Ципионат тестостерона цена инструкция по применению для мужчин

Состав

В состав средства Тестостерона Ципионат входит активный ингредиент тестостерон, который растворен в масляном растворе.

Форма выпуска

Средство выпускается в виде масляного раствора, который применяется для инъекций, содержится в ампулах. Особенности упаковки зависят от производителя препарата.

Фармакологическое действие

Тестостерон Ципионат оказывает выраженное андрогенное и анаболическое влияние на организм человека. При применении средства происходит регуляция функций мужских половых желез, а также процессов синтеза белка в организме.

Тестостерона Ципионат действует относительно медленно, постепенно абсорбируясь в кровоток на протяжении нескольких недель. Как следствие, отмечается нормальный, с точки зрения физиологии, уровень тестостерона в организме, что определяет успешное гормонозаместительное лечение.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Тестостерон Ципионат является одноэфирным средством продолжительного действия. Его накопление происходит в основном в жировых тканях организма. После проведения инъекции вещество очень медленно высвобождается. Наибольшая его концентрация в крови наблюдается спустя 24-48 часов после того, как препарат был введен. Как правило, лекарство вводится один раз в неделю.

Маловероятно токсическое влияние на печень.

Показания к применению

Тестостерон Ципионат показан для лечения мужчин при развитии у них следующих заболеваний и состояний:

  • половое недоразвитие и нарушения функций половой системы;
  • период мужского климакса (после 50-ти летнего возраста) и симптомы, которые проявляются в это время;
  • акромегалия (болезнь гипофиза, при которой отмечается увеличение носа, нижней челюсти, стоп, некоторых внутренних органов, а также нарушение обменных процессов в организме);
  • гипертрофия простаты.

Женщинам лекарство назначается в следующих случаях:

  • период климакса (при условии развития нервных и сосудистых расстройств);
  • рак яичников, а также онкологическое заболевание молочной железы (возраст женщины до 60 лет);
  • дисфункциональные кровотечения из матки у пожилых женщин.

Противопоказания

Нельзя принимать Тестостерон Ципионат больным раком предстательной железы.

Побочные действия

При приеме больших доз средства у больных может отмечаться состояние выраженного полового возбуждения, задержка солей и воды в организме. Женщины иногда отмечают признаки маскулинизации, то есть появление некоторых мужских черт (сильный рост волос на теле и лице, огрубение голоса), пастозность лица (потеря эластичности кожных покровов лица, небольшие отеки), атрофию молочных желез.

Если женщина принимает слишком больше дозы препарата при дисменореях, вследствие этого у нее может полностью прекратиться менструация.

Также вероятными побочными эффектами является жирность кожи, прыщи, выпадение волос.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тестостерон Ципионат необходимо вводить пациентам один раз в две недели, иногда, при некоторых болезнях, инъекции вводят один раз в неделю.

С целью терапии андрогенной недостаточности лекарство вводится по 50-400 мг с интервалом от 2 до 4 недель.

Если препарат используется в спортивных целях, тогда его дозу необходимо увеличить до 200-600 мг в неделю, при этом курсы должны длиться от 6 до 12 недель. В этом случае возможны комбинации препарата с другими средствами.

При лечении женщин дозировку должен определять врач в индивидуальном порядке.

Передозировка

При передозировке ЛС могут проявляться те симптомы, которые являются побочными эффектами при приеме препарата. Необходимо в таком случае приостановить лечение, а продолжить его можно только после полного исчезновения таких признаков. Необходимо уменьшить дозы лекарства.

Взаимодействие

Воздействие препарата снижается, если принимать его одновременно с с индукторами ферментов микросомального окисления.

Условия продажи

В аптеках можно купить ЛС по рецепту.

Условия хранения

Относится к списку Б. Хранить его нужно в темном месте.

Срок годности

Тестостерон Ципионат можно хранить 3 года. Нельзя применять средство после истечения этого срока.

Особые указания

Осторожно средство нужно применять в пожилом возрасте, так как возможно развитие гиперплазии предстательной железы. Желательно регулярно исследовать простату, чтобы исключить развитие онкологических болезней.

Следует с осторожностью назначать препарат людям с отеками, так как под его воздействием в организме может задерживаться натрий и вода.

С осторожностью применяется для терапии подростков.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогичное воздействие на организм пациента оказывают препараты Тестостерон Пропионат, Андрофорт, Вирормон, Аговирин, Андронат, Гомостерон, Малестрон, Пренандрен, Стерандрил, Тестовирон.

Детям

Для лечения детей средство использовать не рекомендуется.

При беременности и лактации

В период беременности, а также кормления грудью Тестостерон Ципионат применять не следует.

Отзывы о Тестостерон Ципионат

Отзывы свидетельствуют, что препарат является достаточно эффективным средством как для пациентов, у которых диагностированы определенные заболевания, так и для спортсменов с целью набора мышечной массы.

Однако отзывы свидетельствуют, что при приеме этого лекарства у многих спортсменов значительно повышается аппетит. При этом отмечается, что набор мышечной массы происходит относительно быстро.

Цена, где купить

Цена Тестостерон Ципионат составляет от 1500 рублей за 5 ампул.

