Рестасис — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000583
Торговое наименование препарата
Рестасис®
Международное непатентованное наименование
Циклоспорин
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
1 г содержит:
активное вещество: циклоспорин — 0,5 мг,
вспомогательные вещества: касторовое масло 12,5 мг, глицерол 22,0 мг, полисорбат-80 10,0 мг, карбомер 0,5 мг, натрия гидроксид 4,09 мг, вода 950,0 мг.
Описание
Полупрозрачная или мутная однородная эмульсия белого цвета. При просматривании в микроскоп: капли масла, равномерно распределенные в водной фазе.
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессивное средство
Фармакодинамика:
Циклоспорин — вещество, оказывающее иммунодепрессивный эффект при системном введении. При угнетении продукции слезы у больных с сухим кератоконъюнктивитом, циклоспорин, применяемый местно, оказывает противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.
Фармакокинетика:
Концентрация циклоспорина после местного применения у взрослых в концентрации 0,05% 2 раза/сутки ниже определяемого значения — 0,1 нг/мл.
Показания:
Снижение слезопродукции вследствие сухого кератоконъюнктивита.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острые инфекционные заболевания глаз, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
С осторожностью:
У пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе.
Беременность и лактация:
Адекватных и строго контролируемых исследований препарата Рестасис® у беременных женщин не проводилось. Препарат Рестасис® назначать беременным женщинам не рекомендуется.
При системном введении циклоспорин проникает в грудное молоко, экскреция с грудным молоком при местном применении не изучалась. При назначении в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Местно.
Перед применением переверните флакон несколько раз до получения однородной непрозрачной эмульсии белого цвета.
Одна капля закапывается в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.
Побочные эффекты:
При применении препарата Рестасис® наиболее часто (в 17% случаев) отмечалось ощущения жжения в глазу.
Частота встречаемости побочных эффектов: очень частые (≥10%), частые (≥1%, <10%), нечастые (≥0,1%, <1%); редкие (≥0,01%, <0,1%), очень редкие (<0,01%).
Очень частые: жжение в глазу.
Частые: раздражение глаза, гиперемия конъюнктивы/глаза. ощущение инородного тела в глазу, боль и зуд в глазу, выделения из глаза, эпифора, жжение в глазу, зрительные нарушения (затуманивание зрения), синдром «сухого глаза», светобоязнь, головная боль.
Нечастые: кератит с изъязвлением, отек и гиперемия век, повышенное слезотечение, головокружение, тошнота, сыпь.
В пострегистрационный период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях препарата Рестасис®
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (в том числе, отек глаз, крапивница, в единичных случаях тяжелый ангионевротический отек, отек лица, отек языка, отек глотки и затруднение дыхания) и поверхностные травмы глаза (из-за соприкосновения флакона с поверхностью глаза при инстилляции).
Передозировка:
О случаях передозировки препарата Рестасис® не сообщалось. При местном применении препарата в виде глазных капель вследствие низкой концентрации циклоспорина передозировка маловероятна.
Особые указания:
Эмульсия, содержащаяся в одном флаконе для индивидуального применения, должна быть использована сразу после вскрытия флакона — оставшееся количество препарата после закапывания подлежит утилизации сразу после применения.
Не допускайте прикосновения наконечника флакона к глазам и любой поверхности, чтобы исключить возможность инфицирования его содержимого.
Не следует применять препарат Рестасис® при ношении контактных линз. Пациентам со снижением продукции слезы обычно не рекомендуется использование контактных линз. Если линзы все же используются, их необходимо снять до применения препарата и вновь можно установить через 15 минут после применения препарата Рестасис®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат Рестасис® обладает незначительным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Капли глазные, 0,05%.
Упаковка:
0,4 мл препарата в однодозовом флаконе из ПЭНП вместимостью 0,9 мл.
По 30 флаконов в упаковке из полипропилена, опечатанной мембраной из алюминиевой фольги и закрытой крышкой из полистирола. Инструкция но применению вкладывается между крышкой из полистирола и мембраной из алюминиевой фольги.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Аллерган Сейлс ЛЛС, 8301 Mars Drive, Waco, TX 76712, USA, США
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Аллерган Инк.
Купить Рестасис в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рестасис®
Капли глазные в виде полупрозрачной или мутной, однородной эмульсии белого цвета; при просматривании в микроскоп: капли масла, равномерно распределенные в водной фазе.
