Цефлоксацин купить инструкция по применению взрослым таблетки

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Формы выпуска

  • Таблетки (250 мг, 500 мг, 750 мг);
  • таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг);
  • таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (500 мг, 1 г);
  • раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг);
  • глазные и ушные капли (в 1 мл — 3 мг),
  • мазь глазная (в 100 г — 0,3 г).

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.

Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50–85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг.

Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.

Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, при в/в введении — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы.

Глазные капли: после однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры — до 4 ч.

После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза в сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2.5 мг/мл, Cmax — менее 5 мг/мл.

При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде — до 50%, и в виде метаболитов — до 10 %; через кишечник — около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.

Показания

  • Инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
  • инфекции ЛОР-органов: острый синусит, наружный отит, тонзиллит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
  • инфекции в офтальмологии: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, бактериальная язва роговицы, мейбомит (ячмень), кератит;:
  • инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
  • инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
  • бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
  • инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
  • сепсис и перитонит;
  • инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам;
  • псевдомембранозный колит;
  • возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 1 года (для глазных капель).

Дозировка

Индивидуальная. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами (в т.ч. молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.

Внутрь – по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – от 7-10 дней до 4 недель.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения:

  • 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
  • до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
  • весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • не более 2 мес при остеомиелите;
  • от 7 до 14 дней при других инфекциях.

Для в/в введения разовая доза – 200-400 мг, кратность введения – 2 раза/сут; продолжительность лечения – 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в слуховой проход) каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические реакации: нечасто — крапивница; редко — аллергический отек/ ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/ мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая невропатия и полиневропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обмороки; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие реакции: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, гипергидроз; очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

У детей часто — артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.

Передозировка

Лечение передозировки ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Взаимодействие

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Антибиотики необходимо применять строго под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний, что обеспечит его высокую эффективность и безопасность.

Источник

При назначении Ципрофлоксацина обязательно проинформируйте врача, о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, при их совместном приеме будет необходима корректировка дозы или дополнительные обследования:

Влияние других лекарственных средств на ципрофлоксацин:

Лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические класса IA и класса UI, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Применяются в комбинации с осторожностью. Рекомендован контроль ЭКГ.

Лекарственные средства, образующие хелатные комплексы. Одновременное применение Ципрофлоксацина и средств, содержащих поливалентные катионы и минеральные добавки (кальций, магний, алюминий, железо, цинк), полимерные фосфатные соединения (севеламер), сукральфата или антацидов, и препаратов с высокой буферной емкостью (таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий, кальций, уменьшает всасывание ципрофлоксацина.

Пищевые и молочные продукты. Одновременное применение молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенные кальцием, апельсиновый сок), снижает всасывание ципрофлоксацина.

Пробенецид. Совместное применение пробенецида и Ципрофлоксацина повышает концентрацию в сыворотке крови ципрофлоксацина.

Метоклопрамид. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Ципрофлоксацина, поэтому максимальная концентрация в плазме крови достигается за меньшее время.

Омепразол. Одновременное применение Ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению концентрации ципрофлоксацина.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства:

Тизанидин. Совместный прием противопоказан, т.к. может привести к увеличению концентрации тизанидина в крови и повышению риска нежелательных эффектов.

Метотрексат. Совместное применение не рекомендуется, потому что может привести к увеличению концентрации метотрексата в крови и повышению риска нежелательных эффектов.

Теофиллин. Одновременное применение Ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному увеличению концентрации теофиллина. Рекомендован контроль концентрации теофиллина в крови и снижение дозы теофиллина при необходимости.

Другие производные ксантина. При одновременном применении Ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллина) концентрации производных ксантина увеличиваются.

Фенитоин. Одновременное применение Ципрофлоксацина и фенитоина может привести к изменению уровня фенитоина, рекомендован контроль концентрации фенитоина в крови.

Циклоспорин. При одновременном применении возможно кратковременное повышение концентрации креатинина. Рекомендован контроль креатинина.

Пероральные антикоагулянты. Возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Рекомендуется контроль МНО во время и вскоре после совместного приема Ципрофлоксацина с пероральным антикоагулянтом.

Дулоксетин. Возможно увеличение концентрации дулоксетина.

Ропинирол. Возможно увеличение концентрации ропинирола. Рекомендован мониторинг побочных эффектов, связанных с ропиниролом и коррекция его дозы.

Лидокаин. Возможно увеличение риска побочных эффектов.

Клозапин. Возможно увеличение концентрации клозапина. Рекомендуется клиническое наблюдение и коррекция дозы клозапина.

Силденафил. Комбинация применяется с осторожностью.

Агомелатин. Возможно замедление метаболизма агомелатина.

Золпидем. Возможно повышение уровня золпидема в крови при совместном применении. Совместное применение не рекомендуется.

Пероральные противодиабетические препараты. Возможна гипогликемия, иногда серьезная, главным образом, в комбинации с производными сульфонилмочевины (например, глибенкламид, глимепирид). Рекомендован контроль уровня глюкозы в крови.

Нестероидные противовоспалительные средства. Нестероидные противовоспалительные средства (но не ацетилсалициловая кислота) в сочетании с очень высокими дозами хинолонов могут вызывать конвульсии. Комбинация применяется с осторожностью.

Применение Ципрофлоксацина при беременности и в период лактации

Противопоказано.

Применение Ципрофлоксацина у детей

Только по назначению и под контролем врача!

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным побочным действием на нервную систему, Ципрофлоксацин может влиять на время реакции; способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами может быть нарушена.

Способ применения и дозы Ципрофлоксацина

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования. В некоторых случаях возможно дополнительное назначение других противомикробных средств. Если пациент по каким-либо причинам не в состоянии принимать таблетки, рекомендуется проводить лечение инфузионной формой с последующим переходом на прием внутрь лекарственного средства. Таблетки следует принимать целыми, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетка 500 мг имеет риску, которая предназначена для деления пополам при необходимости облегчения проглатывания пациентом. Их можно принимать независимо от приема пищи. Если таблетки принимать натощак, активное вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина не следует принимать вместе с молочными продуктами (например, молоко, йогурт) или фруктовыми соками, обогащенными минералами (например, обогащенный кальцием апельсиновый сок).

Взрослые

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: 500 − 750 мг 2 раза в день – 7 – 14 дней.

Инфекции верхних отделов дыхательных путей:

− Обострение хронического синусита – 500 − 750 мг 2 раза в день – 7 − 14 дней;

− Хронический гнойный средний отит – 500 − 750 мг 2 раза в день – 7 − 14 дней;

− Злокачественный наружный отит – 750 мг 2 раза в день – 28 дней – 3 месяца.

