Диклофенак официальная инструкция по применению таблетки

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-002266

Торговое наименование препарата

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой оранжево-желтого или оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидо-новой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

— гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза Носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

С осторожностью:

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта вне обострения, воспалительные заболевания кишечника вне обострения, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные больные и с низкой массой тела), дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, умеренная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, частое употребление алкоголя, курение, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантамй (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация:

Если во время длительного применения диклофенака было установлено наступление беременности, следует сообщить об этом лечащему врачу.

В первый и второй триместр беременности прием диклофенака возможен только после консультации с лечащим врачом. В последние 3 месяца беременности нельзя принимать диклофенак в связи с наличием высокого риска осложнений у матери и ребенка. Диклофенак и продукты его разложения в незначительных количествах переходят в материнское молоко. Так как до настоящего времени не известно о нанесении вреда грудному ребенку при кратковременном использовании диклофенака, как правило, не следует отменять кормление грудью на этот период. Если необходимо применение препарата в высоких дозах и в течение длительного времени, следует рассмотреть вопрос об отмене грудного кормления.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза 150 мг.

Побочные эффекты:

Часто — 1-10 %; иногда — 0,1-1 %; редко — 0,01-0,1 %; очень редко — менее 0,001 %, вклю­чая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диа­рея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — га­стрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глос­сит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреа­тит, молниеносный гепатит, обострение геморроя (для ректальных суппозиториев).

Со стороны нервной системы-, часто — головная боль, головокружение; редко — сонли­вость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дез­ориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затумани­вание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко — острая почечная недостаточ­ность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, па­пиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемо­литическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выра­женное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт мио­карда.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, син­дром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

Если во время приема препарата повышение активности «печеночных» трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в том числе тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение необходимо прекратить.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Биосинтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Диклофенак Реневал таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006295

Торговое наименование:

Диклофенак Реневал

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Диклофенак

Лекарственная форма:

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: диклофенак натрия — 100,000 мг;
вспомогательные вещества: сахароза (сахар), цетиловый спирт, магния стеарат, тальк, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный (аэросил);
состав оболочки: Опадрай® 13F240000 розовый [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, полисорбат 80 (твин 80), макрогол 6000, красителя пунцового [Понсо 4R] алюминиевый лак (Е-124), красителя хинолинового желтого алюминиевый лак]

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX:

М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диклофенак — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Диклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Основной механизм действия диклофенака и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении обезболивающий эффект диклофенака не снижается.

Фармакокинетика
Всасывание
Системная биодоступность диклофенака составляет в среднем 82 %. После приема препарата максимальная концентрация диклофенака в плазме достигается в среднем через 4 часа; среднее значение ее составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание активного вещества, и его системную биодоступность. В течение 24 часов наблюдения после приема препарата концентрация диклофенака в плазме составляет в среднем 13 нг/мл (40 нмоль/л). Количество абсорбировавшегося действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Так как при «первом прохождении» через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, AUC после приема препарата перорально, примерно в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы диклофенака.

После повторных приемов диклофенака фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования диклофенака кумуляции не отмечается. Базальная концентрация диклофенака, определяемая утром перед приемом очередной дозы, составляет около 22 нг/мл (70 нмоль/л) во время лечения диклофенаком, в дозе 100 мг 1 раз в день.

Распределение
Связь с белками плазмы крови — 99,7 %, преимущественно с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низких концентрация (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество диклофенака, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.

Биотрансформация/Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси-и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х/метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60 % дозы диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы диклофенака выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация активного вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не зависят от возраста. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

Показания к применению

— Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в том числе:

• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
• псориатический артрит;
• реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагрический артрит;
• ревматическое поражение мягких тканей;
• остеоартроз;
• бурсит, тендовагинит.

— Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).
— Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, например, в стоматологии и ортопедии.
— Альгодисменорея.

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или другим НПВП, или к любому из вспомогательных веществ.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.

Подтвержденная гиперкалиемия.

