені побічні реакції, систематизовані за органами та системами залежно від частоти проявів: дуже часто (?1/10), часто (?1/100 та <1/10), нечасто (?1/1000 та <1/100), рідко (?1/10000 та <1/1000) та дуже рідко (<1/10000), невідомо (не може бути оцінено з наявних даних).
З боку крові та лімфатичної системи.
Часто: анемія.
Рідко: апластична і гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку серцевої системи.
Нечасто: прискорене серцебиття.
Невідомо: серцева недостатність, артеріальні тромботичні події.
З боку органів слуху та порушення системи лабіринту.
Часто: шум у вухах, вертиго.
Невідомо: слухові розлади.
З боку органів зору.
Нечасто: затуманення зору.
Рідко: порушення зору, подразнення очей, набряк очей.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: абдомінальний дискомфорт, абдомінальний біль, запор, діарея, біль або дискомфорт в епігастрії, метеоризм, нудота, блювання, диспепсія.
Нечасто: виразковий стоматит.
Невідомо: гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація шлунково-кишкового тракту, гематемезис, пептична виразка, панкреатит, сухість у роті, езофагіт, глосит, печія, порушення смаку, порушення травлення.
Загальні розлади.
Рідко: набряк.
Невідомо: загальні нездужання, астенія, пітливість.
З боку гепатобіліарної системи.
Рідко: жовтяниця (рідкі випадки гепатиту з летальним наслідком).
Невідомо: гепатит, печінкова недостатність.
З боку імунної системи.
Рідко: сироваткова хвороба, анафілаксія, алергічний набряк (обличчя та рук).
Невідомо: реакції гіперчутливості.
Лабораторні дослідження.
Рідко: підвищення показників функції печінки.
Невідомо: підвищений рівень трансаміназ, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, позитивні антинуклеарні антитіла, аномальні показники крові, зниження рівня гемоглобіну, зниження гематокриту.
З боку метаболізму і харчування.
Невідомо: затримка рідини, гіпоглікемія, гіперглікемія, аномальне підвищення маси тіла, зниження апетиту, анорексія.
З боку нервової системи.
Часто: головний біль.
Нечасто: парестезія, запаморочення, сонливість.
Невідомо: патологічні сни, тремор, судоми, кома, менінгіт, розлади пам’яті, збудження.
Психічні розлади.
Невідомо: тривожність, безсоння, депресія, зміни настрою, нервозність, галюцинації, психотичні реакції, сплутаність свідомості, акатизія.
З боку нирок та сечовивідної системи.
Рідко: ниркова недостатність, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.
Дуже рідко: дисфункція сечового міхура.
Невідомо: гематурія, дизурія, протеїнурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз.
Невідомо: зниження жіночої фертильності.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.
Невідомо: бронхоспазм, носові кровотечі, пневмонія, диспное.
З боку шкіри та підшкірної клітковини.
Часто: висипки на шкірі, свербіж.
Рідко: реакції фоточутливості, кропив’янка, набряк Квінке, нетромбоцитопенічна пурпура, хвороба Шенлейна — Геноха.
Дуже рідко: серйозні шкірні побічні реакції (синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) (див. розділ «Особливості застосування»).
Невідомо: алопеція, лущення шкіри, мультиформна еритема, есхімоз, аномальний ріст нігтів, бульозні висипання, почервоніння, екзема, оніхолізис, ексфоліативний дерматит, фіксована токсикодермія (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку судин.
Невідомо: васкуліт, шок (застережливі симптоми), гіпертензія.
Найчастіше повідомлялося про побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Можуть виявлятися пептична виразка та перфорації ШКТ або кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку.
Існує інформація про коліти та загострення хвороби Крона при прийомі піроксикаму.
Є підстави вважати, що комплекс піроксикам-?-циклодекcтрин краще переноситься з боку ШКТ, ніж звичайні піроксиками; короткий час перебування діючої речовини у порожнині ШКТ дійсно знижує рівень контактних подразнень.
