DCF
принятое к употреблению во Франции
Лекарственное взаимодействие
Оглавление
- Фармакологическое действие
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Дигидрированный алкалоид спорыньи. Блокирует центральные и периферические α-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов и предупреждает развитие их спазма, снижает ЧСС, ОПСС. Блокирует серотониновые 5-HT-рецепторы, оказывает слабовыраженное седативное действие.
Показания активного вещества
ДИГИДРОЭРГОКРИСТИН
Нарушение мозгового кровообращения на фоне артериальной гипертензии, атеросклероза сосудов головного мозга на ранних стадиях; последствия черепно-мозговой травмы; мигрень, вазомоторные головные боли; окклюзионные нарушения периферического кровообращения (в т.ч. болезнь Рейно).
Режим дозирования
Внутрь, перед приемом пищи. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Курс лечения — от 2 недель до 1-2 месяцев.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота, сонливость, аритмия, снижение АД, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Выраженный атеросклероз, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дигидроэргокристин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью применяют дигидроэргокристин при артериальной гипотензии, брадикардии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении дигидроэргокристин усиливает действие вазодилататоров и гипотензивных средств, непрямых антикоагулянтов; ослабляет действие альфа-адреностимуляторов.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Активные вещества:
Резерпин 0,100 мг
Дигидроэргокристина мезилат, 0,580 мг
соответствует
Дигидроэргокристину 0,500 мг
Клопамид 5,000 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
Состав сахарной оболочки:
Сахароза кристаллическая, гуммиарабик (акации камедь), тальк (магния гидросиликат) макрогол 6000.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гладкой поверхностью.
гипотензивное комбинированное средство (симпатолитик+альфа-адреноблокатор+диуретик)
КОД АТХ С02LА51
Фармакодинамика
Норматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Резерпин — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие.
Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид — «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.
Дигидроэргокристин — дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия — на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
Фармакокинетика
Всасывание
Отдельные компоненты Норматенса всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид — около 90% и дигидроэргокристин — менее 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина -1-3 часа, для клопамида — около 2-х часов, для дигидроэргокристина — около 1 часа.
Распределение
Отдельные компоненты Норматенса легко распространяются в организме ( например, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина — не связывается, клопамид — около 46 % , дигидроэргокристин — около 68 %. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный.
Метаболизм
Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
Выведение
Период полувыведения (Т 1/2 ) Норматенса является длительным в связи с наличием резерпина, для которого Т 1/2 составляет в первой фазе — 4,5 часов, а во второй — около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин — неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.
Артериальная гипертензия.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
- феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит;
- стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;
- артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- болезнь Аддисона;
- гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
- гиперурикемия с клиническими проявлениями;
- закрытоугольная глаукома;
- нарушение кроветворения;
- беременность и период лактации;
- бронхиальная астма;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации
Так как резерпин обладает тератогенным действием, применять препарат Норматенс при беременности не рекомендуется.
Кроме того, резерпин может вызвать опасные для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу. Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.
Препарат не следует применять в период лактации. Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина. Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравления спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу устанавливает индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки 1 раз в сутки, при необходимости ( отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2-х раз в день ( каждые 12 часов ) по 1 таблетке, и только в исключительных случаях — до 3-х раз в сутки ( каждые 8 часов ) по 1 таблетке. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу. При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 таблетки 1 раз в сутки, а у некоторых больных дозу препарата можно уменьшить до 1 таблетки I раз через день. При каждом снижении дозы препарата необходим контроль АД.
При проведении поддерживающей терапии не следует превышать дозы — 2 таблетки в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко — изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе выше 1 мг в сутки (количество, содержащееся в 10 таблетках Норматенса);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона). Так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций ( в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Норматенса).
Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко, и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
Лабораторные показатели: гипокалиемия , гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.
Прочие: галакторея
При длительном применении в высоких дозах — парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюктивы, гипотермия.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
Лечение: В качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию электролитного баланса. Резерпин, входящий в состав Норматенса, не выводится из организма с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.
Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение).
Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.
Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.
Усиливает действие адреномиметиков.
Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.
Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
На фоне лечения ингибиторами МАО — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.
Антиаритмические средства — в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.
Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции). При совместном применении с дигоксином — повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.
Поскольку эффект Норматенса развивается относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования. В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у больных с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией. Необходим контроль функции почек, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.
В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат. Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства больных дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).
Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения необходимо прекратить прием Норматенса, Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивным средством. Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Следует соответствующим образом модифицировать дозу Норматенса в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств. За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, следует отменить Норматенс.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Норматенс может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 20 таблеток в блистеры из пленки ПВХ-алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
АйСиЭн Полъфа Жешув АО, Польша 35-959 Жешув, ул Пшемыслова, 2.
Состав
В состав Анавенола входят следующие активные лекарственные компоненты: 0,58 мг мезилата дигидроэргокристина, 1,62 мг тригидрата эксулина и 32,55 мг тригидрата рутозида.
Ко всему прочему в препарате есть такие вспомогательные соединения как соль натриевая кармеллозы, стеариновая кислота, лактоза, стеарин, кукурузный крахмал, повидон, добавки Е104 краситель хинолиновый желтый и Е131 патентованный голубой, Е171 двуокись титана, карнаубский и белый воск, а также соль натриевая карбоксиметилкрахмала.
Форма выпуска
Анавенол выпускают в виде драже, которые имеют двояковыпуклую форму и окрашены в зеленый цвет. На разломе препарата видно желтое ядро, которое по краям ограничено зеленой, а также белой оболочкой. Лекарственное средство расфасовывают в блистеры по 20 драже в каждом, а затем помещают в картонные упаковки по 3 блистера в каждой.