Хроническая сердечная недостаточность (11-1V функциональный класс по классификации NYHA).

Послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования, состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.

Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.

Неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 15 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела); прогрессирующие заболевания почек.

III триместр беременности, период грудного вскармливания.

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит сахарозу).

С осторожностью

При назначении диклофенака и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы диклофенака или при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пациентов пожилого возраста.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Осторожность необходима при назначении диклофенака у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (хроническая сердечная недостаточность 1 функционального класса), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.

Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфаркта миокарда и инсульта).

Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; у пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, поэтому назначать диклофенак в I и 11 триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки, нарушение функции почек у плода с последующим маловодием (олигогидрамнион) и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Период грудного вскармливания
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность
Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.
У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Способ применения и дозы

Доза диклофенака подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента. Препарат следует проглатывать целиком, желательно во время еды. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взрослые
Рекомендуемая начальная доза — 100 мг в сутки. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженной симптоматике, а также для продолжительной терапии.

Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак в данной дозировке противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Пожилые пациенты (≥ 65 лет)
Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы
Следует с особой осторожностью применять диклофенак у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять диклофенак в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении диклофенака у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения диклофенака у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении диклофенака у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения диклофенака у данной категории пациентов.

Побочное действие

Ниже приведены нежелательные явления (НЯ), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.

Для оценки частоты НЯ использованы следующие критерии: «очень часто» (> 1/10); «часто» (≥ 1/100, < 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000); «частота неизвестна» (не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных). НЯ сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, в пределах каждого класса НЯ перечислены в порядке убывания частоты встречаемости, в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: повышенная чувствительность, анафилактические/ анафилактоидные реакции, включая гипотензию (снижение артериального давления) и шок; очень редко: ангионевротический отек (включая отек лица).

Нарушения со стороны психики: очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, «кошмарные» сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; редко: сонливость; очень редко: нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, нарушения вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: вертиго; очень редко: нарушения слуха, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко: гипертензия (повышение артериального давления), васкулиты.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхиальная астма (включая одышку); очень редко: пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации); очень редко: колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, панкреатит, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков: часто: повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко: гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь; редко: крапивница; очень редко: буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, кожный зуд, пурпура Шенлейна-Геноха, пурпура.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит; нефротический синдром, папиллярный некроз.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко: импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко: отеки.

Нарушения со стороны органа зрения: зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин.

Нарушения со стороны сердца и сосудов: данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда и инсульта), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, снижение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение артериальной гипотензии, нарушений функции почек, судорог, нарушений со стороны ЖКТ и угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП, в том числе диклофенака, из организма неэффективны, так как действующие вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

В случае жизнеугрожающей передозировки при приеме препарата внутрь в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофенака следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Выявленные взаимодействия
Ингибиторы изофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как сульфинпиразон, вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в плазме крови и его экспозиции.

Препараты лития, дигоксин: диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации лития и дигоксина в плазме крови.

Диуретические и гипотензивные средства: при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента — АПФ) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Пациентам, особенно пожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать уровень АД, функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефротоксичности).

Циклоспорин и такролимус: влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Поэтому применяемые дозы диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должны быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: совместное назначение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае применения такой комбинации данный показатель следует регулярно контролировать).

Антибактериальные средства — производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Предполагаемые взаимодействия
НПВП и глюкокортикостероиды: одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения НЯ (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты: необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременное применение диклофенака и препаратов из группы СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в плазме крови.

Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.

Метотрексат: следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

Индукторы изофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

Мифепристон
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

Особые указания

Общие
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму путем назначения препарата в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого срока, необходимого для контроля (облегчения) симптомов.

Следует соблюдать осторожность при назначении у пациентов пожилого возраста по основным показаниям. В частности, рекомендуется применять диклофенак в минимальной эффективной дозе у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела.

В редких случаях у пациентов, впервые принимающих НПВП, в том числе диклофенак, могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.

При лечении инфекционных заболеваний следует учитывать противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака, так как они могут маскировать симптомы этих заболеваний.

