Депрестоп 10 мг инструкция по применению

Описание Депрестоп 10 мг

КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ПРЕПАРАТА

Deprestop 10 мг

МНН действующих веществ

Escitalopramum

СОСТАВ

1 таблетка покрытая оболочкой содержит: действующие вещества: эсциталопрама оксалат 12,775 мг эквивалентно 10 мг эсциталопрама; вспомогательные вещества: коповидон, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, монокристалированная целюлоза РН 102, натрия кроскармелоз, магнезия стеарат.

Описание препарата

Таблетки, овальной формы, белого цвета, с риской на одной стороне и с надписью 10 на другой стороне.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ

Психоаналептик. Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. N06A В10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамические свойства

Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ). Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5 НТ1А, 5 НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, а1, а2, В адренергические рецепторы, гистаминовые Н1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Антидепрессивный механизм действия эсциталопрама, предполагаемо, вызван накоплением действия серотонина в центральной нервной системе.

Фармакокинетические свойства

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность составляет около 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 80%.
Системный клиренс эсциталопрама составляет 330 мл/мин. Фармакокинетика эсциталопрама линейна и дозозависима. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 до N-деметилированных метаболитов. Период полувыведения составляет около 30 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение больших депрессивных расстройств. Лечение панических расстройств с/без агорафобии. Лечение социальных тревожных расстройств. Лечение генерализованных тревожных расстройств. Лечение обсессивно-компульсивных расстройств.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат назначают один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Безопасность дозы выше 20 мг не доказана. Большое депрессивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. Панические расстройства с/без агорафобии В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. Социальное тревожное расстройство Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, рекомендуемая длительность лечения -12 недель, для закрепления полученного эффекта.
Генерализованное тревожное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Генерализованное тревожное расстройство является хроническим заболеванием,рекомендуемая длительность лечения -12 недель, для закрепления полученного эффекта.
Эффективность лечения и дозы будут подбираться индивидуально и систематически корректироваться. Обсессивно-компульсивные расстройства Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Обсессивно-компульсивное расстройство является хроническим заболеванием, лечение будет продолжено достаточное время, до полного исчезновения симптоматики. Эффективность лечения и дозы будут подбираться индивидуально и систематически корректироваться. Пожилые пациенты (старше 65 лет) Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут), наиболее низкую эффективную дозу и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут). Эффективность эсциталопрама в лечении социальных тревожных расстройств у пожилых пациентов не исследована.
Дети и подростки, до 18-ти лет
Препарат противопоказан детям и подросткам
возрастом до 18-ти лет.
Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности
корректировки доз не требуется. Пациентам с
выраженной почечной недостаточностью (клиренс
креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать
эсциталопрам с осторожностью.
Сниженная функция печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух
недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть
увеличена до 10 мг/сут. У пациентов с серьезно
сниженной функцией печени, рекомендуется
осторожный подбор доз.
Сниженная активность цитохрома P4i02C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента
Р4502С19 рекомендуемая начальная доза в течение
первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В
зависимости от индивидуальной реакции пациента доза
может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения эсциталопрамом, доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны метаболизма: часто (>1%, <10%) -снижение аппетита.
Со стороны психики: часто (>1%, <10%) — женщины: снижение либидо, аноргазмия. Со стороны центральной нервной системы: очень часто (>10%) — головная боль; часто (>1%, <10%) -бессонница, сонливость, головокружение; иногда (>0,1%, <1%) — изменение вкуса, нарушения сна. Со стороны дыхательной системы: часто (>1%, <10%) — синусит, зевота.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто (>10%) — тошнота; часто (>1%, <10%) — диарея, запор, ксеростомия, снижение или повышение аппетита. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (>1 %, <10%) — потливость.
Со стороны половой системы: часто (>1%, <10%) -нарушение эякуляции, импотенция. Общие: часто (>1%, <10%) — утомляемость, повышенная температура, артралгии, тремор, расстройства зрения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), пимозидом, беременность, период грудного вскармливания (в период лечения прерывается грудное вскармливание), детский возраст до 18 лет, (эффективность и безопасность препарата у детей не определена).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: чаще всего со стороны нервной системы (головокружение, тремор, возбуждение; редко -серотонинный синдром, конвульсии, кома); со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение QT интервала, аритмии), нарушения гидро-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). Лечение: специфического антидота не существует. Обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация. Промывание желудка и применение активированного угля. Промывание желудка проводится как можно раньше после передозировки. Симптоматическое лечение.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Родственникам пациентов, получающих антидепрессанты при лечении депрессии или других психических или иных заболеваний, нужно знать о необходимости наблюдения за больными. Им следует насторожиться при появлении возбуждения, раздражительности, агрессивности или других симптомов необычного поведения больных, также как и при появлении склонности к самоубийству и немедленно сообщить об этих симптомах лечащему врачу. Эсциталопрам противопоказан детям и подросткам младше 18-ти лет.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
СИОЗС должны с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен. У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение СИОЗС увеличивает риск реализации суицидальных попыток. В первые недели терапии, важно тщательное наблюдение за пациентами. Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию. Имеются сообщения о случаях кровотечений и/или нарушения свертываемости крови, таких как эхимоз и пурпура. Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС, особенно при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и лекарств, влияющих на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), а также в случае пациентов с нарушением свертываемости в анамнезе. Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.
Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО из-за риска развития серотонинового синдрома.
Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием, таких как суматриптан, триптан, трамадол и триптофан. В редких случаях развитие серотонинового синдрома замечено у пациентов принимающих СИОЗС и серотонинергические препараты. Возможно развитие таких симптомов как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, эсциталопрам должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.
Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов,содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов. Поэтому, эсциталопрам не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими зверобой. Прекращение лечения
При прекращении лечения эсциталопрамом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с инфарктом миокарда или нестабильными сердечными заболеваниями, т.к. не было проведено систематических наблюдений у данной группы пациентов. Пожилые пациенты (старше 65 лет) Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут), наиболее низкую эффективную дозу и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут). Эффективность эсциталопрама в лечении социальных тревожных расстройств у пожилых пациентов не исследованна.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами.

