Бутамират таблетки инструкция по применению взрослым

Бутамират — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005327

Торговое наименование препарата

Бутамират

Международное непатентованное наименование

Бутамират

Лекарственная форма

сироп

Состав

На 100 мл:

Действующее вещество: бутамирата цитрат — 0,15 г.

Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол (глицерин), натрия сахарииата дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый ректификованный), натрия гидроксида раствор 30 %, вода очищенная.

Описание

Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с запахом ванили.

Фармакотерапевтическая группа

Противокашлевое средство центрального действия

Код АТХ

R05DB13

Фармакодинамика:

Бутамират, действующее вещество препарата, является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика:

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтапол.

Влияние пищи па всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22,5 мг — 90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 минут после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг.

Максимальные концентрации (С_mах) в плазме крови достигаются в течение 1 часа при приеме дозировок на всех 4 уровнях, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь дозы 90 мг.

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1,5 часов; максимальная концентрация наблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0,67 ч; С_mах наблюдается после приема дозы 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой объем распределения в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2- фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы на всех дозировочных уровнях (22,5-90 мг), и составляет в среднем 89,3% — 91,6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28,8% — 45,7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от принимаемых доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно.

В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый период полувыведения (Т_1/2) 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26-24,42 ч, 1,48-1,93 ч и 2,27-2,90 ч соответственно.

Показания:

Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— детский возраст до 3 лет;

— беременность (1 триместр);

— период грудного вскармливания;

— непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол).

С осторожностью:

Беременность (II и III триместры).

В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей.

Беременность и лактация:

Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности и прохождении его через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только после консультации с врачом.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутрь, перед едой.

Детям от 3 до 6 лет — по 5 мл (1 чайная или дозировочная ложка) 3 раза в день.

Детям от 6 до 12 лет — по 10 мл (2 чайные или дозировочные ложки) 3 раза в день.

Детям от 12 лет и старше — по 15 мл (3 чайные или дозировочные ложки) 3 раза в день.

Взрослым — по 15 мл (3 чайные или дозировочные ложки) 4 раза в день.

Используйте приложенную дозировочную ложку.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Побочные эффекты:

Классификация частоты возникновения побочных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: редко — сонливость, головокружение, проходящее при отмене приема препарата или снижении дозы.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — крапивница.

Прочие: возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, раздражительность, нарушение координации движений, снижение артериального давления.

Лечение: промыть желудок, назначить активированный уголь, слабительные средства, а также провести мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Антидота нет. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и другие препараты).

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Особые указания:

Сироп содержит в качестве подсластителей натрия сахаринат и сорбитол, поэтому может назначаться пациентам с сахарным диабетом.

В связи с наличием в составе препарата этилового спирта следует с осторожностью применять препарат у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеванием печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей.

Препарат не применяется у пациентов с непереносимостью фруктозы.

Если после 5-7 дней применения препарата кашель не прекращается, необходимо обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат может вызвать головокружение и сонливость, поэтому рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Сироп, 1,5 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл во флаконы из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с перфорацией или крышками укупорочно-навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками с контролем первого вскрытия и защитой от детей или крышками с контролем первого вскрытия или крышками с защитой от вскрытия детьми.

Каждый флакон с инструкцией по применению и ложкой полимерной двухсторонней дозировочной аптечной для лекарственных средств или ложкой полимерной двухсторонней дозировочной для лекарственных средств или ложкой дозирующей, или без ложки помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Синтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Идентификация и классификация

Регистрационный номер: ЛСР-008118/08
Торговое наименование: Омнитус^®
Международное непатентованное название: Бутамират
Код АТХ: R05DB13

Лекарственная форма

Таблетки c модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Форма выпуска

Таблетки c модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, 50 мг.

10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки.

1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Состав

1 таблетка c модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит: действующее вещество: бутамирата цитрат — 20 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон; состав оболочки: гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза, макрогол, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый [Е 110].

1 таблетка c модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит: действующее вещество: бутамирата цитрат — 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон; состав оболочки: гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза, макрогол, титана диоксид, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е 124], коричневый лак (краситель солнечный закат желтый [Е110], краситель азорубин [Е122], краситель бриллиантовый черный [Е151]).

Описание

Дозировка 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно‑красного цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противокашлевое средство центрального действия

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бутамират, активное вещество препарата Омнитус^®, является противокашлевым средством центрального действия. Ни химически, ни фaрмaкологически не относится к aлкaлоидaм опия. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. После приема внутрь таблетки с модифицированным высвобождением (50 мг) максимальная концентрация в плазме основного метаболита (2‑фенилмасляной кислоты) наблюдается через 9 ч и составляет 1,4 мкг/мл.

Бутамират гидролизуется в плазме крови до 2‑фенилмaсляной кислоты и диэтилaминоэтоксиэтaнола. Эти метaболиты тaкже обладают противокашлевой активностью, и, подобно бутамирату, в значительной степени (около 95%) связываются с белками плазмы, что обуславливает их длительный период полувыведения. 2‑фенилмaслянaя кислотa частично метаболизируется путем гидроксилирования в пара‑положении. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Период полувыведения — 13 ч. Выведение трех метaболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению

Сухой кашель любой этиологии (при простудных заболеваниях, гриппе, коклюше и других состояниях). Подавление кашля в предоперационном и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет данных о безопасности применении препарата при беременности и прохождении его через плацентарный барьер.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли действующее вещество препарата или его метаболиты в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет — таблетки 20 мг, детский возраст до 18 лет — таблетки 50 мг.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Омнитус^® может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки принимают перед едой, не разжевывая.

Таблетки 20 мг

Дети:

от 6 до 12 лет — 1 тaблетка 2 рaзa в день
стaрше 12 лет — 1 тaблетка 3 рaзa в день
Взрослые:
 — 2 тaблетки 2-3 рaзa в день

Таблетки 50 мг

Взрослые:
 — 1 тaблетка каждые 8-12 часов

Если кашель сохраняется более 5 дней после начала лечения, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея, нарушение координации движений, снижение артериального давления.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь, солевые слабительные средства, симптоматическая терапия (по показаниям).

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головокружение, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Какие‑либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.
В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (снотворные препараты, нейролептики, транквилизаторы и пр.).

Особые указания

Таблетки Омнитус^® 20 мг противопоказаны детям до 6 лет. У детей от 3 до 6 лет можно применять Омнитус^® сироп.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в потребительской упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта

Производитель/фасовщик/упаковщик

Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Тел.: 13/803100, факс: 13/803424

Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества

Хемофарм А.Д., Сербия
26300, г. Вршац, Београдский путь бб

Организация, принимающая претензии

АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru