Диаформин 850 инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит 500, 850 или 1000 мг действующего вещества, гидрохлорида метформина, а также вспомогательные вещества в малых количесвах: крахмал из картофеля, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, магния стеарат и полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток с различным содержанием действующего вещества: Диаформин 500 (500 мг метформина), Диаформин 850 (850 мг) и Диаформин 1000 (1000 мг).

В блистер помещают по 10 таблеток. Блистеры кладут в картонную пачку по 3 или 6 штук.

Фармакологическое действие

Относится к гипогликемическим средствам для перорального применения. Понижает концентрацию глюкозы в крови, но не влияет на секрецию инсулина, поэтому не способен вызвать гипогликемию у здорового человека.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Диаформин влияет на обменные процессы организма человека несколькими путями. После приёма препарата:

• повышается чувствительность рецепторов к гормону инсулину;
• возрастает клеточная утилизация глюкозы;
• изменяется интенсивность печеночного глюконеогенеза;
• в пищеварительном тракте менее интенсивно абсорбируются углеводы;
• повышается скорость липидного обмена, при этом снижаются такие показатели как ЛПНП, ТГ и холестерин.

Фармакокинетика

С самого первого приёма таблеток действующее вещество хорошо абсорбируется желудочно-кишечным трактом. При этом его биодоступность равна 50-60%. Но при одновременном приёме с пищей абсорбция снижается и происходит гораздо медленнее.

Попав в организм, вещество частично накапливается в тканях и частично в неизменённом виде выводится с мочой и калом. Период полувыведения из организма длится 9-12 часов. Но если функции почек нарушены, он длится дольше. В этом случае появляется риск, что препарат накопится в организме и вызовет передозировку.

Показания к применению

Диаформин показан при:

• инсулиннезависимом диабете у взрослых, когда он отягощён ожирением и диетотерапия оказалась низкоэффективной.
• инсулинозависимом диабете (сочетается приём Диаформина и инсулина). Применение Диаформина особенно показано пациентам при выраженном ожирении, когда наблюдается вторичная резистентность к препаратам инсулина.

Противопоказания

Препарат запрещёно принимать при:

• диабетической коме или предкоме;
• диабетическом кетоацидозе;
• нарушении фильтрационной способности почек;
• наличии в организме процессов и патологий, при которых существует риск тяжелых нарушений в работе почек;
• обезвоживании;
• сильной лихорадке;
• сепсисе;
• шоке;
• тяжёлых формах инфекционных заболеваний;
• сердечной и дыхательной недостаточности;
• остром инфаркте миокарда;
• дисфункции печени;
• хроническом алкоголизме;
• отравлении этиловым спиртом;
• наличии лактатацидоза в анамнезе;
• истощении организма (из-за низкокалорийной диеты, больших физических нагрузок в пожилом возрасте);
• недавно перенесённой операции;
• беременности.

Побочные действия

Во время лечения может появиться нежелательная реакция на препарат со стороны различных систем человеческого организма.

Со стороны пищеварительной системы:

• привкус металла во рту;
• тошнота и рвота;
• отсутствие аппетита;
• диспепсические расстройства;
• болезненные ощущения в животе;
• метеоризм.

Чтобы устранить или уменьшить эти симптомы можно принять спазмолитик или один из препаратов атропина и начать пить таблетки после еды 2 или 3 раза за день. Если эти меры не принесли облегчения, приём Диаформина отменяется.

Со стороны обменных процессов:

• молочнокислый диатез – это прямое показание к срочной отмене препарата;
• гиповитаминоз В12 (тлько при длительном приёме лекарства).

Также может развиться аллергия в виде зуда и сыпи на коже. Очень редко наблюдается нежелательная реакция со стороны кроветворной системы – развитие мегалобластной анемии.

Диаформин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку и длительность терапии должен подбирать только врач каждому пациенту индивидуально. При этом учитывается тяжесть заболевания и уровень глюкозы в крови.

