Таблетки CARDILOC (Кардилок)
Израильские таблетки CARDILOC (кардилок). Применяется кардилок для снижения повышенного артериального давления. Для лечения гипертонической болезни, стенокардии и сердечной недостаточности.
Инструкция для потребителей в соответствии с правилами Фармацевтики – 1986.
C A R D I L O C 5 мг, 10 мг.
Таблетки
Дозирование препарата кардилок требует рецепта врача!
Прочитайте эту инструкцию внимательно в полном объеме перед использованием этого лекарства. Формат данной инструкции определяются Министерством здравоохранения Израиля. Его содержание были проверены и одобрены им.
PATIENT PACKAGE INSERT IN ACCORDANCE WITH THE PHARMACISTS’ REGULATIONS (PREPARATIONS) -1986
CARDILOC 5/10
Tablets
The dispensing of this medicine requires a doctor’s prescription
Read this package insert carefully in its entirety before using this medicine
The format of this leaflet was determined by the Ministry of Health and its content was checked and approved by it
Состав:
Каждая таблетка с пленочным покрытием Cardiloc 5 (кардилок) содержит:
BisoprololFumarate 5 мг.
Каждая таблетка с пленочным покрытием Cardiloc 10 содержит:
Bisoprolol Fumarate10 мг.
Composition:
Each film coated tablet of Cardiloc 5 contains:
Bisoprolol Fumarate 5 mg
Each film coated tablet of Cardiloc 10 contains:
Bisoprolol Fumarate 10 mg
Вспомогательные вещества:
Двухкальциевый фосфат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния 3 мг, Opadry.
Терапевтическая группа: Бета-блокатор.
Inactive ingredients:
Dicalcium Phosphate, Microcrystalline Cellulose, Crospovidone, Colloidal Silicon Dioxide, Magnesium Stearate 3 mg, Opadry
Therapeutic group: Beta blocker.
Терапевтическое действие таблеток кардилок:
Для лечения гипертонической болезни, стенокардии и сердечной недостаточности.
Therapeutic activity:
For the treatment of hypertension, angina pectoris and heart failure.
Когда не следует использовать препарат кардилок?
Не использовать кардилок, если вы чувствительны к любому из его компонентов.
Не принимайте это лекарство без консультации врача до начала лечения:
Если вы беременны или кормите грудью. Если вы страдаете или страдали в прошлом от нарушения функции дыхательной системы (например, астма), сердца, печени. От нарушения функции почек, мочевыводящих путей, гиперфункции щитовидной железы. Прием препарата может маскировать симптомы, характерные для сверхактивной щитовидной железы. При диабете прием лекарства может маскировать симптомы гипогликемии.
When should the preparation not be used?
Do not use this medicine if you are sensitive to any of its ingredients.
Do not take this medicine without consulting a doctor before starting treatment:
If you are pregnant or breastfeeding. If you are suffering, or have suffered in the past, from impaired function of the respiratory system (e.g. asthma), the heart, the liver, the kidney/urinary tract, overactive thyroid (use may mask symptoms characteristic of an overactive thyroid), diabetes (use may mask hypoglycemia symptoms).
имидж загружен с сайта www.verbaska.com free amateur photo bank
Как кардилок может повлиять на вашу повседневную жизнь?
Когда начинаете лечение, использование этого препарата может привести к потере настороженности из-за снижения кровяного давления. Этот симптом может исчезнуть во время лечения, но следует обратить внимание на этот симптом.
How will this medicine affect your daily life?
When starting treatment, use of this medicine may impair alertness due to decreased blood pressure. This symptom may disappear during treatment but one should pay attention to this symptom.
Предупреждение:
Во время лечения кардилоком необходимо проверять анализы крови и кровяное давление. Если вы планируете пройти хирургическую процедуру (в том числе стоматологические операции), или при любой другой экстренной ситуации, вы должны сообщить об этом врачу.
