Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 15 марта 2017 года; проверки требуют 17 правок.
| Дицикломин | |
|---|---|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-(диэтиламино)этил би(циклогексан)-1-карбоксилат |
| Брутто-формула | C19H35NO2 |
| Молярная масса | 309,487 г/моль |
| CAS | 77-19-0 |
| PubChem | 3042 |
| DrugBank | APRD00113 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A03AA07 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | >99 % |
| Период полувывед. | 5 ч |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки, капли, ампулы | |
| Другие названия | |
| Abacid Plus, Ametil, Atumin, Babypasmil, Babyspasm, Babyspasmil, Baycyclomine, Benacol, Bendectin, Bentomine, Bentyl, Bentylol, Dibent, Di-Spaz, Dilomine, Триган Д, Долоспа табс[1][2][3] | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Дицикломин (англ. Dicyclomine, также дицикловерин[3][4]) — спазмолитик, применяемый в медицинских целях при синдроме раздражённой кишки, антихолинергетик (третичный амин), блокирующий мускариновые рецепторы. Химическая формула — C19H35NO2[3]. Белый кристаллический порошок, практически без запаха, горького вкуса. Растворим в воде, легко растворим в этаноле, хлороформе, очень незначительно растворим в эфире. Молекулярная масса — 309,499[3].
Дицикловерин был впервые синтезирован в Соединенных Штатах Америки в 1945 году[5].
Фармакология[править | править код]
Фармакологическое действие — холинолитическое, миотропное, спазмолитическое. Дицикломин используется для лечения кишечных заболеваний — гиперподвижности, синдрома раздражённого кишечника, — кроме того, используется при изучении глазного дна[1].
Исследуется его эффективность в качестве препарата против недержания мочи.
Дозировка[править | править код]
- Перорально: Начальная доза 80 мг/день (4 равные дозы), доводится до 160 мг/день.
- Внутримышечно: 20 мг 4 раза в день.
- Внутривенно: Не используется.
Предупреждения[править | править код]
Дицикловерин не рекомендуется применять при грудном вскармливании. Проявлять осторожность после применения лекарства при работах с транспортными средствами и опасными механизмами. Законодательно запрещено использование дицикловерина при лечении колик у детей до 6 месяцев в Новой Зеландии и Норвегии[4].
Немедицинское применение[править | править код]
В странах бывшего СССР среди молодёжи распространено явление преднамеренной передозировки дицикломином в рекреационных целях[6]. В данном случае прибегают к употреблению большого количества таблетированной формы препарата «Триган-Д». Установлено, что применение данного лекарственного средства в больших дозировках способно вызывать стимуляцию ЦНС вплоть до эйфории и галлюцинаций[7].
Торговые марки[править | править код]
В Америке продается под торговыми марками Bentyl, Byclomine, Dibent, Di-Spaz, Dilomine.
В Великобритании продается под торговыми марками Merbentyl (содержащего 10 мг dicycloverine) и Merbentyl 20 (содержащего 20 мг dicycloverine).
На рынке Украины дицикломин представлен в виде дицикломина гидрохлорида, который в дозировке 20 мг входит в состав следующих комбинированых препаратов: Сиган, Ниган, Оксиган, Циклопар, Спазмолекс, Комбиспазм, Алит (Нимесулид), Триган-Д. В большинстве вышеперечисленных препаратов дицикломина гидрохлорид комбинируется с ингибитором циклооксигеназы нимесулидом. Таким образом, по состоянию на 2011 год, на рынке Украины дицикломин, как препарат, в чистом виде не представлен.
В России представлен только в двух препаратах: Триган-Д и Долоспа Табс, в виде таблеток, содержащих 500 мг парацетамола и 20 мг самого вещества. Изредка встречается в виде ампул.
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 Бурбелло А. Т., 2007.
- ↑ Сводный список товаров…, 2006, Дицикловерин. Торговые и фирменные названия, с. 310—311.
- ↑ 1 2 3 4 Dicycloverine, 2000.
- ↑ 1 2 Сводный список товаров…, 2006, Дицикловерин, с. 77.
- ↑ Tilford, C. H. Aminoesters of Substituted Alicylic Carboxylic Acids1 / C. H. Tilford, M. G. V. Campen, R. S. Shelton, // Journal of the American Chemical Society. — 1947. — Vol. 69, Is. 11. — P. 2902. — doi:10.1021/ja01203a077.
