Деанксит инструкция по применению таблетки

From Wikipedia, the free encyclopedia

(Redirected from Deanxit)

Flupentixol/melitracen

Combination of
Flupentixol	Typical antipsychotic
Melitracen	Tricyclic antidepressant
Clinical data
Routes of administration	Oral
ATC code	N06CA02 (WHO)
Legal status
Legal status	In general: ℞ (Prescription only)
Identifiers
CAS Number	214556-54-4
(verify)

Flupentixol/melitracen (trade name Frenxit, Franxit, Placida, Deanxit, Anxidreg, Danxipress, Mocalm) is a combination of two psychoactive agents flupentixol and melitracen. It is designed for short term usage only. It is produced by Lundbeck.^[1]

Flupentixol is a thiazolyl (thioanthracene) antipsychotic, and melitracen is a tricyclic antidepressant. Low dose Flupentixol (0.5mg-3mg) has antidepressant and antianxiety effects, while melitracen has antidepressant effect. The mixture of the two components is used to treat mild to moderate mental disorders.

Action[edit]

Flupentixol inhibits dopamine-mediated effects by blocking postsynaptic dopamine receptors in the CNS.

Melitracen is a TCA with anxiolytic properties. At low doses, it has activating properties. It is also a bipolar thymoleptic.

Pharmacokinetics[edit]

Absorption: Flupentixol: Readily absorbed in the GI tract.

Distribution: Flupentixol: >95% bound to plasma proteins; widely distributed in the body and crosses the blood brain barrier.

Metabolism: Flupentixol: Extensively hepatic metabolism.

Excretion: Flupentixol: Excreted in urine and faeces in the form of many metabolites.

ATC Classification[edit]

N06AA14 — melitracen ; Belongs to the class of non-selective monoamine reuptake inhibitors. Used in the management of depression.

N05AF01 — flupentixol ; Belongs to the class of thioxanthene derivatives antipsychotics.

Route of Administration[edit]

This section needs expansion. You can help by adding to it. (August 2022)

Oral

Indications for Use[edit]

• Mild to moderate depression
• Anxiety
• Asthenia

Dosage[edit]

Adult: Per tablet contains flupentixol 0.5 mg and melitracen 10 mg: 1 tablet in the morning and at midday. May double morning dose in severe cases. Not to exceed 4 tablets daily.

Elderly: Per tablet contains flupentixol 0.5 mg and melitracen 10 mg: 1 tablet in the morning. For severe cases: 1 tablet in the morning and at midday.

Contraindications[edit]

Circulatory collapse, depressed level of consciousness due to any cause, Coma. Severe depression requiring hospitalisation or electroconvulsive therapy. Not recommended for use in states of excitement or overactivity.

Special Precautions[edit]

Unsafe in porphyria. Caution when used in patients with epilepsy; Parkinson’s disease; narrow angle glaucoma; prostatic hypertrophy; hypothyroidism; hyperthyroidism; liver disease; cardiac disease or arrhythmias; severe respiratory disease; renal failure; myasthenia gravis; phaeochromocytoma. Patients with hypersensitivity to thioxanthenes or other antipsychotics.
Close monitoring for changes in behaviour, suicidal thoughts or clinical worsening during the initial part of the treatment is recommended.
May impair control of diabetes; monitor blood glucose in diabetics.
Withdrawal should be gradual.

Adverse Reactions[edit]

Drowsiness, dry mouth, constipation, vomiting, dyspepsia, diarrhoea, abdominal pain, nausea, flatulence. Extrapyramidal effects, especially in the initial phase of the treatment. Tachycardia, palpitations, prolonged QT interval, hypotension. Thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytosis. Dyspnoea, myalgia, muscle rigidity, micturition disorder, urinary retention. Increased appetite and weight. Abnormal glucose tolerance and LFTs. Insomnia, depression, nervousness, agitation, decreased libido.

Drug Interactions[edit]

Increased risk of adverse effects when used with alcohol. May potentiate the effects of general anaesthetics and anticoagulants, and prolong the action of neuromuscular blockers. May increase anticholinergic effects of atropine and drugs with anticholinergic activity. May increase risk of neurotoxicity when used with sibutramine or lithium. Avoid concurrent usage with drugs that cause QT prolongation or cardiac arrhythmias. May inhibit metabolism of TCAs. May antagonise effects of adrenaline and sympathomimetics, and reverse antihypertensive effects of guanethidine.

Other Brand names[edit]

Brand names include:

• Pentoxol.m (scotmann pharmaceuticals Pakistan)
• Sensit (Eskayef Bangladesh Ltd.)
• Renxit (Renata Ltd.)
• Melixol (Square Pharmaceuticals Ltd.)
• Melanxit (Organic Health Care Ltd.)
• Benzit (Bio-Pharma Ltd.)
• Leanxit (ACME Laboratories Ltd.)
• Danxipress (Vickmans Lab Ltd.)
• Amilax (Amico Lab Ltd)
• Angenta (Healthcare Pharmaceuticals Ltd.)
• EXZILOR (SUN PHARMA LABORATORIES LTD.)
• Mocalm (Swiss Pharmaceutical Co. Ltd. 瑞士藥廠股份有限公司新市廠)

See also[edit]

• Amitriptyline/perphenazine
• Olanzapine/fluoxetine
• Tranylcypromine/trifluoperazine

References[edit]

Деанксит 0,5 mg /10 mg филмирани таблетки
флупентиксол / мелитрацен

Deanxit 0,5 mg /10 mg film-coated tablets
flupentixol / melitracen

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство, тъй като тя съдържа важна за Вас информация.
Запазете тази листовка, може да се наложи да я прочетете отново.
Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може да им навреди, независимо, че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.
Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт. Това включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка:
1. Какво представлява Деанксит и за какво се използва
2. Преди да приемете Деанксит
3. Как да приемате Деанксит
4. Възможни нежелани реакции
5. Как да съхранявате Деанксит
6. Допълнителна информация

1. Какво представлява Деанксит и за какво се използва

Деанксит съдържа активните вещества флупентиксол и мелитрацен. Деанксит принадлежи към група медикаменти, които действат като облекчават симптомите на потиснато настроение. В комбинация активните съставки представляват препарат с антидепресивни, анксиолитични и активиращи свойства.

Деанксит се използва за лечение на тревожност и депресия при пациенти със или без психосоматични симптоми.

2. Какво трябва да знаете, преди да приемете Деанксит

Не приемайте Деанксит
• ако сте алергични към флупентиксол, мелитрацен или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка б);
• ако сте имали намалено съзнание;
• ако имате заболяване на кръвта;
• ако имате рядка аномалия на надбъбречните жлези (феохромоцитом);
• ако наскоро сте имали сърдечен пристъп (инфаркт на миокарда);
• ако имате нарушения на сърдечния ритъм, които се откриват на електрокардиограма (екг);
• ако едновременно приемате и медикамент известен като инхибитор на моноаминооксидазата (МАОИ).
• МАО — инхибиторите включват медикаменти, като фенелзин, ипрониазид, изокарбоксазид, ниаламид, транилципромин и моклобемид, всички от които също се използват за лечение на депресия и сележилин,който се използва за лечение на болестта Паркинсон.

Дори ако сте прекратили приема на някои от следните МАОИ:

фенелзин, ипрониазид, изокарбоксазид, ниаламид или транилципромин за депресия или сележилин за болестта на Паркинсон ше трябва да изчакате 2 седмици преди да започнете да приемате Деанксит. Трябва да изчакате един ден, след като сте прекратили приема на моклобемид.

Деанксит таблетки не са подходящи за пациенти с тежка депресия, например пациенти, които изискват болнично лечение или такива, които се нуждаят от електроконвулсивна терапия (ЕКТ), нито пък са подходящи за възбудими и свръхактивни пациенти.