Warnings:
During treatment with this medicine, blood pressure tests should be performed.
If you intend to go through a surgical procedure (including dental operation) or any other emergency procedure you should inform your doctor.
Лекарственное взаимодействие:
Если вы принимаете другое лекарство или, если вы только что окончили курс лечения другим препаратом, сообщите об этом лечащему врачу, в целях предотвращения опасности или отсутствия эффективности, вытекающих из лекарственного взаимодействия. Это особенно важно для лекарственных средств, относящихся к следующим группам: другие гипотензивные средства, противоастматические препараты, противодиабетические, антиаритмические средства, дигоксин.
Drug interactions:
If you are taking another drug concomitantly or if you have just finished treatment with another medicine, inform the attending doctor, in order to prevent hazards or lack of efficacy arising from drug interactions. This is especially important for medicines belonging to the following groups: other antihypertensives, antiasthmatic preparations, antidiabetic agents, antiarrhythmic agents, digoxin.
Побочные эффекты:
В дополнение к желаемому эффекту от препарата, могут возникнуть побочные осложнения в ходе приема этого лекарства, такие как: диарея, тошнота, головокружение, легкая головная боль, усталость,нарушение сна, чувство похолодание в конечностях. Потому что препарат может привести к повышенной чувствительности к холодной температуре, поэтому надо тепло одеваться, особенно при длительном воздействии холода. Эти побочные эффекты обычно исчезают в течение короткого промежутка времени после периода адаптации к препарату.
Side effects:
In addition to the desired effect of the medicine, adverse reactions may occur during the course of taking this medicine, for example: diarrhea, nausea, dizziness, mild headache, fatigue, sleep disturbances, feeling of coldness in the extremities. Because the medicine may cause hypersensitivity to cold temperature, dress warmly especially during prolonged exposure to cold. These side effects usually disappear within a short time following the period of adaptation to the medicine.
Побочные эффекты, требующие особого внимания:
Снижение частоты сердечных сокращений (до 50 в минуту), приступ астмы (редко): прекратить лечение и проконсультироваться с врачом. В случае возникновения побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, или если появятся изменения в общем состоянии здоровья, незамедлительно обратитесь к врачу.
Side effects that require special attention: Reduced heart rate (under 50 per minute), asthma attack (rare): stop treatment and consult your doctor. In the event that you experience side effects not mentioned in this leaflet, or if there is a change in your general health, consult your doctor immediately.
Дозировка:
Дозировка в соответствии с указаниями врача. Не превышайте рекомендованную дозировку. Этот препарат не предназначен для детей и младенцев.
Если вы забыли принять это лекарство в определенное время, примите дозу, как только вы вспомните. Никогда не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Внимание: Между приемом этого препарата и принятием антацидов должно пройти, по крайней мере, часа два!
Dosage:
Dosage is according to doctor’s instructions only. Do not exceed the recommended dosage. This medicine is not intended for administration to children and babies.
If you forget to take this medicine at the specified time, take the dose as soon as you remember, but never take a double dose to compensate for a missed onel
Attention:
Allow at least two hours between taking this medicine and taking antacids.
Инструкция по применению:
Не жуйте! Запивайте таблетку водой. Желательно принимать это лекарство утром натощак с завтраком. При необходимости таблетку можно разделить надвое или раздробить для немедленного использования. Принимать полный курс лечения в соответствии с указаниями врача. Даже если есть улучшения вашего здоровья, не прекращайте прием препарата до консультации с врачом.
Directions for use:
Do not chew! Swallow the medicine with water. It is advisable to take this medicine in the morning on an empty stomach or with breakfast. If necessary, the tablet can be halved or crushed for immediate use.
Complete the full course of treatment as instructed by the doctor. Even if there is an improvement in your health, do not discontinue use of this medicine, before consulting your doctor.
Избегайте отравления!