Инфекции мочевыводящих путей:

− Неосложненный цистит: 250 − 500 мг 2 раза в день − 3 дня (женщинам в период менопаузы − однократно 500 мг);

− Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит: 500 мг 2 раза в день − 7 дней;

− Осложненный пиелонефрит: 500 − 750 мг 2 раза в день − не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) − до 21 дня;

− Простатит: 500 − 750 мг 2 раза в день – 2 − 4 недели (острый), 4 − 6 недель (хронический). Инфекции половых органов:

− Гонококковый уретрит и цервицит − однократный прием 500 мг;

− Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза – 500 – 750 мг 2 раза в день – не менее 14 дней.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции:

− Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника − 500 мг 2 раза в день − 1 день;

− Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I − 500 мг 2 раза в день − 5 дней;

− Диарея, вызванная Vibrio cholera − 500 мг 2 раза в день − 3 дня;

− Брюшной тиф − 500 мг 2 раза в день − 7 дней;

− Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами − 500 − 750 мг 2 раза в день – 5 − 14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: 500 − 750 мг 2 раза в день – 7 – 14 дней.

Инфекции суставов и костей: 500 − 750 мг 2 раза в день − макс. 3 месяца.

Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией: рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами – 500 − 750 мг 2 раза в день − терапия продолжается до окончания периода нейтропении.

Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis: 500 мг однократно. Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы: лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования − 500 мг 2 раза в день − 60 дней с момента подтверждения инфицирования.

Дети и подростки

Муковисцидоз: 20 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 750 мг – 10 − 14 дней.

Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит: 10 − 20 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 750 мг – 10 − 21 день.

Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования: 10 − 15 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 500 мг − 60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis.

Другие тяжелые инфекции: 20 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 750 мг − продолжительность приема в соответствии с типом инфекции.

Нарушение функции почек: доза зависит от клиренса креатинина: 30 − 60 мл/мин – 250 − 500 мг каждые 12 часов; менее 30 мл/мин – 250 − 500 мг каждые 24 часа; пациентам на гемодиализе – 250 − 500 мг каждые 24 часа (после процедуры диализа); пациентам на перитонеальном диализе – 250 − 500 мг каждые 24 часа.

Нарушение функции печени: Коррекции дозы не требуется.

Дети с нарушением функции почек и печени: Исследования не проводились.

Пожилые пациенты: Коррекция необходима при нарушении функции почек.

Если Вы забыли принять очередную дозу:

Примите лекарство, как только вспомнили об этом. Если до следующего приема осталось незначительное время, примите лекарство во время следующего приема. Не принимайте двойную дозу!

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные средства, Ципрофлоксацин может вызывать побочные эффекты с различной частотой, независимо от того, принимался ли он ранее.

Часто (1 на 10 − 100 случаев): тошнота, диарея.

Нечасто (1 на 100 − 1 000 случаев): грибковые суперинфекции, эозинофилия, отсутствие аппетита, гиперактивность, возбуждение, головные боли, головокружение, расстройства сна, нарушения вкуса, рвота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия, метеоризм, повышенная активность печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сыпь, зуд, крапивница, костно-мышечные боли (в конечностях, спине, грудной клетке), суставные боли, нарушение функции почек, усталость, повышение температуры.

Редко (1 на1 000 − 10 000 случаев): воспаление ободочной кишки, изменение количества лейкоцитов, анемия, снижение количества тромбоцитов, аллергические реакции, повышение/снижение уровня сахара в крови, спутанность сознания, патологические сновидения, галлюцинации, депрессия с появлением суицидальных мыслей, изменения чувствительности, дрожание, судороги, нарушение зрения, расстройства слуха, тахикардия, снижение АД, обморок, удушье, нарушения функции печени, желтуха, гепатит, фоточувствительность, мышечная боль, воспаление суставов, повышенный мышечный тонус, усиление миастении, мышечные судороги, почечная недостаточность, кровь/кристаллы в моче, нефрит, повышение активности амилазы.

Очень редко (менее 1 на 10 000 случаев): гемолитическая анемия, снижение количества клеток крови, угнетение функции костного мозга, анафилактическая реакция, анафилактический шок, психические реакции с возможными суицидальными попытками, мигрень, нарушение координации, неустойчивая походка, расстройство восприятия запахов, повышенное внутричерепное давление, изменения восприятия цвета, васкулиты, панкреатит, некроз печени, петехии, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, слабость в мышцах, воспаление и разрыв сухожилий (в основном ахиллова), отеки, повышенное потоотделение.

Частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных): периферическая нейропатия, желудочковая тахикардия, аритмия, острая генерализованная пустулезная экзантема, увеличение протромбинового времени.

Если Вы приняли дозу Ципрофлоксацина большую, чем рекомендовал врач: Если количество таблеток в день, которые Вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал Ваш врач, или Ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка может проявляться головокружением, головной болью, усталостью, судорогами, галлюцинациями, спутанностью сознания, чувством дискомфорта в животе, нарушением функции почек и печени, наличием кристаллов и крови в моче. В качестве первой помощи рекомендовано промыть желудок и принять антациды.

Меры предосторожности и особые указания при приеме Ципрофлоксацина

Инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые могут произойти вместе. Применение фторхинолонов, в том числе ципрофлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, боли в суставах, боли в мышцах, поражения периферических нервов, а также нарушения со стороны центральной нервной системы. Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала приема ципрофлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска. При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек, боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу. Рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе ципрофлоксацина, пациентам, которые ранее испытали любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.

Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы. При этих состояниях Ципрофлоксацин применяется в комбинации с другими противомикробными средствами.

Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae). Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения в связи с недостаточной эффективностью.

Инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит. Ципрофлоксацин применяется при отсутствии других методов лечения на основании исследования чувствительности микроорганизмов.

Урогенитальные инфекции. Эти инфекции могут быть вызваны фторхинолон устойчивой Neisseria gonorrhoeae, Ципрофлоксацин применяется в комбинации с другими противомикробными средствами. Если в течение 3 дней приема не наблюдается улучшения, информировать об этом врача.

Внутрибрюшные инфекционные заболевания. Данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшных инфекционных заболеваний ограничены.

Диарея «путешественника». При выборе Ципрофлоксацина учитывается имеющаяся информация о резистентности к лекарственному средству соответствующих микроорганизмов в посещаемой стране.

Инфекционные заболевания костей и суставов. Ципрофлоксацин применяется вместе с другими противомикробными средствами после проведения микробиологического исследования.

Сибирская язва. При лечении следует строго следовать рекомендациям врача.

Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания. Ципрофлоксацин применяется в соответствии с протоколами лечения и проведения микробиологического анализа.

Гиперчувствительность. После приема однократной дозы Ципрофлоксацина возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, − состояния, угрожающие жизни. Прием лекарственного средства немедленно отменить, немедленно проинформировать врача или вызвать Скорую помощь!

Скелетно-мышечная система. Ципрофлоксацин не следует применять пациентам с заболеваниями сухожилий или нарушениями при приеме хинолонов в прошлом. Возможно возникновение воспаления или разрыва сухожилий, преимущественно, у пожилых пациентов или одновременно принимающих кортикостероиды. При любых признаках указанного заболевания (отеке, воспалении) прием Ципрофлоксацина прекратить и обездвижить пораженную конечность. С осторожностью применяется у пациентов с миастенией гравис.

Фоточувствительность. Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.

Центральная нервная система. Хинолоны могут понижать судорожный порог и инициировать судороги. С осторожностью применяется пациентами с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки. Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (боль, жжение, чувство волнения, шум в ушах, мышечная слабость, нарушения чувствительности, в том числе тактильной, болевой, температурной, вибрационной и мышечно-суставной). При возникновения указанных явлений − прием Ципрофлоксацина прекратить! Немедленно информировать врача.

Сердечно-сосудистая система. Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии: врожденное удлинение интервала QT; одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA и III, антидепрессантов, макролидов, нейролептиков; электролитные нарушения; женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны; заболевания сердца.

Гипогликемия. Возможно снижение уровня сахара, особенно у пациентов с сахарным диабетом и людей пожилого возраста. Необходим контроль уровня сахара.

Антибиотик-ассоциированная диарея. При подозрении на антибиотик-ассоциированную диарею (жидкий стул в течение длительного времени, возможно, с примесью крови или слизи в нем) следует немедленно прекратить прием и срочно обратиться к врачу для проведения соответствующего лечения! Нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Почечная и мочевая системы. Необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Гепатобилиарная система. Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности (желтуха, темная моча, зуд, отсутствие аппетита). При возникновения указанных явлений − прием Ципрофлоксацина прекратить! Немедленно информировать врача.

Нарушения зрения. При возникновении помутнения зрения или других нарушений, проконсультироваться у офтальмолога.

Дефицит глюкозо-6-фофатдегидрогеназы. Возможно развитие гемолитических реакций. Ципрофлоксацин такими пациентами применяется в исключительных случаях.

Резистентность. Во время длительной терапии и в случаях лечения некоторых инфекций могут выделяться ципрофлоксацин-резистентные бактерии.

Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного приема с молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами (молоко, йогурт, обогащенные кальцием, апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться.

Источник

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид 291,1/582,2/873,3 мг, в количестве, эквивалентном 250,0/500,0/750,0 мг ципрофлоксацину;

вспомогательные вещества: микрокристалическая целлюлоза 13,9/27,8/41,7 мг, крахмал 15,0/30,0/45,0 мг, магния стеарат 2,0/4,0/6,0 мг, тальк 4,25/8,5/13,0 мг, коллоидальная двуокись кремния 4,0/8,0/12,0 мг, натриевая соль гликолата крахмала 10,0/20,0/30,0 мг;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS 7,85/15,7/18,6 мг, диоксид титана 0,5/1,0/2,0 мг, диэтилфталат 0,7/1,4/2,0 мг, кармоизиновый лак 0,7/0/0 мг (краситель), краситель Sunset Yellow 0/1,4/0 мг, синий бриллиантовый лак 0/0/1,4 мг.

Таблетки, содержащие 250 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, содержащие 500 мг:

Капсуловидные таблетки, оранжевого цвета с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, содержащие 750 мг:

Капсуловидные таблетки, голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Противомикробное средство — фторхинолон

АТХ J01MA02 Ципрофлоксацин

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика

При пероральном приеме Ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность препарата составляет 50-85%.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1-1,5 часа и составляет 0,76; 1,6; 2,5 и 3,4 мкг/мл соответственно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки. Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 2-5 часов.

При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма — почки. Почками выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится через желудочно-кишечный тракт.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые:

  • инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками;

  • инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;

  • инфекции глаз;

  • инфекции почек и/или мочевыводящих путей;

  • инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;

  • инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);

  • инфекции кожи и мягких тканей;

  • сепсис;

  • инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациентов, принимающих иммунодепрессанты или пациентов с нейтропенией);

  • селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;

  • профилактика и лечения легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);

  • профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.

Дети:

  • лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;

  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам;

  • одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

  • возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы).

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, психические заболевания (депрессия, психоз), эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судороги в анамнезе), выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP4501A2, (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин).

Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности.

Поскольку ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период лактации, кормление ребенка следует прекратить перед началом лечения.

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Взрослые:

Таблица 1. Рекомендуемая суточная доза препарата Ципрофлоксацин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг и 750 мг

Показания Суточная доза ципрофлоксацина (мг)
Инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента) от 2 х 500 мг до 2 х 750 мг
Инфекции мочеполовой системы:
— острые, неосложненные от 2 х 250 мг до 2 х 500 мг
— цистит у женщин (до менопаузы) 1 х 500 мг
— осложненные от 2 х 500 мг до 2 х 750 мг
— аднексит, простатит, орхит, эпидидимит от 2 х 500 мг до 2 х 750 мг
Гонорея
— экстрагенитальная — острая, неосложненная 1 х 500 мг
Диарея 2 х 500 мг
Другие инфекции (см. раздел «Показания к применению») 2 х 500 мг
Особо тяжелые, представляющие угрозу жизни, в т. ч. — стрептококковая пневмония — рецидивирующие инфекции при муковисцидозе легких — инфекции костей и суставов — септицемия — перитонит В особенности при наличии Pseudomonas, Staphylococcus или Streptococcus 2 х 750 мг
Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика) 2 х 500 мг
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis 1 х 500 мг

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет)

Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Дети и подростки

При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования:

Для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa (у детей от 5 до 17 лет) рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг/кг веса внутривенно 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность терапии составляет 10-14 дней.

