Даназол инструкция по применению при эндометриозе

Даназол
Химическое соединение
ИЮПАК	17α-прегна-2,4-диен-20-ино[2,3-d]изоксазол-17-ол
Брутто-формула	C22H27NO2
CAS	17230-88-5
PubChem	28417
DrugBank	01406
Состав
Классификация
АТХ	G03XA01
Лекарственные формы
капсулы
Способы введения
внутрь
Другие названия
Дановал, Данол, Даназол, Данодиол
Медиафайлы на Викискладе

Даназол — лекарственное средство, синтетический андроген.

Фармакологическое действие[править | править код]

Антигонадотропное средство, являющееся синтетическим андрогеном, полученным из этистерона. Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит овуляцию, вызывает атрофию эндометрия. Действие обратимое, лишен эстрогенного или гестагенного действия, в высоких дозах обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом. При эндометриозе повреждает как нормальную, так и эктопированную эндометриальную ткань, приводя к её инактивации и атрофии. Уменьшает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагов. Оказывает иммунодепрессивное действие и подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro. Существенно снижает уровень Ig и продукцию аутоантител у больных эндометриозом. При фиброзно-кистозной мастопатии способствует частичному или полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома. Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке, возможно, обусловлена увеличением содержания ингибитора эстеразы С1 (врожденный дефицит которого характерен для данного заболевания) и, как результат этого, повышением плазменного уровня С4 компонента комплемента.

Фармакокинетика[править | править код]

Прием пищи (жиры более 30 г) задерживает абсорбцию на 30 мин, повышает биодоступность и Cmax. При назначении по 100 мг 2 раза в сутки Cmax — 200-800 нг/мл, по 200 мг 2 раза в день в течение 2 нед — 250 нг/мл-2 мкг/мл. Метаболизируется в печени с образованием этистерона и 17-гидроксиметилэтистерона. Период полувыведения — до 24 ч. Биодоступность не увеличивается пропорционально повышению дозы. При удвоении дозы плазменная концентрация повышается на 35-40%

Показания[править | править код]

Эндометриоз (с сопутствующим бесплодием), доброкачественные новообразования молочной железы (фиброзно-кистозная мастопатия), первичная меноррагия, предменструальный синдром, первичное преждевременное половое созревание, гинекомастия, наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, порфирия (увеличивается активность «печеночных» трансаминаз), печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, тромбоэмболия, андрогензависимые опухоли, вагинальное кровотечение (неясного генеза).

C осторожностью[править | править код]

Сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, нарушения плазменных механизмов гемостаза.

Режим дозирования[править | править код]

Внутрь. Лечение начинают в первый день менструального цикла. Взрослым — по 200-800 мг/сут в 2-4 приема. При эндометриозе начальная суточная доза — 400 мг, в дальнейшем до 800 мг, курс лечения — 6 мес; в качестве предоперационной подготовки — 300-400 мг/сут за 1-2 мес до операции. При доброкачественных заболеваниях молочной железы — ежедневно по 100-300 мг в течение 3-6 мес; при первичной меноррагии и предменструальном синдроме — по 100-400 мг/сут, курс лечения — 3 мес; при гинекомастии у мужчин — по 200-600 мг/сут. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза — 200 мг, с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течение 1-3 мес. Детям: при преждевременном половом созревании — ежедневно по 100-400 мг в зависимости от возраста и состояния больного.

Побочные эффекты[править | править код]

«Вульгарные» угри, гиперсекреция сальных желез, задержка жидкости в организме, гирсутизм, «приливы» крови к коже лица, профузный пот, уменьшение размера молочных желез, огрубение голоса, увеличение массы тела, вагинит, нарушение сперматогенеза, вирильный синдром, тошнота, головокружение, эмоциональная лабильность, спазм скелетных мышц, головная боль, повышение внутричерепного давления, люмбалгия, парестезии, нарушения сна, расстройства зрения, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эритроцитоз, лейкоцитоз, кровотечения у больных с гемофилией, кожная сыпь, дисменорея, холестатическая желтуха, гепатит, алопеция, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Передозировка[править | править код]

Симптомы[править | править код]

Головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота.

