Desyrel 100 mg инструкция на русском

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тразодон

Английское название

Trazodone

Латинское название

Trazodonum (род. Trazodoni)

Химическое название

2-[3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]пропил]-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₁₉H₂₂ClN₅O

Фармакологическая группа вещества Тразодон

Нозологическая классификация

Код CAS

19794-93-5

Фармакологическое действие

Характеристика

Производное тиазолопиридина; по химической структуре не относится к трициклическим, тетрациклическим или другим группам антидепрессантов. Тразодона гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде. Молекулярная масса 408,33.

Фармакология

Применение вещества Тразодон

Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными ЛС, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), AV-блокада, артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковая аритмия, приапизм в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Тразодон

Взаимодействие

В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое — норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с гипотензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым: начальная доза — 100 мг, однократно перед сном, при необходимости дозу увеличивают на 50 мг/сут каждые 3–4 дня до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях — 450 мг, в стационарных — 600 мг. Для пожилых и ослабленных больных начальная доза до 100 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 300 мг/сут. Детям 6–18 лет: 1,5–2 мг/кг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 6 мг/кг/сут.

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Тразодон

Таблетки покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, c двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки.
Риска на таблетке предназначена для деления таблетки на две равные дозы.

Одна таблетка содержит действующего вещества: сертралина (в виде сертралина гидрохлорида) – 50 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101), опадрай II серия (G) код 18490 (белый) (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; титана диоксид Е 171; макрогол 3350 (полиэтиленгликоль); лецитин (соевый); тальк).

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Код АТХ: N06AB06.

Фармакодинамика
Сертралин является мощным специфическим ингибитором захвата нейронного серотонина (5-HT) in vitro, что приводит к потенцированию действия 5-HT у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия, что доказано в исследованиях на животных. В контролируемых исследованиях не было отмечено седативного эффекта, а также нарушения психомоторных функций у здоровых добровольцев. Благодаря избирательному подавлению захвата 5-HT сертралин не усиливает катехоломинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и против обсессивных препаратов.
Прием сертралина не приводит к злоупотреблению лекарственным средством. В плацебо-контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании сравнительного потенциала злоупотребления сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей сертралин не вызывал положительных субъективных эффектов, свидетельствующих о потенциале к злоупотреблению. В противоположность этому наблюдению, пациенты, получавшие алпразолам и D-амфетамин, показали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, по сравнению с плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. Сертралин не производит какой-либо стимуляции или развития чувства тревоги, связанных с приемом D-амфетамина, а также психомоторных нарушений, связанных с приемом алпразолама. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от фенобарбитала и D-амфетамина.
Клинические исследования
Большое депрессивное расстройство
Было проведено исследование, участие в котором приняли амбулаторные пациенты с диагностированной депрессией, отреагировавшие на лечение к концу первичной 8-недельной открытой фазы лечения сертралином в дозировке 50-200 мг в день. Эти пациенты (n=295) были рандомизированы для продолжения 44-недельного двойного слепого исследования сертралина в дозировке 50-200 мг в день и плацебо. Статистически значимое снижение частоты рецидивов наблюдалось у пациентов, принимавших сертралин, в сравнении с плацебо. Средняя дозировка для завершивших курс лечения составила 70 мг в день. Процент отреагировавших пациентов (определяются из числа пациентов, у которых не случилось рецидива) на лечение сертралином и плацебо составил 83,4 % и 60,8 % соответственно.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)
Объединенные данные 3 исследований ПТСР общего числа пациентов свидетельствуют о том, что показатели ответной реакции у мужчин были ниже, чем у женщин. В двух положительных общих исследованиях реакция мужчин и женщин на лечение сертралином в сравнении с плацебо была почти одинаковой (женщины: 57,2 % vs 34,5%; мужчины: 53,9 % vs 38,2 %). Количество пациентов мужского и женского пола в объединенных общих исследованиях составило 184 и 430, соответственно, и поэтому результаты у женщин оказались более устойчивыми; а результаты мужчин соотносились с другими базовыми характеристиками (более частые случаи злоупотребления препаратами, более продолжительное лечение, источник травмы и т.д.), которые способствуют снижению эффективности.
Детское ОКР
Безопасность и эффективность сертралина (50-200 мг/день) была оценена посредством лечения детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с обсессивно-компульсивным расстройством и не страдающих от депрессии. Спустя неделю после проведения одностороннего слепого плацебо-контролируемого исследования, пациентам в случайном порядке было назначено последующее лечение сертралином в различных дозировках или плацебо в течение 12 недель. Детям (6-12 лет) первоначально была назначена доза в 25 мг. Пациенты группы лечения сертралином продемонстрировали значительные улучшения симптомов по сравнению с группой плацебо по шкале обсессивно-компульсивного синдрома Йель-Брауна CY-BOCS (р=0,005), глобальной шкале обсессивно-компульсивного синдрома Национального института психического здоровья США (р=0,019), и шкале общего клинического впечатления об улучшении (р=0,002). Кроме того, тенденция к значительному улучшению в группе сертралина по сравнению с группой плацебо также наблюдалась по шкале общего клинического впечатления о тяжести заболевания (р=0,089). Что касается шкалы CY-BOCS, то средний основной показатель и изменения основных показателей для группы плацебо составил 22,25 ± 6,15 и -3,4 ± 0,82, соответственно, в то время как аналогичные показатели для группы сертралина составили 23,36 ± 4,56 и 6,8 ± 0,87 соответственно. При проведении процедуры множественных сравнений количество респондентов, определяемых как пациенты с 25 % или большим снижением по шкале CY-BOCs (первичная оценка эффективности) от основного показателя до критической точки, составило 53 % пациентов, получавших сертралин, по сравнению с 37 % пациентов, получавших плацебо (p=0,03).
Долгосрочных данных по безопасности и эффективности у несовершеннолетних пациентов недостаточно.
Данные в отношении детей до 6 лет отсутствуют.
Фармакокинетика
Всасывание
При применении сертралина в дозе от 50 мг до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме крови достигала Сmax через 4,5-8,4 часов после приема. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность сертралина в таблетках.
Распределение
Связывание циркулирующего препарата с белками плазмы составляет приблизительно 98 %.
Биотрансформация
Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма – N-деметилирование.
Выведение
Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 26 часов (22-36 часов). Соответственно конечному периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Период полувыведения N-десметилсертралина составляет 62-104 часа. Сертралин и N-десметилсертралин интенсивно метаболизируются в организме человека, а полученные метаболиты выводятся с калом и мочой в равном количестве. Только небольшое количество (<0,2 %) сертралина в неизменном виде выводится с мочой.