Таблица 2. Рекомендуемая суточная доза препарата Ципрофлоксацин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, , 250 мг, 500 мг и 750 мг у детей

Показания Суточная доза ципрофлоксацина (мг)
Инфекции при фибринокистозной дегенерации (муковисцидозе) 2 х 20 мг/кг массы тела (максимальная доза 750 мг)
Легочная форма сибирской язвы (постконтактное воздействие) 2×15 мг/кг массы тела (максимальная доза 500 мг)

Режим дозирования при легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) см. таблицу 1 и таблицу 2

Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.

Общая продолжительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых

Таблица 3. Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина, (мл/мин/1,73 м2) Креатинин плазмы (мг/100 мл) Максимальная суточная доза ципрофлоксацина при пероральном приеме
от 30 до 60 от 1,4 до 1,9 максимально 1000 мг
ниже 30 >2,0 максимально 500 мг

Пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе

1. При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная пероральная доза ципрофлоксацина должна составлять 1000 мг в сутки.

2. При клиренсе креатинина 30 мл/мин/ 1,73 м2 и менее (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более, максимальная пероральная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг в сутки. В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после осуществления процедуры.

Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью. находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе

Максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг (1 таблетка препарата ципрофлоксацин по 500 мг или 2 таблетки препарата ципрофлоксацин по 250 мг).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Режим дозирования аналогичен описанному в пунктах 1 и 2.

Дети с почечной недостаточностью и/или нарушениями функции печени

Режим дозирования у детей с нарушениями функций почек и печени изучен не был.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения:

  • 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
  • до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
  • весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • не более 2 месяцев при остеомиелите;
  • от 7 до 14 дней при других инфекциях.

При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

При инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.

Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицировали следующим образом: «очень часто» (≥10), «часто» (от ≥1/100 до <1/10), «нечасто» (от ≥1/1000 до <1/100), «редко» (от ≥1/10000 до <1/1000), «очень редко» (<1/10000), «частота неизвестна».

Нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, и частота которых не оценивалась, обозначены «неизвестно».

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным смертельным исходом).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия.

Психические расстройства: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид).

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна; редко — парестезии и дизестезии, гиперестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»), чаше у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT.

Со стороны сосудов: редко — вазодилатация, снижение артериального давления, ощущение «прилива» крови к лицу; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема, малых форм узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в том числе потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в том числе потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы в крови; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение международного нормализованного отношения (МНО) (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при внутривенном введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь:

Часто — рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сыпь.

Нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность, сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки.

Редко — панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

Дети

У детей часто сообщалось о развитии артропатий.

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи.

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QТ

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), (см. раздел «Особые указания»).

Образование хелатных соединений

Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо , сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов.

Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

Прием пищи и молочных продуктов

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол

При сочетанном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих омепразол, может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации препарата в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время».

Теофиллин

Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных неблагоприятных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина (см. раздел «Особые указания», цитохром Р450).

Другие производные ксантина

При одновременном применении ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин

При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии предположительно обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).

Пробенецид

Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Фенитоин

При одновременном применении ципрофоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови.

Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.

Метотрексат

При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин

В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови: увеличение максимальной концентрации (Сmах) в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови может вызвать снижение артериального давления и сонливость. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.

Дулоксетин

В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (таких как флувоксамин), может привести к увеличению AUC и Сmах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол

Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Сmах и AUC ропинирола на 60 и 84%, соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин

В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина при одновременном применении с ципрофлоксацином, возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия (см. раздел «Особые указания», Цитохром Р450).

Клозапин

При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней, наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии (см. раздел «Особые указания», Цитохром Р450).

Силденафил

При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг, отмечалось увеличение Сmах и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К

Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Тяжелые инфекции. стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями

При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae

Препарат ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его ограниченной эффективности в отношении возбудителя.

Инфекции половых путей

При генитальныхинфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Нарушения со стороны сердца

Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, и антипсихотическими препаратами) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, некоррелированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия, а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Применение у детей

Было установлено, что, ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата.

Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).

Гиперчувствительность

Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату (см. раздел «Побочное действие»), в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение препарата ципрофлоксацин следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

Желудочно-кишечный тракт

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки). В данной ситуации противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.

Гепатобилиарная система

При применении препарата ципрофлоксацин отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии следующих признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд, болезненный живот — прием препарата ципрофлоксацин следует прекратить (см. раздел «Побочное действие»).

У пациентов, принимающих препарат ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.

Опорно-двигательный аппарат

Пациентам с тяжелой миастенией следует применять препарат ципрофлоксацин с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.

При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение препарата ципрофлоксацин следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом.

При приеме препарата ципрофлоксацин могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллового сухожилия) иногда билатерально, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом ципрофлоксацин. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.

Препарат ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.

Нервная система

Препарат ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия препарата.

При применении препарата ципрофлоксацин сообщалось о случаях развития эпилептического статуса (см. раздел «Побочное действие»). При возникновении судорог, применение препарата следует прекратить.

Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая препарат ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и суицидальных попыток, в том числе завершенных (см. раздел «Побочное действие»). Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата ципрофлоксацин и сообщить об этом врачу.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая препарат ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.

Кожные покровы

При приеме препарата ципрофлоксацин может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги (см. раздел «Побочное действие»).

Цитохром Р450

Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата ципрофлоксацин и препаратов, метаболизируемых данными ферментами, таких как тизанидин, теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих препарат ципрофлоксацин.

Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на центральную нервную систему.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг и 750 мг.

1. Первичная: 10, 20 таблеток в блистер Ал/ПВХ. Вторичная: 1, 2, 3, 4, 5, 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

2. Первичная: 30, 50, 60, 100 и 120 таблеток в полиэтиленовый пакет. Вторичная: один пакет в контейнер из полиэтилена высокой плотности вместе с инструкцией по применению.

3. Первичная: 10 или 20 таблеток в контейнер из полиэтилена высокой плотности. Вторичная: один контейнер в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 30 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

П N014343/02

Дата регистрации

2008-09-12

Дата переоформления

2015-12-09

Владелец регистрационного удостоверения

М ДЖ БИОФАРМ ПВТ ЛТД Индия

Производитель

М ДЖ БИОФАРМ ПВТ ЛТД Индия

ИНТЕРФАРМА ООО Россия

Представительство

М ДЖ БИОФАРМ ПВТ ЛТД ПОДРАЗДЕЛЕНИЕ КОРПОРАЦИИ М ДЖ ГРУП Индия

Источник

Цифлоксинал® (500 мг)

МНН: Ципрофлоксацин

Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020788

Информация о регистрации в РК:
07.08.2019 — 07.08.2024

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Цифлоксинал®

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка 250 мг содержит

активное вещество — ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 291 мг (эквивалентно ципрофлоксацину 250 мг),

Одна таблетка 500 мг содержит

активное вещество — ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 582 мг (эквивалентно ципрофлоксацину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, кросповидон, повидон 25, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки Опадрай белый 06F28313 гипромеллоза 5, гипромеллоза 15, макрогол 4000, титана диоксид Е 171.

