Бупивакаин инструкция по применению в ветеринарии

Бупивакаин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005822

Торговое наименование:

Бупивакаин

Международное непатентованное наименование (МНН):

Бупивакаин

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций

Состав на 1 мл:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:
Бупивакаина гидрохлорида моногидрат	5,28 мг
(в пересчете на бупивакаина гидрохлорид)	5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид	8,0 мг
Кислоты хлористоводородной раствор 1М	до pH от 4,5 до 6,5
Натрия гидроксида раствор 1М	до pH от 4,5 до 6,5
Вода для инъекций	до 1,0 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанестезирующее средство.

Код ATX:

N01BB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика

Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_Cmax) при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л. Конечный период полувыведения (Т_1/2) – 2,7 ч. Показатель печеночной экстракции – 0,4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа 1-кислым гликопротеином) составляет 95%. Повышение концентрации альфа 1-кислого гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме.
У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доза 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.
У новорожденных Т_1/2 – 8,1 ч, а у детей старше 3 месяцев Т_1/2 такой же, как и у взрослых. Проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин. У пациентов с заболеванием печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа. Выводится главным образом почками, только 6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2% неизмененного бупивакаина, 1% 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1% 4-гидроксибупивакаина. Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек. В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов после введения препарата также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен.
При соблюдении рекомендованных доз бупивакаин обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.

Показания к применению

• Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
• Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
• Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется.
• Анестезия в акушерстве.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
• Состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии:
  — текущие заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
  — туберкулез позвоночника;
  — пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
  — гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
  — кардиогенный или гиповолемический шок;
  — нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

Бупивакаин 5 мг/мл не одобрен для применения у детей в возрасте до 12 лет.
Препарат не используется для проведения внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру).

С осторожностью:

• пожилой возраст;
• ослабленные пациенты;
• антриовентрикулярная блокада II и III степени;
• нарушение функции печени и почек тяжелой степени;
• женщины на поздних сроках беременности;
• совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон);
• совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин, мексилетин);
• парацервикальная блокада.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватные и хорошо контролируемые, исследования для определения влияния бупивакаина на плод у беременных не проводились. Препарат в период беременности следует использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери.
Проведение парацервикальной блокады противопоказано.
Бупивакаин проникает в грудное молоко. Препарат может вызвать серьезные побочные эффекты у ребенка, поэтому в случае необходимости введения бупивакаина, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина. Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг бупивакаина в минуту, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3-5 мл препарата Бупивакаин. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата следует немедленно прекратить.
Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер; выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия. 5-30 мл препарата (25-150 мг бупивакаина).
Межреберная блокада: 2-3 мл препарата (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.
Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Максимальные рекомендованные дозы

Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.

Побочное действие

Побочные реакции, вызванные препаратом Бупивакаин 5 мг/мл трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы.
Повреждение нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии, в особенности, эпидуральной и спинальной анестезии.
Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе «Передозировка».

Очень частые (≥1/10)	Со стороны сердечно-сосудистой системы артериальная гипотензия Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота
Частые (≥1/100, <1/10)	Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия Со стороны ЖКТ: рвота Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи
Нечастые (≥1/1000, <1/100)	Со стороны нервной системы: симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум и звон в ушах, дизартрия)
Редкие (≥1/10000, <1/1000)	Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, аритмия Со стороны нервной системы: нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания Со стороны органов зрения: диплопия Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок.

Дети

У детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть затруднено, если блокада проводится на фоне седации или общей анестезии.