Источник

From Wikipedia, the free encyclopedia

Testosterone cypionate

Clinical data
Trade names Depo-Testosterone, others
Other names TC; TCPP; Testosterone cipionate; Testosterone cyclopentylpropionate; Testosterone cyclopentanepropionate; Testosterone 17β-cyclopentylpropionate
Routes of
administration		 Intramuscular injection
Drug class Androgen; Anabolic steroid; Androgen ester
Legal status
Legal status
  • CA: Schedule IV
  • US: Schedule III
Pharmacokinetic data
Bioavailability Oral: very low
Intramuscular: very high
Metabolism Liver
Elimination half-life ~8 days i.m.Tooltip intramuscular injection)[1]
Excretion 90% Urine; 6% feces[1]
Identifiers

IUPAC name

  • [(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] 3-cyclopentylpropanoate
CAS Number
  • 58-20-8
PubChem CID
  • 441404
DrugBank
  • DB13943
ChemSpider
  • 390140
UNII
  • M0XW1UBI14
KEGG
  • D00957
ChEMBL
  • ChEMBL1201101
ECHA InfoCard 100.000.335 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C27H40O3
Molar mass 412.614 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2OC(=O)CCC4CCCC4)CCC5=CC(=O)CC[C@]35C

InChI

  • InChI=1S/C27H40O3/c1-26-15-13-20(28)17-19(26)8-9-21-22-10-11-24(27(22,2)16-14-23(21)26)30-25(29)12-7-18-5-3-4-6-18/h17-18,21-24H,3-16H2,1-2H3/t21-,22-,23-,24-,26-,27-/m0/s1

  • Key:HPFVBGJFAYZEBE-ZLQWOROUSA-N

Testosterone cypionate, sold under the brand name Depo-Testosterone among others, is an androgen and anabolic steroid (AAS) medication which is used mainly in the treatment of low testosterone levels in men.[2][3][4] It is also used in hormone therapy for transgender men.[5][6] It is given by injection into muscle or subcutaneously, once every one to four weeks, depending on clinical indication.[4][7][8][9]

Side effects of testosterone cypionate include symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, voice changes, and increased sexual desire.[4] Testosterone supplementation is also known to reduce the threshold for aggressive behavior in men.[10] The drug is a synthetic androgen and anabolic steroid and hence is an agonist of the androgen receptor (AR), the biological target of androgens like testosterone and dihydrotestosterone (DHT).[11][4] It has strong androgenic effects and moderate anabolic effects, which make it useful for producing masculinization and suitable for androgen replacement therapy.[4] Testosterone cypionate is a testosterone ester and a long-lasting prodrug of testosterone in the body.[7][2][3] Because of this, it is considered to be a natural and bioidentical form of testosterone.[12]

Testosterone cypionate was introduced for medical use in 1951.[13][14] Along with testosterone enanthate, testosterone undecanoate, and testosterone propionate, it is one of the most commonly used testosterone esters.[11][4] It is used mainly in the United States.[4] In addition to its medical use, testosterone cypionate is used to improve physique and performance.[4] The drug is a controlled substance in many countries and so non-medical use is generally illicit.[4]

Medical uses[edit]

Testosterone cypionate is used primarily in androgen replacement therapy.[15] It is currently FDA approved for the treatment of primary or hypogonadotropic hypogonadism (either congenital or acquired). Its safety in andropause (late-onset hypogonadism in men) has not yet been established.[1] It is currently used off-label for breast cancer, breast disorders, delayed puberty in boys, oligospermia (low sperm count), transmasculine hormone replacement therapy in transgender men,[9] and osteoporosis.[16][1]

Side effects[edit]

Side effects of testosterone cypionate include virilization among others.[4] It can also create conditions for heart attack, enlargement of prostate gland, liver malfunction, issues related to coagulation, pulmonary embolism, and polycythemia.[17] Diminished sperm production is a common side-effect of testosterone replacement therapy because of the decreased intra-testicular concentration of testosterone and suppression of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis.[18]

Pharmacology[edit]

Pharmacodynamics[edit]

  • v
  • t
  • e

Androgenic vs. anabolic activity
of androgens/anabolic steroids

Medication Ratioa
Testosterone ~1:1
Androstanolone (DHT) ~1:1
Methyltestosterone ~1:1
Methandriol ~1:1
Fluoxymesterone 1:1–1:15
Metandienone 1:1–1:8
Drostanolone 1:3–1:4
Metenolone 1:2–1:30
Oxymetholone 1:2–1:9
Oxandrolone 1:3–1:13
Stanozolol 1:1–1:30
Nandrolone 1:3–1:16
Ethylestrenol 1:2–1:19
Norethandrolone 1:1–1:20
Notes: In rodents. Footnotes: a = Ratio of androgenic to anabolic activity. Sources: See template.

Testosterone cypionate is a prodrug of testosterone and is an androgen and anabolic–androgenic steroid (AAS). That is, it is an agonist of the androgen receptor (AR).

Pharmacokinetics[edit]

The pharmacokinetics of testosterone cypionate via depot intramuscular injection, including its elimination half-life and duration of action, are said to be extremely comparable to and hence essentially the same as those of testosterone enanthate.[4][3] As such, testosterone cypionate and testosterone enanthate are considered to be «functionally interchangeable» as medications.[4] For reference, testosterone enanthate has an elimination half-life of 4.5 days and a mean residence time of 8.5 days and requires frequent administration of approximately once per week.[19] Large fluctuations in testosterone levels result with it, with levels initially being elevated and supraphysiological.[19] The pharmacokinetics of testosterone cypionate have been studied and reported.[20]

Chemistry[edit]

Testosterone cypionate, or testosterone 17β-cyclopentylpropionate, is a synthetic androstane steroid and a derivative of testosterone.[21][22] It is an androgen ester; specifically, it is the C17β cyclopentylpropionate (cypionate) ester of testosterone.[21][22]

History[edit]

Testosterone cypionate was first synthesized in 1951[23] and was introduced for medical use in the United States the same year under the brand name Depo-Testosterone.[13][14]

Society and culture[edit]

Generic names[edit]

Testosterone cypionate is the generic name of the drug and its USPTooltip United States Pharmacopeia.[21][22][24][25] The drug does not have an INNTooltip International Nonproprietary Name, USANTooltip United States Adopted Name, or BANTooltip British Approved Name.[21][22][24][25] It has also been referred to as testosterone cipionate, as well as testosterone cyclopentylpropionate or testosterone cyclopentanepropionate.[21][22][24][25]

Brand names[edit]

Testosterone cypionate is or has been marketed under a variety of brand names, including:[21][22][24][25]

  • Andro Cyp
  • Andronaq LA
  • Andronate
  • Dep Andro
  • Dep Test
  • Deposteron
  • Depostomead
  • Depotest
  • Depo-Testosterone
  • Depovirin
  • Durandro
  • Duratest
  • Jectatest
  • Malogen CYP
  • Pertestis
  • Testa-C
  • Testadiate Depo
  • Testex Elmu Prolongatum
  • Testoject LA
  • Virilon