Сертралин показан для лечения:
— эпизодов большого депрессивного расстройства;
— профилактики рецидивов эпизодов большого депрессивного расстройства;
— панического расстройства с и без агорафобии;
— обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) у взрослых и у детей в возрасте 6-17 лет;
— социального тревожного расстройства;
— посттравматического стрессового расстройства (ПТСР).

Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечером. Сертралин в форме таблеток можно принимать независимо от приема пищи.
Начало лечения
Депрессия и ОКР
Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Паническое расстройство, ПТСР и социальное тревожное расстройство
Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут. Через неделю дозу препарата следует повысить до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту развития нежелательных явлений, характерных для панического расстройства, на начальном этапе терапии.
Титрование дозы
Депрессия, ОКР, паническое расстройство, социальное тревожное расстройство и ПТСР У пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы препарата. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы — 200 мг/сут. Учитывая, что период полувыведения сертралина составляет 24 часа, не рекомендуется изменять дозу препарата чаще, чем один раз в неделю.
Первые проявления терапевтического эффекта можно наблюдать через 7 дней. Однако для достижения полного терапевтического эффекта, как правило, требуется более длительный период времени, особенно у пациентов с ОКР.
Поддерживающая терапия
При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимально эффективной дозе с последующей коррекцией в зависимости от терапевтического эффекта.
Депрессия
Длительную терапию также можно проводить для предотвращения рецидивов эпизодов большого депрессивного расстройства (БДР). В большинстве случаев доза, рекомендуемая для профилактики рецидивов эпизодов БДР, аналогична дозе, назначаемой в ходе лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует проводить терапию в течение достаточного длительного периода времени (по меньшей мере, в течение 6 месяцев), чтобы удостовериться в полном отсутствии симптомов заболевания.
Паническое расстройство и ОКР
При длительной терапии у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку эффективность препарата в предотвращении рецидивов этих расстройств продемонстрирована не была.
Применение у детей
Дети и подростки с обсессивно-компульсивным расстройством
Подростки в возрасте 13-17 лет: начальная доза 50 мг один раз в сутки.
Дети в возрасте 6-12 лет: начальная доза 25 мг один раз в сутки. Через неделю дозу препарата можно увеличить до 50 мг один раз в сутки.
В последующем, в случае отсутствия желаемого эффекта, возможно ступенчатое повышение дозы препарата на 50 мг в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Однако при повышении дозы более 50 мг в педиатрии следует учитывать в целом более низкую массу тела детей по сравнению с взрослыми. Не следует изменять дозу препарата чаще, чем один раз в неделю.
Эффективность сертралина у детей с большим депрессивным расстройством не установлена.
Сведения по применению препарата у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют (см. раздел «Меры предосторожности»).
Применение у лиц пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста сертралин следует применять с осторожностью, поскольку у этих пациентов может быть повышен риск развития гипонатриемии (см. раздел «Меры предосторожности»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить дозу или уменьшить частоту приема препарата (см. раздел «Меры предосторожности»). Сертралин не следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени, поскольку клинические данные относительно применения препарата у этой категории пациентов отсутствуют (см. раздел «Меры предосторожности»).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется (см. раздел «Меры предосторожности»).
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении терапии сертралином
Следует избегать внезапного прекращения применения сертралина. Для того чтобы снизить риск развития реакций синдрома отмены при прекращении лечения сертралином дозу препарата следует снижать постепенно в течение не менее 1-2 недель ((см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»). Если после снижения дозы препарата или прекращения его использования появляются выраженные симптомы, следует рассмотреть возможность возобновления приема сертралина в назначенной ранее дозе. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но более постепенно.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому вспомогательному компоненту, входящему в состав препарата.
Сопутствующее лечение необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) противопоказано вследствие риска развития серотонинового синдрома, характеризующегося тревогой, тремором и гипертермией.
Не следует начинать прием сертралина, по меньшей мере, в течение 14 дней после прекращения лечения необратимыми ИМАО. Прием сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми ИМАО (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Совместный прием сертралина и пимозида противопоказан (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром
При приеме СИОЗС, в том числе сертралина, были зафиксированы случаи развития синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Риск развития СС или ЗНС при приеме СИОЗС возрастает при одновременном применении других серотонинергических средств (включая серотонинергические антидепрессанты и триптаны), а также препаратов, оказывающих влияние на метаболизм серотонина (в т.ч. ИМАО, например, метиленового синего), антипсихотических средств, других антагонистов дофаминовых рецепторов и опиатов. Следует контролировать состояние пациентов на предмет развития клинических проявлений СС или ЗНС (см. раздел «Противопоказания»).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов
Опыт клинических контролируемых исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода пациентов с приема других СИОЗС, антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность и учитывать оценку клинической картины при таком переходе, особенно при переходе с длительнодействующих препаратов (таких как флуоксетин).
Другие серотонинергические средства, например, триптофан, фенфлурамин и 5-НТ агонисты
Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию (таких как триптофан, фенфлурамин, 5-НТ агонисты или растительные лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)), требует осторожности, а по возможности, такой комбинированной терапии следует избегать, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Удлинение корригированного интервала QТ/пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes)
Во время постмаркетингового применения сертралина отмечались случаи удлинения корригированного интервала QТ и пируэтной желудочковой тахикардии. Большинство случаев выявляли у пациентов, у которых отмечались и другие факторы риска удлинения корригированного интервала QТ и пируэтной желудочковой тахикардии. Таким образом, сертралин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска удлинения корригированного интервала QТ.
Активация гипомании или мании
Сообщалось об активации мании/гипомании у небольшого числа пациентов, получавших зарегистрированные антидепрессанты и антиобсессивные препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача. При выявлении признаков маниакальной фазы применение сертралина следует прекратить.
Шизофрения
На фоне приема сертралина у пациентов с шизофренией может наблюдаться усиление психотической симптоматики.
Судороги
При терапии сертралином могут развиться судороги: сертралин не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией; у пациентов с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного наблюдения. При развитии судорог у пациента прием сертралина необходимо отменить.
Суицид/суицидальные мысли/суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения
Пациенты с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, нанесению себе повреждений и попыткам суицида (суицидальные действия и проявления). Этот риск существует непосредственно до времени достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение состояния пациентов может не наступить в течение первых нескольких недель терапии или более длительного периода времени, пациентам следует находиться под тщательным наблюдением до наступления улучшения. В целом клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может повышаться.