Описание

Двояковыпуклые круглые таблетки 250 мг, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета. Диаметр таблеток около 11,0 мм, без запаха.

Продолговатые таблетки 500 мг, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, длиной около 16 мм без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Антибактериальные средства для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин

Код АТХ J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема одной дозы таблеток 250 мг, 500 мг и 750 мг ципрофлоксацина происходит быстрое его поглощение в основном в тонком кишечнике, максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1-2 часа.

Отдельные дозы 100-750 мг обнаружили зависимость максимальной концентрации в сыворотке (Cmax) от величины дозы между 0,56 и 3,7 мг/л. Для величин Cmax и AUC (площадь под кривой сывороточной концентрации во времени) была обнаружена пропорциональная зависимость от дозы. Период полувыведения из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 4-7 часов. Плазматические концентрации увеличиваются пропорционально величине дозы вплоть до 1000 мг. Абсолютная биодоступность составляет примерно 70-80%.

Было показано, что после перорального введения 500 мг каждые 12 часов величины AUC такие же как после внутривенного введения в течение 60 минут 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов. Фармакокинетика 250 и 500 мг суспензии в мешочках в одной дозе идентична фармакокинетике таблетки адекватной силы. Связывание ципрофлоксацина белками низкое (20 — 30%), ципрофлоксацин присутствует в плазме в основном в неионизированной форме и имеет большой объем дистрибуции в стационарном состоянии 2-3 л/кг веса тела. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в различных тканях, таких, как легкие (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, тканевая биопсия), в пазухах и воспалительных очагах (кантаридиновая жидкость волдыря), в урогенитальном тракте (моча, предстательной железа, эндометрий), где его общая концентрация превышает плазматические концентрации. При низких концентрациях были выявлены эти четыре метаболита: деэтилципрофлоксацин(M1), сульфоципрофлоксацин (M2), оксоципрофлоксацин (M3) и формилципрофлоксацин (M4). Все метаболиты проявляют in vitro антибактериальную активность, которая, однако, более низкая по сравнению с исходным веществом. Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2. Ципрофлоксацин в неизмененном виде выводится в основном посредством почек и, в меньшей степени выделяется со стулом. У лиц с нормальной функцией почек, полупериод выделения из плазмы составляет 4-7 часов.

Выделение препарата ципрофлоксацин (% от принятой дозы)
 

Пероральное применение

Моча

Стул

Ципрофлоксацин

44,7

25,0

Метоболиты(M 1—M 4)

11,3

7,5

Почечный клиренс составляет от 180-300 мл/кг/ч, общий клиренс колеблется между 480-600 мл/кг/ч. Ципрофлоксацин подвергается как клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Выраженная дисфункция почек приводит к увеличению периода полураспада ципрофлоксацина до 12 часов. Внепочечный клиренс ципрофлоксацин определяется главным образом за счет активной транс-кишечной секреции и обмена веществ. 1% дозы выводится посредством желчных каналов. Ципрофлоксацин присутствует в желчи в высоких концентрациях.

Сведения относительно фармакокинетики препарта у детей весьма ограничены. Обследования детей, принимающих препарат, показали, что величины Cmax и AUC не зависят от возраста педиатрических пациентов (от одного года). Не наблюдалось значительного увеличения Cmax и AUC после приема нескольких доз (10 мг/кг три раза в день). У 10 детей с тяжелым сепсисом в возрасте до 1 года, величина Cmax составляла 6,1 мг/л (диапазон колебаний 4,6-8,3 мг/л) после l часовой внутривенной инфузии при дозе 10 мг/кг; у детей в возрасте от 1 до 5 лет была обнаружена большая величина Cmax, которая составляла 7,2 мг/л (при диапазоне колебаний 4,7-11,8 мг/л). Величины AUC у детей этих возрастных групп были 17,4 мг * ч/л (диапазон 11,8-32 мг * ч/л) и 16,5 мг * ч/л (диапазон 11,0-23,8 мг * ч / л), соответственно.

Эти значения находятся в пределах разброса величин зарегистрированных у взрослых пациентов при получении терапевтических доз. По данным фармакокинетического анализа популяции педиатрических пациентов с различными инфекциями предварительно установленное среднее значение периода полураспада было около 4 -5 часов, а биодоступность суспензии колебалась в диапазоне от 50 до 80%.

Фармакодинамика

Механизм действия ципрофлоксацина основан на ингибировании бактериального энзима ДНК-гиразы, угнетении синтеза бактериальной ДНК, вследствие чего достигается бактерицидный эффект. Ципрофлоксацин воздействует на бактерии, как в стадии деления, так и в стадии спокойствия.

Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное воздействие при пероральном приёме на грамположительные кокки – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epideridis, включая штаммы устойчивые к оксациллину, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, а также на грамотрицательные бактерии – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, кишечные палочки, в том числе действует на штаммы устойчивые к действию других антибиотиков (E. Coli, Klebsiella, , Enterobacter, Citrobacter, Proteus (индол-позитивные, индол-негативные), Providencia, Morganella, Serratia, Salmonella, Shigella, Campylobacter, Yersinia), активен против Brucella, Pseudomonas, Vibrio, Pasteurella, Legionella, Chlamydia, Neisseria, Moraxella, Listeria, Corynebacterium.

Резистентность к ципрофлоксацину является относительно редкой, развивается постепенно и медленно.

Показания к применению

— инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз)

— инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит,

мастоидит, тонзиллит, фарингит)

— инфекции глаз

— инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит,аднексит,

сальпингит, эндометрит, гонорея, хламидиоз)

— инфекции желудочно-кишечного тракта (перитонит, внутрибрюшинные

абсцессы)

— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, ожоги, раны,

абсцессы, флегмона)

— инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит)

— послеоперационные осложнения

— сепсис

Способ применения и дозы

Препарат назначается внутрь, дозы устанавливаются индивидуально в зависимости тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

— Инфекции костей и суставов, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей: 500-750 мг (это составляет 2-3 таблетки по 250 мг) каждые 12 часов в течение 5-10 суток. Тяжело протекающие инфекции или инфекции с осложнениями могут вызвать необходимость длительной терапии, продолжающейся 4-6 и более недель.