Availability[edit]

Testosterone cypionate is marketed in the United States.[4][22] It is not widely available outside of the United States, though it has been marketed in Canada, Australia, Spain, Brazil, and South Africa.[4][22]

Legal status[edit]

Testosterone cypionate, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act and a schedule IV controlled substance in Canada under the Controlled Drugs and Substances Act.[26][27]

References[edit]

  1. ^ a b c d «Depo-Testosterone; testosterone cypionate injection, USP» (PDF). Pfizer. U.S. Food and Drug Administration.
  2. ^ a b Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (26 July 2012). Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. Cambridge University Press. pp. 315–. ISBN 978-1-107-01290-5.
  3. ^ a b c Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (13 January 2010). Andrology: Male Reproductive Health and Dysfunction. Springer Science & Business Media. pp. 442–. ISBN 978-3-540-78355-8.
  4. ^ a b c d e f g h i j k l m n Llewellyn W (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 212–216. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  5. ^ Costa LB, Rosa-E-Silva AC, Medeiros SF, Nacul AP, Carvalho BR, Benetti-Pinto CL, et al. (May 2018). «Recommendations for the Use of Testosterone in Male Transgender». Revista Brasileira de Ginecologia e Obstetricia. 40 (5): 275–280. doi:10.1055/s-0038-1657788. PMID 29913543.
  6. ^ Irwig MS (April 2017). «Testosterone therapy for transgender men». The Lancet. Diabetes & Endocrinology. 5 (4): 301–311. doi:10.1016/S2213-8587(16)00036-X. PMID 27084565.
  7. ^ a b Becker KL (2001). Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1185, 1187. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  8. ^ Ayd FJ (2000). Lexicon of Psychiatry, Neurology, and the Neurosciences. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 974–. ISBN 978-0-7817-2468-5.
  9. ^ a b Hembree WC, Cohen-Kettenis PT, Gooren L, Hannema SE, Meyer WJ, Murad MH, et al. (November 2017). «Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 102 (11): 3869–3903. doi:10.1210/jc.2017-01658. PMID 28945902.
  10. ^ Geniole SN (2020). «Is testosterone linked to human aggression? A meta-analytic examination of the relationship between baseline, dynamic and manipulated testosterone on human aggression» (PDF). Hormones and Behavior. 123: 104644. doi:10.1016/j.yhbeh.2019.104644. PMID 31785281. S2CID 208515589.
  11. ^ a b Kicman AT (June 2008). «Pharmacology of anabolic steroids». British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–521. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
  12. ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (April 2016). «Compounded Bioidentical Hormones in Endocrinology Practice: An Endocrine Society Scientific Statement». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 101 (4): 1318–1343. doi:10.1210/jc.2016-1271. PMID 27032319.
  13. ^ a b William Andrew Publishing (22 October 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. pp. 3170–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  14. ^ a b Hoberman J (21 February 2005). Testosterone Dreams: Rejuvenation, Aphrodisia, Doping. University of California Press. pp. 134–. ISBN 978-0-520-93978-3.
  15. ^ «What is Testosterone Cypionate». HRTGuru corp. 19 July 2016.
  16. ^ «Testosterone cypionate — Pfizer». Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG.
  17. ^ «Testosterone Cypionate Common Side Effects Reported by Real Users». cypionate.info. Retrieved 2020-09-06.
  18. ^ Patel AS, Leong JY, Ramos L, Ramasamy R (January 2019). «Testosterone Is a Contraceptive and Should Not Be Used in Men Who Desire Fertility». The World Journal of Men’s Health. 37 (1): 45–54. doi:10.5534/wjmh.180036. PMC 6305868. PMID 30350483.
  19. ^ a b Payne AH, Hardy MP (28 October 2007). The Leydig Cell in Health and Disease. Springer Science & Business Media. pp. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7.
  20. ^ Nankin HR (June 1987). «Hormone kinetics after intramuscular testosterone cypionate». Fertility and Sterility. 47 (6): 1004–1009. doi:10.1016/S0015-0282(16)59237-1. PMID 3595893.
  21. ^ a b c d e f Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  22. ^ a b c d e f g h Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1.
  23. ^ Dekanski J, Chapman RN (September 1953). «Testosterone phenyl propionate (TPP): biological trials with a new androgen». British Journal of Pharmacology and Chemotherapy. 8 (3): 271–277. doi:10.1111/j.1476-5381.1953.tb00793.x. PMC 1509286. PMID 13093945.
  24. ^ a b c d Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
  25. ^ a b c d «Testosterone». Drugs.com International.
  26. ^ Karch SB (21 December 2006). Drug Abuse Handbook, Second Edition. CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
  27. ^ Lilley LL, Snyder JS, Collins SR (5 August 2016). Pharmacology for Canadian Health Care Practice. Elsevier Health Sciences. pp. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.
Источник

Тестостерон Ципионат

Состав

В состав средства Тестостерона Ципионат входит активный ингредиент тестостерон, который растворен в масляном растворе.

Форма выпуска

Средство выпускается в виде масляного раствора, который применяется для инъекций, содержится в ампулах. Особенности упаковки зависят от производителя препарата.

Фармакологическое действие

Тестостерон Ципионат оказывает выраженное андрогенное и анаболическое влияние на организм человека. При применении средства происходит регуляция функций мужских половых желез, а также процессов синтеза белка в организме.

Тестостерона Ципионат действует относительно медленно, постепенно абсорбируясь в кровоток на протяжении нескольких недель. Как следствие, отмечается нормальный, с точки зрения физиологии, уровень тестостерона в организме, что определяет успешное гормонозаместительное лечение.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Тестостерон Ципионат является одноэфирным средством продолжительного действия. Его накопление происходит в основном в жировых тканях организма. После проведения инъекции вещество очень медленно высвобождается. Наибольшая его концентрация в крови наблюдается спустя 24-48 часов после того, как препарат был введен. Как правило, лекарство вводится один раз в неделю.