- ↑ Острые преднамеренные отравления медикаментозным препаратом «Триган-Д» у подростков. cyberleninka.ru. Дата обращения: 28 сентября 2022. Архивировано 28 сентября 2022 года.
- ↑ Дицикловерин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула (англ.). РЛС®. Дата обращения: 28 сентября 2022. Архивировано 28 сентября 2022 года.
Литература[править | править код]
- Бурбелло, А. Т. Дицикловерин (Dicycloverine) // Современные лекарственные средства. — М. : ОЛМА Медиа Групп, 2007. — С. 161. — ISBN 978-5373015257.
- Сводный список товаров, потребление и/или продажа которых запрещены, которые изъяты, строго ограничены или не утверждены правительствами : лекарственные препараты. — 8-е изд. — Нью-Йорк : Организация Объединённых Наций, 2006. — 576 с. — ISBN 978-9214300007.
- Dicycloverine // Index Nominum 2000: International Drug Directory. — Taylor & Francis, 2000. — P. 330. — ISBN 978-3887630751.
- Jones, W. Dicycloverine // Breastfeeding and Medication. — Routledge, 2013. — P. 111. — ISBN 978-1136178153.
Ссылки[править | править код]
- Dicyclomine. Medicine Net.
- Dicyclomine. Medline Plus.
- Дицикловерин (Dicycloverine): инструкция, применение и формула. Регистр лекарственных средств России.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Дицикловерин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Дицикловерин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Дицикловерин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Дицикловерин
Структурная формула
Русское название
Дицикловерин
Английское название
Dicycloverine
Латинское название
Dicycloverinum (род. Dicycloverini)
Химическое название
1-Циклогексилциклогексанкарбоновой кислоты бета-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C19H35NO2
Фармакологическая группа вещества Дицикловерин
Нозологическая классификация
Код CAS
77-19-0
Фармакологическое действие
—
миотропное, спазмолитическое, холинолитическое.
Характеристика
Дицикловерина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, практически без запаха, горького вкуса. Растворим в воде, легко растворим в этаноле, хлороформе, очень незначительно растворим в эфире. Молекулярная масса — 345,96.
Фармакология
Устраняет спазм гладкой мускулатуры ЖКТ и уменьшает обусловленный им болевой синдром. В исследованиях на животных (in vitro исследования с использованием изолированного тонкого кишечника морской свинки) показано, что эффект опосредован двумя механизмами: во-первых, специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторные участки, сходным с действием атропина (антимускариновая активность), во-вторых — прямым воздействием на гладкую мускулатуру, о чем свидетельствует способность дицикловерина блокировать брадикинин- и гистамининдуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста). В in vivo исследованиях у кошек и собак дицикловерин был примерно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, индуцированных ацетилхолином и бария хлоридом. Показано отсутствие значительного влияния дицикловерина на зрачок (в тестах по оценке мидриатических эффектов у мышей активность составляла примерно 1/500 активности атропина), а также на секрецию слюнных желез (в исследованиях у кроликов проявлял 1/300 активности атропина).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Данные о потенциальной канцерогенности и мутагенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют. Длительные исследования на животных по оценке потенциальной канцерогенности дицикловерина гидрохлорида не проводили. В исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг/сут дицикловерина гидрохлорид не оказывал опасного влияния на размножение, зачатие и роды.
Применение вещества Дицикловерин
Колика (кишечная, печеночная, почечная), альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность, обструктивные заболевания ЖКТ, печеночного и мочевыводящего трактов, тяжелый язвенный колит (при применении в высоких дозах может снижаться кишечная перистальтика, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; применение может способствовать появлению или обострению такого серьезного осложнения как токсический мегаколон), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях, глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 мес).
Ограничения к применению
Вегетативная невропатия, нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов), тахикардия, в т.ч. при гипертиреозе (возможно усиление), гипертензия (возможно обострение), заболевания сердца (в т.ч. ИБС, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертрофия предстательной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности использование возможно только в случае необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. В репродуктивных исследованиях у крыс и кроликов, получавших дицикловерина гидрохлорид в дозах, до 33 раз превышавших МРДЧ (160 мг/сут или 3 мг/кг), не выявлено влияния на фертильность или нежелательного действия на плод.
Категория действия на плод по FDA — B.
