Химическое название
(17альфа)-13-Этил-11-метилен-18,19-динорпрегн-4-ен-20-ин-17-ол
Химические свойства
Дезогестрел – что это за гормон?
Дезогестрел – гормональный контрацептивный препарат, содержащий гестагены. Вещество относят к третьему поколению прогестагенных средств. Лекарство выпускают в виде таблеток.
Фармакологическое действие
Контрацептивное, прогестагенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество предотвращает овуляцию, приводит к изменению густоты цервикальной слизи. После приема средства уровень эстрадиола снижается до значений, которые характерны для ранней фолликулярной фазы.
Частота случаев, когда беременность, несмотря на прием препарата, все-таки наступает, сопоставима с частотой при использовании эстроген-гестагенных лекарственных средств. Индекс Перля для Дезогестрела составляет 0,4.
Лекарство не оказывает влияние на углеводный и липидный обмен, не искажает показатели гемостаза.
После приема таблеток вещество быстро и практически полностью подвергается реакциям гидроксилирования и дегидрогенизации, в результате чего образуется активный метаболит – этоногестрел. Метаболит в свою очередь также метаболизируется, образуя глюкуронидные и сульфатные конъюганты.
Биологическая доступность препарата – порядка 70%. Максимальной своей концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 2 часов. У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы – от 54 до 78%. Равновесная концентрация наблюдается на 4- 5 день приема.
Средство выделяется с грудным молоком. Ребенок может получить от 1 сотой до 5 сотых мкг средства на нормальный объем потребляемого в течение суток молока.
Период полувыведения синтетического гормона в среднем составляет 28 часов. Лекарство выводится с калом и мочой.
Показания к применению
Средство используют в составе комбинированных препаратов для пероральной контрацепции.
Противопоказания
Вещество противопоказано к применению:
- при аллергии на препарат;
- если у пациента подозрение или уже подтвержденная беременность;
- при тромбоэмболии, в том числе, если ранее наблюдались тромбоз глубоких вен голени или тромбоэмболия легочной артерии;
- лицам с заболеваниями печени;
- при опухолях, которые могут активизироваться под воздействием гестагена;
- если у женщины возникло вагинальное кровотечение, причина которого неизвестна;
- при злокачественной опухоли молочной железы;
- пациентам с раком печени;
- при иммобилизации, которая вызвана заболеванием или перенесенной недавно операцией, чтобы исключить риск возникновения венозной тромбоэмболии.
Побочные действия
Во время лечения препаратом могут развиться:
- повышенная утомляемость, рвота, головные боли, тошнота, эмоциональная лабильность;
- скудные и нерегулярные кровянистые выделения из влагалища, снижение сексуальной активности;
- набухание и болезненные ощущения в молочных железах, набор веса, алопеция, угревая сыпь и акне;
- сухость в глазах и дискомфорт при ношении контактных линз.
Редко и очень редко могут возникнуть:
- аменорея, вагинит, кисты яичников, отсутствие менструации;
- высыпания на коже аллергического характера, узловатая эритема, крапивница.
Неизвестно, связано ли появление следующих побочных эффектов с влиянием на организм Дезогестрела:
- холестатическая желтуха, желчно-каменная болезнь, системная красная волчанка, хорея;
- снижение остроты слуха, кожный зуд, порфирия, гемолитико-уремический синдром;
- отосклероз, герпес.
Дезогестрел, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, запивая водой.
В среднем суточная доза составляет 150 мкг.
Лекарство принимают каждый день, один раз, желательно, в одно и то же время.
Порядок, согласно которому нужно принимать средство, обычно описан на упаковке.
Продолжительность приема — 28 дней. Далее, необходимо вскрыть следующую упаковку и начать прием лекарства, как это указано в инструкции.
Передозировка
Не описаны случаи передозировки препаратом. Вероятно, могут возникнуть: рвота, выделения из влагалища, тошнота. Средство не имеет специфического антидота. Лечение – симптоматическое.
Взаимодействие
Одновременный прием активированного угля, других энтеросорбентов и обволакивающих слизистую желудка средств может привести к снижению абсорбционной способности препарата.
Эффективность вещества снижают: ампициллин, гризеофульвин (может вызвать кровотечение), доксициклин, карбамазепин, левотироксин натрия, невирапин, окскарбазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, тетрациклин, топирамат, фенитоин.
Средство оказывает влияние на эффективность глипизида, метформила (может вызвать гипергликемию).
Дезогестрел увеличивает плазменную концентрацию ретинола.
Условия продажи
Может потребоваться рецепт.
Условия хранения
Таблетки рекомендуется хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия, в упаковке, предоставленной производителем.
Срок годности
Таблетки можно хранить в течение трех лет.
Особые указания
В результате клинических исследований не было выявлено тератогенного эффекта у препарата, особенно на ранних сроках развития плода.
Если в процессе приема лекарства у пациента возникла аменорея и болезненные ощущения внизу живота, то необходимо исключить возможность развития внематочной беременности.
Чем старше женщина, тем выше вероятность возникновения рака молочной железы вследствие приема гормональных контрацептивов.
Лекарство можно назначать женщинам, которым противопоказан прием эстрогенов.
Если промежуток между приемами двух таблеток составляет более 36 часов, то эффективность препарата может значительно снизится. Если задержка менее 12 часов, то лекарство можно принять сразу же, как только женщина вспомнила о пропуске. Далее режим дозирования не изменяется, однако рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции в течение недели.
Особую осторожность во время проведения терапии средством следует соблюдать больным сахарным диабетом. При приеме Дезогестрела женщинами, у которых имеется предрасположенность к возникновению хлоазмы, необходимо избегать воздействия ультрафиолета и длительного нахождения на солнце.
Вследствие проведения терапии данным препаратом может измениться размер фолликул. Редко может потребоваться хирургическое вмешательство.
При одновременном лечении рифампицином и еще 28 дней после прекращения курса нужно использовать барьерные методы контрацепции.
С антибиотиками
Вещество может утрачивать свои контрацептивные свойства при лечении некоторыми антибиотиками.
При беременности и лактации
Допустимо использование препарат на ранних сроках беременности. Но как только о беременности становится известно, прием лекарства необходимо прекратить.
После консультации с врачом средство может быть назначено во время кормления грудью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Лактинет, Чарозетта, Модэлль Мам – лекарства, содержащие в качестве основного активного компонента Дезогестрел.
