Дексаметазон 4мг таблетки инструкция по применению цена

Дексаметазон таблетки — ФК Обновление — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-000882

Торговое наименование:

Дексаметазон

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Дексаметазон

Лекарственная форма:

Таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:
Дексаметазон — 0,0005 г
Вспомогательные вещества: до получения таблетки массой 0,15 г
крахмал картофельный — 0,0340 г
сахароза (сахар) — 0,1140 г
стариновая кислота — 0,0015 г

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакологическая группа:

глюкокортикостероид.

Код ATX:

H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дексаметазон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.

Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя, индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндопсрекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другим.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.

Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из ЖКТ, «вымывает» ионы кальция из костей, повышает выведение ионов кальция почками.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергическое действие развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т — и В -лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии. угнетения антителообразования. изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможение эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки.

Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ), и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников: биологический период полувыведения — 32-72 часа (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизолона. 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона для лекарственных форм для перорального применения.

Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови — 1-2 часа.

Распределение
В крови связывается (60 — 70 %) со специфическим белком-переносчиком -транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры).

Метаболизм
Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.

Выведение
Выводится почками (небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко). Время полувыведения — 3-5 часов.

Показания к применению

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.

Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит. эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевом поражении.

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.

Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром.

Подострый тиреоидит.

Заболевания органов кроветворения — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз П-Ш стадии. Бронхиальная астма (при бронхиальной астме препарат назначается только при тяжелом течении, неэффективности или невозможности принимать ингаляционные ГКС).

Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

Рассеянный склероз.

Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.

Гепатит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата в составе комплексной терапии.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Миеломная болезнь.

Проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Противопоказания

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность; системный микоз; одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата; непереносимость сахарозы, дефицит изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; период грудного вскармливания; детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ-инфицирование)).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (I11-IV стадия).

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

Применение препарата у пожилых пациентов (в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии).

Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в том числе и в анамнезе).

Инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы).

При беременности.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Дексаметазон проникает через плаценту (может достигать высоких концентраций в организме плода) и в грудное молоко. В период беременности, особенно в I триместре, или у женщин, планирующих беременность, применение препарата Дексаметазон показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, в индивидуально подбираемых дозах, величина которых определяется видом заболевания, степенью его активности и характером ответа больного.

Средняя суточная доза — 0,75-9 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема. Максимальная суточная доза — обычно 15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей — 2-4,5 мг/сут. Минимально эффективная доза — 0.5-1 мг/сут. Детям (в зависимости от возраста) назначают 83,3-333.3 мкг/кг или 2,5-10 мг/кв.м/сут в 3-4 приема.

Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите — 1,5-3 мг/сут; при системной красной волчанке — 2-4,5 мг/сут; при онкогематологических заболеваниях — 7,5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: 1 день — 4-8 мг парентерально; 2 день — внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день — внутрь, 4 мг 2 раза в день: 5, 6 день — 4 мг/сут, внутрь; 7 день — отмена препарата.

Проба с дексаметазоном (проба Лиддла). Проводится в виде малого и большого тестов. При малом тесте дексаметазон дают больному по 0.5 мг каждые 6 часов в течение суток (то есть в 8 часов утра, в 14 часов. 20 часов и 2 часа ночи). Мочу для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола собирают с 8 часов утра до 8 часов утра 2 дня до назначения дексаметазона и также 2 дня в те же временные промежутки после приема указанных доз дексаметазона. Эти дозы дексаметазона угнетают образование кортикостероидов почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 часов после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме ниже 135-138 нмоль/л (меньше 4,5-5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-оксикортикостероидов ниже 3 мг/сут. а свободного кортизола ниже 54-55 нмоль/сут (ниже 19-20 мкг/сут) исключает гиперфункцию коры надпочечников. У лиц. страдающих болезнью или синдромом Иценко-Кушинга, при проведении малого теста изменения секреции кортикостероидов не отмечается.

При проведении большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 часов в течение 2 суток (то есть 8 мг дексаметазона в день). Также проводят сбор мочи для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме). При болезни Иценко-Кушинга отмечается снижение выведения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола на 50% и более, в то время как при опухолях надпочечников или адренокортикотропноэктопированном (или кортиколиберин-эктопированном) синдроме выведение кортикостероидов не изменяется. У некоторых больных с адренокортикотропноэктопированным синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг/сут.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Обычно дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, то есть его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: умеренный лейкоцитоз, лейкоцитурия, лимфопения, эозинопения, полицитемия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, чувство дискомфорта в эпигастральной области, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация стенки желудка и кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или прогрессирование ХСН, электрокардиографические изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы и тромбоэмболии, васкулит, увеличение ломкости капилляров. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Нарушения со стороны психики: нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, склонность к суициду.

Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, вертиго.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперхолестеринемия, повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, эпидуральный липоматоз.
Обусловленные минералокортикостероидной активностью — задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия. гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы. истончение кожи, атрофия кожи и подкожной клетчатки, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, нарушение пигментации кожи (гипо — или гиперпигментация), телеангиоэктазии.

Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), маскирование инфекций.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: синдром «отмены».

Передозировка

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений, за исключением аллергических реакций. Необходимо уменьшить дозу дексаметазона.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция «печеночных» ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС. может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Антациды снижают всасывание ГКС средств.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических лекарственных средств: усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрийсодержащие лекарственные средства — отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов «печеночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств — андрогенов, эстрогенов, анаболических стероидов, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий.

Противомалярийные средства (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при одновременном назначении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови.

Особые указания

Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение специфической антибактериальной терапией при применении препарата у пациентов с латентным туберкулезом, лимфаденитом после вакцинации БЦЖ, полиомиелитом, острыми и хроническими бактериальными, паразитарными инфекциями; специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и/или кишечника, остеопорозом.

При ежедневном применении к 5 месяцам лечения развивается атрофия коры надпочечников.

Может маскировать некоторые симптомы инфекций; во время лечения бесполезно проводить иммунизацию.

При внезапной отмене ГКС, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром «отмены» ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения, а также возможно возникновение и острой надпочечниковой недостаточности (снижение артериального давления, аритмия, потливость, слабость, олигоанурия, рвота, боли в животе, понос, галлюцинации, обморок, кома).

После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС. при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

Дозу дексаметазона необходимо временно увеличивать при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой. профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать анаболические стероиды, антациды, а также увеличить поступление ионов калия в организм (прием пищи, богатой калием и кальцием, или прием препаратов калия, кальция, и витамина Д). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии.

На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.

Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с ХСН. неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой.

Возможно ухудшение течения миастении.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности сперматозоидов.

Прием препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

Действие препарата усиливается у больных с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом — повышается.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Учитывая возможные побочные эффекты в период терапии препаратом Дексаметазон, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 0,5 мг.
По 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата:

Владелец регистрационного удостоверения, производитель:
ЗАО «Производственная фармацевтическая компания Обновление»
Юридический адрес: 633623, Новосибирская область, р. п. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18.

Адрес места производства:
г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80.