Лечение[править | править код]

Промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особые указания[править | править код]

Рекомендуется периодический контроль ферментов печени. Препарат не используется в качестве контрацептивного лекарственного средства. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.

Взаимодействие[править | править код]

Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда и производных индандиона (риск развития кровотечения). Ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственныхъ средств (влияя на углеводный обмен, повышает концентрацию глюкозы в крови). Подавляет метаболизм карбамазепина и повышает его концентрацию в крови. Повышает концентрации в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности). Повышает концентрацию глюкагона в плазме.

Ссылки[править | править код]

Фармакологическое действие

Антигонадотропное средство, являющееся синтетическим андрогеном, полученным из этистерона. Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит овуляцию, вызывает атрофию эндометрия. Действие обратимое, лишен эстрогенного или гестагенного действия, в высоких дозах обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом. При эндометриозе повреждает как нормальную, так и эктопированную эндометриальную ткань, приводя к ее инактивации и атрофии. Уменьшает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагов. Оказывает иммунодепрессивное действие и подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro. Существенно снижает уровень Ig и продукцию аутоантител у больных эндометриозом. При фиброзно-кистозной мастопатии способствует частичному или полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома. Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке, возможно, обусловлена увеличением содержания ингибитора эстеразы С1 (врожденный дефицит которого характерен для данного заболевания) и, как результат этого, повышением плазменного уровня С4 компонента комплемента.

Показания

Эндометриоз (с сопутствующим бесплодием), доброкачественные новообразования молочной железы (фиброзно-кистозная мастопатия), первичная меноррагия, предменструальный синдром, первичное преждевременное половое созревание, гинекомастия, наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, порфирия (увеличивается активность «печеночных» трансаминаз), печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, тромбоэмболия, андрогензависимые опухоли, вагинальное кровотечение (неясного генеза). C осторожностью. Сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, нарушения плазменных механизмов гемостаза.

Побочные действия

«Вульгарные» угри, гиперсекреция сальных желез, задержка жидкости в организме, гирсутизм, приливы крови к коже лица, профузный пот, уменьшение размера молочных желез, огрубение голоса, увеличение массы тела, вагинит, нарушение сперматогенеза, вирильный синдром, тошнота, головокружение, эмоциональная лабильность, спазм скелетных мышц, головная боль, повышение внутричерепного давления, люмбалгия, парестезии, нарушения сна, расстройства зрения, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эритроцитоз, лейкоцитоз, кровотечения у больных с гемофилией, кожная сыпь, дисменорея, холестатическая желтуха, гепатит, алопеция, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Способы применения и дозы

Внутрь. Лечение начинают в первый день менструального цикла. Взрослым — по 200-800 мг/сут в 2-4 приема. При эндометриозе начальная суточная доза — 400 мг, в дальнейшем до 800 мг, курс лечения — 6 мес; в качестве предоперационной подготовки — 300-400 мг/сут за 1-2 мес до операции. При доброкачественных заболеваниях молочной железы — ежедневно по 100-300 мг в течение 3-6 мес; при первичной меноррагии и предменструальном синдроме — по 100-400 мг/сут, курс лечения — 3 мес; при гинекомастии у мужчин — по 200-600 мг/сут. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза — 200 мг, с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течение 1-3 мес. Детям: при преждевременном половом созревании — ежедневно по 100-400 мг в зависимости от возраста и состояния больного.

Особые указания

Рекомендуется периодический контроль ферментов печени. Препарат не используется в качестве контрацептивного ЛС. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда и производных индандиона (риск развития кровотечения). Ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (влияя на углеводный обмен, повышает концентрацию глюкозы в крови). Подавляет метаболизм карбамазепина и повышает его концентрацию в крови. Повышает концентрации в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности). Повышает концентрацию глюкагона в плазме.