Передозировка

Острая системная токсичность

Симптомы

Симптомы острой системной токсичности могут отмечаться со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Они обусловлены высокой концентрацией местного анестетика в крови в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, передозировки или необычно быстрой абсорбции из области высокой васкуляризации (см. раздел «Особые указания»).
Симптомы токсичности со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как проявления со стороны сердечно-сосудистой системы различаются в большей степени при применении различных препаратов. Случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может немедленно (от нескольких секунд до нескольких минут) вызвать системную токсическую реакцию. В случае передозировки симптомы системной токсичности развиваются позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови.
Проявления токсичности со стороны ЦНС развиваются постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции ЦНС, тяжесть которых нарастает. Начальными проявлениями токсичности обычно являются головокружение, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, шум и звон в ушах и зрительные расстройства. Дизартрия, подергивания мышц или тремор являются более серьезными симптомами и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания вскоре после начала судорог появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков. Данные явления разрешаются за счет метаболизма местного анестетика и его перераспределения из ЦНС. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если анестетик не был введен в очень большом количестве. Появление симптомов токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, как правило, свидетельствуют о тяжести клинической ситуации. Им обычно предшествуют симптомы токсичности со стороны ЦНС, распознавание которых может быть затруднено в случае общей анестезии или глубокой седации при применении таких препаратов, как бензодиазепины и барбитураты. На фоне высокой системной концентрации местных анестетиков отмечены артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, остановка сердца.
Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы часто связаны с нарушением внутрисердечной проводимости и функции миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде, брадикардии и, в ряде случаев, к желудочковой аритмии, в том числе, к желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и остановке сердца. Этим симптомам обычно предшествуют проявления тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, судороги, однако в редких случаях остановка сердца возникала без предшествующих симптомов со стороны ЦНС. При очень быстром внутривенном болюсном введении в коронарных артериях может достигаться высокая концентрация бупивакаина, и токсические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать без предшествующих симптомов со стороны ЦНС или предшествовать этим симптомам. В таких случаях угнетение миокарда может быть первым симптомом токсичности. Особое внимание нужно обращать на выявление ранних признаков системной токсичности у детей, так как у них обширные блокады часто выполняются на фоне общей анестезии.
Лечение

В случае полного спинального блока следует обеспечить адекватную вентиляцию (обеспечить проходимость дыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости – интубацию и искусственную вентиляцию легких). При артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессоры, предпочтительно с положительным инотропным эффектом.
При появлении симптомов острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение местного анестетика. Лечение должно быть направлено на поддержание адекватной вентиляции (с подачей кислорода) и гемодинамики. Во всех случаях системной токсичности необходима оксигенотерапия. При необходимости, следует прибегнуть к интубации и искусственной вентиляции легких (возможно, с гипервентиляцией).
При судорогах показано введение диазепама, при брадикардии – атропина.
При развитии сосудистого шока (артериальная гипотензия, брадикардия) терапия включает внутривенное введение инфузионных растворов, вазопрессоров, инотропных препаратов и/или жировых эмульсий. Следует внутривенно вводить инфузионные растворы, добутамин, и, если потребуется, норадреналин (первоначально в дозе 0,05 мкг/кг/мин, и, если потребуется, увеличивать дозу на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), руководствуясь данными мониторинга гемодинамических параметров в более тяжелых случаях. Также можно применить эфедрин. При остановке кровообращения могут потребоваться длительные (несколько часов) реанимационные мероприятия. Во всех случаях необходимо корректировать ацидоз. При лечении острой токсичности у детей следует учитывать их возраст и массу тела при выборе доз препаратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия

Бупивакаин должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или антиаритмические препараты lb класса, из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с местными анестетиками и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не изучалось в исследованиях лекарственного взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания

При выполнении регионарной и местной анестезии, за исключением наиболее простых блокад, оборудование для проведения реанимационных мероприятий должно быть доступно для немедленного использования. При выполнении обширных блокад перед введением местного анестетика необходимо установить внутривенный катетер.
Были отмечены случаи остановки сердца или смерти во время применения бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на правильное ее проведение.
Проведение блокады периферических нервов связано с введением большого объема местного анестетика в области высокой васкуляризации, часто – близко к крупным сосудам. В таких случаях увеличивается риск случайного внутрисосудистого введения местного анестетика и/или системной абсорбции препарата, что, в свою очередь, может привести к повышению плазменной концентрации. Как и все остальные местные анестетики, при высокой концентрации в крови бупивакаин может оказывать токсические эффекты на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Это относится, в особенности, к случайному внутрисосудистому введению или введению в области высокой васкуляризации.
Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями, например:

• Эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.
• В редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение препарата в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения.
• При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции нарушения глазных мышц.
  Основными причинами является травма и/или местное токсическое действие введенного препарата на мышцы и/или нервы.
• Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны со стороны ЦНС.
• Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.