Любой психоактивный препарат может влиять на психомоторную активность. Следовательно, пациенты, принимающие, эсциталопрам должны быть предупреждены о возможном влиянии на способность водить автотранспорт и управлять механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Фармакодинамическое взаимодействие

Не рекомендованные комбинации
При одновременном применении эсциталопрама с
ингибиторами МАО, возможно возникновение серьезных
нежелательных реакций, в том числе и серотониновый
синдром.
Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (в т.ч. моклобемидом). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
Эсциталопрам не следует принимать пациентам, которые принимают селегилин в суточной дозе более 10 мг/сут. Комбинации, требующие особой осторожности Серотонинергический эффект эсциталопрама может быть усилен селективными ингибиторами обратного захвата серотонина(СИОЗС). Не рекомендуется одновременный прием эсциталопрама и антагонистов 5-НТ, таких как суматриптан и другие триптаны. Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (например, антидепрессанты, нейролептики, мефлокин, бупропион и трамадол).
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении эсциталопрама и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов. Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с препаратами ингибирующими изофермент CYP2C19 (в т.ч. с омепразолом, эсомепразолом, флувоксамином, ланзопразолом, тиклопидином) или циметидином. Может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы. Одновременное назначение эсциталопрама и метопролола или дезипрамина приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

ФОРМЫ ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.
По 4 таблетки покрытые оболочкой в блистере. По 1
блистеру в картонной упаковке.
По 14 таблеток покрытых оболочкой в блистере. По 2
блистера в картонной упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25°С.
Хранить в недоступном и не видном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не употреблять после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

ВНИМАНИЕ! Вся информация на этом сайте опубликована исключительно в информационных целях и не может заменить консультацию или предписания врача.