Фармакологическое действие
Анавенол представляет собой венотонизирующее лекарственное средство, которое обладает капилляропротективными и ангиопротективными свойствами, а также характеризуется своей противоотечной и альфа-адреноблокирующей активностью. Препарат улучшает микроциркуляцию крови и восстанавливает сосудистую проницаемость.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Учитывая специфические лекарственные свойства Анавенола, специалисты относят данный препарат к группе комбинированных медикаментов, которые способны одновременно понижать проницаемость стенок сосудов, оказывать венотонизирующее воздействие и восстанавливать микроциркуляцию.
За счет содержания в составе лекарства дигидроэргокристина, который относится к полусинтетическим алколоидам спорыньи и обладает свойствами альфа-адреноблокаторов, происходит расширение артериолы, что способствует повышению венозного тонуса и улучшению периферического кровообращения при приеме препарата.
Помимо того, входящие в состав Анавенола эскулин и рутозид оказывают на организм человека антиэкссудативное, а также вазоптютективное воздействие. После приема препарата около 25% лекарственных соединений всасываются желудком, таким образом, связываясь с плазмой крови. Выводится лекарственное средство с желчью. Входящий в состав лекарства дигидроэргокристин может проникать через плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком.
Показания к применению Анавенола
Основными показаниями к применению этого препарата считаются: предварикозный синдром, венозная недостаточность хронического типа, посттромботический синдром.
Помимо того, лекарственное средство эффективно помогает в составе комплексной терапии при лечении тромбофлебитов, трофической язвы голени, расстройств микроциркуляции, вызванных травмами, например, в период восстановления двигательной активности после иммобилизации конечностей.
Противопоказания
Препарат не назначается при кровотечениях, а также пациентам, имеющим аллергию на составные компоненты медикамента и не достигшим возраста 15-ти лет.
Побочные действия
Поскольку данный препарат может назначить исключительно лечащий врач после проведения всестороннего медицинского обследования, как правило, Анавенол переносится пациентами хорошо. Достаточно редко, но могут проявляться следующие побочные реакции на препарат: кожные высыпания аллергического характера, головные боли, зуд, повышенная утомляемость, метрорагия и меноррагия, рвота, тошнота и диарея, а также раздражение слизистых носа.
Во избежание развития осложнений при возникновении любых побочных эффектов при приеме Анавенола, даже неописанных выше, пациенту следует сразу же прекратить использование препарата и немедленно обратиться к своему лечащему врачу за медицинской помощью.
Инструкция по применению Анавенола (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Анавенола предписывает использовать препарат по следующей схеме:
- первая неделя лечения — начальная доза препарата не должна превышать 2-х драже, которые следует принимать 3 раза в день;
- последующая неделя — дозировку понижают до 1-го драже(так называемая «поддерживающая дозировка»), которое принимают также 3 раза в сутки.
Для достижения наибольшего лекарственного эффекта драже стоит принимать целиком после еды, их нельзя раскусывать, а также следует запивать достаточным количеством воды.
Передозировка
При несоблюдении рекомендаций по приему препарата у пациента могут проявляться вышеописанные побочные эффекты. В таких случаях проводится промывание желудка, а также симптоматическое лечение возникших недомоганий.
Взаимодействие
Стоит подчеркнуть, что совместное применение других лекарственных средств с Анавенолом возможно только с разрешения лечащего врача. Значительно усиливают эффект препарата такие медикаменты как: бетта-адреномиметики, Олеандомицин, альфа-адреноблокаторы, Эритромицин, сосудорасширяющие лекарственные средства, Доксициклин, Дофамин, а также Тетрациклин. Альфа-адреномиметики напротив снижают лекарственные свойства препарата.
Условия продажи
Препарат отпускают из аптек исключительно по рецепту врача.
Условия хранения
Анавенол следует хранить исключительно в сухом месте, вдали от детей при температуре 10-25 С.
Срок годности
3 года. Строго запрещено принимать лекарство после окончания его срока годности.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам, страдающим нарушениями нормального функционирования почек. Использование лекарственного средства исключает возможность управления транспортными средствами, а также работу с потенциально опасными для жизни и здоровья агрегатами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Аналоги Анавенола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
В настоящий период времени не существует абсолютно идентичных по химическому составу и фармакологическим свойствам аналогов данного препарата. Однако лечащий врач может назначить другие лекарственные средства, которые будут оказывать на организм пациента аналогичное Анавенолу положительное воздействие.
Детям
Не используют в лечении детей.
При беременности и лактации
В подавляющем большинстве случаев в терапевтическом лечении беременных женщин препарат не используют (особенно в первом триместре). Однако в исключительных ситуациях использование Анавенола возможно при условии, что положительный эффект лекарства значительно превысит возможный вред для состояния здоровья матери и плода.
Строго запрещено принимать данное лекарство в период грудного вскармливания, поскольку активно действующие вещества, входящие в состав препарата проникают в молоко.
Отзывы об Анавеноле
В интернете можно встретить противоречивые отзывы об Анавеноле. Некоторые пациенты отмечают резкое ухудшение состояния после приема препарата, а также проявление его побочных эффектов, хотя они и принимали лекарственное средство по схеме в соответствии с инструкцией. Другие утверждают, что препарат им помог.
Цена Анавенола, где купить
Средняя цена Анавенола (упаковка, 60 драже) достигает 170 рублей.