Дексаметазон для ингаляций инструкция по применению цена

Состав

Состав Дексаметазона в ампулах: дексаметазона натрия фосфат (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества дексаметазона натрия фосфата, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон: дексаметазона натрия фосфат (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), тетраборат натрия, трилон Б, вода д/и.

Форма выпуска

• глазные капли Дексаметазон 0,1% (флаконы 5 и 10 мл);
• таблетки 0,5 мг (упаковка №50);
• инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).

Фармакологическое действие

Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической, противовоспалительной, иммунодепрессивной, десенсибилизирующей, антитоксической, противошоковой активностью. Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Глазные капли Дексаметазон оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

• нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
• снижению проницаемости капилляров;
• стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
• угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
• инволюции лимфоидной ткани;
• ускорению катаболизма белков;
• снижению утилизации глюкозы;
• усилению глюконеогенеза в печени;
• уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
• задержке Na и воды;
• задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Показания к применению

Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?

Показаны к применению Дексаметазона поддающиеся системному лечению болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.

Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга, шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).

Для чего назначают глазные капли Дексаметазон?

В офтальмологической практике применение препарата целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, иридоциклите, ирите, кератите, кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите, склерите, блефарите, эписклерите, симпатической офтальмии, а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.

От чего показано закапывание препарата в ухо?

В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.

Дексаметазон при коронавирусе COVID-19

По результатам клинических испытаний (пока еще не опубликованных) можно предположить, что наиболее всего Дексаметазон эффективен при лечении тяжелых случаев коронавируса. На треть снизилась смертность пациентов на аппаратах ИВЛ в сравнении с контрольной группой. На 20% снизилась смертность у пациентов, получавших кислородную терапию без ИВЛ. Никакого эффекта не наблюдалось при лечении легких форм коронавируса.

Противопоказания

Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания к применению Дексаметазона (в/в, в/м, per os):

• инфекционные и паразитарные болезни бактериальной или вирусной природы;
• системные микозы;
• иммунодефицитные состояния;
• период до и после профилактической вакцинации (особенно до и после противовирусных прививок);
• миастения, системный остеопороз;
• болезни ЖКТ (язва, колит, дивертикулит, недавно созданный аностомоз кишечника и т.д.);
• болезни ССС;
• сахарный диабет;
• психоз;
• острая печеночная и почечная недостаточность.

Внутрисуставное введение запрещено при:

• нестабильности суставов;
• патологической кровоточивости;
• предшествующей артропластике;
• чрессуставных переломах;
• наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
• околосуставных мягких тканей;
• выраженный околосуставной остеопороз.

Противопоказания к применению капель для глаз:

• туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз;
• трахома;
• глаукома;
• эпителиальное повреждение роговой оболочки.

Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

Побочные действия Дексаметазона

Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.

Системные побочные эффекты Дексаметазона:

• со стороны органов чувств и НС: делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго, нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катаракта с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома, гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, тромбоз, при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
• со стороны системы пищеварения: тошнота, икота, рвота, панкреатит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
• метаболические расстройства: периферические отеки вследствие задержки воды и Na+, азотистый дефицит, гипокальциемия, гипокалиемия, набор веса;
• эндокринные нарушения: синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного сахарного диабета, стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, гирсутизм;
• со стороны локомоторной системы: суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, остеопороз, мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
• со стороны кожного покрова: стрии, экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
• реакции гиперчувствительности: крапивница, высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, анафилактический шок.

Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).

Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.

Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной катаракты, нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).

При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит.

Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом.

Инструкция по применению Дексаметазона (Способ и дозировка)

Уколы Дексаметазона, инструкция по применению

Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.

Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.

Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.

По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.

Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.

После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.

В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.

Схема лечения зависит от показаний:

• при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно, повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут. Препарат назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
• При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 часов) — через каждые 6 часов вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона.
• При онкологических заболеваниях может потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
• При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
• При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.

При требующем немедленного в/в введения препарата астматическом статусе нередко используется комбинация Дексаметазон + Эуфиллин. Первое лекарство уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм, тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.

Инструкция на Дексаметазон в ампулах для местного применения

При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.

Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.

Применение Дексаметазона в ампулах для ингаляций

Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при бронхите или ларингите, а также при бронхообструкции).

Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.

Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.

Таблетки Дексаметазона, инструкция по применению

Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.

Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.

Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.

Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.

Проба Лиддла

Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.

Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 часов). Мочу для определения свободного кортизола следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.

2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 часов после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.

При синдроме гиперкортицизма изменения секреции препарата не отмечается.

Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 часов в течение 48 часов. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.

У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения препарата не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдроме они не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.

Глазные капли Дексаметазон, инструкция по применению

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 часа. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 часов.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 часа после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

Передозировка

При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.

Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.

Взаимодействие

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Условия продажи

По рецепту. Рецепт на латинском (образец):

Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 in amp.
S. в/м 1 мл

Условия хранения

Беречь от детей. Оптимальная температура хранения для капель и раствора — до 15°C (замораживать растворы запрещено), для таблеток — до 25°C.

Срок годности

2 года. Капли для глаз годны к применению в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Особые указания

Применение в бодибилдинге

Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.

Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов, препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.

Поскольку Дексаметазон относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.

Дексаметазон в ветеринарии

В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое, противоаллергенное и противовоспалительное средство.

Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, артрита, бурсита, аллергических заболеваний, отечной болезни, отравлений, кетоза и острых маститов.

Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).

Аналоги Дексаметазона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги раствора и таблеток:

• Дексазон
• Дексаметазон-Виал
• Дексамед
• Мегадексан
• Дексаметазон-Феррейн

Аналогичные препараты для глазных капель:

• Дексаметазон-ЛЭНС
• Дексапос
• Озурдекс
• Максидекс
• Дексаметазонлонг

Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменить мазью Гидрокортизон.

Что лучше: Преднизолон или Дексаметазон?

Преднизолон — это синтетический аналог Гидрокортизона, который считается стандартным средством со средней продолжительностью действия и наиболее часто применяется в клинической практике.

В сравнении с Гидрокортизоном его глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности Преднизолон уступает Гидрокортизону.

Дексаметазон — это лекарство длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона. При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.

В большей степени, чем другие лекарства, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.

Совместимость с алкоголем

В период лечения Дексаметазоном следует отказаться от употребления алкоголя.

Дексаметазон при беременности и при планировании беременности

Таблетки в период лечения и кормления грудью не применяют.

Капли в период беременности не рекомендованы. В случае применения при лактации, следует прекратить кормление грудью.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения. При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).

Отзывы о Дексаметазоне при беременности позволяют сделать вывод, что хотя средство и является в некоторых случаях единственным шансом забеременеть и сохранить беременность, его прием практически всегда сопряжен с определенными неудобствами.

Ведь Дексаметазон — что это такое? Мощный гормональный препарат. Поэтому почти все принимавшие его женщины отмечали изменение массы тела, гормональные нарушения, склонность к депрессиям.

Отзывы о Дексаметазоне

Отзывы об уколах Дексаметазона и отзывы о Дексаметазоне в таблетках позволяют сделать следующие выводы: препарат эффективный, имеет широкий спектр показаний (его используют в качестве средства от аллергии, при онкологии, отеке мозга (в том числе послелучевом), бактериальном менингите, для профилактики и лечения рвоты и тошноты при химиотерапии, для стимуляции синтеза сурфактанта в альвеолах легких у недоношенных младенцев, при планировании беременности и т.д.), использоваться может только по назначению врача, короткими курсами и только после того, как будут установлены возможные противопоказания.

Несмотря на свою действенность, препарат провоцирует выраженные побочные реакции, и это является его основным минусом.

Отзывы врачей о глазных каплях и лекарственных формах для системного применения свидетельствуют о том, что опасность гормональных препаратов нередко преувеличена.

Главное, что следует учитывать при их назначении — это наличие/отсутствие прямых противопоказаний. Кроме того, подбор дозы должен осуществляться на основании всех имеющихся показателей: веса, возраста, результатов анализов на соответствующие гормоны и т.д.

Препарат может использоваться в ветеринарии. Для чего назначают животным Дексаметазон? В принципе, лекарство имеет те же показания, что и у людей. Его используют при аллергии, травмах, шоковых состояниях.

Цена Дексаметазона, где купить

В российских аптеках на глазные капли Дексаметазон цена начинается от 80-150 руб. Уколы продаются за 120-170 руб. за упаковку №5, цена таблеток — от 40 руб. Глазную мазь с дексаметазоном можно купить от 150 руб.

В Украине Цена Дексаметазона в ампулах по 4 мг — от 15 грн. Капли для глаз можно купить от 20 грн. Цена Дексаметазона в таблетках — от 30 грн.

Купить Дексаметазон

Вещество

Латинское название вещества: Dexamethasonum

Английское название: Dexamethasone

Формула: C₂₂H₂₉FO₅

Описание: Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Свойства: Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, ацетоне, этаноле, хлороформе.

Клинико-фармакологическая группа

Глюкокортикостероиды, офтальмологические средства

Действие

Глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.

