Состав
Бромазепам, наполнитель.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке с содержанием бромазепама 3 и 6 мг в блистерной оболочке, в картонной пачке №20.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, седативное, центральное миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бромазепам относится к производным бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим эффектом и менее выраженным — седативным, противосудорожным, снотворным и миорелаксирующим действием. Механизм работы базируется на усилении процесса торможения ЦНС за счет усиления чувствительности рецепторов GABA к медиатору, обусловленного возбуждением бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в ретикулярной формации ствола мозга и нейронах боковых дуг спинного мозга. Препарат снижает возбудимость структур подкорки головного мозга (гипоталамус/таламус, лимбическая система), тормозит спинальные рефлексы. Анксиолитический эффект обусловлен воздействием на миндалевидную структуру лимбической системы и проявляется снижением уровня эмоционального напряжения, беспокойства, ослаблением тревоги и страха.
Седативное действие вызвано влиянием на ретикулярную формацию головного мозга и ядра таламуса и проявляется купированием невротических симптомов. Умеренный снотворный эффект проявляется увеличением длительности ночного сна и уменьшением периода засыпания и числа ночных пробуждений. Снижает воздействие вегетативных/эмоциональных и моторных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
Фармакокинетика
Препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками крови около 70%. Cmax в плазме достигается через 1-3 часа и сохраняется на протяжении 10-12 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования с последующей глюкуронизацией. Фармакологической активностью обладает только один из метаболитов — 3-гидроксибромазепам. Из организма выводится через почки. T1/2 из крови — около 30 часов.
Показания к применению
В комплексном лечении неврозов различного генеза и психопатий, сопровождающихся эмоциональным напряжением, фобиями, беспокойством, тревогой, нарушениями сна (при неврозах страха); психосоматических расстройств (нарушении функции сердечно-сосудистой системы — гипертензия эмоционального генеза, стенокардия вазоспастическая, одышка, кардиалгия); половой и мочевыделительной системы — климактерические расстройства, дисменорея, учащенное мочеиспускание; психогенных дерматозов (сопровождающихся раздражительностью и зудом); дыхательной системы (затруднение дыхания); головной боли психогенного характера.
Противопоказания
Высокая чувствительность к Бромазепаму, острая алкогольная интоксикация, шоковое состояние, кома, отравления снотворными, опиоидными анальгетиками и психотропными ЛС, миастения, предрасположенность и наличие закрытоугольной глаукомы, острая дыхательная недостаточность, тяжелая форма ХОБЛ, выраженная депрессия, период беременности (особенно I триместр) и лактации, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Усталость, головная боль, головокружение, сонливость, снижение памяти, нарушение внимания, заторможенность двигательных и психических реакций, мышечная слабость, снижение либидо, повышение аппетита; реже — сухость во рту, ощущение страха, возбуждение, расстройства сна, агрессивность, галлюцинации, суицидальные тенденции, тошнота, диарея, артериальная гипотония, нарушение функции почек/печени, изменения крови.
Бромазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Бромазепам в условиях амбулатории принимают по 1,5-3 мг дважды в сутки, в тяжелых случаях, в стационаре дозировка может быть увеличена до 6-12 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза: 60 мг. Препарат принимают на протяжении 2-4 недель, и постепенно отменяют или переводят пациента на поддерживающую терапию.
Передозировка
Проявляется симптомами различной степени выраженности угнетения ЦНС (от сонливости, спутанности сознания и до комы). Тяжелые случаи отмечаются при совместном приеме алкоголя и других ЛС, угнетающих ЦНС — гипотензия, арефлексия, угнетение сердечной деятельности, кома.
Взаимодействие
Бромазепам при совместном приеме с алкоголь содержащими напитками и ЛС, угнетающими функции ЦНС потенцирует их действие. При одновременном приеме с флувоксамином концентрация бромазепама в крови повышается, что усиливает риск нарушения когнитивной функции. При приеме с метопрололом отмечается увеличение AUC бромазепама и повышение систолического АД.
Условия продажи
Рецептурная продажа.
Условия хранения
При температуре 5-25°C.
Срок годности
2 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Схожим фармакологическим действием обладают: Бромазеп, Лексилиум, Феназепам, Бромидем, Калмепам, Тазепам, Лексотан, Элзепам и другие препараты.
Отзывы
Отзывы о препарате преимущественно благоприятные.
