Дифеноксилат инструкция по применению цена

Содержание:

1. Что представляет собой дифеноксилат
2. Как наркотическое вещество воздействует на организм
3. Опасность злоупотребления препаратом
4. Особенности терапии

Одним из наиболее опасных наркотических веществ является дифеноксилат (Diphenoxylate). Он относится к группе центральноактивных опиоидных препаратов и может использоваться в медицине для лечения нарушений стула. В России не применяется. В США самостоятельно не реализуется, но входит в состав ряда многокомпонентных лекарств.

По причине того, что это средство оказывает на организм сильнейшее наркотическое воздействие, в чистом виде его не назначают. Но зависимые принимают ПАВ самостоятельно.

Что представляет собой дифеноксилат

Дифеноксилат — средство для лечения диареи. Согласно описанию вещества, этот опиоид способствует повышению реабсорбции жидкости в кишечнике. Он помогает замедлить перистальтику, на фоне чего консолидируется содержимое органа, продляется время прохождения каловых масс. После этого прекращается понос.

Побочное действие препарата:

• Аллергическая реакция. В основном она характеризуется появлением красноватых зудящих высыпаний на коже. Реже наблюдаются заложенность носа и нарушение дыхания.
• Перевозбуждение. Сопровождается двигательной активностью и чрезмерной говорливостью.
• Сонливость. Сочетается с головокружением и тошнотой.

Diphenoxylate влияет на способность к вождению транспорта и управлению движущимися механизмами. На фоне его приема врачи рекомендуют воздержаться от поездок за рулем и осуществления деятельности, которая требует быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Как наркотическое вещество воздействует на организм

Являясь мощным опиоидом, в рекреационных дозах дифеноксилат влияет на центральную нервную систему. Вызывая максимальное расслабление, он способствует тому, что даже после небольшой порции употребивший впадает в прострацию. На какое-то время пациент прекращает реагировать на происходящее.

Приблизительно через 3–4 часа действие ПАВ заканчивается. На этом фоне спокойствие сменяется стремительно нарастающей тревогой, которая, в свою очередь, очень быстро трансформируется в мучительный страх абстинентного синдрома. Чтобы от него избавиться, человек начинает импульсивно искать вещество и затем принимает еще одну порцию.

Примерно спустя 4–5 часов с момента второго приема дифеноксилата появляется неприятная симптоматика:

• головокружение;
• тошнота;
• расширенность зрачков;
• заложенность носа;
• остекление взгляда;
• болевой синдром в желудке (спазмы).

Когда наркотический эффект дифеноксилата полностью завершается, пациент ощущает усталость. Он часто зевает, его клонит в сон. Спустя 24 часа с момента последнего употребления появляется тревога. Со временем она настолько усиливается, что сочетается с паническими атаками.

Некоторые наркотизирующиеся утрачивают возможность адекватно реагировать на происходящее. Примерно 85% больных жалуются на панические атаки. Довольно часто они сопровождаются страхом смерти.

Дополнительные проявления:

• Тремор. У 90% употребивших сильно дрожат верхние и нижние конечности. Иногда появляется внутренний тремор.
• Резкие скачки артериального давления. Это состояние сочетается с головокружением, лихорадкой и потливостью. Координация движений нарушается.
• Тошнота. Иногда ей сопутствует многократная рвота. Также больной жалуется на общую слабость, повышение температуры и достаточно сильные болевые ощущения в эпигастральной области.

Желание еще раз принять дифеноксилат стремительно растет и становится навязчивым. По истечении полугода развивается затяжной абстинентный синдром, сопровождаемый нарушением аппетита и бессонницей. Пациента могут преследовать мучительные галлюцинации и кошмары. Он начинает импульсивный настойчивый поиск новой дозы опиоида.

При отмене наркотического вещества также наблюдается тяжелая абстиненция. Общее самочувствие резко ухудшается. У некоторых развивается депрессия, на фоне чего они прибегают к попытке суицида.