Лікування піроксикамом слід припинити при появі клінічних ознак та симптомів розладів з боку печінки. Повідомлялося про деякі випадки гострої ниркової недостатності, затримки рідини, що може виникати у формі периферійного набряку і здебільшого вражає нижні кінцівки, або розлади з боку кардіоциркуляторної системи (артеріальна гіпертензія, декомпенсація).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає змогу постійно контролювати співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Просимо повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.
Особые условия
Побічні реакції можна звести до мінімуму, застосовуючи мінімальну ефективну дозу впродовж найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.
Клінічну користь і переносимість слід переглядати періодично, причому лікування слід негайно припинити при першій появі шкірних реакцій або клінічно значущих шлунково-кишкових реакцій.
Шлунково-кишкові розлади, ризик появи виразок шлунково-кишкового тракту (ШКТ), кровотечі і перфорації
НПЗЗ, включаючи піроксикам, можуть спричинювати серйозні шлунково-кишкові розлади, наприклад кровотечі, виразки і перфорацію шлунка, тонкої і товстої кишки, які можуть призводити до летального наслідку. Ці серйозні побічні реакції можна спостерігати у будь-який час з або без застережних симптомів у пацієнтів, що лікуються НПЗЗ.
Вплив НПЗЗ, як коротко-, так і довготривалий, провокує збільшення ризику серйозних реакцій з боку ШКТ. Дані досліджень доводять, що застосування піроксикаму пов’язане з високим ризиком серйозної шлунково-кишкової токсичності порівняно з іншими НПЗЗ.
Пацієнтам зі значними факторами ризику виникнення шлунково-кишкових розладів слід призначати піроксикам тільки після ретельної оцінки ризику/користі (див. розділ «Протипоказання»).
Слід детально розглядати необхідність комбінованої терапії з гастропротекторними засобами (наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Серйозні шлунково-кишкові ускладнення
Виявлення суб’єктів ризику
Ризик розвитку серйозних ускладнень ШКТ збільшується з віком пацієнта. Пацієнти віком від 70 років мають високий ризик ускладнень. Слід уникати застосування препарату пацієнтам віком від 80 років.
Пацієнти, які одночасно приймають пероральні кортикостероїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антикоагулянти (наприклад варфарин) або антиагреганти (наприклад ацетилсаліцилову кислоту у низьких дозах), мають підвищений ризик серйозних шлунково-кишкових ускладнень (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, для пацієнтів з таким ризиком можливе застосування піроксикаму у комбінації з гастропротекторними засобами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи).
Під час лікування піроксикамом пацієнти і лікарі повинні уважно стежити за симптомами шлунково-кишкових виразок та/або кровотеч. Пацієнти повинні повідомляти про появу будь-якого нового або незвичайного абдомінального симптому під час лікування. Якщо є підозра на наявність шлунково-кишкового ускладнення під час лікування, прийом піроксикаму слід негайно припинити та розглянути необхідність додаткового клінічного обстеження та альтеративного лікування.
Серцево-судинні і церебрально-судинні ефекти.
Необхідно забезпечити відповідний нагляд і попередити пацієнтів, які мали в анамнезі випадки артеріальної гіпертензії і/або серцеву недостатність, оскільки є повідомлення про затримку рідини і набряки, пов’язані з лікуванням НПЗЗ.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може бути пов’язане зі слабким підвищенням ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Немає даних, щоб виключити такий ризик при застосуванні піроксикаму. Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або церебро-судинними захворюваннями слід призначати піроксикам лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Така оцінка необхідна до початку тривалого лікування пацієнтів з можливим ризиком серцево-судинних захворювань (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Піроксикам, як і інші НПЗЗ, знижує агрегацію тромбоцитів, подовжуючи час коагуляції; слід брати до уваги ці ефекти при проведенні аналізу крові та у разі одночасного прийому пацієнтами інших інгібіторів агрегації тромбоцитів.
Слід моніторити стан пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки у таких хворих пригнічення синтезу простагландину, викликане піроксикамом, може провокувати тяжке зниження ниркового кровотоку і в результаті призводити до гострої ниркової недостатності. У цьому відношенні пацієнти літнього віку та пацієнти, які отримують сечогінну терапію, є групою ризику.
У зневоднених пацієнтів існує ризик погіршення ниркової функції.
Слід також дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів зі зниженою функцією печінки. Рекомендується періодичний моніторинг клініко-лабораторних показників, особливо у разі тривалого лікування.
Внаслідок впливу препарату на метаболізм арахідонової кислоти у хворих на астму та схильних до астми пацієнтів можуть виникати бронхоспазм і можливі шокові та інші алергічні явища.
Оскільки під час терапії НПЗЗ були виявлені деякі зміни у системі зору, під час тривалого лікування рекомендується проводити періодичні офтальмологічні дослідження.
Крім того, рекомендується часто перевіряти рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і протромбіновий час у пацієнтів, які одночасно отримують антикоагулянтне лікування з похідними дикумаролу.
Шкірні реакції.Дані обсерваційних досліджень показують, що застосування піроксикаму може бути пов’язане з більш високим ризиком появи серйозних шкірних реакцій, ніж при застосуванні інших НПЗЗ, що не належать до групи оксикамів.
При застосуванні Брексіну® були виявленні такі шкірні реакції, що загрожували життю: синдром Стівенса — Джонсона (ССД) і токсичний епідермальний некроліз (ТЕН).
Необхідно попереджати пацієнтів про пов’язані з цими побічними реакціями симптоми та ретельно спостерігати за появою у них таких шкірних реакцій. Ризик появи синдрому Стівенса — Джонсона та токсичного епідермального некролізу є найвищим у перші тижні лікування.
Якщо з’являються симптоми або ознаки ССД або ТЕН (наприклад прогресуючі шкірні висипання, часто з пухирями або ураженням слизової оболонки), лікування Брексіном® слід припинити.
Найкращі результати лікування ССД та ТЕН спостерігаються при ранній діагностиці та терміновому припиненні застосування препарату, що асоціюється з такими побічними реакціями. Рання відміна пов’язана з більш кращими прогнозами.
Якщо у пацієнта при застосування Брексіну® розвинулися ССД або ТЕН, цей препарат не слід призначати знову такому пацієнту незалежно від часу після застосування.
Жінкам, які планують завагітніти, не рекомендується застосовувати піроксикам, а також будь-які препарати з відомою інгібіцією простагландинів/ синтезу циклооксигенази.
Слід припинити прийом піроксикаму жінкам із проблемами з фертильністю або при проходженні досліджень фертильності.
Повідомлялося про випадки фіксованої токсикодермії при застосуванні піроксикаму.
Не слід повторно застосовувати піроксикам пацієнтам із наявними в анамнезі випадками фіксованої токсикодермії, що пов’язані з піроксикамом. Може виникати потенційна перехресна реактивність з іншими оксикамами.
Адаптивна порфіріяПіроксикам можна застосовувати пацієнтам з адаптивною порфірією лише після ретельної оцінки ризик/користь, тому що можливе загострення хвороби.
Порушення з боку нирок, спричинені прийомом НПЗЗ. Рідко нестероїдні протиревматичні препарати можуть спричинити інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний синдром. НПЗЗ інгібують синтез ниркових простагландинів, які сприяють нирковій перфузії у пацієнтів з обмеженим кровообігом нирок і зниженням ниркового об’єму крові. У таких пацієнтів може проявлятися ниркова недостатність, пов’язана із лікуванням НПЗЗ, яка, як правило, зникає при припиненні лікування. До пацієнтів з високим ризиком такого типу реакцій належать хворі на хронічну серцеву недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром та пацієнти безпосередньо в період після серйозних хірургічних втручань. З цієї причини такі пацієнти повинні знаходитися під ретельним контролем лікаря під час лікування НПЗЗ.
Під час тривалого застосування аналгетичних засобів може розвинутисяголовний біль, лікування якого не може бути вирішене збільшенням дози лікарського засобу. Пацієнт має бути проінформований про це.
Різке припинення прийому аналгетичних засобів після тривалого часу застосування у великих дозах може викликати скарги (головний біль, втому, нервозність), які зазвичай зникають протягом кількох днів. Відновлення прийому аналгетичних засобів можна розпочати тільки з дозволу лікаря та за відсутності скарг на наявність даних побічних реакцій.
Лактоза.Одна таблетка Брексіну® містить 102,8 мг лактози моногідрату. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкозо-галактози протипоказане застосування Брексіну®.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Піроксикам протипоказаний вагітним, жінкам, які планують вагітність, та жінкам, які годують груддю.
Вагітність.
Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на перебігу вагітності та/або внутрішньоутробному розвитку плода. Дані, отримані у результаті епідеміологічних досліджень, свідчать про підвищений ризик викидня, а також серцевих вад і гастрошизису внаслідок застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх строках вагітності. Абсолютний ризик серцевих ускладнень підвищується з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Передбачається, що ризик збільшується залежно від дози і тривалості лікування.
У дослідженні на тваринах було виявлено репродуктивну токсичність. У тварин застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до збільшення преімплантаційних та постімплантаційних викиднів та внутрішньоутробної загибелі плода. Крім того, збільшилася кількість вроджених вад, в тому числі серцево-судинних аномалій, що було зафіксовано у дослідженні на тваринах, які отримували інгібітори синтезу простагландинів у фазі органогенезу.
Під час ІІІ триместру вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть викликати у плода:
? серцево-легеневі вади (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
? ниркові функціональні розлади, які можуть прогресувати до ниркової недостатності з маловоддям.
Також інгібітори можуть викликати у матері та плода перед пологами такі ризики:
? продовження часу кровотечі, ефект інгібування агрегації тромбоцитів, які можуть з’явитися навіть у разі застосування дуже низьких доз;
? інгібування скорочень матки, що призведе до затримки або пролонгації пологів.
Годування груддю.
Доступні дані показують, що кількість піроксикаму, що проникає у грудне молоко, становить приблизно від 1 % до 3 % від його концентрації у плазмі матері. Піроксикам протипоказаний у період годування груддю, оскільки його безпека для новонароджених не встановлена.
Фертильність.
Прийом піроксикаму погіршує жіночу фертильність і тому не рекомендується для жінок, які бажають завагітніти. Для жінок, які відчувають труднощі у тому, щоб завагітніти, або які проходять обстеження фертильності, слід розглянути припинення прийому піроксикаму.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Піроксикам може погіршувати концентрацію уваги, що може негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та виконувати дії, що вимагають швидких моторних реакцій.
Особые условия хранения
Термін придатності.3 роки.
Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, в недоступному для дітей місці.
Категорія відпуску.За рецептом.
Синоним
АРТРЕМИН, БРЕКСИН®, КАЛМОПИРОЛ, МОВОН, ПИРИКАМ, ПИРОКС, ПИРОКСИКАМ, ПИРОРЕУМ, РЕВМАДОР, РОКСИКАМ, САНИКАМ, ТОЛДИН, ФЕЛДЕН, ФИНАЛГЕЛЬ®, ХОТЕМИН, ЭРАЗОН, ПИРОКАМ®, ФЕДИН-20®, ХОТЕМИН®, ПИРОКСИКАМ10мг, АПОПИРОКСИКАМ, НОВО-ППИРОКСИКАМ, НОВОПИРОКАМ, ПИРОКСИКАМ20мг, ПИРОКСИКАМГЕЛЬ, ПИРОКСИКАМСОФАРМА, ПИРОКСИКАМ10, ПИРОКСИКАМ20, ПИРОКСИКАМВ, ПИРОКСИКАМДАРНИЦА, ПИРОКСИКАМРАТИОФАРМ, ПИРОКСИКАМТЕВА, ПИРОКСИКАМФС
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.