Каждая таблетка содержит: действующее вещество — эсциталопрам (в виде эсциталопрама оксалата — 12,774 мг) — 10 мг, вспомогательные вещества — кремния диоксид коллоидный безводный (Е551), кроскармеллоза натрия, магния стеарат (Е572), тальк (Е553b), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) (Е460), целлюлоза микрокристаллическая (Аvice! РН 101) (Е460), опадрай белый Y-1-7000.
Состав оболочки (опадрай белый Y-1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль 400) (Е1521).

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. 
Код ATC: N06AB10.

Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам абсолютно лишен или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1А-, 5-НТ2-рецепторы, допаминовые D1- и D2-рецепторы, αl-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Эсциталопрам назначают 1 раз в сутки не зависимо от приема пищи.
При необходимости применения Эсциталопрама в дозе 5 мг рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя.
Безопасность применения в дозах выше 20 мг в сутки не изучалась.
Лечение депрессивного эпизода средней и тяжелой степени
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг). Антидепрессивный эффект появляется спустя 2-4 недели лечения, после его достижения лечение продолжают не менее 6 месяцев для закрепления результатов.
Паническое расстройство с/без агорафобии
Первоначально рекомендуется применение в дозе 5 мг в сутки в течение первой недели, затем увеличить дозу до 10 мг в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг) в зависимости от индивидуальной реакции. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается примерно через 3 месяца. Длительность лечения составляет несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Облегчение симптомов, как правило, достигается только через 2-4 недели лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть уменьшена до 5 мг (половина таблетки дозировкой 10 мг) или увеличена до 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг).
Социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, поэтому рекомендуемая длительность лечения составляет 12 недель для закрепления результата. Была изучена эффективность лечения у пациентов с терапевтическим ответом в течение 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов заболевания рекомендовано индивидуальное определение длительности лечения. Следует регулярно проводить оценку результатов терапии.
Социальное тревожное расстройство является диагностическим термином для конкретного заболевания, которое не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Медикаментозное лечение показано только тогда, когда расстройство существенно ухудшает профессиональную и социальную деятельность.
Роль в когнитивно-поведенческой терапии не изучалась. Фармакотерапия является частью общей стратегии лечения.
Генерализованное тревожное расстройство
Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг).
Было изучено длительное лечение продолжительностью не менее 6 месяцев у пациентов, получавших эсциталопрам в дозе 20 мг в сутки. Рекомендуется регулярно проводить оценку результатов терапии и, при необходимости, корректировать дозу препарата.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг).
Поскольку ОКР является хроническим заболеванием, рекомендуется применение препарата в течение длительного времени при постоянном контроле дозировки и симптомов заболевания.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве у пожилых пациентов не изучалась.
Дети и подростки до 18 лет
Эсциталопрам не следует использовать для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Нарушение функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (CLcr менее 30 мл/мин) следует назначать эсциталопрам с осторожностью.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется принимать препарат с осторожностью и тщательно титровать дозу.
Сниженная активность CYP2C19
Для пациентов с медленным метаболизмом CYP2C19 рекомендована начальная доза 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
Следует избегать резкого прекращения приема данного лекарственного средства. При прекращении лечения эсциталопрамом для снижения риска развития синдрома «отмены» дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. При появлении симптомов, связанных со снижением дозы или прекращением лечения, рекомендовано возобновление приема препарата в ранее назначенной дозе.

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены и во многих случаях включают одновременную передозировку другими лекарственными средствами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама с летальным исходом единичны, большинство из них включают одновременную передозировку и другими лекарственными средствами. Прием эсциталопрама в дозах 400-800 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы. При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (головокружение, тремор, возбуждение, редко встречаются случаи серотонинового синдрома, судорог и комы), ЖКТ (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия), нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную оксигенацию, провести промывание желудка. Возможно применение активированного угля. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Рекомендуется контроль ЭКГ в случаях передозировки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, или у пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, а также у пациентов с нарушением обмена веществ, например, с нарушением функции печени.