Противопоказано при кормлении грудью (сообщалось о том, что дицикловерина гидрохлорид экскретируется в грудное молоко; возможно развитие респираторного дистресс-синдрома у детей, находящихся на грудном вскармливании).
Побочные действия вещества Дицикловерин
Сухость во рту, головокружение, нечеткость зрения, тошнота, сонливость, слабость, нервозность, запор, потеря вкуса, анорексия, повышение внутриглазного давления, тахикардия, уменьшение потоотделения, аллергические реакции.
Взаимодействие
Эффекты дицикловерина, в т.ч. побочные, могут усиливать ЛС с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики I класса (например хинидин), антигистаминные ЛС, антипсихотические ЛС (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты. Антихолинергические ЛС противодействуют эффекту противоглаукомных средств. При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические ЛС могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами. Антихолинергические ЛС могут влиять на всасывание в ЖКТ дигоксина и повышать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Антихолинергические ЛС могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность ЖКТ (метоклопрамид). Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических ЛС, поэтому следует избегать их совместного применения. Ингибирование антихолинергическими средствами секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, использующихся для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, длительная нечеткость зрения, расширенные зрачки, жар, сухость кожи, головокружение, сухость во рту, затруднение глотания, возбуждение ЦНС. Возможно курареподобное действие (т.е. нервно-мышечная блокада, приводящая к мышечной слабости и, возможно, параличу).
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля. Для купирования возбуждения – ЛС с седативным действием (короткодействующие барбитураты, бензодиазепины). При наличии показаний в качестве антидота могут быть использованы соответствующие холинергические средства.
Способ применения и дозы
В/м, взрослым и детям старше 12 лет — 20 мг однократно; при необходимости через 4–6 ч вводят повторно.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при высокой температуре окружающей среды (вследствие снижения потоотделения увеличивается вероятность гипертермии и теплового удара). Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой. В этих случаях лечение дицикловерина гидрохлоридом не показано и, возможно, будет опасным.
В связи с возможным появлением сонливости и нечеткости зрения, при лечении дицикловерина гидрохлоридом следует соблюдать осторожность и не подвергаться риску при деятельности, требующей быстрых психических и двигательных реакций, в т.ч. при управлении транспортными средствами. Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, снижение тревожности, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12–24 ч после прекращения приема дицикловерина гидрохлорида.
До применения дицикловерина гидрохлорида необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, т.к. дицикловерина гидрохлорид может увеличивать ЧСС.
Торговые названия с действующим веществом Дицикловерин
Действующие вещества: парацетамол, дицикломина гидрохлорид
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, дицикломина гидрохлорида 20 мг
Вспомогательные вещества: крахмал натрия гликолят, поливинилпирролидон, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Таблетки.
Белые или почти белые, круглые таблетки с насечкой с одной стороны, со скошенными краями и плоской поверхностью.
Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.
Комбинированный препарат, который имеет анальгетический и спазмолитический эффекты.
Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и незначительное противовоспалительное действие. Механизм действия — угнетение ЦОГ-1 и в меньшей степени ─ циклооксигеназы-2 в периферических тканях и центральной нервной системе, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции, воспаления.
Дицикломина гидрохлоры д — третичный амин. Имеет антихолинергической активностью и снижает тонус гладкой мускулатуры, устраняет боль, блокирует антагонистическую активность. Дицикломина гидрохлорид избирательно парализует М-холинореактивные структуры, блокируя передачу импульсов постганглионарных холинергических нервов на иннервирующие ними эффекторные органы. Вызывает расслабление гладких мышц, проявляя спазмолитическим эффектом при спазмах гладких мышц желудка, кишечника, желчных путей, урогенитальной и сосудистой систем.
Болевые синдромы со спастическим компонентом различного происхождения:
- головная боль;
- зубная боль
- мышечная боль, невралгия;
- ревматический боль, радикулиты;
- почечная колика;
- менструальные боли.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Глаукома, тахикардия, непроходимость мочевых путей, доброкачественная гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочеиспускания, миастения, тяжелые нарушения функции почек и / или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения динамическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, моче и желчевыводящих путей с нарушением их проходимости, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит острое кровотечение; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).
В связи с тем, что в состав входит парацетамол, при применении препарата необходим контроль состояния периферической крови i функционального состояния печени. Нельзя применять одновременно с другими препаратами, также содержат парацетамол, из-за возможности возникновения симптомов передозировки. Риск гепатоксичнои действия парацетамола повышается у больных с алкогольным поражением печени и лиц, злоупотребляющих алкоголем.