Начинать лечение необходимо с суточной дозы 500-1000 мг. Повышать дозировку можно только через 10-15 дней, учитывая при этом показатель анализа на уровень глюкозы в крови. Обычно при поддерживающей терапии принимают 1500-2000 мг лекарства за день. Максимально допустимая суточная доза равна 3000 мг.

Детям от 10 лет препарат может быть назначен с начальной дозой в 500 или 850 мл в сутки. Максимум, до которого можно повышать дозу, – 2000 мг/сут, при этом дозу делят на 2 или 3 приёма.

Таблетку глотают, не разжевывая. Это делают во время еды или после неё. Для снижения вероятности развития нежелательных последствий со стороны желудка и кишечника, желательно суточную дозу разбить на несколько приёмов.

Передозировка

При передозировке развивается лактатацидоз. Его можно распознать по таким признакам:

• диарея;
• чувство тошноты;
• рвота;
• высокая температура тела;
• болезненные ощущения в мышцах;
• боль в животе;
• нарушение дыхания в виде одышки;
• головокружение, которое может привести к потере сознания;
• кома (при тяжёлом лактатацидозе).

Как только появились первые признаки лактатацидоза, необходимо срочно прекратить приём лекарства и доставить пострадавшего в больницу. Можно оказывать симптоматическую помощь. В больнице больному должны сделать гемодиализ, чтоб вывести медикамент из организма.

Взаимодействие

Нужно быть очень осторожным назначая препарат человеку, который принимает в это же время какой-то другой препарат, так как некоторые сочетания могут сильно отразиться на состоянии организма больного:

• Сочетание с диназолом способно спровоцировать эффект гипергликемии.
• Одновременное применение со средствами на основе спирта может поспособствовать развитию лактатацидоза. При истощении организма или заболеваниях печени такое сочетание категорически противопоказано.
• ГКС повышает чувствительность к глюкозе и её концентрацию в плазме. В этом случае нужно будет подобрать индивидуальную дозировку Диаформина.
• При лечении нейролептическими медикаментами и Диаморфином нужно регулярно проверять уровень глюкозы в крови и корректировать дозу.
• Приём совместно с диуретиками и калийсберегающими препаратами может привести к почечной недостаточности, что вызовет лактатацидоз. Совмещение разрешается только при условии тщательного контроля за клиренсом креатинина. Если он становится ниже 60 мл за минуту, противопоказано пить Диаформин.
• Значительно снижают эффект лекарства β2-симпатомиметики. Исправить ситуацию можно добавив к лечению инсулинотерапию.
• Сульфанилмочевина, инсулин, салицилаты и другие препараты, которые также снижают уровень глюкозы в крови при одновременном приёме с Диаформином могут привести к гипогликемии.
• Препарат Нифедипин способствует усилению всасывания метформина и повышает его среднюю максимальную концентрацию.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Место, где хранится препарат, должно быть защищённым от лучей солнца и недоступным для детей. Допустимо хранение при комнатной температуре.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Независимо от того, есть ли у пациента заболевания почек, во время лечения Диаформином нужно как минимум два раза в год определять уровень лактата. Это же нужно делать, если появляется болезненность в мышцах.

Если во время лечения необходимо пройти радиоизотопное или рентгенологическое исследование, при котором будет вводится контраст на основе препаратов йода, нужно прекратить приём лекарства за два дня до диагностической процедуры. Через два дня после неё терапию можно продолжить.

Детям

Недостаточно исследований, чтоб сделать вывод о безопасности и эффективности препарата в лечении детей, поэтому до 10 лет его не назначают.

Новорожденным

Запрещено принимать лекарство. Если его вынуждена пить мама, ей нужно на время прекратить грудное вскармливание.

С алкоголем

Во время лечения запрещено употребление спиртных напитков. Нежелательно принимать спиртосодержащие лекарства.

