Деперзолон мазь инструкция по применению цена

Сегодня поговорим о мази Деперзолон. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за мазь

Деперзолон мазь – медикамент из группы синтетических аналогов преднизолона (группа глюкокортикоидов). Применяется наружно для купирования воспалительных и аллергических проявлений, поражениях кожи.

Консистенция мази – прозрачная, мягкая, без посторонних вкраплений. Допускается легкий зеленоватый оттенок.

Расфасован препарат в тубы по 10 г каждая, упакованные в картонную пачку. Помимо мазевой формы в аптечных киосках отпускают и одноименный раствор для в/в и в/м инфузий. Рецепт не требуется.

Производитель — венгерская компания «Гедеон Рихтер» ОАО.

Действующее вещество и состав

Основной компонент мази – 0,25% мазипредон (в 10 граммовой тубе его содержится 25 мг).

Дополнительные вещества в составе Деперзолон мази – дистиллированная вода и макрогол.

Фармакологические свойства

Водорастворимое активное вещество мази способствует снятию воспаления, оказывает антигистаминное действие. Подавляется шоковая реакция организма, улучшается обмен веществ и ускоряется выздоровление.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мазипредон, проникнув в цитоплазму клеток, вытесняет протеины теплового шока. Блокирует реакции воспалительных медиаторов, тем самым препятствует выработке простагландинов и лейкотриенов. Антигистаминное свойство медикамента заключается в снижении количества эозинофилов и базофилов.

Активное вещество стабилизирует мембраны клеток, увеличивая их устойчивость к повреждающим факторам. Также снижает проницаемость капилляров, что способствует уменьшению отека пораженной области.

Мазь Деперзолон препятствует образованию рубцовой ткани, и стимулирует образование фиброзной. В ходе лечения улучшается углеводный, белковый, жировой и водно — электролитный обмен.

Выводится мазипредон почками в неизменном виде.

Показания

Медикамент используют при:

• ожогах;
• нарушениях целостности кожи (раны, ссадины, порезы);
• гиперкератозе;
• экземе;
• наружном экзематозном отите;
• дерматите;
• нейродермите;
• псориазе;
• красном плоском лишае;
• дискоидной волчанке.

Среди показаний к применению мази Деперзолон – первая помощь при тяжелых аллергических кожных реакциях.

Противопоказания

Лекарственный препарат не рекомендован пациентам с гиперчувствительностью к составу или отдельным веществам в нем. Среди относительных противопоказаний отмечены вирусные, грибковые болезни, а также нарушения, вызванные паразитами.

К ним относят:

• все виды герпеса;
• ветрянку;
• корь;
• амебиаз;
• заражение круглыми червями рода Strongyloides;
• микозы;
• туберкулез кожи всех форм.

Официальная инструкция по применению мази Деперзолон указывает, что использование медикамента допускается, но с осторожностью при:

• лимфадените;
• СПИДе и ВИЧ-инфекциях;
• инфаркте миокарда;
• хронической сердечной недостаточности;
• гипертонии;
• сахарном диабете;
• гипотиреозе;
• поражениях кишечника.

Особый контроль за изменениями самочувствия показан пациентам с недостаточностью функций печени и почек, остеопорозом, полиомиелитом.

Способ применения и дозировка

Перед нанесением мази следует очистить предположительно обрабатываемый участок от пыли и грязи.

Дозу наносят очень тонким слоем на пораженную поверхность, захватывая 1 – 2 см здоровой ткани. Частота нанесений не должна превышать 2 раз в день.

При наступлении улучшений снижают количество процедур:

• 1 раз в сутки;
• через день;
• через 2 суток.

Длительность терапии мазью Деперзолон не должна превышать 5-6 дней. Допускается нанесение препарата под окклюзионную повязку.

В лечении экзематозного наружного отита также перед каждой процедурой необходимо проводить очищение слухового прохода с применением вазелинового масла и 0,25-2% раствора нитрата серебра.