• При системном применении (внутрь, внутривенно, внутримышечно) терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
• При наружном и местном применении (конъюнктивально, в слуховой проход, внутрисуставно и др.) терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Фармакодинамика

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Влияет на все фазы воспаления. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, максимальной концентрации в крови достигает через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы — 60–70%. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Выводится почками и кишечником.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Лекарственные формы

• Раствор для инъекций (4 мг/мл),
• таблетки (0,5 мг, 4 мг, 8 мг или 10 мг),
• капли глазные (0,1%),
• капли ушные (в составе комбинированных препаратов),
• мазь глазная (в составе комбинированных препаратов).

Показания к применению

Внутрь

• Болезнь Аддисона-Бирмера;
• острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом;
• бронхиальная астма;
• ревматоидный артрит в фазе обострения;
• неспецифический язвенный колит;
• заболевания соединительной ткани;
• аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь;
• острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения);
• злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии);
• врожденный адреногенитальный синдром;
• отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Инъекции, парентерально

• Шок различного генеза;
• отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
• астматический статус;
• тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции);
• острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз;
• тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
• острая недостаточность коры надпочечников;
• острый круп;
• заболевания суставов (плече-лопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Местно

В офтальмологии: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия; макулярный отек вследствие окклюзии центральной вены сетчатки или ее ветвей, нарушения зрения вследствие диабетического макулярного отека у пациентов с артифакией, у пациентов, имеющих недостаточный ответ на терапию, или тех, кому не подходит терапия препаратами, отличными от ГКС, воспаление сосудистой оболочки заднего отдела глаза, представляющее собой неинфекционный увеит.

В отоларингологии: наружный отит без повреждения барабанной перепонки, инфицированная экзема наружного слухового прохода; воспалительные и инфекционные заболевания носовой полости, глотки, придаточных пазух носа.

В артрологии: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Противопоказания

Гиперчувствительность к дексаметазону (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь):

• системные микозы;
• одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами дексаметазона;
• период грудного вскармливания.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения:

• предшествующая артропластика,
• патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов),
• внутрисуставной перелом кости,
• инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание,
• выраженный околосуставной остеопороз,
• отсутствие признаков воспаления в суставе (“сухой” сустав, например, при остеоартрозе без синовита),
• выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз),
• нестабильность сустава как исход артрита,
• асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения:

• бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания,
• туберкулез кожи,
• кожные проявления сифилиса,
• опухоли кожи,
• поствакцинальный период,
• нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны),
• детский возраст до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет,
• розацеа,
• вульгарные угри,
• периоральный дерматит.

Для глазного применения:

• вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит,
• острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии),
• нарушение целостности эпителия роговицы,
• трахома, глаукома с декомпенсацией повышения внутриглазного давления, не купирующаяся лекарственными препаратами,
• афакия с разрывом задней капсулы хрусталика,
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для некоторых лекарственных форм).

Для ушного применения:

• перфорация барабанной перепонки.

С осторожностью

Для системного применения (парентерально и внутрь): 

• Применение дексаметазона при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии: системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные и латентные формы туберкулеза;
• в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации (особенно противовирусной);
• иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);
• системный остеопороз, myastenia gravis, полиомиелит (кроме формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, “стероидная” миопатия; 
• заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит);
• заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
• эндокринные заболевания — сахарный диабет, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени; 
• острая почечная и/или печеночная недостаточность,
• судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
• острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в том числе в анамнезе, особенно “стероидный психоз”);
• открыто- и закрытоугольная глаукома;
• беременность.

Для внутрисуставного введения: 

• общее тяжелое состояние пациента,
• неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

При беременности и лактации

При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.

При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах. Кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного.

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Дексаметазон: прием и дозировка

Принимают внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Внутрь

При тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, после достижения эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,5–1 мг (2–4,5 мг и более) в сутки. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина). Детям (в зависимости от возраста) — 0,0833–0,3333 мг/кг либо 0,0025–0,0001 мг/м² в сутки в 3–4 приема.

Парентерально

Вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

Местно

Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани): взрослым и подросткам — 0,2–6 мг (2–8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3 нед по мере необходимости; максимальная доза для взрослых — 80 мг в сутки.

В слуховой проход: при отите по 3–4 капли в пораженное ухо 2–3 раза в сутки.

Конъюнктивально: при острых состояниях — по 1–2 капли каждые 1–2 ч, затем — через 4–6 ч; в остальных случаях — по 1–2 капли 3–4 раза в день; курс — от 1–2 дней до нескольких недель (2-5 нед) в зависимости от состояния.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Эндокринная система:

• снижение толерантности к глюкозе,
• стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета,
• угнетение функции надпочечников,
• синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии),
• задержка роста и полового развития у детей.

Обмен веществ:

• повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия,
• гипернатриемия, задержка натрия и воды (периферические отеки),
• гипокалиемия,
• отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков),
• повышение массы тела,
• повышенное потоотделение.