Тяжесть подобных тканевых реакций зависит от степени повреждения, концентрации местного анестетика и длительности экспозиции ткани к местному анестетику. Поэтому следует использовать наименьшую эффективную дозу препарата.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.
Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта. При эпидуральной анестезии могут отмечаться артериальная гипотензия и брадикардия. Снизить вероятность этих осложнений можно путем предварительного введения кристаллоидных или коллоидных растворов. В случае артериальной гипотензии следует проводить терапию немедленно, например, внутривенно ввести эфедрин в дозе 5-10 мг, при необходимости введение можно повторить. Были отмечены случаи хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев проводилась инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с использованием анестетиков не установлена из-за наличия нескольких предрасполагающих факторов. Бупивакаин не одобрен для продленной внутрисуставной инфузии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В зависимости от дозы и способа введения, бупивакаин может оказывать транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 5 мг/мл.
По 4 мл или 10 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного стекла I гидролитического класса с кольцом или точкой разлома.
По 5 ампул в контурную упаковку из ПВХ. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Производитель

АО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки: Московская обл., Серпуховской район, пос. Оболенск, здание 89.

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ЭкоФармПлюс»
142279, Московская обл., Серпуховский район, рп. Оболенск, здание 89, офис 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Бупивакаин

МНН: Бупивакаин

Производитель: ДЕМО С.А. Фармасьютикал Индастри

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bupivacaine

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022584

Информация о регистрации в РК:
11.08.2021 — 11.08.2031

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Бупивакаин

Международное непатентованное название

Бупивакаин

Лекарственная форма

Раствор
для инъекций 5 мг/мл
по 10
мл

Состав

1 мл
раствора содержит

активное
вещество:
бупивакаина
гидрохлорид
— 5 мг,

вспомогательные
вещества: натрия
хлорид, кислота хлороводородная
разбавленная
или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная,
бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики.
Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код
АТХ N01В В01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Скорость
абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке
введения. Межрёберные
блокады приводят к самым высоким концентрациям в плазме (4 мг/л после
введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как
подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким
концентрациям в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие
концентрации в плазме наблюдаются в случаях каудальной блокады
(примерно 1,0-1,5
мг/л после введения дозы 3 мг/кг).

Бупивакаин
демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального
пространства, период полувыведения составляет приблизительно 7 мин и
6 час в быстрой и медленной фазах абсорбции соответственно. Медленная
абсорбция ограничивает скорость выведения бупивакаина и объясняет,
почему период полувыведения после эпидурального применения больше,
чем после внутривенного введения.

Объем
распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73
л, коэффициент печёночной
экстракции – примерно 0,4,
общий плазмовый клиренс составляет 0,58
л/мин, а период полувыведения – 2,7
ч.

Период
полувыведения у новорожденных до 8 ч дольше, чем у взрослых. У детей
старше 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.

Связывание
с белками плазмы составляет приблизительно 96 %, связывание
преимущественно происходит с α1-гликопротеином.
После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка
может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию
бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается
неизменной. Это объясняет хорошую переносимость плазменных
концентраций, превышающих токсические уровни.

Бупивакаин
почти полностью метаболизируется в печени преимущественно путем
ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и

N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути являются
опосредованными цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит
от печёночной
перфузии и активности метаболизирующего фермента.

Бупивакаин
проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного
бупивакаина у матери и плода одинакова. Однако общая плазменная
концентрация ниже у плода, который имеет более низкую степень
связывания с белками.

Фармакодинамика

Бупивакаин
– местный анестетик длительного действия амидного типа. Он
обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами,
подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные
эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и
миокарда.

Наиболее
значимым свойством бупивакаина является значительная
продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью
эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него относительно
небольшая. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной
эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна
двигательных нервов и имеют меньшую продолжительность эффекта, а
также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например,
во время родов или в послеоперационном периоде.

Показания к применению

Инфильтрационная
анестезия в случаях, когда необходима значительная продолжительность
эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.

Длительная
проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда
противопоказано добавление адреналина и нежелательно применение
сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.

Способ применения и дозы

Бупивакаин
применяют только врачи
с
опытом проведения регионарной анестезии, в наименьших дозах
(минимально эффективная), позволяющих достичь достаточной степени
анестезии.

Важно
соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных
внутрисосудистых инъекций. Рекомендуется проводить аспирационную
пробу перед введением общей дозы, а также во время введения общей
дозы.

При
эпидуральной
анестезии высоких
доз
вводят
тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, потому что случайная
внутрисосудистая инъекция адреналина может привести к временному
увеличению частоты сердцебиения, а случайная интратекальная инъекция
может вызвать спинальную блокаду. В течение 5 мин после введения
тестовой дозы поддерживают вербальный контакт с пациентом и проводят
периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, перед
введением общей дозы необходимо провести аспирацию. Общую дозу вводят
медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный
вербальный контакт с пациентом. При возникновении симптомов
интоксикации введение препарата немедленно прекращают.

Ниже
приведены рекомендуемые дозы. Дозировку корректируют в зависимости от
степени блокады и общего состояния пациента.

Для
инфильтрационной
анестезии вводят
5-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл
(25-150 мг бупивакаина
гидрохлорида).

Для
межрёберной
блокады
вводят 2-3 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина
гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.

Для
блокад
больших нервов
(например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения)
вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина
гидрохлорида).

Для
акушерской
анестезии
(например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при
влагалищных родах или вакуум-экстракции) вводят 6-10 мл Бупивакаина
по 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные начальные
дозы при необходимости повторяют каждые 2-3 часа.

Для
эпидуральной
блокады
(при проведении кесарева сечения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5
мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В
случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина
следует снизить.

В
течение периода введения препарата следует регулярно контролировать
артериальное давление, частоту сердцебиения и наблюдать за состоянием
пациента в отношении возможных симптомов интоксикации. При наличии
признаков токсического эффекта инфузию немедленно прекращают.

Максимальные
рекомендуемые дозы

Максимальную
рекомендуемую дозу, применяемую в течение одного и того же случая,
рассчитывают по норме 2 мг/кг массы тела; для взрослых максимальная
доза составляет 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида) в течение
4
часов.

Максимальная
рекомендуемая доза для взрослых – 400 мг в сутки. Общую дозу
корректируют в зависимости от возраста пациента, массы тела и других
значимых обстоятельств.

Порядок
работы с ампулой.

1. Отделить
одну ампулу от блока и встряхнуть её,
удерживая за горлышко (Рис.
1).

2. Сжать
ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата)
и
вращательными движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2).

3. Через
образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис.
3).

4.
Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц её
содержимое (Рис. 4).

5.
Надеть иглу на шприц.

Рис.
1 Рис. 2 Рис. 3

Рис. 4

Побочные действия

Нежелательные
эффекты, вызванные самим препаратом, может быть сложно отличить от
физиологических эффектов блокады нервов (такие как снижение
артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных
непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов),
явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (в
частности эпидуральный абсцесс).

—
со стороны иммунной системы:
аллергические реакции, в самых тяжёлых
случаях – анафилактический шок;

—
со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная
гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца,
нарушения сердечного ритма (сердечная аритмия);

—
со стороны центральной нервной системы:
парестезия,
головокружение, судороги, околоротовая парестезия, онемение языка,
гиперакузия, потеря сознания, тремор, дизартрия, парезы, параплегии,
невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит;

—
со стороны органов зрения:
нарушение
зрения, двоение в глазах;

—
со стороны органов слуха:
звон в ушах;

—
со стороны желудочно-кишечного тракта:
рвота,
тошнота;

—
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
угнетение
дыхания;

-со
стороны мочевыделительной системы:
задержка мочи.

Противопоказания

Гиперчувствительность
к местным анестетикам амидного типа или к другим составляющим
препарата.

Бупивакаин
не применяют для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера).
Бупивакаин не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с
выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного
или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от
применяемого местного анестетика, который применяется, имеет свои
противопоказания, которые включают:

• заболевания
  нервной системы в активной стадии, такие как: менингит, полиомиелит,
  внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация
  спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и
  спинного мозга;

• туберкулёз
  позвоночника;

• гнойную
  инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарной
  пункции;

• нарушение
  свёртывания
  крови или текущее лечение антикоагулянтами;

• детский
  возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Следует
соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с
лекарственными средствами, по структуре сходными с местными
анестетиками, такими как антиаритмические средства класса ІВ,
поскольку их токсические эффекты аддитивны.