Generic name: danazol [ DAN-a-zol ]
Brand name: Danocrine
Drug class: Antigonadotropic agents

What is danazol?

Danazol is a synthetic steroid derived from ethisterone.

Danazol is used to treat endometriosis.

Danazol is also used to treat attacks of hereditary angioedema (an immune system disorder).

Danazol reduces bradykinin production and could potentially reduce the impact of a bradykinin storm. Bradykinin storms may be responsible for some of the complications experienced by COVID-19 patients.

Warnings

You should not use danazol if you have: undiagnosed vaginal bleeding, porphyria, severe liver or kidney disease, severe heart problems, or if you have ever had a stroke or blood clot, or cancer of the breast, uterus/cervix, or vagina.

Do not use danazol if you are pregnant. Use effective birth control, and tell your doctor if you become pregnant.

Do not breast-feed while using danazol.

Before taking this medicine

You should not use danazol if you are allergic to it, or if you have:

• undiagnosed vaginal bleeding;

• severe heart problems;

• a history of stroke or blood clot;

• severe liver or kidney disease;

• porphyria (a genetic enzyme disorder that causes symptoms affecting the skin or nervous system); or

• a history of hormone-related cancer, or cancer of the breast, uterus/cervix, or vagina.

To make sure danazol is safe for you, tell your doctor if you have ever had:

• heart problems;

• high blood pressure;

• liver disease;

• kidney disease;

• epilepsy or other seizure disorder;

• diabetes; or

• migraine headaches.

You may need to have a negative pregnancy test before starting this treatment.

Do not use danazol if you are pregnant. It could harm the unborn baby or cause birth defects. Use effective birth control to prevent pregnancy while you are using this medicine.

Ask your doctor about using a non-hormonal birth control (such as a condom or diaphragm with spermicide) to prevent pregnancy.

Danazol can pass into breast milk and may harm a nursing baby. You should not breast-feed while you are using danazol.

Danazol is not approved for use by anyone younger than 18 years old.

How should I take danazol?

Take danazol exactly as prescribed by your doctor. Follow all directions on your prescription label and read all medication guides or instruction sheets. Your doctor may occasionally change your dose.

You will need frequent medical tests.

Danazol can affect the results of certain medical tests. Tell any doctor who treats you that you are using this medicine.

Women who take danazol to treat endometriosis should start the medication during a menstrual period.

Danazol is usually given for 3 to 9 months to treat endometriosis. To prevent attacks of hereditary angioedema, you may need to use the medication long-term.

Follow your doctor’s dosing instructions very carefully.

Your dose needs may change if you become ill, have a fever or infection, or if you have surgery or a medical emergency. Tell your doctor about any such situation that affects you. Do not change your medication dose or schedule without your doctor’s advice.

Store danazol at room temperature away from moisture, heat, and light.

Dosing information

Usual Adult Dose for Endometriosis:

Usual Adult Dose for Fibrocystic Breast Disease:

Usual Adult Dose for Angioedema:

Initial dose: 200 mg orally 2 to 3 times a day
-After a favorable initial response, continuing doses should be determined by decreasing the dose by 50% or less at intervals of 1 to 3 months (or longer).
-If an attack occurs, the daily dose may be increased by 200 mg.

What happens if I miss a dose?

Take the medicine as soon as you can, but skip the missed dose if it is almost time for your next dose. Do not take two doses at one time.

Call your doctor for instructions if you miss more than 2 doses in a row.

What happens if I overdose?

Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.

What to avoid

Follow your doctor’s instructions about any restrictions on food, beverages, or activity.

Danazol side effects

Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction to danazol: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.