Комбинация Дезогестрел Этинилэстрадиол содержится в Марвелоне, Три-Мерси, Марсилоне, Регулоне, Новинете.
Что использовать для контрацепции, Дезогестрел или Левоноргестрел?
В результате исследований обнаружено, что вероятность развития тромбоэмболии после приема левоноргестрела значительно ниже, чем у оригинального вещества. Тем не менее, Дезогестрел – препарат нового поколения, а, следовательно, у него снижена частота проявления побочных эффектов, он считается более надежным, подходит для приема кормящими женщинами. Но разным группам пациентов подходят разные препараты, прежде, чем сменить метод контрацепции или начать принимать оральные контрацептивы рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Гестоден или Дезогестрел, что лучше?
Оба вещества ингибируют овуляцию примерно на одинаковом уровне. Уровень лекарства в плазме крови, и соответственно риск возникновения побочных реакций выше у препаратов гестодена, к тому же оригинальное вещество имеет меньшую андрогенную активность. Известно, что гестоден не обладает клинически значимой антиминералкортикостероидной активностью. Подбор средства контрацепции должен производиться специалистом с учетом индивидуальных особенностей пациента.
Отзывы о Дезогестреле
Некоторые отзывы об использовании препарата Чарозетта, основным активным компонентом которого является Дезогестрел:
- “…Данный препарат мне выписал врач после рождения второго ребенка. Пью уже 3 месяца, побочных реакций у меня нет. Первое время были редкие кровянистые выделения, сейчас все прошло”;
- “...Перед назначением таблеток врач заставила меня сдать кровь на гормоны, сказала, что этот препарат мне подойдет. Пью его уже несколько месяцев, пока все хорошо, самочувствие отличное, вес не набрала”;
- “…Принимать таблетки начала по совету врача, так как кормила грудью. Спустя несколько дней приема сильно повысилось либидо, я стала агрессивной, раздражительной, постоянной ссорилась со своим мужем и требовала интимной близости. Из-за такого рода побочных эффектов пришлось прекратить прием. Через 10 дней психическое состояние нормализовалось”.
Цена на Дезогестрел, где купить
Стоимость таблеток в пленочной оболочке Лактинет – порядка 800 рублей, за упаковку, 28 штук. Такое же количество лекарства Чарозетта стоит около 900 рублей.
Фармакологическое действие
Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Увеличивает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.
Фармакокинетика
После приема внутрь дезогестрел быстро всасывается. Средняя Cmax в сыворотке крови достигается через 1.8 ч (Тmax) после приема. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.
Этоногестрел на 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Css в плазме крови устанавливаются через 4-5 дней.
Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Средний T1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.
Этоногестрел выделяется с грудным молоком.
Показания активного вещества
ДЕЗОГЕСТРЕЛ
Контрацепция.
Режим дозирования
Внутрь в дозе 75 мкг/сут по специальной схеме.
Побочное действие
Со стороны психики: часто — изменение настроения, снижение либидо, депрессивное расстройство.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны органа зрения: нечасто — непереносимость контактных линз.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — алопеция; редко — кожная сыпь, крапивница, узловатая эритема.
Со стороны репродуктивной системы: часто — болезненность молочных желез, нерегулярные менструальные кровотечения, аменорея; нечасто — дисменорея, киста яичника, вагинит; редко — выделения из молочных желез, эктопическая беременность.
Прочие: часто — увеличение массы тела; нечасто — утомляемость.
У женщин, получавших (комбинированные) пероральные контрацептивы, редко наблюдались различные серьезные нежелательные эффекты: венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазма.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дезогестрелу; наличие в настоящее время или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функции печени); печеночная недостаточность в настоящее время или в анамнезе; установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы); кровотечение из влагалища неясной этиологии; установленная или предполагаемая беременность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: стойкая артериальная гипертензия; длительная иммобилизация, связанная с оперативным вмешательством, заболеванием или травмой, рак печени, хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе, сахарный диабет, порфирия, системная красная волчанка, герпес (при беременности в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности.
Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелых заболеваниях печени, в т.ч. в анамнезе (до нормализации показателей функции печени), а также при печеночной недостаточности, в т.ч. в анамнезе.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Перед применением дезогестрела следует тщательно собрать анамнез и провести гинекологическое обследование для исключения беременности.
Несмотря на регулярный прием дезогестрела, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептивного средства. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.
У пациенток с большой массой тела контрацептивное действие дезогестрела менее эффективно.
Дезогестрел можно применять в сочетании с этинилэстрадиолом.
Лекарственное взаимодействие
Возможно лекарственное взаимодействие дезогестрела с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов, например, гидантоины (фенитоин), барбитураты (фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин; и вероятно также окскарбазепин, рифабутин, топирамат, фелбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный. Женщинам, применяющим любой из этих препаратов, следует использовать другой метод контрацепции в период применения дезогестрела.
При применении активированного угля всасывание дезогестрела может снизиться и, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность.
Дезогестрел
Desogestrel
Фармакологическое действие
Дезогестрел — контрацептивное гестагенсодержащее средство третьего поколения. Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает концентрацию эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приёме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных лекарственных препаратов: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) для дезогестрела — 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела — 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза. Прогестогены оказывают влияние на углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приёме внутрь дезогестрел всасывается быстро. Биодоступность составляет около 70 %. Средняя максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1,8 часа после приёма таблетки.
Распределение
Этоногестрел (активный метаболит дезогестрела) в 95,5–99 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм
Дезогестрел путём гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита — этоногестрела, который метаболизируется путём образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение
Средний период полувыведения этоногестрела около 30 часов, как при однократном, так и многократном приёме. Равновесные концентрации в плазме крови устанавливаются через 4–5 дней. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1,5/1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.
Проникает в грудное молоко в соотношении 0,33–0,55 (при полном объёме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорождённый может получить 0,01–0,05 мкг).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дезогестрелу;
- тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболию лёгочной артерии, в том числе в анамнезе);
- тяжёлые заболевания печени в настоящее время или анамнезе (до нормализации показателей функции печени);
- печёночная недостаточность в настоящее время или анамнезе;
- установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в том числе рак молочной железы);
- рак печени;
- вагинальное кровотечение неясной этиологии;
- установленная или предполагаемая беременность;
- повышенная чувствительность к дезогестрелу или какому-либо другому компоненту препарата;
- длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).
