Химическое название
(5’альфа, 10альфа)-9, 10-Дигидро-12′-гидрокси-2′-метил-5′-(фенилметил)эрготаман-3′, 6′, 18-трион. Чаще всего лекарство синтезируют в виде мезилата.
Химические свойства
Альфа-адреноблокатор Дигидроэрготамин представляет собой раствор без цвета и запаха. По химическому строению – это гидрированное производное алкалоидов спорыньи.
Вещество выпускают в виде таблеток, раствора для приема внутрь и инъекций, в составе назального спрея (ингаляции).
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющее, противомигренозное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество стимулирует серотониновые 5-HT1D рецепторы и блокирует альфа2- и альфа1-адренорецепторы в сосудах. Дигидроэрготамин – вазоконстриктор внутричерепных сосудов, проявляет выраженные нейроингибиторные свойства. Средство ликвидирует проявления фоно- и фотофобии. Под его действием повышается тонус вен.
При использовании назального спрея, ингаляционно, средство быстро проникает в кровь, благодаря этому купирование приступа мигрени происходит достаточно быстро, в течение получаса. Выводится из организма лекарство также быстро. Применение таблеток снижает биологическую доступность активного вещества. Внутримышечное введение средства приводит к развитию противомигренозного эффекта спустя 15-30 минут, эффект сохраняется в течение 3-4 часов.
Показания к применению
Дигидроэрготамин назначают:
- для купирования приступов мигрени;
- при вазоспастической стенокардии;
- пациентам с артериогипотонической головной болью;
- при ортостатической гипотензии;
- при болезни Рейно.
Противопоказания
Лекарство не применяется:
- при ишемической болезни сердца;
- при инфаркте миокарда;
- у пациентов с выраженным атеросклерозом;
- при органических поражениях сердца;
- для лечения больных с неконтролируемой артериальной гипертензией;
- при сепсисе, облитерирующих заболеваниях сосудов;
- у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью;
- для лечения беременных женщин;
- при аллергии на действующее вещество;
- при лактации;
- в преклонном возрасте.
Побочные действия
Дигидроэрготамин может вызвать следующие побочные эффекты:
- диарею, тошноту, головокружение, рвоту;
- затрудненное дыхание через нос, сердечную аритмию, сонливость;
- отечность, зуд и высыпания на коже;
- парестезии конечностей, спазм периферических сосудов, коллапс (редко).
Дигидроэрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дозировка и способ применения средства зависит от лекарственной формы.
Дигидроэрготамин назначают подкожно, внутримышечно, внутрь, в виде ингаляций.
При мигрени показан прием 5-20 капель 0,2% раствора средства или 2,5 мг (1 таблетка); внутримышечное либо подкожное введение 0,25-0,5 мл 0,1% раствора один-два раза в день.
При тяжелой мигрени допустимо использование средства в дозировке 1 мл внутримышечно.
Инъекции при необходимости допустимо повторять каждый час либо каждые 3 часа. Использовать назальный спрей можно максимум по 4 раза в каждую ноздрю.
Рекомендуется проконсультироваться с врачом и подобрать оптимальную дозировку.
Передозировка
При передозировке могут проявиться симптомы эрготизма. Это проявляется в угнетении дыхания; развиваются загрудинные боли, общая слабость, слабость в мышцах, цианоз, спазм сосудов, расположенных на периферии, ишемия пальцев стоп и кистей, понос, делирий, рвота, судороги, кома (редко).
Рекомендуется немедленно прервать введение препарата, применять местные компрессы. Показан прием вазодилататоров, фентоламина, нитропруссида натрия.
Взаимодействие
Дигидроэрготамин не рекомендуется сочетать с эритромицином, олеандомицином, доксициклином, тетрациклином, допамином, альфа-адреноблокаторами, нитроглицерином, сосудорасширяющими средствами, бета-адреномиментиками. Это может привести к усилению действия лекарства.
