Состав
Бромазепам, наполнитель.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке с содержанием бромазепама 3 и 6 мг в блистерной оболочке, в картонной пачке №20.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, седативное, центральное миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бромазепам относится к производным бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим эффектом и менее выраженным — седативным, противосудорожным, снотворным и миорелаксирующим действием. Механизм работы базируется на усилении процесса торможения ЦНС за счет усиления чувствительности рецепторов GABA к медиатору, обусловленного возбуждением бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в ретикулярной формации ствола мозга и нейронах боковых дуг спинного мозга. Препарат снижает возбудимость структур подкорки головного мозга (гипоталамус/таламус, лимбическая система), тормозит спинальные рефлексы. Анксиолитический эффект обусловлен воздействием на миндалевидную структуру лимбической системы и проявляется снижением уровня эмоционального напряжения, беспокойства, ослаблением тревоги и страха.
Седативное действие вызвано влиянием на ретикулярную формацию головного мозга и ядра таламуса и проявляется купированием невротических симптомов. Умеренный снотворный эффект проявляется увеличением длительности ночного сна и уменьшением периода засыпания и числа ночных пробуждений. Снижает воздействие вегетативных/эмоциональных и моторных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
Фармакокинетика
Препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками крови около 70%. Cmax в плазме достигается через 1-3 часа и сохраняется на протяжении 10-12 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования с последующей глюкуронизацией. Фармакологической активностью обладает только один из метаболитов — 3-гидроксибромазепам. Из организма выводится через почки. T1/2 из крови — около 30 часов.
Показания к применению
В комплексном лечении неврозов различного генеза и психопатий, сопровождающихся эмоциональным напряжением, фобиями, беспокойством, тревогой, нарушениями сна (при неврозах страха); психосоматических расстройств (нарушении функции сердечно-сосудистой системы — гипертензия эмоционального генеза, стенокардия вазоспастическая, одышка, кардиалгия); половой и мочевыделительной системы — климактерические расстройства, дисменорея, учащенное мочеиспускание; психогенных дерматозов (сопровождающихся раздражительностью и зудом); дыхательной системы (затруднение дыхания); головной боли психогенного характера.
Противопоказания
Высокая чувствительность к Бромазепаму, острая алкогольная интоксикация, шоковое состояние, кома, отравления снотворными, опиоидными анальгетиками и психотропными ЛС, миастения, предрасположенность и наличие закрытоугольной глаукомы, острая дыхательная недостаточность, тяжелая форма ХОБЛ, выраженная депрессия, период беременности (особенно I триместр) и лактации, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Усталость, головная боль, головокружение, сонливость, снижение памяти, нарушение внимания, заторможенность двигательных и психических реакций, мышечная слабость, снижение либидо, повышение аппетита; реже — сухость во рту, ощущение страха, возбуждение, расстройства сна, агрессивность, галлюцинации, суицидальные тенденции, тошнота, диарея, артериальная гипотония, нарушение функции почек/печени, изменения крови.
Бромазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Бромазепам в условиях амбулатории принимают по 1,5-3 мг дважды в сутки, в тяжелых случаях, в стационаре дозировка может быть увеличена до 6-12 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза: 60 мг. Препарат принимают на протяжении 2-4 недель, и постепенно отменяют или переводят пациента на поддерживающую терапию.
Передозировка
Проявляется симптомами различной степени выраженности угнетения ЦНС (от сонливости, спутанности сознания и до комы). Тяжелые случаи отмечаются при совместном приеме алкоголя и других ЛС, угнетающих ЦНС — гипотензия, арефлексия, угнетение сердечной деятельности, кома.
Взаимодействие
Бромазепам при совместном приеме с алкоголь содержащими напитками и ЛС, угнетающими функции ЦНС потенцирует их действие. При одновременном приеме с флувоксамином концентрация бромазепама в крови повышается, что усиливает риск нарушения когнитивной функции. При приеме с метопрололом отмечается увеличение AUC бромазепама и повышение систолического АД.
Условия продажи
Рецептурная продажа.
Условия хранения
При температуре 5-25°C.
Срок годности
2 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Схожим фармакологическим действием обладают: Бромазеп, Лексилиум, Феназепам, Бромидем, Калмепам, Тазепам, Лексотан, Элзепам и другие препараты.
Отзывы
Отзывы о препарате преимущественно благоприятные.
«… После аварии развился сильный страх и на этом фоне я практически не могла нормально спать, постоянно мучили во сне кошмары. Боялась машин, переходить дорогу, садиться в маршрутное такси. Диагноз — невроз. Назначили Бромазепам. Препарат подействовал очень хорошо. Принимала по 1,5 мг 3 раза в сутки на протяжении 2-х месяцев и одновременно проходила курсы психотерапии. Сейчас мне намного лучше. Бояться автотранспорта я практически перестала и могу пользоваться общественным транспортом».
Цена, где купить
Цена на препарат неизвестна. поскольку Бромазепам в аптеках отсутствует. В наличии групповые аналоги — Феназепам, Элзепам, Тазепам.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека — гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.
T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.
Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.
Показания активного вещества
БРОМАЗЕПАМ
Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха).
Функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза); дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка); пищеварительной системы (синдром раздраженного толстого кишечника); мочевыделительной и половой системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства). Психогенная головная боль. Психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).
Режим дозирования
В амбулаторных условиях применяют по 1.5-3 мг 2-3 раза/сут, в условиях стационара в тяжелых случаях — по 6-12 мг 2-3 раза/сут. Длительность приема — 2-4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.
Максимальная доза: 60 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: возможны снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.
Прочие: редко — снижение массы тела.
Противопоказания к применению
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.
Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при печеночной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять при церебральной и спинальной атаксии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперкинезах, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными лекарственными средствами, при органических заболеваниях головного мозга, психозах (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с эпилепсией применение бромазепама может привести к увеличению частоты и/или тяжести судорожных припадков. В таких случаях рекомендуется коррекция режима дозирования противосудорожных средств. Следует иметь в виду, что резкая отмена бензодиазепинов у пациентов с судорожными заболеваниями может быть связана с временным увеличением частоты и/или тяжести судорожных припадков. При одновременном применении бромазепама с противосудорожным средством следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется ограничить повторное применение бромазепама без медицинского контроля.
С осторожностью применять бензодиазепины у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
При применении бромазепама в рекомендуемых дозах под наблюдением врача толерантность развивается редко.
При быстром снижении дозы или резкой отмене бромазепама возможно развитие синдрома отмены (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Синдром отмены чаще встречается при длительном применении бромазепама в высоких дозах. Отмену бромазепама следует проводить постепенно.
Лечение следует прекратить при возникновении таких необычных реакций как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бромазепам усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.
При одновременном применении с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое АД.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.
Медикаменты, относящиеся к группе бензодиазепинов, отличаются угнетающим воздействием на ЦНС. Любой из них в большом количестве и при длительном использовании способен нанести вред здоровью — в том числе и «Бромазепам».
Общая информация
Лекарства реагируют с рецепторами нейротрансмиттера ГАМК и бензодиазепиновыми рецепторами, усиливающими функцию ГАМК. В результате происходит торможение деятельности как НС в целом, так и лимбической системы в мозге.
Прием бензодиазепинов должен осуществляться исключительно по назначению врача и строго в указанной дозировке. Доказано, что длительное употребление ведет к снижению их эффективности и развитию толерантности. Повышение дозы опасно, и врачи не применяют эти фармпрепараты для длительных курсов лечения во избежание последствий — возникновения тяжелого синдрома отмены. Также недопустимо самостоятельно употреблять и дозировать эти вещества.
Медицинское применение
Этот препарат в малой дозировке является анксиолитиком, в высокой — миорелаксантом и седативным средством. Его применяют для лечения:
- неврологических расстройств;
- психопатий, сопровождающихся нервным напряжением, тревожностью, страхами;
- депрессивных синдромов;
- нарушений психосоматики.
«Бромазепам» отличается быстрым всасыванием из ЖКТ, максимальной концентрации в плазме крови достигает за 1–2 часа. Его отменяют постепенно по истечении 3–6 недель терапии.