С осторожностью
- Резистентная артериальная гипертензия, развивающаяся на фоне приёма препарата, в том числе при неэффективности антигипертензивной терапии;
- хлоазма, особенно при наличии хлоазмы во время беременности в анамнезе;
- сахарный диабет;
- порфирия;
- системная красная волчанка;
- герпес (во время беременности в анамнезе).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — X.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дезогестрела при беременности не проведено. В доклинических исследованиях при введении очень высоких доз прогестогена наблюдали маскулинизацию плода женского пола.
Исследования на животных выявили увеличение случаев мочеполовых пороков развития плода.
Прогестины проникают через плацентарный барьер.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение дезогестрела во время беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Прогестаген не влияет на качество и количество материнского молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с материнским молоком и составляет примерно 0,01–0,05 мкг/кг/день (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/день). Результаты 7-месячного наблюдения не выявили повышенных рисков для детей, находящихся на грудном вскармливании при оценке их роста, психомоторного и физического развития. Дезогестрел можно применять во время грудного вскармливания по назначению врача. Необходимо тщательное наблюдение за развитием и ростом ребёнка в случае если кормящая мать применяла дезогестрел.
Способ применения и дозы
Режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Изменение настроения; редко — головная боль, повышенная утомляемость.
Со стороны органов пищеварения
Тошнота; редко — рвота.
Со стороны мочеполовой системы
Нерегулярные кровянистые выделения; редко — аменорея, снижение либидо; очень редко — вагинит, дисменорея, кисты яичников.
Со стороны эндокринной системы
Болезненность молочных желёз, увеличение массы тела, акне, алопеция.
Аллергические реакции
В единичных случаях — сыпь, крапивница, узловатая эритема.
Прочие
Дискомфорт при использовании контактных линз.
Достоверная связь с приёмом гестагенов не установлена
Холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота.
Передозировка
Симптомы передозировки дезогестрелом
Тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечение из влагалища.
Лечение передозировки дезогестрелом
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Сочетанное применение индукторов микросомальных ферментов печени может вызвать прорывное кровотечение и снижение противозачаточного эффекта дезогестрела. К ним относятся производные гидантоина (в том числе фенитоин), рифабутин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Специализированных исследований на предмет взаимодействия дезогестрела с другими препаратами не проводилось. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени достигается не ранее чем через 2–3 недели после начала применения соответствующего индуктора до 4 недель после его отмены.
Женщинам, принимающим лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, следует рекомендовать временное дополнительное использование барьерных или иных негормональных методов контрацепции.
Антибиотики (например, ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность пероральных противозачаточных средств.
При сочетании вышеперечисленных препаратов с дезогестрелом рекомендуется использование барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — 28 дней) после окончания терапии.
Активированный уголь снижает эффективность дезогестрела.
Особые указания
Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.
Женщины с сахарным диабетом должны быть под внимательным наблюдением на протяжении первых месяцев использования дезогестрела.
Приём дезогестрела снижает содержание эстрадиола сыворотки до значения, соответствующего ранней фолликулярной фазе.
На фоне приёма пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приёма пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).
Защитное действие традиционных только прогестогенсодержащих контрацептивов в плане профилактики эктопической беременности не столь выражено, как у комбинированных пероральных контрацептивов, что связывают с относительно часто происходящей на фоне приёма только прогестогенсодержащих препаратов овуляцией. Несмотря на то, что дезогестрел, как правило, ингибирует овуляцию, возможность внематочной беременности нужно иметь в виду при дифференциальном диагнозе при развитии у женщины аменореи или болей в животе.
Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приёмом рекомендуемой дозы составит более чем 36 часов. Если приём очередной дозы дезогестрела задержан менее чем на 12 часов, следует принять препарат, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие дозы в обычное время. Если приём очередной дезогестрела задержан более чем на 12 часов, следует придерживаться правил приёма препарата, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если приём дезогестрела был пропущен в 1 недели его применения и при этом был половой контакт в течение 1 недели, предшествующей пропуску дезогестрела к, следует исключить наличие возможной беременности.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует избегать солнечного и ультрафиолетового облучения во время приёма дезогестрела.
При аменорее и появлении болей в процессе приёма дезогестрела следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.
Несмотря на регулярный приём дезогестрела, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.
При приёме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается лёгкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.
Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приёме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.
При приёме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.
Женщинам, принимающим лекарственные препараты, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить приём дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Дезогестрел не оказывает влияния на способность к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
G03AC09
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
X
(противопоказано)
Информация о действующем веществе Дезогестрел предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дезогестрел, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
МНН: Дезогестрел
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Desogestrel
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013311
Информация о регистрации в РК:
08.02.2018 — 08.02.2023
Номер регистрации в РБ:
9379/10/15/15/20
Информация о регистрации в РБ:
30.01.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
82.51 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лактинет®-Рихтер
Международное непатентованное название
Дезогестрел
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,075 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — дезогестрел 0,075 мг,
вспомогательные вещества: полный рацемат α-токоферола, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон К30, крахмал картофельный, лактозы моногидрат,
состав оболочки: Опадрай II розовый 85F28751: тальк, макрогол 3000, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «D» на одной стороне и «75» на другой стороне, диаметром около 5.5 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены. Дезогестрел
Код АТХ G03AC09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро и метаболизируется в этоногестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,8 часа (Tmax) после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела — 70 %.
Распределение
Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Метаболизм
Дезогестрел путём гидроксилирования и дегидрогенации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путём образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение
Средний период полувыведения этоногестрела около 30 часов. Стабильная концентрация (steady state) устанавливается на протяжении 4-5 дней. Плазменный клиренс этоногестрела составляет около 10 л/час. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов. Этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении 0,37-0,55 молока/плазмы. На основе этих данных возможное количество этоногестрела, которое может попасть в организм ребёнка, составляет 0,01-0,05 микрограмм при количестве молока 150 мл/кг/день.
Фармакодинамика
Лактинет®-Рихтер является контрацептивом, который содержит только прогестаген (дезогестрел). Препарат хорошо подходит для применения в период кормления грудью, а также тем женщинам, которые не могут, либо не хотят принимать эстрогены. Механизм контрацептивного действия препарата достигается, в основном за счет подавления овуляции, что доказано ультразвуковым методом исследования яичников, а также отсутствием подъема прогестерона во вторую фазу менструального цикла и пика ЛГ в середине менструального цикла. Кроме вышеперечисленных действий дезогестрел обладает свойством повышать вязкость слизистых выделений шейки матки.