Предупреждения и предпазни марки
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Деанксит, ако:
• имате органичен мозъчен синдром (който може да бъде резултат от отравяне с алкохол или органични разтворители);
• имате анамнеза за гърчове;
• имате затруднено уриниране;
• имате повишена функция на щитовидната жлеза (хипертиреоидизъм);
• имате проблеми с черния дроб или болест на сърцето;
• сте по-развълнуван или сврьхактивен от нормалното, тъй като това лекарство може да увеличи тези чувства;
• имате хипокалиемия или хнпомагнезиемия (твърде малко калий или магнезий в кръвта или генетична предразположеност към всяка от тях);
• имате анамнеза за сърдечно-съдови заболявания;
• имате диабет (може да се нуждаете от корекция на антидиабетното лечение);
• имате глаукома (повишено очно налягане);
• ще ви оперират, препоръчително е да се спре приема на лекарството няколко дни преди операцията;
• се приемат лекарства, известни като селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина (СИОПС)
• ако Вие или някой друг в семейството Ви, има анамнеза за образуване на кръвни съсиреци, тъй като лекарства, като тези се свързват с образуването на кръвни съсиреци

Употреба при деца и юноши
Деанксит не се препоръчва за употреба при деца и юноши.

Пациенти в старческа възраст
При хора в старческа възраст с деменция се съобщава за слабо нарастване на броя на смъртните случаи при пациенти, приемащи антипсихотици в сравнение с тези, неприемащи тези лекарства.

Мисли за самоубийство и влошаване на Вашата депресия или тревоокио разстройство:
Ако сте депресиран и/или страдате от тревожни разстройства понякога може да Ви с походят мисли за самонараняване или самоубийство. Подобни мисли биха могли да са по-чести, когато за пръв път започвате лечение с антидепресанти, тъй като, за да подейства всяко от тези лекарства обикновено са необходими около две седмици, а понякога и повече.

По-вероятно е да имате подобни мисли:
Ако и преди сте мислили за самонараняване или самоубийство;
Ако сте на възраст под 25 години. Информацията от клиничните проучвания сочи увеличен риск от суицидно поведение при възрастни под 25 години с психиатрични заболявания, които са били лекувани с антидепресант.
Ако по което и да е време Ви сполетят мисли за самонараняване или самоубийство незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в болница.
Може да прецените за полезно да уведомите роднина или близък прнятел, че страдате от депресия или тревожно разстройство и да ги помолите да прочетат тази листовка. Може също така да ги попитате, дали според тях Вашата депресия или тревожност се влошават, или дали някои промени в поведението Ви ги безпокоят.

Епизоди на мания
Някои пациенти с манийно-депресивно заболяване биха могли да навлязат в манийна фаза. Това се характеризира с необичайни и често променящи се идеи, неадекватно чувство за щастие и прекомерна физическа активност. Ако изпитате подобни усещения, свържете се с Вашия лекар, който вероятно ще промени Вашето лечение.

Други лекарства и Деанксит
Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства

Информирайте Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:
• Адреналин, ефедрин, изопреналин, норадреналин, фенилефрин и ферилпропаноламин (които се съдържат в някои лекарства за настинка);
• Гванетидин и подобни лекарства (използвани за понижаване на кръвното налягане);
• Трициклични антидепресанти;
• Лекарства, които променят сърдечния ритъм (хинидин, амиодарон, соталол, дофетшщд, тиоридазин, еритромицин, терфенадин, астемизол, гатифлоксацин, моксифлоксацин, цизаприд, литий);
• Лекарства, които нарушават водния и солеви баланс (твърде малко калий или магнезий в кръвта Ви);
• Лекарства, известни с увеличаване концентрацията на Деанксит в кръвта;
• Лекарства, които предизвикват сънливост (алкохол, барбигурати и други лекарства със седативен ефект);
• Литий (използван за профилактика и лечение на маниакално-депресивно разстройство);
• Леводопа (използва се за лечение на болестта на Паркинсон).
• Деанксит с храна, напитки и алкохол
• Деанксит може да засили седативних ефект на алкохола като Ви направи по-сънливи. Препоръчва се да не приемате алкохол по време на лечение с Деанксит.

Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на това лекарство.

Бременност
Ако сте бременна или смятате, че може да сте бременна, съобщете на Вашия лекар. Деанксит не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е крайно наложително.

Следните симптоми могат да се появят при новородени бебета на майки, които са използвали Деанксит през последното тримесечие (последните три месеца на бременността): треперене, мускулна скованост и / или слабост, сънливост, възбуда, проблеми с дишането, както и трудности при хранене. Ако при бебето Ви се развие някой от тези симптоми може да се наложи да се свържете с Вашия лекар.

Кърмене
Ако кърмите, посъветвайте се с Вашия лекар. Не трябва да приемате Деанксит докато кърмите, тъй като малки количества от лекарството могат да преминат в майчиното мляко.

Фертилитет
Проучвания при животни са показали, че Деанксит повлиява плодовитостта. Моля, посъветвайте се с Вашия лекар.

Шофиране и работа с машини
Деанксит обикновено не предизвиква сънливост; ако обаче се чувствате замаян или Ви се спи в началото, когато започнете да приемате тези таблетки, не шофирайте и не работете с машини, докато тези ефекти не отзвучат.

Деанксит съдържа лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него преди да приемете този лекарствен продукт.

Деанксит съдържа натрий
Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. може да се каже, че практически не съдържа натрий.

3. Как да приемате Деанксит

Винаги приемайте това лекарство, точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако не сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Обичайната доза е:
Възрастни
Обикновено 2 таблетки на ден: 1 сутрин и 1 на обяд.

Вашият лекар може да увеличи дозата на 2 таблетки сутрин и 1 на обяд.

Максималната доза е 4 таблетки дневно.

Поддържаща доза: обикновено 1 таблетка сутрин.

Пациенти в старческа възраст (над 65 години):
1 таблетка сутрин

Вашият лекар може да увеличи дозата на 1 таблетка сутрин и 1 на обяд. Поддържаща доза: обикновено 1 таблетка сутрин.

Деанксит може да се приема без оглед приема на храна. Приемайте таблетките с вода. Не ги дъвчете.

Продължителност на лечението
Пациентите често реагират доста бързо на лечение с Деанксит, но ако сте приемали Деанксит в максимални дози в продължение на седмица и все още не чувствате подобрение, Вашият лекар може да реши да спре лечението.

Вашият лекар решава продължителността на лечението. Продължете да вземате таблетките толкова дълго, колкото Ви е препоръчал Вашия лекар.

Никога не променяйте дозата на лекарството, преди да сте разговаряли първо с Вашия лекар.

Ако сте приели повече от необходимата доза Деанксит
Ако мислите, че Вие или някой друг може да е приел прекалено много таблетки Деанксит, свържете се незабавно с Вашия лекар или най-близкото отделение за спешна помощ. Направете това дори да нямате признаци на дискомфорт или отравяне. Вземете с Вас опаковката Деанксит, за да я покажете на лекаря или в болницата.

Симптомите на предозиране може да включват:
сънливост, раздразнителност, безпокойство, халюцинации, разширени зеници, ускорен сърдечен ритъм, затруднено уриниране, сухота на лигавиците, запек, гърчове, повишена температура, загуба на съзнание, кома, затруднено дишане (посиняване на кожата), нередовен сърдечен ритъм, проблеми със сърцето, които могат да причинят затруднено дишане или подуване на глезените, ниско кръвно налягане.

метаболитна ацидоза, хипокалиемия (ниски нива на калий в кръвта, което може да доведе до мускулна слабост, потрепвайия или нарушение на сърдечния ритъм).

Ако сте пропуснали да приемете Деанксит
Ако забравите да вземете доза, вземете следващата в обичайното време. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате забравената индивидуална доза.

Ако сте спрели приема на Деанксит
Не спирайте да приемате Деанксит дори да започнете да се чувствате по-добре, преди да Ви е казал Вашия лекар.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

4. Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Те са малко и леки и обикновено отзвучават при продължително лечение.