Это лекарство, как и все другие препараты, должно храниться в безопасном для детей месте, чтобы избежать отравления. Если вы приняли передозировку, или если ребенок случайно проглотил лекарство, немедленно обратитесь в приемный покой больницы, захватив с собой упаковку препарата. Не вызывайте рвоту, если не получили четких указаний от врача! Это лекарство было предписано для лечения вашего заболевания, а другому пациенту может причинить вред. Не давайте это лекарство вашим родственникам, соседям или знакомым.
Не принимайте лекарство в темноте! Проверяйте этикетку и дозы каждый раз, когда вы будете принимать лекарство. Носите очки, если вы в них нуждаетесь.
Avoid poisoning!
This medicine, and all other medicines, must be stored in a safe place out of the reach of children and/or infants, to avoid poisoning. If you fiave taken an overdose, or if a child has accidentally swallowed the medicine, proceed immediately to a hospital emergency room and bring the package of the medicine with you. Do not induce vomiting unless explicitly instructed to do so by a doctor! This medicine has been prescribed for the treatment of your ailment; in another patient it may cause harm. Do not give this medicine to your relatives, neighbours or acquaintances.
Do not take medicines in the dark! Check the label and the dose each time you take your medicines. Wear glasses if you need them.
Хранение:
Хранить в прохладном и темном месте. Даже при соблюдении правил упаковки и хранения в соответствии с рекомендациями, препарат может храниться ограниченный срок годности. Обратите внимание, когда истекает срок годности лекарства! В случае сомнений, проконсультируйтесь с фармацевтом из отдела отпуска лекарств.
Не храните разные лекарства в одной упаковке.
Storage: Store in a cool and dark place. Even if kept in their original container and stored as recommended, medicines may be kept for a limited period only. Please note the expiry date of the medicine! In case of doubt, consult the pharmacist who dispensed the medicine to you. Do not store different medications in the same package.
License numbers:
Cardiloc 5:1196129988, Cardiloc 10:1196229989
Manufacturer: Trima Ltd., Kibbutz Maabarot, for Unipharm Ltd., P.O.B. 21429, Tel-Aviv
на 10:16
Отправить по электронной почтеНаписать об этом в блогеОпубликовать в TwitterОпубликовать в Facebook
-
Описание
-
Характеристики
-
Отзывов (0)
-
Аналоги в России
Показания к применению
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени с нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса <35%, определенной по данным эхокардиографии) в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и необязательно, к сердечным гликозидам.
Действующее вещество:
BISOPROLOL HEMIFUMARATE
Описание препарата на английском
Treatment of stable chronic heart failure of moderate to severe severity with a violation of left ventricular systolic function (ejection fraction <35%, determined from echocardiography) in addition to ACE inhibitors and diuretics, and optionally, cardiac glycosides.
| Характеристики | |
| По рецепту | По рецепту |
| Срок годности | 36 мес. |
| Форма упаковки | BLISTER PVC/PE/PVDC/AL |
Ссылка на сайт МинЗдрава Израиля:
Кардилок
BISOPROLOL HEMIFUMARATE
Кардил (Cardil)
💊 Состав препарата Кардил
✅ Применение препарата Кардил
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Кардил
(Cardil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кардил |
Таб., покр. оболочкой, 60 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N015009/01-2003 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кардил
30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — дезацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания активных веществ препарата
Кардил
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганонга-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
See also:
What are the possible side effects of Cardiloc 1.25?