Маловероятно токсическое влияние на печень.

Показания к применению

Тестостерон Ципионат показан для лечения мужчин при развитии у них следующих заболеваний и состояний:

  • половое недоразвитие и нарушения функций половой системы;
  • период мужского климакса (после 50-ти летнего возраста) и симптомы, которые проявляются в это время;
  • акромегалия (болезнь гипофиза, при которой отмечается увеличение носа, нижней челюсти, стоп, некоторых внутренних органов, а также нарушение обменных процессов в организме);
  • гипертрофия простаты.

Женщинам лекарство назначается в следующих случаях:

  • период климакса (при условии развития нервных и сосудистых расстройств);
  • рак яичников, а также онкологическое заболевание молочной железы (возраст женщины до 60 лет);
  • дисфункциональные кровотечения из матки у пожилых женщин.

Противопоказания

Нельзя принимать Тестостерон Ципионат больным раком предстательной железы.

Побочные действия

При приеме больших доз средства у больных может отмечаться состояние выраженного полового возбуждения, задержка солей и воды в организме. Женщины иногда отмечают признаки маскулинизации, то есть появление некоторых мужских черт (сильный рост волос на теле и лице, огрубение голоса), пастозность лица (потеря эластичности кожных покровов лица, небольшие отеки), атрофию молочных желез.

Если женщина принимает слишком больше дозы препарата при дисменореях, вследствие этого у нее может полностью прекратиться менструация.

Также вероятными побочными эффектами является жирность кожи, прыщи, выпадение волос.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тестостерон Ципионат необходимо вводить пациентам один раз в две недели, иногда, при некоторых болезнях, инъекции вводят один раз в неделю.

С целью терапии андрогенной недостаточности лекарство вводится по 50-400 мг с интервалом от 2 до 4 недель.

Если препарат используется в спортивных целях, тогда его дозу необходимо увеличить до 200-600 мг в неделю, при этом курсы должны длиться от 6 до 12 недель. В этом случае возможны комбинации препарата с другими средствами.

При лечении женщин дозировку должен определять врач в индивидуальном порядке.

Передозировка

При передозировке ЛС могут проявляться те симптомы, которые являются побочными эффектами при приеме препарата. Необходимо в таком случае приостановить лечение, а продолжить его можно только после полного исчезновения таких признаков. Необходимо уменьшить дозы лекарства.

Взаимодействие

Воздействие препарата снижается, если принимать его одновременно с с индукторами ферментов микросомального окисления.

Условия продажи

В аптеках можно купить ЛС по рецепту.

Условия хранения

Относится к списку Б. Хранить его нужно в темном месте.

Срок годности

Тестостерон Ципионат можно хранить 3 года. Нельзя применять средство после истечения этого срока.

Особые указания

Осторожно средство нужно применять в пожилом возрасте, так как возможно развитие гиперплазии предстательной железы. Желательно регулярно исследовать простату, чтобы исключить развитие онкологических болезней.

Следует с осторожностью назначать препарат людям с отеками, так как под его воздействием в организме может задерживаться натрий и вода.

С осторожностью применяется для терапии подростков.

Детям

Для лечения детей средство использовать не рекомендуется.

При беременности и лактации

В период беременности, а также кормления грудью Тестостерон Ципионат применять не следует.

Цена, где купить

Цена Тестостерон Ципионат составляет от 1500 рублей за 5 ампул.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Источник

Тестостерона пропионат (Testosterone propionate)

💊 Состав препарата Тестостерона пропионат

✅ Применение препарата Тестостерона пропионат

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Тестостерона пропионат
(Testosterone propionate)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.04.26

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

G03BA03

(Тестостерон)

Лекарственная форма

Тестостерона пропионат

Р-р д/в/м введения (масляный) 10 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт.

рег. №: ЛП-001702
от 04.05.12
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 17.03.20

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тестостерона пропионат

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармако-терапевтическая группа:

Андроген

Фармакологическое действие

Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желез, атрофию эндометрия.

Фармакокинетика

После в/м введения Cmax в плазме достигается между через 2.5-5 ч. В крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона. Выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч.

После нанесения на кожу степень абсорбции тестостерона составляет 9-14%.

Показания активных веществ препарата

Тестостерона пропионат

Для парентерального применения: у мужчин — заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, посткастрационный синдром, евнухоидизм, олигоспермия); у женщин — прогрессирующий неоперабельный рак молочной железы.

Для наружного применения: у мужчин — заместительная терапия при гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами и лабораторными тестами.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для в/м введения разовая доза составляет 25-100 мг. Частота введения зависит от применяемой схемы лечения.

Применяют наружно в соответствующей лекарственной форме по специальной схеме.

Побочное действие

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увеличение количества эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, аллергические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — у женщин — нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной железе и яичках.

Со стороны обмена веществ: нечасто — задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, мигрень, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, диарея, холестатическая желтуха, отклонения в печеночных тестах, повышение активности АСТ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности КФК в крови.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, нарушение функции мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — приливы, повышение уровня простатоспецифического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — частая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы.

Общие реакции: нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость

Местные реакции: часто — боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте инъекции. При наружном применении — сухость и раздражение кожи в месте нанесения.

Противопоказания к применению

Рак молочной железы у мужчин, рак предстательной железы, гинекомастия, нефротическая стадия хронического гломерулонефрита, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперкальциемия, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз; беременность, период грудного вскармливания.

Не применяется наружно у женщин.

С осторожностью

Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин, артериальная гипертензия у мужчин, эпилепсия, мигрень, ИБС у пациентов, склонных к отекам, подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания), доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Наружно не применяется у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение в нефротической стадии хронического гломерулонефрита; при почечной недостаточности.

Применение у детей

При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у мужчин пожилого возраста.

Особые указания

Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Дозу подбирают индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.

Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необходимо применять с осторожностью.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ИБС лечение препаратами тестостерона может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.

Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных данных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тестостерона в сыворотке понижается.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревание костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания.