Применение препарата более 3 дней требует обязательного контроля врача.
С осторожностью следует применять больным пожилого возраста.
С осторожностью назначают при задержке мочи, гиперплазии предстательной железы без задержки мочеиспускания, сердечной недостаточности, язвенной колитах, нарушении функций почек и печени легкой и средней тяжести, доброкачественной гипербилирубинемии. Может усиливаться гастроэзофагеальный рефлюкс.
Парацетамол может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови мочевой кислоты.
С осторожностью назначают больным с артериальной гипотонией, склонностью к бронхоспазмам, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к НПВП.
Парацетамол .
Необходимо учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатоксичнои действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты. Превышать указанных доз. Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол. Если симптомы заболевания не исчезают, обратиться к врачу.
Дицикломина гидрохлорид .
Необходимо учитывать, что у больных, принимающих антихолинергические препараты могут возникать психоз, спутанность сознания, атаксия, кома, эйфория, слабость, бессонница, возбуждение, неадекватные эмоциональные проявления (симптомы уменьшаются проягом 12-24 часов после снижения дозы).
Препарат не применять женщинам в период беременности и кормления грудью.
Учитывая, что препарат в чувствительных больных может снижать скорость психомоторных реакций, на время лечения лучше воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.
Не рекомендуется применять детям до 7 лет.
Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости (200 мл).
Взрослые и дети старше 15 лет: 1-2 таблетки в зависимости от остроты боли, от 1 до 4 раз в сутки. При проведении терапии взрослым целесообразно начинать с четырех таблеток в сутки. Максимальную дозу можно повысить до 8 таблеток в сутки, при хорошей переносимости и отсутствии проявлений побочного действия
Дети: в возрасте от 7 до 13 лет: 1/2 таблетки 1-2 раза в сутки;
в возрасте от 13 до 15 лет: 1 таблетка 1-3 раза в сутки.
Срок лечения определяет врач индивидуально в зависимости от состояния и реакции пациента.
Признаки и симптомы передозировки, обусловленные свойствами отдельных компонентов препарата.
Парацетамол . Токсическая доза для взрослых составляет 10-15 г парацетамола. При этом могут наблюдаться бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастральной области (продолжительностью до 1 суток) повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина (продолжительностью от 1 до 2 суток) гепатотоксический эффект, для которого характерны общие симптомы (боль, слабость, адинамия) и специфические (гепатомегалия, желтуха, повышение активности печеночных ферментов) симптомы. Гепатотоксический эффект может привести к развитию гепатонекроза и осложниться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение высшей нервной деятельности, возбуждение или ступор), ДВС-синдрома, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, судороги, угнетение функции дыхания , запятые, отека мозга, гипокоагуляции, коллапса. Изредка нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложниться почечной недостаточностью. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени
У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярным прием избыточных количеств этанола; глутатионовой кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод и кахексия ), принятой 5 г или более парацетамола может спричинты тяжелое поражение печени. Отмечалась сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может разв инутись апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тримбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
Дицикломина гидрохлорид . Тахикардия, брадикардия, аритмия, изменение частоты дыхания, сухость во рту, возбуждение, сонливость, потеря аккомодации, фотофобия, судороги, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение внутриглазного давления, головная боль, головокружение, возбуждение центральной нервной системы, задержка мочи, психомоторное возбуждение , нарушение ориентации.
Передозировка развивается в два этапа: сначала наблюдается возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся беспокойством, галлюцинациями, возникновением устойчивого мидриаза, тахикардии, артериальной гипертензии. Затем возбуждение сменяется фазой угнетения центральной нервной системы вплоть до коматозного состояния.
В первые часы (до 1 суток) наблюдается бледность кожи, тошнота, анорексия, рвота и боль в животе. В течение двух-трех суток может развиваться поражения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличение концентрации билирубина, протромбина), а также тахикардия, аритмия, изменение частоты дыхания; панкреатит.
Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже при отсутствии ранних симптомов передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести степени передозировки или риска поражения органов. Промывание желудка, прием активированного угля (если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1:00). Концентрация парацамолу должна измеряться через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Назначение метионина в течение 8-9 часов после передозировки внутрь при отсутствии рвоты, как альтернатива N-ацетилцистеина. Применение N-ацетилцистеина может применяться в течение 24 часов, но наиболее эффективно в течение 8-9 часов при контроле состояния дыхательной и кровеносной систем (нельзя применять адреналин). В случае появления судорог назначают диазепам.