Детский возраст до 18 лет
Эсциталопрам не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с повышенным риском возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о необходимости терапии эсциталопрамом, пациент должен находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов суицидального поведения.
Данные по влиянию длительного применения эсциталопрама на рост, созревание, а также умственное и поведенческое развитие детей и подростков отсутствуют.
Парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности развития анксиогенного эффекта рекомендуется начинать лечение с низкой дозы препарата.
Приступы эпилепсии
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение эсциталопрама у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков необходимо отменить прием СИОЗС, включая эсциталопрам.
Мании
СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе мании или гипомании. При развитии маниакального состояния лечение следует прекратить.
Сахарный диабет
Лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом (развитие гипо- или гипергликемии). Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных антидиабетических средств.
Суицид/суицидальные мысли
В период депрессии имеется риск суицида. Он сохраняется до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение антидепрессантами, особенно в начале терапии, поскольку существует вероятность клинического ухудшения и/или развития суицидальных проявлений (мыслей и поведения).
Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.
У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, суицидальными мыслями до начала лечения существует риск усиления суицидальных наклонностей при лечении эсциталопрамом. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при применении антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.
Медикаментозное лечение пациентов с высокой степенью риска суицида должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно в начале лечения и при изменениях дозы. Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычные изменения в поведении. При появлении подобных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.
Акатизия. Психомоторное возбуждение
Применение СИОЗС связано с развитием акатизии, которая характеризуется неспособностью сидеть или стоять на месте. Симптомы акатизии чаще всего наблюдаются в течение первых недель лечения. Данные симптомы также могут развиться при увеличении дозы.
Гипонатриемия
Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении эсциталопрама пациентам с риском развития гипонатриемии: пожилым пациентам, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызвать гипонатриемию.
Кровотечения
При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты или препараты, влияющие на свертывание крови (атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), тиклопидин и дипиридамол), а также пациентам с установленными нарушениями свертываемости крови рекомендуется соблюдать осторожность.
Электроконвульсивная терапия (ЭКТ)
Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведения ЭКТ ограничен, поэтому при подобном сочетании рекомендуется соблюдать осторожность.
Серотониновый синдром
Не рекомендуется сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А вследствие риска развития серотонинового синдрома. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, существует риск развития серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Такие симптомы, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия могут указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае развития серотонинового синдрома следует немедленно прекратить одновременный прием СИОЗС с серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.
Зверобой продырявленный
Одновременное применение СИОЗС и лекарственных средств из растительного сырья, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению случаев побочных реакций.
Синдром «отмены» при прекращении лечения
При прекращении лечения часто возникает синдром «отмены».
В клинических исследованиях реакции, связанные с прекращением лечения, развивались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск развития синдрома «отмены» зависит от продолжительности лечения, дозировки и скорости снижения дозы. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, нарушения чувствительности (парестезии, жжение), расстройства сна (бессонница, интенсивные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота, рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Симптомы обычно носят слабый или умеренный характер, однако у некоторых пациентов могут быть ярко выражены. Симптомы обычно развиваются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, однако известно о случаях таких симптомов у пациентов, пропустивших прием препарата. Симптомы в большинстве случаев являются преходящими и исчезают в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов продолжаются 2-3 месяца и более. Во избежание возникновения синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы эсциталопрама при прекращении терапии в течение 1-2 недель.
Ишемическая болезнь сердца
В связи с ограниченным опытом клинического применения следует с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Удлинение интервала QT
Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с гипокалиемией, эпизодами удлинения интервала QT в анамнезе, брадикардией, острым инфарктом миокарда в анамнезе и пациентов с признаками сердечной недостаточности.
Нарушения электролитного дисбаланса (гипокалиемия и гипомагниемия) увеличивают риск злокачественных аритмий. Такие состояния должны быть скорректированы до начала приема эсциталопрама. Возможность лечения эсциталопрамом у пациентов со стабильными болезнями сердца определяется на основании предварительного ЭКГ исследования. При появлении признаков нарушения сердечного ритма во время лечения эсциталопрамом, следует прекратить лечение и провести ЭКГ.