Возможно появление обыкновенных угрей.

У женщин при получении высоких доз возможно развитие вирилизма.

При применении у спортсменов необходимо принимать во внимание тот факт, что этот препарат содержит действующее вещество (тестостерон), который может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рак предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.

В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.

На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.

При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.

Отмечались случаи злоупотребления препаратами тестостерона, как правило, в дозах, превышающих рекомендованные для утвержденных показаний, и в сочетании с другими анаболическими андрогенными стероидами. Злоупотребление препаратами тестостерона может вызвать зависимость, а также синдром отмены при значительном снижении дозы или резком прекращении применения. Злоупотребление препаратами тестостерона, наряду с другими анаболическими андрогенными стероидами, может привести к серьезным нежелательным реакциям со стороны сердечно-сосудистой системы (в некоторых случаях с летальными исходами), печени и/или психическим расстройствам. Злоупотребление препаратами тестостерона и другими анаболическими андрогенными стероидами представляет значительный риск для здоровья и крайне не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (в т.ч. барбитураты, рифампицин) возможно снижение эффективности тестостерона. Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что может привести к необходимости коррекции дозы.

Повышает эффект гипогликемических средств.

Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.

При одновременном применении тестостерона с АКТГ или ГКС увеличивается риск развития отеков.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Определение и классификация

Гипогонадизм — клинический синдром, обусловленный невозможностью обеспечить физиологический уровень тестостерона, связанный с нарушением функции одного из звеньев гипоталамо-гипофизарно-гонадной (ГТГ) системы при нормальном количестве сперматозоидов.

Различают первичную и вторичную тестикулярную недостаточность.

Первичная тестикулярная недостаточность — заболевание яичек, проявляющееся низким уровнем тесто­стерона, нарушением сперматогенеза и повышением уровня гонадотропных гормонов.

Вторичная тестикулярная недостаточность — нарушение на центральном уровне в гипоталамусе и гипофизе, характеризуется низким или нормальным уровнем гонадотропных гормонов и низким уровнем тестостерона.

Данная классификация имеет значение для выбора тактики лечения, так как при вторичном гипогонадизме, в отличие от первичного, фертильность можно восстановить при проведении соответствующей гормональной стимуляции. У мужчин с первичной тестикулярной недостаточностью деторождение чаще всего невозможно. При дальнейшем обследовании пациентов со вторичным гипогонадизмом выявляются опухоли гипофиза или системные заболевания.

Поздний гипогонадизм — это связанный с возрастом синдром, характеризующийся типичными клиническими симптомами, обусловленными низким уровнем тестостерона в крови. Наличие позднего гипогонадизма ухудшает качество жизни больного и приводит к нарушению функции многих органов и систем. Данный термин включает такие понятия, как андропауза, андрогенная недостаточность в пожилом возрасте, частичный андрогенный дефицит стареющих мужчин. Возрастное снижение уровня тесто­стерона связано с нарушением функции как яичек, так и гипоталамо-гипофизарной системы. При этом уровень тестостерона с возрастом уменьшается у мужчин в среднем на 1—2 в год, хотя меньшая концентрация тестостерона по сравнению с нижней границей нормы для здорового молодого мужчины наблюдается лишь у части пациентов пожилого возраста.

Реже гипогонадизм может служить одним из проявлений патологии ГГГ-системы у мужчин с мутацией гена DAX-1, гемохроматозом, серповидно-клеточной анемией, талассемией, при лечении глюкокортикостероидами, алкоголизме.

Клиническая картина гипогонадизма

Диагностика дефицита андрогенов у мужчин представляет определенные трудности. Клинические симптомы гипогонадизма неспецифичны и зависят от возраста, сопутствующих заболеваний, тяжести и длительности нарушения, различной чувствительности к андрогенам и предшествующей терапии тестостероном.

Перечислим симптомы и признаки, указывающие на наличие дефицита андрогенов у мужчин.

  • Неполное половое развитие, евнухоидность, аспермия.
  • Снижение сексуального влечения (либидо) и активности.
  • Уменьшение частоты спонтанных эрекций.
  • Ощущение дискомфорта в молочных железах, гинекомастия.
  • Уменьшение количества волос на теле (подмышечных и лобковых), замедленный рост волос, в частности на лице.
  • Уменьшенные в размере яички.
  • Бесплодие, отсутствие или низкое содержание сперматозоидов в сперме.
  • Уменьшение роста, переломы при незначительных травмах, низкая минеральная плотность костной ткани.
  • Сниженная мышечная масса и сила.
  • Приливы, усиленное потоотделение.

Вышеперечисленные клинические симптомы и признаки установлены на основании изучения врачами популяции пациентов, находящихся на лечении в клинике, имеющих, вероятно, более выраженный дефицит андрогенов; наблюдения за мужчинами с классическим дефицитом андрогенов в общей популяции не проводились.

Пороговое значение концентрации тестостерона, ниже которой проявляются симптомы дефицита андрогенов и развиваются неблагоприятные послед­ствия для здоровья, остается неизвестным и, возможно, зависит от возраста. Более того, концентрация тестостерона, при которой назначение препарата является эффективным, остается неизвестной и может различаться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и органа-мишени.

К менее специфичным симптомам и признакам, встречающимся при дефиците андрогенов, относятся следующие.

  • Снижение энергичности, мотивации, инициативности, уверенности в себе; агрессивность.
  • Чувство грусти, подавленности, депрессивное настроение.
  • Снижение концентрации внимания и памяти.
  • Нарушения сна, повышенная сонливость.
  • Небольшая анемия (нормохромная, нормоцитарная, в пределах показателей, характерных для женщин).
  • Снижение физической активности и работоспособности.

Таким образом, имеющиеся на сегодня данные свидетельствуют об отсутствии четкого порогового уровня тестостерона, при котором более низкие показатели говорили бы о клинических симптомах дефицита андрогенов и который являлся бы критерием диагностики гипогонадизма у всех пациентов.