Опасность злоупотребления препаратом

Дифеноксилат неблагоприятно воздействует на весь организм. Самый сильный удар наносится по печени и головному мозгу. Примерно у 75% наркозависимых развивается цирроз, у 56% — онкология, а у 90% — инсульт (в дальней перспективе у них может прогрессировать деменция).

Также средство способствует вымыванию кальция из организма. Это приводит к ухудшению состояния зубов, хрящей и суставов. Постепенно выпадают волосы, снижается зрение. На фоне повышенной ломкости костей многие употребляющие поступают в больницу с переломами и другими серьезными травмами.

Существенные перемены в худшую сторону наблюдаются и в психике. Они заключаются в:

• Постоянных перепадах самооценки. При отсутствии наркотика в организме она меняется от чрезвычайно заниженной (при этом аддикт постоянно занимается самобичеванием) до завышенной (больной оправдывает себя и обвиняет в своей болезни других).
• Высокой чувствительности. Зависимый становится чрезвычайно восприимчивым и мнительным. Его может обидеть или вывести из себя любая мелочь.
• Слабости рефлексии и способности контролировать эмоции. Больной словно застревает в стадии отрицания, он полностью или частично отказывается принять собственную личность и оказывается неспособным позаботиться о себе.
• Трудностях в построении диалога. Это приводит к постоянным конфликтам с окружающими.
• Выраженной апатии. Наркозависимый чувствует себя опустошенным, жалуется на усталость и ведет себя очень пассивно. Это касается как быта, так и здоровья.

Рано или поздно при систематическом рекреационном приеме Diphenoxylate развивается передозировка. Для нее характерны замедление пульса и резкое падение артериального давления. Кожные покровы бледнеют, губы и пальцы приобретают синюшный оттенок. Пострадавший может умереть — чтобы этого не допустить, нужно как можно скорее вызвать на дом врача.

Особенности терапии

Прибывший на вызов нарколог проводит детоксикацию — это способствует ускорению очищения организма и облегчению протекания абстинентного синдрома. После капельницы (ее состав обычно включает в себя физраствор, основное лекарство и седативные медикаменты) исчезает тревога, наркозависимый ведет себя гораздо спокойнее.

При наличии ярко выраженной симптоматики врач транспортирует аддикта в стационар, где прибегает к ультрабыстрой детоксикации, которая осуществляется под наркозом и предполагает введение средств из группы антагонистов опиоидных рецепторов. Благодаря УБОД опасные признаки нивелируются всего за несколько часов.

После пробуждения больной может ощущать слабость и разбитость, но тяжелые симптомы абстиненции отсутствуют. После нормализации состояния зависимый направляется на психотерапию. Завершающими этапами лечения являются реабилитация и ресоциализация. В среднем весь процесс занимает 24 месяца.

Одним из наиболее важных методов воздействия является психотерапия. На индивидуальных встречах со специалистом человек учится прорабатывать свои чувства и эмоции. Также доктор помогает ему наладить отношения с окружающими и осознать тот вред, который болезнь нанесла его близким. На сеансах обычно применяется психоанализ или гештальт-терапия.

Занятия могут проводиться и в группах. При этом резиденты помогают друг другу справиться с имеющимися проблемами, делятся опытом, поддерживают друг друга. Все перечисленное позволяет легализовать переживания, получить сочувствие и понимание, снова ощутить себя частью социума.

Литература:

1. Внуков В.В.Черникова И.В.Милютина Н.П.Ананян А.А.Панченко Л.Ф. «Молекулярные и клеточные механизмы опийной наркомании».  — Журнал фундаментальной медицины и биологии №1, 2013 год.
2. В. Б. Шигеев, С. В. Шигеев, «Обновленный учет причин смерти, связанных с немедицинским употреблением опиатов: методические рекомендации». Правительство Москвы, Департамент здравоохранения города Москвы. Стр 44. 2019 год.
3. Арзамасцев А. П., «Фармацевтическая химия: учебное пособие для студентов медицинских вузов, обучающихся по специальности 040500 – Фармация». М., ГЭОТАР-МЕД, 2004 год.

Фармакологические компании всего мира ведут активную работу по созданию новых препаратов, которые предназначены для борьбы с самыми различными заболеваниями. Но, к сожалению, в нашем обществе есть люди, которые используют медикаменты с рекреационной целью. Такие лица принимают их без назначения врача и не для лечения, а стремясь испытать наркотическое опьянение.

Одним из подобных лекарств является «Дифеноксилат». К каким негативным последствиям может привести злоупотребление? Давайте вместе разберемся в этом вопросе.

Общая информация

Урчание, спазмы в животе и жидкий стул — эти малоприятные симптомы периодически испытывает каждый человек. Они могут внести свои неблагоприятные «коррективы» в наши планы, создать определенные трудности. Для их быстрого купирования за рубежом используется препарат Diphenoxylate.

Его основное действующее вещество связывается с µ-опиоидными рецепторами, расположенными в стенках кишечника, и активизирует их функции. В результате уменьшается высвобождение простагландинов и ацетилхолина. Все это способствует снижению перистальтики, нормализации тонуса мышц анального сфинктера. После приема внутрь действие развивается уже через 25–35 минут и сохраняется до 5–6 часов.

До 80-х годов прошлого столетия «Дифеноксилат» был одним из самых популярных антидиарейных средств. Он действительно отличался высокой эффективностью, но дальнейшие наблюдения показали, что его прием связан с частым развитием побочных реакций, а также формированием зависимости. В 1990 году эксперты ВОЗ выступили против применения этого средства для лечения диареи в педиатрической практике.

В настоящее время лекарство не используется ни в одной из стран СНГ, в том числе и в России. За рубежом в чистом виде Diphenoxylate запрещен к реализации, но совместно с атропином входит в состав некоторых противодиарейных таблеток:

• «Дамотил» (Австрия);
• «Ломолил» (Соединенные Штаты);
• «Ко-фенотроп» (Великобритания).

Менее известными торговыми названиями фармпрепарата являются «Ви-Атро», «Лонокс», «Ломанате», «Логен», «Лофене» и др.

В тех странах, где этот центральноактивный опиоидный препарат применяется в клинической практике, его оборот тщательно контролируется. Он отпускается из аптек только по рецепту врача, а пациентам категорически запрещается передавать таблетки третьим лицам.

Показания к назначению

В соответствии с инструкцией «Дифеноксилат» применяют в следующих случаях:

• острая и хроническая диарея, обусловленная различными неинфекционными причинами, например, воздействием ионизирующего излучения;
• послабление стула, связанное с потреблением продуктов питания низкого качества;
• кишечные инфекции;
• синдром мальабсорбции — нарушение всасывания из кишечника определенных веществ.

Медикамент может назначаться пациентам с илеостомой с целью регулирования стула.

Противопоказания

В инструкции с описанием вещества указан достаточно большой список случаев, когда его применение запрещено. Перечень противопоказаний включает в себя:

• детский возраст;
• индивидуальную непереносимость;
• беременность и грудное вскармливание;
• острую дизентерию;
• обострение язвенного колита;
• бактериальный энтероколит, вызванный шигеллами, сальмонеллами, патогенными штаммами кишечной палочки;
• псевдомембранозный колит, спровоцированный длительной антибиотикотерапией.

Абсолютными противопоказаниями являются токсический мегаколон и кишечная непроходимость, так как при этих заболеваниях замедление перистальтики резко повышает риск возникновения смертельно опасных осложнений.

С большой осторожностью допускается назначение лекарства пациентам с печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Терапия «Дифеноксилатом» может быть связана с возникновением некоторых нежелательных явлений:

• головная боль;
• сонливость;
• сухость во рту;
• тошнота.

В медицинской литературе было описано несколько случаев тяжелых аллергических реакций немедленного типа, связанных с приемом таблеток от поноса.

Рекреационное использование

«Дифеноксилат» способен вызывать развитие определенного наркотического эффекта за счет активизации мю-опиоидных рецепторов. Но наркозависимые в принципе никогда не используют его с этой целью, что связано с наличием в составе второго компонента — атропина. В основном аддикты прибегают к его «помощи» в случае развития абстинентного синдрома и невозможности достать другое наркотическое средство.