— Инфекции желудочно-кишечного тракта: 500 мг каждые 12 часов, 5-10 суток.

— Острая гонорея и острый цистит без осложнений: 250 мг однократно.

— Инфекции почек и мочеиспускательного канала: 250-500 мг каждые 12 часов, 5-10 суток, при инфекциях с осложнениями — более длительный период.

— Остальные инфекции: 500 мг каждые 12 часов, 5-10 суток.

Пациентам с нарушениями функции почек прописывается редуцированная доза препарата Цифлоксинал® с учетом величины клиренса креатинина:

клиренс креатинина

Максимальная суточная доза

От 30 до 60 мл/мин.

Максимально 1000 мг

Ниже 30 мл/мин.

Максимально 500 мг

Пациенты с гемодиализом или с перитонеальным диализом

250-500 мг каждые 24 часа после диализа

Максимальная суточная доза ципрофлоксацина не должна превышать 1,5 г. при лечении особо тяжелых инфекций, представляющих угрозу для жизни.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется принимать с осторожностью с учетом тяжести заболевания, показателей клиренса креатинина.

Препарат принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать независимо от приема пищи.

Побочные действия

Часто:

— тошнота, диарея

Менее часто:

— грибковые суперинфекции

— эозинофилия

— потеря аппетита (анорексия)

— беспокойство, гиперактивность

— головная боль, головокружение, нарушения сна, нарушения аппетита

— рвота, боли в животе, вздутие живота

— повышение уровня трансаминаз и / или билирубина

— сыпь, зуд, крапивница

— боли в суставах у взрослых

— дисфункция почек

— боли в костях и суставах, ощущение слабости или лихорадка

— повышенный уровень щелочной фосфатазы

Редко:

— воспалительные заболевания кишечника (колит)

— лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, анемия, тромбоцитопения или тробоцитоз

— аллергические реакции, отек Квинке

— гипергликемия

— помрачение сознания, дезориентация, состояние тревоги, кошмарные сны, депрессии и галлюцинации

— покалывание, повышенная чувствительность к сенсорным стимулам, онемение, тремор, судороги

— проблемы со зрением

— звон в ушах, нарушение слуха, потеря слуха

— тахикардия

— низкое кровяное давление, обмороки

— одышка, включая астматические признаки

— заболевания печени, желтуха или гепатит

— повышенная чувствительность к свету

— мышечные боли, артрит, мышечное напряжение, судороги

— дисфункция почек, гематурия и кристаллурия, воспаление мочевыводящих путей

— ретенция жидкости

— анормальные уровни фактора свертывания крови (протромбин), или повышенные уровни ферментативной амилазы

Очень редко:

— анемия, агранулоцитоз, панцитопения

— тяжелые аллергические реакции ( анафилактический шок)

— психические расстройства (психотические реакции)

— головная боль, нарушение координации, неустойчивая походка, нарушение обоняния, увеличение внутричерепного давления

— нарушения цветового зрения

— васкулит

— панкреатит

— некроз печени

— петехии, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз

— мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых)

Частота встречаемости неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных):

— признаки нарушения нервной системы, такие как боль, жжение, пощипывание, покалывание, и / или слабость конечностей, периферическая нейропатия

— серьезные нарушения сердечного ритма

Противопоказания

-повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда

— беременность и перод лактации

— детский и подростковый период до 18 лет

— одновременный прием ципрофлоксацина и тизанидина

Лекарственные взаимодействия

Формирование хелатных комплексов

Одновременное применение ципрофлоксацина (перорально), с лекарствами и минеральными пищевыми добавками, которые содержат высокоэффективные катионы (например, кальция, магния, алюминия, железа), с полимерами связывающими фосфаты (например, севеламера), сукралфатом или средствами нейтрализующими кислоты и лекарственными средствами, являющихся сильными буферами (например, таблетки диданозина), содержащими магний, алюминий или кальций, приводит к уменьшению абсорбции ципрофлоксацина. В связи с этим ципрофлоксацин следует применять либо за 1-2 часа или, по крайней мере, спустя 4 часа после приема этих препаратов. Это ограничение не распространяется на антациды, относящиеся к Н2-блокаторам рецепторов.

Продукты питания и молочные изделия

Кальций, который является частью рациона питания, значительно не влияет на поглощение. Однако, необходимо избегать одновременного применения молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (таких, как молоко, йогурт, апельсиновый сок обогащенный кальцием) с ципрофлоксацином, так как это может уменьшить его абсорбцию.

Пробенецид

Пробенецид интерферирует с почечной секрецией ципрофлоксацина. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина приводит к увеличению плазматической концентрации ципрофлоксацина.

Тизанидин

Тизанидин запрещается принимать одновременно с ципрофлоксацином. Результаты клинического исследования с участием здоровых волонтеров, обнаружили увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови при одновременном применении с ципрофлоксацином (средняя величина Cmax увеличивалась в 7 раз, диапазон увеличения: от 4 до 21 раз, величина AUC увеличивалась в 10 раз, диапазоне увеличения: от 6 до 24 раз). Увеличение сывороточной концентрации тизанидина связано с усилением гипотензивного седативного эффекта.

Метотрексат

Почечный тубулярный транспорт метотрексата может быть ингибирован одновременным применением ципрофлоксацина, которое может привести к увеличению в плазме крови метотрексата и увеличить риск токсических реакций связанных с применением метотрексата. Таким образом, одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Теофилин

Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к неблагоприятным воздействиям вызываемым теофиллином. В исключительных случаях эти воздействия могут быть опасными для жизни и приводить к смертельному исходу. При одновременном применении этих двух препаратов необходим тщательный контроль за плазматической концентраций теофиллина и уменьшение дозы теофиллина в случае необходимости.

Иные производные ксантина

Были зарегистрированы случаи, когда при одновременном применении ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифилина (окспентифилина) происходило увеличенные концентрации этих производных ксантина в сыворотке крови.

Фенитоин

Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к увеличению или уменьшению фенитоина в сыворотке крови, поэтому рекомендуется контролировать уровни содержания лекарства в крови.

Пероральная антикоагуляция

Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить его антикоагуляционный эффект. Зарегистрировано большое количество случаев возрастания активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, принимающих антибиотики наряду с фторхинолонами. Вероятность риска зависит от протекающей инфекции, возраста и общего состояния пациента. Поэтому, трудно определить роль фторхинолонов в увеличении INR (International Normalised Ratio) .

Поэтому при одновременном применении ципрофлоксацина и некоторое время после завершения терапии, рекомендуется проводить более частый контроль протромбинового времени (INR) и, в случае необходимости, корректировать дозу пероральных антикоагулянтов.