Организация, принимающая претензии от потребителей:
ЗАО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» 630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

МНН: Дексаметазон

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexamethasone

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024282

Информация о регистрации в РК:
03.09.2019 — 03.09.2024

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Дексаметазон — КРКА

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Таблетки,
4 мг, 8 мг

Состав

Одна
таблетка
содержит

активное вещество
– дексаметазон
4 мг или
8 мг,

вспомогательные
вещества:
лактозы моногидрат,
крахмал
прежелатинизированный*,
кремния
диоксид коллоидный безводный,
магния стеарат

* Изготовлен из крахмала кукурузного

Описание

Таблетки
круглой формы, белого
или почти белого цвета, со скошенными краями и риской на одной
стороне (для дозировки 4
мг).

Таблетки
овальной формы, белого или почти белого цвета, с риской на одной
стороне (для дозировки 8 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные препараты
системного действия, исключая половые гормоны и инсулины.
Кортикостероиды для системного использования. Кортикостероиды для
системного применения, простые. Глюкокортикоиды. Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и
распределение

Дексаметазон хорошо всасывается после
приёма внутрь; максимальные концентрации в плазме крови достигаются
между 1 и 2 часами после приема пищи и показывают широкие
межиндивидуальные вариабельности. Средний период полувыведения из
плазмы
крови составляет 3,6 ±
0,9 ч. Дексаметазон связывается (примерно до 77%) с белками плазмы, в
основном с альбуминами. Процент связывания дексаметазона c белками
плазмы крови, в отличие от кортизола, практически не изменяется при
увеличении концентрации стероидов. Кортикостероиды быстро
распределяются по всем тканям организма. Они проникают через плаценту
и могут выводиться в небольших количествах с грудным молоком.

Метаболизм

Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени,
но также и в почках.

Выведение

Дексаметазон и его метаболиты выводятся,
в основном,
с мочой.

Фармакодинамика

Дексаметазон является высокоэффективным глюкокортикоидом
пролонгированного действия с незначительными натрий сберегающими
свойствами, поэтому особенно подходит для применения у пациентов с
сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

Его противовоспалительное действие в 7 раз превышает
действие преднизолона, и, как и другие глюкокортикоиды, также
обладает противоаллергическим, жаропонижающим и иммунодепрессивным
свойствами. Биологический период полувыведения дексаметазона
составляет 36-54 часа, поэтому подходит в условиях, когда требуется
непрерывное глюкокортикоидное действие.

Показания к применению

Неврология

• отек
  головного мозга (только с симптомами повышенного внутричерепного
  давления, подтвержденным компьютерной томографией), вызванный
  опухолью головного мозга, нейрохирургическим вмешательством,
  церебральным абсцессом

Легочные
и респираторные заболевания

• острая
  форма бронхиальной астмы, когда целесообразно применение
  перорального кортикостероида (OCS), круп

Дерматология

• начальное
  лечение обширных, тяжелых, острых кожных заболеваний, реагирующих на
  глюкокортикоиды, например, эритродермия, вульгарная пузырчатка

Аутоиммунные
заболевания / ревматология

• начальное
  лечение аутоиммунных заболеваний, таких как системная красная
  волчанка

• активные
  фазы системных васкулитов, таких как узловатые панартерииты
  (продолжительность лечения должна быть ограничена двумя неделями в
  случаях сопутствующей положительной серологии на гепатит В)

• тяжёлая
  форма прогрессирующего активного ревматоидного артрита, например,
  быстро протекающие деструктивные формы и/или внесуставные проявления

• тяжёлая
  форма системного ювенильного идиопатического артрита (болезнь
  Стилла)

Гематологические
заболевания

• идиопатическая
  тромбоцитопеническая пурпура у взрослых

Инфекционные
заболевания

• туберкулезный
  менингит только в комбинации с противоинфекционной терапией

Онкология

• паллиативное
  лечение неопластических заболеваний

• профилактика
  и лечение рвоты, вызванной цитостатиками и эметогенной
  химиотерапией, в рамках противорвотного лечения

• лечение
  симптоматической множественной миеломы, острого лимфобластного
  лейкоза, болезни Ходжкина и Неходжкинской лимфомы в комбинации с
  другими лекарственными средствами

Другие
показания

• профилактика
  и лечение послеоперационной рвоты, в рамках противорвотного лечения

Способ применения и дозы

Дозирование

Дексаметазон
назначают в обычных дозах от 0,5 до 10 мг в день, в зависимости от
диагноза. В более тяжелых случаях заболевания могут потребоваться
дозы более 10 мг в день. Дозу следует
подбирать индивидуально в соответствии с
терапевтическим
ответом пациента на проводимую
терапию и тяжести заболевания. Для минимизации
побочных эффектов следует использовать минимально возможную
эффективную дозу.

Нижеуказанные
рекомендации по дозированию приведены исключительно в ознакомительных
целях. Начальные и суточные дозы всегда следует определять на
основании
терапевтического ответа каждого
пациента
на проводимую терапию и тяжести
заболевания.

Если
не предусмотрено иное, применяются следующие рекомендации по
дозированию:

Отек
головного мозга:
начальная
доза и продолжительность лечения в зависимости от причины и тяжести,
6-16 мг (до 24 мг) / день при приёме внутрь, разделенные на 3 –
4 отдельные
дозы.

Острая
форма бронхиальной астмы

Взрослым:
16 мг / день в течение двух дней

Детям:
0,6 мг / кг массы тела в течение одного или двух дней.

Круп

Детям:
0,15 мг / кг-0,6 мг / кг в однократной дозе.

Острая
форма кожных заболеваний

В
зависимости от характера и степени
заболевания применяются суточные дозы 8-40
мг, в некоторых случаях до 100 мг с последующим снижением дозы в
соответствии с клинической необходимостью.

Активная
фаза системных ревматических заболеваний

Системная
красная волчанка:
6-16 мг/день.

Тяжёлая
форма прогрессирующего активного ревматоидного артрита

Быстро
протекающие деструктивные формы: 12-16 мг/день,
внесуставные

проявления:
6-12 мг/день.

Идиопатическая
тромбоцитопеническая пурпура:
40 мг в течение 4 дней в циклах.

Туберкулезный
менингит

Пациенты
с заболеванием II или III степени получали
внутривенное лечение в течение четырех
недель (0,4 мг на килограмм в день в течение
1 недели, 0,3
мг на килограмм в день в течение 2 недели, 0,2
мг на килограмм в день в
течение 3 недели и 0.1 мг на килограмм в
день в течение 4 недели), затем пероральное лечение в течение четырех
недель, начиная с общей дозы 4 мг в день и снижая на 1 мг в течение
каждой недели. Пациенты с заболеванием I степени получали
двухнедельную внутривенную терапию (0,3 мг на килограмм в день в
течение 1 недели и 0,2 мг на килограмм в день в течение 2 недели),
затем пероральное лечение в течение четырех недель (0,1 мг на
килограмм в день на 3 неделе, затем общую дозу 3 мг в день, снижая на
1 мг в течение каждой недели).

Паллиативное
лечение неопластических заболеваний

Начальная
доза и продолжительность
лечения в зависимости от причины и тяжести, 3-20 мг/день. Также для
паллиативного лечения можно использовать очень высокие дозы до 96 мг.
Для оптимального дозирования и уменьшения количества таблеток можно
использовать комбинацию более низких доз (4 мг и 8 мг) и более
высоких доз (20 мг или 40 мг).