Но возможна и иная ситуация. Человек длительное время принимает лекарство по назначению врача, например, при хронической диарее. При этом в какой-то момент он замечает, что после очередной таблетки у него отмечается улучшение настроения. И он, сначала неосознанно, а затем уже специально начинает прибегать к медикаменту все чаще.

Скоро используемые дозировки «Дифеноксилата» из-за нарастающей толерантности перестают оказывать желаемый эффект, а дальнейшее их увеличение становится невозможным из-за токсического действия атропина. И вот тогда человек начинает искать возможность купить и ввести иные опиоиды (морфин, героин), то есть превращается в наркозависимого.

Передозировка

Острое отравление «Дифеноксилатом» может наступить в тех случаях, когда люди принимают одновременно большое количество таблеток с целью суицида или достижения состояния наркотического опьянения. Основные признаки интоксикации:

• нарушения сознания от легкой заторможенности до глубокой комы;
• повышенный тонус мышц, генерализованные судорожные припадки;
• миоз — сужение зрачков, их плохая реакция на световой раздражитель;
• острая задержка мочи;
• рвота;
• угнетение дыхания.

На фоне передозировки у пациента может развиться паралитическая кишечная непроходимость. Это состояние требует срочной госпитализации в стационар хирургического профиля. Для него характерны следующие симптомы:

• разлитые боли в животе;
• вздутие;
• повторная рвота;
• запор;
• быстрое нарастание интоксикации.

Еще одно опасное осложнение передозировки лекарством для лечения диареи — обструкция дыхательных путей рвотными массами.

Лечение передозировки

Учитывая, что острая интоксикация «Дифеноксилатом» может привести к очень серьезным последствиям, важно своевременно и в полном объеме проводить ее лечение. К пострадавшему следует немедленно вызвать врача, а до его прибытия приступить к оказанию первой помощи.

Если сознание сохранено, то больному нужно промыть желудок. Для этого необходимо дать выпить ему несколько стаканов чистой воды комнатной температуры, а затем искусственным путем вызвать рвоту, надавливая пальцами на корень языка и раздражая заднюю стенку глотки.

После этого желательно предложить любой кишечный сорбент, например, «Полисорб» (в соответствии с инструкцией к нему). С пострадавшим следует разговаривать, не позволяя ему заснуть.

Если человек находится в бессознательном состоянии, то его нужно уложить, повернув на бок. Такое положение позволяет снизить риск обструкции дыхательных путей рвотными массами. Ни в коем случае не пытайтесь промыть желудок или дать какие-либо лекарства!

Пострадавших госпитализируют в отделение токсикологии. В стационаре для лечения отравления используют антидоты — налоксон, атропина сульфат. Также проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Литература:

1. Парфенов А. И. — Четыре варианта патогенеза и терапии диареи // Терапевтический архив, №12, 2015 год.
2. Белоусова Е. А., Никитина Н. В. — Диарея: правильный алгоритм действий врача //Медицинский совет, №15, 2017 год.
3. Черемушкин С. В., Кучерявый Ю. А., Черемушкин Н. В. и др. — Функциональная диарея. Римские критерии IV // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология, выпуск 139, №3, 2017 год.

From Wikipedia, the free encyclopedia

Clinical data
Other names	R-1132, NIH-756
AHFS/Drugs.com	Monograph
Routes of administration	Oral
ATC code	A07DA01 (WHO)
Legal status
Legal status	AU: S3 (OTC, packs of up to 8x tablets combined with Atropine) & S4 (Rx Only, as S3 but larger pack sizes) & S8 (Controlled, all other preparations) BR: Class A1 (Narcotic drugs)[1] CA: Schedule I DE: Prescription only (Anlage II for higher doses) if combined with atropine sulphate UK: Class A US: Schedule II (alone) and V (with atropine)
Pharmacokinetic data
Protein binding	74–95%
Elimination half-life	12–14 hours
Identifiers
IUPAC name ethyl 1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenylpiperidine-4-carboxylate
CAS Number	915-30-0
PubChem CID	13505
IUPHAR/BPS	7164
DrugBank	DB01081
ChemSpider	12919
UNII	73312P173G
KEGG	D07861
ChEBI	CHEBI:4639
ChEMBL	ChEMBL1201294
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8022951
ECHA InfoCard	100.011.837
Chemical and physical data
Formula	C30H32N2O2
Molar mass	452.598 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES N#CC(c1ccccc1)(c2ccccc2)CCN4CCC(c3ccccc3)(C(=O)OCC)CC4
InChI InChI=1S/C30H32N2O2/c1-2-34-28(33)29(25-12-6-3-7-13-25)18-21-32(22-19-29)23-20-30(24-31,26-14-8-4-9-15-26)27-16-10-5-11-17-27/h3-17H,2,18-23H2,1H3  Key:HYPPXZBJBPSRLK-UHFFFAOYSA-N
(what is this?)  (verify)