Вспомогательные вещества: масло касторовое — 12.5 мг, глицерол — 22 мг, полисорбат 80 — 10 мг, карбомер — 0.5 мг, натрия гидроксид — 4.09 мг, вода — 950 мг.
0.4 мл — флаконы однодозовые из ПЭНП вместимостью 0.9 мл (30) — упаковки полипропиленовые, опечатанные алюминиевой фольгой и закрытые крышкой из полистирола.
Фармакологическое действие
Циклоспорин — вещество, оказывающее иммунодепрессивный эффект при системном введении. При угнетении продукции слезы у больных с сухим кератоконъюнктивитом, циклоспорин, применяемый местно, оказывает противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.
Фармакокинетика
Концентрация циклоспорина после местного применения у взрослых в концентрации 0.05% 2 раза/сут ниже определяемого значения — 0.1 нг/мл.
Показания препарата
Рестасис®
- снижение слезопродукции вследствие сухого кератоконъюнктивита.
Режим дозирования
Местно. Перед применением переверните флакон несколько раз до получения однородной непрозрачной эмульсии, белого цвета. Одна капля закапывается в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут с интервалом 12 ч.
Побочное действие
При применении препарата Рестасис наиболее часто (в 17% случаев) отмечалось ощущения жжения в глазу.
Частота встречаемости побочных эффектов: очень частые (>10%), частые (>1%, <10%), . нечастые (>0.1%, <1%); редкие (>0.01%, <0.1), очень редкие (<0.01%).
Очень частые: жжение в глазу.
Частые: раздражение глаза, гиперемия конъюнктивы глаза, ощущение инородного тела в глазу, боль и зуд в глазу, выделения из глаза, затуманивание зрения, синдром сухого глаза, светобоязнь, головная боль.
Нечастые: кератит с изъязвлением, отек и гиперемия век, повышенное слезотечение, головокружение, тошнота, сыпь.
Частота неизвестна: отек конъюнктивы глаза и век, реакции повышенной чувствительности, крапивница.
Противопоказания к применению
- острые инфекционные заболевания глаз;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентах препарата.
С осторожностью: у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований препарата Рестасис у беременных женщин не проводилось. Рестасис назначать беременным женщинам не рекомендуется. При системном введении циклоспорин проникает в грудное молоко, экскреция с грудным молоком при местном применении не изучалась. При назначении в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания
Эмульсия, содержащаяся в одном флаконе для индивидуального применения, должна быть использована сразу после вскрытия флакона — оставшееся количество препарата после закапывания подлежит утилизации сразу после применения.
Не допускайте прикосновения наконечника флакона к глазам и любой поверхности, чтобы исключить возможность инфицирования его содержимого.
Не следует применять Рестасис при ношении контактных линз. Пациентам со снижением продукции слезы обычно не рекомендуется использование контактных линз. Если линзы все же используются, их необходимо снять до применения препарата и вновь можно установить через 15 мин после применения препарата Рестасис.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Рестасис обладает незначительным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Если у пациента после применения препарата временно снижается острота зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Рестасис не сообщалось. При местном применении препарата в виде глазных капель вследствие низкой концентрации циклоспорина передозировка маловероятна.
Условия хранения препарата Рестасис®
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Рестасис®
Срок годности — 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Циклоспорин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Циклоспорин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Циклоспорин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Циклоспорин
Структурная формула
Русское название
Циклоспорин
Английское название
Ciclosporin
Латинское название
Cyclosporinum (род. Cyclosporini)
Химическое название
[R-[R*,S*-(E)]]-Циклич.(L-аланил-D-аланил-N-метил-L-лейцил-N-метил-L-лейцил-N-метил-L-валил-3-гидрокси-N,4-диметил-L-2-амино-6-октеноил-L-альфа-аминобутирил-N-метилглицил-N-метил-L-лейцил-L-валил-N-метил-L-лейцил)
Брутто формула
C62H111N11O12
Фармакологическая группа вещества Циклоспорин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H20 Иридоциклит
-
L20 Атопический дерматит
-
L40 Псориаз
-
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
-
M35.2 Болезнь Бехчета
-
N03 Хронический нефритический синдром
-
T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга
-
T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки
-
T86.2 Отмирание и отторжение трансплантата сердца
-
T86.3 Отмирание и отторжение сердечно-легочного трансплантата
-
T86.4 Отмирание и отторжение трансплантата печени
-
T86.8 Отмирание и отторжение других пересаженных органов и тканей
Код CAS
59865-13-3
Фармакологическое действие
—
иммунодепрессивное.