Побочные эффекты
Все бензодиазепины — транквилизаторы, и «Бромазепам» не исключение. Его побочные эффекты являются общими для всей группы. Употребление может сопровождаться:
- сонливостью;
- вялостью, мышечной слабостью;
- проблемами с сосредоточением внимания и памятью;
- замедлением скорости реакций;
- сложностями с координацией;
- нарушениями функций почек и печени.
В ряде случаев он способен вызывать перевозбуждение, бессонницу, галлюциноз. Длительное применение ведет к психическим и когнитивным нарушениям, поэтому назначаются исключительно короткие курсы.
Зафиксированы случаи, когда средство провоцировало парадоксальные реакции. После длительного приема больные становились тревожными, у них ухудшалась эмоциональная чувствительность, развивалась социофобия, возникали депрессивные состояния, даже если таковые не наблюдались до начала применения медикамента.
Кроме того, длительный прием способствует привыканию к эффекту «Бромазепама». Возросшая толерантность требует употребления его в большем количестве, формируется лекарственная зависимость.
Немедицинское применение
Наркозависимых интересует не лечебное, а наркотическое действие препарата — кого релаксирующее, кого и галлюциногенное. Его основной эффект — торможение деятельности ЦНС. Пациент наслаждается ощущениями спокойствия и умиротворения, если принял немного. Если много — просто засыпает наркозным сном.
Для усиления эффекта наркоманы комбинируют «Бромазепам» с этанолом и другими ПАВ — часто в их роли выступают сами по себе нейротоксичные метадон и героин. Действие этого микса продолжается от 6 до 8 часов, затем угасает, возникает потребность в очередной дозе.
Привыкание к бензодиазепинам формируется достаточно быстро, соответственно, краткий срок необходим и для развития зависимости — хватает 2 или 3 месяцев. Далее доза начинает увеличиваться сначала в десятки, а затем в сотни раз (до такого количества зависимые добираются всего за год). По этой причине бензодиазепиновая наркомания лечится с трудом.
Патология возникает не только у асоциальных наркоманов, нелегально покупающих медикамент у дилеров. Зависимым от «Бромазепама» может стать человек, никогда в жизни не злоупотреблявший ни лекарственными средствами, ни крепкими напитками, но страдающий тревожным расстройством или внезапными паническими атаками.
Эти недомогания приносят психологический дискомфорт, приступы, особенно при свидетелях, вызывают в больных чувство неловкости и стыда. Они боятся повторения панических атак — и продолжают пить препарат, даже если врач сказал, что он уже не нужен.
Сочетания с другими ПАВ
Смешивание «Бромазепама» и алкоголя усиливает эффект обоих, толерантность растет, количество «коктейля» увеличивается — в результате наркозависимые часто погибают от проявлений интоксикации. ЦНС «спит» и не реагирует на позывы к рвоте или остановившееся дыхание.
Сочетание со стимуляторами — «качельки» — перегружает сердечно-сосудистую систему и может привести к остановке сердца. При приеме совместно с барбитуратами угнетается дыхательный центр, то же — с опиатами.
Интоксикация
Отравление препаратом характеризуется тошнотой, рвотой, повышением тревожности, бредом, галлюцинозом, вялостью, неодолимой тягой ко сну, речевыми нарушениями, отсутствием контроля за телом. Состояние подобно сильному алкогольному опьянению.
Острый «передоз» проявляется критическим снижением АД, замедлением сердцебиения, гипертермией, остановкой дыхательной деятельности. Вероятно впадение в коматозное состояние и летальный исход. Нередко пациента приходится «откачивать» с помощью ИВЛ.
Передозировку провоцирует как злоупотребление «Бромазепамом», так и его смешивание с другими лекарствами и наркосодержащими средствами.
Сложности синдрома отмены
Если зависимый пытается самостоятельно «завязать» со злоупотреблением бензодиазепинами, возникают состояния и симптоматика, в нормальном варианте регулируемые приемом медикаментов. При отмене зависимые страдают от:
- тремора рук и ног, шеи и головы, болей в мышцах, судорог;
- головных болей, повышения внутриглазного давления;
- мучительных ощущений от смены освещения, резких звуков;
- слабости и головокружений;
- потери аппетита, рвоты, диареи;
- отеков, задержки оттока мочи;
- повышения АД, тахикардии;
- резких изменений температуры, лихорадки;
- эпиприступов;
- панических атак, галлюцинаций — слуховых и зрительных;
- бессонницы;
- психозов;
- мыслей о суициде.
Симптомы «ломки» дома перенести чрезвычайно трудно. Учитывая спутанность сознания зависимых и опасные для жизни состояния в этот период, рекомендуется переживать абстиненцию на глазах врачей, в условиях стационара.
Главной сложностью при терапии бензодиазепиновой зависимости является отмена медикамента. На состояние пациента влияют срок употребления, дозировка, возраст и общий уровень здоровья. Резкая отмена у пожилых больных может привести к инфарктам или инсультам. Смешанная зависимость (алко+нарко) и полинаркомания дают тяжелейшую нагрузку на без того ослабленный организм, так как врачи вынуждены заниматься купированием абстиненции не единственного ПАВ, а целого «набора».
В процессе постепенной отмены бензодиазепинов с постоянным понижением количества «Бромазепама» увеличивается вероятность срывов — пациент устает от физических страданий и любым образом стремится их избежать. В результате процесс излечения как бы «закольцовывается», может продолжаться до бесконечности.
Это и есть причина, по которой бензодиазепиновым наркоманам необходимо лечиться в стационаре — там им не позволят «вернуть» прежнюю дозировку. Своевременная помощь нарколога поможет избавиться от зависимости. Самостоятельно это сделать практически невозможно.
Литература:
- Воронина Т.А., Середенин С.Б. Перспективы поиска анксиолитиков // Экспер. и клин. фармакология. 2002. Т. 65, No 5. С. 4–17.
- Штрыголь С.Ю., Кортунова Т.В., Штрыголь Д.В. Транквилизаторы (анксиолитики): фармакологические свойства, направления совершенствования, проблемы безопасности применения // Провизор. 2005. No 20. С. 45–47.
- Фридман Л.С., Флеминг Н.Ф., Робертс Д.Х., Хайман С.Е. Наркология: Пер. с англ. 2-е изд. М., СПб.: Издательство БИНОМ – Невский диалект, 2000. 320 с.
Содержание:
- Бромазепам: свойства
- Лечебные свойства бромазепама
- Бромазепам вызывает зависимость
- Опасные сочетания
- Побочные эффекты и передозировка
- Абстинентный синдром
Представитель группы бензодиазепинов анксиолитик бромазепам был запатентован фармакологической компанией Hoffmann-La Roche еще в 1961 году, но для применения в медицинских целях одобрен только с 1974 г. Употребление препарата в малых дозах вызывает анксиолитический эффект, в более значительных — снотворный и миорелаксирующий. В отдельных случаях лекарство используется в рамках премедикации перед хирургическим вмешательством под наркозом.
Бромазепам: свойства
Производное бензодиазепина угнетает ЦНС, вызывая состояние от легкого расслабления и седации до комы (зависит от дозировки).
Как действует фармсредство:
- стимулирует работу ГАМК-рецепторов восходящей ретикулярной активирующей системы;
- усиливает блокировку гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС;
- снижает возбудимость коры среднего мозга;
- тормозит соматические и вегетативные рефлексы.
Препарат оказывает успокаивающее, снотворное (помогает заснуть, продлевает сон, снижает количество пробуждений ночью), центральное миорелаксирующее действие. После приема внутрь быстро абсорбируется. Бромазепам имеет свойство проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, проникать в грудное молоко.
Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается спустя 1–3 часа после приема. Метаболизируется в печени, где поддается микросомальному окислению. Период полувыведения продолжительный — до 20 часов (у пациентов преклонного возраста может быть дольше).
Лечебные характеристики бромазепама
Поскольку бензодиазепин является депрессантом, его воздействие на ЦНС вызывает чувство расслабленности, облегчения, спокойствия. Поэтому зависимые употребляют медикамент с целью наркотического опьянения, усиливая эффект при помощи других ПАВ или спиртного.
Свойства бромазепама во врачебной практике используются для эффективной терапии различных нарушений, связанных с расстройствами психики и сна, а также при синдроме отмены на фоне алкогольной или наркотической аддикции. Лекарство может назначаться пациентам с шизофренией.
Используется для устранения следующих патологических состояний:
- неврозы;
- психопатические и соматоморфные расстройства;
- бессонница;
- угнетение дыхания;
- заболевания урогенитальной системы;
- псевдостенокардия;
- дерматозы;
- психогенные патологии ЖКТ;
- страх и тревожность перед оперативным вмешательством;
- возбуждение и тревога при психических заболеваниях.
При длительном лечении бромазепам вызывает зависимость. Резкий отказ может привести к развитию тяжелой абстиненции, поэтому его постепенно отменяют по истечении 3–6 недель употребления. Прием лекарственного средства может осуществляться только по назначению врача и при условии строгого соблюдения терапевтической дозы.
Бромазепам вызывает зависимость
Реакция при злоупотреблении подобными фармсредствами напоминает признаки алкогольной интоксикации, сопровождается:
- атаксией;
- сонливостью;
- головокружением;
- невнятной речью;
- дезориентацией в пространстве и времени;
- нарушением концентрации внимания;
- тошнотой;
- диплопией, астигматизмом;
- кошмарными сновидениями.
Наркотическое действие продолжается около 6–8 часов, после чего аддикту требуется новая доза.
При регулярном приеме бромазепама зависимость развивается стремительно, для ее формирования, как правило, достаточно от 2 до 3 месяцев. Это обусловлено быстрым повышением толерантности к фармпрепарату. Люди с наркоаддикцией склонны увеличивать дозу в несколько десятков или сотен раз в течение всего одного года употребления, что усложняет процесс детоксикации и лечения патологии.
Опасные сочетания
Взаимодействие анксиолитика с другими веществами может усилить его влияние на организм. Наиболее опасной комбинацией считается совместное употребление алкогольных напитков и бензодиазепиновых транквилизаторов. Поскольку оба являются депрессантами ЦНС, они взаимодополняют негативное влияние друг друга.
Развивающаяся толерантность приводит к увеличению дозы как фармпрепарата, так и этанола, вследствие чего возникает сильная интоксикация организма. На фоне угнетения нервной системы отсутствует реакция при рвоте или асфиксии, из-за чего возможен летальный исход.
Эта же проблема наблюдается при сочетании с опиатами, барбитуратами (не исключена остановка сердца и дыхания), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, другими анксиолитиками и миорелаксантами. В случае комбинирования транквилизатора с наркотическими стимуляторами риск смерти значительно возрастает.
Побочные эффекты и передозировка
Как и все производные бензодиазепина, бромазепам иногда вызывает нежелательные негативные реакции. Чаще всего встречаются:
- мышечная слабость;
- цефалгия;
- быстрая утомляемость;
- заторможенность;
- нарушение памяти;
- снижение либидо;
- артериальная гипотония;
- дисфункция почек и печени;
- сухость во рту;
- расстройства стула;
- недержание мочи;
- страх, агрессия;
- суицидальные склонности;
- галлюцинации, бред.
Длительный прием транквилизаторов может спровоцировать возникновение панических атак, депрессивных состояний, хронической бессонницы и других парадоксальных реакций. В некоторых случаях у зависимых отмечается токсическое поражение печени, например, гепатит и цирроз.
Если человек регулярно превышает дозу лекарства и частоту его употребления, велика вероятность отравления. Однако опасные осложнения чаще всего развиваются при использовании дополнительных веществ совместно с анксиолитиком.
Интоксикация средней тяжести характеризуется следующими симптомами:
- обильный гипергидроз;
- учащение или замедление пульса;
- расширенные зрачки;
- нистагм;
- липкая кожа;
- спутанность сознания;
- вялость;
- рвотные позывы;
- гипертермия.
При остром отравлении бромазепамом происходит сильное угнетение ЦНС, сердечной и дыхательной деятельности. Зачастую нарушения приводят к коме и асистолии, заканчивающейся смертью.