Учитывая отсутствие каких-либо данных, подтверждающих синергическое действие, и возможное развитие аддитивных нежелательных эффектов, следует избегать одновременного применения диклофенака с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Поражение ЖКТ
При применении диклофенака, как и других НПВП, отмечались такие явления как кровотечение или изъязвление/перфорация органов ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть у пациента в любое время при применении данных препаратов с или без предшествующих симптомов или серьезных заболеваний органов ЖКТ в анамнезе. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациента, получающего диклофенак, кровотечения или язвенного поражения органов ЖКТ препарат следует отменить.

Для снижения риска токсического действия на ЖКТ у пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пациентов пожилого возраста препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

У пациентов с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также у пациентов, получающих терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, на фоне терапии препаратом следует применять гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол) для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, необходимо сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), прежде всего на начальных этапах лечения. Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих одновременную терапию препаратами, способными увеличить риск развития изъязвлений или кровотечения, такими как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), СИОЗС или антиагрегантные средства (такие как ацетилсалициловая кислота). Необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенным колитом, болезнью Крона) в анамнезе, учитывая возможность обострения.

Пациенты с бронхиальной астмой
Реакции гиперчувствительности на НПВП такие как, обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая применением НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, с отеком слизистой оболочки полости носа (в том числе с полипами полости носа), с хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). Поэтому у данной группы пациентов следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий) при применении диклофенака. Осторожность следует соблюдать также при приеме других лекарственных препаратов у пациентов с повышенной чувствительностью в виде кожной сыпи и кожного зуда или крапивницы.

Кожные реакции
Такие серьезные дерматологические реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациента, получающего диклофенак, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

В редких случаях при применении диклофенака, как и других НПВП, возможно развитие анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, ранее не получавших диклофенак.

Воздействие на печень
Поскольку состояние у пациентов с нарушениями функции печени может ухудшиться, таким пациентам при назначении диклофенака требуется тщательное медицинское наблюдение.

Поскольку в период применения диклофенака, как и при лечении другими НПВП, может отмечаться повышение сывороточной активности одного или нескольких «печеночных» ферментов при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности показан регулярный контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении клинических признаков, или других симптомов, указывающих на заболевание печени, а также, если возникают другие проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь), прием диклофенака следует отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.

Необходимо соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, так как его применение может спровоцировать приступ.

Воздействие на почки
Поскольку задержка жидкости и отеки были связаны с применением НПВП, включая диклофенак, следует соблюдать особую осторожность у пациентов с нарушением функции почек или сердца, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, пациентов, получающих одновременно диуретики или препараты, влияющие на функцию почек, и у пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, до или после обширного хирургического вмешательства. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Следует контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе, так как при лечении неселективными НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с применением высоких доз (150 мг в сутки), может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

У пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых событий (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат следует применять только после тщательной оценки показаний. Риск сердечно-сосудистых осложнений при лечении диклофенаком возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения, поэтому диклофенак следует назначать в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения. В последующем целесообразно периодически оценивать необходимость продолжения симптоматической терапии и ответ на нее.

Воздействие на систему кроветворения
Диклофенак рекомендуется назначать только на короткий срок. При длительном применении диклофенака, как и других НПВП, рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, в связи с чем у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Специальная информация о вспомогательных веществах
Препарат содержит сахарозу. Поэтому применение препарата пациентам с дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимостью фруктозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление»
Юридический адрес: 633621, Новосибирская обл., Сузунский район, рп. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18.

Производитель/Организация, принимающая претензии от потребителей

Производитель
Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление»

Адрес места производства:
630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80.

Организация, принимающая претензии от потребителей:
Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление»
630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Диклофенак инструкция по применению

Диклофенак — отпускается по рецепту.