Фармакология
Специфически и обратимо ингибирует G0 и G1 фазы клеточного цикла иммунокомпетентных лимфоцитов, особенно Т-хелперов, подавляет образование и выход из клеток интерлейкина−2 и его связывание со специфическими рецепторами. Нарушает дифференцировку и пролиферацию Т-клеток, участвующих в отторжении трансплантата.
Достаточно быстро и полно всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax после перорального приема варьирует от 1 до 6 ч. Абсолютная биодоступность — 20–50%. Связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) — около 90%. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Кажущийся объем распределения — 3,5 л/кг. В печени при участии цитохром P450-зависимой монооксигеназной системы гидроксилируется и N-деметилируется. Все метаболиты (более 15) содержат интактную исходную пептидную основу, у некоторых сохраняется слабая иммуносупрессивная активность. T1/2 варьирует — от 6,3 ч до 20,4 ч. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается около 6% дозы, менее 1% — в неизмененном виде.
Повышает (особенно в комбинации с преднизолоном и азатиоприном) выживаемость после трансплантации трупной почки и уменьшает частоту кризов отторжения и реакций «трансплантат против хозяина». Удлиняет сохранность аллогенных трансплантатов кожи, сердца, легких и других органов. Эффективен при пересадке костного мозга, тяжелых обострениях болезни Крона, не поддающихся обычному лечению, ревматоидном артрите.
Применение вещества Циклоспорин
Пересадка почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), костного мозга (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, хронический гломерулонефрит, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Циклоспорин
Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям.
Взаимодействие
Мелфалан повышает токсичность, дилтиазем, никардипин, верапамил, бета-адреноблокаторы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы ), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, триметоприма, ко-тримоксазола, ципрофлоксацина, некоторых цефалоспоринов, НПВС, пропафенона. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).
Передозировка
Симптомы: рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, тяжелая почечная недостаточность.
Лечение: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), поддержание жизненно важных функций; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в. Суточную дозу делят на 2 приема. Раствор для в/в инфузии готовят ex tempore, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20–1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, молоком, фруктовым соком (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Капсулы следует проглатывать целиком. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 мг/кг).
Меры предосторожности
Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Следует иметь в виду, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 раза в неделю, на 3–6 нед — 1 раз в неделю, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: на 25% при возрастании креатинина более чем на 30% от исходного, и на 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, мочевой кислоты, билирубина, трансаминаз, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.
Особые указания
Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.
Торговые названия с действующим веществом Циклоспорин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Рестасис® |
от 4504.00 до 4512.00 |
| Сандиммун® |
от 543.00 до 603.00 |
| Сандиммун® Неорал® |
от 4289.00 до 4532.00 |
| Экорал® |
от 3675.00 до 3675.00 |
МНН: Циклоспорин
Производитель: Excelvision
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие препараты для лечения заболеваний глаз
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023846
Информация о регистрации в РК:
03.10.2018 — 03.10.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Икервис®
Международное непатентованное название
Циклоспорин
Лекарственная форма
Капли
глазные 1мг/мл, эмульсия
Состав
1 мл
раствора содержит
активное
вещество — циклоспорин А 1мг
вспомогательные
вещества: триглицериды со средней длиной
цепи, тилоксапол, цеталкония хлорид, глицерол, полоксамер 188, натрия
гидроксид 0.1М (до рН 7±0.5), вода для инъекций
Описание
Раствор
молочно-белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Органы
чувств. Офтальмологические препараты. Препараты для лечения
заболеваний глаз другие. Циклоспорин.
Код АТX
S01XA18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Формальных
фармакокинетических исследований по применению препарата Икервис с
участием людей не проводилось.