Clinical Trials Experience
Cardiloc 1.25 has been evaluated for safety in subjects with heart failure (mild, moderate, and severe), in subjects with left ventricular dysfunction following myocardial infarction, and in hypertensive subjects. The observed adverse event profile was consistent with the pharmacology of the drug and the health status of the subjects in the clinical trials. Adverse events reported for each of these populations reflecting the use of either Cardiloc 1.25 or immediate-release Cardiloc 1.25 are provided below. Excluded are adverse events considered too general to be informative, and those not reasonably associated with the use of the drug because they were associated with the condition being treated or are very common in the treated population. Rates of adverse events were generally similar across demographic subsets (men and women, elderly and non-elderly, blacks and non-blacks). Cardiloc 1.25 has been evaluated for safety in a 4-week (2 weeks of immediate-release Cardiloc 1.25 and 2 weeks of Cardiloc 1.25) clinical trial (n = 187) which included 157 subjects with stable mild, moderate, or severe chronic heart failure and 30 subjects with left ventricular dysfunction following acute myocardial infarction. The profile of adverse events observed with Cardiloc 1.25 in this small, short-term trial was generally similar to that observed with immediate-release Cardiloc 1.25. Differences in safety would not be expected based on the similarity in plasma levels for Cardiloc 1.25 and immediate-release Cardiloc 1.25.
Heart Failure
The following information describes the safety experience in heart failure with immediate-release Cardiloc 1.25.
Cardiloc 1.25 has been evaluated for safety in heart failure in more than 4,500 subjects worldwide of whom more than 2,100 participated in placebo-controlled clinical trials. Approximately 60% of the total treated population in placebo-controlled clinical trials received Cardiloc 1.25 for at least 6 months and 30% received Cardiloc 1.25 for at least 12 months. In the COMET trial, 1,511 subjects with mild-to-moderate heart failure were treated with Cardiloc 1.25 for up to 5.9 years (mean: 4.8 years). Both in US clinical trials in mild-to-moderate heart failure that compared Cardiloc 1.25 in daily doses up to 100 mg (n = 765) with placebo (n = 437), and in a multinational clinical trial in severe heart failure (COPERNICUS) that compared Cardiloc 1.25 in daily doses up to 50 mg (n = 1,156) with placebo (n = 1,133), discontinuation rates for adverse experiences were similar in Cardiloc 1.25 and placebo subjects. In placebo-controlled clinical trials, the only cause of discontinuation greater than 1%, and occurring more often on Cardiloc 1.25 was dizziness (1.3% on Cardiloc 1.25, 0.6% on placebo in the COPERNICUS trial).
Table 2 shows adverse events reported in subjects with mild-to-moderate heart failure enrolled in US placebo-controlled clinical trials, and with severe heart failure enrolled in the COPERNICUS trial. Shown are adverse events that occurred more frequently in drug-treated subjects than placebo-treated subjects with an incidence of greater than 3% in subjects treated with Cardiloc 1.25 regardless of causality. Median trial medication exposure was 6.3 months for both Cardiloc 1.25 and placebo subjects in the trials of mild-to-moderate heart failure, and 10.4 months in the trial of subjects with severe heart failure. The adverse event profile of Cardiloc 1.25 observed in the long-term COMET trial was generally similar to that observed in the US Heart Failure Trials.11
Table 2: Adverse Events (%) Occurring More Frequently with Immediate-Release Cardiloc 1.25 than with Placebo in Subjects with Mild-to-Moderate Heart Failure (HF) Enrolled in US Heart Failure Trials or in Subjects with Severe Heart Failure in the COPERNICUS Trial (Incidence > 3% in Subjects Treated with Cardiloc 1.25, Regardless of Causality)
| Body System/ Adverse Event | Mild-to-Moderate HF | Severe HF | ||
| Cardiloc 1.25
