Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Противогельминтное средство. Нарушает функцию нервно-мышечной системы гельминтов, вызывая тем самым их гибель. Активен в отношении Wuchereria bancrofti, Brugia malaya, Brugia timori, Onchocerca volvulus, Loa loa.
Показания активного вещества
ДИЭТИЛКАРБАМАЗИН
Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейлонематоз); Larva migrans; аскаридоз.
Режим дозирования
Применяют в суточной дозе 1-6 мг/кг массы тела. Частота и длительность применения зависят от применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота, головная боль, слабость, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Беременность, детский и пожилой возраст, заболевания почек, сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при заболевании почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в пожилом возрасте.
Особые указания
Следует иметь в виду, что при применении диэтилкарбамазина у пациентов с онхоцеркозом и лоаозом существует риск развития аллергических реакций вследствие распада гельминтов.
Состав
Диэтилкарбамазин, наполнитель.
Форма выпуска
Таблетки круглой формы 0,05 и 0,1 г в блистере в картонной пачке № 30 и 50.
Фармакологическое действие
Антигельминтное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Дитразина Цитрат (одна из форм препарата Дитразин) — противогельминтный препарат для лечения филяриатозов с различной локализацией (ткани глаза, лимфатическая система, подкожная клетчатка). Механизм действия базируется на нарушении в нервных ганглиях паразитов передачи нервных импульсов, что вызывает первоначально резкое возбуждение и усиление движения с последующим параличом гельминтов.
Препарат относится у группе нематоцидов, эффективно действующим на преимагинальные и имагинальные формы гельминтов. Препарат также оказывает угнетающее действие на процесс яйцеобразование у аскарид, однако его эффективность при аскаридозе значительно ниже пиперазина и его производных. К тому же, он обладает более высокой токсичностью.
Фармакокинетика
Дитразина Цитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКХ. Cmax после однократного приема разовой дозы достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита — диэтилкарбамазин-N-оксида. Препарат выводится с мочой, частично в неизмененном виде, частично в форме метаболитов. Ощелачивание мочи повышает концентрации Дитразина Цитрата в крови и удлиняет период полувыведения.
Показания к применению
Лечение филяриатоза различной локализации, вызванных O.volvulus, B.malayi, W.Bancrofti, Loa Loa. Лечение аскаридоза.
Противопоказания
Высокая чувствительность к Дитразина Цитрату, онхоцеркоз с поражением тканей глаз.
Побочные действия
Головная боль, анорексия, слабость, тошнота, боли в суставах, рвота, зуд и кожные высыпания, сухой кашель. Ряд побочных эффектов обусловлен гибелью филярий — в начале лечения могут появляться аллергические реакции, лимфаденит, лихорадка, увеличение размеров селезёнки/печени, эозинофилия, лейкоцитоз.
Дитразина Цетрат инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дитразина цитрат при лечении филяриатозов (лоаоз, вухерериоз, онхоцеркоз) назначают в дозировке 2 мг на 1 кг веса пациента 3 раза в сутки на протяжении 2–3 недель. Для полной гибели микрофилярий и взрослых паразитов необходимо провести 3–5 курсов, с интервалами между приемами препарата 10–12 дней. Разовая/суточная дозы препарата составляют 0,25/0,75 г. Эффективность лечения определяют по исчезновению клинических проявлений и отсутствии в крови микрофилярий.
При лечении аскаридоза дозировка Дитразина цитрата составляет 0,2 г 3 раза в сутки на протяжении 2–3 дней. Препарат принимать за один час перед приемом пищи. В дни приёма препарата вечером больному назначается солевое слабительное.
Передозировка
Данных нет.
Взаимодействие
При совместном приеме Дитразина цитрата со стероидными препаратами возрастает риск повышения активности паразитов из-за угнетения лимфоидной ткани.
Условия продажи
Продажа по рецепту.
Условия хранения
При температуре до 20°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогичным фармакологическим действием обладают Пиперазин, Дитразин, Локсуран, Гетразан, Карбамазин, Сапонин, Диэтилкарбамизина цитрат, Баноцид, Дитразин цитратный и другие.
Отзывы
Отзывы о препарате среди пациентов единичны. Отмечается его хорошая эффективность. Кроме того, по мнению врачей, препарат эффективен не только в лечебной практике, но и является хорошим профилактическим средством при риске заражения лоаозом и лимфатическим филяриатозом. Дозировки при нахождении в эпицентре составляют 300 мг в неделю.