Концентрация
препарата Икервис в крови измерялась с помощью специфической
жидкостной хроматографии высокого давления/масс-спектрометрии. У 374
пациентов в двух исследованиях по оценке эффективности измерялась
концентрация циклоспорина в плазме перед назначением препарата и
спустя 6 месяцев и 12 месяцев лечения. После инстилляций препарата
Икервис на протяжении 6 месяцев один раз в день у 327
пациентов этот показатель был ниже нижнего предела обнаружения (0,050
нг/мл), а у 35 пациентов – ниже нижнего предела количественного
определения (0,100 нг/мл). У восьми пациентов определялись измеряемые
значения, не превышающие 0,206 нг/мл, которые можно считать
пренебрежительно малыми. У трех пациентов показатели превосходили
верхний предел количественного обнаружения (5 нг/мл), однако они уже
принимали циклоспорин внутрь в постоянной дозе, что допускалось
протоколом исследования. После 12 месяцев лечения значения были ниже
предела обнаружения у 56 пациентов и ниже нижнего предела
количественного определения у 19 пациентов. У семи пациентов
определялись значения от 0,105 до 1,27 нг/мл, которые считались
пренебрежительно малыми. У двух пациентов показатели превосходили
верхний предел количественного обнаружения, однако они также
принимали циклоспорин внутрь в постоянной дозе с момента включения в
исследование.
Фармакодинамика
Механизм
действия и фармакодинамические эффекты
Циклоспорин
(циклоспорин А) – это циклический полипептидный
иммуномодулятор, оказывающий иммуносупрессивное действие.
Установлено, что препарат увеличивает продолжительность выживаемости
аллогенных трансплантатов и значительно улучшает выживаемость любых
трансплантатов всех солидных органов. Было доказано, что циклоспорин
также оказывает противовоспалительное действие. Циклоспорин подавляет
развитие клеточно-опосредованных реакций. Было доказано, что
циклоспорин ингибирует выработку и высвобождение провоспалительных
цитокинов, включая интерлейкин 2 (IL-2)
или фактор роста Т-клеток (TCGF), а так же повышает высвобождение
противовоспалительных цитокинов. Циклоспорин, блокирует покоящиеся
лимфоциты в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Все имеющиеся данные
доказывают, что циклоспорин оказывает специфическое обратимое
действие на лимфоциты и не подавляет гематопоэз, а также не оказывает
влияния на функцию фагоцитов.
У
пациентов с синдромом сухого глаза, заболевания, связанного с
иммуновоспалительным механизмом, циклоспорин после местного
применения пассивно всасывается в инфильтраты из Т-лимфоцитов в
роговице и конъюнктиве и инактивирует фосфатазу кальциневрина.
Циклоспорин-индуцированная инактивация кальциневрина ингибирует
дефосфорилирование фактора транскрипции NF-AT и предотвращает
транслокацию последнего в ядро, блокируя высвобождение
провоспалительных цитокинов типа IL-2.
Показания к применению
Лечение
тяжелого кератита у взрослых пациентов с синдромом сухого глаза при
отсутствии улучшения на фоне терапии препаратами искусственной слезы
Способ применения и дозы
В
конъюнктивальный мешок 1 раз в день перед сном по 1 капле в один или
оба пораженных глаза.
Перед
применением следует встряхнуть тюбик – капельницу для
однократного применения. Одного тюбика-капельницы
для однократного применения достаточно для закапывания в оба глаза.
Неиспользованная эмульсия должна быть немедленно удалена в отходы.
Следует
рекомендовать пациентам проводить носослезную окклюзию, закрывая
глаза на 2 минуты после применения препарата с целью снижения
системного всасывания. Это может привести к снижению числа системных
побочных эффектов и к повышению местной активности.
При
применении более одного местного офтальмологического лекарственного
препарата, препараты следует использовать как минимум с 15-минутным
интервалом. Икервис®
следует применять последним.
Эффективность
лечения следует оценивать не реже 1 раза в 6
месяцев.
Открытую
тюбик-капельницу для однократного применения с остатками эмульсии
следует утилизировать сразу после применения.
Побочные действия
Большинство
побочных реакций при применении лекарственного препарата Икервис®
в клинических исследованиях отмечались со стороны глаз и имели легкую
или умеренную степень тяжести.
