Цезера (Cesera) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цезера
💊 Состав препарата Цезера
✅ Применение препарата Цезера
📅 Условия хранения Цезера
⏳ Срок годности Цезера
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Цезера
(Cesera)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2017.10.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R06AE09
(Левоцетиризин)
Лекарственная форма
| Цезера |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20 или 60 шт. рег. №: ЛСР-008013/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цезера
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Левоцетиризин, энантиомер цетиризина — селективный антагонист гистамина, блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.
Всасывание
Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Cmax составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг 1 раз/сут, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пиши, но Cmax ниже и достигается позднее.
Распределение
Связывание с белками — 90%. Распределение ограничено, а Vd составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.
Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другами веществами маловероятно.
Выведение
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Средний общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%. Проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Показания препарата
Цезера
- симптоматическое лечение аллергического ринита (в т.ч. круглогодичного аллергического ринита);
- хроническая идиопатическая крапивница.
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).
Пожилые пациенты: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. При КК от 30 до 49 мл/мин — 1 таб. через день; при КК от 10 до 29 мл/мин — 1 таб. каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
КК = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)(х 0.85 для женщин)
У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, слабость, астения; редко — головокружение;
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; редко — тошнота, диспепсия, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Лабораторные показатели: редко — кратковременное повышение активности печеночных ферментов.
Прочие: редко — увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе;
- галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);
- беременность;
- период лактации (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);
- повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или вспомогательным компонентам препарата;
С осторожностью почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противовопоказан при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости его применения в период лактации, грудное вскармливание на время приема препарата Цезера следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
При КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, левоцетиризин противопоказан.
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. При КК от 30 до 49 мл/мин — 1 таб. через день; при КК от 10 до 29 мл/мин — 1 таб. каждые 3 дня.
Применение у детей
Противопоказан детям до 6 лет.
Дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Особые указания
Необходимо с осторожностью употреблять алкоголь во время лечения препаратом Цезера.
Препарат Цезера содержит лактозу, поэтому нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: у взрослых — сонливость, у детей — возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; промывание желудка. Специфический антидот не известен. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Уменьшение общего клиренса рацемического цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном применении с левоцетиризином не изменялась.
Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.
У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина/левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС. В то же время рацемический цетиризин не усиливает действие алкоголя.
Условия хранения препарата Цезера
Препарат хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цезера
Срок годности — 3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерсэт-Л
(MICRO LABS, Индия)
Аллервэй
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Аллервэй Экспресс
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Аллергофри®
(ПАНБИО ФАРМ, Россия)
Гленцет
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Зодак® Экспресс
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Квисил дропс
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Квисил табс
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Ксизал®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Лазин® 5,0
(HETERO LABS, Индия)
Все аналоги
Цезера®
МНН: Левоцетиризин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122032
Информация о регистрации в РК:
02.02.2016 — 02.02.2021
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Цезера®
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
пленочная оболочка — Opadry белый 33G28707 (состоит из гипромеллозы 6сР, титана диоксида (Е171), лактозы моногидрата, макрогола 3000 и триацетина)
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.
Левоцетиризин.
Код АТХ R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых, после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг), максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл; после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах ( 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час – у 95% и сохраняется в течение 24 часов.
Показания к применению
-
симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы
Способ применения и дозы
Таблетки применяют внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).
Подростки от 12 лет и старше, и взрослые:
Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).
Пожилые пациенты: корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).
Взрослые пациенты с почечной недостаточностью: интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (в мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:
КК = [140 — возраст (лет)] х масса (кг) (х 0,85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:
|
Группа |
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Дозировка и частота |
|
Нормальный |
≥80 |
5 мг один раз в день |
|
Незначительный |
50 – 79 |
5 мг один раз в день |
|
Умеренный |
30 – 49 |
5 мг один раз в 2 дня |
|
Тяжелый |
< 30 |
5 мг один раз в 3 дня |
|
Терминальная стадия почечной недостаточности –пациенты на диализе |
< 10 |
Имеются противопоказания |
Дети с почечной недостаточностью: доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса и веса пациента.
Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулировка дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).
Длительность использования
Периодический аллергический ринит (симптомы < 4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, его можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней/неделю и в течение более 4 недель), непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.
Побочные действия
У детей в возрасте 6 -12 лет:
-
головная боль, сонливость
У подростков от 12 лет и взрослых:
-
головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость
Постмаркетинговый опыт:
-
гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница
-
повышение аппетита, тошнота, рвота
-
агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, нарушение зрения, затуманенное зрение
-
сердцебиение, тахикардия
-
одышка
-
гепатит
-
дизурия, задержка мочи
-
боль в мышцах
-
отек
-
увеличение веса, нарушение функции печени
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к производным пиперазина или любому из компонентов препарата
-
тяжелая форма хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин)
-
детский возраст до 6 лет
-
беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Данные исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).
Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина.
При одновременном применении ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Особые указания
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:
Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.
В связи с наличием лактозы, пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать этот препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: признаки интоксикации в виде сонливости, у детей — беспокойство и повышенная раздражительность.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не принимать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптеки
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д., Ново место,
Шмарьешка цеста, 6, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,
корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
| 888111301477976294_ru.doc | 69 кб |
| 985130071477977539_kz.doc | 78 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактоза моногидрат, макрогол, триацетин.
Показания для применения
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита) и крапивницы.
Способ применения и дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, глотать целиком с небольшим количеством воды; их можно принимать независимо от приема пищи. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Пожилые пациенты:
Корректировка суточной дозы рекомендуется пожилым пациентам с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени (см. ниже).
Пациенты с нарушением функции почек:
Интервалы между приемами препарата должны подбираться индивидуально в соответствии с функцией почек. Смотрите следующую таблицу и корректируйте дозу в соответствии с указаниями. Для использования данной таблицы дозирования необходима оценка уровня клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. Уровень КК (мл/мин) можно рассчитать, исходя из определения креатинина сыворотки (мг/дл), используя следующую формулу:
[140-возраст (годы)] × масса тела (кг)
КК=(× 0,85 для женщин)
72 × креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировки дозы у пациентов с нарушением функции почек:
| Группа | Клиренс креатинина (мл/мин) | Дозировка и частота |
| Нормальная функция почек | ≥ 80 | 1 таблетка один раз в сутки |
| Легкое нарушение функции почек | 50-79 | 1 таблетка один раз в сутки |
| Умеренное нарушение функции почек | 30-49 | 1 таблетка один раз каждые 2 дня |
| Тяжелое нарушение функции почек | < 30 | 1 таблетка один раз каждые 3 дня |
| Терминальная стадияпочечной недостаточности. | ||
| — пациенты, находящиеся на диализе | < 10 | Противопоказано |
Пациентам детского возраста, страдающим нарушением функции почек, доза должна корректироваться индивидуально, с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Конкретные данные по детям с нарушением функции почек отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени:
У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется
У пациентов с нарушением функции печени и нарушением функции почек, рекомендуется коррекция дозы (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек»).
Для детей в возрасте от 2 до 6 лет не возможна адекватная дозировка с лекарственной формой в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой. Рекомендуется использовать лекарственную форму левоцетиризина, предназначенную для детей этого возраста.
Продолжительность приема:
Сезонный аллергический ринит (симптомы < 4 дней в неделю или в течение менее чем 4 недель) необходимо лечить согласно течению заболевания и его анамнезу; лечение может быть приостановлено, когда симптомы исчезнут, и может быть возобновлено, когда симптомы появятся повторно. В случае персистирующего аллергического ринита (симптомы > 4 дней в неделю и в течение более чем 4 недель), пациенту может быть предложена продолжительная терапия в течение периода воздействия аллергенов. В настоящее время имеется клинический опыт применения 5 мг левоцетиризина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, на протяжении периода лечения, составляющего 6 месяцев. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до одного года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините.