Профилактика
и лечение рвоты, вызванной цитостатиками, эметогенной химиотерапией,
в рамках противорвотного лечения: 8-20 мг
дексаметазона перед проведением химиотерапии, затем 4-16 мг/день на 2
и 3 дни.

Профилактика
и лечение послеоперационной рвоты в рамках противорвотного
лечения:
однократная доза 8 мг до проведения операции.

Лечение
симптоматической множественной миеломы, острого лимфобластного
лейкоза, болезни Ходжкина и
Неходжкинской лимфомы в комбинации с другими
лекарственными средствами: обычная
доза составляет 40 мг или 20 мг один раз в день.

Доза
и частота применения варьируются в зависимости от терапевтического
протокола и соответствующего лечения(й). При применении дексаметазона
необходимо руководствоваться
инструкцией
по медицинскому применению
дексаметазона.
В противном случае, необходимо ссылаться на местные или международные
протоколы лечения и руководящие принципы. Врачам, при назначении
препарата, необходимо тщательно оценить, какую дозу дексаметазона
использовать, учитывая состояние и заболевание пациента.

Почечная
недостаточность

У
пациентов, находящихся на активном лечении гемодиализом, может
проявляться повышенный клиренс препарата при помощи диализата,
поэтому потребуется корректировка дозы.

Печеночная
недостаточность

У
пациентов с тяжелым заболеванием печени может потребоваться
корректировка дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью
биологические эффекты дексаметазона могут усиливаться вследствие его
более медленного метаболизма (продолжительный период полувыведения из
плазмы крови) и гипоальбуминемии (увеличение уровня свободного
лекарственного вещества в плазме крови), что также может вызывать
больше побочных эффектов.

Применение
у пациентов пожилого возраста

Лечение
пациентов пожилого возраста, особенно в долгосрочной перспективе,
следует планировать с учетом более серьезных последствий часто
проявляемых побочных эффектов кортикостероидов у лиц пожилого
возраста (остеопороз, сахарный диабет, артериальная гипертензия,
снижение иммунитета, психологические изменения). У таких пациентов
концентрации дексаметазона в плазме крови могут повышаться и
замедляется его выведение, чем у более молодых пациентов; поэтому его
доза должна быть соответственно уменьшена.

Применение
у детей

Выделение
дексаметазона примерно одинаково у детей и взрослых, если дозу
корректировать в соответствии с площадью поверхности тела. Дозу
следует подбирать с учетом возможных эффектов на рост и развитие, а
также признаков подавления надпочечников.

Длительное
лечение

При
длительном лечении некоторых заболеваний, после начальной терапии,
лечение глюкокортикоидом следует перевести с дексаметазона на
преднизон/преднизолон для того, чтобы уменьшить подавление функции
коры надпочечников.

Прекращение
лечения

Острая
адренокортикальная недостаточность может возникнуть после резкого
прекращения длительного лечения большими дозами глюкокортикоидов.
Поэтому, в таких случаях дозы глюкокортикоидов следует снижать
постепенно, и лечение следует отменять постепенно.

Способ
применения

Дексаметазон
следует принимать во время или после приёма пищи для того, чтобы
свести к минимуму раздражение желудочно-кишечного тракта. Следует
избегать употребления алкоголя или кофеина.

Дексаметазон
— КРКА
доступен в форме таблеток 4 мг, 8 мг, 20 мг и 40 мг. Таблетки можно
разделить на равные половинки, что обеспечивает дополнительными
дозировками 2 мг и 10 мг и облегчает пациенту проглатывание таблетки.

При
невозможности проведения дневной
альтернативной
терапии, всю суточную дозу глюкокортикоидов обычно можно применять в
виде однократной утренней дозы; однако некоторым пациентам
потребуется разделенная суточная доза глюкокортикоидов.

Побочные действия

Краткое описание
профиля безопасности

Частота проявлений предполагаемых побочных эффектов
коррелирует с относительной эффективностью вещества, дозой, времени
суток применения и продолжительностью лечения. Во время краткосрочной
терапии, в соответствии с рекомендациями по дозировке и тщательным
мониторингом состояния пациентов, риск развития побочных эффектов
снижается.

Обычными побочными эффектами краткосрочного
лечения дексаметазоном (дни/недели) являются увеличение массы тела,
психологические расстройства, непереносимость глюкозы и преходящая
адренокортикальную недостаточность. Длительное лечение дексаметазоном
(месяцы/годы) обычно вызывает центральный тип ожирения, хрупкость
кожного покрова, атрофию мышц, остеопороз, замедление роста и
продолжительную надпочечниковую
недостаточность.

Инфекционные
и паразитарные заболевания

неизвестно:
повышенная
восприимчивость или обострение (скрытых) инфекций (включая сепсис,
туберкулез, инфекции глаз, ветряную оспу, кори, грибковые и вирусные
инфекции) с маскировкой клинических симптомов, оппортунистические
инфекции

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

неизвестно:
лейкоцитоз,
лимфопения, эозинопения, полицитемия, аномальная коагуляция

Нарушения со стороны иммунной системы

неизвестно:
Реакции
гиперчувствительности, включая анафилаксию, иммуносупрессию.

Нарушения
со стороны эндокринной системы

неизвестно:
подавление
гипоталамо-гипофизарно-адреналовой оси и развитие синдрома Кушинга
(типичные симптомы: лунообразное лицо, полнота, избыточное ожирение),
вторичная надпочечниковая и гипофизарная недостаточность (особенно в
стрессовых ситуациях, как травма или хирургическое вмешательство),
задержка роста у младенцев, детей и подростков, нарушение
менструального цикла и аменорея, гирсутизм

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

неизвестно:
увеличение
массы тела, отрицательный баланс белка и кальция, повышенный аппетит,
задержка в организме натрия и воды, потеря калия (с осторожностью
назначают при нарушении ритма), гипокалиемический алкалоз, проявление
латентного сахарного диабета, нарушение устойчивости к углеводам с
повышенными дозами антидиабетической терапии, гиперхолестеринемия,
гипертриглицеридемия

Нарушения психики

неизвестно:
психологическая
зависимость, депрессия, бессонница, обостренная шизофрения,
психические заболевания, от эйфории до проявления психоза

Нарушения со стороны нервной системы

неизвестно:
повышенное
внутричерепное давление с отёком диска зрительного нерва у детей
(доброкачественная внутричерепная гипертензия), обычно после
прекращения лечения; проявление скрытой эпилепсии, увеличение
приступов при открытой эпилепсии, головокружение, головная боль

Нарушения со стороны зрения

неизвестно:
повышенное
внутриглазное давление, глаукома, отёк диска зрительного нерва,
катаракта, в основном, с задним субкапсулярным помутнением, атрофия
роговицы и склеры, увеличение офтальмологических вирусных, грибковых
и бактериальных инфекций, ухудшение симптомов, связанных с язвами
роговицы, хориоретинопатия, размытое зрение

Нарушения со
стороны сердца

неизвестно:
разрыв
сердечной мышцы после недавно перенесённого инфаркта миокарда в
анамнезе, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных
пациентов, декомпенсация сердца