Другие психические расстройства, для лечения которых назначают сертралин, также могут быть связаны с риском развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. В связи с этим, при лечении пациентов с другими психическими расстройствами необходимо соблюдать такие же меры предосторожности, как и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.
У пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациентов, у которых еще до начала терапии в значительной степени выявляется суицидальное мышление, существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток во время лечения, в связи с этим во время приема препарата им следует находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ данных, полученных в результате проведения плацебо-контролируемых клинических исследований по изучению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами, свидетельствует о повышении риска проявлений суицидального поведения при применении антидепрессантов у пациентов в возрасте моложе 25 лет по сравнению с таковым при применении плацебо.
При применении данного лекарственного средства показан тщательный контроль состояния пациентов, и прежде всего пациентов из группы риска, особенно в начале терапии и после любых изменений дозы препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любых необычных изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-конвульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет. В ходе клинических исследований суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще отмечались в группе детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с группой плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, принимается решение в пользу назначения сетралина, то необходимо проведение тщательного мониторинга для выявления признаков суицидальных симптомов. Кроме того, необходимо отметить, что имеются только ограниченные данные по долгосрочной безопасности применения препарата у детей и подростков, касающиеся влияния на рост, половое созревание, а также на когнитивное и поведенческое развитие. В ходе пострегистрационного наблюдения было зарегистрировано несколько случаев задержки роста и полового созревания. Клиническая значимость этого факта и причинно-следственная взаимосвязь до сих пор неясна. При долгосрочном лечении пациентов детского возраста врачи должны осуществлять мониторинг их состояния на предмет выявления отклонений в росте и развитии.
Патологическое кровотечение/кровоизлияние
При приеме СИОЗС сообщалось о случаях геморрагических реакций со стороны кожных покровов, таких как экхимозы и геморрагическая пурпура, а также других геморрагических проявлений, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, в т.ч. с летальным исходом. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих СИОЗС, особенно при одновременном применении лекарственных средств, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов (например, антикоагулянтов, атипичных антипсихотических средств и фенотиазинов, большинства трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС)), а также при наличии геморрагических нарушений в анамнезе (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Гипоиатриемия
Во время лечения СИОЗС или СИОЗСиН может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (НСАДГ). Были зарегистрированы случаи снижения уровня натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л.
Риск развития гипонатриемии при приеме СИОЗС и СИОЗСиН выше у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, принимающих диуретики или с обезвоживанием любого другого происхождения (см. подраздел «Применение у лиц пожилого возраста»). У пациентов с гипонатриемией с клиническими проявлениями следует отменить прием сертралина и назначить адекватную терапию. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых и/или острых случаях могут возникать галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.
Симптомы отмены, отмечавшиеся при прекращении терапии сертралином
После прекращения приема препарата, особенно в случае внезапного прекращения, часто возникают симптомы отмены (см. раздел «Побочное действие»). По данным клинических исследований частота развития реакций отмены у пациентов, прекративших прием сертралина, составляла 23 % по сравнению с 12 % у пациентов, продолжавших прием препарата.
Риск развития симптомов отмены может зависеть от ряда факторов, включая продолжительность терапии, дозу препарата и скорость снижения дозы. Чаще всего сообщалось о таких реакциях, как головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом, эти симптомы носили слабый или умерено выраженный характер; однако у некоторых пациентов они могут проявляться в тяжелой форме. Как правило, они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения терапии. Однако сообщалось о единичных случаях развития этих симптомов при случайном пропуске приема препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут носить более длительный характер (2-3 месяца и более). Таким образом, рекомендуется постепенно снижать дозу сетралина при прекращении терапии препаратом на протяжении нескольких недель или месяцев, в зависимости от реакции пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Акатизия/психомоторное беспокойство
Прием сертралина ассоциировался с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или беспокоящим возбуждением и потребностью двигаться, часто проявляющейся в неспособности сидеть на одном месте или спокойно стоять. Чаще всего подобные реакции возникают в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами увеличение дозы препарата может привести к неблагоприятным последствиям.
Нарушение функции печени
Сертралин активно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата у пациентов со стабильным циррозом печени легкой степени тяжести наблюдалось удлинение периода полувыведения препарата и увеличение AUC и Сmax примерно в три раза по сравнению с этими показателями у здоровых лиц. Значимых различий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между этими двумя группами участников исследования выявлено не было. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с патологией печени. В случае назначения сертралина пациентам с нарушениями функции печени необходимо взвесить целесообразность снижения дозы или частоты приема препарата. Сертралин не следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек
Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации препарата. В исследованиях с участием пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и пациентов с нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина <10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24, Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Коррекции дозы сертралина в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Применение у лиц пожилого возраста
В клинических исследованиях участвовали более 700 пациентов пожилого возраста (в возрасте > 65 лет). Характер и частота развития нежелательных реакций у пациентов пожилого возраста были подобны таковым, отмеченным у более молодых пациентов.
Однако применение СИОЗС и СИОЗСиН, включая сертралин, ассоциировалось со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может отмечаться больший риск развития этого нежелательного явления (см. подраздел «Гипонатриемия» в разделе «Меры предосторожности»).
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом прием СИОЗС может приводить к нарушению контроля гликемии. Таким пациентам может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или перорального гипогликемического средства.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭСТ и сертралина, не проводились.
Грейпфрутовый сок
В период лечения сертралином рекомендуется отказаться от приема грейпфрутового сока (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на результаты скрининговых исследований мочи
У пациентов, принимающих сертралин, были зафиксированы ложноположительные результаты скрининговых иммунологических исследований мочи на наличие бензодиазепинов, что обусловлено недостаточной специфичностью методов экспресс-диагностики. Ложноположительные результаты анализов могут наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения приема сертралина. Проведение подтверждающих тестов (таких как газовая хроматография/масс-спектрометрия) позволяет отдифференцировать сертралин от бензодиазепинов.
Закрытоугольная глаукома
СИОЗС, включая сертралин, могут оказывать влияние на размер зрачка, вызывая развитие мидриаза. Расширение зрачка может привести к сужению угла глаза, и соответственно повышению внутриглазного давления и развитию закрытоугольной глаукомы, в особенности у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Следовательно, следует с осторожностью использовать сертралин у пациентов с закрытоугольной глаукомой или у пациентов с наличием глаукомы в анамнезе.