Ако получите някой от следните симптоми, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар или да отидете в болница:

Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души):
• Необичайни движения на устата и езика; това може да бъде ранен признак на състояние, известно като късна дискинезия.
• Висока температура, необичайна скованост на мускулите и разстройство на съзнанието, особено ако е възникнал с изпотяване и ускорен сърдечен ритъм; тези симптоми могат да бъдат признаци на рядко състояние, наречено невролегггичен малигнен синдром, което е съобщено при употребата на различни антипсихотици.
• Пожълтяване на кожата и бялото на очите, това може да означава, че Вашият черен дроб е засегнат и е признак на състояние, известно като жълтеница.
• Признаци на инфекция като внезапна необяснима висока температура, възпалено гърло и язви в устата; това може да са признаци на силно намален брой на белите кръвни клетки и състояние, известно като агранулоцитоза.

С неизвестна честота (не може да бъде оценена от наличните данни):
• Суицидни мисли или поведение, виж също раздел «Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба».
• Кръвни съсиреци във вените, особено в тези на краката (симптомите включват подуване, болка и зачервяване на крака), които могат да се придвижат по кръвоносните съдове до белите дробове и да причинят болка в гърдите и затруднено дишане.

Следните нежелани реакции са най-силно изразена в началото на лечението и повечето от тях обикновено отзвучават в хода на лечението:

Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души):
• Безсъние (инсомния), безпокойство;
• Сънливост, тремор, замаяност;
• Трудности с акцент върху обекти в близост до окото (нарушение на акомодацията);
• Сухота в устата;
• Запек;
• Умора;
• Отклонения в електрокардиограмата (ЕКГ) проследяване на сърцето.

Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души:
• Кошмари, тревожност, състояние на объркване;
• Ускорена сърдечна честота (тахикардия), неритмична сърдечна дейност (аритмия);
• Отклонения в чернодробните функционални тестове;
• Обрив, косопад (алопеция);
• Мускулна болка (миалгия);
• Чувство на слабост.
• Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 души):
• Гадене;
• Храносмилателни проблеми или дискомфорт центрирани в горната част на корема (диспепсия).
• Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души):
• Намален брой на тромбоцитите (тромбоцитопения), намален брой на белите кръвни клетки (левкопения);
• Резки движения (дискинезия), тремор, скованост и тътрене (паркинсоннзъм);
• Чернодробно заболяване.

Съобщаване на нежелани реакции
Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт. Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез
Изпълнителната агенция по лекарствата,
ул.,Дамян Груев» № 8,
София
Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

5. Как да съхранявате Деанксит

Да се съхранява на място, недостъпно за деца. Да се съхранява под 25°С.

Не използвайте Деанксит след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка. Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6. Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа Деанксит
Активните вещества са: флупентиксол и мелитрацен.
Всяка филмирана таблетка Деанксит съдържа флупентиксолов дихидрохлорид, отговарящ на 0.5 mg флупентиксол и мелитрацен хидрохлорид, отговарящ на 10 mg мелитрацен.

Другите съставки са: бетадекс, лактоза монохидрат, царевично нишесте, хидроксипропил целулоза, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, талк, хидрогенирано растително масло; магнезиев стеарат.
Обвивка: поливинилов алкохол частично хидролизиран; макрогол 3350, талк, макрогол 6000
Оцветители: титанов диоксид Е 171, алуминиев еритрозин лак Е 127, индиго кармин алуминиев лак Е 132
Как изглежда Деанксит и какво съдържа опаковката
Деанксит филмирани таблетки представляват кръгли, двойно изпъкнали, розови, филмирани таблетки.

Деанксит филмирани таблетки се предлагат в блистери. 100 броя таблетки в опаковка.

Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

Притежател на разрешението за употреба:
Lundbeck Export, Дания

Производител:
H. Lundbeck, Дания

Дата на последно преразглеждане на листовката:
06/2020

Торговое название:

• Декансит СР
• Decancit SR

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Цетиризина гидрохлорид – 5мг.

Псевдоэфедрина гидрохлорид – 120мг.

Вспомогательные компоненты:

Лактозы моногидрат, двухосновный фосфат кальция, повидон К90, безводный коллоидный кремний, магния стеарат, этилцеллюлоза N-50, PEG 6000, тальк, диоксид титана.

Свойства:

Цетиризина гидрохлорид – является перорально активным и селективным антагонистом H1-рецептора. Антигистаминная активность цетиризина была четко документирована антихолинергической и антисеротонергической активностью. Псевдоэфедрин гидрохлорид – адренергический (сосудосуживающий) агент. Является перорально активным симпатомиметическим средством и оказывает противоотечное действие на слизистую оболочку носа. Эффективное средство для облегчения заложенности носа при аллергическом рините.

Показания:

Для облегчения назальных и не назальных симптомов, связанных с сезонным или многолетним аллергическим ринитом, у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше.

Способ применения:

Не ломать и не жевать таблетку, глотать её целиком, независимо от приема пищи. Взрослые и дети старше 12 лет: принимайте по 1 таблетке каждые 12 часов, не принимайте более 2 таблеток в течение 24 часов.

Детям возрасте до 12 лет и взрослым старше 65 лет следует обратиться к врачу. Людям с заболеваниями печени или почек: дозу назначает врач.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к любому из его компонентов;
• пациентам с закрытоугольной глаукомой или задержкой мочеиспускания, с тяжелой гипертонией или тяжелой болезнью коронарных артерий.
• Беременность и лактация.

Меры предосторожности:

• Симпатомиметические амины следует использовать разумно и с осторожностью у пациентов с гипертонией, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, внутриглазным давлением, гипертиреозом, почечной недостаточностью или гипертрофией предстательной железы, пожилым людям.
• Могут вызывать стимуляцию ЦНС, сопровождающуюся судорогами или сердечно-сосудистыми заболеваниями.
• Пациентам с пониженной функцией почек следует назначать более низкую начальную дозу (по 1 таблетке в день).
• Следует избегать одновременного использования таблеток с алкоголем или другими депрессантами ЦНС, поскольку может произойти дополнительное ухудшение работы ЦНС.

Побочные эффекты:

Анорексия, повышенное слюноотделение, задержка мочи, судороги, мигрень, паралич, обморок, тремор, головокружение, нарушение поля зрения; нарушение функции печени, обострение кариеса, запор, отрыжка, метеоризм, гастрит, геморрой, повышенный аппетит, ректальное кровоизлияние, стоматит, включая язвенный стоматит, изменение цвета языка, отек языка, инфекция мочевыводящих путей; глухота, боль в ухе, шум в ушах.

Способ хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С в сухом, недоступном для детей месте.

Упаковка:

Картонная коробка содержит 1,2,3 блистера по 10 таблеток в каждом, бумажную инструкцию.

1. Сиднофен (Sydnophenum). Синоним: Feprosidnine hydrochloride. Способен, как предполагается, оказывать обратимое ингибирующее влияние на активность МАО. Обладает выраженной тимолептической активностью и стимулирующим эффектом (в последнем уступает сиднокарбу). Основным показанием к применению являются неглубокие депрессии разного генеза с преобладанием симптомов апатии, адинамии, астении, заторможенности.

Назначается внутрь до еды в первой половине дня, начиная с 5 мг 1–2 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости суточную дозу увеличивают по 5 мг. Терапевтическая доза составляет обычно 20–30 мг в день. Спустя 3–6 недель дозу постепенно снижают до поддерживающей (обычно 5 мг в день). При тяжёлой астении (астеноадинамическое состояние) суточная доза препарата может быть увеличена (в условиях стационара!) до 60–80 мг.

Побочные явления: повышение АД, головная боль, сухость во рту, боли в области сердца, редко — аллергический зуд. В таких случаях следует уменьшить дозу препарата или сделать перерыв в лечении. Изредка наблюдается «парадоксальная» реакция на препарат — седативный эффект.

Противопоказания к применению: тревога, продуктивная симптоматика (возможно их обострение). Не назначается одновременно с антидепрессантами — ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами (необходим перерыв не менее недели между приёмом последних и сиднофена).

Форма выпуска: таблетки по 5 мг.