Деперзолон мазь в детском возрасте, при беременности и ГВ

В педиатрии лечение с применением медпрепарата проводят только при наличии абсолютных показаний и под тщательным контролем врача.

В период беременности мазь Деперзолон запрещена. При необходимости терапии во время грудного вскармливания, лактацию прерывают.

Побочные эффекты

Самая частонаблюдаемая реакция – сыпь на коже. Возможен анафилактический шок.

Выраженность побочных реакций зависит от особенностей организма пациента, длительности терапии, используемой дозы и соблюдения времени нанесения.

При клинических исследованиях были зафиксированы негативные проявления:

• со стороны эндокринной системы – гирсутизм, стрии, ожирение гипофизарного типа, резкое повышение артериального давления;
• пищеварительная система реагирует рвотой, тошнотой, изменениями аппетита, икотой, метеоризмом;
• со стороны сердечно-сосудистой системы зафиксированы аритмия, брадикардия, гиперкоагуляция с возможными тромбозами, усиление сердечной недостаточности;
• нервная система – дезориентация, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, нарушения сна, головокружения и головная боль, возможны судороги.

У детей, проходящих длительный курс лечения мазью Деперзолон, наблюдались проявления остеопороза, гипокальциемии, замедления роста. У подростков – истончение кожи, появление стероидных угрей, повышается склонность к кандидозам и пиодермии.

Особые указания

Рекомендуется не допускать попадания компонентов препарата на слизистые глаз. Во время терапии следует помнить, что атрофия вызванная мазипредоном, более выражена на лице, чем на остальных участках.

При обработке псориатических бляшек необходимо наблюдать за реакциями кожи. Это поможет не допустить рецидива, привыкания и ухудшения основного заболевания, вызванного истончением кожи.

Во время терапии мазью необходимо учитывать, что замедляется заживление ран и царапин. Это особенно опасно для пациентов в стадии реабилитации после перенесенного инфаркта миокарда.

Длительное лечение медикаментом при тяжелых поражениях применяется только в комплексе с другими видами терапии.

Не рекомендуется применять мазь Деперзолон сразу после вакцинации. Это может увеличить риск побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Мазипредон угнетает эффект медикаментов, снижающих уровень глюкозы в крови.

Действующее вещество при совместном приеме с:

• диуретиками и слабительными – увеличивает гипокалиемию;
• противовоспалительными и антикоагулянтами – повышает вероятность желудочно-кишечных кровотечений.

Терапия в комплексе с барбитуратами уменьшает время, за которое концентрация активного вещества в плазме крови снижается на 50%.

Аналоги

• Синафлан;
• Момат;
• Гидрокортизон;
• Флуцинар;
• Аллергодерм;
• Бетаметазон;
• Адвантан.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П № 012433/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Деперзолон

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН): Мазипредон

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

СОСТАВ:

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: мазипредона гидрохлорид — 30 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, этанол (96%), пропиленгликоль, вода для инъекций.

ОПИСАНИЕ:

Бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Глюкокортикостероидное средство.

Код ATX: H02AB19

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Мазипредон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС), растворимым производным преднизолона.

Оказывает противовоспалительное, иммуносуппрессивное и противоаллергическое действие.