Сочетанный прием с вазопрессином и альфа-адреномиметиками ослабляет действие средства.
Применение вещества с резерпином может привести к взаимному усилению эффектов от препаратов.
Условия продажи
По рецепту.
Особые указания
Дигидроэрготамин с особой осторожностью используют для лечения пациентов в возрасте до 16 и после 65 лет.
При комплексном лечении мигрени и применении других препаратов, данное вещество рекомендуется назначать парентерально.
После инъекции препарата рекомендуется, чтобы пациент некоторое время побыл в лежачем положении.
При беременности и лактации
Лекарство не назначают во время беременности. Средство выделяется с грудным молоком.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дигидроэрготамин выпускают под торговым названием Дитамин.
Отзывы
Сообщений об использовании данного средства практически нет.
Цена, где купить
Указать стоимость лекарственного средства на данный момент невозможно.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Альфа1— и альфа2-адреноблокатор, обладает сродством (выраженным в средней или высокой степени) к различным подтипам серотониновых рецепторов. Является выраженным агонистом серотониновых 5-HT1D-рецепторов (этим обусловлено подавление функции нейронов, связанной с серотонином) и тем самым оказывает влияние на сократительные элементы краниальных сосудов и/или предотвращает нейрогенное воспаление и связанную с этим стимуляцию ноцицепторов.
Дигидроэрготамин по сравнению с эрготамином оказывает более сильное альфа-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное влиянием на серотониновые 5-HT2-рецепторы.
При острых приступах мигрени умеренной и средней степени тяжести уменьшает головную боль и такие симптомы, сопровождающие мигрень, как фонофобию и/или фотофобию.
Показания активного вещества
ДИГИДРОЭРГОТАМИН
Мигрень, вазомоторные головные боли, нарушения вегетативной регуляции с преобладанием тонуса адренергической системы.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны парестезии в пальцах кистей и стоп, кардиалгия, спазм сосудов (особенно нижних конечностей).
Противопоказания к применению
ИБС, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, сепсис, облитерирующие заболевания сосудов, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным эрготамина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
С осторожностью применяют у пациентов в возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов в возрасте старше 65 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов в возрасте до 16 лет и старше 65 лет.
В случае возникновения признаков спазма сосудов дигидроэрготамин следует отменить и назначить периферические вазодилататоры.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием олеандомицина, эритромицина, доксициклина, тетрациклина, допамина, нитроглицерина, сосудорасширяющих средств, альфа-адреноблокаторов, бета-адреномиметиков может усилить, а прием альфа-адреномиметиков, вазопрессина может ослабить действие дигидроэрготамина.
Совместное применение дигидроэрготамина с резерпином приводит к взаимному потенцированию их эффектов.
Противопоказанные комбинации
Ингибиторы ФДЭ5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усиливать гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт, в связи с чем их одновременное применение противопоказано.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, прокаинамид могут усиливать гипотензивный эффект нитроглицерина.
При одновременном применении с дигидроэрготамином может повыситься концентрация последнего в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может снизить эффект аэрозоля Нитроминт. У пациентов с заболеванием коронарных сосудов одновременное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт требует соблюдения особой осторожности, так как возможно сужение коронарных сосудов и развитие ишемии.
При одновременном применении с гепарином может снижаться антикоагулянтный эффект последнего.
Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота.
Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат) может потребоваться более высокая доза нитроглицерина.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
Дигидроэрготамин
Dihydroergotamine
Фармакологическое действие
Дигидроэрготамин — α1— и α2-адреноблокатор, обладает сродством (выраженным в средней или высокой степени) к различным подтипам серотониновых рецепторов. Возбуждает 5-HT2A и 5-HT1D рецепторы, расположенные во внутричерепных кровеносных сосудах головного мозга и твёрдой мозговой оболочке, вызывает селективное сужение наружной и внутренней сонных артерий, оказывает влияние на сократительные элементы краниальных сосудов и/или предотвращает нейрогенное воспаление и связанную с этим стимуляцию ноцицепторов. Снижает фонофобию и фотофобию. Несколько повышает тонус вен.