Эсциталопрам не следует назначать при беременности и в период кормления грудью.
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие симптомы у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Данные симптомы могут свидетельствовать о серотонинергическом действии или о возникновении синдрома «отмены». Следует избегать резкого прекращения приема ингибиторов обратного захвата серотонина во время беременности.
Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и другими механизмами.

Фармакодинамическое взаимодействие
Одновременный прием противопоказан
Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Применение эсциталопрама одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Эсциталопрам может быть назначен через 14 суток после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 суток после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)
В связи с риском развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.
Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, который не следует назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.
Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)
В связи с риском развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с селегином (необратимым ингибитором МАО В).
Удлинение интервала QT
Исследования фармакокинетики и фармакодинамики эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и таких лекарственных средств. Поэтому совместный прием эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан: антиаритмические лекарственные средства ІА и III класса, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические анти депрессанты, некоторые противомикробные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).
Одновременный прием с осторожностью
Серотонинергические лекарственные средства
Применение эсциталопрама одновременно с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности
СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с лекарственными средствами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), антипсихотические препараты (фенотиазины, тиоксантины и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).
Литий, триптофан
Зарегистрированы случаи усиления действия СИОЗС при их совместном назначении с литием или триптофаном. При одновременном назначении с данными препаратами рекомендуется проявлять осторожность.
Зверобой продырявленный
Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты побочных реакций.
Кровотечение
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами. У пациентов в начале или в конце терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может повысить риск кровотечения.
Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие, однако, как и в случае с другими психотропными препаратами, совместное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.
Одновременный прием эсциталопрама и омепразола (ингибитора изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза/сутки приводит к повышению (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Поэтому при приеме эсциталопрама в комбинации с циметидином следуют соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозы.
Таким образом, применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. Во избежание побочных эффектов при приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью данного изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или некоторых действующих на ЦНС препаратов, метаболизирующихся в основном посредством изофермента CYP2D6, например, антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или антипсихотиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В данных случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации в крови двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.
Название и адрес производителя
Произведено: «Джубилант Дженерикс Лимитед», Индия
Расфасовано и упаковано: РУН «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30.

Эсциталопрам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003256

Торговое наименование препарата

Эсциталопрам

Международное непатентованное наименование

Эсциталопрам

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,77 мг, в пересчете на эсциталопрам — 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) — 124,33 мг, в том числе: [целлюлоза микрокристаллическая — 121,843 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,487 мг]; кроскармеллоза натрия — 6,90 мг; тальк — 4,50 мг; магния стеарат — 1,50 мг.

Плёночная оболочка: опадрай II (серия 85) белый — 5,0 мг, в том числе: [поливиниловый спирт, частично гидролизованный — 2,345 мг, тальк — 0,87 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) -1,18 мг, титана диоксид — 0,605 мг].

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы с риской на одной стороне. Па поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AB10

Фармакодинамика:

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и допамина. Механизм ангидепрессивного действия эсциталопрама (S- энантиомера рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина (5-НТ)) пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга, что определяет усиление его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства.

Эсциталопрам в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-НТ_1-7) или другим рецепторам, в том числе αl-, α2-, β-адренорецепторам, дофаминовым (D₁—₅), м- холинорецепторам, гистаминовым (Н_1-3), мускариновым (М_1-5), бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным ионным каналам, включая Na⁺, К⁺, С1^—и Са²⁺ каналы.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут как при однократном, так и при многократном приеме.

Всасывание

Всасывание эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 4 часа после многократного применения.

Распределение

Кажущийся объем распределения после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. При применении препарата один раз в сутки, устойчивая равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигается через одну неделю. Средняя величина равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Связывание с белками плазмы крови — около 56 %.