Легко проникнув внутрь целевых клеток, вступает в связь с рецепторами ГКС в цитоплазме. Свободные рецепторы, обычно, связаны с т.н. протеином теплового шока (HSP90). После присоединения к рецепторам ГКС структура HSP90 изменяется, и он покидает рецептор. Последний же перемещается в ядро клетки. Многостороннее действие ГКС обусловлено наличием т.н. элементов глюкокортикоидного ответа (CRE) в промоторных зонах нескольких генов, часть которых «выключается» в результате присоединения рецепторов к своим CRE, в то время как другие находятся в активном состоянии. Ключевую роль в этом слолшом процессе играет повсеместно распространённый т.н. внутриклеточный фактор транскрипции NF-kB. Различные воспалительные медиаторы активируют NF-kB с целью запуска продукции цитокинов. ГКС же вызывают транскрипцию протеина IkB, который захватывает активированный NF-kB и образует с ним неактивный цитоплазматический комплекс. Кроме этого ГКС активируют липокортины, являющиеся представителями другого семейства протеинов, усиливают транскрипцию генов р2-рецепторов. Суть действия липокортинов заключается в ингибиции цепи реакций, приводящих к образованию простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов. Эти медиаторы, обычно, увеличивают сосудистую проницаемость, приводящую к отёкам тканей, вызывают миграцию лейкоцитов и образование отложений фибрина.

Мазипредон оказывает действие на все этапы воспалительного процесса, среди которых особо важной является ингибиция фосфолипазы А2 и блокада образования арахидоновой кислоты за счёт стимуляции синтеза полипептида-ингибитора, т.н. липокортина-1 с последующим подавлением биосинтеза медиаторов воспаления, т.н. плейотропных цитокинов реакции острой фазы воспаления: интерлейкина-1, альфа-фактора некроза опухоли, а также интерлейкинов-4 и 5. Кроме того, блокирует транскрипцию генов таких энзимов воспаления как NO-синтетаза и циклооксигеназа. Подавляет функции нейтрофилов и макрофагов, в т.ч. высвобождение химических медиаторов и их эффекты на капилляры. Стабилизирует мембраны клеточные и органелл (особенно липосомальные) и повышает их устойчивость к воздействию различных повреждающих факторов. Блокируя воспалительные реакции в соединительной ткани, препятствует образованию рубцовой ткани. Подавляет воспалительный процесс не зависимо от его этиологии, при чрезмерной или «бесполезной» воспалительной реакции оказывает благоприятное действие, однако представляет опасность при инфекциях из-за подавления защитного воспалительного процесса.

Иммуносупрессивный эффект осуществляется благодаря воздействию мазипредона на многочисленные мишени, среди которых особо важной является подавление секреции цитокинов. Подавляет пролиферацию лимфоцитов, в т.ч. лимфоцитов лейкемии, экспрессию МНС II на макрофагах и адгезивных молекул эндотелиальных клеток, вызывает эозинопению и препятствует дегрануляции эозинофилов и адгезии нейтрофилов, препятствует выбросу клетками цитокинов (главным образом интерлейкина-2 и y-интерферона) и секреции, и выбросу простагландина Е, а также блокирует в фибробластах синтез коллагена. Большие дозы ГКС подавляют продукцию антител.

Препятствует развитию аллергических реакций. Снижает количество циркулирующих эозинофилов, базофилов и выделение медиаторов немедленной аллергии. Взаимодействие аллергенов с антителами остаётся неизменным, однако повреждающие эффекты воспаления отсутствуют.

Влияет на различные виды обмена веществ в организме человека.

Углеводный обмен: активизирует глюконеогенез (усиление абсорбции углеводов из ЖКТ, повышение активности глюкозо-6-фосфотазы и фосфоэнол-пируваткиназы с увеличением поступления глюкозы из печени в кровь), при этом периферическая утилизация глюкозы (транспорт глюкозы через клеточную мембрану) может снизиться, приводя к гипергликемии и иногда глюкозурии, манифестации латентного сахарного диабета.

Белковый обмен: снижается анаболизм (уменьшение количества глобулинов, увеличение синтеза альбуминов в печени и почках, увеличение коэффициента альбумин/глобулин) при неизменной или даже усилившейся интенсивности катаболических процессов, что приводит к негативному азотистому балансу с атрофией мышечной ткани. Возможен остеопороз из-за уменьшения протеинового матрикса костной ткани, замедление роста у детей, атрофия кожи, что при возросшей ломкости капилляров приводит к повышенной ранимости кожи и образованию стрий. Заживление ран и пептических язв замедляется и происходит с образованием фиброзной ткани.