При беременности и лактации

Применение в эти периоды ещё не до конца исследовано. Тератогенных эффектов обнаружено не было, но известно, что метформин свободно проникает через плацентарный барьер. Поэтому назначать лекарство стоит только в крайнем случае, когда риск для здоровья матери превышает возможный риск для ребёнка.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам относятся:

• Багомет;
• Гликомет;
• Глюкофаж Xr;
• Глюкофаж;
• Дианормет;
• Диаформин Xr;
• Инсуфор;
• Лангерин;
• Меглифорт;
• Меглюкон;
• Метамин;
• Метфогамма;
• Метформин Гексал;
• Метформин Сандоз.

Отзывы о Диаформине

В основном отзывы о Диаформине положительные. Лекарство помогает снизить и контролировать уровень сахара и при этом относительно недорого стоит.

Цена Диаформина, где купить

Купить Диаформин можно в обычной аптеке, но лучше заранее уточнять наличие. Таблетки стоят от 60 рублей (в упаковке 30 таблеток по 500 мг) до 300 рублей (в упаковке 60 таблеток по 1000 мг).

Стоимость таблеток в Украине колеблется от 50 гривен (30 штук по 500мг) до 180 гривен (60 штук по 1000 мг).

Состав:

активное вещество: метформина гидрохлорида 850 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), кальция стеарат.

Фармакотерапевтичеcкая группа:

Пероральные гипогликемические средства, за иключением инсулинов.

Код АТХ:

А10В А02.

 Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Метформин действует тремя путями:

– приводит к снижению продуцирования глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

– улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы;

– задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на гликемию, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

При применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме действия на гликемию, метформин оказывает благоприятное действие на липидный обмен. При приеме препарата в терапевтических дозах отмечено, что метформин снижает уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, 20-30% выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации (Т_max) составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60%.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не выявлено.

Выведение. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с чрезмерной массой тела;

– как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами, или совместно с инсулином для лечения взрослых;

– как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.

Снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорригировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

При лечении высокими дозами применяют Диаформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг.

В случае перехода к лечению препаратом Диаформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Диаформин 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно 

Дети

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Препарат Диаформин применяют детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет  500 мг или 850 мг препарата Диаформин 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорригировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.

Дети

Препарат Диаформин можно применять детям старше 10 лет.

Побочные реакции

Наиболее частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, является тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, исчезают самостоятельно.

Обмен веществ: лактоацидоз.

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В₁₂, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдалось при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: нарушения вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: расстройства со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая высыпания, эритему, зуд, крапивницу.

 Противопоказания

– Повышенная чувствительность к метформину или к любому из компонентов препарата;

– диабетический кетоацидоз,  диабетическая прекома;

– почечная недостаточность или нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин);

– острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;

– острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;

– печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Лекарственные взаимодействия

Комбинации, которые не рекомендуется применять

Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Диаформин следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Диаформина следует прекратить до проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лекарственные средства, которые оказывают гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корригировать дозу Диаформина под контролем уровня гликемии.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорригировать дозирование препарата во время совместной терапии.

Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза.

Особенности применения

Лактоацидоз является редкостным, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозной одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение сывороточной концентрации лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Диаформин необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови:

– пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза в год;

– пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз в год.

Cледует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивними средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность, как следствие привести к кумуляции метформина и к развитию лактоацидоза. Поэтому, в зависимости от функции почек, применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и оценки функции почек.

 Следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте с 10 до 12 лет.

Меры предосторожности. Пациентам необходимо придерживаться диеты, равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.

При одновременном применении Диаформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидом) возможно усиление гипогликемического действия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Существуют ограниченные данные применения метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности, следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/детей грудного возраста побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных в отношении безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Диаформин. Решение в отношении прекращения кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/в сутки, практически в три раза превышающие максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается, исходя из площади поверхности тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или  другими механизмами.

Диаформин не влияет на скорость реакций при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.

Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Передозировка

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение Диаформином необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Наиболее эффективным методом для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере. По 6 блистеров в пачке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

 Срок годности

3 года.