Call your doctor at once if you have:

• loss of appetite, stomach pain (upper right side);

• cough with bloody mucus or vomit that looks like coffee grounds;

• jaundice (yellowing of the skin or eyes);

• bloody or tarry stools, dark urine;

• swelling or weight gain;

• a hoarse or deepened voice, sore throat;

• hair loss, or increased hair growth;

• acne or other skin problems;

• unexplained muscle pain, tenderness, or weakness;

• increased pressure inside the skull — severe headaches, ringing in your ears, dizziness, nausea, vision problems, pain behind your eyes; or

• signs of a blood clot — sudden numbness or weakness, problems with vision or speech, swelling or redness in an arm or leg.

Common danazol side effects may include:

• flushing (sudden warmth, redness, or tingly feeling);

• changes in your menstrual periods;

• unusual vaginal bleeding or spotting;

• breast changes;

• sexual problems;

• decreased amount of semen released during sex;

• mood changes, nervousness; or

• vaginal dryness or irritation.

This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

What other drugs will affect danazol?

Tell your doctor about all other medicines you use, especially:

• carbamazepine;

• cyclosporine;

• tacrolimus;

• warfarin;

• insulin or oral diabetes medications; or

• cholesterol lowering medicines such as atorvastatin, lovastatin, or simvastatin.

This list is not complete. Other drugs may interact with danazol, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible drug interactions are listed here.

Further information

Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use danazol only for the indication prescribed.

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 3.01.

Химическое название

(17альфа)-прегна-2,4-диен-20-инo[2,3-d]изоксазол-17-ол

Химические свойства

Даназол был получен из этистерона. Это синтетический андроген белого или бледно-желтого цвета, кристаллический порошок. Вещество практически не растворимо в воде, хорошо растворяется в ацетоне и хлороформе. Температура плавления средства 225 градусов. Молекулярная масса химического соединения = 337,4 грамма на моль. Лекарство выпускают в виде капсул для перорального приема.

Фармакологическое действие

Антигонадотропное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Даназол оказывает выраженное обратимое антигонадотропное действие, и незначительное анаболическое и андрогенное действие. Вещество угнетает процессы выработки гонадотропин рилизинг-гормона и угнетает высвобождение гипофизом лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона. Таким образом, у женщин снижается активность яичников, замедляется своевременная овуляция. Средство обладает способностью воздействовать на глюкокортикоидные, андрогеновые и прогестероновые рецепторы, и таким образом ускорять метаболический клиренс прогестерона.

Синтетический гормон угнетает процессы пролиферации лимфоцитов, проявляет иммуносупрессивное действие. Во время систематического приема средства снижается уровень IgM, IgA и IgG, концентрация фосфолипидов, замедляются процессы продукции антител. У больных эндометриозом повреждается и атрофируется эктопированная эндометриальная ткань, снижается выраженность болевого синдрома. Также под действием лекарства изменяются лабораторные показатели цервикальной слизи. При мастопатии Даназол вызывает полное либо частичное исчезновение узлов и уплотнений.

Действие синтетического гормона обратимо, эффект проходит в течение 60-90 дней, после прохождения курса препарата. После приема таблетированной формы лекарства, оно быстро метаболизируется. Максимальная концентрация наблюдается через 2-8 часов после приема. Жирная пища снижает скорость абсорбции вещества приблизительно на пол часа, повышается его биодоступность. Метаболизируется средство в печени, где образуются активные метаболиты: 17-гидроксиметилэтистерон и этистерон. Период полувыведения колеблется от 5 до 29 часов. Выводится лекарство и его метаболиты с помощью почек.

Показания к применению

Вещество назначают:

• при эндометриозе, который сопровождается бесплодием;
• женщинам с доброкачественными новообразованиями молочных желез, с фиброзно-кистозной мастопатией;
• при ярко выраженном предменструальном синдроме;
• больным первичной меноррагией, гинекомастией;
• при наследственном отеке Квинке.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• при тяжелых заболеваниях печени и почек;
• пациентам с хронической сердечной недостаточностью;
• больным порфирией;
• при наличии тромбоэмболических нарушений, в том числе в анамнезе;
• пациентам с вагинальными кровотечениями невыясненного происхождения;
• при наличии андрогенозависимых опухолей;
• женщинам с раком или карциномой молочной железы;
• при лактации;
• если у пациента имеется аллергия на Даназол;
• во время беременности.