Очень
часто
(≥1/10)
— боль
в месте применения
Часто(1/100
<1/10)
-
эритема
век -
гиперемия
глаз -
затуманивание
зрения -
усиление
слезоотделения -
отек
век -
гиперемия
конъюнктивы -
раздражение
глаз -
боль
в глазах -
раздражение
в месте применения -
эритема
в месте применения -
слезотечение
в месте применения
Нечасто(1/1000
<1/100)
-
бактериальный
кератит -
опоясывающий
герпес с поражением глаз -
отек
конъюнктивы -
нарушение
слезоотделения -
выделения
из глаз -
зуд
в области глаз -
раздражение
конъюнктивы -
конъюнктивит
-
ощущение
инородного тела в глазу -
налёт
на глазах -
кератит
-
блефарит
-
декомпенсация
роговицы -
халазион
-
инфильтраты
в роговице -
рубцы
роговицы -
зуд
в области век -
иридоциклит
-
реакция
в месте применения -
дискомфорт
в месте применения -
зуд
в месте применения -
ощущение
инородного тела в месте применения
Противопоказания
-
повышенная
чувствительность к активному или вспомогательному веществу
препарата -
активные
инфекции глаз или окружающих тканей либо подозрение на них -
беременность
и период лактации -
детский
и подростковый
возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Препарат
Икервис® не
изучался в исследованиях по оценке взаимодействия.
Одновременное применение препарата Икервис
с глазными каплями, содержащими кортикостероиды,
может снизить защиту организма в отношении инфекций и злокачественных
новообразований, и усилить действие циклоспорина на иммунную систему.
Особые указания
Препарат
Икервис® не
изучался у пациентов с герпетическим поражением глаз в анамнезе и
поэтому следует с осторожностью применять препарат у таких пациентов.
Контактные
линзы
Применение
препарата у пациентов, носящих контактные линзы, не изучалось.
Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с тяжелым
кератитом. Перед применением глазных капель перед сном следует
снимать контактные линзы и надевать их только после пробуждения.
Сопутствующая
терапия
Имеется
ограниченный опыт применения препарата Икервис®
у пациентов с глаукомой. Следует соблюдать осторожность при
сопутствующем использовании препарата Икервис®
у таких пациентов, в особенности на фоне лечения
бета-адреноблокаторами, которые, как известно, снижают секрецию
слезы.
Влияние
на иммунную систему
Лекарственные
препараты, влияющие на иммунную систему, в том числе циклоспорин,
могут снизить защиту организма в отношении инфекций и злокачественных
новообразований.
Одновременное
применение препарата Икервис®
с глазными каплями, содержащими кортикостероиды,
может усилить действие препарата Икервис на
иммунную систему.
У
пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, в том числе
циклоспорин, повышен риск развития инфекций. Могут развиваться как
генерализованные, так и местные инфекции. Возможно также нарастание
тяжести уже существующих инфекций. Случаи инфекций изредка возникали
при применении лекарственного препарата Икервис®.
Пациенты
детского и подросткового возраста
Европейское
агентство лекарственных средств отказалось от права требовать
исполнения обязательств по представлению результатов исследований
препарата Икервис®
у детей и подростков с синдромом сухого глаза.
Применение
у пожилых
Изменение
дозировки не требуется.
Беременность
и период лактации
Препарат
Икервис® не
рекомендуется назначать женщинам детородного возраста, которые не
используют эффективную контрацепцию.
Данные о
применении препарата Икервис®
у беременных женщин отсутствуют. Не
рекомендуется применять препарат во время беременности, если только
возможная польза для матери не превышает потенциальный риск для
плода.
После
приема внутрь циклоспорин выводится с грудным молоком. Отсутствует
достаточная информация о действии циклоспорина на
новорожденных/грудных детей. Вместе с тем при применении циклоспорина
в терапевтических дозах в глазных каплях маловероятно, что значимое
количество препарата будет присутствовать в грудном молоке. Следует
принять решение о необходимости продолжения грудного вскармливания
или прекращении терапии препаратом Икервис®,
принимая во внимание пользу грудного вскармливания для
ребенка и пользу проведения терапии у матери.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Данный
препарат может вызывать временное затуманивание зрения или другие
нарушения зрения, что может влиять на способность управлять
транспортным средством или работать с механизмами. В случае
каких-либо преходящих нарушений зрения пациенту следует рекомендовать
подождать, пока зрение не нормализуется, и лишь затем управлять
автомобилем или эксплуатировать механическое оборудование.
Передозировка
Передозировка
при местном применении препарата маловероятна. В
случае возникновения передозировки при применении препарата Икервис
необходимо проведение симптоматической и
поддерживающей терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 0.3 мл препарата помещают в однодозовый
контейнер из полиэтилена низкой плотности. По 5 контейнеров помещают
в запаянный пакет бумага/полиэтилен/алюминий/сополимер. По 6 пакетов
вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и
русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30С.
Не замораживать.
Хранить в
недоступном для детей месте!