Нервная система:

• спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, дезориентация, галлюцинации,
• маниакально-депрессивный эпизод, депрессия, паранойя, эйфория,
• повышение внутричерепного давления,
• бессонница,
• головокружение, вертиго,
• псевдоопухоль мозжечка (чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы – головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах),
• головная боль,
• судороги.

Зрение:

• внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы),
• задняя субкапсулярная катаракта,
• повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва,
• глаукома,
• трофические изменения роговицы,
• стероидный экзофтальм,
• развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз,
• у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Сердечно-сосудистая система:

• аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы.
• У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
• При интракраниальном введении – носовое кровотечение.

Пищеварение:

• тошнота, рвота,
• панкреатит,
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
• эрозивный эзофагит,
• кровотечения и перфорация ЖКТ,
• повышение или снижение аппетита,
• метеоризм,
• икота;
• редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Иммунитет:

• аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, отек лица, затрудненное дыхание, анафилактический шок) и при местном применении;
• развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Кожа:

• замедленное заживление ран,
• петехии, экхимоз,
• истончение кожи,
• гипер- или гипопигментация,
• стероидные угри,
• стрии,
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов,
• повышенное потоотделение.

Кости и мышцы:

• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста),
• остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости),
• боль в мышцах или суставах, спине,
• разрыв сухожилий мышц,
• стероидная миопатия,
• снижение мышечной массы (атрофия),
• при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Местные реакции:

• при парентеральном введении: некроз тканей,
• при применении глазных и/или ушных форм: раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Синдром отмены:

• анорексия,
• тошнота,
• заторможенность,
• абдоминальная боль,
• общая слабость и др.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: при развитии нежелательных явлений – симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга – назначение аминоглутетимида.

Взаимодействие

При одновременном применении:

• с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты;
• со средствами, оказывающими антихолинергическое действие – риск развития глаукомы;
• с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами снижается их эффективность;
• с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь;
• с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) – повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ;
• с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта;
• с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия;
• с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона;
• с карбамазепином – возможно уменьшение действия дексаметазона;
• с эфедрином – повышение выведения дексаметазона из организма;
• с иматинибом – возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма;
• с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона;
• с метотрексатом – возможно усиление гепатотоксичности;
• с празиквантелом – возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови;
• с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Особые указания

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме. В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. В результате катаболического действия возможно подавление роста.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.

Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производители Дексаметазона

Согласно данным Государственного реестра лекарственных средств РФ.

В России

• ОАО “АКРИХИН” (Московская обл.)
• ООО “АЛВИЛС” / ООО “Озон” (Самарская обл.)
• ООО “Бета-Лек” (г. Москва)
• АО “Брынцалов-А” (Московская обл.)
• ООО “ВИАЛ”/ АО “Кировская фармацевтическая фабрика” (г. Киров)
• ОАО “ДАЛЬХИМФАРМ” (г. Хабаровск)
• ООО ХФК “МИР” / ОАО НПК “ЭСКОМ” (г. Ставрополь)
• ФГУП “МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД” (г. Москва)
• АО “Научно-производственный центр “ЭЛЬФА” / ОАО “Биохимик” (г. Саранск)
• АО “Новосибхимфарм” (г. Новосибирск)
• АО “ПФК Обновление” (г. Новосибирск)
• ООО “ПРОМОМЕД РУС” / АО “Биохимик” (г. Саранск)
• ООО “Славянская аптека” (Владимирская обл.)
• ООО “Фирн М” (г. Москва)
• ООО “Эллара” (Владимирская обл.)

Зарубежные

• СООО “Лекфарм” (Республика Беларусь)
• РУП “Белмедпрепараты” (Республика Беларусь)
• Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Индия)
• Джодас Экспоим Пвт.Лтд (Индия)
• М.Дж. Биофарм Пвт. Лтд (Индия)
• С.П. Инкомед Пвт. Лтд (Индия)
• Кадила Фармасьютикалз Лимитед (Индия)
• Санофи Индия Лимитед / Соверен Фарма Прайват Лимитед (Индия)
• Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд (Индия)
• Медокеми Лтд (Кипр)
• К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. (Румыния)
• АО “КРКА, д.д., Ново место” (Словения)
• Галеника а.д. (Сербия) / Мефар Илач Санайии А.Ш. (Турция)
• АО “Фармак” (Украина)
• ООО “Опытный завод “ГНЦЛС“ / ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье” (Украина)
• АО Сантэн / АО НекстФарма (Финляндия)
• Новартис Фарма АГ (Швейцария) / с.а. Алкон-Куврер н.в. (Бельгия)
• и другие.