Клинические фармакологические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторные функции. Тем не менее, так как психотропные лекарственные средства могут влиять на умственные и физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление транспортными средствами или механизмами, пациент должен соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Беременность. Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин не проводилось, поэтому применять препарат у данной категории пациентов стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Однако, в значительном объеме данных не было обнаружено доказательств индукции пороков развития сертралином. Исследования на животных показали возможное влияние сертралина на репродуктивную функцию. Возможно, это влияние связано с материнской токсичностью, вызванной фармакодинамическими эффектами сертралина на плод. У некоторых новорожденных, чьи матери принимали сертралин во время беременности, наблюдались симптомы, сходные с реакциями отмены. Этот феномен наблюдался и при приеме других антидепрессантов группы СИОЗС.
Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.
Лактация. В грудном молоке в небольшом количестве обнаружива-ется сертралин и его метаболит N-десметилсертралин. Лечение этим пре-паратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.
У новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС при беременности, наблюдались осложнения, требующие дополнительной госпитализации, поддержки дыхательной системы и кормления через зонд. Следует тщательно наблюдать новорожденных, матери которых принимали сертралин на поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре. У таких новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, подергивание мышц, повышенная возбудимость, летаргия, длительный плач, сонливость и трудности засыпания. Эти симптомы могут быть связаны с непосредственными серотонинергическими эффектами или могут являться симптомами отмены препарата. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются непосредственно или вскоре (у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС во время беременности, также может повышаться риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). ПЛГН составляет 5 случаев на 1000 беременностей и является одной из причин заболеваемости и смертности новорожденных. Несколько недавних эпидемиологических исследований указывают на связь между приемом СИОЗС и ПЛГН.
Фертильность. В одном из двух исследований на мышах было от-мечено снижение фертильности при применении сертралина в дозе 80 мг/кг (это в 4 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека при расчете мг/м²).
Согласно описанным клиническим случаям прием некоторых СИОЗС оказывает влияние на качество спермы, но этот фактор обратим.