После
вскрытия алюминиевого пакета, однодозовые контейнеры хранить в
пакете для предохранения от света и предотвращения испарения.
Срок хранения
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Ексельвижен, 27 рю де ля Ломбардиєр, 07100 Анноне,
Франция
Упаковщик
Ексельвижен,
27 рю де ля Ломбардиєр, 07100 Анноне, Франция
Владелец регистрационного удостоверения
АО
Сантен, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей
Представительство
АО «Cантен»
в Казахстане, Республика Казахстан,
050000,
г. Алматы, ул. Панфилова 98, офис 713
Номер
телефона – 250-39-17
Адрес
электронной почты: santen.kaz@santen.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства:
Представительство
АО «Cантен»
в Казахстане, Республика Казахстан,
050000,
г. Алматы, ул. Панфилова 98, офис 713
Номер
телефона – 250-39-17
Адрес
электронной почты: santen.kaz@santen.com
| Икервис_проект_ИМП_рус.docx | 0.05 кб |
| Икервис_проект_ИМП_каз.doc | 0.1 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
В статье приведен клинический опыт применения препарата циклоспоринa у длительно лечившейся пациентки без стойкой положительной динамики с синдромом «сухого глаза» тяжелой степени.
Синдром «сухого глаза»
Ксероз роговицы и конъюнктивы (синдром «сухого глаза» (ССГ)) — полиэтиологическое заболевание, которое возникает из-за снижения секреторной функции слезных и слизистых желез на почве какого-либо системного заболевания либо из-за причин локального характера или выраженного авитаминоза А [1, 2].
Прогрессирующее истончение роговицы при ССГ является проблематичным и тяжелым состоянием. Происходит повышение осмолярности слезной пленки, что вызывает воспалительный процесс на поверхности глазного яблока [3, 4]. Гиперосмолярность неблагоприятно влияет на поверхностные эпителиальные клетки конъюнктивы и роговицы, повреждая их и запуская выработку провоспалительных цитокинов и медиаторов воспаления [5]. Впоследствии такие изменения приводят к инфильтрации конъюнктивы воспалительными клетками, способствуя хронизации процесса [3, 6–11]. Залог успеха терапии — прежде всего в компенсации воспалительной реакции конъюнктивы и роговицы [3, 6–11].
С учетом аутоиммунного характера заболевания патогенетически обоснованным является использование препаратов с иммунодепрессивным механизмом действия [3, 12].
Новая группа нестероидных средств с противовоспалительным иммуносупрессивным действием — ингибиторы кальциневрина. Механизм их действия основывается на ингибировании фосфатазной активности кальциневрина, что приводит к невозможности дефосфорилирования и транслокации ядерного фактора активированных Т-клеток, необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию провоспалительных цитокинов [2]. Одним из таких препаратов является циклоспорин [2]. Следствием фармакологического эффекта циклоспорина являются снижение степени воспалительной инфильтрации эпителиального слоя, в т. ч. слезных желез, а также уменьшение апоптоза эпителиальных клеток конъюнктивы и повышение плотности бокаловидных клеток. В результате уменьшается выраженность плоскоклеточной метаплазии эпителия конъюнктивы, отмечается повышение слезопродукции [13].
Местное применение циклоспорина останавливает текущую иммунную реакцию за счет препятствия активации Т-лимфоцитов в конъюнктиве. При этом циклоспорин, препятствуя миграции новых лимфоцитов в конъюнктиву, способствует затуханию воспалительного процесса [14–16].
Наряду со снижением уровня активированных Т-лимфоцитов в эпителии глазной поверхности на фоне инстилляций циклоспорина отмечено также снижение концентрации продуцируемых ими провоспалительных цитокинов, повреждающих эпителий глазной поверхности и слезные железы [14, 17].
Представлен клинический опыт применения эмульсии циклоспорина 0,05% в виде глазных капель в лечении роговично-конъюнктивального ксероза у пациентки с тяжелой формой ССГ.
Клиническое наблюдение
Пациентка Ч. (68 лет) впервые обратилась 08.04.2015 г. с жалобами на боль, дискомфорт, ощущение инородного тела, резь, покраснение, снижение остроты зрения обоих глаз.
Офтальмологический анамнез: страдает рецидивирующим кератоконъюнктивитом обоих глаз неясной этиологии с 2011 г. Неоднократно проходила курсы противовирусной терапии у инфекциониста. Был достигнут положительный эффект в течение 1–2 лет. Местное лечение в настоящее время стандартными схемами терапии — без эффекта.