2. Цефедрин. Тимолептик со стимулирующим эффектом. «Малый» антидепрессант. Основным показанием к применению является неглубокая депрессия с идеаторной и моторной заторможенностью, а также депрессии с явлениями апатии, адинамии, астении.

Назначается внутрь начиная с 25 мг 2–3 раза в сутки (не назначается перед сном). Затем суточную дозу в течение недели повышают до 200–300 мг (в отдельных случаях — до 400–500 мг). Спустя 3–6 недель дозу постепенно снижают до поддерживающей (25–50 мг). Высшая разовая доза для взрослых — 200 мг, суточная — 500 мг. В амбулаторных условиях (при неглубокой депрессии) назначают по 50–75 мг в сутки (в 2–3 приёма) с переходом по достижении эффекта на поддерживающие дозы.

Побочные явления: в отдельных случаях отмечаются сухость во рту, склонность к запору. При повышенной чувствительности к препарату возможны возбуждение, бессонница; в таких случаях следует уменьшить дозу.

Противопоказания к применению: ажитированные состояния, почечная и печёночная недостаточность, тяжёлые заболевания сердца, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг в упаковке по 50 штук.

3. Тримипрамин (Trimipramine). Синонимы: Сюрмонтил, Герфонал, Перфонал, Сапилент. По профилю психотропной активности близок к амитриптилину. Особенно показан при лечении депрессий средней тяжести с тревогой, ажитацией и бессонницей. Средние терапевтические дозы препарата при его приёме внутрь составляют от 150 до 300 мг/сут, в отдельных случаях — до 400 мг/сут. При в/в капельном введении доза не превышает 200 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что и при лечении амитриптилином. Иногда препарат вызывает экстрапирамидные расстройства.

4. Нортриптилин (Nortriptyline). Синонимы: Авентил, Аллегрон, Норитрен, Нортрилен, Памелор, Примокс, Психостил. В спектре психотропной активности препарата, в отличие от амитриптилина, преобладают умеренно выраженные тимоаналептический и стимулирующий компоненты. Показан к применению при неглубоких заторможенных депрессиях разного генеза, а также при ипохондрических состояниях. Эффективные средние дозы препарата взрослым при приёме внутрь составляют 75–150 мг/сут («терапевтическое окно» препарата), доза редко повышается до 200–300 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении амитриптилином.

5. Доксепин (Doxepinum). Синонимы: Адапин, Апонал, Доксал, Докседин, Квитаксон, Новоксапин, Синэкван, Спектра. Блокирует преимущественно реаптейк норадреналина. По своей психотропной активности близок к нортриптилину, относится к антидепрессантам — седатикам. Показан к применению в основном при лечении неглубоких тревожных депрессий эндогенного и невротического характера. Обладает противосудорожным действием. Широко применяется в амбулаторной и соматической практике (в связи с сосудорасширяющим, миорелаксирующим, антиалгическим эффектами). Средние суточные дозы при приёме препарата внутрь взрослыми составляют 75–150 мг/сут, при парентеральном приёме — до 100 мг/сут. Малотоксичен.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что у амитриптилина и кломипрамина.

6. Ноксиптилин (Noxiptylinum). Синонимы: Агедал, Дибензоксин, Ногедал. Профиль психотропного действия образует выраженная и относительно быстро наступающая тимоаналептическая активность в сочетании со стимулирующим и, в меньшей степени, седативным действием. Особенно показан при лечении невротических депрессий, включая маскированные и реактивные депрессии. Терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми составляют 50–150 мг/сут.

Побочные явления и показания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

7. Демокситилин (Demoxitylinum). Синоним: Депарон. Аналогичен  ноксиптилину.

8. Мелитрацен (Melitrazenum). Синонимы: Адаптол, Диксеран, Метраксил, Траусабун. Выпускается комбинированный препарат — Деанксит (0,5 мг флупентиксола + 10 мг мелитрацена). Антидепрессант сбалансированного действия, сочетающий тимоаналептическое действие с седативным и стимулирующим эффектами. Показан к применению при лечении заторможенных и тревожных депрессий разного генеза. Имеются данные о положительных результатах лечения депрессий с симптомами депрессивной деперсонализации. Рекомендуется также для лечения амбулаторных депрессий, невралгии и других болевых синдромов. Оптимальными дозами для приёма взрослыми  внутрь  являются  100–300 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

9. Досулепин (Dosulepinum). Синонимы: Дотиепин, Идом, Протиаден. Антидепрессант сбалансированного действия, сочетающий тимоаналептический и седативный эффекты; стимулирующий компонент выражен слабо. Преимущество досулепина выявляется при лечении атипичных депрессий, инволюционной меланхолии и тревожно-ипохондрических состояний. Средние терапевтические дозы препарата при приёме его взрослыми внутрь составляют 75–150 мг/сут.

Побочные явления, в основном холинолитические, выражены меньше, нежели у других трициклических антидепрессантов, и возникают при применении доз выше 150 мг/сут   у пожилых пациентов или у больных с органической церебральной недостаточностью. Противопоказания к применению те же, что и у других трициклических антидепрессантов.

10. Дибензепин (Dibenzepinum). Синонимы: Депрекс, Неодалит, Новерил, Экатрил. Существуют суточные его пролонги: Новерил-ретард, Неодит. Психотропную активность препарата характеризуют сильные тимоаналептический и стимулирующий эффекты при умеренном седативном компоненте. Дибензепин наиболее эффективен при классической эндогенной депрессии с тоской и заторможенностью, достаточно эффективен также при лечении астенических и ступорозных депрессий. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми составляют 200–500 мг/сут в 3–4 приёма. Хорошо переносится.

Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении имипрамином.

11. Кинупрамин (Kinupraminum). Синонимы: Кеворил, Кинуприл, Кинуприн. Умеренный тимоаналептик с седативным эффектом, сходный с амитриптилином и доксепином. Наибольшее распространение получил при лечении тревожной эндогенной депрессии средней степени тяжести, а также в практике терапии инволюционной меланхолии и невротической депрессии. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 2,5–7,5 мг/сут, при парентеральном введении — 2,5 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что и при лечении трициклическими антидепрессантами.

12. Диметакрин (Dimetakrinum). Синоним: Истонил. Антидепрессант сбалансированного действия с некоторым преобладанием седативного компонента над стимулирующим. Хорошо зарекомендовал себя при лечении тревожной эндогенной депрессии средней степени тяжести, а также органической, инволюционной и маскированной форм депрессии. Действие препарата обнаруживается уже на первой неделе лечения. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 100–600 мг/сут. Хорошо переносится.

Побочные явления и противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

13. Метапрамин (Metapraminum). Синонимы: Родостен, Тимаксель. Центральный адреномиметик, не блокирующий реаптейк норадреналина и не обладающий холинолитическим действием. Психотропный профиль препарата характеризуют тимоаналептический  и стимулирующий эффекты. Основное показание к применению: депрессия с психомоторной заторможенностью, анергией или астенией. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 200–600 мг/сут. Хорошо переносится, поэтому может применяться при лечении пожилых и соматически ослабленных пациентов.

Побочные явления и противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

14. Пропизепин (Propizepinum). Синоним: Вагран. Механизм действия малоизучен. Относится к «малым» антидепрессантам сбалансированного действия. Применяется при лечении реактивных и невротических депрессий в дозах от 100 до 300 мг/сут внутрь. Побочные эффекты незначительны.

15. Иприндол (Iprindolum). Синонимы: Галатур, Праминдол, Прондол, Тертран. Механизм действия малоизучен. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим эффектом. Показан преимущественно для лечения заторможенной депрессии средней степени тяжести, а также невротической и реактивной форм депрессии. Средние терапевтические дозы препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 60–150 мг/сут.

Хорошо переносится. Изредка наблюдаются сухость во рту, нарушение аккомодации зрения, сердечно-сосудистые нарушения, описаны случаи желтухи и билирубинурии. Противопоказан при нарушениях функции печени.