Совместное применение противопоказано
Ингибиторы моноаминооксидазы

Необратимые ИМАО (например, селегилин)
Применение сертралина вместе с необратимыми ИМАО, такими как селегилин, противопоказано. Сертралин нельзя назначать в течение не менее 14 дней после прекращения приема необратимых ИМАО. Применение сертралина следует прекратить не менее, чем за 7 дней до начала терапии необратимыми ИМАО (см. раздел «Противопоказания»).
Обратимые селективные ингибиторы МАО-А (моклобемид)
В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в комбинации с обратимыми селективными ИМАО, такими как, моклобемид. После отмены селективных обратимых ингибиторов МАО период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала терапии обратимыми ИМАО (см. раздел «Противопоказания»).
Обратимые неселективные ИМАО (линезолид)
Антибиотик линезолид – это слабый ИМАО обратимого и неселективного действия. Линезолид не следует назначать пациентам, получающим сертралин (см. раздел «Противопоказания»).
Зарегистрированы случаи серьезных нежелательных реакций у пациентов, недавно прекративших применение ИМАО (например, метиленового синего) и начавших прием сертралина или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения ИМАО. Эти реакции включали тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, приливы, головокружение, гипертермию с симптомами, напоминающими симптомы злокачественного нейролептического синдрома, судороги и летальный исход.
Пимозид
В исследовании с однократным приемом пимозида в низкой дозе (2 мг) отмечали повышение уровня пимозида примерно на 35 %. Это повышение не сопровождалось никакими изменениями на ЭКГ. Хотя механизм данного взаимодействия неизвестен, в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Совместное применение с сертралином не рекомендуется
Средства, угнетающие ЦНС и алкоголь
Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина в отношении когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.
Другие серотонинергические лекарственные средства
См. раздел «Меры предосторожности».
Необходимо соблюдать меры предосторожности при одновременном применении фентанила (применяется для общей анестезии или лечения хронической боли), а также других опиоидных и серотонинергических препаратов (включая серотонинергические антидепрессанты, триптаны).
Необходимы особые меры предосторожности при сочетанном применении
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ
Риск удлинения корригированного интервала QТ и/или желудочковых аритмий (например, пируэтной желудочковой аритмии) может увеличиваться при применении лекарственного средства Сертралин в комбинации с лекарственными средствами, удлиняющими корригированный интервал QТ (например, некоторые нейролептики и антибиотики) (см. раздел «Меры предосторожности»).
Литий
В плацебо-контролируемом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение сертралина и лития значимо не изменяло фармакокинетику лития, однако приводило к усилению тремора по сравнению с плацебо, что свидетельствовало о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль состояния пациентов.
Фенитоин
Результаты плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически значимому ингибированию метаболизма фенитоина. Однако сообщалось о единичных случаях повышения концентрации фенитоина в плазме крови у пациентов, применяющих сертралин. В связи с этим рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови. Не исключено, что другие индукторы CYP3A4 (например, фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя и рифампицин) также могут снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Триптаны
В ходе пострегистрационного наблюдения поступали отдельные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексии, нарушений координации, ощущения смущения, тревоги и возбуждения при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами является необходимым с медицинской точки зрения, следует обеспечить соответствующее наблюдение за состоянием пациента (см. раздел «Меры предосторожности»).
Варфарин
Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что в некоторых редких случаях может привести к нарушениям международного нормализованного отношения (MHO). В связи с этим следует тщательно контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и при его отмене.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами, дигоксином, атенололом, циметидином
Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не оказывал влияния на р-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина взаимодействия выявлено не было.
Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов
Риск развития кровотечений увеличивается при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, НПВС, ацетилсалициловой кислотой и тиклодипином), или другими лекарственными средствами, повышающими риск развития кровотечения (см. раздел «Меры предосторожности»).
Нервно-мышечные блокаторы
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) могут снижать активность холинэстеразы в плазме, что приводит к увеличению продолжительности блокировки нервно-мышечной передачи мивакурием или другими нервно-мышечными блокаторами.
Лекарственные средства, метаболизируемые с участием цитохрома Р450
Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP 2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут приводил к умеренному повышению (в среднем на 23-37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности изофермента CYP 2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия возможны с другими субстратами CYP 2D6 с узкими терапевтическими диапазонами, такими как антиаритмические средства класса 1 С, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в более высоких дозах.
Сертралин не является клинически значимым ингибитором изоферментов СYP ЗА4, CYP 2C9, CYP 2C19 и CYP 1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP ЗА4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP 2С19 (диазепама) и субстратов CYP 2С9 (толбутамида, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин обладает очень малым потенциалом ингибирования CYP 1А2 или не имеет его вообще.
По результатам перекрестного исследования с участием восьми здоровых японцев употребление трех стаканов грейпфрутового сока в сутки увеличивало концентрацию сертралина в плазме крови практически на 100 %. Таким образом, во время терапии сертралином следует избегать употребления грейпфрутового сока (см. раздел «Меры предосторожности»).
Принимая во внимание результаты исследования по изучению взаимодействия с грейпфрутовым соком, нельзя исключить, что совместное применение сертралина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например, ингибиторов протеаз, кетоконазола, итраконазола, позаконазола, вориконазола, кларитромицина, телитромицина инефазодона) вызвало бы еще более выраженное повышение концентрации сертралина. Это также касается умеренных ингибиторов CYP3A4 (таких как апрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил и дилтиазем). Таким образом, не следует назначать мощные ингибиторы CYP3A4 на фоне терапии сертралином.
У лиц с замедленным CYP2C19-опосредованным метаболизмом концентрация сертралина в плазме крови приблизительно на 50% выше по сравнению с лицами с активным метаболизмом (см. раздел «Фармакокинетика»). Нельзя исключить возможность взаимодействия сертралина с мощными ингибиторами CYP2C19, такими как омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин и флувоксамин.