Метаболизм

Биотрансформация эсциталопрама происходит в печени до S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ), оба метаболита являются фармакологически активными. После многократного применения концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31 % и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама.

Эсциталопрам, по меньшей мере, в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом, чем S-ДЦТ и S-ДДЦТ, соответственно, в ингибировании обратного захвата серотонина, что указывает на то, что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют очень низкое сродство к серотонинергическим (5-НТ₁—₇) или другими рецепторам, в том числе α- и β-адренорецепторам, дофаминовым (D_1-5), гистаминовым (Н₁—₃), мускариновым (M₁—₅) и 2 бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не cвязываются с различными ионными каналами, в том числе Na⁺, К⁺, С1 и Са² каналами.

Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cl_oral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично в форме глюкуронидов.

При печеночной недостаточности

У пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37% и период полувыведения увеличивается вдвое.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.

При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17 %. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют.

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (площадь под кривой «концентрация — время») и период полувыведения у пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50 %.

Показания:

— Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.

— Панические расстройства с или без агорафобии.

— Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;

— одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы, моноаминоксидазы-А или обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы;

— пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);

— одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов младше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этой группы пациентов не была установлена.

С осторожностью:

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в том числе в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными идеями и попытками (при приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии, или во время изменений дозы); сахарный диабет, возраст до 25 лет (в связи с риском развития суицидального поведения); возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цирроз печени, склонность к кровоизлияниям и кровотечениям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19; одновременное применение с серотонинергическими препаратами: суматриптаном, трамадолом, триптофаном, фентанилом; препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами лития, препаратами, содержащими зверобой продырявленный; нейролептиками, бупропионом, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, омепразолом, циметидином, флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином, галоперидолом, рисперидоном; электросудорожная терапия.

Беременность и лактация:

Применение при беременности

Не следует назначать эсциталопрам беременным женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у беременных женщин.

Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение.

В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.

В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.

Применение в период грудного вскармливания

Эсциталопрам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан при грудном вскармливании. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показали, что воздействие на качество спермы обратимы. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Способ применения и дозы:

Эсциталопрам назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки).

Депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее. Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг (1/2 таблетки) с последующим увеличением до 10 мг (1 таблетка) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяцг1 после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. Максимальная доза — 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Снижение функции почек: при легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.

Снижение функции печени: при легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19: для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Прекращение лечения: при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1 — 2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — недостаточная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение веса; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.

Нарушения психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм. ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто — нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение, акатизия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения; частота неизвестна — закрытоугольная глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус (шум в ушах).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию тина «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек при дозе 30 мг/сут.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синуситы, зевота; нечасто — носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, запоры, рвота, сухость во рту; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, нарушения функциональных показателей печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто — метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT. расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-Т и зубца Т).

Резкая отмена препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина часто приводил к возникновению синдрома отмены. При этом наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Класс-эффект

При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лег и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Передозировка:

Симптомы:

при передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.

Лечение:

специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не эффективны. Исход благоприятный.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы, а также при начале приема ингибиторов моноаминоксидазы пациентами, незадолго до этого прекратившими прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов моноаминоксидазы. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором моноаминоксидазы А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один день после отмены обратимого ингибитора моноаминоксидазы А моклобемида.

Необратимый ингибитор моноаминоксидазы В (селегилин)

Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором моноаминоксидазы В селегилином.

Средства, удлиняющие интервал ОТ

Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интерваз QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в том числе развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.

Серотонинергические лекарственные препараты

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антипсихотических препаратов (нейролептиков) — производных фенотиазина, тиоксаптена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericumperforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и производными фепотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению числа кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1 раз/сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или лекарственных средств, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на центральную нервную систему, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или нейролептиков: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19.