Жировой обмен: усиливается синтез высших жирных кислот и триглицеридов с отложением жира в области плечевого пояса, на лице и животе и мобилизацией его из подкожно-жировой клетчатки конечностей с последующей гиперхолестеринемией.

Водно-электролитный обмен (минералокортикоидные эффекты): возрастает задержка натрия в почечных канальцах, возрастает экскреция калия вместе с мочой. Снижает гиперкальциемию при избыточной абсорбции кальция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (саркоидоз, интоксикация витамином D), повышает экскрецию кальция с мочой с возможным образованием камней.

Подавляет обратную связь гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном приёме (с последующим замедленным восстановлением), что при резком прекращении лечения приводит к развитию у больного надпочечниковой недостаточности: подавляет синтез и секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым синтез надпочечниками эндогенных глюкокортикостероидов и андрогенов. Противовоспалительное действие препарата в 4 раза сильнее, чем у гидрокортизона. Мазипредон обладает незначительной минералокортикоидной активностью. При внутривенном введении оказывает выраженный эффект преднизолона, при внутримышечном введении действие наступает позже.

Фармакокинетика. Быстро распределяется в организме при внутривенном введении. При внутримышечном введении период полувыведения из плазмы ~ 3,3 часа. 35-40 % мазипредона выделяется через почки в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Состояния, при которых показано парентеральное введение ГКС:

• Шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.
• Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
• Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.
• Интоксикация при инфекционных заболеваниях (при длительном применении ГКС одновременно назначают антибиотики).
• Острая и хроническая недостаточность коры надпочечников (в комбинации с минералокортикоидами).
• Печёночная кома.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к мазипредону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

• Заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
• Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
• Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
• Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).
• Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).
• Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к глюкозе), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (Щ-IV ст.).
• Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
• Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
• Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
• Беременность.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ И ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Во время беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в Ш триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Взрослые: при шоке, резистентном к стандартной терапии, одноразовая доза составляет 30-90 мг внутривенно струйно медленно (~3 мин) или капельно. Максимальная суточная доза- 150-300 мг.

При невозможности внутривенного введения можно вводить глубоко в ягодичную мышцу, при этом действие наступает позже.

В случае необходимости, дополнительно вводят 30-60 мг препарата внутривенно или внутримышечно.

При прочих показаниях одноразовая доза — 30-45 мг внутривенно медленно или внутримышечно (в ягодичную мышцу). При улучшении состояния лечение следует продолжать убывающими дозами таблеток преднизолона.

Дети: в возрасте 2-12 месяцев: одноразовая доза 2-3 мг/кг массы тела внутривенно или глубоко в ягодичную мышцу; в возрасте 1-14 лет — 1-2 мг/кг массы тела внутривенно медленно (~3 мин) или глубоко в ягодичную мышцу. В случае необходимости, через 20-30 минут дозу можно повторить.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Деперзолона. При применении Деперзолона могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигателъного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Деперзолона. Лечение — симптоматическое.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Детям с бронхиальной астмой противопоказано применение мазипредона одновременно с аэрозолями симпатомиметиков. При одновременном назначении мазипредона и непрямых антикоагулянтов противосвёртывающее действие последних может ослабляться, реже — усиливаться; необходима коррекция дозы.

Комбинация мазипредона с антикоагулянтами и тромболитиками повышает риск развития язвенных кровотечений из ЖКТ. увеличивает вероятность

Одновременный приём с салицилатами сопровождается ускорением выведения и снижением концентрации, а при отмене мазипредона — увеличением концентрации салицилатов в крови с вероятностью развития побочных эффектов, в т.ч. — возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Комбинация мазипредона с диуретиками, особенно тиазидными производными и ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности; с натрийсодержащими препаратами — приводит к отёкам и повышению артериального давления.

