Бусерелин инструкция по применению в гинекологии

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бусерелин

Бусерелин спрей — Натива — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-003577/10

Торговое наименование препарата

Бусерелин ФСинтез

Международное непатентованное наименование

Бусерелин

Лекарственная форма

спрей назальный дозированный

Состав

Одна доза спрея содержит:

Бусерелина ацетат 157,5 мкг

в пересчете на бусерелин 150 мкг

Вспомогательные вещества:

Бензалкония хлорид 7,5 мкг

Вода для инъекций до 75 мкл

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог (ГнРГ)

Код АТХ

L02AE01

Фармакодинамика:

Бусерелин синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата (в среднем через 12-14 дней) приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза и снижает выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичнике и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Фармакокинетика:

При интраназальном применении бусерелин полностью всасывается через слизистую оболочку носа. Период полувыведения составляет около 3 ч.

В незначительных количествах препарат выделяется с грудным молоком.

Показания:

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

— эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

— миома матки;

— гиперпластические процессы эндометрия;

— лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— беременность;

— лактация.

С осторожностью:

С осторожностью применять при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.

Беременность и лактация:

Противопоказано.

Способ применения и дозы:

Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг.
Со стеклянного флакона с препаратом снять пластмассовую навинчивающуюся крышку (при этом должен быть щелчок контроля первого вскрытия) и навинтить дозирующую пластмассовую пробку-помпу. Придерживая пальцами широкий ободок пробки-помпы снять защитный колпачок. Направить флакон с раствором вертикально вверх и 3-5 раз резко нажать на ободок для пробного выпуска раствора в воздух (это необходимо для заполнения распылительной головки лекарственной смесью). Препарат готов к применению. Бусерелин ФСинтез вводят в носовые ходы после их очищения.

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия:

Рекомендуемая суточная доза препарата «Бусерелин ФСинтез» 900 мкг в сутки. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3 раза в день через равные промежутки времени (8 часов) утром, днем и вечером. Лечение бусерелином следует начинать в первый или второй день менструального, цикла, введение препарата непрерывное на протяжении всего курса лечения. Курс лечения 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО):

Рекомендуемая суточная доза препарата «Бусерелин ФСинтез» 600 мкг. Препарат вводится интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в одну ноздрю 4 раза в сутки через равные промежутки времени. Препарат вводится с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) со 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов.
При выраженной блокаде репродуктивной системы и «слабом» ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата «Бусерелин ФСинтез» следует уменьшить до 2-х впрыскиваний в день или увеличивать дозу гонадотропинов.
Повторный курс лечения проводится только по назначению врача и после медицинского . обследования под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвуковым мониторингом.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции:

крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС:

головокружение, головная боль, частая смена настроения, нарушение сна, нервозность, усталость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ощущение сердцебиения, повышение АД (у больных с артериальной гипертонией).

Со стороны ЖКТ:

тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение аппетита, жажда. Прочие: боли внизу живота, сухость влагалища, снижение либидо; редко -менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения); в единичных случаях — носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; боль в спине, суставах.

Со стороны лабораторных показателей:

снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Местные реакции

— раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препаратом не сообщалось.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата «Бусерелин ФСинтез» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При сахарном диабете 1 и 2 типа Бусерелин ФСинтез может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания:

До начала лечения Бусерелином ФСинтез рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
В период лечения препаратом пациентки с какой-либо формой депрессии должны находиться под наблюдением врача.
Применение препарата «Бусерелин ФСинтез» перед хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов, их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек. Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Спрей назальный дозированный 150 мкг/доза.