Взаимодействие с алкоголем

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Особые указания:

Нет данных о влиянии препарата на детей до 18 лет, в том числе на рост, половое созревание, когнитивные функции и поведение.

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или любых других антидепрессантов подросткам и молодым людям (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее: у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.

Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов. Па фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона. Обычно исчезает при отмене терапии. Особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме селективных ингибиторов серотонина были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения селективных ингибиторов серотонина и электросудорожной терапии ограничен, то при одновременном приеме эсциталопрама и электросудорожной терапии следует соблюдать осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы моноаминоксидазы А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к нарушению сердечного ритма. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или с уже существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития аритмии.

Если эсциталопрам назначается пациентам с хроническим заболеванием сердца, перед началом лечения следует сделать ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом проявляются признаки сердечной аритмии, следует отменить лечение и сделать ЭКГ.

Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому отмены. В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск при отмене лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.

Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.

Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка:

По 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 28 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена. По 2 или 4, или 8 контурных ячейковых упаковок № 7. или по 1 или 3 контурных ячейковых упаковок № 10. или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Березовский фармацевтический завод» (ЗАО «БФЗ»), 623704, Свердловская область, г. Берёзовский, улица Кольцевая, д. 13а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «БФЗ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Эсциталопрам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003256

Торговое наименование препарата

Эсциталопрам

Международное непатентованное наименование

Эсциталопрам

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,77 мг, в пересчете на эсциталопрам — 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) — 124,33 мг, в том числе: [целлюлоза микрокристаллическая — 121,843 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,487 мг]; кроскармеллоза натрия — 6,90 мг; тальк — 4,50 мг; магния стеарат — 1,50 мг.

Плёночная оболочка: опадрай II (серия 85) белый — 5,0 мг, в том числе: [поливиниловый спирт, частично гидролизованный — 2,345 мг, тальк — 0,87 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) -1,18 мг, титана диоксид — 0,605 мг].

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы с риской на одной стороне. Па поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AB10

Фармакодинамика:

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и допамина. Механизм ангидепрессивного действия эсциталопрама (S- энантиомера рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина (5-НТ)) пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга, что определяет усиление его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства.

Эсциталопрам в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-НТ_1-7) или другим рецепторам, в том числе αl-, α2-, β-адренорецепторам, дофаминовым (D₁—₅), м- холинорецепторам, гистаминовым (Н_1-3), мускариновым (М_1-5), бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным ионным каналам, включая Na⁺, К⁺, С1^—и Са²⁺ каналы.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут как при однократном, так и при многократном приеме.

Всасывание

Всасывание эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 4 часа после многократного применения.

Распределение

Кажущийся объем распределения после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. При применении препарата один раз в сутки, устойчивая равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигается через одну неделю. Средняя величина равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Связывание с белками плазмы крови — около 56 %.

Метаболизм

Биотрансформация эсциталопрама происходит в печени до S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ), оба метаболита являются фармакологически активными. После многократного применения концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31 % и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама.

Эсциталопрам, по меньшей мере, в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом, чем S-ДЦТ и S-ДДЦТ, соответственно, в ингибировании обратного захвата серотонина, что указывает на то, что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют очень низкое сродство к серотонинергическим (5-НТ₁—₇) или другими рецепторам, в том числе α- и β-адренорецепторам, дофаминовым (D_1-5), гистаминовым (Н₁—₃), мускариновым (M₁—₅) и 2 бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не cвязываются с различными ионными каналами, в том числе Na⁺, К⁺, С1 и Са² каналами.

Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cl_oral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично в форме глюкуронидов.

При печеночной недостаточности

У пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37% и период полувыведения увеличивается вдвое.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.

При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17 %. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют.

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (площадь под кривой «концентрация — время») и период полувыведения у пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50 %.

Показания:

— Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.

— Панические расстройства с или без агорафобии.

— Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;

— одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы, моноаминоксидазы-А или обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы;

— пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);

— одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов младше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этой группы пациентов не была установлена.