Одновременное применение мазипредона с гипотензивными средствами. таблетированными гипогликемическими препаратами и инсулином уменьшает их эффективность; с сердечными гликозидами — усиливает риск развития гликозидной интоксикации с развитием желудочковой экстр асистолии в результате гипокалиемии.

Гормональные контрацептивы усиливают действие мазипредона.

Одновременное применение мазипредона и этанола или нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск возникновения эрозивно- язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ (может потребоваться снижение дозы препарата).

Появлению гирсутизма, угрей и отёков способствует одновременное применение мазипредона с другими стероидными гормональными препаратами (андрогенами, эстрогенами, пероральными контрацептивами и стероидными анаболиками).

Кроме того, одновременное применение с гормональными контрацептивами сопровождается усилением действия мазипредона из-за снижения клиренса последнего.

Риск развития катаракты возрастает при одновременном применении мазипредона с антипсихотическими средствами, карбутамидом и азатиоприном. Одновременное применение с индукторами микросомалъных энзимов печени (фенитоином и барбитуратами, эфедрином, рифампицином, теофиллином) приводит к снижению концентрации и ослаблению эффекта мазипредона.

Одновременное применение мазипредона с М-холиноблокаторами, включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

Приём мазипредона во время лечения пазиквателем приводит к снижению концентрации последнего.

Одновременный приём с парацетамолом увеличивает гепатотоксический эффект в результате индукции печёночных энзимов и образования токсичного метаболита парацетамола.

Одновременный приём с витамином D снижает воздействие последнего на всасываемость кальция в кишечнике.

При одновременном приёме с соматотропным гормоном эффективность последнего снижается.

Усиливается метаболизм и снижаются концентраций изониазида и мекселитина в крови при одновременном приёме их с мазипредоном, особенно у медленных ацетиляторов.

Ингибиторы карбоангидразы и петлевые диуретики могут способствовать развитию остеопороза.

Индометацин вытесняет мазипредон из связи с альбумином и способствует развитию остеопороза.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию глюкокортикостероидной остеопатии.

АКТГ усиливает действие мазипредона.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм мазипредона, в ряде случаев увеличивают его токсичность.

При одновременном приёме с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может потребоваться повышение доз мазипредона.

Одновременное применение с живыми противовирусными вакцинами и другими видами иммунизации способствует активации вирусов с развитием инфекционных заболеваний.

Антититиреоидные препарты снижают, а тиреоидные гормоны повышают клиренс мазипредона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время лечения Деперзолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Деперзолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Деперзолон.

Во время лечения Деперзолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Деперзолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Деперзолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Деперзолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Деперзолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Деперзолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

ФОРМА ВЫПУСКА

По 1 мл препарата в ампуле из коричневого стекла первого гидролитического класса. По 3 ампулы в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре 8-15°С в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

НАЗВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ

«Гедеон Рихтер А.О.» 1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21 Венгрия

Московское Представительство «Гедеон Рихтер А.О.»: г. Москва, ул. Красная Пресня, д.1-7.

Упаковка

Мазь

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат, водорастворимое синтетическое производное преднизолона. Оказывает противошоковое, противоаллергическое, противовоспалительное действие. Подавляет синтез и секрецию АКТГ гипофизом и вторично — глюкокортикоидов надпочечниками.

При в/в введении оказывает сильное действие, подобное преднизолону. При в/м введении эффект развивается медленнее.

В терапевтических дозах мазипредон не обладает минералокортикоидной активностью.

Показания к применению

— шок (ожоговый, травматический, трансфузионный, вследствие операции или интоксикации);

— шок при инфаркте миокарда;

— анафилактический шок, тяжелые аллергические реакции;

— астматический статус;

— тяжелые реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам.

— токсические состояния, возникающие при инфекционных заболеваниях (совместно с антибиотиками);

— острая надпочечниковая недостаточность (например, кризис при болезни Аддисона, синдром Уотерхауза-Фридериксена)(в сочетании с минералокортикоидами);

— хроническая надпочечниковая недостаточность (в качестве адъювантного средства);

— печеночная кома.