Побочные действия

Даназол может вызвать:

• обморок, нервозность, головокружение, головные боли, рост внутричерепного давления, парестезии, ухудшение и затуманивание зрения, бессонницу, люмбалгию, спазмы мышц;
• сбои в менструальном цикле, аменорею, потливость, уменьшение размеров груди, приливы, сухость во влагалище;
• нарушение работы печени, тошноту, гепатит, обратимый рост активности ферментов печени, боли в эпигастральной области, желтуху, гепатоаденому;
• аллергические реакции, зуд на коже, заложенность носа, крапивницу, эксфолиативный дерматит;
• везикулярную, папулезную, макулопапулезную сыпь и петехии (редко);
• увеличение веса, акне, отечность, себорею, выпадение волос;
• осиплость голоса, фарингит, повышенную температуру тела, изменение либидо;
• тромбоцитопению, лейкоцитоз, тромбоцитоз, эритроцитоз.

Даназол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают перорально, внутрь. Дозировку и режим приема определяет врач в индивидуальном порядке.

Даназол, инструкция по применению

Максимальная суточная дозировка препарата составляет 0,8 грамм в сутки. Рекомендуется прием лекарства в минимально эффективной дозировке.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: судороги, головные боли, тошнота, головокружение и рвота. Рекомендуется промыть желудок и оказать пострадавшему симптоматическую помощь.

Взаимодействие

Вещество вызывает гиперкальциемию при приеме альфакальцидола для лечения первичного гипопаратиреоидизма.

Во время лечения Даназолом усиливается эффект от приема антикоагулянтов кумаринового ряда, индандиона и его производных. Повышает риск развития кровотечений.

Лекарство снижает эффективность инсулина, гипогликемических средств для перорального приема, вызывает рост сахара в крови.

При сочетанном приеме с препаратами от давления, средство может снижать их эффективность, увеличивать задержку жидкости в организме.

Терапия Даназолом приводит к росту плазменной концентрации глюкагона.

Лекарство лучше не сочетать с противоэпилептическими препаратами, фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином, это может вызвать рост их концентрации в плазме крови.

Одновременный прием лекарства и такролимусом и циклоспорином усиливает нефротоксичность препаратов.

Особые указания

Осторожность рекомендуется соблюдать: при лечении пациентов с повышенным АД, заболеваниями почек и печени, сосудов и сердца; при склонности к отекам; у больных сахарном диабетом, эпилепсией, нарушениями жирового обмена в организме; при нарушении гемостаза или при мигрени.

Детям

При необходимости лекарство могут назначить детям с преждевременно наступившим половым созреванием.

Пожилым

Лечение синтетическим гормоном лиц преклонного возраста проводят с осторожностью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Даназола: Дановал, Данодиол, Данол, Веро-Даназол.

Отзывы о Даназоле

Отзывы о препарате различаются. К сожалению, пациенты часто пишут о серьезных побочных эффектах, которые проявляются уже на первых этапах лечения этим средством.

• “… Мне врач выписала это лекарство, но пить его я побоялась, начиталась всякого в Интернете. Сейчас попробую лечиться травами”;
• “… Как только начала эти капсулы пить, сразу стало плохо, сильное сердцебиение, скачки давления, болела голова. Неделю пролечилась и бросила. Врач поменяла его на другой препарат”;
• “… 6 месяцев принимала этот препарат, врач сказала, что это последнее средство при моем заболевании, переносила нормально. Но перестала пить и через некоторое время болезнь вернулась”.

Цена Даназола, где купить

Цена Даназола под торговым названием Данол составляет примерно 15 тыс. рублей за 60 капсул, дозировкой 200 мг.