16. Миансерин (Mianserinum). Синонимы: Атимил, Болвидон, Леривон, Миансан, Норвал, Толвон. Механизм действия малоизучен. Относится к группе «малых» антидепрессантов — седатиков, сближается с пиразидолом, отличаясь от последнего анксиолитическим и гипнотическим эффектами. Лечебный эффект выявляется уже на первой неделе терапии. Показан к применению для лечения неглубоких тревожных и тоскливых депрессий, дистимии, маскированной и соматизированной форм депрессии. Имеются данные о способности препарата смягчать дефицитарную симптоматику шизофрении. В дозах около 200 мг/сут обладает аналгезирующим эффектом. При лечении взрослых обычно применяется в дозах 30–150 мг/сут при однократном приёме внутрь на ночь, начиная лечение с 30 мг/сут. Хорошо переносится. Следует с осторожностью применять у больных с недостаточностью функций печени и почек, а также страдающих сахарным диабетом. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО, не назначается в период беременности и грудного кормления.

17. Миртазапин (Mirtazapinum). Синонимы: Мепирзепин, Ремерон. Обладает смешанным норадреналин-, серотонинпозитивным и умеренным антигистаминным действием. Профиль психотропной активности препарата образует умеренный тимоаналептический эффект с седативным компонентом. Более всего показан для лечения тревожной депрессии разной степени тяжести, не уступая по эффективности амитриптилину и другим антидепрессантам. Хорошими оказались результаты профилактического применения миртазапина при униполярной рекуррентной депрессии. Средние терапевтические дозы для взрослых при приёме препарата внутрь составляют 15–45 мг/сут. Достаточным является однократный приём миртазапина (лучше на ночь). Хорошо переносится даже пожилыми  пациентами.

Из побочных явлений отмечают преходящую дневную сонливость, сухость во рту, редко — увеличение аппетита и массы тела. Противопоказан при почечной и печёночной недостаточности, в период беременности и грудного кормления. Не сочетается с ингибиторами МАО.

18. Амоксапин (Amoxapinum). Синонимы: Азедин, Демолокс, Дефанил, Моксадил, Омнипресс. Действует преимущественно на норадренергическую систему, а также блокирует Ди С-2 (серотониновые) постсинаптические рецепторы. Обладает умеренным тимоаналептическим, а также умеренным седативным и даже определённым антипсихотическим эффектами. Показан в основном для лечения ажитированных депрессий и депрессивно-параноидных состояний, а также тревожных состояний, возникающих, в частности,  в рамках невротических и реактивной форм депрессии. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами составляют 200–300 мг/сут. Терапевтический эффект наступает достаточно быстро — на 1–2-й неделе лечения.

Из побочных явлений следует особо выделить возможность развития экстрапирамидной симптоматики (акатизия, дистонии и др.), галактореи, запора, ортостатической гипотензии, кардиотоксических явлений, токсического воздействия на почки. Описаны случаи злокачественного нейролептического синдрома.

Противопоказания к применению: соматические заболевания с нарушениями функций разных органов (печени, почек, сердца и др.), текущие органические процессы  в ЦНС, эпилепсия, детский возраст, беременность, грудное кормление.

19. Нафазодон (Naphazadonum). Синоним: Серзон. Близок к тразадону, но сильнее блокирует С-2 преи постсинаптические серотониновые рецепторы. Обладает широким спектром антидепрессивного действия, по силе аналептического и седативного эффектов уступает в целом тразадону. Для лечения взрослых применяется в дозе 400–600 мг/сут при пероральном приёме препарата. Обычно хорошо переносится.

20. Бефуралин (Befuralinum). Профиль психотропной активности препарата характеризуют тимоаналептический и стимулирующий эффекты. Рекомендуется к применению при лечении депрессий разного генеза, особенно с преобладанием явлений заторможенности, апатии, адинамии или астении. Средние терапевтические дозы препарата для взрослых при его приёме внутрь составляют 100–300 мг/сут. Обычно хорошо переносится, побочные явления незначительны. Применяется с осторожностью при заболеваниях внутренних органов и ЦНС с нарушением соответствующих функций.

21. Вилоксазин (Wiloxazinum). Синонимы: Вивалан, Виварит, Вицилин, Эмовит. Обладает тимоаналептической активностью со стимулирующим эффектом, по выраженности которых приближается к имипрамину. Наиболее показан для лечения классической меланхолической депрессии, а также депрессий иного генеза, в структуре которых доминируют заторможенность, апатия, адинамия или астения. По некоторым данным, препарат обладает противосудорожной активностью. Сочетается с ингибиторами МАО. Средние терапевтические дозы при приёме его внутрь взрослыми пациентами составляют 150–300 мг/сут. Из побочных явлений особенно часто отмечают тошноту, рвоту, сухость рта, головную боль, реже — изжогу, нарушение аккомодации зрения, физическую слабость, тремор, кожные аллергические реакции, тахикардию и изменения на ЭКГ. Вилоксазин может увеличивать содержание в плазме крови карбамазепина и вызывать токсические явления.

22. Венлафаксин (Wenlafaxinum). Синоним: Велаксин, Эффексор. Блокирует реаптейк как норадреналина, так и серотонина, практически не действует на мускариновые, гистаминовые и альфа-адренергические рецепторы. Психотропную активность препарата определяет тимоаналептическое действие со слабым седативным компонентом. По общей эффективности при лечении эндогенной депрессии не уступает классическим трициклическим антидепрессантам и несколько превосходит селективные ингибиторы реаптейка серотонина. Показан к применению также при лечении депрессий другого генеза с тревогой, страхами и беспокойством. Действие венлафаксина примерно у половины больных развивается уже в первые 1–2 недели лечения, отчего препарат относят к тахитимоаналептикам. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата у взрослых составляют 75–375 мг/сут, дозы наращивают и снижают постепенно, в течение 2 недель.

Побочные явления выражены значительно меньше, нежели при лечении трициклическими антидепрессантами. У 5% пациентов на дозах выше 200 мг/сут отмечается устойчивое повышение АД, что требует снижения дозировки препарата. Не сочетается с ингибиторами МАО.

23. Кловаксамин (Chlovaxaminum). Близок к флувоксамину, в отличие от него блокирует реаптейк не только серотонина, но и норадреналина. Обладает отчётливой тимоаналептической активностью с анксиолитическим эффектом, показания к назначению совпадают с таковыми при лечении амитриптилином и доксепином. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении флувоксамином.

24. Медивоксамин (Medivoxaminum). Синонимы: Гердаксил, Кледиаль. Блокирует реаптейк норадреналина, в меньшей степени — дофамина. Умеренный тимоаналептик с анксиолитическим эффектом. Применяется главным образом при неглубоких депрессиях разного генеза с тревогой, страхами, паническими атаками и кошмарами. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления незначительны.

25. Мидалципрам (Midalziprame). Синоним: Милнаципрам, Иксел. Блокатор реаптейка норадреналина и в равной степени серотонина, лишён холинолитического эффекта. Антидепрессант широкого спектра действия, включающего умеренный тимоаналептический, анксиолитический и несколько меньший стимулирующий эффект. Показан при лечении депрессий разной этиологии с тоской, тревогой и страхами. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–400 мг/сут. Хорошо переносится. На высоких дозах могут возникать тошнота и рвота.

26. Томоксетин (Tomoxethinum). Избирательный блокатор реаптейка норадреналина. Психотропную активность препарата определяет тимоаналептическое и стабилизирующее действие, проявляющееся уже на первой неделе терапии. Используется при лечении заторможенных форм депрессии. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами составляют 20–90 мг/сут. Побочные явления редки. На высоких дозах могут возникать нарушения сна, ажитация, повышение АД, тахикардия.

27. Ролипрам (Roliprame). Механизм действия изучен недостаточно. Обладает тимоаналептическим эффектом, по силе не уступающим таковому при лечении амитриптилином.

28. Фемоксетин (Phemoxethinum). Синоним: Малексил. Сильный ингибитор реаптейка серотонина. Обладает выраженной тимоаналептической активностью с анксиолитическим компонентом. Показан главным образом для лечения тревожной депрессии средней степени тяжести, а также невротической тревоги и мигренеобразных головных болей. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 200–600 мг/сут. Побочные явления встречаются редко.

29. Циталопрам (Сithaloprame). Синонимы: Серопрам, Ципрам, Ципрамид, Ципралекс. Избирательный блокатор реаптейка серотонина. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим компонентом. Применяется при лечении циклотимической депрессии и дистимии. Хорошо зарекомендовал себя при лечении панических атак, атипичных депрессий, дисфорических состояний. Высокая эффективность препарата обнаружена при лечении депрессий у пациентов пожилого и старческого возраста. Неплохие результаты были получены при сочетанном применении циталопрама и лития при лечении терапевтически резистентных случаев депрессии. Показана профилактическая эффективность препарата при униполярной рекуррентной депрессии. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата взрослыми составляют 20–40 мг/сут.

Принимается однократно в утренние часы. Назначается также в/м и в/в (капельно, вводится медленно) в дозе 40 мг/сут. Обычно хорошо переносится. Из побочных явлений чаще отмечают тошноту, рвоту, боли в животе, усиление перистальтики, диарею, сухость во рту, а также гипергидроз, тремор, дневную сонливость. Большинство указанных явлений исчезает по мере адаптации к препарату в течение первой недели. С успехом сочетается с другими психотропными (исключая ингибиторы МАО) и соматотропными лекарственными препаратами, поскольку не угнетает активность печёночных ферментов. Тем не менее существует возможность взаимодействия с препаратами, ингибирующими ферментативную активность цитохрома Р45ПС19 (диазепам, пропранолол, барбитураты и др.).

30. Аминептин (Aminepthinum). Синоним: Сюрвектор. Блокатор реаптейка дофамина, а в высоких дозах — и серотонина, повышая чувствительность соответствующих рецепторов. При длительном применении облегчает высвобождение норадреналина. Обладает отчётливым тимоаналептическим и особенно стимулирующим эффектами. Применяется  в основном при лечении амбулаторных депрессий с явлениями психомоторной заторможенности, навязчивостями и ипохондрической симптоматикой. Лечебный эффект обнаруживается уже на первой неделе терапии. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Аминептин хорошо переносится даже пожилыми пациентами.

В первые дни лечения возможно усиление тревоги, появление раздражительности, бессонницы, тахикардии и ортостатической гипотензии. Препарат может провоцировать развитие кожных воспалительных заболеваний (фурункулёз) и вызывать аллергический гепатит с повышением уровня печёночных ферментов и появлением желудочно-кишечной симптоматики, а также нарушать половую функцию у мужчин.

31. Номифензин (Nomiphenzinum). Синонимы: Аливал, Линамифен, Меритал, Пситон. Сильный блокатор реаптейка дофамина и норадреналина с умеренным адренолитическим действием. Умеренный тимоаналептический эффект препарата сочетается с отчётливым стимулирующим и антипаркинсоническим действием. Хорошо зарекомендовал себя при лечении невротических и реактивных депрессий, сопровождающихся психомоторной заторможенностью, апатией, астенией. Терапевтический эффект обнаруживается уже на первой неделе лечения. Средние терапевтические дозы при употреблении препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 50–200 мг/сут в 3–4 приёма.

Из побочных явлений чаще указывают на ажитацию, тошноту, тахикардию, бессонницу, акатизию. Обнаружены также более серьёзные гепатои гематотоксические (гемолитическая анемия) побочные явления. Тем не менее на рынке в России препарат предлагается по настоящее время.

32. Бупропион (Bupropionum). Синонимы: Амфебутамон, Велбутрин. Блокирует реаптейк преимущественно дофамина; возможно, повышает чувствительность постсинаптических адренергических рецепторов. По силе тимоаналептического действия несколько уступает имипрамину, лишён седативного действия. С успехом применяется, однако, в лечении не только заторможенных депрессий, но и тревожных эндогенных депрессий. Особенно эффективен при лечении резистентных к трициклическим и серотонинергическим антидепрессантам. Бупропион неплохо показал себя при лечении атипичных и невротических депрессий с нарушением влечений (особенно булимией), ипохондрией и обсессивно-фобической симптоматикой, а также в практике лечения сезонных депрессий.

Достаточно редкой является преципитация инверсия аффекта, что может указывать на антиманиакальное свойство препарата и эффективность вторичной профилактики биполярного аффективного расстройства. Применяется препарат и при лечении синдрома хронической усталости, явлений паркинсонизма, половой слабости у мужчин. В детской практике бупропион используется при лечении синдрома гиперактивности (дефицита внимания). Первые признаки улучшения состояния обнаруживаются уже на первой неделе лечения.

Средняя терапевтическая доза при пероральном употреблении препарата взрослыми пациентами составляет 300–450 мг/сут (на 2–3 приёма; последний приём назначают не позднее 16 часов пополудни). Наращивание и уменьшение дозы проводится постепенно, по 100 мг/сут через 3 дня. Указывают, что препарат эффективен при его концентрации  в крови 10–19 мг/мл.

Препарат в целом хорошо переносится даже ослабленными и пожилыми пациентами. В больших дозах может вызывать такие побочные явления, как бессонница (хорошо корригируется бензодиазепиновыми гипнотиками среднего действия), тремор, головные боли, сухость во рту, акатизия, запор, галакторея, тошнота; описаны случаи обострения психоза и несколько случаев судорожного синдрома. Противопоказан к применению при эпилепсии или латентной судорожной готовности. Следует избегать назначения бупропиона пациентам с нервной булимией и нервной анорексией (припадки у таких больных наблюдаются особенно часто). Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и леводопой.

33. Ипрониазид (Iproniazidum). Синонимы: Ипразид, Марсилид. Необратимый ингибитор МАО. Более токсичен, чем ниаламид.

34. Фенелзин (Fenelzinum). Синонимы: Нарделзин, Нардил, Стинерваль. Необратимый ингибитор МАО. Аналогичен ниаламиду.

35. Транилципромин (Thranilziprominum). Синонимы: Парнат, Парстелин, Тилциприн, Трансамин, Ятросом. Необратимый ингибитор МАО. Сходен с ниаламидом. В отличие от последнего выводится из организма в течение суток, вызывает меньше осложнений.

36. Индопан (Indopanum). Обратимый ингибитор МАО неизбирательного действия. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим эффектом. Показан к применению при лечении неглубоких депрессий с заторможенностью, анергией, апатией, астенией, а также дистимии. Применяется перорально в дозах до 40–60 мг/сут. Побочные явления, противопоказания к применению те же, что и при лечении ниаламидом.

37. Кароксазон (Сaroxazonum). Синонимы: Суродил, Тимостенил. Обратимый ингибитор МАО типов А и Б (механизм действия окончательно не установлен). Умеренный тимоаналептик сбалансированного действия со стимулирующим эффектом — «малый» антидепрессант. Используется при лечении неглубоких депрессий с астеновегетативной симптоматикой в дозах от 400 до 1200 мг/сут. Хорошо переносится. Побочные явления, противопоказания к применению сходны с теми, что свойственны ниаламиду.

38. Тетриндол (Tetrindolum). Обратимый ингибитор МАО кратковременного действия. Психотропные свойства аналогичны таковым пиразидола, однако более представлены стимулирующие свойства. Назначается внутрь после еды в дозах 200–400 мг/сут. Хорошо переносится. Показания к применению, противопоказания к назначению, лекарственное взаимодействие в целом такие же, как у пиразидола. В побочных явлениях фигурирует способность препарата усиливать тревогу, ажитацию и нарушения сна. Широкого распространения пока не получил.

