Фармакологическое действие
ГКС для местного применения в виде ингаляций. Циклесонид проявляет низкое сродство к глюкокортикоидным рецепторам. После ингаляции при участии ферментов превращается в легких в основной метаболит (дезциклесонид, С21-дезметилпропионилциклесонид), который обладает выраженной противовоспалительной активностью и поэтому считается активным метаболитом. Циклесонид подавляет воспалительные реакции в дыхательных путях и, таким образом, ослабляет симптомы бронхиальной астмы, улучшает функцию легких.
Фармакокинетика
Пероральное или в/в введение меченного радиоактивным изотопом циклесонида показало, что степень абсорбции составляет 24.5%. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклесонида, так и активного метаболита незначительна (<0.5% для циклесонида, и <1% для метаболита) в связи со значительным влиянием пресистемного метаболизма.
Накопление циклесонида у здоровых пациентов в легких — свыше 50%. В соответствии с этой цифрой системная биодоступность для активного метаболита после ингаляционной дозы – свыше 50%. Т.к. биодоступность активного метаболита при приеме циклесонида внутрь менее 1%, препарат, принятый ингаляционно не оказывает системного воздействия.
После в/в введения здоровым добровольцам циклесонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности. Vd составляет в среднем 2.9 л/кг для циклесонида и 12.1 л/кг для дезциклесонида.
Связывание циклесонида с белками плазмы составляет около 99%, активного метаболита — 98-99%.
Циклесонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Активный метаболит циклесонида, главным образом, метаболизируется до гидроксилированных неактивных метаболитов посредством катализа с участием изофермента CYP3A4. Клиренс циклесонида составляет около 152 л/ч и дезциклесонида — около 228 л/ч, что свидетельствует о высокой степени экстракции вещества печенью.
Циклесонид выводится, главным образом, с калом, как после приема внутрь, так и после в/в введения, что говорит о преимущественном выделении его с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью были отмечены удлиненный T1/2 и небольшое увеличение времени удержания дезциклесонида (активного метаболита) в крови. Вследствие этого не исключается накопление данного вещества при приеме препарата в высоких дозах.
Показания активного вещества
ЦИКЛЕСОНИД
Бронхиальная астма.
Режим дозирования
Применяют только для пероральной ингаляции. Предназначен для ежедневного применения в течение длительного времени.
Начальную дозу следует подбирать в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.
Взрослым и подросткам старше 12 лет, пациентам пожилого возраста рекомендуемая ежедневная доза составляет от 160 мкг до 640 мкг; дозу 640 мкг следует делить на 2 приема в сут. Максимальная доза: 640 мкг 2 раза/сут.
Дети старше 6 лет: рекомендуемая ежедневная доза составляет 80-160 мкг 1 раз/сут или по 80 мкг 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, неприятный вкус: редко — боли в животе, диспепсия.
Местные реакции: нечасто — ощущение раздражения и першения в горле, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции полости рта.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — дисфония, кашель после ингаляции, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: нечасто — экзема и кожная сыпь.
Ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при применении в высоких дозах в течение длительного времени. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга и кушингоподобные симптомы, такие как подавление надпочечников, замедление роста у детей и подростков, уменьшение плотности кости, катаракту и глаукому. Именно поэтому важно, чтобы доза ингаляционного ГКС снижалась до минимальной эффективной, которая позволяет удовлетворительно контролировать симптомы заболевания.
Противопоказания к применению
Детский возраст до 6 лет; повышенная чувствительность к циклесониду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Тем не менее, после ингаляционного приема препарата концентрация циклесонида в сыворотке крови очень низкая, следовательно, воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность для репродукции незначительны.
Выделение циклесонида или его метаболитов с грудным молоком не исследовалось.
Как и другие ингаляционные ГКС, циклесонид можно применять при беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Новорожденные, матери которых при беременности получали ГКС, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с легочным туберкулезом в активной или хронической форме; у пациентов с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями дыхательных путей.
Циклесонид не показан для лечения астматического статуса или других острых приступов бронхиальной астмы, требующих проведения интенсивных терапевтических мер.
Доза циклесонида может быть уменьшена у пациентов, которым требуется применения пероральных ГКС.
Для пациентов, переведенных с пероральной терапии ГКС на ингаляционное лечение циклесонидом, может сохраняться снижение функции коры надпочечников в течение значительного периода времени после перевода. Возможность развития нежелательных эффектов от применения пероральных ГКС может сохраняться в течение некоторого времени после их отмены. В подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Всегда следует принимать во внимание возможность остаточного ухудшения функции коры надпочечников в критической ситуации (терапевтической или хирургической) и в других индивидуальных случаях, которые могут быть вызваны стрессовой реакцией, вследствие этого следует начинать соответствующее лечение ГКС.
В случае недостаточности функции коры надпочечников или серьезных обострений дозу циклесонида следует увеличить; если необходимо, то следует применять пероральные ГКС.
В случае развития инфекции следует применять антибиотики.
Парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов и другие симптомы сужения бронхов, появившиеся непосредственно после ингаляции, следует лечить с помощью быстродействующего бронхорасширяющего средства, что обычно приводит к быстрому облегчению. Пациента необходимо осмотреть, и продолжать терапию циклесонидом только в том случае, если после взвешенного рассмотрения ожидаемый эффект выше, чем возможный риск. Следует принимать во внимание взаимосвязь между степенью тяжести астмы и общей предрасположенностью к острым бронхиальным реакциям.
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше были подавлены системными препаратами. В таких случаях следует проводить симптоматическую терапию антигистаминными средствами, в т.ч. препаратами для наружного и местного применения, содержащими ГКС.
Использование в педиатрии
Применение циклесонида у детей в возрасте до 6 лет противопоказано.
Действие ингаляционных ГКС при длительном применении у детей до конца не выяснено. Врач должен постоянно наблюдать за развитием роста детей, принимающих ГКС в течение длительного периода. Если рост замедляется, то терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы ингаляционного ГКС, по возможности, до минимальной эффективной, которая позволяет контролировать симптомы бронхиальной астмы.
Лекарственное взаимодействие
По данным in vitro CYP3A4 является основным ферментом, участвующим в метаболизме активного метаболита циклесонида — M1 (дезциклесонида) у человека.
В исследованиях лекарственного взаимодействия между циклесонидом и кетоконазолом, в качестве сильного ингибитора CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклесонид увеличивалось примерно в 3.5 раза, тогда как влияния на циклесонид отмечено не было. Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов CYP3A4 и циклесонида.
Исследование взаимодействия циклесонида и субстрата CYP3A4 эритромицина не показало никакого взаимодействия между ними.
Альвеско — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
ЛП-000823
Торговое наименование:
Альвеско®
Международное непатентованное название (МНН):
циклесонид
Лекарственная форма:
аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
Одно распыление содержит:
Активное вещество:
Дозировка 40 мкг: циклесонид 0,04 мг;
Дозировка 80 мкг: циклесонид 0,08 мг;
Дозировка 160 мкг: циклесонид 0,16 мг;
Вспомогательные вещества:
Дозировка 40 мкг: норфлуран (HFА-134а) 54,51 мг, этанол 4,74 мг;
Дозировка 80 мкг: норфлуран (HFА-134а) 54,46 мг, этанол 4,74 мг;
Дозировка 160 мкг: норфлуран (HFА-134а) 54,37 мг, этанол 4,73 мг.
Описание:
бесцветный прозрачный раствор в алюминиевом баллончике.
Фармакотерапевтическая группа:
глюкокортикостероид для местного применения.
Код АТХ
R03BA08
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Циклесонид проявляет низкое сродство к глюкокортикостероидным рецепторам. После ингаляции он с помощью ферментов превращается в легких в основной метаболит (дезциклесонид,
С21-дезметилпропионилциклесонид), который обладает выраженной противовоспалительной активностью и поэтому считается активным метаболитом.
Циклесонид подавляет воспалительные реакции в дыхательных путях и, таким образом, ослабляет симптомы бронхиальной астмы, улучшает функцию легких.
Фармакокинетика
Всасывание
Пероральное или внутривенное введение меченного радиоактивным изотопом циклесонида показало, что степень абсорбции составляет 24,5 %. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклесонида, так и активного метаболита незначительна (< 0,5 % для циклесонида, и < 1 % для метаболита) в связи со значительным влиянием пресистемного метаболизма. Накопление циклесонида у здоровых пациентов в легких -свыше 50 %. В соответствии с этой цифрой системная биодоступность для активного метаболита после ингаляционной дозы -свыше 50 %. Так как биодоступность активного метаболита при приеме циклесонида внутрь менее 1 %, принятая доля ингаляционного средства не оказывает системного воздействия.
Распределение
После внутривенного введения здоровым пациентам циклесонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности. Объем распределения составляет в среднем 2,9 л/кг для циклесонида и 12,1 л/кг для дезциклесонида. Процент циклесонида, связанного с белками плазмы — около 99 %, и процент активного метаболита — 98 — 99 % показывают почти полное связывание циркулирующего циклесонида/активного метаболита с белками плазмы.
Метаболизм
Циклесонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Активный метаболит циклесонида, главным образом, метаболизируется до гидроксилированных неактивных метаболитов посредством катализа с участием изофермента CYP3A4. Клиренс циклесонида составляет около 152 л/час и дезциклесонида — около 228 л/час, что свидетельствует о высокой степени экстракции вещества печенью.
Выведение
Циклесонид выводится, главным образом, с калом, как после перорального, так и после внутривенного введения, что говорит о преимущественном выделении его с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты
Корректировка дозы у данной группы пациентов не требуется.
Так как активный метаболит не выводится через почки, исследования у пациентов с ослабленной почечной функцией не проводились.
У пациентов с печеночной недостаточностью были отмечены удлиненный период полувыведения и небольшое увеличение времени удержания дезциклесонида (активного метаболита) в крови. Вследствие чего не исключается накопление этого вещества при приеме препарата в высоких дозах.
Дети
Фармакокинетические параметры дезциклесонида идентичны для детей и взрослых.
Показания к применению
Бронхиальная астма.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, возраст до 6 лет.
С осторожностью:
— у пациентов с легочным туберкулезом в активной или хронической форме;
— у пациентов с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями дыхательных путей.