В сравнении с эрготамином дигидроэрготамин оказывает более сильное α-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-HT2A рецепторы.
При ингаляционном введении (назальный спрей) быстро всасывается, что обеспечивает его высокую эффективность (купирование мигренозной атаки через 20–30 минут), и выводится из организма (меньший риск нежелательных эффектов). При приёме внутрь (таблетки) биодоступность снижена.
После внутримышечного введения эффект проявляется через 15–30 минут и продолжается 3–4 часа.
Показания
Парентерально, внутрь — мигрень, варикозное расширение вен нижних конечностей, нарушения вегетативной регуляции с преобладанием тонуса адренергической системы, ортостатическая гипотензия, атония кишечника, вегетативная лабильность (на фоне лекарственных средств).
Интраназально — мигрень (острый приступ с аурой или без).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к производным эрготамина;
- ишемическая болезнь сердца;
- инфаркт миокарда;
- выраженный атеросклероз;
- органические поражения сердца;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- сепсис;
- облитерирующие заболевания сосудов;
- сепсис;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность;
- лактация.
С осторожностью
- Возраст до 16 лет;
- возраст старше 65 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — X.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дигидроэрготамина при беременности не проведено.
Исследования на животных выявили признаки токсичности. Отмечалось снижение веса плодов и скелетной оссификации, задержка развития скелетной оссификации, нарушение репродуктивной функции у потомства. Препарат вызывает сокращение матки, что может привести к преждевременным родам.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу и прекратить приём препарата.
Применение дигидроэрготамина во время беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения дигидроэрготамина в период грудного вскармливания не проведено.
Потенциальные нежелательные реакции у грудных детей могут включать рвоту, диарею, слабый пульс и нестабильное кровяное давление.
Дигидроэрготамин может ингибировать пролактин.
Применение дигидроэрготамина в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, схемы терапии и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Часто — тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Возможны парестезии в пальцах кистей и стоп, кардиалгия, спазм сосудов (особенно нижних конечностей).
Передозировка
Симптомы передозировки дигидроэрготамином
При наличии повышенной чувствительности к эрготаминовым препаратам могут появиться симптомы эрготизма — загрудинные боли, угнетение дыхания, мышечная слабость, боли и парестезии в конечностях, цианоз, спазм сосудов, расположенных на периферии, ишемия пальцев стоп и кистей, понос, делирий, рвота, судороги, кома (редко).
Лечение передозировки дигидроэрготамином
Экстренная отмена препарата, местные согревающие компрессы, приём вазодилататоров, фентоламина, нитропруссида натрия, тщательный уход для предотвращения тканевых повреждений.
Взаимодействие
Одновременный приём олеандомицина, эритромицина, доксициклина, тетрациклина, допамина, нитроглицерина, сосудорасширяющих средств, α-адреноблокаторов, β-адреномиметиков может усилить эффект дигидроэрготамина.
В связи с высоким риском развития угрожающих жизни побочных эффектов (периферический вазоспазм, ишемия конечностей и других зон) совместное применение дигидроэрготамина с атазанавиром противопоказано.
Сочетание с α-адреномиметиками, вазопрессином может ослабить действие дигидроэрготамина.
Совместное применение с резерпином может привести к взаимному усилению эффектов от препаратов.
Особые указания
Дигидроэрготамин следует отменить при возникновении признаков спазма сосудов и назначить периферические вазодилататоры.
Если для лечения мигрени требуется дополнительное лечение, то следует применения дигидроэрготамина парентерально, а также препаратов, содержащих эрготамин или суматриптан.
Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).
Классификация
-
АТХ
N02CA01
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
X
(противопоказано)
Информация о действующем веществе Дигидроэрготамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дигидроэрготамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.