В ходе исследования, проводившегося в течение 2 циклов (где подтверждением овуляции считался уровень прогестерона выше 16 нмоль/л в течение 5 дней подряд) частота овуляции не превышала 1%, после отмены дезогестрела в течение 2 циклов (56 дней подряд), в среднем, овуляция наблюдалась через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).
По данным сравнительного исследования эффективности (допускавшего прием пропущенных таблеток максимум через 3 часа после надлежащего времени приема) в группе, начавшей принимать препарат значение индекса Перля для дезогестрела составило 0.4. Индекс Перля для дезогестрела сопоставим с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов. Прием препарата ведет к снижению уровня эстрадиола до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. Не выявлено клинически значимого воздействия на углеводный обмен, а также на липидный обмен и гемостаз.
Показания к применению
— пероральная контрацепция
Способ применения и дозы
Приём таблеток начинают с первого дня менструального цикла по одной таблетке в день, следуя в указанном на упаковке направлении, по возможности в одно и то же время дня, чтобы перерыв между приёмом двух таблеток составлял 24 часа, по необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приёме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.
Первый приём препарата.
Женщины, которые в предыдущем месяце не принимали пероральных контрацептивов:
Прием таблеток следует начать в первый день естественного менструального цикла женщины (первым днем является первый день менструального кровотечения). Разрешается начать прием препарата на 2-5 день цикла, однако в течение первого цикла рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
Женщины, которые переходят с другого комбинированного орального контрацептива (КОК) на Лактинет®-Рихтер:
Прием препарата следует начать на следующий день после приема активной таблетки КОК. В этом случае применение дополнительных методов контрацепции не требуется.
Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген):
при переходе от мини-пили прием препарата можно начать в любой день; в случае инъекций – в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию; в случае имплантата — в день после его удаления.
Во всех перечисленных случаях рекомендуется использование барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней.
Приём препарата после аборта в первом триместре беременности:
после аборта в первом триместре беременности приём препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Приём препарата после родов, или после прерывания беременности во втором триместре:
приём препарата можно начинать на 21-28 день после прерывания беременности во втором триместре или после родов. Если приём препарата предполагают начинать позже, то на протяжении первых 7 дней необходимо использовать барьерный способ контрацепции. Кроме этого, если перед началом применения препарата имел место половой контакт, то прежде чем начать приём препарата необходимо исключить возможность повторной беременности или перенести начало приёма препарата на первый день следующей менструации.
Пропущенные (забытые) таблетки.
Контрацептивная защита может снизиться, если между приемом двух таблеток прошло более 36 часов. Если после пропуска приёма таблетки прошло менее 12 часов, женщина должна принять пропущенную таблетку сразу, как только она о ней вспомнит, следующую таблетку следует принять в обычное время. Если после пропуска приема таблетки прошло более 12 часов, женщина должна использовать дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если приём таблеток был пропущен в течение первой недели и у женщины был половой акт в течение недели, предшествующей той, когда был пропущен приём таблеток, следует рассмотреть возможность наступления беременности.
Меры, принимаемые в случае рвоты.
Если в течение 3-4 часа после приёма таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается не полностью. В этом случае следует поступать так же, как в случае пропущенных таблеток. Если пациентка не желает отклоняться от привычного режима приема препарата, то необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.
Побочные действия
Часто (≥1/100)
— акне
— изменения настроения, депрессивное состояние
— снижение либидо
— боли в молочных желёзах
— нарушение менструации, нерегулярные кровянистые выделения, аменорея
— головная боль
— увеличение массы тела
— тошнота
Не часто (≥1/1000 до< 1/100)
— алопеция
— непереносимость при ношении контактных линз
— утомляемость
— инфекционные заболевания влагалища, вагинит
— дисменорея, кисты яичника
— рвота
Редко (<1/1000)
— покраснение кожи, крапивница, узловатая эритема, сыпь, уртикарная сыпь
— выделения из молочных желез, эктопическая беременность
— развитие ангионевротического отека и/или обострение врожденного ангионевротического отека
Противопоказания
— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата
— артериальный или венозный тромбоз (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгких, инфаркт миокарда, сосудисто-мозговые атаки)
— состояния, предрасполагающие к артериальному тромбозу (стенокардия, преходящий ишемический приступ)
— тяжёлые заболевания печени до нормализации показателей функции печени
— доброкачественная или злокачественная опухоль печени
— гормонозависимая злокачественная опухоль половых органов или молочных желёз
— влагалищное кровотечение неизвестной этиологии
— при наличии либо подозрении на беременность
— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие между гормональными контрацептивами и другими лекарственными средствами может привести к возникновению прорывных кровотечений и/или неэффективности контрацептивного препарата. Метаболизм в печени: может развиваться взаимодействие с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (такими как, гидантоины (например, фенитоин), барбитураты (например, фенобарбитал), примидон, карбамазепин и рифампицин), что может привести к повышению клиренса половых гормонов. Кроме того, возможно взаимодействие с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, ритонавиром, нелфинавиром, гризеофульвином и препаратами, содержащими Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Максимальная индукция ферментов отмечается не раньше чем через 2-3 недели и может сохраняться до 4 недель после прекращения терапии. Женщинам, принимающим другие фермент-индуцирующие препараты, рекомендуется временно использовать дополнительные барьерные методы контрацепции или иной негормональный метод контрацепции. При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с Лактинет®-Рихтер, рекомендуется употребление барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина – 28 дней) после окончания терапии.
Антибиотики (напр., ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность пероральных противозачаточных средств (механизм взаимодействия не установлен).
При приеме активированного угля, всасывание стероидов таблетки может снижаться, следовательно будет снижаться и эффективность контрацепции.
Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных препаратов. Соответственно, их концентрация в плазме крови и тканях может как возрастать (например, циклоспорин), так и снижаться.
Особые указания
В том случае, если наблюдается любой из нижеперечисленных состояний/факторов риска, необходимо тщательно взвешивать ожидаемые преимущества и возможный риск применения контрацептива, и это надо обсудить с потребителем препарата. Необходимо предупредить женщину о том, что если она во время приёма препарата наблюдает появление, усиление или изменение любого из нижеперечисленных состояний/факторов риска, ей необходимо немедленно обратиться к врачу. После этого врач должен решить вопрос возможности продолжения приёма препарата.