Применение во время беременности и в период лактации
Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Тем не менее, после ингаляционного приема препарата концентрация циклесонида в сыворотке крови очень низкая, следовательно, воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность, влияющая на репродуктивную функцию незначительны. Выделение циклесонида или его метаболитов через грудное молоко не исследовалось.
Как и другие ингаляционные глюкокортикостероиды, циклесонид может применяться во время беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Новорожденные от матерей, леченных глюкокортикостероидами, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.
Способ применения и дозы
Альвеско® применяют только для пероральной ингаляции.
Альвеско® должен приниматься в течение длительного периода времени ежедневно.
Альвеско® дозируют индивидуально. Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.
Взрослые, пожилые пациенты и подростки старше 12 лет
Астма от легкой до средней степени тяжести: Рекомендованная ежедневная доза составляет от 160 мкг до 640 мкг; дозу 640 мкг следует делить на два приема в день.
Тяжелая степень астмы: Доза может быть увеличена максимально до 2 x 640 мкг ежедневно.
Улучшение проявлений заболевания наступает в течение 24 часов после приема Альвеско®. Предполагается, что максимальный эффект от лечения — как и с другими ингаляционными глюкокортикостероидами — достигается после 2-3 месячного применения препарата.
Пациенты не должны прекращать лечение, даже при отсутствии симптомов астмы.
Дети старше 6 лет
Рекомендованная ежедневная доза 80 — 160 мкг однократно или 80 мкг дважды в день.
Альвеско® может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus.
Указания по отдельным случаям
Нет необходимости корректировать дозу для пожилых пациентов или пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Взрослые и подростки, постоянно принимающие пероральные глюкокортикостероиды
У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы, которые зависят от пероральной терапии глюкокортикостероидами (например, преднизолоном), доза Альвеско® составляет 640 мкг дважды в день.
Для перевода пациентов с перорального глюкокортикостероида на Альвеско®, пациенты должны находиться в стадии ремиссии. Доза Альвеско® (640 мкг дважды в день) должна применяться в течение 10 дней в комбинации с пероральным глюкокортикостероидом. Доза перорального глюкокортикостероида должна затем постепенно снижаться каждую неделю до как можно более низкого уровня, с уменьшением ежедневной дозы не более, чем на 2,5 мг каждый раз.
Инструкция по использованию ингалятора
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором.
Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль.
Тщательно следуйте этим инструкциям и используйте картинки в качестве руководства.
1. Снимите защитный колпачок с пульверизатора и проверьте мундштук внутри и снаружи. Убедитесь, что он чистый и сухой. 
2. Переверните ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположите свой указательный палец на дне баллона, а большой палец — под мундштуком.
3. Сделайте максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхайте в ингалятор. 
4. Поместите мундштук в рот и сомкните губы вокруг него.
5. Только после того, как Вы начали вдыхать, нажмите указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время Вашего медленного и глубокого вдоха. Позаботьтесь о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком. 
6. Задержите дыхание, удалите мундштук изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание в течение приблизительно 10 секунд или насколько сможете дольше. Медленно выдохните через рот. Избегайте выдыхать через мундштук.
Важно не торопиться во время проведения шагов 3 — 6. 
7. Если Вам необходимо сделать дополнительный вдох, подождите полминуты и повторите шаги 3 — 6.
8. После использования всегда надевайте защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закройте и зафиксируйте на месте.
9. В целях гигиены:
— пожалуйста, очищайте регулярно мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой;
— используя сухую сложенную салфетку, протрите поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство;
— не используйте воду или какую-либо другую жидкость.
Побочное действие
* идентичный или более низкий процент по сравнению с плацебо
** Сердцебиения наблюдались во время клинических исследований в случаях одновременного применения с препаратами, которые могут оказывать побочное действие на сердечный ритм (например, теофиллин или сальбутамол).
Парадоксальный бронхоспазм может встречаться непосредственно после ингаляции и являться неспецифической острой реакцией на любые ингаляционные медицинские препараты, которая может быть связана с активным веществом, вспомогательными веществами или охлаждением вследствие испарения пропеллента в случае применения дозируемых ингаляторов. В большинстве случаев, это — умеренно неблагоприятная реакция, которая не требует прекращения лечения Альвеско®, и которая может пройти сама.
Ингаляционные глюкокортикостероиды могут давать системные эффекты, особенно при высоких дозах, прописанных на длительный период. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга и кушингоподобные симптомы, такие как угнетение функции надпочечников (подавление надпочечников), замедление роста у детей и подростков, уменьшение плотности кости, катаракту и глаукому. Именно поэтому важно, чтобы доза ингаляционного глюкокортикостероида снижалась до наименьшей, при которой ведется удовлетворительный контроль за проявлениями заболевания.
Передозировка
Острая
Ингаляционное применение однократной дозы 2880 мкг циклесонида у здоровых добровольцев переносилось хорошо. Возможность острых токсических эффектов вслед за передозировкой ингаляционного циклесонида низка.
Возможно усиление сухости слизистой оболочки полости рта и глотки, ощущения раздражения или першения в горле, дисфонии.
Лечение: После острой передозировки необходимость специфического лечения отсутствует.