Упаковка:

По 17,5 мл (номинальное количество не менее 187 доз) препарата во флаконы темного стекла, укупоренные крышками пластмассовыми навинчивающимися с кольцом контроля первого вскрытия. По 1 флакону в комплекте с дозирующей пластмассовой пробкой-помпой и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, в местах недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), Московская область, г.о. Красногорск, п. Мечниково, влд. 4, стр. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ФАРМКОМПАНИЯ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Препараты от бесплодия и для экоЭндометриоз и эндометрит

Содержание статьи

• Для чего назначают Бусерелин
• Бусерелин «лонг» и «депо» — в чем разница?
• Как делать инъекции Бусерелина?
• Побочные действия вещества Бусерелин
• Когда нормализуется цикл после лечения Бусерелином
• Алкоголь и Бусерелин
• Как хранить Бусерелин
• Что лучше — Визанна или Бусерелин?
• Что лучше — Диферелин или Бусерелин
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Состав

Действующее вещество: 3,75 мг бусерелина.

Дополнительные ингредиенты:

• 200 мг — dl-молочной и гликолевой кислот;
• 30 мг — кармеллоза натрия;
• 85 мг — d-маннитола;
• 2 мг — полисорбата-80.

В качестве растворителя применяют 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Лиофилизат для изготовления суспензии (пролонгированного действия) для проведения внутримышечных инъекций. Одна упаковка содержит один флакон препарата + растворитель.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное, противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бусерелин Лонг – противоопухолевое лекарственное средство являющееся аналогом ГРФ.
Механизм действия Бусерелина заключается в его способности вызывать кратковременное увеличение в плазме крови половых гормонов, благодаря конкурентному связыванию с клеточными рецепторами, находящимися на передней доле гипофиза.

Введение препарата в лечебных дозах приводит к полному блокированию гонадотропной гипофизарной функции (в среднем через 12-14 суток). Бусерелин понижает производство ЛГ, ФСГ, а также тестостерона и приводит к угнетению в гонадах синтеза половых гормонов. У женщин концентрация эстрадиола достигает постклимактерических значений, у мужчин содержание тестостерона падает до значений посткастрационного периода.

При непрерывной терапии, длящейся на протяжении 2-3 недель концентрация тестостерона значительно понижается, достигая состояния орхиэктомии, то есть происходит фармакологическая кастрация.

После проведения внутримышечной инъекции биодоступность высокая.

TCmax, достигается на протяжении 2-3 часов после введения одной дозы 3,75 мг и сохраняется на уровне, достаточном для дальнейшего угнетения гипофизом (не менее 4-х недель) синтеза гонадотропинов.

Показания к применению

• гормонозависимый рак простаты (предстательной железы);
• эндометриоз (перед оперативным вмешательством и после него);
• миома матки;
• рак молочной железы;
• гиперпластические патологии эндометрия;
• в рамках проведении программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение), для лечения бесплодия.

Противопоказания

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• период беременности и лактации.

Побочные действия

У мужчин:

• прогрессирование или обострение основного заболевания, а также усиление болевых ощущений в костях, требующее симптоматического лечения — при терапии рака простаты (первые недели лечения);
• приливы крови к лицу;
• гинекомастия;
• усиленное потоотделение;
• преходящее увеличение концентрации в крови андрогенов;
• отеки (ног, век, лица);
• мышечная слабость в ногах;
• задержка мочеиспускания;
• снижение потенции (иногда может потребовать отмены или замены терапии);
• зафиксированы редкие случаи давления на спинной мозг и непроходимости мочеточников.

У женщин:

• менструальноподобные кровотечения;
• депрессия;
• нарушения сна;
• частая смена настроения;
• головные боли;
• повышенное потоотделение;
• приливы;
• сухость влагалища;
• боли в низу живота;
• снижение либидо.

Общие:

• гиперемия кожи;
• крапивница;
• деминерализация костей (есть риск развития остеопороза);
• крайне редко (описано несколько случаев) — диспептические проявления и тромбоэмболия легочной артерии неустановленного происхождения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата Бусерелин-Лонг инструкция по применению указывает на его введение исключительно внутримышечно.

Приготовление суспензии для внутримышечных инъекций осуществляется непосредственно перед процедурой введения, используя входящий в упаковку растворитель.

Изготовлением готовой суспензии, как и процессом ввода лекарственного средства, должен заниматься только специально подготовленный медицинский персонал.

Ниже представлены рекомендуемые дозы, продолжительность терапии и рекомендации к использованию препарата Бусерелин-Лонг при различных патологиях.