Медицинское обследование
До назначения данного препарата рекомендуется собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное гинекологическое обследование пациентки с целью исключения беременности. Следует заранее рассмотреть такие нарушения менструального цикла как олигоменорея и аменорея. Интервал между обследованиями зависит от индивидуальных особенностей каждого отдельного случая (периодичность осмотров – не менее 1 раза в год). Если назначенный препарат потенциально может оказать влияние на латентную или явную болезнь пациентки, необходимо своевременно провести контрольные обследования.
Рак молочной железы
Риск развития рака молочной железы возрастает с возрастом. В период применения пероральных контрацептивов (ОК) риск диагностирования рака молочной железы немного повышен. Этот повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема ОК, он связан не с длительностью применения контрацептивов, а с возрастом женщины, принимающей ОК. Риск у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие только гестаген, аналогичен таковому при использовании комбинированных пероральных контрацептивов.
Опухоли печени
При остром или хроническом нарушении функции печени женщину следует направить на обследование и консультацию к соответствующему специалисту. Так как нельзя исключить биологическое действие прогестагена на развитие рака печени, следует индивидуально оценивать соотношение «польза/риск» у женщин, страдающих раком печени.
Женщин необходимо проинформировать о том, что препарат Лактинет®-Рихтер не защищает от ВИЧ- инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Сахарный диабет
При приёме препарата больным сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг глюкозы крови, поскольку прогестагены могут оказывать действие на периферическую инсулин-резистентность и толерантность к глюкозе, хотя нет доказательств, свидетельствующих о необходимости изменения в терапии тех больных сахарным диабетом, которые принимают монокомпонентные контрацептивы, в состав которых входит прогестаген.
Венозные тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен, эмболия лёгких
Эпидемиологические исследования показали связь между употреблением комбинированных противозачаточных средств и повышением частоты венозных тромбоэмболических заболеваний (ВТЭ, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгких). Хотя клиническое значение этих сведений в отношении дезогестрела, используемого в контрацептивах без эстрогенного компонента неизвестно, в случае развития тромбоза (например, при появлении необъяснимой боли в груди, одышки, необычного кашля, сильной боли или отека в одной из нижних конечностей), прием препарата необходимо прекратить. Следует отказаться от применения препарата Лактинет®-Рихтер в случае длительной иммобилизации вследствие хирургической операции или болезни. Женщины, имеющие тромбоэмболические осложнения в анамнезе, должны быть проинформированы о возможных осложнениях.
Хлоазмы
В спорадических случаях, в первую очередь, если в анамнезе имеется случай хлоазмы беременности – во время приёма оральных контрацептивов может развиться хлоазма; опасность возникновения хлоазмы можно уменьшить, избегая загорания или ультрафиолетового облучения.
Артериальная гипертензия
Если при приеме препарата Лактинет®-Рихтер развивается устойчивая артериальная гипертензия, либо если незначительно повышенное артериальное давление не снижается в ответ на гипотензивную терапию, прием препарата Лактинет®-Рихтер следует прекратить.
Защита от внематочной беременности
При приёме препарата, в состав которого входит только прогестаген защита от внематочной беременности менее результативна, чем при приёме комбинированных контрацептивов, что предположительно вызвано появлением частых овуляций при приёме препаратов, в состав которых входит только прогестаген (дезогестрел). Несмотря на то, что Лактинет®-Рихтер последовательно подавляет овуляцию, возможность внематочной беременности с точки зрения дифференциальной диагностики нужно принять во внимание, если у женщин, принимающих препарат, имеет место аменорея или при появлении боли в области живота.
Снижение противозачаточного действия
Противозачаточное действие снижается при нерегулярном применении препарата, желудочно-кишечных расстройств, либо при применении взаимодействующих препаратов.
Нарушение регуляции менструального цикла
Приём препаратов, в состав которых входит исключительно прогестаген, у некоторых женщин может вызвать частые кровянистые выделения, или увеличение длительности менструальноподобного кровотечения, также может иметь место только иногда появляющееся кровотечение или на протяжении приёма препарата может вообще не появляться кровотечение. Если кровотечения нерегулярны и наблюдаются очень часто, следует рассмотреть возможность использования другого метода контрацепции. Если эти симптомы не исчезают, необходимо исключить органические причины.
Действия при аменорее в период приема таблеток зависят от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией, и могут включать в себя проведение теста на беременность. При наступлении беременности прием препарата следует прекратить.
Развитие фолликулов
При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. В общем, эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто это протекает без симптомов; в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота.
Лабораторные тесты
Данные, полученные для комбинированных пероральных контрацептивов, показали, что применение гормональных контрацептивов может оказывать влияние на результаты определенных лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на концентрации (транспортных) белков в сыворотке, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и показатели свертываемости крови и фибринолиза. Как правило, изменения остаются в пределах нормальных значений.
Минеральная плотность костной ткани
Прием препарата Лактинет®-Рихтер ведет к снижению концентрации эстрадиола в сыворотке крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До настоящего времени неизвестно, оказывает ли это снижение какое-либо клинически значимое влияние на минеральную плотность костной ткани.
Как во время беременности, так и во время использования половых стероидных гормонов, были зарегистрированы следующие заболевания, связь которых с применением прогестагенов не установлена: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом; (наследственный) ангионевротический отек.
При непереносимости лактозы нужно принять во внимание, что Лактинет®-Рихтер содержит 67,445 мг лактозы в каждой таблетке. Пациентам, страдающим наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, приём препарата Лактинет®-Рихтер противопоказан.
Беременность и период лактации
В ходе обширных эпидемиологических исследований не было обнаружено ни повышения риска врожденных пороков развития у детей, рожденных от женщин, которые до беременности принимали оральные контрацептивы, ни тератогенного действия в случае непреднамеренного использования контрацептивов на ранних сроках беременности. Если в период приема препарата Лактинет®-Рихтер наступила беременность, следует немедленно прекратить его прием.
Лактинет®-Рихтер не влияет на выработку грудного молока и его качество. Небольшое количество метаболита дезогестрела — этоногестрел выделяется с материнским молоком. Вследствие этого в день в организм ребёнка может попадать 0,01-0,05 микрограмм этоногестрела на килограмм массы тела ребёнка (при количестве молока 150 мг/кг/день). По данным 7-ми месячного наблюдения не выявлен риск для грудных детей. Имеющиеся данные позволили сделать вывод о том, что препарат может применяться во время лактации. Тем не менее, необходимо проводить наблюдение за развитием и ростом детей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управления транспортными средствами и на работу с движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек небольшое влагалищное кровотечение.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет
Форма выпуска и упаковка
По 28 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. Каждую контурную ячейковую упаковку помещают ламинированный пакетик из алюминиевой фольги.