Лабораторная диагностика

Определение уровня тестостерона. Необходимо отметить, что определение уровня тестостерона показано только пациентам с клиническими признаками дефицита андрогенов. Наиболее важными параметрами в выявлении гипогонадизма являются общий и расчетный свободный тестостерон, который определяется путем вычислений уровня общего тестостерона и глобулина, связывающего половой гормон (ГСПГ). Важным является определение тестостерона в период с 7 до 11 ч утра, когда его уровень наиболее высок.

Считается, что минимальный пороговый уровень тестостерона не является постоянным и зависит от географических и этнических факторов. Однако в настоящее время официально определено минимальное значение тестостерона, при котором не требуется гормонозаместительная терапия. Так, нижней границей нормы является уровень общего тестостерона 12 нмоль/л (346 нг/дл) и свободного тестостерона 250 пмоль/л (72 пг/мл). Также определено, что при уровне общего тесто­стерона 8 нмоль/л (231 пг/мл) и свободного тестостерона 180 пмоль/л (52 пг/мл) показана гормонозаместительная терапия. При промежуточных значениях тесто­стерона и наличии симптомов гипогонадизма показанием к проведению гормональной терапии является исключение других причин заболевания.

Необходимо помнить, что в 30% случаев при повторном анализе выявляется нормальный уровень тестостерона. Кроме того, у 15% здоровых молодых мужчин в течение 24 ч возможно снижение уровня тестостерона по сравнению с нормальными значениями. Поэтому в случае выявления несоответствия клинической картины данным лабораторной диагностики анализы лучше повторить.

Обследование пациента с дефицитом андрогенов должно включать общую оценку состояния здоровья для исключения системных заболеваний, выяснение данных о применении некоторых медикаментов (например, опиатов или высоких доз глюкокортикоидов) и рекреационных препаратов, влияющих на продукцию и метаболизм тестостерона, нарушениях питания и избыточных физических нагрузках, так как при этих состояниях может наблюдаться транзиторное снижение уровня тестостерона. Диагноз дефицита андрогенов не должен выставляться во время острого периода вирусного респираторного заболевания.

Ниже перечислены группы пациентов, у которых часто выявляется низкий уровень тестостерона. Всем им показано определение уровня андрогенов.

Состояния, при которых рекомендуется определение содержания тестостерона в крови:

  • Объемное образование в области турецкого седла, воздействие радиации на область турецкого седла или другие заболевания области турецкого седла.
  • Применение лекарственных препаратов, оказывающих влияние на продукцию и метаболизм тестостерона, таких как глюкокортикоиды, кетоконазол и опиоды.
  • Потеря массы тела при ВИЧ-инфекции.
  • Конечная стадия почечной недостаточности и гемодиализ.
  • Хронические обструктивные заболевания легких средней и тяжелой степени.
  • Бесплодие.
  • Остеопороз или переломы при небольших травмах, особенно у молодых мужчин.
  • Сахарный диабет 2 типа.

Таким образом, диагностика дефицита андрогенов у определенных групп больных позволяет выявить пациентов с заболеваниями, казалось бы не связанными с дефицитом андрогенов. Для них терапия тестостероном также показана и может оказаться полезной для лечения основного заболевания.

Определение ФСГ, ЛГ и дополнительные обследования. После выявления андрогендефицита для дифференциальной диагностики первичного (тестикулярного) и вторичного (гипоталамо-гипофизарного) гипрогонадизма показано определение уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулстимулирующего гормона (ФСГ) в плазме крови. У мужчин с первичной тестикулярной недостаточностью неизвестной этиологии мы советуем провести исследование кариотипа для исключения синдрома Клайнфельтера. У пациентов с подозрением на вторичный гипогонадизм необходимо проведение дополнительных обследований для исключения опухоли гипофиза, гиперпролактинемии, гемохроматоза и других инфильтративных процессов, синдрома обструктивного ночного апноэ и генетических нарушений, связанных с дефицитом гонадотропинов.

Визуализацию гипофиза рекомендуется проводить с помощью магнитно-резонансной томографии (МРТ) для исключения опухоли, инфильтративных процессов, при выраженном вторичном гипогонадизме (уровень тестостерона в плазме крови < 150 нг/дл), пангипопитуитаризме, устойчивой гиперпролактинемии, симптомах или признаках сдавления опухолью, таких как головные боли, нарушения зрения, дефекты полей зрения.

Тестостерон стимулирует формирование костной ткани и предотвращает резорбцию кости. В основе данного эффекта тестостерона лежат многочисленные механизмы, включающие процессы, регулируемые рецепторами эстрогенов и андрогенов.

Рекомендуется определять плотность костной ткани методом двухэнергетической рентгеновской абсорб­циометрии у мужчин с выраженным дефицитом андрогенов и с переломами при незначительных травмах.

Лечение

Наличие клинических симптомов гипогонадизма и низкий уровень тестостерона, подтвержденный при лабораторном исследовании, являются показанием для назначения заместительной гормонотерапии. Препараты тестостерона могут применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими средствами. Монотерапия тестостероном может быть эффективна в лечении эректильной дисфункции у мужчин, страдающих гипогонадизмом. Однако лечение только препаратами тестостерона оказывает более выраженный эффект на либидо, нежели на эректильную функцию. Во время терапии тестостероном мужчины с гипогонадизмом отмечают улучшение оценки сексуальной активности, более частые мысли и фантазии, связанные с сексом, повышенное внимание к эротическим стимулам, увеличение частоты и продолжительности ночных эрекций. Наблюдается улучшение роста волос в некоторых андрогензависимых зонах, кроме того, при терапии тестостероном у здоровых мужчин с гипогонадизмом увеличиваются мышечная масса и сила и уменьшается объем жировой ткани, отмечается увеличение минеральной плотности костной ткани.

Применение тестостерона способствует улучшению настроения. В неконтролируемых исследованиях показано увеличение чувства бодрости и благополучия после применения тестостерона. Влияние тестостерона на когнитивную функцию мало изучено, в некоторых исследованиях выявлено небольшое влияние на пространственное зрительное восприятие, вербальную память и свободную речь.