Гормонозависимый рак простаты — одна внутримышечная инъекция в дозе 3,75 мг через каждые 4 недели.

Гиперпластические изменения эндометрия и эндометриоз — терапию начинают в первые 5 суток менструального цикла в однократной дозе 3,75 мг, вводимой через каждые 4 недели, с курсом лечения 4–6 месяцев.

Миома матки – однократная доза внутримышечной инъекции составляет 3,75 мг Бусерелина-Лонг, через каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 суток менструального цикла, с курсом терапии, перед оперативным вмешательством – 3 месяца, и 6 месяцев в других случаях.

Терапия бесплодия (программа ЭКО) – инструкция по применению рекомендует назначение 1 инъекции препарата Бусерелин-Лонг в дозе 3,75 мг, вводимой внутримышечно на 2-е сутки менструального цикла (возможно проведение инъекции на 21-24 сутки менструального цикла) перед гиперстимуляцией. После подтверждения угнетения гипофизарной функции, о которой говорит понижение в сыворотке крови концентрации эстрогенов (не менее 50%), назначают применение гонадотропных гормонов. Лечение проводится при отсутствии кист яичников, под контролем концентрации эстрадиола и с использованием ультразвукового мониторинга.

Передозировка

Нет подтвержденных данных о случаях передозировки препаратом Бусерелин-Лонг.

Взаимодействие

Одновременная терапия препаратом Бусерелин Лонг и лекарственными средствами, в состав которых входят половые гормоны (например, в процессе проведения индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

Бусерелин-Лонг может понижать действие гипогликемических препаратов, при их одновременном применении.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат Бусерелин-Лонг относится к списку Б. Следует хранить в темном, недоступном месте для детей, при температуре не выше 25° С.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

У мужчин

В целях эффективной профилактики потенциальных побочных эффектов, преимущественно наблюдаемых в первой фазе действия Бусерелина-Лонг, рекомендуют назначение антиандрогенных препаратов, применяемых за 2 недели до первого введения и в течение 2 недель после инъекции.

У женщин

При признаках депрессии, во время проведение терапии препаратом Бусерелин-Лонг, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.

Индукция овуляции проводится под строгим контролем, в специальной клинике, врачом, имеющим опыт проведения подобной терапии. Пациентка должна проходить все назначаемые процедуры и следовать всем рекомендациям медицинского персонала.

В начале терапии с использованием лекарственного средства Бусерелин-Лонг, в некоторых случаях наблюдали развитие кист яичников.

До назначения терапии следует исключить беременность и приостановить использование гормональных контрацептивов, с переходом на другие противозачаточные средства на протяжении первых 2-х месяцев лечения.

После отмены препарата Бусерелин-Лонг функция яичников восстанавливается, как правило, через 3 месяца.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при работе, которая требует высокой концентрации внимания.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Диферелин;
• Люкрин;
• Декапептил;
• Золадекс;
• Элигард и т.д.

Синонимы

• Бусерелин Спрей;
• Бусерелин-Депо.

Детям

Нет достоверных сведений о применении лекарственного средства Бусерелин-Лонг в детском возрасте.

С алкоголем

Следует отказаться от употребления спиртных напитков, во время проведения лечения.

При беременности и лактации

Противопоказано.

Отзывы о Бусерелин Лонг

Отзывы врачей об эффективности препарата Бусерелин-Лонг, для лечения вышеописанных заболеваний в основном положительные, Бусерелин особенно хорошо зарекомендовал себя при проведении терапии бесплодия в рамках программы ЭКО.

Однако все врачи проводящие терапию этой группой препаратов отмечают частые негативные проявления, наблюдаемые по ходу проведения лечения, что подтверждают отзывы о побочных действиях Бусерелин-Лонг на пользовательских форумах.

Среди побочных эффектов препарата чаще всего называют: приливы, кровотечения, депрессии, снижение либидо и перепады настроения.

Цена Бусерелин Лонг, где купить

Лекарственное средство Бусерелин-Лонг вы сможете купить в Москве, примерно за 4 000 рублей.