По 1 или 3 пакетиков с контурной ячейковой упаковкой вместе с картонным футляром и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
| 092308931477976775_ru.doc | 97.5 кб |
| 140722241477977934_kz.doc | 42.12 кб |
| 9379_10_15_15_20_i.pdf | 0.8 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
ПланиЖенс лакто — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-007067
Торговое наименование:
ПланиЖенс® лакто
Международное непатентованное наименование:
дезогестрел
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
Дезогестрел – 0,075 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: мальтитол – 35,000 мг; крахмал кукурузный – 7,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,700 мг; коповидон (коллидон VA64) – 2,000 мг; бутилгидрокситолуол – 0,080 мг; натрия стеарилфумарат – 1,445 мг; макрогол 4000 – 0,700 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 28,000 мг.
Пленочная оболочка: гипромеллоза – 0,625 мг; макрогол 4000 – 0,170 мг; титана диоксид – 0,170 мг; тальк – 0,035 мг.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
гестаген
Код ATX:
G03АС09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат ПланиЖенс® лакто представляет собой пероральный контрацептив, содержащий гестаген дезогестрел. Подобно другим гестагенсодержащим пероральным контрацептивным препаратам («мини-пили»), препарат можно применять в период грудного вскармливания, а также при наличии противопоказаний к приему эстрогенов или нежелания женщины принимать контрацептивы, содержащие эстроген. В отличие от «мини-пили», контрацептивный эффект дезогестрела достигается в основном за счет подавления овуляции. Кроме того, имеет значение повышение вязкости секрета шейки матки, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки.
Индекс Перля при приеме дезогестрела сравним с данным показателем комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) в общей популяции принимающих пероральные контрацептивы.
Прием дезогестрела приводит к снижению концентрации эстрадиола в плазме крови до значений, характерных ранней фолликулярной фазы. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны показателей гемостаза, углеводного и липидного обмена.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь дезогестрел быстро абсорбируется и превращается в активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний максимальная концентрация этоногестрела в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема таблетки внутрь. При этом абсолютная биодоступность этоногестрела составляет около 70%.
Распределение
Этоногестрел на 95,5-99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). При грудном вскармливании этоногестрел проникает в грудное молоко в соотношении молоко/плазма крови 0,37:0,55.
Метаболизм
Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение
Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения (Т1/2) около 30 часов как при однократном, так и при многократном приеме препарата. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. Плазменный клиренс после внутривенного введения этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Экскреция этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в виде свободных стероидов, так и в виде конъюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1).
Показания к применению
Пероральная контрацепция.
Противопоказания
Прием препарата противопоказан при наличии хотя бы одного из указанных ниже заболеваний/состояний или факторов риска.
- Гиперчувствительность к дезогестрелу и/ или любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
- Диагностированная или предполагаемая беременность.
- Наличие в настоящее время венозной тромбоэмболии (ВТЭ), в т.ч. тромбоза глубоких вен голени (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА).
- Наличие в настоящее время или в анамнезе заболевания печени тяжелой степени (до нормализации показателей функции печени).
- Диагностированные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли.
- Кровотечения из половых путей неясной этиологии.
- Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения дезогестрела у девочек-подростков в возрасте младше 18 лет).
- Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
В случае появления вышеуказанных заболеваний/состояний или факторов риска впервые во время применения препарата следует немедленно прекратить его прием.
С осторожностью
При наличии любых из перечисленных ниже заболеваний/состояний или факторов риска следует провести тщательную оценку ожидаемой пользы к возможному риску применения дезогестрела индивидуально для каждой женщины и обсудить это до начала приема препарата ПланиЖенс® лакто.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия, развивающаяся на фоне приема дезогестрела или при неэффективности антигипертензивной терапии.
- Тромбоэмболические нарушения в анамнезе, женщина должна быть предупреждена о возможности рецидива.
- Длительная иммобилизация, связанная с операцией или с заболеванием.
- Поскольку невозможно исключить биологическое влияние гестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы/ риска при назначении дезогестрела женщинам с раком печени.
- Хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе.
- Печеночная недостаточность в анамнезе.
В случае ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих заболеваний/состояний или факторов риска впервые женщине следует обратиться у к врачу для решения вопроса о целесообразности дальнейшего приема препарата.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Беременность
Во время беременности применение препарата противопоказано. В случае диагностирования беременности во время применения препарата ПланиЖенс® лакто, прием препарата следует прекратить. Обширные эпидемиологические исследования не выявили ни повышенного риска врожденных дефектов развития у детей, матери которых принимали пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенного эффекта при непреднамеренном приеме пероральных контрацептивов в ранний период беременности.
Период грудного вскармливания
Дезогестрел не влияет на количество или качество (концентрации белков, лактозы или жиров) грудного молока. Однако небольшие количества этоногестрела проникают в грудное молоко, в результате чего в организм ребенка может поступить около 0,01-0,05 мкг этоногестрела на 1 кг массы тела в сутки (при потреблении 150 мл грудного молока на кг массы тела в сутки).
Дезогестрел можно применять во время грудного вскармливания, тем не менее, необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием ребенка на грудном вскармливании при применении контрацепции препаратом ПланиЖенс® лакто.
Способ применения и дозы
Внутрь, в течение 28 дней.
Препарат следует принимать по 1 таблетке в сутки, ежедневно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Каждую следующую упаковку начинают сразу после завершения предыдущей упаковки.
Как следует начинать прием препарата ПланиЖенс® лакто
Если гормональные контрацептивы не применялись в течение последнего месяца
Приём препарата должен начинаться в 1-й день менструального цикла (в 1 день менструального кровотечения). Допускается начало приёма на 2-5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приёма таблеток из первой упаковки.
При переходе с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива (КОЮ, вагинального кольца или трансдермального пластыря)
Прием препарата ПланиЖенс® лакто предпочтительно начинать на следующий день после приема последней таблетки КОК, содержащей гормоны, или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость в дополнительной контрацепции.