(n = 765) |
Placebo
(n = 437) |
Cardiloc 1.25
(n = 1,156) |
Placebo
(n = 1,133) |
|
| Body as a Whole | ||||
| Asthenia | 7 | 7 | 11 | 9 |
| Fatigue | 24 | 22 | — | — |
| Digoxin level increased | 5 | 4 | 2 | 1 |
| Edema generalized | 5 | 3 | 6 | 5 |
| Edema dependent | 4 | 2 | — | — |
| Cardiovascular | ||||
| Bradycardia | 9 | 1 | 10 | 3 |
| Hypotension | 9 | 3 | 14 | 8 |
| Syncope | 3 | 3 | 8 | 5 |
| Angina pectoris | 2 | 3 | 6 | 4 |
| Central Nervous System | ||||
| Dizziness | 32 | 19 | 24 | 17 |
| Headache | 8 | 7 | 5 | 3 |
| Gastrointestinal | ||||
| Diarrhea | 12 | 6 | 5 | 3 |
| Nausea | 9 | 5 | 4 | 3 |
| Vomiting | 6 | 4 | 1 | 2 |
| Metabolic | ||||
| Hyperglycemia | 12 | 8 | 5 | 3 |
| Weight increase | 10 | 7 | 12 | 11 |
| BUN increased | 6 | 5 | — | — |
| NPN increased | 6 | 5 | — | — |
| Hypercholesterolemia | 4 | 3 | 1 | 1 |
| Edema peripheral | 2 | 1 | 7 | 6 |
| Musculoskeletal | ||||
| Arthralgia | 6 | 5 | 1 | 1 |
| Respiratory | ||||
| Cough increased | 8 | 9 | 5 | 4 |
| Rales | 4 | 4 | 4 | 2 |
| Vision | ||||
| Vision abnormal | 5 | 2 | — | — |
Cardiac failure and dyspnea were also reported in these trials, but the rates were equal or greater in subjects who received placebo.
The following adverse events were reported with a frequency of greater than 1% but less than or equal to 3% and more frequently with Cardiloc 1.25 in either the US placebo-controlled trials in subjects with mild-to-moderate heart failure, or in subjects with severe heart failure in the COPERNICUS trial.
Incidence Greater Than 1% To Less Than Or Equal To 3%
Body as a Whole: Allergy, malaise, hypovolemia, fever, leg edema.
Cardiovascular: Fluid overload, postural hypotension, aggravated angina pectoris, AV block, palpitation, hypertension.
Central and Peripheral Nervous System: Hypesthesia, vertigo, paresthesia.
Gastrointestinal: Melena, periodontitis.
Liver and Biliary System: SGPT increased, SGOT increased.
Metabolic and Nutritional: Hyperuricemia, hypoglycemia, hyponatremia, increased alkaline phosphatase, glycosuria, hypervolemia, diabetes mellitus, GGT increased, weight loss, hyperkalemia, creatinine increased.
Musculoskeletal: Muscle cramps.
Platelet, Bleeding, and Clotting: Prothrombin decreased, purpura, thrombocytopenia.
Psychiatric: Somnolence.
Reproductive, male: Impotence.
Special Senses: Blurred vision.
Urinary System: Renal insufficiency, albuminuria, hematuria.
Left Ventricular Dysfunction following Myocardial Infarction
The following information describes the safety experience in left ventricular dysfunction following acute myocardial infarction with immediate-release Cardiloc 1.25.
Cardiloc 1.25 has been evaluated for safety in survivors of an acute myocardial infarction with left ventricular dysfunction in the CAPRICORN trial which involved 969 subjects who received Cardiloc 1.25 and 980 who received placebo. Approximately 75% of the subjects received Cardiloc 1.25 for at least 6 months and 53% received Cardiloc 1.25 for at least 12 months. Subjects were treated for an average of 12.9 months and 12.8 months with Cardiloc 1.25 and placebo, respectively.
The most common adverse events reported with Cardiloc 1.25 in the CAPRICORN trial were consistent with the profile of the drug in the US heart failure trials and the COPERNICUS trial. The only additional adverse events reported in CAPRICORN in greater than 3% of the subjects and more commonly on Cardiloc 1.25 were dyspnea, anemia, and lung edema. The following adverse events were reported with a frequency of greater than 1% but less than or equal to 3% and more frequently with Cardiloc 1.25: flu syndrome, cerebrovascular accident, peripheral vascular disorder, hypotonia, depression, gastrointestinal pain, arthritis, and gout. The overall rates of discontinuations due to adverse events were similar in both groups of subjects. In this database, the only cause of discontinuation greater than 1%, and occurring more often on Cardiloc 1.25 was hypotension (1.5% on Cardiloc 1.25, 0.2% on placebo).