Форма выпуска

мазь 0.25 %; туба 10 г, пачка картонная 1;

Состав

1 туба (10 г) содержит мазипредона гидрохлорида 25 мг в смываемой мази; в коробке 1 туба.

Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикоидный препарат, водорастворимое синтетическое производное преднизолона. Оказывает противошоковое, противоаллергическое, противовоспалительное действие. Подавляет синтез и секрецию АКТГ гипофизом и вторично — глюкокортикоидов надпочечниками.

При в/в введении оказывает сильное действие, подобное преднизолону. При в/м введении эффект развивается медленнее.

В терапевтических дозах мазипредон не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Деперзолон быстро абсорбируется при парентеральном введении.

После в/м введения мазипредон обнаруживается в крови в минимальной концентрации через 8 ч. При других путях введения минимальная концентрация определяется через 4 ч.

Распределение

Независимо от пути введения Cmax мазипредона обнаружена в тканях почек. В тканях печени концентрация мазипредона также значительно выше, чем в плазме крови. В почках и печени определяется достаточное количество мазипредона даже через 8 ч независимо от путей введения.

Показано, что через 60 мин после в/м или п/к введения концентрация мазипредона в крови и тканях пропорциональна таковой при в/в введении.

Выведение

Мазипредон выводится с мочой в неизмененном виде — 35-45%.

Использование во время беременности

При беременности, особенно в I триместре, применение Деперзолона относительно противопоказано, т.к. может оказать эмбриотоксическое действие. При необходимости назначения Деперзолона следует тщательно взвесить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Если мать во время беременности получала ГКС в высокой дозе, за новорожденным следует установить тщательное наблюдение из-за возможности развития недостаточности коры надпочечников.

Мазипредон в небольшом количестве выделяется с материнским молоком, поэтому при применении препарата в высоких дозах на период лечения рекомендуется прервать кормление грудью.

Использование при нарушени функции почек

При нарушениях функции почек следует соблюдать осторожность при назначении препарата.

Запрещено применять препарат при почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— синдром Кушинга;

— остеопороз;

— предрасположенность к тромбоэмболии;

— почечная недостаточность;

— тяжелая артериальная гипертензия;

— глаукома;

— заболевания, вызванные вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай);

— заболевания, вызванные вирусом Herpes simplex;

— активный туберкулез;

— период вакцинации.

Побочные действия

При кратковременном применении не наблюдаются побочные эффекты, связанные с системным действием препарата. При наличии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может возникнуть перфорация или кровотечение.

При длительном применении препарата могут наблюдаться следующие побочные явления:

Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, гирсутизм, нарушения менструального цикла, вторичная адренокортикальная или питуитарная недостаточность, пониженная толерантность к глюкозе.

Со стороны обмена веществ: отрицательный баланс азота и кальция.

Со стороны водно-электролитного обмена: задержка натрия и воды, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, остеопороз, преждевременное закрытие эпифизов, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости.

Со стороны пищеварительной системы: ульцерогенное действие, перфорация, кровотечение из ЖКТ.

Дерматологические реакции: нарушение заживления ран, атрофия кожи, стрии, петехии, гематомы, кровоподтеки, эритема кожи лица, повышенная потливость, угри.

Со стороны ЦНС: психические расстройства от эйфории до истинной манифестации психоза, судороги; у детей — доброкачественное повышение внутричерепного давления, сопровождающееся рвотой и отеком сосочка зрительного нерва.

Со стороны органа зрения: глаукома, повышенное внутриглазное давление, задняя субкапсулярная катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Местные реакции: преходящая боль, инфильтраты в месте в/м введения препарата.

Прочие: снижение иммунитета; редко — аллергические реакции.

Способ применения и дозировка

Накожно, наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2–3 раза в день; на ладони и подошвы можно накладывать окклюзионные повязки.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Деперзолон не предоставлены.