Имеющиеся данные свидетельствуют о значительном пределе безопасности сертралина. Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина, в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения. Симптомы передозировки включают серотонинопосредованные побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе такие, как тошнота и рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.
Антидоты сертралина отсутствуют. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Активированный уголь, который можно использовать в сочетании со слабительным, может оказаться таким же эффективным или даже более эффективным, чем промывание желудка, поэтому при передозировке следует учитывать возможность его применения. Не рекомендуется вызывать рвоту. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие меры. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли дадут какой-либо эффект.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х3).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Одна таблетка содержит
активное вещество: дезогестрел 0.075 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, α-токоферол, крахмал кукурузный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный.
оболочка: гипромеллоза 2910 51.00%, полиэтиленгликоль 11.00%, титана диоксид (Е171) 38.00%.

Таблетки круглой формы, гладкие, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Дезогестрел
Код АТХ G03AС09

— гормональная контрацепция

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата
— венозная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в сочетании с факторами риска или без них
­ артериальная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе, в частности инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения
— злокачественные гормонозависимые опухоли установленные или предполагаемые
­ наличие серьезных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза
­ наличие в анамнезе предвестников тромбоза (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения или стенокардия)
­ тяжелая артериальная гипертензия
­ диагностированные или подозреваемые гормонзависимые злокачественные опухоли молочной железы и половых органов
­ серьезные заболевания печени или их наличие в анамнезе (до нормализации показателей функциональных «печеночных» тестов)
­ вагинальные кровотечения неизвестной этиологии
— беременность установленная или предполагаемая, а также внематочная в анамнезе
— аллергия на арахис или сою
— непереносимость лактозы, недостаточность лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

В случае присутствия нижеперечисленных факторов риска, преимущества использования прогестагена должны быть сопоставлены с возможными рисками для каждой отдельной женщины и обсуждены с ней, прежде чем она решит начать приём препарата Дезирет. В случае обострения, усугубления или первого появления любого из этих состояний женщина должна обратиться к врачу. Затем врач должен решить, следует ли прекратить использование препарата Дезирет.
Риск рака молочной железы увеличивается в целом с увеличением возраста. Во время использования комбинированных оральных контрацептивов (КОК) риск диагностики рака молочной железы несколько увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования КОК и связан не с продолжительностью использования, а с возрастом женщины при использовании КОК. Риск среди людей, использующих, прогестаген содержащие контрацептивы (ПСК), такие как Дезирет , может быть сопоставим с таковым при использовании КОКов. Однако, для ПСК доказательства менее убедительны.
По сравнению с риском когда-либо заболеть раком молочной железы, повышенный риск, связанный с КОК, является низким. Случаи рака молочной железы, диагностированные при приёме КОК, как правило, менее распространены, чем у тех, кто не использовал КОК. Повышенный риск при приёме КОК может быть связан с более ранним диагнозом, биологическим действием таблетки или их сочетанием.
Поскольку нельзя исключать биологическое воздействие прогестагенов на к печени, следует провести индивидуальную оценку соотношения польза-риск у женщин с раком печени.
При возникновении острых или хронических нарушений функции печени, женщину следует направить к специалисту для осмотра и консультации.
Использование КОКов связано с повышенной частотой венозной тромбоэмболии (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и лёгочная эмболия). Хотя клиническая значимость этого открытия для дезогестрела, используемого в качестве противозачаточного средства в отсутствие эстрогенного компонента, неизвестна, в случае тромбоза приём Дезирета следует прекратить. Прекращение приёма препарата Дезирет следует также рассмотреть в случае долгосрочной иммобилизации ввиду операции или болезни. Женщины с тромбоэмболическими расстройствами в анамнезе должны быть осведомлены о возможности рецидива.
Хотя прогестагены могут оказывать влияние на периферическую резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет никаких доказательств необходимости изменять терапевтический режим у диабетиков при приёме таблеток, содержащих только прогестаген. Тем не менее, пациентов с диабетом следует тщательно наблюдать в течение первых месяцев использования.
Если во время использования Дезирета развивается устойчивая артериальная гипертензия или если значительное повышение артериального давления не отвечает на антигипертензивную терапию, следует рассмотреть прекращение приёма препарата Дезирет.
Приём препарата Дезирет приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. Пока неизвестно, оказывает ли это снижение какое-либо клинически значимое влияние на минеральную плотность кости.
Защита с помощью традиционных таблеток, содержащих только прогестаген, от внематочной беременности не так хороша, как при приёме комбинированных оральных контрацептивов, что связано с частым возникновением овуляции при использовании таблеток, содержащих только прогестаген. Несмотря на то, что Дезирет последовательно подавляет овуляцию, внематочная беременность должна учитываться при дифференциальной диагностике, если у женщины возникает аменорея или боли в животе.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует избегать воздействия солнца или ультрафиолетового излучения во время приёма Дезирета.
Следующие явления были зарегистрированы как во время беременности, так и во время использования половых стероидов, но связь с использованием прогестагенов не была установлена: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; ревматическая хорея; герпес гестационный; потеря слуха, связанная с отосклерозом; (наследственный) ангионевротический отёк.
Депрессивное настроение и депрессия являются известной нежелательной реакцией при применении гормональных контрацептивов. Депрессия может быть серьёзным расстройством и является известным фактором риска суицидального поведения и суицида. Женщинам следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления изменений настроения и симптомов депрессии, в том числе вскоре после начала лечения.
Эффективность препарата Дезирет может быть снижена в случае пропуска таблеток, желудочно-кишечных расстройств или сопутствующих препаратов, уменьшающих концентрацию в плазме этоногестрела, активного метаболита дезогестрела
Лабораторные тесты
Данные, полученные при приёме КОК, показали, что противозачаточные стероиды могут влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, уровни сывороточных белков (носителей), например, кортикостероидсвязывающие фракции глобулина и липидов/липопротеинов, параметры углеводного обмена и параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормы. В какой степени это относится к контрацептивам, содержащим только прогестерон, неизвестно.
Дезирет содержит лактозу и, следовательно, не следует назначать этот препарат пациенткам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Дезирет содержит альфа-токоферол, в составе которго имеется соевое масло. Возможно проявление местных кожных реакций (контактный дерматит).
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата Дезирет у подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Примечание: информация о назначении сопутствующих лекарств должна быть изучена для выявления потенциальных взаимодействий.
Влияние других лекарственных препаратов на Дезирет
Взаимодействия могут происходить с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, что может привести к увеличению клиренса половых гормонов и может привести к прорывному кровотечению и/или неэффективности контрацепции.
Лечение
Индукция фермента может произойти после нескольких дней лечения. Максимальная индукция фермента обычно наблюдается в течение нескольких недель. После прекращения медикаментозной терапии индукция фермента может длиться около 4 недель.
Лечение коротким курсом
Женщин, получающих лекарственные или растительные продукты, индуцирующие печёночные ферменты, следует предупредить о возможном снижении эффективности Дезирет. В дополнение к Дезирету следует использовать барьерный метод контрацепции. Барьерный метод следует использовать в течение всего времени сопутствующей медикаментозной терапии и в течение 28 дней после отмены лекарственного средства, индуцирующего печёночные ферменты.
Длительное лечение
Для женщин, находящихся на длительной терапии лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, следует рассмотреть альтернативный метод контрацепции, на который не влияют лекарственные препараты, индуцирующие ферменты.
Вещества, повышающие клиренс гормональных котрацептивов (снижение эффективности контрацепции за счёт индукции ферментов), например:
Барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, эфавиренц и, возможно, также фелбамат, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат, рифабутин и продукты, содержащие растительное лекарственное средство зверобой (Hypericum perforatum).
Вещества с изменчивым влиянием на клиренс гормональных
контрацептивов :
При совместном применении с гормональными контрацептивами многие комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ (например, ритонавир, нелфинавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и/или комбинации с лекарственными средствами против вируса гепатита С (ВГС) (например, боцепревир, телапревир) может увеличить или уменьшить плазменную концентрацию прогестинов. Чистый эффект этих изменений может быть клинически значимым в некоторых случаях.
Таким образом, информация о назначении сопутствующих лекарств от ВИЧ/ВГС должна быть изучена для выявления потенциальных взаимодействий и любых соответствующих рекомендаций. В случае каких-либо сомнений женщинам необходимо использовать дополнительный барьерный метод контрацепции при лечении ингибитором протеазы или ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы.
Вещества, снижающие клиренс гормональных контрацептивов
(ингибиторы ферментов):
Сочетанное применение сильных (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин) или умеренных (например, флуконазол, дилтиазем, эритромицин) ингибиторов CYP3A4 может повышать сывороточные концентрации прогестинов, включая этоногестрел, активный метаболит дезогестрела.
Влияние препарата Дезирет на другие лекарственные средства:
Гормональные контрацептивы могут нарушать метаболизм других лекарств. Соответственно, концентрации других активных веществ в плазме и тканях могут увеличиваться (например, циклоспорин) или уменьшаться (например, ламотриджин).

Беременность
Дезирет не показан во время беременности. Если беременность наступает во время лечения препаратом Дезирет, его введение должно быть прекращено.
Очень высокие дозы прогестагенных веществ могут вызывать маскулинизацию плодов женского пола.
Повышенного риска врожденных дефектов у детей, рождённых женщинами, которые использовали КОКи до беременности и тератогенного эффекта, когда КОКи (в том числе, дезогестрелсодержащие) принимались непреднамеренно во время ранней беременности не выявлено.
Лактация
Дезирет не влияет на выработку или качество грудного молока (концентрация белка, лактозы или жира). Однако редкие сообщения при постмаркетинговом применении информируют об уменьшении выработки грудного молока при использовании Дезирет. Тем не менее, небольшое количество этоногестрела выделяется с грудным молоком. В результате ребёнок может проглатывать 0,01 — 0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки (исходя из предполагаемого потребления молока в 150 мл/кг/сут). Как и другие препараты, относящиеся к чисто прогестиновым контрацептивам Дезирет можно применять во время кормления грудью.
Однако следует тщательно наблюдать за развитием и ростом грудного ребенка, мать которого применяет Дезирет.

Дезирет не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

По 28 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки из поливинилхлорида/поливинилиденхлорида.
По 1, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона

3 года
Не применять по истечении срока годности.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

• АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
• БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
• Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
• Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
• Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

• болезни почек и надпочечников;
• патологии щитовидной железы;
• атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

• снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
• появление шума в ушах;
• осложнение дыхания и появление хрипов;
• наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
• онемение языка и лицевых мышц;
• появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
• чрезмерная сухость в ротовой полости;
• нарушение речевой способности;
• ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

• осложненная форма – в течение часа;
• неосложненная форма – на протяжении суток;
• гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

​​​​​​​

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

• связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
• выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
• стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

• при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
• уменьшает постнагрузку на сердце;
• снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
• расширяет периферические артериолы;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

Состав

Одна таблетка препарата содержит 50 или 100 мг бромида пинаверия и вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы, сополимер бутилметакрилата, тальк, сухой сеписперс 3202, коллоидный диоксид кремния, прежелатинизированный крахмал, лаурилсульфат натрия, стеариновая кислота).