Специфические
исследования взаимодействий между местными анестетиками и
антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не
проводились, однако в случае
их
одновременного применения рекомендуется соблюдать осторожность.

Несовместимость.

Алкализация
может вызвать осадок, поскольку бупивакаин мало растворим при рН выше
6,5.

Особые указания

Регионарная
и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в
соответствующем образом оборудованном помещении при доступности
готового к немедленному использованию оборудования и препаратов,
необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и
реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен
быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен
быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций,
и других осложнений.

Перед
началом лечения проводят пробу на индивидуальную чувствительность.

Процедуры
с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением
простейших, всегда проводят при наличии оборудования, необходимого
для проведения реанимационных мероприятий. При проведении больших
блокад внутривенные катетеры устанавливают ещё
до начала введения местного анестетика.

Сообщалось
об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для
эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых
случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на
адекватную терапию.

Большие
блокады периферических нервов могут нуждаться в применении больших
объемов местного анестетика в области сильно васкуляризированных
участков, зачастую вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует
повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции,
которые могут привести к высоким концентрациям в плазме.

Как
и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может
вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и
сердечно-сосудистой систем. Особенно это касается случайного
внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированные
участки.

Некоторые
методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжёлыми
побочными реакциями:

•  эпидуральная
  анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции,
  особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать
  осторожность при применении препарата пациентам с нарушением
  сердечно-сосудистой функции;

•  в
  единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного
  субарахноидального пространства и вызвать временную слепоту,
  сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы
  следует немедленно лечить;

•  ретро- и
  околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять
  определенный риск развития устойчивой дисфункции глазных мышц;

•  в
  пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у
  пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных
  анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев
  хондролиз поражал плечевой сустав. Ввиду множественных
  этиологических факторов и противоречивости информации в научной
  литературе относительно механизма действия причинно-следственная
  связь не установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются
  одобренным показанием для бупивакаина.

Основными
причинами являются травматические поражения нервов и/или местные
токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы.
Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации
местного анестетика и длительности его экспозиции. По этой причине
выбирают самую низкую эффективную дозу.

Случайные
интраваскулярные введения в область шеи и головы могут вызвать
церебральные симптомы даже в низких дозах.

Следует
соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады
II или
III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость
миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжёлыми
заболеваниями печени и тяжёлыми
нарушениями функции почек или пациенты в плохом общем состоянии также
требуют особого внимания.

Пациенты,
которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами
III
класса (например,
амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме
того, следует учитывать необходимость
ЭКГ-мониторинга у таких
пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и
антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть
аддитивными.

Эпидуральная
анестезия может привести к снижению артериального давления и
брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем внутривенного введения
кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального
давления корректируют немедленно, например, путем внутривенного
введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют.
Эпидуральная анестезия может вызвать паралич межрёберных
мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных
с септицемией увеличивается риск развития интраспинальных абсцессов,
особенно в послеоперационном периоде.

Парацервикальная
блокада может иногда вызывать брадикардию/тахикардию плода, поэтому
следует тщательно следить за сердечным ритмом плода.

Беременность
и период
лактации.

Доказательств
неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но
бупивакаин не следует применять при беременности, кроме случаев,
когда считается, что польза будет превышать риски.

При
применении в терапевтических дозах Бупивакаин проникает в грудное
молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на
ребёнка
отсутствует.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами.

В
зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать
временный эффект на движения и координацию.

Передозировка

Симптомы

Системные
токсические реакции касаются центральной нервной системы и
сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой
концентрацией местного анестетика в крови, которая обусловлена
случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно
быстрой абсорбцией из сильно васкуляризированных тканей.

Симптомы
со стороны ЦНС сходны для всех местных анестетиков амидного типа,
тогда как сердечные симптомы отличаются для разных препаратов как
количественно, так и качественно.