39. Брофаромин (Bropharominum). Обратимый и селективный ингибитор МАО типа А, лишён холинолитических и кардиотоксических свойств, практически не взаимодействует с тирамином и симпатомиметическими аминами. Спектр психотропной активности образуют умеренный тимоаналептический и отчётливый психоактивирующий эффекты. Используется при лечении неглубоких депрессий с явлениями психомоторной заторможенности. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми пациентами составляет 150 мг/сут, в резистентных случаях она повышается до 250 мг/сут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении депрессий, резистентных к трициклическим антидепрессантам, а также панических реакций, социальных фобий. Обычно хорошо переносится, хотя тревожные явления и нарушения сна могут обостриться.

40. Толоксатон (Tholoxatonum). Синонимы: Гуморил, Перенум, Юморил. Селективный обратимый ингибитор МАО типа А. Лишён холинолитических и кардиотоксических свойств, практически не взаимодействует с тирамином и симпатомиметическими аминами. Умеренный тимоаналептик с отчётливым психоактивизирующим действием. Применяется при лечении неглубоких депрессий с явлениями психомоторной заторможенности. У пациентов  с шизофренией может вызвать обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики, а при биполярном аффективном психозе — инверсию фазы. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами внутрь составляют 600–100 мг/сут (в 3–4 приёма). Из побочных явлений чаще отмечаются тошнота, запор, головокружение, головные боли, усиление раздражительности и ажитации, снижение АД. Не сочетается с ингибиторами МАО. Не назначается больным с нарушениями функций печени и почек. При совместном применении с гипотензивными препаратами необходим тщательный контроль АД.

41. Ритансерин (Rithanserinum). Избирательный антагонист С2-серотониновых рецепторов, при длительном применении активирует дофаминергические нейроны. Умеренный тимоаналептик с анксиолитическим и гипнотическим действием (улучшает качество сна). Оказывает также лёгкое стимулирующее действие. Назначается при лечении анергических депрессий, астении, а также для коррекции дефицитарной симптоматики при шизофрении. Наибольшую эффективность обнаружил, однако, при лечении тревожных состояний невротического уровня, сопровождающихся, помимо прочего, обсессивно-фобическими расстройствами. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми составляет около 10 мг/сут. Побочные явления незначительны.

42. Тианептин (Thianepthinum). Синонимы: Коаксил, Стаблон. Облегчает реаптейк серотонина, не влияет на норадренергическую и дофаминергическую системы. Обладает тимоаналептическим и анксиолитическим свойствами без излишней седации. Относится к антидепрессантам сбалансированного действия. Основным показанием к применению являются нерезко выраженные тревожные и тревожно-депрессивные состояния различного генеза, в том числе в гериатрической и соматической практике. Быстро улучшает настроение, сон, концентрацию внимания и уменьшает выраженность соматовегетативных и сенестоалгических нарушений. Хорошо зарекомендовал себя в лечении аффективных нарушений при алкоголизме. Средние терапевтические дозы препарата при приёме его взрослыми внутрь составляют 25–50 мг/сут (в 3–4 приёма перед едой). Пациентам старше 70 лет не назначают более 25 мг/сут.

Обычно хорошо переносится и безопасен, так как обладает коротким периодом полураспада. Среди побочных явлений чаще отмечаются боли в животе, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, головокружение, головные боли, тремор, нарушения сна, слабость, тахикардия, экстрасистолия, мышечные боли, кошмары, снижение АД и обмороки, загрудинные боли и др. Противопоказания к применению: беременность, грудное кормление, детский возраст до 15 лет. Не сочетается с ингибиторами МАО. Выпускается в таблетках по 12,5 мг в упаковке по 30 штук. В случае необходимости применения общей анестезии о приёме пациентом коаксила необходимо предупредить врача-анестезиолога.

43. Минаприн (Minaprinum). Синоним: Кантор. Обладает серотонинергическим и дофаминергическим действием, лишён холинолитической активности. Механизм действия окончательно не установлен. Препарату свойственен эффект первого прохождения через печень, отчего его содержание и содержание активных метаболитов в плазме крови не коррелирует с клинической эффективностью. Психотропный профиль активности образует стимулирующее, антиастеническое и умеренное тимоаналептическое действие. Препарат показан при лечении неглубоких экзогенных, невротических и реактивных депрессий  с симптомами заторможенности, анергии и астении. Минаприн хорошо зарекомендовал себя при лечении соматизированной и маскированной депрессии, половой слабости мужчин, нарушениях сна. Имеются сведения об успешном применении препарата для терапии нарушений поведения, в том числе при старческой деменции. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления незначительны. Противопоказано назначение препарата больным  эпилепсией.

44. Алпразолам (Alpraxolam). Синонимы: Алзолам, Золдак, Кассадан, Ксанакс, Ламаз, Неурол, Тафил, Alzоlam, Prinax, Zotran и мн. др. Не относится к собственно антидепрессантам. Механизм действия не установлен. Обладает отчётливым тимоаналептическим действием, сочетанным с сильным анксиолитическим и умеренным седативным свойствами. Показан к применению при лечении неглубоких тревожных депрессий эндогенного круга, включая инволюционную меланхолию, а также невротических депрессий. Хорошо зарекомендовал себя при терапии тревожных депрессий амбулаторного уровня, сопровождающихся соматоформными, обсессивно-фобическими нарушениями, паническими атаками и гиперфагией. Отмечено, что препарат не вызывает явлений начальной гиперстимуляции и обострения панических реакций. Особенностью действия препарата является его эффективность в отношении «немых» (алекситимических) панических атак. Препарат с успехом применяется в лечении генерализованного и посттравматического тревожного расстройства.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в сутки в дозах для взрослых 0,25–0,5 мг на один приём (пожилым пациентам и лицам старческого возраста — по  0,25 мг 2–3 раза в день). Побочные явления при лечении терапевтическими дозами незначительны. На высоких дозах препарата (1,5 мг/сут и более) могут возникать дневная сонливость, вялость, нарушение внимания и замедленность реакций, что может ухудшить, например, управление автомобилем. При длительном применении возможно развитие привыкания к препарату. При резкой отмене лечения алпразоламом отмечено появление отдельных случаев пароксизмальных нарушений. При сочетанном применении с нейролептиками возможно увеличение содержания последних в крови.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 мг и 0,5 мг.

45. Адиназолам (Adinazolam). Синоним: Дерацин. Близок к альпразоламу, в отличие от последнего обладает холинолитическим эффектом. Оказывает отчётливое тимоаналептическое, мощное анксиолитическое и некоторое гипнотическое действие. По общей активности не уступает имипрамину. Применяется в дозах от 20 мг/сут до 90 мг/сут, которые являются среднетерапевтическими. Побочные явления выражены умеренно. На высоких дозах возможны появление сухости во рту, нарушения аккомодации зрения, дневная сонливость, слабость. Противопоказания к применению и лекарственные взаимодействия в целом те же, что и при лечении другими бензодиазепинами.

46. Оксилидин (Oxilidinum). Синонимы: Бензоциклин, Benzoclidine hydrochloride. Оказывает блокирующее активность ретикулярной формации действие, связанное, как предполагают, со стимуляцией ГАМКергической системы ЦНС. Обладает слабым тимоаналептическим, выраженным седативным и гипотензивным, а также умеренным ганглиоблокирующим и адренолитическим действием. Эффективен при лечении неглубоких тревожно-депрессивных состояний у пациентов с расстройствами церебральной гемодинамики (гипертоническая болезнь, атеросклероз с церебральными нарушениями), при плохой переносимости других антидепрессантов, а также при невротических и неврозоподобных тревожно-депрессивных состояниях различного генеза, включая процессуальное. Экспериментально выявлено антиаритмическое действие оксилидина, в клинической практике установлено, что он эффективен при синусовой тахикардии и аритмии, пароксизмальной тахикардии.