Миопия средней степени с детства. Пользуется корригирующими очками. Диагноз «первичная открытоугольная глаукома» обоих глаз впервые поставлен в 2002 г. Получает гипотензивную терапию дорзоламидом с частотой инстилляций 3 р./сут.
Status oculorum.
Vis OD = 0,001 н/к, OS = 0,05 н/к.
ВГД (бесконтактная тонометрия): OD — технически невозможно, OS — 12,0 мм рт. ст.
OD — смешанная инъекция конъюнктивы. В центральной зоне роговицы — глубокий эрозивный инфильтрат с неровными краями диаметром 2×3 мм, без отделяемого на фоне старого сосудистого помутнения роговицы, занимающего нижнюю половину роговицы. Передняя камера — средней глубины, влага прозрачная. Зрачок диаметром 3,5 мм, реакция на свет вялая. Рефлекс с глазного дна слабо-розовый. Глубжележащие отделы не визуализируются (рис. 1a).
OS — смешанная инъекция конъюнктивы. На роговице на 9 и 1 ч — округлые эрозивные инфильтраты до 1 мм в параоптической зоне на фоне старого облаковидного помутнения роговицы диаметром до 3 мм на 2 ч. На периферии имеется поверхностная неоваскуляризация с тенденцией к распространению на помутнение до 1–2 мм от края лимба. Передняя камера средней глубины, влага прозрачная. Помутнение в кортикальных слоях хрусталика. Зрачок диаметром 4,5 мм (медикаментозный мидриаз). Рефлекс с глазного дна слабо-розовый. Глазное дно в «тумане», структуры глазного дна не просматриваются (рис. 1b).
Тест Ширмера: OD — 4 мм, OS — 5 мм.
Время разрыва слезной пленки: OD — 2 с, OS — 3 с.
Оптическая когерентная томография (ОКТ) роговицы представлена на рисунке 2:
OD — роговица неравномерная по толщине: местами резкое истончение до 230 мкм, местами выраженное утолщение до 787 мкм, структура роговицы неоднородна, контур профиля неправильный; OS — контур профиля ровный, правильный, структура и толщина не изменены.
Диагноз: OU — кератоконъюнктивит, рецидив. ССГ тяжелой степени. Помутнение роговицы. Миопия средней степени. Осложненная катаракта. Первичная открытоугольная Ia глаукома, компенсированная.
Терапия на момент визита: глазные капли левофлоксацин — 4 р./сут в оба глаза 7 дней; калия полирибоаденилат, калия полирибоуридилат — 6 р./сут в оба глаза 7 дней; индометацин — 4 р./сут в оба глаза 14 дней; глазной гель ганцикловир —5 р./сут в оба глаза 18 дней; дорзоламид — 3 р./сут в оба глаза постоянно.
Назначенное лечение: глазные капли циклоспорин — по 1 капле 2 р./сут в оба глаза; гиалуронат натрия 0,15% — по 1 капле 3 р./сут в оба глаза; дорзоламид — по 1 капле 3 р./сут в оба глаза.
На повторном осмотре через 1 мес. от начала терапии (08.05.2015 г.) субъективно пациентка отмечала положительную динамику в виде исчезновения боли, уменьшения частоты и выраженности симптомов раздражения глаз, повышения остроты зрения. Пациентка самостоятельно отменила применение препарата гиалуронат натрия 0,15% в связи с возникновением зуда, выраженного покраснения глаз после инстилляции данных глазных капель.
Status oculorum.
Vis OD=0,05 c sph—7,0 D=0,1;
Vis OS=0,1 c sph—6,5 D=0,4.
При биомикроскопии по сравнению с предыдущим осмотром: OD — гиперемия конъюнктивы уменьшилась. Активная эпителизация эрозии роговицы, отсутствует перифокальный отек эпителия. Помутнение стало более прозрачным (рис. 3a). OS — конъюнктива умеренно гиперемирована. Роговица эпителизирована полностью. Сосуды, врастающие с периферии, запустели (рис. 3b).
Тест Ширмера: OD —10 мм, OS — 10 мм.
Время разрыва слезной пленки: OD — 7 с, OS — 8 с.
ОКТ роговицы: OD — в динамике толщина роговицы в параоптической зоне уменьшилась, сформировалось негомогенное помутнение в строме (рис. 4).