Хроническая
После продолжительного введения 1280 мкг циклесонида не наблюдалось клинических признаков подавления надпочечников. Однако, если превышение рекомендованной дозы продолжается в течение сверхдлительного периода времени, некоторая степень подавления надпочечников не может быть исключена.
Лечение: Рекомендуется контролировать функцию надпочечников. В случаях передозировки Альвеско® терапия может быть продолжена дозой, достаточной для поддержания терапевтического эффекта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данные in vitro показывают, что изофермент CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклесонида — M1 (дезциклесонида) у человека.
В исследованиях лекарственных взаимодействий между циклесонидом и кетоконазолом, в качестве мощного ингибитора изофермента CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклесонид увеличивалось примерно в 3,5 раза, тогда как влияния на циклесонид отмечено не было.
Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов изофермента CYP3A4 и циклесонида.
Исследование взаимодействия циклесонида и субстрата эритромицина изофермента CYP3A4 не показало никаких взаимодействий между двумя веществами.
Особые указания
Альвеско® не показан для лечения астматического статуса или других острых эпизодов астмы, требующих интенсивных терапевтических мер.
Действие ингаляционных глюкокортикостероидов при длительном применении у детей до конца не выяснено.
Врач должен постоянно наблюдать за развитием роста детей, принимающих глюкокортикостероиды в течение длительного периода. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью уменьшения дозы ингаляционного глюкокортикостероида. Если возможно, то до наименьшей дозы, с помощью которой поддерживается постоянный контроль за проявлениями астмы.
Доза Альвеско® может быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральных глюкокортикостероидах.
Для пациентов, переведенных с пероральной глюкокортикоидной терапии на ингаляционное лечение Альвеско®, может сохраняться снижение функции коры надпочечников в течение значительного периода времени после перевода. Возможность развития нежелательных эффектов от применения пероральных глюкокортикостероидов может сохраняться в течение некоторого времени после их отмены. В подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Всегда должна приниматься во внимание возможность остаточного ухудшения адренокортикального отклика в критической ситуации (терапевтической или хирургической) и в других индивидуальных случаях, которые могут быть вызваны стрессовой реакцией, вследствие чего следует начинать соответствующее глюкокортикостероидное лечение.
В случае недостаточности адренокортикального отклика или серьезных обострений дозу Альвеско® следует увеличить; если необходимо, следует применять пероральные глюкокортикостероиды. В случае инфекции должны использоваться антибиотики. Парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов и другие симптомы сужения бронхов, появившиеся непосредственно после ингаляции, должны лечиться с помощью быстродействующего бронхорасширяющего средства, что обычно приводит к быстрому облегчению. Пациент должен быть осмотрен, и терапия с Альвеско® должна продолжаться только в том случае, если, после взвешенного рассмотрения, ожидаемый эффект выше, чем возможный риск. Должна быть принята во внимание взаимосвязь между степенью тяжести астмы и общей предрасположенностью к острым бронхиальным реакциям.
Перевод пациентов, принимавших пероральные глюкокортикостероиды, на Альвеско®
Перевод пациентов, получавших лечение пероральными глюкокортикостероидами, на Альвеско® и их последующее ведение нуждается во внимании, так как восстановление сниженной функции надпочечников, вызванной продолжительной систематической глюкокортикостероидной терапией, может занять некоторое время.
У пациентов, принимавших системные глюкокортикостероиды в течение длительного периода времени, или в высокой дозе, может наблюдаться подавление функции надпочечников. Функция надпочечников этих пациентов должна отслеживаться регулярно, и доза системных глюкокортикостероидов должна уменьшаться постепенно.
После приблизительно одной недели может быть начато постепенное исключение системных глюкокортикостероидов с уменьшением их ежедневной дозы на 1 мг преднизолона, или его эквивалент. Для поддерживающей дозы преднизолона свыше 10 мг ежедневно, могут оказаться целесообразными осторожно предпринятые большие снижения дозы на протяжении недельных интервалов.
Некоторые пациенты могут плохо себя чувствовать во время отмены препарата, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. Их необходимо обследовать на адренокортикальную недостаточность.
При переводе пациентов с приема системных глюкокортикостероидов на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Эти аллергии должны быть пролечены симптоматически антигистаминными средствами и/или средствами местного применения, включающими глюкокортикостероиды местного применения.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 40 мкг/распыление, 80 мкг/распыление, 160 мкг/распыление. По 5 мл (60 распылений) или 8 мл (120 распылений) в алюминиевый баллончик с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой. Баллончик вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Содержимое баллона находится под давлением.
Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)
3М Хелс Кеа Лимитед, Дерби Роад, Лафборо,
LE11 5SF Лестершир, Великобритания
3M Health Care Limited, Derby Road, Loughborough,
LE11 5SF Leicestershire, United Kingdom
Выпускающий контроль качества
Такеда ГмбХ, Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зинген, Германия
Takeda GmbH, Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany
Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя:
Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве
и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
В упаковке: 5мл (60 доз по 160мкг)
Производитель: Covis Pharma Europe (страна: Венгрия / Люксембург)
Действующее вещество: Циклесонид
Срок годности: до 12.2023
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Альвеско 160мкг. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Альвеско — это препарат из группы ингаляционных ГКС. Он обладает противовоспалительным действием. Действующим веществом препарата Альвеско является циклесонид, синтетический ГКС, который превращается в активный противовоспалительный препарат в слизистой оболочке дыхательных путей.