Необходимо также принять общих поддерживающих мер.
Обычно препарат переносится хорошо. Побочные действия, связанные с действующими веществами, входящими в состав препарата, проявляются, как правило, при длительном применении препарата в больших дозах.
Парацетамол .
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, диарея или метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект). При длительном применении высоких доз препарата — боль в эпигастральной области, гепатотоксическое действие; гипогликемия (вплоть до гипогликемической комы).
Со стороны крови : гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения апластическая анемия, панцитопения, сульфгемоглобинемия (цианоз, одышка боль в сердце), нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы : почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, нефротоксическое действие, папиллярный некроз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, зуд, крапивница, гиперемия бронхиальная обструкция, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаэлла) анафилаксия, генерализованная сыпь, ангионевротический отек, эритематозная сыпь, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП.
Со стороны ЦНС: (обычно наблюдается при приеме высоких доз) головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.
Другие: гипогликемия, общая слабость.
Дицикломина гидрохлорид .
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь, зуд, крапивница, тяжелые аллергические реакции или медикаментозная идиосинкразия, включая анафилаксии.
Со стороны пищеварительной системы : рвота, метеоризм, боль в животе.
Со стороны органов зрения : нечеткость зрения, диплопия, мидриаз, циклоплегия зрения (паралич акомодациии).
Со стороны нервной системы: нарушение чувствительности, нарушение устойчивости походки, ощущение покалывания, онемения в конечностях, головная боль, галлюцинации, слабость, изменение настроения, нервозность, спутанность сознания и / или возбуждение, дискинезия, летаргия, потеря сознания, дисфазия, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, аритмия, учащенное сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы : нарушение мочеиспускания, недержание мочи, задержка мочи, импотенция.
Психические расстройства : нарушения речи, спутанность сознания и / или эмоциональное возбуждение.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : слабость в мышцах.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: одышка, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихание, гиперемия зева.
Эндокринные расстройства: подавления лактации, импотенция.
Другие: приливы.
Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его составляющих.
Парацетамол, входящий в состав препарата, снижает эффективность диуретиков, а также увеличивает риск гепатотоксических реакций при совместном приеме с барбитуратами, дифенил, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных печеночных ферментов, а также ПСП. Барбитураты снижают жаропонижающий эффект. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при совместном применении с холестирамином. Эффект действия парацетамола усиливается при его комбинации с кодеином, аскорбиновой кислотой, скополамин, хлорфенамином, пропифеназоном и кофеином. Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к развитию нейтропении. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов усиливается при длительном регулярном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не вявляе такого воздействия. Одновременное применение парацетамола с НПВП увеличивает риск возникновения осложнений со стороны почек. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Не применять одновременно с алкоголем.
Эффект дицикломина гидрохлорида усиливают амантадин, антипсихотические агенты, бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, холинолитики, кортикостероиды ; снижают — антациды . Дицикломина гидрохлорид усиливает действие дигоксина .
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 в Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в стрипе из фольги алюминиевой, №10 (1х10) или № 100 (10х10) в пачке.
№ 10 — без рецепта.
№ 100-по рецепту.
Medically reviewed by Carmen Pope, BPharm. Last updated on March 31, 2023.
1. How it works
- Dicyclomine may be used to treat muscle spasms in the stomach or bowel.
- Dicyclomine relaxes muscle spasms by directly acting on smooth muscle, and also by indirectly blocking the actions of acetylcholine, a neurotransmitter. Acetylcholine has muscle-activating effects.
- Dicyclomine belongs to the class of drugs known as anticholinergics. It may also be called an antispasmodic.
2. Upsides
- Used for the relief of colicky-type pain due to muscle spasms associated with functional bowel/irritable bowel syndrome (IBS). Dicyclomine decreases gastric secretions and the movement of the gastrointestinal tract.
- Available as a capsule and an oral solution. Also available in an injectable form that may be administered by a healthcare provider.
- Generic dicyclomine is available.
3. Downsides
If you are between the ages of 18 and 60, take no other medication or have no other medical conditions, side effects you are more likely to experience include:
- Dry mouth, dizziness, blurred vision, inability to sweat, nausea, light-headedness, drowsiness, weakness, and nervousness are the most common side effects.