Ропинирол

Результаты клинического исследовании свидетельствуют о том, что одновременное использование ципрофлоксацина и ропинирола, средней силы ингибитора изофермента 1A2 CYP450, приводит к увеличению величин Cmax и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно. В течение одновременного лечения ципрофлоксацином, и вскоре после его окончания, рекомендуется проводить клиническое наблюдение за состоянием пациента с соответствующей корректировкой дозы ропинирола

Клозапин

После семидневного, одновременного приема 250 мг ципрофлоксацина с клозапином наблюдается увеличение концентрации клозапина и N-дезметилклозапина в сыворотке крови на 29% и 31%, соответственно. В течение одновременного применения клозапина и вскоре после его окончания, рекомендуется проводить клиническое наблюдение за состоянием пациента с соответствующей корректировкой дозы клозапина.

Особые указания

Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекции, вызванные грам-положительными и анаэробными возбудителями

Ципрофлоксацин не рекомендуется для монотерапии тяжелых инфекций и инфекций, вызванных граммположительными и анаэробными возбудителями. В этих случаях, ципрофлоксацин следует применять одновременно с другими соответствующими антибиотиками.

Стрептококковые инфекции (в том числе пневмококк Streptococcus pneumonie)

Лечения стрептококковых инфекций ципрофлоксацином не рекомендуется, в связи с его малой эффективностью.

Инфекции половых органов

Epididymo-orchitis и воспалительные заболевания тазовых органов могут быть вызваны Neisseria gonorrhoeae, которые устойчивы к фторхинолонам. В случаях, когда инфекции не вызваны Neisseria gonorrhoeae резистентность с к фторхинолонам исключена и ципрофлоксацин рекомендуется применять одновременно с другими антибиотиками. В случаях, когда нет клинического улучшения после 3 дней лечения, назначенную терапию следует пересмотреть

Интраабдоминальные инфекции Имеется лишь ограниченное количество данных, касающихся эффективности ципрофлоксацина при лечении послеоперационных интраабдоминальных инфекций. Диарея путешественников

При выборе ципрофлоксацина следует принимать во внимание информацию, касающуюся резистенсности релевантных возбудителей к ципрофлоксацину. Инфекции костей и суставов

На основании результатов микробиологических тестов следует использовать ципрофлоксацин в комбинации с другими соответствующими антибиотиками. Вдыхание спор бактерий сибирской язвы Использование у людей базируется на экспериментальных данных о чувствительности, полученных in vitro, результатах исследований, проведенных на животных, и ограниченных сведениях о применении у людей. Врач, назначающий лечение, должен руководствоваться национальными и /или международными рекомендациями, разработанными на основе консенсуса для лечения инфекций, вызванных возбудителями сибирской язвы. Другие специфические тяжелые инфекции В соответствие с официальными рекомендациями и при тщательной оценке соотношения факторов риска и пользы лечения, ципрофлоксацин может быть использован также для лечения иных тяжелых инфекций, когда невозможно использовать другие виды терапии, или когда традиционная терапия не эффективна, в том случае, если микробиологическое тестирования подтвердило пригодность использования данного препарата. Использование ципрофлоксацина для лечения других серьезных инфекций, помимо выше упомянутых, не было проверено в ходе специальных клинических исследований, а имеющийся клинический опыт недостаточен для каких-либо заключений. Поэтому лечение этих больных следует проводить с большой осторожностью. ГиперчувствительностьГиперчувствительность и аллергические реакции могут проявиться даже после принятия одной дозы препарата, более того использование препарата может вызвать опасные для жизни анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае проявления подобных реакций, прием ципрофлоксацина должен быть прекращен, и начата адекватная терапия в случае необходимости. Опорно-двигательная система Ципрофлоксацин, обычно не используется при лечении пациентов, имеющих в анамнезе заболевания или травмы сухожилий, связанных с использованием хинолонов в антибактериальной терапии. В исключительных случаях, при определении возбудителя по результатам микробиологических тестов и предварительной тщательной оценке соотношения пользы/риска, ципрофлоксацин может быть назначен для лечения пациентов от определенных тяжелых инфекционных заболеваний, особенно в случаях неэффективности иной возможной терапии или же бактериальной резистентности, при подтверждении целесообразности использования ципрофлоксацина на основании микробиологических тестов. После принятия ципрофлоксацина в течение первых 48 часов лечения может развиться тендинит (иногда билатеральный) и произойти разрыв сухожилий (особенно часто — ахиллова сухожилия). Риск возникновения тендинопатии увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды. При наличии каких-либо признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление), лечение ципрофлоксацином должно быть прекращено и о дальнейшей терапии необходимо проконсультироваться с лечащим с врачом. Необходимо минимализировать нагрузки на пораженную конечность. У пациентов с миастенией Гравис ципрофлоксацин следует применять с большой осторожностью.

ФоточувствительностьБыло обнаружено, что ципрофлоксацин вызывает повышение фоточувствительности. Пациенты, принимающие Ципрофлоксацин, должны знать, что во время лечения они должны избегать прямого воздействия солнечных лучей, а также ультрафиолетового излучения. Центральная нервная система Известно, что хинолоны вызывают судороги или снижают порог судорожной готовности. Использование ципрофлоксацина у больных с нарушениями ЦНС, предрасположенным к судорожной активности должно быть хорошо продумано. При возникновении судорожных приступов, лечение ципрофлоксацином следует прекратить. Только при первом применении ципрофлоксацина возможно появление психотических реакций. В исключительных случаях депрессии или психозы могут привести к суицидальным попыткам. В таких случаях терапия ципрофлоксацином должна быть прекращена. Среди пациентов, получавших ципрофлоксацин, были зарегистрированы случаи полинейропатии (предварительный диагноз, при наличии неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные нарушения или мышечная слабость, которые проявляются в отдельности или в различных комбинациях). У пациентов, которые имели такие симптомы нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость применение ципрофлоксацина должно быть прекращено, чтобы избежать необратимых нарушений. Сердечные расстройства Применение ципрофлоксацина связывают со случаями продления QT интервала, поэтому пациенты с риском аритмии должны применять этот препарат с большой осторожностью.