Нарушения со стороны сосудов

неизвестно:
артериальная
гипертензия, васкулит, повышенный риск развития атеросклероза и
тромбоза/тромбоэмболии (увеличение свертываемости крови может
привести к тромбоэмболическим осложнениям)

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов
грудной клетки и средостения

неизвестно:
икота

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

неизвестно:
диспепсия,
вздутие живота, язвы желудка с перфорацией и кровотечением, острый
панкреатит, язвенный эзофагит, кандидоз пищевода, метеоризм, тошнота,
рвота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

неизвестно:
гипертрихоз,
атрофия кожи, телеангиэктазия, стрии, эритема, стероидные угри,
петехии, экхимоз, аллергический дерматит, крапивница,
ангионевротический отек, истончение волос, нарушения пигментации,
повышенная хрупкость капилляров, периоральный дерматит, повышенное
потоотделение, склонность
к образованию синяков

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и
соединительной ткани

неизвестно:
преждевременное
закрытие эпифизарных зон
роста, остеопороз, переломы
позвоночника и длинных костей, асептический некроз бедренных и
плечевых костей, разрывы сухожилия, проксимальная миопатия, мышечная
слабость, потеря мышечной массы

Нарушения со стороны репродуктивной системы и
молочных желез

неизвестно:
импотенция

Общие нарушения и нарушения на участке введения

неизвестно:
снижение
реакции на вакцинацию и кожные тесты; задержка заживления ран,
дискомфорт, недомогание, синдром отмены стероидов: слишком быстрое
снижение дозы кортикостероидов после длительного лечения может
привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной
гипотензии и смерти. Синдром отмены может проявляться с лихорадкой,
миалгией, артралгией, ринитом, конъюнктивитом, болезненными и
зудящими узелками на коже и потерей массы тела.

Описание
отобранных побочных реакций

Адренокортикальная
недостаточность

Адренокортикальная
недостаточность, вызванная глюкокортикоидным лечением, может
сохраняться в зависимости от дозы и продолжительности лечения в
течение многих месяцев, а в некоторых случаях — в течение более года
после прекращения лечения.

Психологические
изменения

Психологические
изменения проявляются в различных формах, наиболее распространенной
из которых является эйфория. Также могут проявляться депрессия,
психотические реакции и суицидальные тенденции. Эти заболевания могут
иметь серьезный характер. Обычно они начинаются в течение нескольких
дней или недель после начала лечения. Они, с большей вероятностью,
проявляются при применении высоких доз. Большинство из этих проблем
проходит при снижении дозы или при отмене препарата.

Инфекционные
заболевания

Лечение
дексаметазоном может скрывать симптомы существующей или развивающейся
инфекции, тем самым затрудняя постановку диагноза, что может привести
к повышенному риску инфицирования.

Кишечная
перфорация

Кортикостероиды
могут вызвать повышенный риск перфорации толстой кишки при тяжелом
язвенном колите с угрожаемой перфорацией, дивертикулитом и
энтероанастомозом (сразу после операции). У пациентов, получающих
высокие дозы глюкокортикоидов, признаки перитонеального раздражения
после перфорации желудочно-кишечного тракта могут отсутствовать.

Сердечно-сосудистые
заболевания

Может
проявляться брадикардия, ухудшение тяжелой сердечной недостаточности
и трудно контролируемое высокое артериальное давление. Следует
проявлять осторожность при использовании кортикостероидов у
пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, когда был
зарегистрирован разрыв миокарда.

Применение
у детей

Кортикостероиды
вызывают дозозависимое подавление роста у младенцев, детей и
подростков, поскольку кортикостероиды могут привести к раннему
закрытию эпифизов, что может быть необратимым.

Применение
у пациентов пожилого возраста

Побочные
эффекты системных кортикостероидов могут иметь серьезные последствия,
особенно у пациентов пожилого возраста: в основном остеопороз,
артериальная гипертензия, гипокалиемия, сахарный диабет,
восприимчивость к инфекции и атрофия кожи.

Отчетность о подозреваемых побочных
реакциях

Отчетность о
подозреваемых побочных реакциях
после регистрации
лекарственного средства имеет
важное значение. Она
позволяет продолжать
мониторинг баланса
польза/риск лекарственного
средства. Медицинских
работников просят
сообщать о любых
подозреваемых побочных реакциях
по контактам, указанным в
конце этой инструкции

Противопоказания

• повышенная
  чувствительность к действующему веществу или любым вспомогательным
  веществам в составе препарата

• системная
  инфекция, за исключением случаев, когда используется специальная
  противоинфекционная терапия

• язва
  желудка или двенадцатиперстной кишки

• вакцинация
  живыми вакцинами при лечении большими терапевтическими дозами
  дексаметазона (и других кортикостероидов) противопоказана в связи с
  возможностью развития вирусной инфекции

— наследственная
непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы,
мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические
взаимодействия

Состояние
пациентов, принимающих НПВП,
необходимо контролировать, поскольку НПВП могут увеличивать
заболеваемость и / или тяжесть язв желудка.

Ацетилсалициловую
кислоту в комбинации с кортикостероидами
следует назначать с осторожностью при гипопротроминемии.
Почечный клиренс салицилатов увеличивается
за счет кортикостероидов. Поэтому дозу салицилатов можно снизить
после прекращения приёма стероидов.
Отмена стероидов может привести к
интоксикации салицилатом из-за увеличения концентрации салицилата в
сыворотке.

Кортикостероиды
уменьшают действие противодиабетических средств, таких как инсулин,
сульфонилмочевина и метформин. Иногда может
возникать гипергликемия и диабетический кетоацидоз.
Поэтому в начале лечения диабетикам
необходимо чаще проводить анализы крови и мочи.

Гипокалиемический
эффект ацетазоламида, петлевых диуретиков,
тиазидных диуретиков, калийуретических диуретиков, инъекций
амфотерицина В, (глюкоминерал) —
кортикостероидов, тетракозактида и
слабительных средств будет повышаться.
Гипокалиемия способствует развитию
сердечных аритмий, особенно пируэтной желудочковой тахикардии, и
повышает токсичность сердечных гликозидов. Перед началом лечения
кортикостероидами следует скорректировать гипокалиемию, и состояние
пациентов следует клинически контролировать на содержание
электролитов и электрокардиографией. Кроме того, имеются сообщения о
случаях, когда одновременное использование амфотерицина В и
гидрокортизона приводило к увеличению сердца и сердечной
недостаточности.

Противоязвенные
препараты: карбеноксолон
увеличивает риск развития гипокалиемии.

Хлорохин,
гидроксихлорохин и мефлохин: повышает
риск развития миопатий и кардиомиопатий.

Одновременное
применение ингибиторов АКФ
повышает риск развития заболеваний крови.
Кортикостероиды могут влиять на эффекты
снижения артериального давления антигипертензивных препаратов. Дозу
антигипертензивной терапии, возможно, придется корректировать во
время лечения дексаметазоном.

Талидомид:
при
совместном применении с талидомидом следует проявлять особую
осторожность, поскольку сообщалось о случаях развития токсического
эпидермального некролиза.

Эффект
вакцинации может быть
снижен во время лечения дексаметазоном.

