Буформин инструкция по применению цена отзывы

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. Механизм действия связан с усилением анаэробного гликолиза, уменьшением всасывания глюкозы из ЖКТ. Буформин, по-видимому, тормозит глюконеогенез в печени, а также повышает чувствительность тканей организма к инсулину.

Понижая аппетит, буформин вызывает значительное снижение массы тела у больных диабетом, страдающих ожирением. Оказывает также антилипидное и фибринолитическое действие.

Показания активного вещества
БУФОРМИН

Сахарный диабет 2 типа (в комбинации с производными сульфонилмочевины), особенно при ожирении. Сахарный диабет 1 типа (в комбинации с инсулином).

Режим дозирования

Индивидуальный. Суточная доза — до 300 мг в 2-3 приема. Буформин принимают внутрь во время еды. Для пролонгированной формы кратность приема составляет 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, металлический привкус во рту.

Прочие: молочнокислый ацидоз, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к буформину, выраженные нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хронический алкоголизм, диабетическая кома, альбуминурия на почве диабетической нефропатии, лихорадка, кетоацидоз, молочнокислый ацидоз и указания на него в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью: пожилой возраст, лечебное голодание, низкая масса тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пожилых пациентов.

Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать суточное выделение глюкозы с мочой, уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с инсулином дозу инсулина можно постепенно уменьшать.

Лекарственное взаимодействие

Буформин усиливает и пролонгирует эффектов экзогенного инсулина.

Производные фенотиазина (в том числе аминазин), тиреотропные гормоны, эстрогены, мочегонные ослабляют гипогликемический эффект буформина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, производные сульфонилмочевины, салицилаты усиливают гипогликемический эффект буформина.

Источник

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Буформин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Буформин

  • Противопоказания

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Буформин

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

Структурная формула

Структурная формула Буформин

Русское название

Буформин

Английское название

Buformin

Латинское название

Buforminum (род. Buformini)

Химическое название

1-Бутилбигуанид (в виде гидрохлорида или тозилата)

Брутто формула

C6H15N5

Фармакологическая группа вещества Буформин

Нозологическая классификация

Код CAS

692-13-7

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

гипогликемическое.

Характеристика

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Способствует поглощению глюкозы тканями, в т.ч. мышечной, задерживает всасывание углеводов в кишечнике, стимулирует анаэробный гликолиз, угнетает глюконеогенез в печени. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уменьшает гиперинсулинемию. Понижает аппетит, уменьшает массу тела больных сахарным диабетом, страдающих ожирением. Обладает фибринолитическими свойствами. Гипогликемическое действие развивается через 2–4 ч, достигает максимума спустя 4–5 ч и продолжается около 8 ч. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в различные ткани. T1/2 — 3–7 ч. Экскретируется преимущественно почками.

Применение вещества Буформин

Сахарный диабет типа 2 у взрослых, в т.ч. легкие формы, инсулинрезистентность (в сочетании с инсулином), первичная и вторичная устойчивость к препаратам сульфонилмочевины; ожирение.

Противопоказания

Гиперчувствительность, коматозные состояния, ацидоз, альбуминурия на почве диабетической нефропатии, кетонурия, поражение печени или почек, панкреатит, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой и дыхательной системы, анемия, инфекционные заболевания, лихорадка, гангрена конечностей, хронический алкоголизм, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Буформин

Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, появление металлического привкуса, боль в эпигастральной области, учащенный стул.

Прочие: слабость, уменьшение массы тела, кетоз с понижением резервной щелочности крови, ацидоз, редко — аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, кожный зуд).

Взаимодействие

Усиливает и пролонгирует эффекты экзогенного инсулина. Гипогликемический эффект ослабляют производные фенотиазина (в т.ч. аминазин), кортикостероиды, тиреотропные гормоны, эстрогены, мочегонные, усиливают — ингибиторы МАО, производные сульфонилмочевины, салицилаты.

Передозировка

Симптомы: гипогликемическая кома.

Лечение: в легких случаях — немедленный прием кусочков сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Инсулиннезависимый сахарный диабет (II тип) — по 100 мг утром и вечером; в зависимости от содержания глюкозы в крови и моче дозу корректируют; максимальная доза — 300 мг/сут. Ожирение — 100 мг/сут в сочетании с анорексигенными препаратами.