Альвеско обладает способностью не только тормозить воспалительные процессы в верхних дыхательных путях, но и восстанавливать бронхиальный эпителий и лечить поражения бронхов в людей, больных астмой. Облегчение симптомов астмы наблюдается уже в первый день применения препарата Альвеско. Однако терапевтический эффект симптомов астмы связан с длительным использованием этого препарата. Метаболит, который выделяется после применения Alvesco затем всасывается в кровь, метаболизируется печенью и выводится из организма.
Альвеско применяется при бронхиальной астме у взрослых и подростков с 12 лет.
Рекомендуемая доза составляет 160 мкг 1 раз в день, а симптомы уменьшаются в течение 24 часов после начала лечения. Увеличение дозы до 640 мкг в сутки (что вводится в дозах 320 мкг два раза в день) может быть полезным для некоторых пациентов с тяжелой астмой. Однако доза 160 мкг в день обеспечивает адекватный контроль астмы у большинства пациентов.
Alvesco не следует применять (или следует применять с осторожностью) в случаях туберкулеза легких, грибкового или вирусного воспаления дыхательных путей, серьезных расстройств печени. При заболеваниях печени дозу Альвеско следует уменьшить — лечащий врач подбирает ее индивидуально в каждом случае.
Прежде чем купить Альвеско 160мкг в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Форма выпуска
Аэрозоль.
Упаковка
Алюминиевый флакон на 5 мл с распылителем-дозатором, картонная пачка.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе глюкокортикостероидов местного применения. Циклесонид, активное действующее вещество аэрозоля Альвеско, попадая в организм пациента, оказывает выраженное противовоспалительное действие, облегчая симптомы болезни и улучшая работу дыхательных путей.
Показания
Препарат назначается в качестве терапии бронхиальной астмы.
Противопоказания
В качестве противопоказаний к применению препарата указаны:
- индивидуальная непереносимость воздействия любого из компонентов лекарственного средства;
- недостаточный возраст пациента (младше 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат допустим к применению в период беременности и кормления грудью. Но только в случае одобрения лечащим врачом.
Особые указания
Важно понимать, что аэрозоль Альвеско не предназначен для лечения состояний, требующих интенсивной терапии. Таких, как астматический статус, острые приступы бронхиальной астмы.
Дозировка препарата может быть уменьшена, если пациент принимает пероральные кортикостероиды. У пациентов, переведенных с перорального лечения кортикостероидами на ингаляционное, могут сохраняться побочные реакции организма, вызванные предыдущей терапией. В таком случае потребуется временная корректировка дозы и регулярный скрининг состояния пациента.
В случае фиксирования недостаточности функции надпочечников, потребуется увеличение дозы препарата.
С осторожностью применяется аэрозоль у пациентов с диагностированным легочным туберкулезом. А также при выявлении грибковых, вирусных или инфекционных заболеваниях дыхательных путей.
Состав
В составе аэрозоля значатся такие компоненты, как:
- циклесонид — основное активное вещество;
- норфлуран;
- этанол.
Способ применения и дозы
Разовая доза определена производителем, и она составляет 160 мкг циклесонида за одно распыление. В зависимости от состояния пациента, суточная доза может быть равна как одному, так и 4 распылениям. Потому так важно, чтобы схему лечения назначал опытный специалист.
Процедура использования ингалятора стандартна. Снять защитный колпачок с распылителя, убедиться в его чистоте и сухости. Если это первое использование или перерыв между использованиями составляет более недели, нужно сделать 2-3 распыления в воздух, чтобы добиться наилучшего поступления лекарства к ингалятору. Затем, перевернуть распылитель так, чтобы дно флакона было сверху. Зафиксировать его указательным пальцем, в то время, как большой палец ляжет на клапан ингалятора.
Глубоко вдохнуть, медленно полностью выдохнуть. Плотно зажать мундштук распылителя губами. Медленно вдыхая, нажать на клапан распылителя. Следить, чтобы лекарство распылялось внутрь, не проникая за пределы губ.
Побочные действия
Препарат достаточно редко провоцирует возникновение побочных реакций организма. К наиболее распространенным, в случае проявления, симптомам относятся:
- тошнотные позывы и рвота;
- першение и ощущение сухости в горле;
- кашель;
- головные боли;
- высыпания на коже, экзема.
Лекарственное взаимодействие
Препарат достаточно гармонично сочетается с прочими лекарственными средствами. Стоит избегать лишь комбинации циклесонида с ингибиторами фермента CYP3A4. В остальном, одновременный прием каких-либо медикаментов должен быть одобрен лечащим врачом.
Действующее вещество
Циклесонид.
Лекарственная форма
Аэрозоль для местного применения.
Назначение
Назначается пациентам разных возрастных групп. Отпускается по рецепту.
Показания
Лекарственные средства для терапии бронхиальной астмы.
Условия хранения
Препарат необходимо содержать исключительно в оригинальной упаковке, вдали от детей. При комнатной температуре воздуха и низкой влажности.
Применение с алкоголем
Алкоголь способен спровоцировать возникновение побочных эффектов от препарата, потому его употребление в период использования аэрозоля Альвеско не рекомендовано.
Состав
Основное функциональное вещество – циклесонид.
Прочие ингредиенты: норфлуран (HFA-134a) и безводный этанол.
Форма выпуска
Альвеско представляет собой прозрачную и бесцветную жидкость, находящуюся в алюминиевом баллончике под давлением, которая высвобождает точно отмеренную дозу циклесонида в виде аэрозоля через мундштук. Алюминиевый контейнер, закрытый дозирующим клапаном, снабженный мундштуком и крышкой из полиэтилена высокой плотности, помещают в картонную коробку.
Фармакологическое действие
Циклесонид ингибирует инфильтрацию лейкоцитов в очаге воспаления, разрушает медиаторы воспалительного ответа и подавляет гуморальный иммунный ответ. отклик. Предполагается, что противовоспалительная активность циклесонида связана с участием белков, ингибирующих фосфолипазу А2, и липокортинов, контролирующих образование мощных медиаторов воспаления, включая простагландины и лейкотриены. Циклесонид уменьшает воспалительную реакцию, подавляя расширение капилляров и снижая их проницаемость. Он ограничивает накопление полиморфно-ядерных лейкоцитов и макрофагов и снижает высвобождение вазоактивных кининов.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата невелика и составляет 24,5%. Циклезонид является пролекарством, метаболизм которого происходит в эпителии дыхательных путей с участием эстараз. Выведение происходит в основном с фекалиями — 67%. Это может указывать на то, что экскреция с желчью является основным путем элиминации.
Показания к применению
Альвеско используется для лечения персистирующей бронхиальной астмы у взрослых и подростков (12 лет и старше).
Противопоказания
Нельзя использовать медикамент при наличии непереносимости его компонентов.
Побочные действия
Иногда лечение лекарственным средством может сопровождаться: охриплостью, жжением, воспалением, раздраженим ротоглотки, молочницей полости рта, головной болью, неприятным привкусом во рту, сухостью во рту или горле, тошнотой или рвотой.
Медикаментозные взаимодействия
Одновременный прием не рекомендуется с:
- кетоконазолом;
- итраконазолом;
- ритонавиром;
- нелфинавиром.
Применение и дозы
Стандартная суточная доза, потребляемая за один раз, содержит 160 мкг. Такая доза должна быть эффективной в подавляющем большинстве случаев. У больных с острой астмой суточная доза составляет 2 раза по 320 мкг. Эта доза уменьшает симптомы, но не улучшает функцию легких.
Перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с соответствующим специалистом, поскольку доза должна подбираться индивидуально, исходя из клинического состояния пациента. Возможен прием менее эффективных доз, чем стандартные.
Передозировка
Никакого специального лечения не требуется, при принятии слишком много Альвеско, но в таком случае следует немедленно сообщить об этом своему врачу. При длительном применении высоких доз нельзя исключить снижение функции надпочечников и может потребоваться контроль их функции.
Особые указания
- Альвеско не показан для лечения астматического состояния или любого другого внезапного ухудшения симптомов астмы;
- препарат не подходит для применения во время острого приступа удушья — для быстрого купирования такого приступа используйте только ингалятор для облегчения дыхания;
- у больных с тяжелой печеночной недостаточностью можно ожидать повышенного воздействия препарата, поэтому таких пациентов следует контролировать на предмет системных эффектов.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период вынашивания ребенка использование допускается только по усмотрению врача. Если врач решит, что вы можете продолжать прием препарата Альвеско, будет использована самая низкая возможная доза для поддержания контроля над астмой.
Влияние на способность управялять автомобилем или другими механизмами
Не оказывает влияния.
Условия продажи
По назначению доктора.
Правила хранения
Альвеско нужно хранить в закрытом для маленьких детей месте. Температурные значения — не более 30°С.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Анапе осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (800) 222-90-47
Адрес: 353445, Анапа, Северная улица, 1В
Одна ингаляционная доза содержит
активное вещество- циклезонид 0,04 мг, 0,08 мг или 0,16 мг,
вспомогательные вещества:норфлуран (HFA–134а), этанол.
Альвеско имеет низкое сродство к рецепторам глюкокортикоидов (примерно в 8 раз ниже, чем у дексаметазона). После пероральной ингаляции циклезонид ферментативно преобразовывается в легких в активный метаболит, дез-циклезонид. Дез-циклезонид обладает выраженным противовоспалительным эффектом благодаря высокому сродству к рецепторам глюкокортикоидов(приблизительно в 12 раз выше, чем у дексаметазона).
Применение Альвеско® в рекомендованных дозах показывает удовлетворительное соотношение между местным противовоспалительным эффектом и системным эффектом кортикостероидов, что объясняетсяследующими фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами действующего вещества: высокий клиренс, незначительное содержание в тканях по сравнению с легкими, относительно короткий период полувыведения, низкая оральная биодоступность, высокий уровень связывания с протеином, низкое сродство метаболитов, кроме дез-циклезонида, и низкое взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Длительное удержание дез-циклезонида в легких (до 24 часов) позволяет поддерживать потенциал однократного приема Альвеско®. Лечение ингаляционным циклезонидом также замедляет рост воспалительных клеток (общие эозинофилы) и воспалительных медиаторов в слюне.