Случайные
внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать
немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные
токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность
проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за медленного
увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность
со стороны ЦНС
развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций.
Первые симптомы обычно проявляются как лёгкое
головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия,
звон в ушах и нарушение зрения. Осложнение артикуляции, судорожные
движения мышц или тремор – более серьёзные
симптомы, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти
признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После
этого могут наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический
припадок, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут.
Из-за повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в
лёгких
во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и
гиперкапния (повышенное содержание СО2
в
крови). В тяжёлых
случаях также может развиться апноэ, остановка дыхания. Ацидоз
усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление
зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за
пределы центральной нервной системы и происходит быстро, за
исключением случаев, когда были введены очень большие количества
препарата.

Сердечно-сосудистые
эффекты
обычно представляют более серьёзную
угрозу. Этим эффектам часто предшествуют признаки токсичности со
стороны центральной нервной системы. Эффекты токсичности могут
маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, которая
достигается с помощью бензодиазепинов или барбитуратов. Как следствие
высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться
снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже
остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто
связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, которое
приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии,
AV-блокаде, брадикардии и иногда – вентрикулярной аритмии,
включая вентрикулярную тахикардию, вентрикулярную фибрилляцию и
остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжёлой
токсичности со стороны ЦНС, например судороги, однако в редких
случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со
стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной болюсной инъекции в
коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация
бупивакаина в крови, что влияние на систему кровообращения наступает
самостоятельно или до возникновения эффектов со стороны ЦНС. Исходя
из этого, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом
интоксикации.

Лечение

При
полной спинальной блокаде необходимо обеспечить достаточную
вентиляции (проходимость дыхательных путей, обеспечение кислородом,
при необходимости – интубация и искусственная вентиляция
легких). В случае артериальной гипотензии/брадикардии вводят
вазопрессорный препарат с инотропным эффектом.

При
возникновении признаков острой системной токсичности применение
местных анестетиков немедленно прекращают. Лечение направляют на
поддержание надлежащей вентиляции лёгких,
оксигенации и кровообращения. Всегда дают кислород и при
необходимости проводят искусственную вентиляцию лёгких.
Если судороги не прекращаются спонтанно через
15-20 секунд,
пациенту вводят внутривенно 1-3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы
улучшить вентиляцию лёгких,
или вводят внутривенно 0,1
мг/кг диазепама (это средство действует значительно медленнее).
Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция
миорелаксантов (например,
суксаметония
1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения
вентиляции лёгких
пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной
интубации и искусственной вентиляции лёгких.
В случае брадикардии вводят атропин.

При
угнетении кровообращения проводят внутривенные вливания, вводят
добутамин и, если необходимо, норадреналин (сначала 5 мкг/кг/мин, при
необходимости увеличивая на 0,05 мг/кг/мин каждые 10 мин) с
мониторингом гемодинамики в более сложных случаях. Также возможно
пробное введение эфедрина.

В
случае остановки кровообращения немедленно начинают пневмокардиальные
реанимационные мероприятия. Одновременно с коррекцией ацидоза важно
поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращения.

При
остановке сердца проводят длительные реанимационные мероприятия.

Форма выпуска и упаковка

По
10
мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По
10
ампул
вместе
с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском
языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Не
замораживать!

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2
года

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

ООО
«НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул.
Таёжная,
1-1

Держатель
регистрационного удостоверения

ООО
«НИКО», Украина

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ИП
«Утегенова Б.А.», 010000,
г. Астана, ул. Рамазан, 33/9,

тел:
+
7
701 707 61 81; электронный
адрес: b.utegenova_ip@mail.ru

951005361498795376_ru.doc	209.5 кб
363156651498795903_kz.doc	162.89 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Состав

1 мл: Действующее вещество: бупивакаина гидрохлорида моногидрат — 5,0 мг;

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

Фармакологическое действие

Бупивакаин — местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде. Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции. Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20°С (что эквивалентно 1000 при 37°С, сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу.