С осторожностью:

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в том числе в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными идеями и попытками (при приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии, или во время изменений дозы); сахарный диабет, возраст до 25 лет (в связи с риском развития суицидального поведения); возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цирроз печени, склонность к кровоизлияниям и кровотечениям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19; одновременное применение с серотонинергическими препаратами: суматриптаном, трамадолом, триптофаном, фентанилом; препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами лития, препаратами, содержащими зверобой продырявленный; нейролептиками, бупропионом, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, омепразолом, циметидином, флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином, галоперидолом, рисперидоном; электросудорожная терапия.

Беременность и лактация:

Применение при беременности

Не следует назначать эсциталопрам беременным женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у беременных женщин.

Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение.

В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.

В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.

Применение в период грудного вскармливания

Эсциталопрам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан при грудном вскармливании. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показали, что воздействие на качество спермы обратимы. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Способ применения и дозы:

Эсциталопрам назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки).

Депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее. Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг (1/2 таблетки) с последующим увеличением до 10 мг (1 таблетка) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяцг1 после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. Максимальная доза — 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Снижение функции почек: при легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.

Снижение функции печени: при легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19: для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Прекращение лечения: при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1 — 2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — недостаточная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение веса; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.

Нарушения психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм. ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто — нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение, акатизия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения; частота неизвестна — закрытоугольная глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус (шум в ушах).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию тина «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек при дозе 30 мг/сут.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синуситы, зевота; нечасто — носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, запоры, рвота, сухость во рту; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, нарушения функциональных показателей печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто — метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT. расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-Т и зубца Т).

Резкая отмена препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина часто приводил к возникновению синдрома отмены. При этом наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Класс-эффект

При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лег и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Передозировка:

Симптомы:

при передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.

Лечение:

специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не эффективны. Исход благоприятный.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы, а также при начале приема ингибиторов моноаминоксидазы пациентами, незадолго до этого прекратившими прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов моноаминоксидазы. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором моноаминоксидазы А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один день после отмены обратимого ингибитора моноаминоксидазы А моклобемида.

Необратимый ингибитор моноаминоксидазы В (селегилин)

Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором моноаминоксидазы В селегилином.

Средства, удлиняющие интервал ОТ

Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интерваз QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в том числе развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.

Серотонинергические лекарственные препараты

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антипсихотических препаратов (нейролептиков) — производных фенотиазина, тиоксаптена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericumperforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и производными фепотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению числа кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1 раз/сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или лекарственных средств, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на центральную нервную систему, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или нейролептиков: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19.

Взаимодействие с алкоголем

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Особые указания:

Нет данных о влиянии препарата на детей до 18 лет, в том числе на рост, половое созревание, когнитивные функции и поведение.

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или любых других антидепрессантов подросткам и молодым людям (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее: у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.

Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов. Па фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона. Обычно исчезает при отмене терапии. Особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме селективных ингибиторов серотонина были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения селективных ингибиторов серотонина и электросудорожной терапии ограничен, то при одновременном приеме эсциталопрама и электросудорожной терапии следует соблюдать осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы моноаминоксидазы А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к нарушению сердечного ритма. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или с уже существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития аритмии.

Если эсциталопрам назначается пациентам с хроническим заболеванием сердца, перед началом лечения следует сделать ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом проявляются признаки сердечной аритмии, следует отменить лечение и сделать ЭКГ.

Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому отмены. В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск при отмене лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.

Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.

Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка:

По 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 28 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена. По 2 или 4, или 8 контурных ячейковых упаковок № 7. или по 1 или 3 контурных ячейковых упаковок № 10. или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Березовский фармацевтический завод» (ЗАО «БФЗ»), 623704, Свердловская область, г. Берёзовский, улица Кольцевая, д. 13а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «БФЗ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)