Таким образом, применение тестостерона направлено на сохранение у мужчин вторичных половых признаков, улучшение сексуальной функции, поддержание хорошего самочувствия и сохранение минеральной плотности костной ткани, т. е. коррекцию основных симптомов гипогонадизма.

При назначении терапии тестостероном следует стремиться к повышению его содержания до среднего уровня в рамках нормальных значений.

Характеристика препаратов тестостерона

В настоящий момент представлены разнообразные лекарственные формы тестостерона, имеющие доказанную эффективность и безопасность. К ним относятся препараты для внутримышечного введения, субдермального и трансдермального применения, таблетированные формы. Для успешного проведения гормонотерапии врач должен четко представлять особенности фармакокинетики препаратов тестостерона, хотя выбор той или иной формы лекарства зависит от предпочтений пациента.

Существует риск развития осложнений вследствие терапии тестостероном. В этом случае может потребоваться быстрая отмена действия препарата, что возможно только при лечении формами тестостерона короткого действия (трансдермальные, таблетированные и буккальные препараты). Поэтому при позднем гипогонадизме препараты короткого действия имеют преимущество перед депонированными формами (внутримышечными, подкожными).

Препараты для орального применения. Тестостерона ундеканоат (Андриол) хорошо усваивается при оральном применении, однако из-за быстрого распада в печени не позволяет адекватно поддерживать достаточный уровень тестостерона в крови. 17-α-алкилированные производные тестостерона (особенно метилтестостерон) устойчивы к печеночным ферментам, однако их применение в настоящее время ограничено из-за доказанной гепатотоксичности.

Инъекционные формы тестостерона длительного действия: благодаря эффекту эстерификации была получена гидрофобная молекула тестостерона, позволяющая продлить действие препарата. При внутримышечном введении масляного депо гидрофобного тестостерона происходит его медленное высвобождение, обусловливающее пролонгированное действие.

Тестостерона энантат и тестостерона ципионат (Тестред Ципионат) обладают сходными фармакокинетическими свойствами. При передозировке данных препаратов уровни эстрадиола и дигидротестостерона в крови могут превышать нормальные значения. Обычная суточная доза препаратов составляет 100 мг в неделю. Вводится 200–300 мг тестостерона энантата каждые 2–3 нед. Максимальный уровень тестостерона в крови достигается через 5 сут после введения препарата, начальный — через 10–14 дней. Преимуществом данных препаратов является низкая стоимость лечения и возможность получения высоких концентраций тестостерона в крови. К недостаткам относятся боль в месте инъекции и необходимость частых визитов к врачу для повторного введения препарата.

В настоящее время разработана новая парентеральная форма тестостерона ундеканоата (Небидо), позволяющая получить длительное, устойчивое повышение уровня тестостерона в крови. После двух вводных доз 1000 мг препарата с интервалом в 6 нед последующие инъекции производят каждые 12 нед, что позволяет поддерживать нормальный уровень тестостерона в крови у подавляющего большинства больных гипогонадизмом. В некоторых случаях интервалы между инъекциями можно увеличить до 14 нед.

Трансдермальные препараты тесто­стерона. Трансдермальные формы тестостерона представлены в виде пластырей и гелей. Для достижения наилучшего эффекта показано их ежедневное применение. Суточная доза тесто­стерона при таком способе введения составляет 5–10 мг. Преимуществом трансдермальных препаратов является возможность получения стабильных уровней тестостерона в течение всего времени действия. Наиболее частым побочным эффектом при использовании пластырей является раздражение кожи в месте аппликации, что не характерно для гелевой формы. Индивидуальные особенности кожной абсорбции могут потребовать удвоения суточной дозы.

Рекомендуемые схемы заместительной терапии тестостероном:

  • В/м введение 75—100 мг тестостерона энантата или тестостерона ципионата (Тестред Ципионат) еженедельно либо от 150 до 200 мг каждые 2 нед.
  • В/м введение Небидо 1 раз в 3 мес или сначала 2 раза через 6 нед, затем через 12 нед.
  • Аппликация на ночь одного или двух негенитальных 5 мг пластырей с тестостероном на кожу спины, бедра или плеча, подальше от контактных областей.
  • Аппликация 5—10 г/сут геля, содержащего тестостерон, на те участки кожи, которые прикрываются одеждой.
  • Применение буккальных биоадгезивных таблеток в дозе 30 мг 2 раза в сутки.

Данную схему следует рассматривать как рекомендуемую для начала заместительной терапии тестостероном; затем дозу следует подвергнуть коррекции, опираясь на данные о концентрации тестостерона в плазме крови каждого пациента.

Мужчины, получающие препараты тестостерона, должны наблюдаться в соответствии со стандартной схемой мониторинга. Это позволяет как можно раньше выявить побочные эффекты терапии. При наблюдении мужчин с гипогонадизмом, получающих терапию тестостероном, трудности представляет определение показаний к проведению биопсии предс­тательной железы. По данным систематических обзоров, после начала терапии тестостероном уровень PSA в среднем увеличился на 0,3 нг/мл у молодых мужчин с гипогонадизмом и на 0,44 нг/мл у лиц старшей возрастной группы. Увеличение уровня PSA через 3—6 мес при терапии тестостероном у мужчин с дефицитом андрогенов более 1,4 нг/мл не характерно. В случае превышения этого показателя следует обратить внимание на состояние предстательной железы, выполнить ТРУЗИ, при выявлении сомнительных участков по периферии железы показана биоп­сия простаты. Если скорость увеличения PSA превысит 0,4 нг/мл за период менее 3 лет, следует провести детальное обследование и установить более тщательное наблюдение за пациентом.

Возможные побочные эффекты

Нежелательные эффекты, связь которых с применением тестостерона доказана, следующие:

  • эритроцитоз;
  • акне и жирная кожа;
  • появление субклинического рака предстательной железы;
  • рост метастатического рака предстательной железы;
  • уменьшение продукции спермы и фертильности.