Hypertension
Cardiloc 1.25 was evaluated for safety in an 8-week double-blind trial in 337 subjects with essential hypertension. The profile of adverse events observed with Cardiloc 1.25 was generally similar to that observed with immediate-release Cardiloc 1.25. The overall rates of discontinuations due to adverse events were similar between Cardiloc 1.25 and placebo.
Table 3: Adverse Events (%) Occurring More Frequently with Cardiloc 1.25 than with Placebo in Subjects with Hypertension (Incidence ≥ 1% in Subjects Treated with Cardiloc 1.25, Regardless of Causality)
| Adverse Event | Cardiloc 1.25
(n = 253) |
Placebo
(n = 84) |
| Nasopharyngitis | 4 | 0 |
| Dizziness | 2 | 1 |
| Nausea | 2 | 0 |
| Edema peripheral | 2 | 1 |
| Nasal congestion | 1 | 0 |
| Paresthesia | 1 | 0 |
| Sinus congestion | 1 | 0 |
| Diarrhea | 1 | 0 |
| Insomnia | 1 | 0 |
The following information describes the safety experience in hypertension with immediate-release Cardiloc 1.25.
Cardiloc 1.25 has been evaluated for safety in hypertension in more than 2,193 subjects in US clinical trials and in 2,976 subjects in international clinical trials. Approximately 36% of the total treated population received Cardiloc 1.25 for at least 6 months. In general, Cardiloc 1.25 was well tolerated at doses up to 50 mg daily. Most adverse events reported during Cardiloc 1.25 therapy were of mild to moderate severity. In US controlled clinical trials directly comparing Cardiloc 1.25 monotherapy in doses up to 50 mg (n = 1,142) with placebo (n = 462), 4.9% of Cardiloc 1.25 subjects discontinued for adverse events versus 5.2% of placebo subjects. Although there was no overall difference in discontinuation rates, discontinuations were more common in the Cardiloc 1.25 group for postural hypotension (1% versus 0). The overall incidence of adverse events in US placebo-controlled trials was found to increase with increasing dose of Cardiloc 1.25. For individual adverse events this could only be distinguished for dizziness, which increased in frequency from 2% to 5% as total daily dose increased from 6.25 mg to 50 mg as single or divided doses.
Table 4 shows adverse events in US placebo-controlled clinical trials for hypertension that occurred with an incidence of greater than or equal to 1% regardless of causality, and that were more frequent in drug-treated subjects than placebo-treated subjects.
Table 4: Adverse Events (% Occurrence) in US Placebo-Controlled Hypertension Trials with Immediate-Release Cardiloc 1.25 (Incidence ≥ 1% in Subjects Treated with Cardiloc 1.25, Regardless of Causality)*
| Adverse Event | Cardiloc 1.25
(n = 1,142) |
Placebo
(n = 462) |
| Cardiovascular | ||
| Bradycardia | 2 | — |
| Postural hypotension | 2 | — |
| Peripheral edema | 1 | — |
| Central Nervous System | ||
| Dizziness | 6 | 5 |
| Insomnia | 2 | 1 |
| Gastrointestinal | ||
| Diarrhea | 2 | 1 |
| Hematologic | ||
| Thrombocytopenia | 1 | — |
| Metabolic | ||
| Hypertriglyceridemia | 1 | — |
| * Shown are events with rate > 1% rounded to nearest integer. |
Dyspnea and fatigue were also reported in these trials, but the rates were equal or greater in subjects who received placebo.
The following adverse events not described above were reported as possibly or probably related to Cardiloc 1.25 in worldwide open or controlled trials with Cardiloc 1.25 in subjects with hypertension or heart failure.