Меры предосторожности

В период лечения необходимо постоянно контролировать уровень гликемии и функцию почек. С осторожностью назначают во время курса лечебного голодания и пожилым пациентам. Прием препарата прекращают не менее чем за 1 нед до плановой операции.

Источник

Буформин

Buformin

Фармакологическое действие

Буформин обладает гипогликемическим действием.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. Буформин способствует поглощению глюкозы тканями, в том числе мышечной, задерживает всасывание углеводов в кишечнике, стимулирует анаэробный гликолиз, тормозит глюконеогенез в печени. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уменьшает гиперинсулинемию. Понижает аппетит, уменьшает массу тела больных сахарным диабетом, страдающих ожирением. Обладает фибринолитическими свойствами.

Фармакокинетика

Гипогликемическое действие развивается через 2–4 часа, достигает максимума спустя 4–5 часов и продолжается около 8 часов. Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в различные ткани.

Период полувыведения — 3–7 часов. Выводится преимущественно почками.

Показания

  • Сахарный диабет 2 типа (в комбинации с производными сульфонилмочевины), особенно при ожирении;
  • сахарный диабет 1 типа (в комбинации с инсулином);
  • ожирение.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к буформину
  • коматозные состояния;
  • ацидоз;
  • альбуминурия на почве диабетической нефропатии;
  • кетонурия;
  • поражение печени или почек;
  • панкреатит;
  • тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой и дыхательной системы;
  • анемия;
  • инфекционные заболевания;
  • лихорадка;
  • гангрена конечностей;
  • хронический алкоголизм;
  • беременность;
  • лактация (кормление грудью).

С осторожностью

  • Пожилой возраст;
  • лечебное голодание;
  • низкая масса тела.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения буформина у беременных женщин не проведено.

Противопоказано применение при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения буформина в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Буформин принимают внутрь во время еды. Суточная доза — до 300 мг в 2–3 приёма. Для пролонгированной формы кратность приёма составляет 1 раз в сутки.

При ожирении принимают по 100 мг в сутки в сочетании с анорексигенными препаратами.

Побочные действия

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Потеря аппетита, тошнота, рвота, появление металлического привкуса, боль в эпигастральной области, учащённый стул.

Прочие

Слабость, уменьшение массы тела, кетоз с понижением резервной щёлочности крови, ацидоз, редко — аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, кожный зуд).

Передозировка

Симптомы передозировки буформином

Гипогликемическая кома.

Лечение передозировки буформином

В лёгких случаях — немедленный приём кусочков сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, мёда; в тяжёлых случаях — введение 50 % раствора глюкозы (50 мл внутривенно и внутрь), непрерывная внутривенная инфузия 5–10 % раствора декстрозы, внутримышечное введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 часа или 30 мг внутривенно в течение 30 минут; при отёке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 минут), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.

Взаимодействие

Буформин усиливает и пролонгирует эффекты экзогенного инсулина.

Гипогликемический эффект буформина ослабляют производные фенотиазина (в том числе аминазин), кортикостероиды, тиреотропные гормоны, эстрогены, мочегонные средства.

Ингибиторы МАО, производные сульфонилмочевины, салицилаты усиливают гипогликемический эффект буформина.

Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать суточное выделение глюкозы с мочой, уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с инсулином дозу инсулина можно постепенно уменьшать.

Приём буформина прекращают не менее чем за 1 неделю до плановой операции.

Классификация

  • АТХ

    A10BA03

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    N
    (не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Буформин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Буформин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

Активное вещество — бутилбигуанида гидрохлорид. Таблетки 0.05 и 0.12 г.

Показания к применению

Лечение диабета взрослых в комбинации с препаратами сульфонилмочевины, лечение диабета взрослых в
комбинации с препаратами сульфонилмочевины у больных с
ожирением, в комбинации с инсулином при ювенильном диабете.

Противопоказания к применению

Ацидоз, факторы предрасполагающие к
молочнокислому ацидозу (недостаточность кровообращения,
сердечная недостаточность, выраженное нарушение функции
почек, анемия, анаэробные инфекции, заболевания печени),
лихорадка, беременность, лактация.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Снижение аппетита, тошнота, боль в
эпигастрии, молочнокислый ацидоз, диарея, металлический
привкус во рту, молочнокислый ацидоз.