Редкие эффекты, связь которых с использованием тестостероном не столь очевидна:

  • гинекомастия;
  • гнездная плешивость (наследственная);
  • прогрессирование симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
  • рост опухоли молочной железы;
  • появление или прогрессирование синдрома обструктивного ночного апноэ.

Специфические нежелательные эффекты различных форм препаратов тестостерона:

  • для таблеток для орального применения — влияние на функции печени и уровень холестерина (метилтестостерон);
  • для имплантируемых гранул — инфекционные осложнения, экспульсия имплантируемых гранул;
  • для внутримышечных инъекций тестостерона энантата или тестостерона ципионата (Тестред Ципионат) — колебания настроения и либидо, боли в местах инъекций, выраженный эритроцитоз (особенно у пожилых мужчин);
  • для кожного пластыря — кожные реакции в месте применения;
  • для кожного геля — потенциальный риск переноса тестостерона на кожу другого человека (необходимо предупреждать пациента о необходимости закрывать участки кожи, на которые наносится гель, одеждой и мыть эти участки кожи и руки с мылом перед близким контактом с другим человеком);
  • для буккальных таблеток — изменения вкусовых ощущений, раздражение слизистой оболочки десен.

Факторы риска и противопоказания. Гормонозаместительная терапия уже длительное время используется у женщин. Имеющиеся указания на возрастание риска развития гормонозависимых заболеваний заставляют обращать внимание на возможные последствия заместительной гормонотерапии у мужчин.

Состояния, при которых применение тестостерона противопоказано:

  • метастазирующий рак предстательной железы;
  • рак молочной железы;
  • недиагностированные узловые образования или индуративный процесс в предстательной железе;
  • повышение уровня PSA неясной этиологии;
  • эритроцитоз (гематокрит >50%);
  • выраженные симптомы обструкции нижних мочевыводящих путей, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, более 19 баллов по шкале АУА/IPSS;
  • тяжелое течение сердечной недостаточности (III и IV функционального класса).

Терапия тестостероном может быть связана с повышением риска возникновения серьезных нежелательных эффектов у мужчин при ряде состояний. Метастазирующий рак предстательной железы и рак молочной железы являются гормонально зависимыми опухолями, рост которых может стимулироваться под влиянием терапии тестостероном; тестостерон не должен назначаться мужчинам с данными видами опухолей. Существует мнение о возможности назначения заместительной терапии тестостероном на основе индивидуального подхода к пациентам с низким уровнем тестостерона после радикальной простатэктомии при отсутствии признаков заболевания в течение двух и более лет и при невозможности выявить PSA в крови, однако в связи с отсутствием рандомизированных исследований такой подход не должен рассматриваться в качестве рекомендации для всех пациентов.

Наличие узлового образования или индуративного процесса в предстательной железе, а также повышение уровня PSA иногда свидетельствуют о невыявленном раке предстательной железы. Кроме того, терапия тесто­стероном может способствовать ухудшению состояния у мужчин с эритроцитозом, синдромом обструктивного ночного апноэ при отсутствии лечения, при выраженных симптомах обструкции нижних мочевыводящих путей, при тяжелой сердечной недостаточности.

В открытых исследованиях у молодых мужчин с гипогонадизмом была показана низкая частота развития побочных эффектов при заместительной терапии тестостероном. Частыми специфическими побочными эффектами тестостерона являются повышение уровня гематокрита, возникновение акне, увеличение жирности кожи, чувство напряжения в молочных железах.

Литература

  1. Андрология. Мужское здоровье и дисфункция репродуктивной системы / под ред. Э. Нишлага, Г. М. Бере: пер. с англ. М.: Миа, 2005. 551 с.
  2. Seftel A. D. Male hypogonadism. Part I: Epidemiology of Hypogonadism // Int. J. Res. 2005; Sept; 29.
  3. Madgar I. et al. Prognostic value of the clinical and laboratory evaluation in patients with nonmosaic Klinefelter syndrome who are receiving assisted reproductive therapy // Fertil. Steril. 2002. Jun; 77(6): 1167—1169.
  4. Cruger D. et al. Birth of a healthy girl ICSI with ejaculated spermatozoa from a man with nonmosaic Klinefelter’s syndrome // Hum. Reprod. 2001; Sept; 16(9): 1909—1911.
  5. Darby E., Anawalt B. D. Male hypogonadism: an update on diagnosis and treatment // Treat Endocrinol. 2005; 4(5): 293—309.
  6. Урология / под ред Н. А. Лопаткина. М.: Медицина, 1995. 495 с.
  7. Древаль А. В. Основные синдромы при эндо­кринных болезнях мужских половых желез // Андрология и генитальная хирургия. 2001. № 2. С. 22—26.
  8. Dode C., Hardelin J. P. Kallmann syndrome: fibroblast grouth factor: signaling insufficiency? // J. Mol. Med. 2004; Nov; 82(11): 725—734.
  9. Chen C. J. et al. Early diagnosis of Prader-Willi Syndrom in a newborn // Acta Paediatr Taiwan (China. 2004, Mar-Apr; 45(2), 108—10).
  10. Nebido// Product Monograph, Andrology. August; 2004: 59.
  11. Christopher B. Cutter, M. D. Compounded Percutaneous Testosteron Gel: Use And Effects in hypogonadal men // J. Am Board Fam Pract. 2001; 14(1): 22—32.

И. А. Да­ни­лов, кан­ди­дат ме­ди­цин­ских на­ук
П. А. Ще­п­лев, до­к­тор ме­ди­цин­ских на­ук, про­фес­сор
КБ Уп­ра­в­ле­ния де­ла­ми Пре­зи­ден­та РФ, Мо­ск­ва/p>

Источник

Это тоже интересно:

  • Ципи препарат от вредителей инструкция
  • Ципи плюс инструкция по на 10л
  • Ципи плюс инсектицид инструкция по применению на 10 литров воды
  • Ципи плюс инсектицид инструкция по применению на яблоне
  • Ципи плюс инсектицид инструкция по применению на капусту

    • Понравилась статья? Поделить с друзьями:
    0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии