Частота нежелательных реакций, приведенная далее, определяется с помощью следующих категорий частоты: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); с неизвестной частотой (которая не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе частоты нежелательные реакции представлены в порядке частоты встречаемости.
Данные о нежелательных реакциях были получены из клинических исследований и из пострегистрационных спонтанных сообщений.
Инфекции и заражения: нечасто — назофарингит, фарингит, синусит; с неизвестной частотой — ринит.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — снижение количества красных кровяных клеток, увеличение содержания хлора в плазме.
Со стороны иммунной системы: с неизвестной частотой — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: с неизвестной частотой — пониженный аппетит.
Нарушения психики: нечасто — апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность; редко — бессонница.
Со стороны нервной системы: нечасто — моторная дисфункция, амнезия, головокружения, парестезия, головная боль; редко — нарушения памяти, сонливость; с неизвестной частотой — тремор, гипестезия, агевзия.
Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия; нечасто — эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, накопления в глазу, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения целостности эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек конъюнктивы, мейбомит, светобоязнь, синдром «сухого» глаза, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычное ощущение в глазу, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальные кисты, конъюнктивальная инъекция, зуд век, выделения из глаз, корочка на краях век, слезотечение, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы; редко — отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипестезия, отек периорбитальной области, повышение ВГД, изменение соотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва; с неизвестной частотой — нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.
Со стороны органа слуха и лабиринта: редко — звон в ушах; с неизвестной частотой — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, учащенное сердцебиение; редко — стенокардия, нарушение ритма сердечных сокращений; с неизвестной частотой — аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение АД, снижение АД, увеличение ЧСС.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, носовое кровотечение, ротоглоточная боль, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, кашлевой синдром верхних дыхательных путей, насморк, чихание; редко — гиперактивность бронхов, чувство заложенности в области верхних дыхательных путей, отек слизистой околоносовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость в носу; с неизвестной частотой — бронхиальная астма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — дисгевзия; нечасто — эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, снижение чувствительности в области рта, парестезия в области рта, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы: с неизвестной частотой — изменение результатов анализа функционального состояния печени.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, макуло-папулезная сыпь, ощущение стянутости кожи; редко — крапивница, выпадение волос, генерализованный зуд; с неизвестной частотой — дерматит, эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; с неизвестной частотой — артралгия, боль в конечностях.
Со стороны функции почек и мочевыводящих путей: нечасто — боль в области почек; с неизвестной частотой — поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — эректильная дисфункция.
Общие нарушения: нечасто — боль, дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения; редко — боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность; с неизвестной частотой — периферические отеки, недомогание.
Травмы, отравления и осложнения в ходе инстилляции: нечасто — ощущение инородного тела в глазу.
Описание отдельных нежелательных реакций
Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции препарата) была наиболее частой системной нежелательной реакцией, связанной с применением бринзоламида во время клинических исследований. Вероятно, это связано с прохождением глазных капель в носоглотку через носоглоточный канал. Назолакральная окклюзия или мягкое закрытие век после инстилляции может помочь уменьшить частоту этого эффекта (см. «Режим дозирования»).
Бринзоламид является сульфонамидом и ингибитором карбоангидразы с системной абсорбцией. Нежелательные реакции со стороны ЖКТ и нервной системы, а также гематологические, почечные и метаболические побочные эффекты обычно связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Подобный тип побочных реакций, которые могут быть связаны с пероральными ингибиторами карбоангидразы, может возникать и при местном применении.
Неожиданных нежелательных реакций при применении бринзоламида совместно с травопростом не наблюдалось. Неблагоприятные реакции, наблюдаемые при совместной терапии, относились к каждому из активных веществ.
Бринекс-М — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005287
Торговое наименование препарата
Бринекс®-М
Международное непатентованное наименование
Бринзоламид
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Состав 1 мл препарата:
Действующее вещество: бринзоламид 10 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,1 мг, натрия хлорид 2,5 мг, тилоксапол 0,25 мг, маннитол 33,0 мг, карбомер (974Р) 4,2 мг, 5М р-р натрия гидроксида до pH 7,5, 1М р-р кислоты хлористоводородной до pH 7,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Белая или почти белая суспензия.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомное средство — карбоангидразы ингибитор
Код АТХ
S01EC
Фармакодинамика:
Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия в жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Фармакокинетика:
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита — N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I.
В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). Период полувыведения составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.
Показания:
Снижение внутриглазного давления при:
- открытоугольной глаукоме,
- офтальмогипертензии.
В качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение β-блокаторов или у пациентов, которым β-блокаторы противопоказаны.
В качестве дополнительной терапии к β-блокаторам или аналогам простагландинов.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
— гиперчувствительность к сульфонамидам;
— тяжелая почечная недостаточность;
— гиперхлоремический ацидоз.
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида.
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой, рекомендуется тщательный мониторинг ВГД.
Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой, с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким больным его надо назначать с осторожностью.
Беременность и лактация:
Фертильность
По результатам исследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида на фертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния раствора бринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность у человека.
Беременность
Нет достоверных данных относительно применения бризоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения.
Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид / его метаболиты в грудное молоко после инстилляции в конъюнктивальную полость. В исследованиях на животных продемонстрирована экскреция минимальных уровней бринзоламида в грудное молоко после перорального применения.
В связи с возможностью появления побочных эффектов у грудного ребенка в ходе лечения матери препаратом, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения, принимая во внимание важность лечения для матери и важность грудного вскармливания для ребенка.
Способ применения и дозы:
Местно. Флакон перед использованием встряхивать 15 секунд.
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок два раза в день.
Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз три раза в день.
Для уменьшения системной абсорбции лекарственного препарата рекомендуется пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза или закрыть веки на 2 мин. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность.
Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и суспензии, следует соблюдать осторожность, не касаться век, окружающих областей или других поверхностей кончиком капельницы флакона. Флакон следует хранить плотно закрытым.
При смене другого офтальмологического антиглаукомного препарата и переходе на бринзоламид необходимо прекратить применение другого препарата и начать применение бринзоламида на следующий день.
Если используется более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, препараты должны вводиться с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует наносить в последнюю очередь.
В случае пропуска дозы, следующую дозу следует принять в запланированное время.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек и печени
Исследований применения капель глазных бринзоламида у пациентов с нарушением функции печени не проводилось, потому препарат не рекомендован у применению у таких пациентов.
Исследований применения капель глазных бринзоламида у пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводилось. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводится из организма преимущественно почками, бринзоламид противопоказан таким пациентам (см. раздел Противопоказания).
Применение в педиатрии
Не рекомендуется использование у детей до 18 лет, так как на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей и подростков не установлены.
Побочные эффекты:
Частота нежелательных реакций, приведенная далее, определяется с помощью следующих категорий частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); с неизвестной частотой (которая не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе частоты, нежелательные реакции представлены в порядке частоты встречаемости.
Данные о нежелательных реакциях были получены из клинических исследований и из пострегистрационных спонтанных сообщений.
Инфекции и заражения:
Нечасто: назофарингит, фарингит, синусит.
С неизвестной частотой: ринит.
Со стороны системы кроветворения:
Нечасто: снижение количества красных кровяных клеток, увеличение содержания хлора в плазме.
Со стороны иммунной системы:
С неизвестной частотой: гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ:
С неизвестной частотой: пониженный аппетит.
Психические расстройства:
Нечасто: апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность.
Редко: бессонница.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: моторная дисфункция, амнезия, головокружения, парестезия, головная боль.
Редко: нарушения памяти, сонливость.
С неизвестной частотой: тремор, гипестезия, агевзия.
Со стороны органа зрения:
Часто: затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия.
Нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, накопления в глазу, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения целостности эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек конъюнктивы, мейбомит, светобоязнь, синдром «сухого» глаза, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычное ощущение в глазу, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальные кисты, конъюнктивальная инъекция, зуд век, выделения из глаз, корочка на краях век, слезотечение, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы.
Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипоэстезия, отек периорбитальной области, повышение внутриглазного давления, изменение соотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва.
С неизвестной частотой: нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.
Со стороны органа слуха и лабиринта:
Редко: звон в ушах.
С неизвестной частотой: головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, учащенное сердцебиение.
Редко: стенокардия, нарушение ритма сердечных сокращений.
С неизвестной частотой: аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ротоглоточная боль, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, синдром кашля верхних дыхательных путей, насморк, чихание.
Редко: гиперактивность бронхов, чувство заложенности в области верхних дыхательных путей, отёк слизистой околоносовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость в носу.
С неизвестной частотой: бронхиальная астма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: дисгевзия.
Нечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, снижение чувствительности в области рта, парестезия в области рта, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы:
С неизвестной частотой: изменение результатов анализа функционального состояния печени.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, ощущение стянутости кожи;
Редко: крапивница, выпадение волос, генерализованный зуд;
С неизвестной частотой: дерматит, эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.
С неизвестной частотой: артралгия, боль в конечностях.
Со стороны функции почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: боль в области почек.
С неизвестной частотой: поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы:
Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие нарушения:
Нечасто: боль, дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения.
Редко: боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность.
С неизвестной частотой: периферические отеки, недомогание.
Травмы, отравления и осложнения в ходе инстилляции
Нечасто: ощущение инородного тела в глазу.
Описание отдельных нежелательных реакций:
Дисгевзия(горький или необычный вкус во рту после инстилляции препарата) была наиболее частой системной нежелательной реакцией, связанной с применением бринзоламида во время клинических исследований. Вероятно, это связано с прохождением глазных капель в носоглотку через носоглоточный канал. Назолакральная окклюзия или мягкое закрытие век после инстилляции может помочь уменьшить частоту этого эффекта (см. Способ применения и дозы).
Бринзоламид является сульфонамидом и ингибитором карбоангидразы с системной абсорбцией. Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечной и нервной системы, а также гематологические, почечные и метаболические побочные эффекты обычно связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Подобный тип побочных реакций, которые могут быть связаны с пероральными ингибиторами карбоангидразы, может возникать и при местном применении.
Неожиданных нежелательных реакций при применении бринзоламида совместно с травопростом не наблюдалось. Неблагоприятные реакции, наблюдаемые при совместной терапии, относились к каждому из активных веществ.
Передозировка:
Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении. При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы.
Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.
Взаимодействие:
Специфические исследования взаимодействия капель глазных Бринекс®-М с другими лекарственными препаратами не проводились.
Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных реакций.
В клинических исследованиях бринзоламид применялся одновременно с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами тимолола без признаков неблагоприятных взаимодействий. Взаимодействие между бринзоламидом и миотиками или адренергическими агонистами во время совместной терапии глаукомы не оценивалось.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, хотя и назначается местно, абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного равновесия при совместном применении с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Необходима оценка потенциала взаимодействия.
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме бринзоламида: CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида изоферментом CYP3A4. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении бринзоламида с ингибиторами CYP3A4. Накопление бринзоламида маловероятно, так как он выводится в основном почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.
Особые указания:
Флакон перед использованием встряхивать.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15-20 минут после инстилляции препарата.
Системные эффекты
Бринзоламид является сульфонамидом и ингибитором карбоангидразы местного применения, но может абсорбироваться системно. Сенсибилизация организма сульфонамидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного равновесия при совместном применении с пероральными ингибиторами карбоангидразы.
Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели.
Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует риск развития метаболического ацидоза.
Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут нарушать способность выполнять задачи, требующие умственной активности и / или физической координации.
Сопутствующая терапия
Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибиторов карбоангидразы у пациентов при совместном применении перорального ингибитора карбоангидразы и бринзоламида. Их совместное применение не изучено и не рекомендуется (См. раздел Взаимодействие).
Была проведена первичная оценка совместного применения бринзоламида с тимололом во время адъективной терапии глаукомы. Кроме того, изучено понижающее ВГД воздействие бринзоламида в ходе совместного применения с аналогом простагландина травопростом. Нет долгосрочных данных об использовании бринзоламида в качестве дополнения к терапии травопростом.
Существует ограниченный опыт применения бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. Следует проявлять осторожность при лечении таких пациентов, рекомендуется тщательный мониторинг внутриглазного давления (ВГД). Бринзоламид не изучался у пациентов с узкоугольной глаукомой, и применять его у таких пациентов не рекомендуется.
Возможная роль бринзоламида в функционировании эндотелия роговицы не исследовалась у пациентов с нарушениями роговицами (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток). В частности, не было изучено применение бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, рекомендуется тщательный мониторинг этих пациентов при использовании бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы и ношение контактных линз может увеличить риск для роговицы. Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с поражениями роговицами, такими как пациенты с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Существуют данные о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в качестве консерванта в офтальмологических продуктах, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринекс®-М содержит бензалкония хлорид, требуется тщательный мониторинг при частом или продолжительном применении препарата у пациентов с синдромом «сухого глаза» или в условиях повреждения роговицы.
Бензалкония хлорид также может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам необходимо рекомендовать снимать контактные линз перед применением препарата Бринекс®-М и ждать не менее 15 минут после введения дозы, после чего надевать контактные линзы.
Потенциальный синдром отмены после прекращения лечения бринзоламидом не изучался; ожидается, что эффект снижения ВГД длится 5- 7 дней.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.
Форма выпуска/дозировка:
Капли глазные, 1%.
Упаковка:
По 5 мл или 10 мл в полиэтиленовом флаконе с пробкой-капельницей и навинчивающимся колпачком оранжевого цвета с контролем первого вскрытия.
По 1 или 3 флакона с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре от 4 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
В течение 42 суток после вскрытия флакона.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Сентисс Фарма Пвт.Лтд, Village Khera Nihla, Tehsil Nalagarh, Distt. Solan, Himachal Pradesh 174101, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Сентисс Фарма Пвт.Лтд
Купить Бринекс-М в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бринекс
МНН: Бринзоламид
Производитель: СЕНТИСС ФАРМА Пвт.Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Brinzolamide
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022836
Информация о регистрации в РК:
09.02.2022 — 09.02.2032
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бринекс
Международное непатентованное название
Бринзоламид
Лекарственная форма
Капли
глазные, суспензия, 1.0 %, 5 мл, 10 мл
Состав
1
мл препарата содержит
активное
вещество- бринзоламид
10 мг,
вспомогательные
вещества:
бензалкония
хлорид,
натрия хлорид,
динатрия эдетат, карбомер
974 Р,
маннитол,
тилоксапол,
натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Белая
или почти белая суспензия.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты
для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики.
Ингибиторы карбоангидразы. Бринзоламид.
Код
АТХ S01EС04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При
местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток, хорошо
всасывается в кишечнике. Сmax
в крови определяется через 2 часа. Накапливается в эритроцитах, около
33% связывается с белками плазмы крови. Концентрации препарата,
определяемые в плазме крови, значительно ниже терапевтически
значимого уровня. Т1/2
составляет 3 часа. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах,
период полувыведения может составлять несколько месяцев. Выводится с
мочой.
Фармакодинамика
Карбоангидраза
(угольная ангидраза) является цинкосодержащим ферментом,
присутствующим в различных тканях организма, в том числе в почках и
цилиарном теле глаза.
Фермент
имеет внутриклеточную локализацию и участвует в процессе гидратации и
дегидратации угольной кислоты. Имеется несколько типов угольной
ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II.
Как
при местном, так и при системном применении ингибиторы карбоангидразы
вызывают снижение ВГД. Максимальный гипотензивный эффект после
закапывания Бринекса начинается через 2 часа и сохраняется в течение
12 часов. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от
исходного уровня.
Показания к применению
—
открытоугольная глаукома
—
офтальмогипертензия
—
в качестве
монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение β-блокаторов
или у пациентов, которым β-блокаторы
противопоказаны
—
в качестве дополнительной терапии к β-блокаторам
или аналогам простагландинов
Способ применения и дозы
Способ
применения
Встряхнуть
флакон перед употреблением!
Не
следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой
поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона. После
применения флакон следует плотно закрыть.
После
закапывания рекомендуется носослезная окклюзия или прикрытие век.
Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие
лекарственного препарата, применяющегося местно через ткани глаза.
При
замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Бринекс,
необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием
Бринекса на следующий день.
При
использовании нескольких офтальмологических препаратов местного
применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как
минимум в 5 минут.
Если
пропущен прием препарата, лечение следует продолжить приемом
следующей по расписанию дозы препарата. Не рекомендуется принимать
препарат более 3 капель в день в пораженный глаз.
Дозы
При
применении в качестве монотерапии или в сопутствующей терапии
Бринекс
закапывают по 1 капле
два раза в день в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза
(глаз). Некоторым
пациентам рекомендуют закапывать препарат 3 раза в день.
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Дозы
у пациентов особых групп
Пациенты
пожилого возраста
Регулировки
дозы у пациентов пожилого возраста не требуется
Пациенты
с печеночной и почечной недостаточностью
Применение
препарата не было изучено у больных с нарушениями функции печени,
поэтому Бринекс не рекомендуется для применения у таких лиц.
Применение
Бринекса не было изучено у больных с тяжелой почечной
недостаточностью (с клиренсом креатинина <30 мл / мин) или у
пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и
его основной метаболит выделяются
из организма преимущественно почками, Бринекс противопоказан
таким пациентам.
Пациенты
детского возраста
Безопасность
и эффективность Бринекса не была установлена у младенцев, детей и
подростков в возрасте от 0 до 17 лет. В связи с этим Бринекс не
рекомендуется для использования у младенцев, детей и подростков.
Побочные действия
Представленные
данные о побочных реакциях, были получены из клинических испытаний и
постмаркетинговых спонтанных сообщений по бринзоламиду.
Данные
побочные реакции были зарегистрированы при применении бринзоламида
(10 мг/мл, глазные капли, суспензия). Классифицируются они в
соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (>
1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до
<1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко
(<1/10000), или не известно (не может быть оценены по имеющимся
данным). Побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности
внутри каждой группировки.
По
системам органов:
Инфекции
и инвазии
—
нечасто:
назофарингиты, фарингиты, синуситы
—
неизвестно: риниты
Нарушения
крови и лимфатической системы
—
нечасто:
уменьшение количества красных
кровяных телец, нарушение электролитного баланса крови
Нарушение
иммунной системы
—
неизвестно:
гиперсенсибилизация
Расстройства
метаболизма и питания
—
неизвестно:
снижение аппетита
Психические
расстройства
-
нечасто:
апатия, депрессия, депрессивное настроение, снижение либидо,
нервозность -
редко:
бессонница
Нарушение
нервной системы
-
нечасто:
двигательные расстройства, амнезия, головокружение, парестезии,
головная боль -
редко:
ухудшение памяти, сонливость -
неизвестно:
тремор, гипостезии, потеря вкуса
Нарушения
со стороны глаз
—
часто: затуманивание зрения, раздражение, ощущение
инородного тела в глазу,
гиперемия глаза
—
нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия,
дефекты эпителия роговицы, блефарит, зуд в глазу, конъюнктивиты,
мейбомиит, светобоязнь, птеригиум, пигментация склеры, астенопия,
зрительный дискомфорт, неприятные ощущения в глазу, сухой
кератоконъюнктивит, коньюнктивальные фолликулы, неадекватное видение,
гиперемия конъюнктивы, зуд в веках, слезотечение, корка по краю век
—
редко: отек роговицы,
диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипостезии,
периорбитальной отек, повышение ВГД, экскавация зрительного нерва
—
неизвестно: кератопатия, нарушения зрения, аллергия глаза, мадароз,
покраснение век
Нарушения
со стороны органа слуха
—редко:
звон в ушах
—
неизвестно: головокружение
Нарушения
со стороны сердечно-сосудистой системы
—
нечасто: кардио-респираторные
нарушения, брадикардия, сердцебиение
—
редко: стенокардия, нарушение частоты сердечных сокращений
—
не известно: аритмия, тахикардия, нарушения артериального давления
Нарушения
со стороны органов дыхания
—
нечасто: диспноэ,
носовое кровотечение, боль в горле, боль в груди, раздражение в
горле, кашель, ринорея, чихание
—
редко: бронхит, заложенность носа и пазух носа, кашель, сухость в
носу
—
не известно: астма
Желудочно-кишечные
расстройства
—
часто: дисгевзия
—
нечасто: эзофагит, понос, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней
части брюшной полости, желудочно-кишечный дискомфорт, метеоризм,
парестезии и гипостезии в полости рта, сухость во рту
Нарушения
гепато-билиарной системы
—
не известно:
нарушения печеночных проб
Нарушения
кожи и подкожной – жировой клетчатки
—
нечасто: сыпь, пятнисто-папулезные высыпания
—
редко: крапивница, алопеция, распространённый кожный зуд
—
не известно: дерматит, эритема
Нарушения
со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
—
нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгии
—
не известно: артралгия, боль в конечности
Нарушения
со стороны выделительной системы
—
нечасто: почечная боль
—
не известно: поллакиурия
Нарушения
со стороны репродуктивной системы
—
нечасто: эректильная дисфункция
Общие
нарушения
—
нечасто: боль, дискомфорт в груди, необычные ощущения
—
редко: боль в груди, нервозность, астения, раздражительность
—
не известно: периферические отеки, недомогание
Травмы,
отравления и процедурные осложнения
—
нечасто: чувство инородного тела в глазу
Противопоказания
-
повышенная
чувствительность к любому компоненту препарата -
известная
гиперчувствительность к сульфаниламидам -
закрытоугольная
глаукома -
серьезные
нарушения функции почек -
тяжелая
печеночная недостаточность -
гиперхлоремический
ацидоз -
беременность
и период лактации -
детский
и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Нежелательны
сочетания со следующими лекарственными средствами:
—
метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического
эффекта;
—
хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики –
уменьшение диуретического эффекта.
При
сочетании с холинэргическими препаратами и β-адреноблокаторами
возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.
Бринекс
является ингибитором карбангидразы и при местном применении
происходит его системная абсорбция. Кислотно-щелочные нарушения были
зарегистрированы при применении пероральных форм ингибиторов
карбоангидразы. Возможность данных нарушений следует иметь ввиду
пациентам, получающих Бринекс.
У
пациентов, принимающих одновременно ингибитор карбоангидраз и
Бринекс, может наблюдаться дополнительный системный эффект,
проявляющийся при применении ингибиторов карбоангидраз.
Вместе
с тем, Бринекс является сульфаниламидом. Могут возникнуть побочные
реакции, характерные для сульфаниламидов. В случае серьезных реакций
или гиперчувствительности рекомендуется прекращение применения
препарата.
Изоферменты
цитохрома Р-450, ответственные за метаболизм бринзоламида, включают
CYP3A4 (основной),CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Возможно, что ингибиторы
CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и
тролеандомицин будет нарушать метаболизм бринзоламида за счет
накопления CYP3A4. Следует соблюдать осторожность, если ингибиторы
CYP3A4 применяются одновременно с Бринексом. Тем не менее, накопление
бринзоламида маловероятно, так как, в основном, он выводится
почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома
Р-450.
Особые
указания и меры
предосторожности при использовании
Системные
эффекты
Бринекс
является сульфонамидом, ингибитором карбоангидразы и, хотя
применяется местно, абсорбируется системно. В связи с этим и при
местном применении сульфаниламидов могут проявляться сходные типы
побочных реакций. Если возникают признаки серьезных реакций или
повышенной чувствительности, следует прекратить использование этого
препарата.
При
применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы были
зарегистрированы кислотно-щелочные нарушения. Поэтому
пациентам с риском нарушения функции почек, следует использовать
Бринекс с осторожностью, так как возможен риск метаболического
ацидоза.
Применение
бринзоламида не было изучено у недоношенных детей (менее 36 недель
гестации) а также у детей, младше 1 недели жизни. Пациенты с
существенной незрелостью или аномалиями почечных канальцев должны
получать бринзоламид только после тщательного анализа баланса
ожидаемой пользы препарата и возможного риска метаболического
ацидоза.
Ингибиторы
карбоангидразы, применяемые перорально, могут нарушать способность
выполнять задачи, требующие ясности мышления и/или физической
координации. Бринекс адсорбируется системно и, следовательно, это
может произойти при его способе применения.
Сопутствующая
терапия
У
пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы перорально и Бринекс
одновременно, существует возможность для аддитивного эффекта
известных системных действий ингибиторов
карбоангидраз.
Сопутствующее введение Бринекса и пероральных ингибиторов
карбоангидраз не изучено и не рекомендуется.
В
качестве адъювантной терапии глаукомы было изучено взаимодействие
бринзоламида, прежде всего с дополнительным введением с тимололом.
Кроме этого, было исследовано применение бринзоламида в качестве
дополнительной гипотензивной терапии к аналогу простагландина
травопросту. Однако, долгосрочных данных по использованию
бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту не
имеется.
Существует
ограниченный опыт применения бринзоламида в лечении больных с
псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой. Поэтому при лечении
этих пациентов следует применять Бринекс с осторожностью и
рекомендуется тщательный контроль внутриглазного давления.
Применение
Бринекса не было изучено у больных с узкоугольной глаукомой, поэтому
его использование не рекомендуется у этих больных.
Не
исследована возможная роль бринзоламида на функции роговичного
эндотелия у пациентов с патологией роговицы (особенно у пациентов
с низким количеством эндотелиальных клеток).
Не
было изучено совмещение ношения контактных линз и применения
Бринекса. Рекомендуется тщательный мониторинг этих больных и
осторожное применение Бринекса такими пациентами, так как ингибиторы
карбоангидраз могут влиять на влажность роговицы, и применение линз в
этом случае увеличивает риск поражения роговицы.
Бринекс
содержит консервант бензалкония хлорид, который может поглощаться
мягкими контактными линзами и обесцвечивать
их, а также может вызвать раздражение глаз. Поэтому
рекомендуется снимать линзы перед закапыванием глазных капель Бринекс
и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя
применять Бринекс поверх контактных линз.
Вместе
с тем известно, что бензалкония хлорид, который обычно используется в
качестве консерванта в офтальмологических продуктах, может являться
причиной кератопатии и точечного кератита. Так как Бринекс содержит
бензалкония хлорид, требуется тщательный контроль при частом или
длительном использовании его у пациентов с «синдромом сухого
глаза».
Потенциальный
эффект пролонгации действия после прекращения применения Бринекса
не изучен, известно лишь, что гипотензивный эффект будет длиться в
течение 5-7 дней.
Применение
у детей
Безопасность
и эффективность применения глазных капель Бринекс у пациентов младше
18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата
у данной группы пациентов.
Беременность
и лактация
Исследований
по применению Бринекс у беременных женщин не проводилось. Глазные
капли Бринекс рекомендуется применять беременным женщинам только в
случае, если ожидаемая польза от его применения значительно превышает
потенциальный риск. Не рекомендуется применение глазных капель
Бринекс женщинам, кормящим грудью.
Сахарный
диабет
Рекомендуется
тщательный контроль состояния роговицы при применении глазных капель
Бринекс у пациентов с сахарным диабетом.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Как
и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна
временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что
может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или
другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо
выждать некоторое время до полного восстановления зрения.
Передозировка
Не
известно о случаях передозировки данным препаратом.
Симптомы:
нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, нарушения со
стороны нервной системы.
Лечение:
симптоматическое. Необходим контроль уровня сывороточных электролитов
(особенно калия), величины рН крови.
Форма выпуска и упаковка
По
5 мл или 10 мл препарата в пластиковом флаконе с
крышкой-капельницей и завинчивающимся колпачком оранжевого цвета.
По
1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить
при температуре 4°С — 30°С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года
Период
применения после вскрытия флакона 4 недели.
Не
использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель/Упаковщик
СЕНТИСС
ФАРМА Пвт. Лтд. ,
212/Д-1, Грин Парк,
Нью Дели, Индия
На
заводе: Виллидж Кхера Нихла, Техсил Налагарх, р-н Солан, Химачал
Прадеш 174 101, Индия
Держатель регистрационного
удостоверения
СЕНТИСС
ФАРМА Пвт. Лтд., Индия
Адрес
организации, принимающей претензии от потребителей по качеству
продукции на территории Республики Казахстан:
Республика
Казахстан,
050000, г. Алматы, ул. Богенбай Батыра 132,
офис
309. Тел./факс: +7
(7272) 96-45-99, Email:
sentiss_kz@land.ru
Адрес
организации, ответственной за пострегистрационные наблюдения за
безопасностью лекарственного средства на территории Республики
Казахстан:
Республика
Казахстан,
050000, г. Алматы, ул. Богенбай Батыра 132,
офис
309. Тел./факс: +7
(7272) 96-45-99,
Email:sentiss_kz@land.ru
иректор
Ним С.В.
| БРИНЕКС_инструкция_рус.doc | 0.09 кб |
| БРИНЕКС_инструкция_каз.doc | 0.11 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Частота нежелательных реакций, приведенная далее, определяется с помощью следующих категорий частоты: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Данные о нежелательных реакциях были получены из клинических исследований и из пострегистрационных спонтанных сообщений.
Инфекции и заражения:
Нечасто: назофарингит, фарингит, синусит.
С неизвестной частотой: ринит.
Со стороны системы кроветворения:
Нечасто: снижение количества красных кровяных клеток, увеличение содержания хлора в плазме.
Со стороны иммунной системы:
С неизвестной частотой: гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ:
С неизвестной частотой: пониженный аппетит.
Психические расстройства:
Нечасто: апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность.
Редко: бессонница.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: моторная дисфункция, амнезия, головокружения, парестезия, головная боль.
Редко: нарушения памяти, сонливость.
С неизвестной частотой: тремор, гипестезия, агевзия.
Со стороны органа зрения:
Часто: затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия.
Нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, накопления в глазу, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения целостности эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек конъюнктивы, меибомит, светобоязнь, синдром «сухого» глаза, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычное ощущение в глазу, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальные кисты, конъюнктивальная инъекция, зуд век, выделения из глаз, корочка на краях век, слезотечение, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы.
Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипоэстезия, отек периорбитальной области, повышение внутриглазного давления, изменение соотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва.
С неизвестной частотой: нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.
Со стороны органа слуха и лабиринта:
Редко: звон в ушах.
С неизвестной частотой: головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, учащенное сердцебиение.
Редко: стенокардия, нарушение ритма сердечных сокращений.
С неизвестной частотой: аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ротоглоточная боль, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, синдром кашля верхних дыхательных путей, насморк, чихание.
Редко: гиперактивность бронхов, чувство заложенности в области верхних дыхательных путей, отёк слизистой околоносовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость в носу.
С неизвестной частотой: бронхиальная астма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: дисгевзия.
Нечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, снижение чувствительности в области рта, парестезия в области рта, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы:
С неизвестной частотой: изменение результатов анализа функционального состояния печени.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, ощущение стянутости кожи;
Редко: крапивница, выпадение волос, генерализованный зуд;
С неизвестной частотой: дерматит, эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.
С неизвестной частотой: артралгия, боль в конечностях.
Со стороны функции почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: боль в области почек.
С неизвестной частотой: поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы:
Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие нарушения:
Нечасто: боль, дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения.
Редко: боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность.
С неизвестной частотой: периферические отеки, недомогание.
Травмы, отравления и осложнения в ходе инстилляции
Нечасто: ощущение инородного тела в глазу.
Описание отдельных нежелательных реакций:
Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции препарата) была наиболее частой системной нежелательной реакцией, связанной с применением бринзоламида во время клинических исследований. Вероятно, это связано с прохождением глазных капель в носоглотку через носоглоточный канал. Назолакральная окклюзия или мягкое закрытие век после инстилляции может помочь уменьшить частоту этого эффекта.
Бринзоламид является сульфонамидом и ингибитором карбоангидразы с системной абсорбцией. Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечной и нервной системы, а также гематологические, почечные и метаболические побочные эффекты обычно связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Подобный тип побочных реакций, которые могут быть связаны с пероральными ингибиторами карбоангидразы, может возникать и при местном применении.
Неожиданных нежелательных реакций при применении бринзоламида совместно с травопростом не наблюдалось. Неблагоприятные реакции, наблюдаемые при совместной терапии, относились к каждому из активных веществ.