Если Вы забыли вовремя принять лекарственное средство — примите его как можно скорее. Если же наступило время следующего приема, не принимайте двойную дозу препарата, а продолжите прием по обычной схеме.
Нежелательные воздействия, которые могут возникнуть во время лечения левоцетиризином, классифицируются по следующим группам в порядке убывания частоты:
Очень частые (≥ 1/10),
Частые (≥ 1/100 — < 1/10),
Нечастые (≥ 1/1,000 — < 1/100),
Редкие (≥ 1/10,000 — < 1/1,000),
Очень редкие (< 1/10,000),
Неизвестно (не могут быть оценены исходя из имеющихся данных).
В терапевтических исследованиях с участием пациентов женского и мужского пола в возрасте от 12 до 71 года у 15,1 % пациентов из группы левоцетиризина в дозе 5 мг имелась как минимум одна нежелательная лекарственная реакция по сравнению с 11,3 % из группы плацебо. 91,6 % этих нежелательных лекарственных реакций были слабой или умеренной степени тяжести.
В терапевтических испытаниях доля выбывших пациентов из-за нежелательных явлений составлял 1,0 % (9/935) с левоцетиризином в дозе 5 мг и 1,8 % (14/771) с плацебо.
Клинические терапевтические испытания левоцетиризина включали 935 субъектов исследования, подвергшихся воздействию препарата в рекомендуемой дозе, составляющей 5 мг в сутки. В этой группе пациентов часто — в 1 % случаев и более (частые: ≥ 1/100, < 1/10) — наблюдались следующие побочные реакции при введении левоцетиризина в дозе 5 мг или плацебо:
| Побочная реакция | Плацебо (n=771) | Левоцетиризин 5 мг (n=935) |
| Головная боль | 25 (3,2%) | 24 (2,6%) |
| Сонливость | 11 (1,4%) | 49(5,2%) |
| Сухость во рту | 12(1,6%) | 24(2,6%). |
| Утомляемость | 9 (1,2%) | 23(2,5%) |
Далее нечасто (нечастые: > 1/1000, но < 1/100) отмечались такие побочные реакции как астения или боль в области живота.
Общая частота седативных нежелательных лекарственных реакций, таких как сонливость, утомляемость и астения была больше (8,1 %) при введении левоцетиризина в дозе 5 мг, чем при введении плацебо (3,1 %).
Дети
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании принимали участие дети в возрасте от 6 до 12 лет. 243 ребенка принимали 5 мг левоцетиризина в день в течение различных периодов времени, начиная от нескольких дней до 13 недель.
Ниже представлена частота побочных реакций с показателем 1 % или более при введении левоцетиризина в дозе 5 мг или плацебо:
| Побочная реакция | Плацебо(n=240) | Левоцетиризин 5 мг (n=243) |
| Головная боль | 5 (2,1 %) | 2 (0,8 %) |
| Сонливость | 1 (0,4 %) | 7 (2,9 %) |
Опыт постмаркетингового применения.
В дополнение к нежелательным реакциям, сообщаемым в ходе клинических исследований и перечисленным выше, очень редкие случаи следующих нежелательных лекарственных реакций сообщались в опыте пострегистрационного применения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Неизвестно: повышенный аппетит.
Психические нарушения:
Неизвестно: агрессия, беспокойство, галлюцинация, депрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Нарушения со стороны нервной системы:
Неизвестно: судороги, парестезии, головокружения, обмороки, тремор, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:
Неизвестно: вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения:
Неизвестно: расстройство зрения, нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца:
Неизвестно: учащенное сердцебиение, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Неизвестно: диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Неизвестно: тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Неизвестно: гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Неизвестно: дизурия, задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Неизвестно: ангионевротический отек, фиксированная лекарственная аллергия, зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Неизвестно: миалгия, артралгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Неизвестно: отек.
Лабораторные и инструментальные исследования:
Неизвестно: повышенная масса тела, отклоняющиеся от нормы функциональные пробы печени.
При появлении перечисленных побочных реакций, а так же реакций, не указанных в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, к другим производным пиперазина или к какому-либо из вспомогательных веществ.
Пациенты с тяжелым нарушением функции почек с уровнем клиренса креатинина менее чем 10 мл/мин.
Пациентам с редкими врожденными нарушениями, такими как наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.
Симптомы
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых, первоначальное возбуждение и беспокойство, сменяющиеся впоследствии сонливостью, у детей.
Лечение передозировки
Специфический антидот к левоцетиризину не известен.
Если случается передозировка, то рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Через небольшой промежуток времени после проглатывания препарата можно применить промывание желудка, введение активированного угля. Гемодиализ не эффективен для удаления левоцетиризина.
Применение лекарственной формы в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой, не рекомендуется детям до 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет соответствующим образом корректировать дозу. Рекомендуется использовать лекарственную форму левоцетиризина, предназначенную для детей этого возраста.
Не рекомендуется введение левоцетиризина младенцам и детям в возрасте менее чем 2 года из-за отсутствия данных.
Рекомендуется во время лечения с осторожностью употреблять алкоголь потому что левоцетиризин может привести к повышенной сонливости.
Следует с осторожностью принимать пациентам, имеющим предрасположенность к задержке мочеиспускания (например, при поражении спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), так как левоцетиризин может повышать риск возникновения задержки мочеиспускания.
Данный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими врожденными нарушениями, такими как наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.
Беременность и лактация
Имеются ограниченные данные об использовании левоцетиризина беременными женщинами (менее 300 исходов беременности). Однако, полученные данные при исследовании цетиризина и рацемата левоцетиризина (более 1000 исходов беременности) не выявили влияния на течение беременности, развитие эмбриона или плода. Исследования на животных не указывают на прямое либо непрямое вредное воздействие препарата относительно беременности, развития эмбриона/ плода, во время родов или постнатального развития. При необходимости левоцетиризин может быть назначен беременным женщинам.
Грудное вскармливание
Было доказано, что цетиризин и рацемат левоцетиризина выделяется в грудное молоко. Таким образом с большой вероятностью можно предположить, что левоцетиризин также выделяется в грудное молоко. При грудном вскармливании могут возникнуть побочные реакции, связанные с приемом левоцетиризина. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении левоцетиризина женщинам в период лактации.
Фертильность
Нет клинических данных.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
По результатам сравнительных клинических испытаний не выявлено никаких доказательств того, что левоцетиризин в рекомендуемой дозе влияет на концентрацию внимания, реакцию либо способность вождения транспортных средств. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость и слабость при лечении препаратом Цезера. Поэтому пациентам, которые намереваются вести транспортное средство, заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с техникой, следует учитывать свою реакцию на лекарственное средство.
Исследований взаимодействий левоцетиризина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было. Исследования взаимодействий рацемического вещества цетиризина показали отсутствие клинически значимых нежелательных взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %)
наблюдалось после многократного введения теофиллина (400 мг один раз в день) и цетиризина в разных дозах. В то же время выведение теофиллина не изменялось при одновременном введении цетиризина.
В исследовании с повторными дозами ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) было показано, что экспозиция цетиризина повышается примерно на 40 %, а действие ритонавира незначительно изменилось (-11 %) при совместном применении с цетиризином.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствии пищи, но скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременный прием цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему, хотя и показано, что рацемический цетиризин не усиливает действия алкоголя.
Антигистаминные средства для системного применения, производные пиперазина. Код ATX R06AE09.
Фармакологические свойства
Механизм действия
Левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических Н1-рецепторов.
Фармакодинамические свойства
Фармакодинамические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что воздействие дозы левоцетиризина, равной половине дозы цетиризина, сравнимо по действию цетиризина как на коже, так и на слизистой оболочке носа.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность применения левоцетиризина были доказаны в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных на взрослых пациентах с сезонным аллергическим ринитом, круглогодичным аллергическим воспалением слизистой оболочки носа, или хроническим ринитом. В нескольких исследованиях обнаружено, что левоцетиризин существенно смягчает симптомы аллергического ринита, в том числе чувство заложенности носа.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь:
Эффект левоцетиризина на гистамин-индуцированную кожную реакцию не зависит от его концентрации в плазме.
Исследования ЭКГ не показали значимого воздействия левоцетиризина на длину интервала QT.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний. Фармакокинетические профили энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит изменения молекулы (хиральной инверсии).
Всасывание
Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Обычные пиковые концентрации составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.
Метаболизм
У человека менее 14 % введенной дозы левоцетиризина подвергается метаболической трансформации, в связи с чем, считается, что различия, связанные с генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, являются незначительными. К путям метаболизма относятся окисление ароматического кольца, N- и О-деалкилирование, конъюгация с таурином. Деалкилирование в основном опосредовано CYP 3А4, а в окислении ароматического кольца участвуют многие и/или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активности изоферментов CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 при концентрациях, значительно превышающих пиковые концетрации, достижимые после приема внутрь 5 мг. Благодаря малой степени метаболизма и отсутствию возможного подавления метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение
Период полувыведения из плазмы составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4 % принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9 %.
Нарушение функции почек
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80 %. Менее 10 % левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Дети
Данные исследования фармакокинетики у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме однократной дозы 5 мг левоцетиризина показали, что Сmах и значение AUC примерно в 2 раза больше, чем при исследовании у взрослых в сравнительном перекрестном испытании. Среднее значение Сmах составило 450 нг/мл в течение в среднем за 1,2 часа, общий клиренс 30 % и больше, при этом период полувыведения у детей был на 24 % короче, чем у взрослых. Исследования фармакокинетики у детей в возрасте до 6 лет не проводились. Ретроспективный анализ фармакокинетики был проведен по результатам исследования с участием 324 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 года до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет, 124 взрослых от 18 до 55 лет), которые получали левоцетиризин однократно или многократно от 1,25 до 30 мг. Полученные данные показали, что концентрация в плазме у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет при приеме 1,25 мг левоцетиризина один раз в день такая же, как и у взрослых, получавших 5 мг левоцетиризина один раз в день.
Пожилые пациенты
Фармакокинетические данные о пожилых пациентах ограничены.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика левоцетиризина у испытуемых с нарушением функции печени не исследовалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз печени), принимавших 10 или 20 мг рацемического компонента цетиризина в виде однократной дозы, наблюдалось 50 % увеличение периода полу выведения препарата, наряду с 40 % уменьшением клиренса, по сравнению со здоровыми испытуемыми.
Лекарственное средство не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не используйте после истечения срока годности.
1 или 3 блистера из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги по 10 таблеток в картонной пачке с листком-вкладышем.
Информация о производителе
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
- Описание препарата Цезера®
- Состав препарата Цезера®
- Показания препарата Цезера®
- Условия хранения препарата Цезера®
- Срок годности препарата Цезера®
Код ATX:
Дыхательная система (R) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06A) > Производные пиперазина (R06AE) > Levocetirizine (R06AE09)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 10487/16 от 06.06.2016 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями.
| 1 таб. | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактоза моногидрат, макрогол, триацетин.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ЦЕЗЕРА® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 01.02.2013 г.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Показания к применению
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.
Реклама
Режим дозирования
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет — по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет — по 1.25 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто — астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: очень редко — увеличение массы тела, диспноэ.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
Использование в педиатрии
Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.
Все аналоги
Аналоги препарата
НЕОКЛЕР
(BIOFARM Sp. z o.o., Польша)
РАНОЗИН
(БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ДИФЛАЗОН®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
НАЛГЕЗИН®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает — антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.
Показания к применению
Для взрослых и детей старше 6 лет — лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), поллиноза, крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической, отека Квинке) и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
Фармакокинетика
Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Использование во время беременности
Не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперазина), тяжелая ХПН (КК мнее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия
Головная боль, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, редко — мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд).
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 таблетка). Курс лечения при полинозе — 1-6 нед, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) — до 18 мес.
Взаимодействие с другими препаратами
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Особые указания при приеме
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциальной опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
24 мес.