Содержание

• Описание
• Состав

• Назначение

• Действие

• Противопоказания

• При беременности

• Способ применения и дозы

• Побочное действие
• Передозировка
• Взаимодействие

• Особые указания
  

Описание

Диклофенак — это нестероидный противовоспалительный препарат, который используется для устранения боли и воспаления. Он относится к группе фенаматов, которые являются производными ацетиланилида.

Состав

Диклофенак содержит активный ингредиент диклофенак натрий. Кроме того, в состав могут входить различные вспомогательные вещества, которые зависят от формы выпуска.

Например, таблетки могут содержать диклофенак натрий, крахмал, лактозу, магнийстеарат, целлюлозу и другие ингредиенты. Инъекционный раствор (укол) содержит дополнительно, воду для инъекций, натрия гидрокарбонат и другие ингредиенты.

Гели и мази на основе могут содержать дополнительно карбомер, пропиленгликоль, этиловый спирт и другие вещества.

Фармакокинетика

После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг:

• Всасывание начинается немедленно, достигается Cmax в плазме примерно через 20 мин.
• Количество всасывающегося активного вещества зависит от величины введенной дозы.
• AUC после в/м введения в 2 раза больше, чем после перорального или ректального применения из-за метаболизма через печень.
• Фармакокинетика не изменяется при последующих введениях с рекомендуемыми интервалами.
• Связывание с белками плазмы — 99.7%, преимущественно с альбумином.
• Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает Cmax на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.
• Концентрация в синовиальной жидкости выше и остается высокой до 12 часов.
• Обнаружены низкие концентрации диклофенака в грудном молоке одной из кормящих матерей.
• Метаболизм происходит глюкуронированием и гидроксилированием, образуются фенольные метаболиты.
• Системный плазменный клиренс составляет 263±56 мл/мин, T1/2 — 1-2 часа.
• Около 60% дозы выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов.
• Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от дозы.

Назначение

Вот некоторые из основных назначений:

1. Боли в суставах: Часто используется для облегчения боли, связанной с артритом, остеоартритом, ревматоидным артритом, спондилитом и другими заболеваниями суставов.

2. В мышцах и спине: Помогает справиться с болями, связанными с мышечными спазмами, миалгией, тендинитом и другими мышечными заболеваниями.

3. Головная: Диклофенак эффективен для облегчения симптомов мигрени, включая мигрень, тошноту и светочувствительность.

4. Болезнь камней в желчном пузыре: Помогает облегчить боли, связанные с этим заболеванием.

5. Послеоперационная боль: Назначается в качестве анальгетика после различных хирургических вмешательств, чтобы облегчить боль и воспаление.

Является рецептурным препаратом, и его назначение должен осуществлять только врач.

Действие

Диклофенак оказывает следующее действие:

1. Противовоспалительное действие: снижает воспаление, которое происходит в тканях. Он блокирует действие определенных ферментов, которые производятся в ответ на травму или инфекцию, и участвуют в вызывании воспалительной реакции.

2. Обезболивающее действие: снижает болевой сигнал, передаваемый от нервных окончаний в мозг. Это делает его эффективным в облегчении боли, связанной с различными состояниями, такими как артрит, миалгия и т.д.

3. Жаропонижающее действие: снижает температуру тела, связанную с воспалительными процессами.

4. Противовоспалительное действие на глаза: Используется для уменьшения воспаления в глазах, например, при конъюнктивите или после хирургических вмешательств на глазах.

Действие Диклофенака начинается через 30 минут после приема таблеток и длится до 8 часов. В зависимости от формы  (например, таблетки, мази, раствор для инъекцийукол), скорость начала действия и продолжительность могут немного отличаться.