Вакцинация
живыми вакцинами при лечении большими терапевтическими дозами
дексаметазона (и других кортикостероидов) противопоказана в связи с
возможностью развития вирусной инфекции. В этом случае вакцинацию
необходимо отложить как минимум на 3 месяца после завершения лечения
кортикостероидами. Другие типы иммунизации во время лечения большими
терапевтическими дозами кортикостероидов опасны из-за риска развития
неврологических осложнений и снижения или отсутствия увеличения
титров антител (по сравнению с ожидаемыми значениями), поэтому,
защитный эффект снижается. Однако, пациенты, получавшие
кортикостероиды местно (парентерально) или в течение короткого
периода времени (менее 2 недель) в небольших дозах, могут быть
иммунизированы.

Ингибиторы
холинэстеразы: сопутствующее
применение ингибиторов холинэстеразы и кортикостероидов может вызвать
серьезную мышечную слабость у пациентов с тяжёлой миастенией. По
возможности, применение ингибиторов холинэстеразы следует прекратить,
по крайней мере, за 24 часа до начала терапии кортикостероидами.

Риск
развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов,
получающих одновременно глюкокортикоиды и фторхинолоны.

Ожидается,
что совместное применение ингибиторов CYP3A,
включая препараты,
содержащие
кобицистат, увеличит риск развития
системных побочных эффектов. Комбинации следует избегать, за
исключением случаев, когда польза применения превышает повышенный
риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов, в этом
случае пациентам необходимо контролировать системные побочные эффекты
кортикостероидов.

Фармакокинетические
взаимодействия

Влияние
других лекарственных препаратов на дексаметазон

Дексаметазон
метаболизируется изоферментами цитохрома
P450 3A4 (CYP3A4).

Применение
дексаметазона с индукторами CYP3A4,
таких как эфедрин, барбитураты, рифабутин,
рифампицин, фенитоин и карбамазепин, может
привести к снижению концентрации дексаметазона в плазме крови,
поэтому дозу необходимо увеличить.

Аминоглутетимид
может ускорить метаболизм дексаметазона и снизить его эффективность.
При необходимости, дозу дексаметазона следует скорректировать.

Желчные
кислотные смолы, такие как холестирамин,
могут уменьшить абсорбцию дексаметазона.

Местно
применяемые желудочно-кишечные препараты, антациды, активированный
уголь: снижение
абсорбции глюкокортикоидов было описано при совместном назначении
преднизолона и дексаметазона. Поэтому применение глюкокортикоидов и
местно применяемых желудочно-кишечных препаратов, антацидов,
активированного угля следует отложить (с интервалом не менее двух
часов).

Применение
дексаметазона с ингибиторами CYP3A4,
такими как азоловые противогрибковые средства (например, кетоконазол,
итраконазол), ингибиторами ВИЧ-протеазы (например,
ритонавир) и макролидными антибиотиками (например,
эритромицин), может приводить к увеличению
концентрации в плазме крови и снижению клиренса дексаметазона.
При необходимости дозу дексаметазона
следует уменьшить.

Кетоконазол
может не только увеличивать концентрацию дексаметазона в плазме крови
путем ингибирования CYP3A4, но также подавлять синтез адреналовых
кортикостероидов и вызывать недостаточность надпочечников при
прекращении лечения кортикостероидами.Эстрогены,
включая пероральные контрацептивы,
могут ингибировать метаболизм некоторых кортикостероидов, тем самым
усиливать их действие.

Влияние
дексаметазона на другие лекарственные средства

Дексаметазон
является умеренным индуктором CYP3A4. Применение дексаметазона с
веществами, которые метаболизируются CYPЗА4
может привести к увеличению клиренса и снижению концентрации этих
веществ в плазме крови.

Туберкулостатики:
снижение концентрации изониазида в плазме крови наблюдалось при
одновременном применении преднизолона. Состояние пациентов,
принимающих изониазид, следует тщательно контролировать.

Циклоспорин:
одновременное
применение циклоспорина и кортикостероидов может приводить к
увеличению эффекта обоих веществ. Существует повышенный риск развития
церебральных судорог.

Празиквантел:
сниженные
концентрации празиквантела в плазме крови из-за повышенного
метаболизма в печени создают риск неэффективности лечения.

Пероральные
антикоагулянты (кумарин): сопутствующая
терапия кортикостероидами может либо усилить, либо привести к
ослаблению эффекта пероральных антикоагулянтов. При применении
высоких доз или при лечении продолжительностью более 10 дней,
существует риск кровотечения, характерного для лечения
кортикостероидами (слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта,
хрупкость сосудов). Состояние пациентов, получающих кортикостероиды в
комбинации с пероральными антикоагулянтами, следует тщательно
контролировать (контроль на 8-й день, затем каждые две недели во
время и после лечения).

Атропин
и другие антихолинергические средства:
повышение
внутриглазного давления может отмечаться при совместном применении с
дексаметазоном.

Недеполяризующие
миорелаксанты: расслабляющий эффект мышц
может длиться дольше.

Соматотропин:
эффект гормона роста может быть снижен.

Протирелин:
снижение
повышенного уровня тиреотропного гормона можно отметить во время
применения протирелина.

Особые указания

Адренокортикальная
недостаточность

Адренокортикальная
недостаточность, вызванная глюкокортикоидным лечением, в зависимости
от дозы и продолжительности лечения может сохраняться в течение
многих месяцев, а в некоторых случаях — в течение более года после
прекращения лечения. Если во время лечения дексаметазоном возникают
определенные физические стрессовые условия (травма, хирургическое
вмешательство, роды и т. д.), может потребоваться временное
увеличение дозы. Из-за возможного риска в стрессовых условиях,
необходимо внутрикожное введение кортикостероида пациентам,
находящимся на длительном лечении. Даже в случае продолжительной
адренокортикальной недостаточности после прекращения лечения,
применение глюкокортикоидов может потребоваться в ситуациях с
физическим стрессом. Острую форму адренокортикальной недостаточности,
вызванной терапией, можно минимизировать путем постепенного снижения
дозы до запланированного времени отмены препарата.

Лечение
дексаметазоном следует проводить только в случае наиболее строгих
показаний и, при необходимости, дополнительного целевого
противоинфекционного лечения, назначаемого по следующим заболеваниям:

• острые
  вирусные инфекции (опоясывающий герпес, простой герпес, ветряная
  оспа, герпетический кератит)

• HBsAG
  (поверхностный антиген вируса гепатита В)-положительный хронический
  активный гепатит

• примерно
  за 8 недель до вакцинации живыми вакцинами и до 2 недель после таких
  вакцинаций

• системные
  микозы и паразитозы (например, нематоды)

• полиомиелит

• лимфаденит
  после вакцинации БЦЖ

• острые
  и хронические бактериальные инфекции

• туберкулез
  в анамнезе (риск реактивации), используется только с
  противотуберкулезными
  средствами

• диагностированный
  или подозреваемый стронгилоидоз (заражение круглыми червями
  (нематодами); лечение глюкокортикоидами
  может привести к гиперинфекции и диссеминации стронгилоидов с
  массовой миграцией личинок.

Кроме
того, лечение дексаметазоном следует проводить только по строгим
показаниям и, при необходимости, следует провести дополнительное
соответствующее лечение по следующим заболеваниям:

• язвы
  желудочно-кишечного тракта

• тяжелый
  остеопороз (поскольку кортикостероиды оказывают отрицательное
  влияние на баланс кальция)

• трудно
  контролируемое высокое артериальное давление

• трудно
  контролируемый
  сахарный диабет

• нарушения
  психики (включая анамнез)

• закрытоугольная
  глаукома и открытоугольная глаукома

• изъязвление
  роговицы и повреждения
  роговицы

• тяжёлая
  форма сердечной недостаточности

Анафилактическая
реакция

Могут
возникнуть серьезные анафилактические реакции.

Тендинит

Риск
развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов,
получающих одновременно глюкокортикоиды и фторхинолоны.

Тяжёлая
миастения

Тяжёлая
миастения в анамнезе может ухудшаться в начале лечения
дексаметазоном.

Нарушение
зрения

Нарушение
зрения может отмечаться при системном и местном применении
кортикостероидов. Если проявляются
такие симптомы, как размытое зрение или другие нарушения зрения, то
пациента следует направить к офтальмологу для оценки возможных
причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие
заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (CSCR),
которые были зарегистрированы после
использования системных и местных кортикостероидов.

Длительное
применение кортикостероидов может вызывать задние субкапсулярные
катаракты, глаукому с возможным повреждением зрительного нерва, и это
может увеличить риск вторичных глазных инфекций из-за грибов или
вирусов.

Кортикостероиды
следует назначать с осторожностью у пациентов с простым герпесом глаз
из-за возможной перфорации роговицы.

Кишечная
перфорация

В
связи с риском развития кишечной перфорации, дексаметазон необходимо
использовать только по экстренным показаниям и при соответствующем
контроле на следующие
проявления:

• тяжелый
  язвенный колит с угрожаемой перфорацией

• дивертикулит

• энтероанастомоз
  (сразу после операции)

У
пациентов, получающих высокие дозы глюкокортикоидов, признаки
перитонеального раздражения после перфорации желудочно-кишечного
тракта могут отсутствовать.

Сахарный
диабет

При
назначении дексаметазона диабетикам следует учитывать более высокую
потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средств.

Сердечно-сосудистые
заболевания

Регулярный
контроль артериального давления необходим во время лечения
дексаметазоном, особенно при применении более высоких доз, и у
пациентов с трудно контролируемым высоким артериальным давлением.
Из-за риска ухудшения следует тщательно контролировать состояние
пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью.
Брадикардия может проявляться у пациентов,
получавших высокие дозы дексаметазона.
Следует проявлять осторожность при
использовании кортикостероидов у пациентов, которые недавно перенесли
инфаркт миокарда, когда был зарегистрирован разрыв миокарда.

Инфекции

Лечение
дексаметазоном может скрывать симптомы существующей или развивающейся
инфекции, тем самым затрудняя постановку диагноза. Длительное
использование даже небольшого количества дексаметазона приводит к
повышенному риску инфицирования даже микроорганизмами, которые в
противном случае редко вызывают инфекции (так называемые
оппортунистические инфекции).

Вакцинация

Вакцинации
с инактивированной вакциной всегда возможны. Однако, следует
отметить, что на иммунную реакцию и, следовательно, на успех
инокуляции могут влиять более высокие дозы кортикоидов.

Проведение
врачами регулярных осмотров (включая осмотры зрения с трехмесячным
интервалом) рекомендуется при длительном лечении дексаметазоном.

Метаболические
расстройства

При
применении высоких доз необходимо контролировать достаточное
потребление кальция и ограничение натрия, а также уровень калия в
сыворотке. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения,
можно ожидать негативного влияния на метаболизм кальция, поэтому
рекомендуется профилактика остеопороза. Это относится, прежде всего,
к сопутствующим факторам риска, таким как наследственная
предрасположенность,
старший возраст, после менопаузы, недостаточное потребление белка и
кальция, чрезмерное курение, чрезмерное употребление алкоголя, а
также недостаточная физическая нагрузка. Профилактика состоит из
достаточного потребления кальция и витамина D и физической
активности. Дополнительное лечение следует рассматривать в случае
остеопороза в анамнезе. Кортикостероиды следует использовать с
осторожностью у пациентов с мигренью, поскольку они могут вызывать
задержку жидкости.

Психологические
изменения

Психологические
изменения проявляются в различных формах, наиболее распространенной
из которых является эйфория. Также могут проявляться депрессия,
психотические реакции и суицидальные тенденции.

Эти
заболевания могут иметь серьезный характер. Обычно они начинаются в
течение нескольких дней или недель после начала лечения. Они, с
большей вероятностью, проявляются при применении высоких доз.
Большинство из этих расстройств проходит при снижении дозы или при
отмене препарата. Однако, если расстройства продолжаются, может
потребоваться конкретное лечение. В некоторых случаях проблемы с
психическим здоровьем возникали при снижении дозы или отмены
препарата.

Отек
головного мозга или повышенное внутричерепное давление

Кортикостероиды
не следует применять при лечении травм головы, поскольку они, с
большей вероятностью, не принесут пользы или могут даже нанести вред.

Синдром
лизиса опухоли

В
постмаркетинговом периоде синдром лизиса опухоли (TLS) был
зарегистрирован у пациентов с гематологическими злокачественными
новообразованиями после применения дексаметазона отдельно или в
комбинации с другими химиотерапевтическими агентами. Состояние
пациентов с высоким риском развития TLS, таких как пациенты с высокой
пролиферативной скоростью, высокой опухолевой нагрузкой и высокой
чувствительностью к цитотоксическим агентам, следует тщательно
контролировать и принимать соответствующие меры предосторожности.

Прекращение
лечения

Дозы
глюкокортикоидов следует снижать постепенно.
При прерывании или прекращении длительного
применения глюкокортикоидов следует учитывать следующие риски:

• обострение
  или рецидив основного заболевания, острая адренокортикальная
  недостаточность, синдром отмены кортикостероидов («синдром
  отмены» может включать лихорадку, боль в мышцах и суставах,
  воспаление слизистой оболочки полости
  носа (ринит), потерю массы тела, зудящую
  кожу и воспаление слизистой оболочки глаза
  (конъюнктивит));

• некоторые
  вирусные заболевания (ветряная оспа, корь) у пациентов, получавших
  глюкокортикоиды, могут протекать в очень тяжелой форме;

• дети
  и лица с ослабленным иммунитетом, не имеющие в анамнезе ветряную
  оспу или инфекцию кори, особенно подвержены риску. Если эти люди во
  время лечения дексаметазоном контактировали с людьми,
  инфицированными корью или ветряной оспой, при необходимости следует
  провести профилактическое лечение.

Другие
показания

Приступ
феохромоцитомы, который может иметь смертельный исход, был отмечен
после применения системных кортикостероидов. Кортикостероиды следует
назначать пациентам с подозрением или идентифицированной
феохромоцитомой только после соответствующей оценки риска/пользы.

Применение
у детей

Кортикостероиды
вызывают дозозависимое подавление роста у младенцев, детей и
подростков, поскольку кортикостероиды могут привести к раннему
закрытию эпифизов, что может быть необратимым.
Поэтому, длительное лечение дексаметазоном
у детей следует проводить по очень строгим показаниям, и регулярно
проверять темп их роста.