Пероральное или внутривенное введение меченного радиоактивным изотопом циклезонида показало, что при пероральном приеме степень абсорбции составляет 24.5%. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклезонида, так и активного метаболита незначительна (<0.5% для циклезонида, и <1% для метаболита) в связи со значительным влиянием пресистемногометаболизма. Накопление циклезонида у здоровых пациентов в легких — свыше 50%. В соответствии с этой цифрой системная биодоступность для активного метаболита после ингаляционной дозы – свыше 50%. Так как биодоступность активного метаболита при приеме циклезонида внутрь менее 1%, принятая доля ингаляционного средства не оказывает системного воздействия.
После внутривенного введения здоровым пациентам циклезонид быстрораспределяется вследствие его высокой липофильности. Объем распределения составляет в среднем 2.9 л/кг дляциклезонида и 12.1 л/кг для дез-циклезонида. Процент циклезонида, связанного с белками плазмы крови, около 99%, и процент активного метаболита — 98-99%, показывают почти полное связывание циркулирующего циклезонида/активного метаболита с белками плазмы крови.
Циклезонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Активный метаболит циклезонида, главным образом, метаболизируется догидроксилированных неактивных метаболитов посредством CYP3A4 катализа. Клиренс циклезонида составляет около 152 л/час и дез-циклезонида — около 228 л/час, чтосвидетельствует о высокой степени экстракции вещества печенью.
Циклезонид выводится, главным образом, с калом, как после перорального, так и после внутривенного введения, что говорит о преимущественном выделении его с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с астмой
Фармакокинетика циклезонида у пациентов с легкой степенью астмы по сравнению со здоровыми пациентами не меняется.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты
Корректировка дозы у данной группы пациентов не требуется.
Так как активный метаболит не выводится через почки,исследования у пациентов с ослабленной почечной функцией не проводились.
У пациентов с печеночной недостаточностью были отмечены удлиненный период полувыведения и небольшое увеличение времени удержания дез-циклезонида (активного метаболита) в крови. Вследствие чего не исключается накопление этого вещества при приеме препарата в высоких дозах.
повышенная чувствительность к препарату
Контролируемые исследования беременных женщин не проводились. Тем не менее, после ингаляционного приема препарата уровень циклезонида в сыворотке крови очень низкий, следовательно, воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность для репродукции незначительны. Выделение циклезонида или его метаболитов через грудное молоко не исследовалось.
Как и другие ингаляционные кортикостероиды, Альвеско может применяться во время беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Новорожденные от матерей, леченных кортикостероидами, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Ингаляционный циклезонид не оказывает негативного воздействия на способность водить машину и работу с механизмами.
львеско® применяют только для пероральной ингаляции.
Альвеско® должен приниматься в течение длительного периода времени ежедневно. Не рекомендуется прекращать лечение резко.
Альвеско® дозируют индивидуально. Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить доминимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.
Взрослые, пожилые пациенты и подростки старше 12 лет.
|
Астма легкой степени |
160 мкг один раз в день |
|
Астма средней степени |
160-320 мкг один раз в день |
|
Астма тяжелой степени |
320 – 640мкг один раз в день или 320 мкг два раза в день |
|
Астма, зависящая от пероральныхкортикостероидов |
320 — 640 мкг два раза в день |
Облегчение симптомов наступает через 24 часа после приема Альвеско®. Эффективной поддерживающей дозой для взрослых и подростков является 80 микрограммов один раз в день.
Дети старше 6 лет
Рекомендованная ежедневная доза 80-160 мкг однократно или 80 мкг дважды в день. Если астма у детей хорошо контролируется, можно принять решение о переходе на дозу в 40 микрограммов один раз в день.
Альвеско® может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus.
Особые группы пациентов
Нет необходимости в корректировке дозы у пожилых пациентов или у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью.
Взрослые и подростки, постоянно принимающие пероральные кортикостероиды
У пациентов с тяжелой степенью хронической астмы, которые зависят от пероральной терапии кортикостероидами (например, преднизолоном), доза Альвеско® составляет 640 мкг дважды в день. Для перевода пациентов с перорального стероида на Альвеско®, пациенты должны находиться в стадии ремиссии. Доза Альвеско® (640 мкг дважды в день) должна применяться в течение 10 дней в комбинации с пероральным кортикостероидом. Доза перорального стероида должна затем постепенно снижаться каждую неделю до как можно более низкого уровня, с уменьшением ежедневной дозы не более, чем на 2.5 мг каждый раз.
Доза Альвеско® должна быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральных кортикостероидах.
Переход с других ингаляционных кортикостероидов на Альвеско®
У пациентов, симптомы астмы которых успешно контролируются с помощью предыдущего лечения, начальная доза Альвеско® может составить половину дневной дозы Беклометазона /Бронходилятатор. Пациенты, симптомы астмы которых плохо контролируются, могут перейти с предыдущего препарата на Альвеско® из расчета дозы микрограмм на микрограмм, вплоть до максимальной дозы, разрешенной для взрослых, подростков и детей.
В большинстве случаев побочные действия были легкими и не требовали отмены препарата.
Иногда(> 1:1000, < 1:100)
-головнаяболь
-тошнота, рвота, неприятный вкус
-диспноэ,кашель после ингаляции,парадоксальный бронхоспазм
-экзема и кожная сыпь
-грибковые инфекции полости рта
местно реакции в месте нанесения, сухость в месте нанесения
Редко (> 1:10000, < 1:1000)
-гиперчувствительность
-сердцебиение, гипертензия
-боль в животе, диспепсия
-ангионевротический отек
Ингаляционные кортикостероиды могут давать системные эффекты, особенно при высоких дозах,прописанных на длительный период.
Симптомы: Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: Специального лечения не требуется, рекомендуется контролировать адренокортикальную функцию.
CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклезонида — M1 (дез-циклезонида).
В исследованиях лекарственных взаимодействий между циклезонидом и кетоконазолом, в качестве сильного ингибитора CYP3A4, влияние на активный метаболит дез-циклезонидувеличивалось примерно в 3,5 раза, тогда как влияния на циклезонид отмечено не было. Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов CYP3A4 ициклезонида до тех пор, пока польза не перевесит возможный риск развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов.
Исследование взаимодействия циклезонида и субстрата эритомицина CYP3A4 не показало никаких взаимодействий между двумя веществами.
Особые указания
Альвеско® не показан для лечения астматического статуса или других острых эпизодов астмы, требующих интенсивных терапевтических мер.
Альвеско® не предназначен для облегчения острых симптомов астмы, для лечения которых требуется применение ингаляционных бронхорасширяющих препаратов быстрого действия. Пациентам нужно рекомендовать иметь всегда при себе такого рода средства.
Как и в случае с другими ингаляционными кортикостероидами, Альвеско® следует назначать с осторожностью пациентам с туберкулезом в активной или спокойной стадии, с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями, и только при условии, что пациенты получают адекватное лечение.
Возможно повышенное воздействие препарата на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому необходимо тщательно следить за возникновением у них нежелательных эффектов.
Польза от ингаляционного циклезонида должна снизить потребность в пероральных стероидах. Однако, пациенты, переведенные с пероральных стероидов на ингаляционный циклезонид, в течение значительного времени могут находиться в группе риска по повреждении надпочечников. Возможность развития соответствующих симптомов будет сохраняться в течение определенного времени.
Этим пациентам может потребоваться особый совет, чтобы определить степень повреждения надпочечников перед выборочными процедурами. В экстренных ситуациях (медицинских, хирургических) и в выборочных стрессовых ситуациях всегда надо принимать во внимание возможность резидуальной надпочечниковой реакции, а также уделить внимание адекватному лечению с помощью кортикостероидов.
Для перевода пациентов с лечения пероральными кортикостероидами. Перевод пациентов, зависящих от приема стероидов, на ингаляционный циклезонид, а также их последующее лечение требуют особого внимания, поскольку восстановление поврежденных функций надпочечников вследствие длительного лечения с помощью системных стероидов, может потребовать значительного времени. Необходимо регулярно следить за функционированием надпочечников у таких пациентов и осторожно снижать дозу системных стероидов. По прошествии недели начинается постепенная отмена системных стероидов путем сокращения дозы на 1 мг преднизолона или его эквивалента в неделю. Если поддерживающая доза преднизолона выше 10 мг в сутки, возможно осторожное более значительное еженедельное снижение дозы.
В период перехода с препарата на препарат, возможно, некоторое ухудшение общего самочувствия больного, несмотря на некоторое даже улучшение респираторных функций. В таких случаях необходимо убедить больного продолжить прием ингаляционного циклезонида и продолжать постепенную отмену системных стероидов, если нет объективных признаков надпочечниковой недостаточности.
Пациенты, перешедшие на циклезонид с пероральных стероидов, но функция надпочечников которых по-прежнему повреждена, должны носить специальную информационную карточку, в которой указано, что им может потребоваться прием дополнительных системных стероидов в период стресса, например при ухудшении астматических приступов, грудных инфекциях, серьезныхинтеркуррентных заболеваниях, хирургических операциях, травмах и т.д.
Замена лечения системными стероидами на ингаляционную терапию иногда обнаруживает скрытые аллергии, например, аллергический ринит или экзему, которые успешно лечились системными препаратами.
В случае возникновения парадоксальный бронхоспазма (см.раздел Побочные эффекты) пациента следует лечить с помощью бронхорасширяющего ингаляционного препарата быстрого действия, что обычно приводит к быстрому облегчению симптомов. В дальнейшем пациента следует обследовать, и лечение Альвеско® следует продолжить, только убедившись, что ожидаемая польза превышает возможный риск.
Необходимо регулярно проверять, как пациент пользуется ингалятором, чтобы убедиться, что сама ингаляция совпадает с вдохом для лучшего проникновения в легкие.
Данных о применении препарата у детей до 6 лет в настоящее время нет.
По 10 мл (120 доз) или 5 мл (60 доз) в алюминиевый баллончик с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой. Баллончик вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С.