Противопоказания

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам препарата.
• Присутствие «аспириновой триады» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС).
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.
• Тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующее заболевание почек.
• Тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
• Клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Цереброваскулярные кровотечения, нарушения гемостаза.
• Ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• III триместр беременности, грудное вскармливание.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• Заболевания ЖКТ, история кровотечений и перфорации язвы.
• Инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона.
• Легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия.
• Анастомоз в ЖКТ, оперативные вмешательства на ЖКТ.
• Бронхиальная астма, аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа, ХОБЛ, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей.
• Сердечно-сосудистые заболевания.
• Нарушения функции почек.
• Дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия.
• Значительное уменьшение ОЦК любой этиологии.
• Риск развития тромбозов, системные заболевания соединительной ткани.
• Пациенты пожилого возраста, ослабленные или с низкой массой тела.
• Одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений.
• Одновременное лечение диуретиками или препаратами, нарушающими функцию почек.
• Лечение курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Способ применения и дозы

Применение и дозировка Диклофенака могут различаться в зависимости от формы выпуска, возраста и состояния здоровья пациента.

Таблетки и капсулы 

Назначаются для облегчения воспаления, связанных с артритом, ревматизмом, мышечными болями и другими состояниями. Дозировка для взрослых обычно составляет 50-150 мг в день, разделенных на 2-3 дозы. Максимальная доза составляет 200 мг в день. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и веса. Обычно рекомендуется начинать с меньшей дозы (1-2 мг/кг веса) и увеличивать ее по мере необходимости.

Гель и крем 

Наносятся на кожу в области воспаления и массируется до полного впитывания. Обычно рекомендуется использовать гель или крем 2-4 раза в день. Дозировка различается в зависимости от концентрации и объема.

Уколы (Растворы для инъекций) 

Уколы назначаются для быстрого облегчения в состояниях, таких как острый миозит, радикулит, артрит и т.д. Дозировка для взрослых обычно составляет 75 мг в день, разделенных на несколько уколов. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и веса.

Для суппозиториев 

Диклофенак вводится в прямую кишку 1-2 раза в день, в зависимости от индивидуальной дозировки, которую назначает медицинский сотрудник.

Дозировка должна быть назначена индивидуально врачом в зависимости от состояния здоровья пациента, возраста и других факторов. Не превышать рекомендуемую дозировку без инструкций врача.

При беременности и в период грудного вскармливания

1. Беременность:

• Увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода, поэтому следует избегать его прием в III триместре беременности (начиная с 30-й недели).
• Данные об использовании наружного диклофенака у беременных женщин ограничены.
• Имеющиеся исследования не предоставляют убедительных доказательств потенциальных рисков для эмбриона при применении НПВС в I или II триместре беременности.
• В общей популяции США частота пороков развития составляет 2-4%, а прерванной беременности — 15-20%.

1. Роды и схватки:

• Исследования влияния наружного диклофенака на роды и схватки не проводились.
• НПВС у животных могут вызывать запоздалые роды и увеличивать частоту мертворождений.

1. Кормление грудью:

• Диклофенак может проникать в грудное молоко.
• Необходимо учитывать преимущества грудного вскармливания и клиническую потребность матери в диклофенаке при оценке потенциальных последствий для ребенка.
• Данные показывают различные концентрации диклофенака в грудном молоке, однако влияние на ребенка остается неизвестным.

1. Влияние на размножение:

• Диклофенак может отсрочить или предотвратить разрыв фолликулов яичников, что может быть связано с обратимым бесплодием у некоторых женщин.
• Исследования на животных показали, что прием ингибиторов синтеза ПГ может нарушить опосредованный разрыв фолликулов, необходимый для овуляции.
• Небольшие исследования среди женщин также показали обратимую задержку овуляции при применении НПВС.
• Пациенткам, имеющим проблемы с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, рекомендуется отменить применение НПВС, включая диклофенак наружно.

Меры предосторожности

Сердечно-сосудистые тромботические реакции:

• Некоторые исследования показывают повышенный риск серьезных тромботических реакций при использовании ингибиторов ЦОГ-2.
• Риск развития тромботических реакций может быть выше у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска.
• Повышение риска может начаться уже в первые недели лечения и возрастать при применении более высоких доз.
• Для минимизации риска следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимально необходимого времени.
• Врачи и пациенты должны следить за развитием сердечно-сосудистых реакций и знать меры, которые следует принять в случае их возникновения.
• Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с НПВС может увеличить риск реакций со стороны ЖКТ.

Состояние после операции по аортокоронарному шунтированию:

• Прием ингибитора ЦОГ-2 после операции по аортокоронарному шунтированию связано с увеличением риска инфаркта миокарда и инсульта.
• НПВС не рекомендуются при проведении этой операции.

Перенесенный инфаркт миокарда:

• Использование НПВС после инфаркта миокарда связано с повышенным риском повторного инфаркта и смерти, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
• Диклофенак не рекомендуется применять у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, за исключением случаев, когда польза превышает риск.
• Пациентов необходимо наблюдать на предмет развития ишемии сердца при использовании диклофенака.

Гипертония:

• Применение НПВС, включая диклофенак, может привести к обострению гипертонии и увеличению риска сердечно-сосудистых осложнений.
• Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, тиазидные или петлевые диуретики, могут иметь нарушенный ответ на терапию при применении НПВС.
• Артериальное давление следует контролировать во время лечения НПВС.

Сердечная недостаточность и отеки:

• Некоторые пациенты, использующие НПВС, включая гель диклофенака, могут иметь задержку жидкости и отеки.
• Гель диклофенака следует применять с осторожностью у пациентов с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью.

Желудочно-кишечные побочные реакции:

• Применение НПВС, включая указанный препарат, может вызывать серьезные проблемы со стороны ЖКТ, такие как воспаление, кровотечение, язвы и перфорация.
• Риск этих реакций существует без предупредительных симптомов и может возникнуть в любое время.
• У некоторых пациентов с ЖКТ-реакциями могут проявляться симптомы, но у большинства нет.
• У пациентов с язвенной болезнью и историей кровотечений риск возникновения проблем со стороны ЖКТ при применении НПВС выше, особенно при одновременном использовании других лекарств и факторов риска.
• Возраст, плохое общее состояние здоровья и прогрессирующие заболевания печени также увеличивают риск проблем со стороны ЖКТ.

Меры минимизации рисков:

• Использовать наименьшую эффективную дозу НПВС на минимально необходимый период времени.
• Избегать одновременного приема нескольких НПВС.
• У пациентов с высоким риском развития проблем со стороны ЖКТ рассмотреть альтернативные методы лечения.
• Внимательно следить за возможными признаками и симптомами проблем со стороны ЖКТ, немедленно обследовать и лечить при подозрении на серьезные реакции.
• При одновременном приеме низких доз ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, контролировать состояние ЖКТ на наличие кровотечений.

Гепатотоксичность:

• Применение может вызывать повышение уровня АСТ и АЛТ у некоторых пациентов.
• Повышение уровня трансаминаз наблюдалось у примерно 2% пациентов в клинических исследованиях.
• Печеночные реакции могут быть серьезными, включая некроз печени, желтуху и печеночную недостаточность.
• Риски гепатотоксичности увеличиваются у пожилых пациентов и при длительном применении диклофенака.

Меры предосторожности:

• Рекомендуется контролировать уровень трансаминаз до начала терапии и периодически во время лечения.
• Возможно проведение первого измерения через 4-8 недель после начала лечения.
• При отклонениях от нормы или появлении симптомов печеночных проблем необходимо прекратить применение и провести оценку состояния пациента.

Почечная токсичность и гиперкалиемия:

• Продолжительное применение НПВС, включая диклофенак, может вызвать повреждение почек и снижение их функции.
• Риски возрастают у пациентов с нарушенной функцией почек, обезвоживанием, сердечной недостаточностью и другими факторами.
• Диклофенак может ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с уже существующими проблемами почек.

Меры предосторожности:

• Необходимо оценить волемический статус и функцию почек до начала лечения и во время применения диклофенака.
• Избегать использования у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, если потенциальные польза не превышает риски.
• Контролировать состояние пациентов на предмет ухудшения функции почек при применении диклофенака.

Гиперкалиемия:

• НПВС могут вызывать повышение уровня калия в крови.
• Это может происходить даже у пациентов без нарушения функции почек.
• Пациентам с нормальной функцией почек это объясняется гипорениновым гипоальдостеронизмом.

Анафилактические реакции:

• Применение диклофенака может вызывать анафилактические реакции у пациентов с гиперчувствительностью к нему или с аспириновой бронхиальной астмой.
• При возникновении анафилактических реакций необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Обострение астмы, связанное с чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте:

• У некоторых пациентов с бронхиальной астмой может развиться аспириновая бронхиальная астма.
• Диклофенак противопоказан пациентам с такой формой чувствительности.
• У пациентов с астмой следует контролировать изменения симптомов.

Серьезные кожные реакции:

• Применение НПВС, включая диклофенак, может вызывать серьезные кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз.
• Пациентов следует информировать о признаках этих реакций и немедленно прекратить использование диклофенака при их появлении.

Преждевременное закрытие артериального протока плода:

• Диклофенак может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода.
• Не рекомендуется применять диклофенак у беременных женщин с 30-й недели беременности.

Гематологическая токсичность:

• При применении НПВС наблюдалось развитие анемии.
• Если есть признаки анемии, следует проверить уровень Hb или гематокрит.

Риск кровотечений:

• Применение НПВС может повысить риск кровотечений.
• Сопутствующие заболевания и применение других лекарств могут увеличить этот риск.
• Пациентов следует контролировать на наличие признаков кровотечения.

Маскировка воспаления и лихорадки:

• Диклофенак может снижать воспаление и температуру тела, что может затруднить диагностику инфекций.

Лабораторный мониторинг:

• Поскольку некоторые побочные эффекты могут возникнуть без симптомов, рекомендуется периодически контролировать состояние пациентов, получающих НПВС, с помощью лабораторных тестов.

Воздействие солнца:

• Пациентам следует избегать воздействия солнечного света на обработанные участки кожи.
• Применение может повысить риск развития кожных опухолей, индуцированных УФ-светом.

Воздействие на глаза:

• Не рекомендуется контактировать диклофенак с глазами и слизистыми оболочками.
• При попадании диклофенака в глаза следует промыть их водой и обратиться за медицинской помощью при продолжающемся раздражении.

Пероральные НПВС:

• Комбинированное применение местных и пероральных НПВС может повысить риск кровотечений и изменений в показателях анализов.
• Рекомендуется оценить пользу и риск при комбинированной терапии.

Побочные действия

Пищеварительная система:

• Часто: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия.
• Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, язвы желудка и кишечника, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.
• Очень редко: стоматит, глоссит, повреждения пищевода, колит, запоры, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нервная система:

• Часто: головная боль, головокружение.
• Редко: сонливость.
• Очень редко: нарушения чувствительности, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Органы чувств:

• Часто: вертиго.
• Очень редко: нарушения зрения, диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции:

• Часто: кожная сыпь.
• Редко: крапивница.
• Очень редко: буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура Шенлейна-Геноха.

Мочеполовая система:

• Очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Система кроветворения:

• Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

• Редко: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок.
• Очень редко: ангионевротический отек.

Сердечно-сосудистая система:

• Очень редко: ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Дыхательная система:

• Редко: астма.
• Очень редко: пневмониты.

Место введения:

• Часто: боль, уплотнение в месте инъекции.
• Редко: отеки, некроз в месте введения.

Передозировка

Передозировка Диклофенак приведет к серьезным осложнениям и требует немедленного медицинского вмешательства.

Симптомы передозировки включают в себя тошноту, рвоту, боли в животе, головокружение, мигрень, зуд, потливость, одышку, нарушение сердечного ритма, а также дискомфорт в почках и ухудшение их функции.

В случае подозрения на передозировку Диклофенака необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение передозировки включает проведение промывания желудка, прием активированного угля и симптоматическую терапию.

Важно помнить, что превышение рекомендуемой дозы может привести к серьезным осложнениям и угрожать жизни пациента. Поэтому необходимо строго соблюдать инструкции врача и не превышать дозировку без консультации со специалистом.