Цена, где купить
Цена Дитразина Цитрата неизвестна, поскольку в аптечной сети РФ препарат отсутствует и вам предложат приобрести его аналоги.
Диэтилкарбамазин
Diethylcarbamazine
Фармакодинамика
Противогельминтный препарат для лечения различных видов филяриатозов, в том числе с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишён активности in vitro. Нарушает функцию нервно-мышечной системы гельминтов, вызывая тем самым их гибель. Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, в том числе Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loa loa, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) после однократной дозы — 1–2 часа. Метаболизируется в организме, выводится почками (50 % — в неизменённом виде). Период полувыведения составляет 8 часов; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется период полувыведения.
Показания
- Вухерерио;
- бругиоз;
- онхоцеркоз;
- лоаоз.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к диэтилкарбамазину;
- онхоцеркоз с поражением глаз;
- беременность;
- лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения диэтилкарбамазина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения диэтилкарбамазина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли диэтилкарбамазина и его метаболиты с грудным молоком.
Рекомендуется отказаться от кормления грудью в случае необходимости применения.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.
Применяют в суточной дозе 1–6 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия.
При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).
Особые указания
Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни.
При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.
Классификация
-
АТХ
P02CB02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Диэтилкарбамазин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Диэтилкарбамазин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
ГЛАВНЫЕ ТЕЗИСЫ
У пациентов с аллергическим ринитом диэтилкарбамазин является эффективным дополнительным средством к лечению антигистаминными препаратами, обеспечивающим снижение выраженности симптомов.
Аннотация
Предпосылки к проведению исследования
Было проведено сравнительное исследование для оценки эффективности применения диэтилкарбамазина с точки зрения снижения выраженности симптомов у пациентов с аллергическим ринитом, получающих лечение антигистаминными препаратами.
Методология
В этом простом слепом рандомизированном контролируемом исследовании приняли участие 50 пациентов с аллергическим ринитом в возрасте 13-60 лет (исследуемая группа) и еще 50 пациентов, которые были включены в контрольную группу. На основе выраженности симптомов степень тяжести заболевания у пациентов классифицировали как тяжелую, умеренную и легкую.
В течение 21 дня пациенты из исследуемой группы получали цетиризин, таблетки, в дозе 10 мг и диэтилкарбамазин, таблетки, в дозе 300 мг. Пациенты из контрольной группы получали плацебо и цетиризин в дозе 10 мг. Чтобы определить, снизилась ли тяжесть симптомов, а также для сравнения результатов за пациентами проводили наблюдение в течение 3 месяцев.
Результаты
У 20 из 50 пациентов в исследуемой группе было выявлено снижение выраженности симптомов, а у 30 пациентов признаков улучшения не было. В контрольной группе улучшение наблюдалось у 6 из 50 пациентов, а у 44 пациентов признаков улучшения не было.
Заключение
При применении в качестве дополнительного средства противоглистный препарат диэтилкарбамазин обеспечивает эффективное снижение концентрации медиаторов воспаления и интенсивности симптомов аллергического ринита.
Источник
Journal of Pharmaceutical Care
Оригинальное название статьи
Efficacy of Diethylcarbamazine in Allergic Rhinitis as an Adjuvant to Antihistamines : A Comparative Study
Авторы
Jude Anselm Shyras D. и соавт.