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых выпуклых оранжевых таблеток. Таблетки, в которых 50 мг действующего вещества с одной стороны имеют гравировку 50, в которых 100 мг – 100. С другой стороны надпить “S” и значок «∇» под ней. В упаковках блистеры по 15 и 20 штук, по одному или два блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Миотропное, спазмолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество бромид пинаверия– спазмолитик. Его действие основано на двух механизмах: слабое м-холиноблокирующее действие и селективная блокировка кальциевых каналов, которые расположены на внешних мембранах клеток пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. Препарат снижает тонус и устраняет спазмы гладкомышечной мускулатуры, снижает интенсивность выделения хлористоводородной кислоты, улучшает приток крови к стенкам ЖКТ.

Около 10 % действующего вещества всасывается в кишечнике. Через час лекарство достигает максимального содержания в плазме крови. Важно, что препарат не оказывает влияния на работу сердечной мышцы и сосудов. Переработка средства осуществляется в печени, выводится пинаверий с калом или через почки.

Показания к применению Дицетела

Средство назначают:

• при болях и дискомфорте в желудке, функциональных расстройствах ЖКТ;
• при дискинезии желчного пузыря.

Также показанием к применению служит подготовка к исследованию желудочно-кишечного тракта с применением сульфата бария.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

• при аллергии на его компоненты;
• при дефиците лактазы, непереносимости галактозы;
• детям до 18 лет.

Побочные действия

После выпуска препарата на рынок, были зарегистрированы случаи появления некоторых побочных реакций, невозможно достоверно определить частоту их появления.

Возможные побочные эффекты:

• • абдоминальная боль, тошнота и рвота, понос, дисфагия (реакции возникают при несоблюдении рекомендаций по приему);
  • реакции гиперчувствительности к действующему веществу;
  • высыпания на коже, зуд, крапивница и прочие проявления аллергии.

Дицетел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки пьют во время приема пищи, целиком, не разделяя и не разжевывая.

Согласно инструкции по применению Дицетела дозировкой 50 мг, рекомендуемая суточная дозировка — одна таблетка один раз в сутки или две таблетки два раза в сутки. После консультации с врачом дозировку можно увеличить до 300 мг у сутки.

За три дня перед исследованием кишечника с помощью бария следует принимать по две таблетки, три раза в сутки.

Для дозировки 100 мг суточная дозировка составляет две таблетки, за два приема. При необходимости ее можно увеличить до трех таблеток.

Для подготовки к исследованию кишечника пропивают по одной таблетке, три раза в сутки, в течение трех дней перед процедурой.

Передозировка

При передозировке наблюдается вздутие живота, тошнота и понос.

Если появились симптомы передозировки, следует прекратить прием средства и произвести симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Лекарство практически не взаимодействует с другими препаратами. Его можно сочетать с сердечными гликозидами, инсулином, гепарином, гипогликемическими средствами, антикоагулянтами.

Спазмолитический эффект Дицетела усиливается при сочетании с антихолинергическими средствами.

Препарат не влияет на результаты анализов и лабораторных тестов.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 градусов, без доступа прямых солнечных лучей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Препарат не рекомендован к использованию детям, так как нет достаточного количества данным по лаб. исследованиям.

Средство может повредить пищевод, поэтому следует четко следовать инструкциям по приему таблеток.

Аналоги Дицетела

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Распространенные аналоги препарата: Боботик, Дисфлатил, Карминативум, Бебинос, Куплатон, Плантекс, Платифиллин, Ромазулан, плоды тмина, плоды фенхеля, Энтероспазмил, Эспузин-Здоровье, Эспумизан, Винборон, Инфакол, Коликид, Дюспаталин, Метеоспазмил, Саб Симплекс, Эспикол.

Дицетел или Дюспаталин — что лучше?

Считается, что Дюспаталин обладает более выраженным спазмолитическим эффектом, имеет менее выраженные побочные реакции, аллергия не средство возникает гораздо реже. Однако он не подходит для экстренной помощи при избыточном волнении или, например, проблемами с питанием. К тому же стоимость аналога несколько выше, чем у оригинала.

При беременности и лактации

Данных о воздействии препарата на развитие эмбриона и плода, роды или последующее развитие крайне мало. Только в случае острой необходимости и по рекомендации лечащего врача стоит использовать средство при беременности. Кроме того, лекарство не стоит принимать во время кормления грудью.

Отзывы о Дицетеле

Лекарство имеет как положительные, так и отрицательные отзывы. Многие пишут, что препарат им помог, не вызвал побочных эффектов. Однако у одной девушки после приема сразу же наблюдались сильные боли в эпигастральной области, тошнота и слабость. Тем не менее, плохих отзывов о Дицетеле крайне мало. Некоторых не устраивает стоимость средства.

Цена Дицетела, где купить

Приобрести 20 таблеток по 50 мг можно за 317 рублей.

Цена Дицетела по 100 мл составляет примерно 485 рублей за 20 штук.