Взаимодействие с другими препаратами

Строго запрещено вводить Деперзолон одновременно с аэрозольными симпатомиметическими препаратами при бронхиальной астме у детей (опасность развития паралича дыхания).

Следует избегать одновременного применения Деперзолона с барбитуратами у больных с болезнью Аддисона, поскольку такая комбинация может вызвать острую надпочечниковую недостаточность (Аддисонов криз).

При одновременном применении Деперзолона с сердечными гликозидами возможно усиление их действия.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами увеличивается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Деперзолона и антикоагулянтов может усиливаться противосвертывающее действие последних.

При одновременном применении с салицилатами возможно снижение их концентрации в плазме крови, имеется риск суммации побочных эффектов, например, развитие скрытого кровотечения). В случае длительного применения ГКС и салицилатов, дозу ГКС необходимо снижать постепенно, потому, что при резком снижении может возникать острая интоксикация салицилатами.

При одновременном применении Деперзолона с барбитуратами и с другими индукторами активности ферментов печени (фенитоин, примидон, эфедрин, рифампицин) возможно уменьшение эффективности Деперзолона.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения;

При проведении вакцинации на фоне применения Деперзолона снижается иммунный ответ.

Особые указания при приеме

Указанные противопоказания следует учитывать при продолжительном лечении Деперзолоном. В случае применения препарата по жизненным показаниям противопоказаний не имеется. При применении препарата по жизненным показаниям его следует вводить в/в.

При сахарном диабете Деперзолон назначают с особой осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину.

При инфекционных заболеваниях, в т.ч. при неактивном туберкулезе, вирусном или грибковом поражении глаз, препарат следует назначать только в комбинации с соответствующими противомикробными средствами (антибиотиками, противотуберкулезными средствами, противовирусными или противогрибковыми средствами).

С особой осторожностью следует применять препарат при сердечной недостаточности, нарушении функции почек, артериальной гипертензии, мигрени, остеопорозе, при наличии в анамнезе психических нарушений, при неактивном туберкулезе и при некоторых паразитарных инфекциях (особенно при амебиазе).

При продолжительном лечении Деперзолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету.

Для уменьшения опасности повышенного катаболизма белков и развития остеопороза возможно применение анаболических стероидов.

Рекомендуют регулярно контролировать АД, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализы кала на скрытую кровь.

При необходимости применения Деперзолона на фоне приема пероральных гипогликемических средств или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних.

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении Деперзолона с диуретиками.

При совместном применении с салицилатами при снижении дозы кортикостероидов следует одновременно снизить дозу салицилатов (стероиды в меньших дозах снижают концентрации салицилатов в крови в меньшей степени). В случае длительного применения ГКС с салицилатами дозу ГКС необходимо уменьшать постепенно, т.к. что при резком снижении концентрация салицилата в крови может резко повыситься.

Применение ГКС может снижать сопротивляемость к инфекциям, скрывать симптомы инфекционных заболеваний.

При длительной глюкокортикоидной терапии необходим регулярный офтальмологический контроль (из-за повышения внутриглазного давления и риска развития задней субкапсулярной катаракты) и контроль обмена углеводов.

Отмену Деперзолона после длительного применения следует проводить постепенно, т.к. резкая отмена препарата может привести к обострению заболевания и к острой недостаточности коры надпочечников.

После парентерального введения ГКС возможно развитие тяжелой аллергической реакции (отек надгортанника, бронхоспазм), особенно при аллергических состояниях (в т.ч. в анамнезе). Для лечения острой аллергической реакции применяется эпинефрин (адреналин) 100-500 мкг медленно в/в, а также аминофиллин в/в и искусственное дыхание.

Использование в педиатрии

При длительном применении ГКС у детей возможно ускоренное закрытие эпифизных костных пластинок, что приводит к задержке роста.

Условия хранения

В прохладном месте.

Срок годности

24 мес.