- May cause sedation which may affect a person’s ability to drive, operate machinery, or perform other hazardous tasks. Alcohol should be avoided because it can enhance this effect.
- May not be suitable for some people including those with certain gastrointestinal conditions (such as severe ulcerative colitis, reflux esophagitis, an obstruction), glaucoma, myasthenia gravis, liver or kidney disease, heart disease, prostate, or urinary problems.
- May cause heat exhaustion, particularly in hot climates (dicyclomine decreases the ability to sweat).
- May cause psychosis in some people; symptoms include confusion, disorientation, short-term memory loss, hallucinations, insomnia, and agitation. Symptoms usually resolve within 12-24 hours of drug discontinuation.
- May cause breathing difficulties or other serious effects (such as seizures or pulse fluctuations) in infants. Do not use in children less than six months old.
- May interact with several other drugs including antacids, antiglaucoma agents, other anticholinergics, and drugs that also affect gastric motility (such as metoclopramide), and it may affect the absorption of other drugs because of its effects on gastric motility.
Note: In general, seniors or children, people with certain medical conditions (such as liver or kidney problems, heart disease, diabetes, seizures) or people who take other medications are more at risk of developing a wider range of side effects. View complete list of side effects
4. Bottom Line
- Dicyclomine is used for the relief of colicky pain caused by intestinal muscle spasms in functional bowel/irritable bowel syndrome. Side effects include dry mouth, a decreased ability to sweat, nausea, and sedation.
5. Tips
- Side effects are usually transient and eventually resolve although some people may require dosage reduction. 9% of people discontinue dicyclomine because of side effects.
- May cause drowsiness or blurred vision and affect your ability to drive or operate machinery. Avoid alcohol.
- Dicyclomine may increase your risk of developing heatstroke in hot weather because it decreases your ability to sweat. If symptoms of heatstroke occur (symptoms include fever, nausea, and dizziness after sun exposure), discontinue dicyclomine and seek urgent medical attention.
- May affect the absorption of other medications. Take other medications at least an hour or two before taking dicyclomine. Talk to your doctor or pharmacist before taking any other medications, including those bought over the counter, to check if they are compatible with dicyclomine.
- Talk to your doctor if you experience any unexplained diarrhea, severe constipation, hallucinations, loss of muscle control, or other worrisome side effects.
6. Response and effectiveness
- Peak levels of dicyclomine are reached within 60 to 90 minutes and a reduction in colicky symptoms and muscle spasms should be seen within that time.
- Effects are relatively short-lived which means dicyclomine needs to be taken up to four times daily.
7. Interactions
Medicines that interact with dicyclomine may either decrease its effect, affect how long it works, increase side effects, or have less of an effect when taken with dicyclomine. An interaction between two medications does not always mean that you must stop taking one of the medications; however, sometimes it does. Speak to your doctor about how drug interactions should be managed.
Common medications that may interact with dicyclomine include:
- antacids
- antihistamines such as diphenhydramine or doxylamine
- botulinum toxin
- glucagon
- medications that cause sedation, such as benzodiazepines, muscle relaxants, some seizure medications
- nitroglycerin
- opioids, such as oxycodone or morphine
- other medications that have anticholinergic properties
- some medications used to treat mental illness, such as clozapine and chlorpromazine
- tiotropium and ipratropium
- thiazide diuretics.
Alcohol may enhance the sedative properties of dicyclomine.
Note that this list is not all-inclusive and includes only common medications that may interact with dicyclomine. You should refer to the prescribing information for dicyclomine for a complete list of interactions.
References
- Dicyclomine. Revised 04/2021. Novitium Pharma LLC. https://www.drugs.com/pro/dicyclomine.html
Further information
Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use dicyclomine only for the indication prescribed.
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Copyright 1996-2023 Drugs.com. Revision date: March 30, 2023.
Medical Disclaimer
Состав
В составе одной таблетки Комбиспазм содержится 500 мг парацетамола, 20 мг гидрохлорида дицикловерина (дицикломин) + метилпарабен, повидон, кукурузный крахмал, пропилпарабен, тальк, стеарат магния, крахмалгликолят натрия, коллоидный диоксид кремния.
Форма выпуска
Комбиспазм выпускают в упаковках по 10 или 100 штук в картонной пачке.