Средние терапевтические дозы у взрослых при приёме препарата внутрь составляют 300–500 мг/сут. Дозу, начиная лечение с 20 мг 3–4 раза в день, увеличивают постепенно до 200–300 мг/сут (по 60–80 мг на приём). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 500 мг. При парентеральном введении (в/м 1–2 мл 5% раствора) оксилидин купирует гипертонические кризы. Под кожу и внутримышечно вводят сначала 1 мл 2% раствора (20 мг); разовая доза может быть увеличена до 1–2 мл 5% раствора (50–100 мг), суточная — до 4–6 мл 5% раствора; инъекции делают 2 раза в день. По достижении эффекта переходят на приём препарата внутрь, а после завершения активного цикла терапии — на поддерживающие дозы (60–100 мг/сут). Продолжительность курса лечения — от 2 до 8 недель и более.

Обычно хорошо переносится. В отдельных случаях отмечаются сухость во рту, лёгкая тошнота, встречаются жажда, полиурия, кожные высыпания. При парентеральном введении иногда возникает ощущение лёгкого опьянения. Усиливает действие снотворных наркотических, аналгезирующих и местноанестезирующих средств.

Противоказан к применению при выраженной гипотензии и нарушениях функции почек. Формы выпуска: таблетки по 20 мг и 50 мг; 2% и 5% раствор в ампулах по 1 мл.

47. Буспирон (Buspiron). Синоним: Буспар. Селективный блокатор пресинаптических С-1-серотониновых рецепторов типа А, расположенных преимущественно в гиппокампе, некоторых областях коры и ядре шва мозга. Оказывает прямое стимулирующее влияние на постсинаптические С-1А-серотониновые рецепторы и блокирует дофаминовые Д-2-рецепторы. Доказана его тимоаналептическая активность при лечении больных с униполярной депрессией.

Доминирующими являются транквилизирующие свойства без седативного эффекта. Показан к применению при лечении невротических депрессий, а также недифференцированной тревоги в рамках различных психических расстройств. Начальная доза препарата составляет 5 мг 2 раза в день. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 20–30 мг/сут в 2–3 приёма. При необходимости дозы могут быть увеличены до 60 мг/сут. Увеличение и уменьшение доз должно быть постепенным, хотя привыкания к препарату обычно не бывает. Следует иметь  в виду, что противотревожное действие препарата развивается медленно — в течение 1–3 недель.

Обычно хорошо переносится. Изредка бывают головокружение, головная боль, гипергидроз, тошнота, гастралгии, дисфория, парестезии, диарея, ощущение психического напряжения. Не сочетается с ингибиторами МАО (возможно повышение АД). Может увеличивать уровень галоперидола в плазме крови.

48. Пропротен-100 (Proproten-100). Модифицирует эффекты белка S-100, сенсибилизирует нейрональную мембрану, модулирует синаптическую пластичность, способствует сопряжению функциональных и метаболических процессов при нейропсихологических расстройствах разного генеза (стресс, неврозы, астенические и депрессивные состояния, интоксикации и др.). Оказывает анксиолитическое, психоактивирующее, антидепрессивное действие, уравновешивает эмоциональную сферу, уменьшает выраженность патологического влечения к алкоголю, нормализует нейромедиаторный баланс при хронической алкогольной интоксикации.

Назначается внутрь в таблетках (при купировании алкогольной абстиненции — по одной таблетке на приём, держать во рту до полного растворения) или в каплях (по 10 капель в столовой ложке воды). В первые 2 часа — каждые полчаса, в последующие 8–10 часов — один раз в час (с перерывом на естественный сон). Для профилактики рецидивов влечения к алкоголю рекомендуют 1–2 приёма в сутки в периоды усиления влечения.

Побочные явления редки и возникают в виде кратковременного ухудшения аккомодации зрения после первого приёма препарата.

Противопоказания к назначению: индивидуальная сверхчувствительность.

49. Темпидон (Tempidon). Синоним: Triacetonamine. Антидепрессант с седативным действием. Показан к применению при лечении депрессий разного генеза с тревогой, страхами, навязчивостями, вегетативными нарушениями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 20–40 мг 3–4 раза в день. Побочные явления при лечении в указанной дозировке практически отсутствуют. Противопоказания к применению: нарушения функций печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 20 мг действующего вещества в упаковке по 50 штук.

50. Симбалта (Cymbalta). Синоним: дулоксетин. Ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина, слабо подавляет реаптейк дофамина, не обладает значительным аффинитетом к гистамин-, дофамин-, холини адренергическим рецепторам. Антидепрессант, предположительно, с седативным эффектом. Рекомендуется к применению при лечении депрессий, сопровождающихся тревогой, страхом, беспокойством, а также терапии болевой формы диабетической нейропатии.

Назначается внутрь в капсулах 1–2 раза в день независимо от приёма пищи. Необходимо капсулы не разжёвывать, проглатывать их целиком. Лечение начинают с 60 мг/сут. Доза может быть увеличена до 60–120 мг/сут в 2 приёма. Изучения влияния более высоких доз не проводилось. У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза составляет 30 мг/сут.

Побочные явления: головокружение, сухость во рту, тошнота, запор, сонливость или бессонница, головная боль. Реже отмечаются диарея, рвота, тремор, снижение аппетита  и массы тела, гипергидроз, приливы жара, нечёткость зрения, снижение либидо, аноргазмия, нарушение эякуляции и эректильной функции у мужчин.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, некомпенсированная закрытоугольная глаукома, возраст до 18 лет, беременность, грудное вскармливание. С осторожностью назначают пациентам с мидриазом, нарушениями функций печени и почек, эпилептическими припадками и маниакальными эпизодами в анамнезе. Не сочетается с ингибиторами МАО.

Формы выпуска: капсулы по 30 мг и 60 мг по 7 и 14 штук в бластере.

51. Адеметионин (Ademetionine). Синоним: Гептрал. Производное метионина. Восполняет дефицит адеметионина, влияет на реакции метилирования в клеточных мембранах, обеспечивает окислительно-восстановительный цикл клеточной детоксикации и др. Обладает гепатотропным, антидепрессивным, психоактивирующим, детоксикационным, регулирующим, антиоксидантным и нейропротективным свойствами. В психиатрической практике показан для лечения эндогенных и невротических депрессий, резистентных    к амитриптилину, абстиненции, энцефалопатии, в том числе ассоциированной с печёночной недостаточностью, а также для прерывания рецидивов депрессии. Широко используется в соматической медицине (поражения печени разного генеза, холестаз и др.).

Назначается внутрь между приёмами пищи (желательно в первую половину дня), в/в (вводится медленно) или в/м. При пероральном приёме рекомендуется в дозах до 1600 мг/сут (взрослым), курс терапии — до 2–3 месяцев. Интенсивная терапия начинается с парентерального введения препарата в дозе до 800 мг/сут, с переходом через 2–3 недели на приём препарата per/os в дозах от 800 до 1600 мг/сут.

Побочные явления: изжога, боль или неприятные ощущения эпигастральной области, диспептические явления, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: первый и второй триместры беременности, лактация, детский возраст.

Формы выпуска: таблетки по 400 мг; порошок для приготовления раствора препарата.

52. Ребоксетин (Reboxetine). Высокоселективно блокирует реаптейк норадреналина, не влияет на афинность рецепторов медиатора. Тимоаналептик с психоактивирующим действием. Показан для лечения депрессивных состояний разного генеза с тоской, заторможенностью, апатией, астенией, адинамией, а также с профилактической целью.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 4 мг 2 раза в сутки (взрослым). Доза через 3 недели может быть увеличена до 10 мг/сут. Курс лечения — до 2 месяцев и более.

Пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью назначают по 2 мг 2 раза в сутки (через 3 недели доза может быть увеличена до 6 мг/сут).

Побочные явления: бессонница, головокружение, сухость во рту, запор, трудности уринации, гипергидроз, тахикардия, половая слабость, при передозировке могут быть тревога, повышение АД, ортостатическая гипотензия.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность. Опыт лечения при беременности, грудном кормлении, а также в детском возрасте отсутствует. Следует быть осторожным при лечении пациентов с припадками в анамнезе, при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, глаукоме, артериальной гипотензии. Не сочетается с ингибиторами МАО, совместимость с другими антидепрессантами и солями лития не изучена.

Форма выпуска: таблетки по 2 мг.

К содержанию