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Other names | DEC, N, N-diethyl-4-methyl-1-piperazine carboxamide |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| Routes of administration |
By mouth |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.001.840  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C10H21N3O |
| Molar mass | 199.298 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
| Melting point | 47 to 49 °C (117 to 120 °F) |
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
| (verify) |
Diethylcarbamazine is a medication used in the treatment of filariasis including lymphatic filariasis, tropical pulmonary eosinophilia, and loiasis.[1] It may also be used for prevention of loiasis in those at high risk.[1] While it has been used for onchocerciasis (river blindness), ivermectin is preferred.[2] It is taken by mouth.[3]
Common side effects include itching, facial swelling, headaches, and feeling tired.[3] Other side effects include vision loss and dizziness.[3] It is a recommended treatment in pregnancy and appears to be safe for the baby.[4][5] The World Health Organization; however, recommends waiting until after pregnancy for treatment when feasible.[2] It is made from 4-methyl-piperazine.[6]
Diethylcarbamazine was discovered in 1947[7] by Yellapragada Subbarow.[8][9] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.[10] It is not commercially available in the United States but can be acquired from the Centers for Disease Control and Prevention.[1]
Medical uses[edit]
Diethylcarbamazine is indicated for the treatment of people with certain filarial diseases, including lymphatic filariasis caused by infection with Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, or Brugia timori; loiasis and tropical pulmonary eosinophilia.[11]The WHO recommends prescribing diethylcarbamazine to people who are infected with microfilariae of filarial parasites and also to control transmission of infection in filariasis-endemic areas.[citation needed]
In India and China, diethylcarbamazine has been added to salt to combat lymphatic filariasis.[12]
Contraindications[edit]
Contraindications are previous history of heart problems, gastrointestinal problems, and allergies.[medical citation needed]
Diethylcarbamazine is contraindicated in patients who may have onchocerciasis, due to the risk of the Mazzotti reaction.[13]
Mechanism[edit]
Diethylcarbamazine is an inhibitor of arachidonic acid metabolism in microfilariae. This makes the microfilariae more susceptible to innate immune attack, but does not kill the parasites outright.[14]
Society and culture[edit]
Brand names[edit]
Brand names include Hetrazan, Carbilazine, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits, Banocide Forte, and Eofil.[citation needed]
Veterinary uses[edit]
Diethylcarbamazine is used to prevent heartworm in dogs.[citation needed]
References[edit]
- ^ a b c «Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC». www.cdc.gov. 22 September 2016. Archived from the original on 16 December 2016. Retrieved 7 December 2016.
- ^ a b World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. p. 91. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ a b c «Diethylcarbamazine Advanced Patient Information — Drugs.com». www.drugs.com. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
- ^ Sweet RL, Gibbs RS (2009). Infectious Diseases of the Female Genital Tract. Lippincott Williams & Wilkins. p. 382. ISBN 9780781778152. Archived from the original on 2017-09-10.
- ^ Herbert-Ashton M, Clarkson NE (2005). Quick Look Nursing: Pharmacology. Jones & Bartlett Learning. p. 48. ISBN 9780763735951. Archived from the original on 2017-09-10.
- ^ «WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Parasitic Diseases — Second Edition: Helminths: Lymphatic filariasis: Diethylcarbamazine». apps.who.int. 1995. p. 152. Archived from the original on 20 November 2016. Retrieved 8 December 2016.
- ^ Busvine J (2012). Disease Transmission by Insects: Its Discovery and 90 Years of Effort to Prevent it. Springer Science & Business Media. p. 260. ISBN 9783642457166. Archived from the original on 2017-09-10.
- ^ Hewitt R, Wallace W (June 1948). «The treatment of ascariasis in dogs with 1-diethylcarbamyl-4-methylpiperazine hydrochloride». The Journal of Parasitology. 34 (3): 237–239. doi:10.2307/3273270. JSTOR 3273270. PMID 18867399. S2CID 43592055.
- ^ Kamath P, Shenoy KA (2013). «Yellapragada Subba Rao: The Unsung Hero». Muller Journal of Medical Sciences and Research. 4 (2): 130–132. doi:10.4103/0975-9727.118248. S2CID 72843672.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Ottesen EA (1985). «Efficacy of diethylcarbamazine in eradicating infection with lymphatic-dwelling filariae in humans». Reviews of Infectious Diseases. Oxford University Press. 7 (3): 341–356. doi:10.1093/clinids/7.3.341. JSTOR 4453627. PMID 3895352.
- ^ Lammie P, Milner T, Houston R (July 2007). «Unfulfilled potential: using diethylcarbamazine-fortified salt to eliminate lymphatic filariasis». Bulletin of the World Health Organization. 85 (7): 545–549. doi:10.2471/blt.06.034108. PMC 2636360. PMID 17768503.
- ^ «Lymphatic Filariasis — Resources for Health Professionals — Guidance for Evaluation and Treatment». U.S. Centers for Disease Control and Prevention (CDC). 2020-10-26. Retrieved 2022-05-06.
- ^ El-Shahawi GA, Abdel-Latif M, Saad AH, Bahgat M (December 2010). «Setaria equina: in vivo effect of diethylcarbamazine citrate on microfilariae in albino rats». Experimental Parasitology. 126 (4): 603–610. doi:10.1016/j.exppara.2010.06.022. PMID 20599991.
External links[edit]
- «Diethylcarbamazine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.