Таблетки круглой формы, белого цвета, с риской, без оболочки.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое, обезболивающее, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Комбинированный препарат Комбиспазм, кроме спазмолитического и обезболивающего действия, обладает жаропонижающим, миотропным и холинолитическим действием на организм.
Входящий в состав средства парацетамол представляет собой классическое нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает анальгезирующее и антипиретическое действие, так как ингибирует процесс синтеза простагландинов и снижает интенсивность их воздействия на центры терморегуляции, расположенные в гипоталамусе.
Дицикломин также способен устранять спазм гладкой мускулатуры, снижать интенсивность болевого синдрома. Аналогично парацетамолу, обладает миотропным, спазмолитическим и холинолитическим действием.
Данный компонент средства действует по двум принципам. Первый – подобный атропину, когда вещество воздействует на холинэргические (ацетилхолиновые) рецепторы. Второй – прямое воздействие препарата на гладкую мускулатуру, способность блокировать индуцированные гистамином и брадикинином спазмы. Гидрохлорид дицикломина купирует болевой синдром, снимает спазмы ЖКТ, умеренно снижает секрецию слюнных, бронхиальных, потовых и желудочных желез.
Примечательно, что при сочетании с парацетамолом повышается активность дицикломина.
После приема таблеток, активные компоненты быстро усваиваются ЖКТ и попадают в системный кровоток. Максимальная концентрация достигается через пол часа — час. Порядка 10% препарата связывается с белками плазмы крови.
Парацетамол претерпевает в тканях печени реакции метаболизма или (его меньшая часть) окисляется с помощью системы цитохрома Р450. Период полувыведения – 120 минут. Выводится в виде метаболитов или в неизмененном виде через почки.
Дицикломин достигает максимального уровня в плазме крови через час-полтора. Период полувыведения – 1,8 часа. Порядка 70% вещества выделятся с мочой, оставшаяся часть – через ЖКТ.
Показания к применению
Препарат назначают при болевом синдроме со спастическим компонентом различного происхождения:
- при зубной, головной, мышечной боли;
- для купирования почечной колики, менструальной боли;
- при ревматизме, радикулите, невралгии.
Противопоказания
Данное лекарственное средство имеет рад противопоказаний:
- алкоголизм, анемия, лейкопения и заболевания крови;
- тахикардия, миастения, тяжелые нарушения в работе почек и печени;
- глаукома, непроходимость желчевыводящих путей;
- аллергия на компоненты средства;
- возраст до 7 лет;
- гипербилирубинемия (врожденная);
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- обструктивные заболевания ЖКТ;
- язва желудка и 12-перстной кишки;
- задержка мочеиспускания при доброкачественной гипертрофии предстательной железы;
- беременность и лактация;
- кишечная непроходимость.
Побочные эффекты
Комбиспазм, как правило, хорошо переносится. Развитие, каких-либо нежелательных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным применением средства, употреблением больших дозировок.
Могут проявиться:
- тошнота, снижение аппетита, понос или запор, рвота, повышенное газообразование, повышение активности ферментов печени;
- головокружение, нарушение ориентации в пространстве, психомоторное и эмоциональное возбуждение, нарушение речевых функций, спутанность сознания;
- сонливость, парестезии, нарушение чувствительности, нервозность, онемение частей тела;
- брадикардия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение;
- гипогликемия, повышенное потоотделение, общая слабость;
- болезненные ощущения в районе желудка, токсическое действие на печень;
- гломерулонефрит, почечная колика;
- сухость слизистых оболочек и кожи, нарушение ощущений вкуса, анорексия;
- слабость мышц, временные нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата;
- асфиксия, заложенность носа, гиперемия горла и апноэ;
- высыпания на коже, крапивница, гиперемия, покраснения кожи.
Редко возникают:
- гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения, метгемоглобинемия, апластическая анемия;
- нефротоксическое действие, папиллярный некроз;
- бронхиальная обструкция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, отек Квинке;
- потеря сознания;
- импотенция, недержание мочи;
Из-за дицикловерина может произойти расширение зрачков, повышение чувствительности к свету и внутриглазного давления. Возможен мидриаз, паралич аккомодации.
Инструкция по применению Комбиспазма (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, запивая водой.
Режим дозирования и схема лечения должны определяться врачом.