Имеющиеся
данные свидетельствуют о долгосрочных побочных явлениях, связанных с
развитием нервной системы, после раннего лечения (< 96 часов)
недоношенных детей с хроническим заболеванием легких при начальных
дозах 0,25 мг/кг два раза в день.

Применение
у пациентов пожилого возраста

Побочные
эффекты системных кортикостероидов могут иметь серьезные последствия,
особенно у пациентов пожилого возраста: в основном остеопороз,
артериальная гипертензия, гипокалиемия, сахарный диабет,
восприимчивость к инфекции и атрофия кожи. Для предотвращения опасных
для жизни реакций необходим тщательный клинический мониторинг.

Влияние
на диагностические тесты

Глюкокортикоиды
могут подавлять кожную реакциюна при тестировании на аллергию. Они
также могут влиять на тест с нитросиним тетразолием для бактериальных
инфекций и вызывать ложноотрицательные результаты.

Примечание
о допинге

Использование
допинг-тестов при приеме дексаметазона может привести к положительным
результатам.

Дексаметазон
— КРКА
содержит лактозу. Пациенты с
редким наследственными нарушениями непереносимости галактозы,
лактозной недостаточностью и нарушением всасывания глюкозы-галактозы
не должны принимать этот препарат.

Беременность

Дексаметазон проникает через плаценту.
Сообщается, что введение
кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития
плода, включая волчью пасть, внутриутробную задержку роста и
воздействие на рост и развитие головного мозга. Нет никаких
доказательств, что кортикостероиды приводят к увеличению частоты
врожденных аномалий, таких как волчья пасть/заячья губа у человека.
Длительная или повторная терапия кортикостероидами во время
беременности повышает риск задержки внутриутробного развития плода. У
новорожденных, подвергшихся воздействию кортикостероидов в
пренатальный период, наблюдается повышенный риск развития
надпочечниковой недостаточности, которая при нормальных
обстоятельствах подвергается спонтанной постнатальной регрессии и
редко имеет клиническое значение.

Дексаметазон следует назначать во время беременности,
особенно в первом триместре, лишь тогда, когда польза для матери и
ребенка превышает риски.

Период
лактации

Глюкокортикоиды
выделяются с грудным молоком. Информации о выделении дексаметазона с
молоком матери недостаточно. Невозможно исключить риск для
новорожденных/младенцев. У детей, чьи матери принимают высокие дозы
системных кортикостероидов в течение длительного периода времени,
возможна определенная степень подавления функции надпочечников.

Решение
о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении /
прекращении терапии дексаметазоном следует принимать с учетом пользы
грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии дексаметазоном
для матери.

Репродуктивная
функция

Дексаметазон
снижает биосинтез тестостерона и эндогенную секрецию АКТГ, что влияет
на сперматогенез и яичниковый цикл.

Препарат
содержит лактозу.
Пациентам
с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы
Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует
принимать этот препарат.

Особенности влияния
лекарственного средства
на способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять
транспортными средствами или потенциально опасными механизмами не
проводились.

Дексаметазон может вызвать спутанность
сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, усталость,
обморок и помутнение зрения. В таких случаях, пациента необходимо
проинструктировать о том, что при лечении дексаметазоном не
рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально
опасными механизмами, или заниматься другими
потенциально
опасными видами деятельности

Передозировка

Симптомы

Сообщения
об острой токсичности и/или смерти после передозировки
глюкокортикоидами встречаются редко.
Передозировка или длительное применение
могут увеличивать развитие побочных эффектов глюкокортикоидов.

Лечение:
антидот отсутствует. Лечение должно быть
симптоматическим и поддерживающим с уменьшением
дозы дексаметазона или постепенной
отменой препарата,
по необходимости. Лечение, по
всей видимости, не показано при реакциях, вызванных хроническим
отравлением, за исключением, когда состояние пациента чрезмерно
восприимчиво к болевым эффектам от воздействия
кортикостероидов. В этом случае следует
освободить желудок, и,
при необходимости, назначить
симптоматическое лечение. Анафилактические реакции и реакции
гиперчувствительности можно лечить эпинефрином (адреналин),
искусственной вентиляцией легких под положительным давлением и
аминофиллином. Пациент должен находиться в теплом и тихом помещении.
Биологический период полувыведения дексаметазона из плазмы крови
составляет около 190 минут.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток
помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной
полиамидной/ алюминиевой/ поливинилхлоридной (OPA/Al/PVC) и фольги
алюминиевой.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок
вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском
и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при
температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном
для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять
по истечении
срока годности

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка
цеста 6, 8501 Ново
место, Словения

Держатель
регистрационного
удостоверения

КРКА, д.д., Ново место,
Словения

Наименование, адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта) организации, принимающей на территории
Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО «КРКА
Казахстан», РК, 050059, г.
Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис, тел.:
+7 (727) 311 08 09 , факс: +7(727)31108 12, эл. почта:
info.kz@krka.biz

PIL_Dexamethasone-KRKA__4,_8_мг__ИТОГ_30.07_._.doc	0.15 кб
Дексаметазон-KRKA__4,_8_мг_каз.doc	0.2 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Инструкция по применению Дексаметазон-КРКА таблетки 4мг N20

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие

Форма выпуска

таблетки

Показания к применению

Со стороны эндокринной системы: заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности, врожденная гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит и тяжелые формы послелучевого тиреоидита.

Ревматические заболевания: ревматоидный артрит (включая ювенильный хронический артрит) и внесуставные поражения при ревматоидном артрите (легкие, сердце, глаза, кожный васкулит).

Системные заболевания соединительной ткани, васкулиты и амилоидоз(в составе комбинированной терапии): системная красная волчанка (лечение полисерозитов и поражений внутренних органов), синдром Шегрена (лечение поражений легких, почек и головного мозга), системный склероз (лечение миозитов, перикардита и альвеолита), полимиозиты, дерматомиозиты, системные васкулиты, амилоидоз (заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности), склеродермия.

Заболевания кожи: пемфигоид, буллезный дерматит, герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, экссудативная эритема (тяжелые формы), узелковая эритема, себорейный дерматит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы), лишай, фунгоидные микозы, отек Квинке, бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная болезнь (повышенная чувствительность к лекарственным препаратам), крапивница после переливания крови, системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит).

Заболевания глаз: пролиферативные изменения в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит (тяжелые обострения), болезнь Крона (тяжелые обострения), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после трансплантации печени.

Заболевания крови: врожденная или приобретенная острая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичные тромбоцитопении у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), миелодиспластический синдром, ангиоиммунобластная злокачественная Т-клеточная лимфома (в комбинации с цитостатиками), пластоцитома (в комбинации с цитостатиками), анемия после миелофиброза с миелоидной метаплазией или лимфоплазмацитоидной иммуноцитомы, системный гистиоцитоз (системный процесс).

Заболевания почек: первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), поражения почек при системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, синдром Шегрена), системные васкулиты (обычно в сочетании с циклофосфамидом), гломерулонефрит при узелковом полиартериите, синдром Чарга-Штраусса, гранулематоз Вегенера пурпура Шонляйна-Геноха, смешанная криоглобулинемия, поражения почек при артериите Такаясу, интерстициальный нефрит, иммуносупрессивная терапия после трансплантации почек, индуцирование диуреза или уменьшение протеинемии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и при поражении почек на фоне системной красной волчанки.