Показания к применению

Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет. Острые боли у взрослых и детей старше 1 года. Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли. Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано и нежелательно значительное расслабление мышц. Анестезия в акушерстве. При интратекальном введении. Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе, длящихся 3-4 часа и не требующих выраженного моторного блока.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа. Тяжелая артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Детский возраст: до 12 лет при хирургической анестезии, до 1 года: при всех показаниях к применению, за исключением интратекальной анестезии, при которой препарат допускается вводить с рождения. Внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций). Парацервикальная блокада в акушерстве. Состояния, являющиеся противопоказаниями к проведению эпидуральной или интратекальной анестезии: заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (например, менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние); гнойные инфекции кожи в месте люмбальной пункции или вблизи от него; спинальный стеноз, активные заболевания (например, спондилит, опухоли, туберкулез) или травмы (например, перелом) позвоночника; сепсис, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; кардиогенный или гиповолемический шок; нарушение свертывания крови или активная антикоагулянтная терапия.

Способ применения и дозы

Применять бупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезии или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу. Ни при каких обстоятельствах нельзя допускать случайного внутрисосудистого введения препарата. До и во время введения препарата рекомендуется осуществлять аспирационную пробу. Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный вербальный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно вводят дозу 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином. При случайном внутрисосудистом введении возникает кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, при случайном интратекальном введении возникает спинальный блок. При возникновении токсических признаков введение немедленно прекращают.
Ниже представлены ориентировочные дозы, которые необходимо подвергать коррекции в зависимости от глубины анестезии и состояния пациента. Инфильтрационная анестезия: 5-60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (12,5-150 мг бупивакаина) или 5-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина). Диагностическая и терапевтическая блокада: 1-40 мл препарата в концентра- ции 2,5 мг/мл (2,5-100 мг бупивакаина), например, блокада тройничного нерва 1-5 мл препарата (2,5-12,5 мг бупивакаина) и шейно-грудного узла симпатического ствола 10-20 мл препарата (25-50 мг бупивакаина).
Межреберная блокада: 2-3 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, не превышая общее количество — 10 нервов. Крупные блокады (например, эпидуральная блокада, блокада крестцового или плечевого сплетения): 15-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина).
Анестезия в акушерстве (например, эпидуральная и каудальная анестезии при естественных родах): 6-10 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15-25 мг бупивакаина) или 6-10 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина). Через каждые 2-3 ч допускается повторное введение препарата в начальной дозе.
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата в концентра- ции 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина). Эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения: первоначально вводят 20 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (50 мг бупивакаина), затем через каждые 4-6 ч в зависимости от количества поврежденных сегментов и возраста пациента 6-16 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15-40 мг бупивакаина). Эпидуральная анальгезия в виде непрерывной инфузии (например, послеоперационные боли): Если в течение предыдущего часа препарат не вводился болюсно. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу (см. ниже). В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата.
При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу бупивакаина необходимо снизить. При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности. При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить. Максимальные рекомендуемые дозы. Максимальная рекомендуемая однократная доза, рассчитанная из расчета 2 мг/кг массы тела, составляет для взрослых 150 мг в течение четырех часов. Это эквивалентно 60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (150 мг бупивакаина) и 30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (150 мг бупивакаина).
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 400 мг. Однако при расчете общей суточной дозы необходимо учитывать возраст пациента, телосложение и другие значимые условия. Дети в возрасте 1-12 лет. Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.
Доза у детей рассчитывается исходя из 2 мг на кг массы тела. В целях предотвращения попадания препарата в сосудистое русло перед началом и в ходе введения основной дозы следует проводить аспирационный тест. Препарат следует вводить медленно, разделяя общую дозу на несколько введений, особенно при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии, непрерывно наблюдая за показателями жизненно важных органов. Перитонзиллярная инфильтрационная анестезия у детей с 2 лет: в дозе 7,5 мг и 12,5 мг на миндалину при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл. Блокада подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов у детей с 1 года: 0,1-0,5 мл/кг при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл, что эквивалентно 0,25-1,25 мг/кг массы тела. Детям в возрасте 5 лет и старше препарат допускается вводить в концентрации бупивакаина 5 мг/мл, что эквивалентно 1,25-2 мг/кг. Блокада пениса: 0,2-0,5 мл/кг при концентрации бупивакаина 5 мг/мл, что эквива- лентно 1,0-2,5 мг/кг. Данные об эпидуральной анестезии у детей (болюсное или непрерывное введение) ограничены. Способ приготовления При необходимости получения раствора с концентрацией 2,5 мг/мл возможно разведение препарата с концентрацией 5 мг/мл только совместимыми растворителя- ми, такими как раствор натрия хлорида 0,9% для инъекций, так как после разведения могут измениться свойства препарата, что может привести к преципитации. Разведение должно проводиться только квалифицированным персоналом с обязательным визуальным контролем перед применением. Возможно использование только прозрачных растворов без видимых частиц. Раствор препарата предназначен только для одноразового применения.
При интратекальном введении применять бупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезии или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу. Приведенные ниже дозы являются взрослыми. Подбор дозы проводят индивидуально. Пожилым пациентам и пациенткам на поздних сроках беременности дозу следует снизить. Рекомендуемое место инъекции — на уровне L3.
Клинический опыт применения дозы, превышающей 20 мг, отсутствует. До введения препарата необходимо обеспечить внутривенный доступ. Введение осуществляют лишь после подтверждения попадания в субарахноидальное пространство (истечение из иглы прозрачной спинномозговой жидкости или при аспирации). При неудачной попытке следует предпринять лишь одну дополнительную попытку введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое распределение препарата в субарахноидальном пространстве, что можно исправить изменением положения пациента.
Дети при массе тела менее 40 кг. Бупивакаин, раствор для инъекций, 5 мг/мл, допускается применять у детей. Основное отличие между взрослыми и детьми заключается в том, что у новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости больше, что для достижения той же степени блокады требует относительно высокой дозы из расчета на килограмм массы тела по сравнению со взрослыми. Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения. Дозы у детей, приведенные в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. При определении методов анестезии и учете индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии. Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 5 мг/мл. По 4 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной, или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. 1 или 2 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

---

---

Бупивакаина гидрохлорид (по латыни — Bupivacaini hydrochloridum), (2RS) -1-бутил-N- (2,6-диметилфенил) пиперидин-2-карбоксамида гидрохлорид моногидрат.

Эмпирическая формула бупивакаина — C18Н29СlN2O, H2O. Молекулярная масса 342,9.

Физико-химические свойства бупивакаина

1. Активный фармацевтический ингредиент синтетического происхождения.
2. Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaini hydrochloridum) — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, растворим в воде, легко растворим в спирте.
3. Температура плавления 254 ° С с разложением.
4. УФ-спектр: λmax = 272 нм (A1? M.ai = 8,8), λmax = 263 нм (A1? M.ai = 11,5) в метаноле, λmax = 271 нм (A1? M.ai = 10 9), λmax = 263 нм (A1? m.ai = 13,4) в воде, λmax = 271 нм (A1? m.ai = 10,9), λmax = 263 нм (A1? m.ai = 13 4) в 0,1 М растворе гидроксида натрия. Хранят фармпрепараты и субстанции на основе Bupivacaini hydrochloridum в хорошо закупоренной таре, которая предотвращает воздействие света.
5. Идентифицируют препараты на основе бупивакаина по ИК-спектру поглощения субстанции; методом ТСХ; по температуре плавления основания бупивакаина, которая должна составлять 105-108 ° С;
6. субстанция дает характерные реакции на хлориды.
7. Количественно определяют методом алкалиметрии в смеси спирта этилового и 0,01 М раствора кислоты соляной потенциометрически.

Фармакологические свойства бупивакаина гидрохлорида

Согласно интрукции по применению фармакологическая группа препарата. N01BB01 – местноанестезирующие препараты.

Фармакологические эффекты препаратов бупивакаина. По инструкции по применению указанный препарат обладает местноанестезирующим действием (механизм обусловлен блокадой натриевых каналов, стабилизацией мембран нейронов и предотвращением проведения и возникновения нервного импульса). Препарат также проявляет анальгетическое действие. которое продолжается и после прекращения анестезии, значительно снижается потребность в послеоперационном обезболивании. Также обладает антиаритмическим действием.

Применение препаратов бупивакаина согласно инструкции. Спинномозговая анестезия, блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, пудендального нерва, межреберная, каудальная и эпидуральная анестезия. Анестезия при вправлении вывихов суставов нижних и верхних конечностей.

Литература относительно Bupivacaini hydrochloridum

1. Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986.
2. European Pharmacopoeia 5, The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.
3. От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005.
4. Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — М., 2015.

---

^Наверх

Полезно знать

• Алгоритм диагностики – Алгоритм диагностический
• Актомиозин
• Биогеоценоз