Взаимодействие с лекарствами

ЛС, влияющие на гемостаз:

• Диклофенак и антикоагулянты (например, варфарин) могут увеличить риск кровотечений.
• Одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина и НПВС может увеличить риск кровотечений больше, чем применение только НПВС.
• Контроль состояния пациентов, принимающих диклофенак и антикоагулянты или антитромбоцитарные средства, необходим для выявления признаков кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота:

• Одновременное использование НПВС и анальгетических доз ацетилсалициловой кислоты не увеличивает терапевтический эффект НПВС.
• Одновременное использование диклофенака и ацетилсалициловой кислоты может повысить риск кровотечений.
• Диклофенак не заменяет ацетилсалициловую кислоту в низких дозах для защиты ССС.

Ингибиторы АПФ, АРА II и бета-адреноблокаторы:

• НПВС могут снижать антигипертензивный эффект указанных препаратов.
• При одновременном использовании необходим контроль АД и функции почек.

Диуретики:

• НПВС снижают эффект диуретиков у некоторых пациентов.
• При одновременном приеме следует контролировать функцию почек.

Другие взаимодействия:

• Одновременное использование диклофенака и дигоксина, литийсодержащих ЛС, метотрексата, циклоспорина или других НПВС и салицилатов может увеличить риск токсичных эффектов.
• При одновременном приеме этих ЛС необходим контроль состояния пациентов.

Пеметрексед:

• Одновременное применение диклофенака и пеметрекседа может увеличить риск различных токсичных эффектов.
• При одновременном использовании следует контролировать состояние пациентов и избегать приема НПВС с коротким T1/2 в ближайшие дни до и после приема пеметрекседа.

Особые указания

Перед приемом Диклофенак необходимо учитывать следующие особые указания:

1. Применение увеличит возможность развития сердечно-сосудистых осложнений, особенно у пациентов с наличием факторов риска, таких как высокое кровяное давление, диабет и высокий уровень холестерина.

2. Может повлиять на функцию почек, поэтому пациенты с заболеваниями почек должны принимать его с осторожностью. Также не нужно применять длительное время.

3. Вызывает аллергические реакции у некоторых пациентов, особенно у тех, кто имеет аллергические реакции на аспирин или другие противовоспалительные препараты.

4. При применении не рекомендуется употреблять алкоголь, так как это увеличит риск побочных эффектов на желудок и кишечник.

5. Не рекомендуется принимать одновременно с другими противовоспалительными препаратами, так как это увеличит риск побочных эффектов.

6. Пациенты, страдающие язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также те, у кого был ранее обнаружен язвенный процесс, должны принимать Диклофенак с осторожностью и только под наблюдением.

7. При применении необходимо следить за состоянием кожных покровов и уведомлять врача в случае появления раздражения или сыпи на коже.

8. Способен влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, поэтому необходимо предупредить врача о приеме.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, гели, кремы, раствор для инъекций(уколы), суппозитории. 

Срок годности

Условия хранения

Условия хранения могут различаться в зависимости от его формы выпуска. Хранить при комнатной температуре, защищая его от прямых солнечных лучей и влаги. Вот некоторые конкретные инструкции:

• Таблетки и капсулы: хранить при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия, в сухом месте и защищенном от света.

• Гель или крем: хранить при температуре от 2 до 30 градусов. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей.

• Раствор для инъекций(уколы): хранить при температуре от 15 до 25 градусов, в защищенном от света месте.

Условия отпуска

Производители

• Акрихин Групп (Akrikhin Group)
• Биосинтез (Biosintez)
• Гедеон Рихтер (Gedeon Richter)
• Здоровье (Zdorovye)
• Канонфарма Продакшн (Kanonpharma Production)
• Красфарма (Kraspharma)
• Медисорб (Medisorb)
• Натива (Native)
• Новосибирский химико-фармацевтический завод (Novosibirsk Chemical and Pharmaceutical Plant)
• Санофи-Авентис (Sanofi-Aventis)
• Синтез (Sintez)
• Тева (Teva)
• Фармстандарт (Pharmstandard)
• Эгис (Egis)

Цена