Злокачественные заболевания: паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Другие показания: туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой (в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией), трихиноз с неврологическими или миокардиальными проявлениями.

Рекомендации по применению

Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг/сут.

Обычная поддерживающая доза — от 0.5 мг до 3 мг/сут.

Минимально эффективная суточная доза – 0.5-1 мг.

Максимальная суточная доза — 10-15 мг.

Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0.5 мг каждые 3 дня до достижения поддерживающей дозы).

При длительном применении высоких доз внутрь, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приемами пищи необходим прием антацидов. Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

• при бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите — 1.5-3 мг/сут.;
• при системной красной волчанке — 2-4.5 мг/сут.;
• при онкогематологических заболеваниях — 7.5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное применение: 1 день — 4-8 мг парентерально; 2 день — внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день — внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6 день — 4 мг/сут., внутрь; 7 день — отмена препарата.

Дозирование у детей

Детям (в зависимости от возраста) назначают 2.5-10 мг/м2 площади поверхности тела/сут., разделив суточную дозу на 3-4 приема.

Диагностические пробы при гиперфункции коры надпочечников

Короткий 1-мг дексаметазоновый тест: 1 мг дексаметазона внутрь в 11.00.; забор крови для определения кортизола сыворотки в 8.00 на следующий день.

Специальный 2-дневный тест с 2 мг дексаметазона: 2 мг дексаметазона внутрь каждые 6 ч в течение 2 дней; собирается суточная моча для определения концентарции 17-гидроксикортикостероидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат Дексаметазон-КРКА может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии дексаметазоном в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения препарата Дексаметазон-КРКА в последнем триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если женщина в период беременности получала глюкортикостероиды, в процессе родов рекомендуется дополнительное применение глюкокортикостероидов. Если родовая деятельность затягивается или планируется кесарево сечение, в перипартальный период рекомендуется внутривенно вводить по 100 мг гидрокортизона каждые 8 ч.

В случае необходимости терапии препаратом Дексаметазон-КРКА грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности, уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны эндокринной системы: часто — транзиторная надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей и подростков, недостаточность и атрофия надпочечников (уменьшение ответной реакции на стресс), синдром Иценко-Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсуитизм, переход латентного сахарного диабета в клинически манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических лекарственных средствах у пациентов с сахарным диабетом, задержка натрия и воды, усиление потери калия; очень редко — гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белков.

Нарушения метаболизма и питания: часто — снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита и прибавка веса, ожирение; нечасто — гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто — психические расстройства; нечасто — отек сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль; очень редко — судороги, эйфория, бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия; редко — психозы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — пептические язвы, острый панкреатит, тошнота, икота, язвы желудка или 12-перстной кишки; очень редко — эзофагит, перфорация язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорации желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника).

Со стороны органов чувств: нечасто — задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия; очень редко — полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесенного острого инфаркта.

Со стороны кожных покровов: часто — эритема, истончение и хрупкость кожи, замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенная потливость, стероидные угри, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов; очень редко — ангиневротический отек, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто — асептический некроз костей; очень редко — компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и у других глюкокортикостероидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: редко — импотенция.

Передозировка

Однократное применение большого количества таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует уменьшить.

Лечение: поддерживающее и симптоматическое.

Специфического антидота не существует.

Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития и формирования язв желудочно-кишечного тракта.

Действие дексаметазона уменьшается при одновременном применении индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенитоина, фенобарбитона, карбамазепина, примидона, рифабутина, рифампицина) или препаратов, повышающих метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид); в таких случаях необходимо увеличить дозу дексаметазона.

Взаимодействие между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами может искажать результаты дексаметазоновых супрессионных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб.

Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYPЗА4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может привести к увеличению концентрации дексаметазона в крови.

Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются CYPЗА4 (например, индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их сывороточных концентраций.

Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических лекарственных средств, гипотензивных средств, празиквантеля и натрийуретиков (необходимо увеличить дозу этих препаратов); повышает активность гепарина, албендазола и калийсберегающих диуретиков (при необходимости дозу этих препаратов уменьшают).

Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому во время терапии рекомендуется более частый контроль протромбинового времени. Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

При одновременном применении пероральных контрацептивов может увеличиваться T1/2 глюкокортикостероидов, с соответствующим усилением их биологических эффектов и повышением частоты неблагоприятных побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отека легких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсический эпидермальный некролиз.

Потенциальные, терапевтически выгодные взаимодействия: одновременное применение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-НТ3 рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), таких как ондансетрон или гранисетрон, эффективен при профилактике тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С, в оригинальной упаковке. Срок годности: 5 лет.

Особые указания

У пациентов, нуждающихся в длительной терапии дексаметазоном, после прекращения терапии может развиться синдром «отмены» (также без отчетливых признаков надпочечниковой недостаточности): лихорадка, выделения из носа, гиперемия конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость и раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, снижение веса, слабость, судороги. Поэтому дексаметазон необходимо отменять путем постепенного снижения дозы. Быстрая отмена препарата может быть фатальной.

У пациентов, получавших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона, в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Терапия дексаметазоном может маскировать признаки существующих или новых инфекций и признаки перфорации кишечника у пациентов с язвенным колитом. Дексаметазон может усугублять течение системных грибковых инфекций, латентного амебиаза или туберкулеза легких.

Пациентам с острым туберкулезом легких дексаметазон можно назначать (вместе с противотуберкулезными препаратами) только в случае фульминантного или тяжелого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулезом легких, получающие терапию дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать противотуберкулезную химиопрофилактику.

Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. С осторожностью препарат назначается в первые недели после острого инфаркта миокарда, пациентам с тромбоэмболиями, с миастенией, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также пациентам старше 65 лет.

Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход латентного в клинически манифестный сахарный диабет.

При длительном лечении необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.

Во время терапии дексаметазоном противопоказаны вакцинации живыми вакцинами.

Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не дает ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. Дексаметазон-КРКА обычно не назначается за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации.

Пациенты, принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с больными корью; при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургическое вмешательство или перелом костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран и переломов.

Действие глюкокортикостероидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Дексаметазон-КРКА применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. В ходе лечения необходим строгий контроль роста и развития ребенка или подростка.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

В состав препарата Дексаметазон-КРКА входит лактоза, в связи с чем, применение его у пациентов с галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими сложными механизмами

Дексаметазон-КРКА не оказывает влияния на способность управления автотранспортом и работу с техническими устройствами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Глюкокортикостероид (ГКС) — метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез мРНК, которая индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (МКС активность), снижает абсорбцию Са2+ из ЖКТ, «вымывает» Са2+ из костей, повышает выведение Са2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо — и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ, и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет примерно 80%. Cmax в плазме крови и максимальный эффект после приема внутрь достигаются через 1-2 ч; после приема однократной дозы эффект сохраняется в течение примерно 2.75 дней.

В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон — жирорастворимое вещество, которое может проникать во вне- и внутриклеточные пространства. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях он связывается с цитоплазматическими рецепторами. Его распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени до образования неактивных метаболитов. Выводится почками.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.