Incidence Greater Than 0.1% To Less Than Or Equal To 1%
Cardiovascular: Peripheral ischemia, tachycardia.
Central and Peripheral Nervous System: Hypokinesia.
Gastrointestinal: Bilirubinemia, increased hepatic enzymes (0.2% of hypertension patients and 0.4% of heart failure patients were discontinued from therapy because of increases in hepatic enzymes).
Psychiatric: Nervousness, sleep disorder, aggravated depression, impaired concentration, abnormal thinking, paroniria, emotional lability.
Respiratory System: Asthma.
Reproductive, male: Decreased libido.
Skin and Appendages: Pruritus, rash erythematous, rash maculopapular, rash psoriaform, photosensitivity reaction.
Special Senses: Tinnitus.
Urinary System: Micturition frequency increased.
Autonomic Nervous System: Dry mouth, sweating increased.
Metabolic and Nutritional: Hypokalemia, hypertriglyceridemia.
Hematologic: Anemia, leukopenia.
The following events were reported in less than or equal to 0.1% of subjects and are potentially important: complete AV block, bundle branch block, myocardial ischemia, cerebrovascular disorder, convulsions, migraine, neuralgia, paresis, anaphylactoid reaction, alopecia, exfoliative dermatitis, amnesia, GI hemorrhage, bronchospasm, pulmonary edema, decreased hearing, respiratory alkalosis, increased BUN, decreased HDL, pancytopenia, and atypical lymphocytes.
Laboratory Abnormalities
Reversible elevations in serum transaminases (ALT or AST) have been observed during treatment with Cardiloc 1.25. Rates of transaminase elevations (2 to 3 times the upper limit of normal) observed during controlled clinical trials have generally been similar between subjects treated with Cardiloc 1.25 and those treated with placebo. However, transaminase elevations, confirmed by rechallenge, have been observed with Cardiloc 1.25. In a long-term, placebo-controlled trial in severe heart failure, subjects treated with Cardiloc 1.25 had lower values for hepatic transaminases than subjects treated with placebo, possibly because Cardiloc 1.25-induced improvements in cardiac function led to less hepatic congestion and/or improved hepatic blood flow.
Cardiloc 1.25 therapy has not been associated with clinically significant changes in serum potassium, total triglycerides, total cholesterol, HDL cholesterol, uric acid, blood urea nitrogen, or creatinine. No clinically relevant changes were noted in fasting serum glucose in hypertensive subjects; fasting serum glucose was not evaluated in the heart failure clinical trials.
Postmarketing Experience
The following adverse reactions have been identified during post-approval use of COREG® or Cardiloc 1.25. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.
Blood and Lymphatic System Disorders
Aplastic anemia.
Immune System Disorders
Hypersensitivity (e.g., anaphylactic reactions, angioedema, urticaria).
Renal and Urinary Disorders
Urinary incontinence.
Respiratory, Thoracic and Mediastinal Disorders
Interstitial pneumonitis.
Skin and Subcutaneous Tissue Disorders
Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme.
Форма выпуска
Производится в форме таблеток, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировки: 1.25MG, 10MG, 2.5MG, 5MG.
Производитель
Trima Pharmaceutical Products, Израиль
ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом
- Дозировка и применение
-
Активное вещество: бисопролол (bisoprolol).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 93.5 мг, крахмал кукурузный — 43.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.9 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 4.5 мг, в т. ч. поливиниловый спирт — 1.8 мг, макрогол — 0.91 мг, титана диоксид — 1.03 мг, тальк — 0.67 мг, краситель железа оксид желтый — 0.09 мг.
Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.
Фармако-терапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный.
Фармакологическое действие: селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Показания активных веществ препарата Бисопролол: артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Режим дозирования: способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочные действия: со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Противопоказания к применению: острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Применение при беременности и кормлении грудью: применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени: не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек: не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).
Особые указания: с осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие: при одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.