Прием препарата ПланиЖенс® лакто можно так же начинать на следующий день после окончания обычного интервала в приеме таблеток с гормонами, применения трансдермального пластыря или вагинального кольца, или на следующий день после окончания приема таблеток плацебо предыдущего КОК (т.е. в день, когда нужно было начинать прием таблеток из новой упаковки КОК, ввести вагинальное кольцо или приклеить новый пластырь), но в таком случае, в течение первых 7 дней приема препарата ПланиЖенс® лакто следует применять дополнительный (барьерный) метод контрацепции.
Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантат или внутриматочные системы (ВМС) с высвобождением гестагена)
При приеме «мини-пили» можно перейти на прием препарата ПланиЖенс® лакто в любой день (без перерыва), при применении имплантата или ВМС – в день их удаления; при применении инъекционного контрацептива – в день, когда должна быть сделана следующая инъекция.
После прерывания беременности в I триместре
Можно начинать прием препарата немедленно. В этом случае нет необходимости в дополнительных методах контрацепции.
После родов или прерывания беременности во II триместре
Прием препарата возможен не ранее 21-28 дня после прерывания беременности во II триместре, и не ранее чем через 6 недель после родов. В случае начале приема препарата в более поздние сроки, необходимо дополнительно применять барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Если после родов или прерывания беременности до начала приема препарата ПланиЖенс® лакто имели место половые контакты, до начала применения препарата следует исключить беременность или дождаться первой менструации.
Как поступать в случае пропуска очередного приема таблеток
Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 12 часов, то пропущенную таблетку следует принять, как только женщина вспомнит об этом, следующая таблетка принимается в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет более 12 часов, то необходимо следовать вышеуказанным рекомендациям, а также применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если таблетки были пропущены в первую неделю приема препарата и в течение недели, предшествующей пропуску приема таблеток, имел место половой контакт, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.
Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств
В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея), всасывание может быть неполным, поэтому следует применять дополнительные методы контрацепции. Если в течение 3-4 часов после приема таблетки произойдет рвота, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток.
Применение препарата в особых клинических группах
У девочек-подростков до 18 лет
Применение препарата ПланиЖенс® лакто у девочек-подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения дезогестрела в данной возрастной группе.
У пациенток с почечной недостаточностью
Клинические исследования у пациенток с почечной недостаточностью не проводились.
У пациенток с печеночной недостаточностью
Клинические исследования у пациенток с печеночной недостаточностью не проводились.
В связи с возможным нарушением метаболизма половых гормонов у пациенток с печеночной недостаточностью, применение препарата ПланиЖенс®лакто до нормализации показателей функции печени не рекомендуется.
Как обращаться с упаковкой препарата ПланиЖенс® лакто
В раскладывающуюся упаковку препарата ПланиЖенс® лакто вклеен блистер, содержащий 28 таблеток. Упаковка также содержит блок наклеек, состоящий из 7 самоклеящихся полосок с отмеченными на них названиями дней недели, необходимый для оформления календаря приема. Необходимо выбрать полоску, где первым указан тот день недели, в который начинается прием таблеток. Например, если начало приема таблеток приходится на среду, следует использовать полоску, которая начинается со «Ср.» (рис. 1).
Полоску наклеивают вдоль верхней части упаковки так, чтобы обозначение первого дня находилось над той таблеткой, на которую направлена стрелка с надписью «Старт» (рис. 2).
Теперь видно, в какой день недели следует принять каждую таблетку (рис. 3).
Для удобства данная информация представлена на упаковке в виде следующей схемы:
Побочное действие
Наиболее частой нежелательной реакцией (HP), зарегистрированной в клинических исследованиях дезогестрела, была нерегулярность кровотечения. До 50% женщин, принимавших дезогестрел, сообщали об ациклических кровотечениях разной степени. Так как дезогестрел, в отличии от других контрацептивов, содержащих только прогестаген, подавляет овуляцию почти в 100% случаев, нерегулярные кровотечения отмечаются чаще, чем при приеме других контрацептивов, содержащих только прогестаген. У 20-30% женщин такие кровотечения могут стать более частыми, в то время как у других 20% кровотечения могут стать менее частыми или вовсе отсутствовать. Кроме того, может увеличиваться продолжительность вагинального кровотечения. После 2 циклов применения препарата частота ациклических кровотечений уменьшается. Информирование, наблюдение врачом и ведение дневника менструаций может повысить комплаентность к лечению за счет понимания характера кровотечений. Другими наиболее частыми HP (>2,5%) в клинических исследованиях дезогестрела были: акне, перепады настроения, боль в груди, тошнота и увеличение массы тела.
HP, возможные при применении дезогестрела, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100); нечасто (<1/100 и ≥1/1000) и редко (<1/1000).
| Системно-органный класс | Частота нежелательных реакций | ||
| Часто | Нечасто | Редко | |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Вагинальная инфекция | ||
| Нарушения психики | Изменение настроения, депрессивное настроение, снижение либидо | ||
| Нарушения психики | Изменение настроения, депрессивное настроение, снижение либидо | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | ||
| Нарушения со стороны органа зрения | Непереносимость контактных линз | ||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота | Рвота | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Акне | Алопеция | Кожная сыпь, крапивница, узловая эритема |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Боль в груди, нерегулярные менструации, аменорея | Дисменорея, киста яичника, вагинит | Выделения из молочных желез, внематочная беременность |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Утомляемость | ||
| Лабораторные и инструментальные данные | Увеличение массы тела |
Кроме того, во время пострегистрационного наблюдения сообщалось о реакциях гиперчувствительности (включая ангионевротический отёк и анафилаксию).
У женщин, применявших (комбинированные) пероральные контрацептивы, наблюдались различные (серьезные) HP. Они включают венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазму (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, незначительное вагинальное кровотечение (у молодых девушек).
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Для определения возможного взаимодействия необходимо ознакомиться с инструкцией по применению сопутствующих препаратов.
Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными средствами может приводить к «прорывному» кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности.
Применение лекарственных или растительных препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (прежде всего, изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP), может привести к возрастанию клиренса и уменьшению концентрации половых гормонов в плазме крови, что в свою очередь может привести к обильным кровотечениям или снижению надежности контрацепции. К таким лекарственным средствам относятся фенитоин, барбитураты, бозентан, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Индуцирование ферментов может происходить после нескольких дней применения дезогестрела. Максимальное индуцирование обычно наблюдается в течение нескольких недель и может продолжаться до 4 недель после прекращения приема препарата.
Барьерный метод контрацепции следует применять во время применения указанных препаратов и в течение 28 дней после прекращения их приема.
При совместном применении с гормональными контрацептивами многие комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ (например, ритонавира и нелфинавира) и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (например, невирапина) и/или комбинации с препаратами для лечения вирусного гепатита С (например, боцепревиром, телапревиром) могут увеличивать или уменьшать концентрацию прогестагенов в плазме крови, включая этоногестрел – активный метаболит дезогестрела. В некоторых случаях суммарный эффект этих изменений может быть клинически значимым.
Для женщин, получающих длительное лечение индукторами печеночных ферментов, следует рассмотреть возможность использования негормонального метода контрацепции.
Совместное применение сильных (например, кетоконазола, итраконазола, кларитромицина) или средних (например, флуконазола, дилтиазема, эритромицина) ингибиторов CYP3A4 может увеличивать концентрацию прогестагенов в плазме крови, в том числе и этоногестрела – активного метаболита дезогестрела.
Применение активированного угля может привести к снижению всасывания дезогестрела, что приводит к снижению надежности контрацепции. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями при пропуске таблеток.
Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентраций в плазме и тканях.
Особые указания
При наличии любых из перечисленных ниже заболеваний/состояний или факторов риска следует провести оценку ожидаемой пользы к возможному риску применения препарата ПланиЖенс® лакто.
Рак молочной железы
Риск рака молочной железы (РМЖ) увеличивается с возрастом. В сравнении с риском возникновения РМЖ на протяжении всей жизни увеличение риска, связанного с приемом КОК, является незначительным.
Повышение риска развития РМЖ у женщин, применяющих КОК возможно обусловлено как более ранней диагностикой и биологическим действием КОК, так и комбинацией этих двух факторов. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема КОК. Он не связан с продолжительностью их применения, а зависит от возраста женщины в период применения КОК. У женщин, принимающих КОК, диагностируются более ранние клинические стадии РМЖ, чем у женщин, никогда их не принявших. Риск РМЖ у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие только гестаген, например, дезогестрел, возможно аналогичен таковому при применении КОК. Однако данные для пероральных контрацептивов, содержащих только гестаген, не столь определенные.
Поскольку невозможно исключить биологическое влияние гестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения «пользы-риска» при назначении препарата женщинам с раком печени.
В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печени женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и консультации.
В случае развития устойчивой артериальной гипертензии на фоне приема дезогестрела или при неэффективности антигипертензивной терапии и клинически значимом повышении артериального давления следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата ПланиЖенс® лакто.
Тромбоэмболические нарушения
Венозная тромбоэмболия
В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением КОК и повышенной частотой возникновения ВТЭ (ТГВ и ТЭЛА). И хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела как контрацептива, не содержащего эстрогенного компонента, неизвестно, прием препарата ПланиЖенс® лакто в случае развития тромбоза следует прекратить.
Длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием
Следует рассмотреть возможность прекращения приема дезогестрела в случае длительной иммобилизации, связанной с оперативным вмешательством, травмой или заболеванием.
Сахарный диабет
Хотя гестагены могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом, применяющих гестагенсодержащие пероральные контрацептивы, как правило не требуется. Однако такие женщины должны находиться под тщательным врачебным наблюдением в течение первых месяцев приема препарата ПланиЖенс® лакто.
Минеральная плотность костной ткани (МПКТ)
Применение дезогестрела ведет к снижению концентрации эстрадиола в плазме крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До настоящего времени неизвестно, оказывает ли это снижение какое-либо клинически значимое влияние на МПКТ.
Предупреждение эктопической беременности
Предупреждение эктопической (внематочной) беременности традиционными гестагенсодержащими пероральными контрацептивами («мини-пили») не столь эффективно, как при приеме КОК, поскольку при их применении часто происходит овуляция.
Несмотря на то, что дезогестрел эффективно подавляет овуляцию, в случае аменореи или появления болей в животе следует исключить внематочную беременность.
Хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы во время предшествующей беременности
Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема дезогестрела.
Следующие состояния наблюдались в период беременности и применения половых гормонов, хотя их взаимосвязь с приемом гестагенов еще не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом; желчекаменная болезнь; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом; наследственный ангионевротический отек.
Медицинские обследования/консультации
Перед назначением препарата следует тщательно собрать общий и гинекологический анамнез женщины, провести клинико-лабораторное обследование для исключения беременности. При наличии в анамнезе нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи, следует установить причину их возникновения.
Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждом индивидуальном случае (но не менее 1 раза в год).
Если прием дезогестрела может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров.
В случае беременности прием препарата ПланиЖенс® лакто следует прекратить.
Женщины должны быть информированы о том, что препарат ПланиЖенс® лакто не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путем.
Снижение эффективности
Эффективность гестагенсодержащих пероральных контрацептивов может быть снижена в случае пропуска приема таблеток, желудочно-кишечного расстройства или при совместном приеме других лекарственных препаратов.
Изменения характера менструаций
Во время приема гестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин кровотечения из половых путей могут стать более частыми или более продолжительными, либо – более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от данного метода контрацепции или перестает строго соблюдать указания врача. При подробной консультации с женщинами, решившими использовать в качестве метода контрацепции прием дезогестрела, врачу следует обсудить возможность таких изменений в характере менструального цикла. Оценка кровотечений должна проводиться на основании клинической картины и может включать обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.
Развитие фолликулов
При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка, размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. Часто это протекает бессимптомно, в некоторых случаях может отмечаться легкая боль внизу живота. Обычно эти увеличенные фолликулы регрессируют спонтанно. Хирургическое вмешательство требуется редко.
Лабораторные анализы
Применение КОК может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на концентрации (транспортных) белков в плазме крови, например, на ГСПГ, на фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена, свертываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Неизвестно, в какой степени это также применимо и к контрацептивам, содержащим только гестаген.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не выявлено влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,075 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 28 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 28 таблеток помещают в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 1 контурной ячейковой упаковке вклеивают в книжку-раскладушку из картона. По 1, 3 или 6 книжек-раскладушек из картона вместе с инструкцией по применению и равным количеством самоклеящихся календарей приема запечатывают в прозрачную пленку.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ООО «Фармасинтез-Тюмень», Россия
г. Тюмень, 7-ой км Велижанского тракта, д. 2
Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Фармасинтез-Тюмень», Россия
625059, г. Тюмень, 7-ой км Велижанского тракта, д. 2
Купить ПланиЖенс лакто в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)