Назначенное лечение: рекомендовано продолжить инстилляции циклоспорина по 1 капле 2 р./сут в оба глаза.
К лечению добавлен препарат, содержащий кармеллозу натрия и глицерол (с 14.04.2015 г.), — по 1 капле 4 р./сут в оба глаза. Гипотензивная терапия в прежнем объеме — дорзоламид по 1 капле 3 р./сут в оба глаза.
20.10.2015 г. — повторный осмотр через 6 мес. от начала терапии. Жалоб нет.
Status oculorum.
Vis OD=0,05 с sph—7,0 D=0,2;
OS=0,1 с sph—7,0 D=0,6.
ВГД (бесконтактная тонометрия): OD — 13,0 мм рт. ст.,
OS — 12,3 мм рт. ст.
OD — остаточные явления смешанной инъекции, преимущественно — конъюнктивальный компонент, активная эпителизация эрозии роговицы, передняя камера средней глубины, влага прозрачная, зрачок диаметром 3,5 мм, реакция на свет замедленная, помутнение хрусталика в кортикальных слоях, рефлекс с глазного дна — розовый, структуры глазного дна четко не просматриваются (рис. 5).
OS — спокоен, роговица в центральном отделе — прозрачная, облаковидные помутнения на периферии роговицы на 9 и 1 ч, передняя камера средней глубины, влага прозрачная, зрачок диаметром 3,5 мм, реакция на свет замедленная, помутнение хрусталика в кортикальных слоях. Глазное дно: ДЗН — монотонный, границы четкие, сосудистый пучок смещен в носовую сторону, экскавация до 0,8, соотношение диаметра артерий и вен 1:3, ход сосудов равномерный, макулярная зона — без видимой патологии.
OKT роговицы OD: неравномерная толщина со стромальным помутнением, отрицательной динамики нет (рис. 6).
Результаты исследования на HLA-B27 отрицательны.
Назначенное лечение: циклоспорин — по 1 капле
2 р./сут в оба глаза; препарат, содержащий кармеллозу натрия и глицерол, — по 1 капле 4 р./сут в оба глаза; дорзоламид — по 1 капле 3 р./сут в оба глаза. К лечению добавлены глазной гель декспантенол — 3 р./сут, перорально курс витаминотерапии.
Заключение
За время наблюдения произошли купирование воспалительного процесса, активная эпителизация эрозивных инфильтратов роговицы, улучшились ее свойства, о чем свидетельствуют повышение остроты зрения обоих глаз и отсутствие жалоб у пациентки, что в значительной степени повысило качество ее жизни.
Препарат переносился хорошо, на качество жизни не влиял, дискомфорта при закапывании и аллергических реакций в ходе приема не было.
Рекомендовано продолжить применение глазных капель с циклоспорином в течение 6 мес.
Сведения об авторах:
1Лебедев Олег Иванович — д.м.н., профессор, заведующий кафедрой офтальмологии;
1Суров Александр Владимирович — к.м.н., доцент кафедры офтальмологии;
2Акентьева Евгения Витальевна — врач-офтальмолог.
1ФГБОУ ВО ОмГМУ Минздрава России. 644099, Россия, г. Омск, ул. Ленина, д. 12.
2БУЗОО «КОБ им. В.П. Выходцева». 644024, Россия, г. Омск, ул. Лермонтова, д. 60.
Контактная информация: Суров Александр Владимирович, e-mail: abc55.79@mail.ru. Прозрачность финансовой деятельности: никто из авторов не имеет финансовой заинтересованности в представленных материалах или методах. Конфликт интересов отсутствует. Статья поступила 18.09.2018.
About the authors:
1Оleg I. Lebedev — MD, PhD, Professor, Head of Ophthalmological Department;
1Aleksandr V. Surov — MD, PhD, Associate Professor of Ophthalmological Department;
2Yevgeniya V. Akentyeva — ophthalmologist.
1Omsk State Medical University. 12, Lenin str., Оmsk, 644099, Russian Federation.
2Clinical Ophthalmologic Hospital named after V.P. Vykhodtsev. 60, Lermontov str., Оmsk, 644024, Russian Federation.
Contact information: Aleksandr V. Surov, e-mail: abc55.79@mail.ru. Financial Disclosure: no author has a financial or property interest in any material or method mentioned. There is no conflict of interests. Received: 18.09.2018.