Дозировка, как принимать Буформин

Средняя суточная доза 1 таблетка 2-3
раза в день после еды запивая небольшим количеством жидкости. В дальнейшем при необходимости доза препарата может быть увеличена каждые 2-4 дня на 1 таблетку.
Максимальная суточная доза 6 таблеток. Препарат принимают внутрь во время еды. Пролонгированные формы — кратность приема 1 раз/сутки.

Дополнительные указания при приеме Буформин

При применении препарата необходимо
регулярно контролировать суточное выделение сахара с мочой, уровень сахара в крови. При переводе больного на лечение адебитом инсулин отменяют постепенно.

Ортостатическая гипотензия. Гипотензия может также возникать
после хирургических вмешательств на сердце. слабость, тошнота, рвота, тахикардия,
набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара.
Некроз ткани, если предупреждения внутримышечных инфузии не соблюдены. В начале
внутривенного введения возможно повышение АД.

Сочетанное действие препаратов: Повышенная чувствительность к вводимым катехоламинам.
Возможное обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

Передозировка

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.

Как хранить препарат

Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99). Срок годности — 40 мин с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат реализации через аптечную сеть не подлежит.

Информация для врачей о препарате Буформин

Фармакодинамика

Синтетическое пероральное
гипогликемическое средство из группы бигуанидов. Понижает аппетит, усиливает анаэробный гликолиз, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ, оказывает гиполидемическое и
фибринолитическое действие.

Фармакокинетика

После внутривенного введения РФП Бутират,11С быстро покидает кровяное руста и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет к кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки.

С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) накопления и выведения РФП Бутират,11С для сердечной мышцы биэкспоненциалына и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс ?-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации раднонуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) препарата в здоровом миокарде — 1-2 минуты, период полувыведения (T1/2) — 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда. ТCmax) для Бутирата,11С в опухолевых клетках — 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.

Взаимодействие с другими веществами

Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.

Смотрите также:

  • Биотредин® — таблетки, инструкция лекарства
  • Бисакодил-Хемофарм — таблетки, инструкция лекарства
  • Бифиформ® — капсулы, инструкция лекарства
  • Быструм Форте — гель, инструкция лекарства
Источник

From Wikipedia, the free encyclopedia

Buformin

Skeletal formula of buformin
Clinical data
Routes of
administration		 Oral
ATC code
  • A10BA03 (WHO)
Pharmacokinetic data
Excretion Renal
Identifiers
CAS Number
  • 692-13-7 ☒
PubChem CID
  • 2468
DrugBank
  • DB04830 check
ChemSpider
  • 2374 check
UNII
  • W2115E9C7B
KEGG
  • D00595 check
ChEBI
  • CHEBI:3209
ChEMBL
  • ChEMBL39736 check
PDB ligand
  • BFR (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID6046420 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.010.662 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C6H15N5
Molar mass 157.221 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • CCCCNC(=N)NC(=N)N

InChI

  • InChI=1S/C6H15N5/c1-2-3-4-10-6(9)11-5(7)8/h2-4H2,1H3,(H6,7,8,9,10,11) check

  • Key:XSEUMFJMFFMCIU-UHFFFAOYSA-N check
 ☒check (what is this?)  (verify)

Buformin (1-butylbiguanide) is an oral antidiabetic drug of the biguanide class, chemically related to metformin and phenformin. Buformin was marketed by German pharmaceutical company Grünenthal as Silubin.

Chemistry and animal toxicology[edit]

Buformin hydrochloride is a fine, white to slightly yellow, crystalline, odorless powder, with a weakly acidic bitter taste. Its melting point is 174 to 177 °C, it is a strong base, and is freely soluble in water, methanol and ethanol, but insoluble in chloroform and ether.[1][2] Toxicity: guinea pig LD50 subcutaneous 18 mg/kg; mouse LD50 intraperitoneal 140 mg/kg and 300 mg/kg oral.[3] The log octanol-water partition coefficient (log P) is -1.20E+00; its water solubility is 7.46E+05 mg/L at 25 °C. Vapor pressure is 1.64E-04 mm Hg at 25 °C (EST); Henry’s law constant is 8.14E-16 atm-m3/mole at 25 °C (EST). Its Atmospheric -OH rate constant is 1.60E-10 cm3/molecule-sec at 25 °C.[4]

Mechanism of action[edit]

Buformin delays absorption of glucose from the gastrointestinal tract, increases insulin sensitivity and glucose uptake into cells, and inhibits synthesis of glucose by the liver. Buformin and the other biguanides are not hypoglycemic, but rather antihyperglycemic agents. They do not produce hypoglycemia; instead, they reduce basal and postprandial hyperglycemia in diabetics.[5] Biguanides may antagonize the action of glucagon, thus reducing fasting glucose levels.[6]

Pharmacokinetics[edit]

After oral administration of 50 mg of buformin to volunteers, almost 90% of the applied quantity was recovered in the urine; the rate constant of elimination was found to be 0.38 per hr. Buformin is a strong base (pKa = 11.3) and not absorbed in the stomach. After intravenous injection of about 1 mg/kg buformin-14-C, the initial serum concentration is 0.2-0.4 µg/mL. Serum level and urinary elimination rate are linearly correlated.[7] In man, after oral administration of 50 mg 14-C-buformin, the maximum serum concentration was 0.26-0.41 µg/mL. The buformin was eliminated with an average half-life of 2 h. About 84% of the dose administered was found excreted unchanged in the urine.[8] Buformin is not metabolized in humans. The bioavailability of oral buformin and other biguanides is 40%-60%. Binding to plasma proteins is absent or very low.[9][10][11]

Dosage[edit]

The daily dose of buformin is 150–300 mg by mouth.[12] Buformin has also been available in a sustained release preparation, Silubin Retard, which is still sold in Romania.

Side effects and contraindications[edit]

The side effects encountered are anorexia, nausea, diarrhea, metallic taste, and weight loss. Its use is contraindicated in
diabetic coma, ketoacidosis, severe infection, trauma, other conditions where buformin is unlikely to control the hyperglycemia, renal or hepatic impairment, heart failure, recent myocardial infarct, dehydration, alcoholism, and conditions likely to predispose to lactic acidosis.

Toxicity[edit]

Two 50mg buformin (Dibetos) tablets in blister pack from Nichi-Iko Pharmaceutical (Japan).

Buformin was withdrawn from the market in many countries due to an elevated risk of causing lactic acidosis (although not the US, where it was never sold). Buformin is still available and prescribed in Romania (timed release Silubin Retard is sold by Zentiva), Hungary,[13][14][15][16] Taiwan[17] and Japan (sold by Nichi-Iko Pharmaceutical Co., Ltd as «DIBETOS» tablets, each containing 50 mg buformin hydrochloride).[18] The lactic acidosis occurred only in patients with a buformin plasma level of greater than 0.60 µg/mL and was rare in patients with normal renal function.[19][20][21]

In one report, the toxic oral dose was 329 ± 30 mg/day in 24 patients who developed lactic acidosis on buformin. Another group of 24 patients on 258 ± 25 mg/day did not develop lactic acidosis on buformin.[22]

Anticancer properties[edit]

Buformin, along with phenformin and metformin, inhibits the growth and development of cancer.[23][24][25][26][27] The anticancer property of these drugs is due to their ability to disrupt the Warburg effect and revert the cytosolic glycolysis characteristic of cancer cells to normal oxidation of pyruvate by the mitochondria.[28] Metformin reduces liver glucose production in diabetics and disrupts the Warburg effect in cancer by AMPK activation and inhibition of the mTor pathway.[29] Buformin decreased cancer incidence, multiplicity, and burden in chemically induced rat mammary cancer, whereas metformin and phenformin had no statistically significant effect on the carcinogenic process relative to the control group.[30] Buformin also exhibits anti-proliferative and anti-invasive effects in endometrial cancer cells,[31] lung cancer cells[32] and cervical cancer cells.[33]

Antiviral properties[edit]

Biguanides were first noted to be active against influenza in the 1940s.[34] Further studies confirmed their antiviral activity in vitro.[35] Buformin, especially, was potently antiviral against vaccinia and influenza.[36][37][38] Buformin is a metabolic antiviral that inhibits the mTOR pathway used by influenza [39] and Middle East respiratory syndrome-related coronavirus.[40]

History[edit]

Buformin was synthesized as an oral antidiabetic in 1957.[41]

Synthesis[edit]

Buformin synthesis:[42] Shapiro, Freedman, U.S. Patent 2,961,377 (1960 to USV).

Buformin is obtained by reaction of butylamine and 2-cyanoguanidine.

References[edit]

  1. ^ Jacker HJ (1964). «New Pharmacologic Products. 2. Buformin For Oral Therapy Of Diabetes». Pharm Prax. 10: 247–9. PMID 14328846.
  2. ^ Clarke EG, Berle J (1974). Isolation and identification of drugs in pharmaceuticals, body fluids and post-mortem material. Vol. 1. Pharmaceutical Press, Pharmaceutical Society of Great Britain. Dept. of Pharmaceutical Sciences. p. 226.
  3. ^ Shroff JR, Bandurco V, Desai R, Kobrin S, Cervoni P (December 1981). «Chemistry and hypoglycemic activity of benzimidoylpyrazoles». Journal of Medicinal Chemistry. 24 (12): 1521–5. doi:10.1021/jm00144a031. PMID 7310831.
  4. ^ United States National Library of Medicine ChemLDplus advanced database
  5. ^ Ravina E, Kubinyi H (2011). The Evolution of Drug Discovery: From Traditional Medicines to Modern Drugs. Wiley. p. 215.
  6. ^ Miller RA, Chu Q, Xie J, Foretz M, Viollet B, Birnbaum MJ (February 2013). «Biguanides suppress hepatic glucagon signalling by decreasing production of cyclic AMP». Nature. 494 (7436): 256–60. Bibcode:2013Natur.494..256M. doi:10.1038/nature11808. PMC 3573218. PMID 23292513.
  7. ^ Beckmann R (March 1968). «The fate of biguanides in man». Annals of the New York Academy of Sciences. 148 (3): 820–32. Bibcode:1968NYASA.148..820B. doi:10.1111/j.1749-6632.1968.tb27755.x. PMID 5241479. S2CID 11875897.
  8. ^ Beckmann R, Lintz W, Schmidt-Böthelt E (September 1971). «Evaluation of a sustained release form of the oral antidiabetic butylbiguanide (Silubin retard)». European Journal of Clinical Pharmacology. 3 (4): 221–8. doi:10.1007/bf00565010. PMID 5151304. S2CID 39654704.
  9. ^ Marchetti P, Giannarelli R, di Carlo A, Navalesi R (October 1991). «Pharmacokinetic optimisation of oral hypoglycaemic therapy». Clinical Pharmacokinetics. 21 (4): 308–17. doi:10.2165/00003088-199121040-00006. PMID 1760902. S2CID 11701663.
  10. ^ Gutsche H, Blumenbach L, Losert W, Wiemann H (1976). «[Concentration of 14C-1-butylbiguanide in plasma of diabetic patients and its elimination after administration of a new Galenical formulation (author’s transl)]». Arzneimittel-Forschung. 26 (6): 1227–9. PMID 989423.
  11. ^ Ritzl F, Feinendegen LE, Lintz W, Tisljar U (1978). «[Distribution and excretion of 14c-butylbiguanide in man (author’s transl)]». Arzneimittel-Forschung. 28 (7): 1184–6. PMID 582707.
  12. ^ Gustav Kuschinsky, Heinz Lüllmann. Textbook of pharmacology. Academic Press p 225, 1973
  13. ^ Hankó B, Tukarcs E, Kumli P, Vincze Z (June 2005). «Antidiabetic drug utilization in hungary». Pharmacy World & Science. 27 (3): 263–5. doi:10.1007/s11096-004-5804-1. PMID 16096899. S2CID 9083315.
  14. ^ Hankó BZ, Reszegi CA, Kumli P, Vincze Z. [Practice of antidiabetic therapy in Hungary]. Acta Pharm Hung. 2005;75(2):77-86.
  15. ^ Jerry L. Schlesser, Gale Research Inc. Drugs available abroad. Derwent Publications, Ltd — 1990 p28
  16. ^ Verdonck LF, Sangster B, van Heijst AN, de Groot G, Maes RA (1981). «Buformin concentrations in a case of fatal lactic acidosis». Diabetologia. 20 (1): 45–6. doi:10.1007/BF01789112. PMID 7202882.
  17. ^ Chou CH, Cheng CL, Huang CC (May 2004). «A validated HPLC method with ultraviolet detection for the determination of buformin in plasma». Biomedical Chromatography. 18 (4): 254–8. doi:10.1002/bmc.312. PMID 15162388.
  18. ^ Wurita, A.; Hasegawa, K.; Nozawa, H.; Yamagishi, I.; Minakata, K.; Watanabe, K.; Suzuki, O. (2020). «Postmortem distribution/Redistribution of buformin in body fluids and solid tissues in an autopsy case using liquid chromatography-tandem mass spectrometry with QuEChERS extraction method». Forensic Science International. 314: 110376. doi:10.1016/j.forsciint.2020.110376. PMID 32615395. S2CID 220328342.
  19. ^ Wittmann P, Haslbeck M, Bachmann W, Mehnert H. [Lactic acidosis in diabetics on biguanides (author’s translation)] Deutsche Medizinische Wochenschrift 102(1):5-10, 1977
  20. ^ Berger W, Mehnert-Aner S, Mülly K, Heierli C, Ritz R (December 1976). «[10 cases of lactic acidosis during biguanide therapy (buformin and phenformin)]». Schweizerische Medizinische Wochenschrift. 106 (50): 1830–4. PMID 1013709.
  21. ^ Deppermann D, Heidland A, Ritz E, Hörl W (September 1978). «[Lactic acidosis—a possible complication in buformin-treated diabetics (author’s transl)]». Klinische Wochenschrift. 56 (17): 843–53. doi:10.1007/BF01479834. PMID 713413. S2CID 39728557.
  22. ^ Luft D, Schmülling RM, Eggstein M (February 1978). «Lactic acidosis in biguanide-treated diabetics: a review of 330 cases». Diabetologia. 14 (2): 75–87. doi:10.1007/bf01263444. PMID 344119.
  23. ^ Saito S, Furuno A, Sakurai J, Sakamoto A, Park HR, Shin-Ya K, et al. (May 2009). «Chemical genomics identifies the unfolded protein response as a target for selective cancer cell killing during glucose deprivation». Cancer Research. 69 (10): 4225–34. doi:10.1158/0008-5472.can-08-2689. PMID 19435925.
  24. ^ Anisimov VN (October 2003). «Insulin/IGF-1 signaling pathway driving aging and cancer as a target for pharmacological intervention». Experimental Gerontology. 38 (10): 1041–9. doi:10.1016/s0531-5565(03)00169-4. PMID 14580857. S2CID 27811309.
  25. ^ Alexandrov VA, Anisimov VN, Belous NM, Vasilyeva IA, Mazon VB (1980). «The inhibition of the transplacental blastomogenic effect of nitrosomethylurea by postnatal administration of buformin to rats». Carcinogenesis. 1 (12): 975–8. doi:10.1093/carcin/1.12.975. PMID 11272113.
  26. ^ Anisimov VN, Ostroumova MN, Dil’man VM (1980). «Inhibition of the blastomogenic effect of 7,12-dimethylbenz(a)anthracene in female rats by buformin, diphenin, a polypeptide pineal extract and L-DOPA». Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 89 (6): 819–822. doi:10.1007/bf00836263. PMID 6772259. S2CID 46058518.
  27. ^ Anisimov VN, Berstein LM, Popovich IG, Zabezhinski MA, Egormin PA, Tyndyk ML, et al. (December 2005). «Central and peripheral effects of insulin/IGF-1 signaling in aging and cancer: antidiabetic drugs as geroprotectors and anticarcinogens». Annals of the New York Academy of Sciences. 1057 (1): 220–34. Bibcode:2005NYASA1057..220A. doi:10.1196/annals.1356.017. PMID 16399897. S2CID 5744858.
  28. ^ Vander Heiden MG, Cantley LC, Thompson CB (May 2009). «Understanding the Warburg effect: the metabolic requirements of cell proliferation». Science. 324 (5930): 1029–33. Bibcode:2009Sci…324.1029V. doi:10.1126/science.1160809. PMC 2849637. PMID 19460998.
  29. ^ Shaw RJ, Lamia KA, Vasquez D, Koo SH, Bardeesy N, Depinho RA, et al. (December 2005). «The kinase LKB1 mediates glucose homeostasis in liver and therapeutic effects of metformin». Science. 310 (5754): 1642–6. Bibcode:2005Sci…310.1642S. doi:10.1126/science.1120781. PMC 3074427. PMID 16308421.
  30. ^ Zhu Z, Jiang W, Thompson MD, Echeverria D, McGinley JN, Thompson HJ (June 2015). «Effects of metformin, buformin, and phenformin on the post-initiation stage of chemically induced mammary carcinogenesis in the rat». Cancer Prevention Research. 8 (6): 518–27. doi:10.1158/1940-6207.CAPR-14-0121. PMC 4452421. PMID 25804611.
  31. ^ Kilgore J, Jackson AL, Clark LH, Guo H, Zhang L, Jones HM, et al. (2016). «Buformin exhibits anti-proliferative and anti-invasive effects in endometrial cancer cells». American Journal of Translational Research. 8 (6): 2705–15. PMC 4931164. PMID 27398153.
  32. ^ Yakisich JS, Azad N, Kaushik V, Iyer AK (2019). «The Biguanides Metformin and Buformin in Combination with 2-Deoxy-glucose or WZB-117 Inhibit the Viability of Highly Resistant Human Lung Cancer Cells». Stem Cells International. 2019: 6254269. doi:10.1155/2019/6254269. PMC 6409035. PMID 30918522.
  33. ^ Li J, Chen L, Liu Q, Tang M, Wang Y, Yu J (June 2018). «Buformin suppresses proliferation and invasion via AMPK/S6 pathway in cervical cancer and synergizes with paclitaxel». Cancer Biology & Therapy. 19 (6): 507–517. doi:10.1080/15384047.2018.1433504. PMC 5927663. PMID 29400636.
  34. ^ Bailey CJ (September 2017). «Metformin: historical overview». Diabetologia. 60 (9): 1566–1576. doi:10.1007/s00125-017-4318-z. PMID 28776081. S2CID 2088719.
  35. ^ Weinberg ED (March 1968). «Antimicrobial activities of biguanides». Annals of the New York Academy of Sciences. 148 (3): 587–600. Bibcode:1968NYASA.148..587W. doi:10.1111/j.1749-6632.1968.tb27733.x. PMID 4872309. S2CID 19580586.
  36. ^ Fara GM, Lugaro G, Galli MG, Giannattasio G (April 1974). «Antiviral activity of selected biguanide derivatives». Pharmacological Research Communications. 6 (2): 117–26. doi:10.1016/s0031-6989(74)80019-6. PMID 4373765.
  37. ^ Denys A, Bocian J (March 1970). «[Effect of Silubin-retard (1-butyl-biguanide hydrochloride) on the course of influenza-virus infection in mice]». Polski Tygodnik Lekarski (in Polish). 25 (9): 332–4. PMID 5447272.
  38. ^ Babiński S, Giermaziak H (November 1973). «[Influenza epidemic in 1971 in diabetics treated with 1-butyl-biguanidine hydrochloride (Silubin retard) and 1-phenylethyl-biguanidine hydrochloride (Phenformin)]». Polski Tygodnik Lekarski (in Polish). 28 (46): 1815–7. PMID 4771858.
  39. ^ Lehrer S (May 2020). «Inhaled biguanides and mTOR inhibition for influenza and coronavirus (Review)». World Academy of Sciences Journal. 2 (3). doi:10.3892/wasj.2020.42. PMC 7170270. PMID 32313883.
  40. ^ Kindrachuk J, Ork B, Hart BJ, Mazur S, Holbrook MR, Frieman MB, Traynor D, Johnson RF, Dyall J, Kuhn JH, Olinger GG, Hensley LE, Jahrling PB (February 2015). «Antiviral potential of ERK/MAPK and PI3K/AKT/mTOR signaling modulation for Middle East respiratory syndrome coronavirus infection as identified by temporal kinome analysis». Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59 (2): 1088–99. doi:10.1128/AAC.03659-14. PMC 4335870. PMID 25487801.
  41. ^ US 2961377, Shapiro SL, et al., «Salts Of N-Amylbiguanide.», issued 1960
  42. ^ Shapiro SL, Parrino VA, Freedman L (1959). «Hypoglycemic Agents. III.1—3N1-Alkyl- and Aralkylbiguanides». Journal of the American Chemical Society. 81 (14): 3728–3736. doi:10.1021/ja01523a060.
Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Буфенокс инструкция по применению цена
  • Буфексамак свечи инструкция по применению
  • Бутылочка twistshake с контейнером инструкция по применению
  • Бутокс для коров инструкция по применению в ветеринарии
  • Бутокс в ампулах инструкция по применению для собак