«… После аварии развился сильный страх и на этом фоне я практически не могла нормально спать, постоянно мучили во сне кошмары. Боялась машин, переходить дорогу, садиться в маршрутное такси. Диагноз — невроз. Назначили Бромазепам. Препарат подействовал очень хорошо. Принимала по 1,5 мг 3 раза в сутки на протяжении 2-х месяцев и одновременно проходила курсы психотерапии. Сейчас мне намного лучше. Бояться автотранспорта я практически перестала и могу пользоваться общественным транспортом».
Цена, где купить
Цена на препарат неизвестна. поскольку Бромазепам в аптеках отсутствует. В наличии групповые аналоги — Феназепам, Элзепам, Тазепам.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека — гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.
T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.
Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.
Показания активного вещества
БРОМАЗЕПАМ
Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха).
Функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза); дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка); пищеварительной системы (синдром раздраженного толстого кишечника); мочевыделительной и половой системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства). Психогенная головная боль. Психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).
Режим дозирования
В амбулаторных условиях применяют по 1.5-3 мг 2-3 раза/сут, в условиях стационара в тяжелых случаях — по 6-12 мг 2-3 раза/сут. Длительность приема — 2-4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.
Максимальная доза: 60 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: возможны снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.
Прочие: редко — снижение массы тела.
Противопоказания к применению
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.
Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при печеночной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять при церебральной и спинальной атаксии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперкинезах, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными лекарственными средствами, при органических заболеваниях головного мозга, психозах (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с эпилепсией применение бромазепама может привести к увеличению частоты и/или тяжести судорожных припадков. В таких случаях рекомендуется коррекция режима дозирования противосудорожных средств. Следует иметь в виду, что резкая отмена бензодиазепинов у пациентов с судорожными заболеваниями может быть связана с временным увеличением частоты и/или тяжести судорожных припадков. При одновременном применении бромазепама с противосудорожным средством следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется ограничить повторное применение бромазепама без медицинского контроля.
С осторожностью применять бензодиазепины у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
При применении бромазепама в рекомендуемых дозах под наблюдением врача толерантность развивается редко.
При быстром снижении дозы или резкой отмене бромазепама возможно развитие синдрома отмены (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Синдром отмены чаще встречается при длительном применении бромазепама в высоких дозах. Отмену бромазепама следует проводить постепенно.
Лечение следует прекратить при возникновении таких необычных реакций как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бромазепам усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.
При одновременном применении с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое АД.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.
| Бромазепам | |
|---|---|
| Bromazepam | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 7-бром-5-пиридин-2-ил-1,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2-он |
| Брутто-формула | C14H10BrN3O |
| Молярная масса | 316,15 |
| CAS | 1812-30-2 |
| PubChem | 2441 |
| DrugBank | 01558 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05BA08 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 20,5 ч. |
| Лекарственные формы | |
| таблетки 1,5 мг, 3 мг, 6 мг | |
| Другие названия | |
| Бромазеп, Бромидем, Лексотан | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Бромазепам — лекарственное средство группы бензодиазепинов. При приёме в низких дозах обладает анксиолитическим действием, в высоких дозах — проявляет седативный и миорелаксирующий эффект.
Применение[править | править код]
Применяется при неврозах и психопатиях (расстройствах личности), сопровождающихся напряжением, тревогой и страхом; бессоннице; депрессивных синдромах; психосоматических нарушениях.
Препарат может вызывать побочные эффекты, общие для бензодиазепинов: сонливость, нарушение внимания и концентрации, нарушение координации, нарушение функции печени и почек, в редких случаях — возбуждение, галлюцинации, бессонницу. Возможно привыкание к препарату.
После 3—6 недель приёма препарат постепенно отменяют[1].
Метаболизм[править | править код]
После приёма внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1—2 часа.
Под действием монооксигеназ печени бромазепам превращается в N-оксид и 3-гидроксибромазепам, который в свою очередь расщепляется до 2-(2-амино-5-бромбензоил)пиридина с последующим гидроксилированием до 2-(2-амино-5-бром-3-гидроксибензоил)пиридина. Препарат выводится из организма человека преимущественно в виде глюкуронидов 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино-5-бром-3-гидроксибензоил)пиридина. Период полувыведения препарата составляет 20,5 часов[2].
→ 
→ 
→ 
Примечания[править | править код]
- ↑
Ю. І. Губський, В. А. Шаповалова, І. І. Кутько, В. В. Шаповалов. Лікарські засоби у псіхофармакалогії. — К.: Здоров’я, 1997. — С. 183. — ISBN 5-311-00922-5. - ↑
А. В. Богатский, С. А. Андронати, Н. Я. Головенко. Транквилизаторы (1,4-Бенздиазепины и родственные структуры). — К.: Наук. думка, 1980. — С. 197—199.
Состав
Бромазепам, наполнитель.
Форма выпуска Бромазепама
Таблетки в оболочке с содержанием бромазепама 3 и 6 мг в блистерной оболочке, в картонной пачке №20.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, седативное, центральное миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бромазепам относится к производным бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим эффектом и менее выраженным — седативным, противосудорожным, снотворным и миорелаксирующим действием. Механизм работы базируется на усилении процесса торможения ЦНС за счет усиления чувствительности рецепторов GABA к медиатору, обусловленного возбуждением бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в ретикулярной формации ствола мозга и нейронах боковых дуг спинного мозга. Препарат снижает возбудимость структур подкорки головного мозга (гипоталамус/таламус, лимбическая система), тормозит спинальные рефлексы. Анксиолитический эффект обусловлен воздействием на миндалевидную структуру лимбической системы и проявляется снижением уровня эмоционального напряжения, беспокойства, ослаблением тревоги и страха.
Седативное действие вызвано влиянием на ретикулярную формацию головного мозга и ядра таламуса и проявляется купированием невротических симптомов. Умеренный снотворный эффект проявляется увеличением длительности ночного сна и уменьшением периода засыпания и числа ночных пробуждений. Снижает воздействие вегетативных/эмоциональных и моторных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
Фармакокинетика
Препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками крови около 70%. Cmax в плазме достигается через 1-3 часа и сохраняется на протяжении 10-12 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования с последующей глюкуронизацией. Фармакологической активностью обладает только один из метаболитов — 3-гидроксибромазепам. Из организма выводится через почки. T1/2 из крови — около 30 часов.
Показания к применению
В комплексном лечении неврозов различного генеза и психопатий, сопровождающихся эмоциональным напряжением, фобиями, беспокойством, тревогой, нарушениями сна (при неврозах страха); психосоматических расстройств (нарушении функции сердечно-сосудистой системы — гипертензия эмоционального генеза, стенокардия вазоспастическая, одышка, кардиалгия); половой и мочевыделительной системы — климактерические расстройства, дисменорея, учащенное мочеиспускание; психогенных дерматозов (сопровождающихся раздражительностью и зудом); дыхательной системы (затруднение дыхания); головной боли психогенного характера.
Противопоказания
Высокая чувствительность к Бромазепаму, острая алкогольная интоксикация, шоковое состояние, кома, отравления снотворными, опиоидными анальгетиками и психотропными ЛС, миастения, предрасположенность и наличие закрытоугольной глаукомы, острая дыхательная недостаточность, тяжелая форма ХОБЛ, выраженная депрессия, период беременности (особенно I триместр) и лактации, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Усталость, головная боль, головокружение, сонливость, снижение памяти, нарушение внимания, заторможенность двигательных и психических реакций, мышечная слабость, снижение либидо, повышение аппетита; реже — сухость во рту, ощущение страха, возбуждение, расстройства сна, агрессивность, галлюцинации, суицидальные тенденции, тошнота, диарея, артериальная гипотония, нарушение функции почек/печени, изменения крови.
Бромазепам, инструкция по применению
Бромазепам в условиях амбулатории принимают по 1,5-3 мг дважды в сутки, в тяжелых случаях, в стационаре дозировка может быть увеличена до 6-12 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза: 60 мг. Препарат принимают на протяжении 2-4 недель, и постепенно отменяют или переводят пациента на поддерживающую терапию.
Передозировка
Проявляется симптомами различной степени выраженности угнетения ЦНС (от сонливости, спутанности сознания и до комы). Тяжелые случаи отмечаются при совместном приеме алкоголя и других ЛС, угнетающих ЦНС — гипотензия, арефлексия, угнетение сердечной деятельности, кома.
Взаимодействие
Бромазепам при совместном приеме с алкоголь содержащими напитками и ЛС, угнетающими функции ЦНС потенцирует их действие. При одновременном приеме с флувоксамином концентрация бромазепама в крови повышается, что усиливает риск нарушения когнитивной функции. При приеме с метопрололом отмечается увеличение AUC бромазепама и повышение систолического АД.
Условия продажи
Рецептурная продажа.
Условия хранения Бромазепам
При температуре 5-25°C.
Срок годности Бромазепам
2 года.
Цена, где купить
Цена на препарат неизвестна. поскольку Бромазепам в аптеках отсутствует. В наличии групповые аналоги — Феназепам, Элзепам, Тазепам.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.