Diphenoxylate is a centrally active opioid drug of the phenylpiperidine series that is used as a combination drug with atropine for the treatment of diarrhea. Diphenoxylate is an opioid and acts by slowing intestinal contractions; the atropine is present to prevent drug abuse and overdose. It should not be given to children due to the risk that they will stop breathing and should not be used in people with Clostridium difficile infection.

Medical use[edit]

Diphenoxylate is used to treat diarrhea in adults; it is only available as a combination drug with a subtherapeutic dose of atropine to prevent abuse.^[2]

It should not be used in children due to the risk of respiratory depression.^[2] It does not appear harmful to a fetus but the risks have not been fully explored.^[2]

It should not be taken with other central depressants like alcohol, as they can increase its risks.^[2]

It should not be used for people with diarrhea caused by an infection, for example with Clostridium difficile infection, since the slowing of peristalsis can prevent clearing of the infectious organism.^[2]

Adverse effects[edit]

The drug label (in some jurisdictions) has warnings with regard to the risk of respiratory depression, anticholinergic toxicity and opioid overdose, the risk of dehydration and electrolyte imbalance that people with severe diarrhea always run, and toxic megacolon in people with ulcerative colitis.^[2]

Other adverse effects include numbness in the hands and feet, euphoria, depression, lethargy, confusion, drowsiness, dizziness, restlessness, headache, hallucinations, edema, hives, swollen gums, itchiness, vomiting, nausea, loss of appetite, and stomach pain.^[2]

Pharmacology[edit]

Diphenoxylate is rapidly metabolized to difenoxin; it is eliminated mostly in feces but also in urine.^[2]

Like other opioids, diphenoxylate acts by slowing intestinal contractions, allowing the body to consolidate intestinal contents and prolong transit time, thus allowing the intestines to draw moisture out of them at a normal or higher rate and therefore stop the formation of loose and liquid stools; the atropine is an anticholinergic and is present to prevent drug abuse and overdose.^[3]

History and chemistry[edit]

Diphenoxylate was first synthesized by Paul Janssen at Janssen Pharmaceutica in 1956 as part of a medicinal chemistry investigation of opioids.^[4]

Diphenoxylate is made by combining a precursor of normethadone with norpethidine. Loperamide (Imodium) and bezitramide are analogs.
^[5] Like loperamide, it has a methadone-like structure and a piperidine moiety.^[6]

Society and culture[edit]

Pricing[edit]

In 2017 Hikma Pharmaceuticals raised the price of its liquid formulation of generic diphenoxylate-atropine in the US by 430%, from $16 to $84.00.^[7]

Regulation[edit]

In the United States, drugs containing diphenoxylate combined with atropine salts are classified as Schedule V controlled substances.^[8][2] (Diphenoxlate by itself is a Schedule II controlled substance.)

It is on Schedule III of the Single Convention on Narcotic Drugs, only in forms that contain, according to the Yellow List: «not more than 2.5 milligrams of diphenoxylate calculated as base and a quantity of atropine sulfate equivalent to at least 1 per cent of the dose of diphenoxylate».^[9]

Research[edit]

Diphenoxylate and atropine have been studied in small trials as a treatment for fecal incontinence; it appears to be less efficacious and have more adverse effects when compared with loperamide or codeine.^[10]

References[edit]