Абстинентный синдром
Когда человек резко прекращает принимать бензодиазепиновые анксиолитики, организм реагирует на это болезненно. Как правило, абстиненция становится наиболее выраженной на 2–3 день после окончательного отказа от медпрепарата.
Основные симптомы:
- судороги;
- болезненность в мышцах;
- мигрень;
- тремор, озноб;
- светобоязнь;
- потеря аппетита;
- тахикардия;
- повышение артериального и внутриглазного давления;
- ломота в теле;
- лихорадка;
- отечность, задержка мочеиспускания;
- эпилептические приступы;
- психозы.
Подобное состояние может длиться до 5–7 дней (в зависимости от «стажа» употребления). Справиться с этими проявлениями самостоятельно практически невозможно. При возникновении синдрома отмены рекомендуется вызывать специалистов, которые доставят зависимого в стационар для прохождения лечения.
Отказ от лекарств также должен проходить под наблюдением врачей, это поможет избежать опасных для жизни последствий. При сформировавшемся пристрастии аддикту придется проходить курс комплексной терапии, которая может длиться очень долго, поскольку зависимость от бромазепама сложно поддается лечению из-за сильной тяги к медикаменту.
Литература:
- А. В. Богатский, С. А. Андронати, Н. Я. Головенко. Транквилизаторы (1,4-Бензодиазепины и родственные структуры). — К.: Наук. думка, 1980. — С. 197—199.
- Штрыголь С.Ю., Кортунова Т.В., Штрыголь Д.В. Транквилизаторы (анксиолитики): фармакологические свойства, направления совершенствования, проблемы безопасности применения // Провизор. 2005. No 20. С. 45–47.
- Клиническая фармакология. Учебник. 2-е изд., перераб. и доп. Кузнецова Н.В. — 2021 г.
| Бромазепам | |
|---|---|
| Bromazepam | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 7-бром-5-пиридин-2-ил-1,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2-он |
| Брутто-формула | C14H10BrN3O |
| Молярная масса | 316,15 |
| CAS | 1812-30-2 |
| PubChem | 2441 |
| DrugBank | 01558 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05BA08 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 20,5 ч. |
| Лекарственные формы | |
| таблетки 1,5 мг, 3 мг, 6 мг | |
| Другие названия | |
| Бромазеп, Бромидем, Лексотан | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Бромазепам — лекарственное средство группы бензодиазепинов. При приёме в низких дозах обладает анксиолитическим действием, в высоких дозах — проявляет седативный и миорелаксирующий эффект.
Применение[править | править код]
Применяется при неврозах и психопатиях (расстройствах личности), сопровождающихся напряжением, тревогой и страхом; бессоннице; депрессивных синдромах; психосоматических нарушениях.
Препарат может вызывать побочные эффекты, общие для бензодиазепинов: сонливость, нарушение внимания и концентрации, нарушение координации, нарушение функции печени и почек, в редких случаях — возбуждение, галлюцинации, бессонницу. Возможно привыкание к препарату.
После 3—6 недель приёма препарат постепенно отменяют[1].
Метаболизм[править | править код]
После приёма внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1—2 часа.
Под действием монооксигеназ печени бромазепам превращается в N-оксид и 3-гидроксибромазепам, который в свою очередь расщепляется до 2-(2-амино-5-бромбензоил)пиридина с последующим гидроксилированием до 2-(2-амино-5-бром-3-гидроксибензоил)пиридина. Препарат выводится из организма человека преимущественно в виде глюкуронидов 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино-5-бром-3-гидроксибензоил)пиридина. Период полувыведения препарата составляет 20,5 часов[2].
→ 
→ 
→ 
Примечания[править | править код]
- ↑
Ю. І. Губський, В. А. Шаповалова, І. І. Кутько, В. В. Шаповалов. Лікарські засоби у псіхофармакалогії. — К.: Здоров’я, 1997. — С. 183. — ISBN 5-311-00922-5. - ↑
А. В. Богатский, С. А. Андронати, Н. Я. Головенко. Транквилизаторы (1,4-Бенздиазепины и родственные структуры). — К.: Наук. думка, 1980. — С. 197—199.