Инструкция по применению Комбиспазма
Для взрослых и детей от 15 лет назначают по 1 или 2 таблетки, от 1 до 4 раз в сутки.
Терапию начинают с 4 таблеток в день, максимальная суточная дозировка – 8 штук (в случае, когда не возникают побочные реакции).
Детям 7-13 лет назначают по 1 таблетке в день (можно за два приема), в возрасте от 13 до 15 – до трех таблеток в сутки.
Курс лечения определяется в индивидуальном порядке. Если в течение 2 недель улучшения в состоянии больного не наступили или же проявлялись нежелательные побочные реакции, прием средства рекомендуется прекратить.
Передозировка
Признаки передозировки Парацетамолом
После приема 10-15 грамм развивается тошнота, рвота, ощущение боли в эпигастральной области, бледность кожных покровов, анорексия, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, снижение ПТИ. Также парацетамол оказывает сильный гепатотоксический эффект который проявляется в виде слабости, адинамии, повышенного потоотделения, желтухи. Данное состояние может привести к развитию гепатонекроза и печеночной энцефалопатии, гипогликемии, аритмии, судорог, отека мозга и комы, коллапса. Также ситуация может усложниться возникновением почечной недостаточности.
Признаки передозировки Дицикломином
Проявляются: тахикардия, аритмия, сухость во рту, сонливость, судороги, светобоязнь, брадикардия, бледность кожи, анорексия, боль в животе.
Состояние имеет две фазы. В первой возникает сильное возбуждение нервной системы, беспокойство, сильные галлюцинации (глюки), тахикардия, расширение зрачков, повышение артериального давления. Затем наступает вторая фаза, в которой все функции цнс угнетаются, вплоть до коматозного состояния.
При отравлении дицикломином также повышается внутриглазное давление, кружится и болит голова, возникают проблемы с мочеиспусканием.
В качестве терапии назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддерживающую и симптоматическую терапию. Спустя 8-9 часов вводят пострадавшему метионин, через 12 – Ацетилцистеин, если возникли судороги – Диазепам. Необходимо контролировать деятельность сердечно-сосудистой системы, нельзя использовать Адреналин.
Взаимодействие
Одновременный прием Рифампицина, барбитуратов, противосудорожных средств, алкоголя и Комбиспазма усиливает нагрузку на печень.
Средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта, могут снижать эффективность препарата.
Антациды снижают абсорбцию препарата.
При сочетании таблеток с Амантадином, антигистаминными средствами, нитратами, Меперидином, бензодиазепинами, антиаритмическими средствами, наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и симпатомиметиками антихолинергический эффект от приема лекарства может усилиться.
С осторожностью следует сочетать средство с лекарствами от глаукомы. При повышенном внутриглазном давлении Комбиспазм и глюкокортикостероиды могут привести к плачевным последствиям.
В связи с тем, что антихолинергические средства снижают интенсивность продукции кислот в желудке, результаты анализов секреции желудка могут быть неточными.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Хранить таблетки нужно в месте, которое недоступно для детей, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 градусов.
Срок годности
36 месяцев.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пожилыми людьми или алкоголиками.
Во время терапии средством необходимо контролировать состояние печени и периферическую картину крови.
Нельзя одновременно с Комбиспазмом принимать средства, содержащие парацетамол.
Если пациент принимает лекарство более трех дней, возникает необходимость в контроле его состояния лечащим врачом.
Парацетамол влияет на результаты анализов содержания сахара в крови и уровня мочевины.
После приема таблеток лучше не управлять автомобилем.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Апап, Бол-ран Нео, Дикло-п, Доллар, Седальгин Нео, Цефекон,Солпалгин, Каффетин, Доларен, Новалгин, Сиган-ДБС, Спазго, Солпадеин, Юниспаз, Солпадеин, Парацетамол, Триган-Д, Апап.
При беременности и лактации
Прием средства беременными и кормящими женщинами противопоказан.
Отзывы
Отзывы о Комбиспазме различные. Некоторым препарат хорошо помогает справляться с болью, в особенности во время менструаций у женщин, головными болями. Однако некоторые отмечают излишнюю токсичность лекарства, чувство онемения языка, проблемы с желудочно-кишечным трактом.
Цена Комбиспазма
Приобрести лекарство на территории РФ стоит примерно 100 рублей за упаковку 10 таблеток.
Цена Комбиспазма составляет примерно 20 гривен за 10 таблеток.