Желудочно-кишечный тракт При возникновении тяжелой или длительной диареи во время или после лечения (и даже спустя несколько недель после прекращения лечения), необходимо проконсультироваться с врачом, так как эти симптомы могут свидетельствовать о наличии колита, связанного с использованием антибиотиков (опасного для жизни с возможным летальным исходом), что требует немедленного лечения. В таких случаях лечение ципрофлоксацин следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение. В этой ситуации антиперистальтические лекарства противопоказаны. Заболевания почек и мочевых путей В связи с применением ципрофлоксацина были зарегистрированы случаи кристаллурии. Пациенты, принимающие ципрофлоксацин должен быть хорошо гидратированы во избежание повышения щелочности мочи. Печень и желчные протоки В связи с применением ципрофлоксацина были зарегистрированы случаи некроза печени и представляющей угрозу для жизни печеночной недостаточности. В случае каких-либо симптомов и признаков заболевания печени (например, потеря аппетита, желтуха, моча темного цвета, зуд или болезненные ощущения в области живота), лечение необходимо прекратить. Дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы ципрофлоксацин может вызвать гемолитическую реакцию. Этим пациентам применять ципрофлоксацин не рекомендуется, исключение представляют случаи, когда польза лечения превышает потенциальный риск, связанный с использованием препарата. В этих случаях необходимо тщательно следить за потенциальным возникновением гемолиза. Резистентность Во время или после лечения ципрофлоксацином могут, быть выделены бактерии, проявляющие устойчивость к ципрофлоксацину, суперинфекция не всегда может быть клинически очевидной. При длительном лечении, имеется большой риск селекции устойчивых штаммов бактерий, особенно это касается инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus a Pseudomonas. Цитохром P450 Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2 и поэтому может вызвать увеличение концентрации в сыворотке одновременно принимаемых веществ метаболизированных этим ферментом (например, теофиллина, клозапина, ропинирола, тизанидина). Одновременное применение я тизанидина и ципрофлоксина противопоказано. По этой причине пациенты, принимающие эти вещества одновременно с ципрофлоксацином должны находиться под тщательным наблюдением при контроле появления клинических симптомов передозировки, а также проведении анализов по определению их концентраций в сыворотке крови (например, теофиллина).

Метотрексат

Одновременное применение метотрексата и ципрофлоксацина не рекомендуется.

Влияние на результаты тестов

In vitro активность ципрофлоксацина в отношении Mycobacterium tuberculosis может привести к отрицательным результатам бактериологических тестов образцов взятых у пациентов, одновременно принимающих ципрофлоксацин.

Беременность и период лактации

Данные, касающиеся применения ципрофлоксацина беременными женщинами, весьма ограничены. Изучение воздействия хинолонов на плод или на детенышей, проведенное на экспериментальных животных обнаружило повреждения незрелой хрящевой ткани. Таким образом, не следует применять ципрофлоксацин во время беременности. Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко и вследствие этого противопоказан женщинам в период кормления.

Особенности влияния препарата на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Ввиду неврологических эффектов ципрофлоксацин может оказывать влияние на время реакции. По этой причине способность управления автотранспорта или же работа с механизмами может ухудшаться, особенно при комбинации препарата с алкоголем.

Передозировка

Сообщения о передозировках поступали в случаях, когда применение 12 г приводило к появлению признаков токсичности средней степени. Было установлено, что острая передозировка в случае применения 16 г приводит к острой почечной недостаточности.

Симптомы: головокружение, тремор, головные боли, усталость, припадки, галлюцинации, растерянность, абдоминальный дискомфорт, снижение функции почек и печени, а также кристаллурия и гематурия. Была зарегистрирована также реверсибильная почечная токсичность.

Лечение: симптоматическое наряду с проведением традиционных лечебных мероприятий рекомендуется проводить наблюдение за функцией почек, включая рН мочи, или же по мере необходимости увеличить кислотность для предотвращения кристаллурии. Пациенты должны быть хорошо гидратированы. Только небольшое количество ципрофлоксацина ( 10 %) отстраняется из организма при гемодиализе или при перитональном диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по

применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25º С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Telcskа 1, 140 00 Praha 4

Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

ТОО «PROM.MEDIC.KAZ.»

г. Алматы, пр. Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36,

факс 8(727)260-89-36

Email: sekretar@prommedic.kz

063613481477976653_ru.doc 118 кб
891707901477977797_kz.doc 148 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Ципрофлоксацин

💊 Состав препарата Ципрофлоксацин

✅ Применение препарата Ципрофлоксацин

📅 Условия хранения Ципрофлоксацин

⏳ Срок годности Ципрофлоксацин

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Ципрофлоксацин
(Ciprofloxacin)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2005
года, дата обновления: 2020.08.03

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01MA02

(Ципрофлоксацин)

Лекарственная форма

Ципрофлоксацин

Р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.

рег. №: Р N003684/01
от 04.06.09
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ципрофлоксацин

Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета.

Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и.

100 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг Сmax достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 20-40%. Vd — 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Выведение

При в/в введении Т1/2 — 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении — 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.

Показания препарата

Ципрофлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • дыхательных путей;
  • уха, горла и носа;
  • почек и мочевыводящих путей;
  • половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);
  • гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;
  • пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);
  • желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
  • опорно-двигательного аппарата;
  • сепсис;
  • перитонит;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K04 Болезни пульпы и периапикальных тканей (в т.ч. периодонтит)
K10 Другие болезни челюстей
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
O85 Послеродовой сепсис
O86 Другие послеродовые инфекции
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях — 400 мг. Кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30—60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Противопоказания к применению

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • псевдомембранозный колит;
  • детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета)

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста.

Особые указания

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Фармацевтическое взаимодействие

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Условия хранения препарата Ципрофлоксацин

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 5° до 20°С в местах недоступных для детей. Не замораживать!

Срок годности препарата Ципрофлоксацин

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)

СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий

СИНТЕЗ ОАО

640008 Курган, Конституции пр-т 7
Тел.: (3522) 48-16-89; Факс: (3522) 48-19-77

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Басиджен
(OTSUKA PHARMACEUTICAL INDIA, Индия)

Ифиципро®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)

Квинтор®
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)

Проципро
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)

Смидекс® солофарм
(ГРОТЕКС, Россия)

Цепрова
(LUPIN, Индия)

Ципробид
(CADILA HEALTHCARE, Индия)

Ципроксил
(Фарма Интернейшинал Компани Россия-СНГ, Россия)

Ципролакэр
(LA CARE FARMA, Индия)

Ципролет®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Все аналоги

Источник

Это тоже интересно:

  • Цефивел 200 инструкция по применению
  • Цефлокс 500 инструкция по применению
  • Цефзим 400 инструкция по применению
  • Цефкином для животных инструкция по применению в ветеринарии для коров
  • Цефзид инструкция по применению цена

    • Понравилась статья? Поделить с друзьями:
    0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии