Диклоран® (Dicloran®)
💊 Состав препарата Диклоран®
✅ Применение препарата Диклоран®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Диклоран®
(Dicloran®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2016.02.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB05
(Диклофенак)
Лекарственная форма
| Диклоран® |
Р-р д/в/м введения 75 мг/3 мл: амп. 5 или 25 шт. рег. №: П N011498/03 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диклоран®
Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: маннит, натрия метабисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.
3 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (25) — упаковки безъячейковые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг его всасывание начинается немедленно. Сmax в плазме составляет в среднем около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается примерно через 20 мин. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины введенной дозы. AUC после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Связывание с белками плазмы — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Сmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Сmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.
Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.
Показания активных веществ препарата
Диклоран®
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии). Почечная колика, желчная колика. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции и нарушения в месте введения: часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек; тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени; клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные кровотечения; нарушения гемостаза; ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; III триместр беременности; грудное вскармливание; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Велтавел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Вольтарен®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Диклоген
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Диклофарм
(ДАНСОН-БГ, Болгария)
Диклофенак
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Диклофенак
(НПО МИКРОГЕН, Россия)
Диклофенак
(АТОЛЛ, Россия)
Диклофенак
(HEMOFARM, Сербия)
Диклофенак
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Диклофенак
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Все аналоги
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/в/м инъекц. 75 мг/3 мл: амп. 5 или 25 шт.
Рег. №: 1738/96/01/06 от 01.06.2006 — Аннулированное
Раствор для в/м инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 мл | 1 амп. | |
| диклофенак натрия | 25 мг | 75 мг |
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, маннит, натрия метабисульфит, вода д/и.
3 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (25) — упаковки безъячейковые (1) — пачки картонные.
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг: 20 или 100 шт.
Рег. №: 1738/96/01/06 от 01.06.2006 — Аннулированное
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; ядро таблетки от белого до бледно-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки таблеток: полиэтиленгликоль, тальк очищенный, сополимер метакриловой кислоты, краситель сансет желтый FCF, титана диоксид
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ДИКЛОРАН для системного применения. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 11.02.2016 г.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Реклама
Режим дозирования
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для приема внутрь и ректального применения
Взрослые
При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза — 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.
Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Для парентерального применения
Взрослые
Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции: редко — отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью : подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.
Диклоран раствор для инъекций — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения
Диклоран раствор для инъекций
Диклоран раствор для инъекций (Solutio Dicloran pro injectionibus)
международное и химическое название: диклофенак; натриевая соль 2-[(2, 6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или бледно-жёлтого цвета раствор;
Состав. 1 мл раствора включает диклофенака натрия — 25 мг;
другие составляющие: спирт бензиловый, пропиленгликоль, манитол, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Нестероидный препарат с противовоспалительным, аналгезирующим и жаропонижающим действием.
Фармакодинамика. Невыборочно подавляя циклооксигеназу 1 и 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшает количество простагландинов в месте воспаления. Препятствует агрегации тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительном снижению боли, утренней скованности, опухлости суставов, вследствие чего улучшает функцию суставов. При травмах, воспалительных состояниях, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает ощущение боли и воспалительный отек.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака натрия максимальная концентрация препарата в плазме крови (в среднем 2, 5 мкг/мл) наблюдается через 15 — 30 мин. Через 3 часа после введения плазменная концентрация составляет приблизительно 10% от максимальной. Площадь под фармакокинетической кривою «концентрация-время» (AUC) почти в 2 раза большая сравнительно с пероральным применением равной дозы, поскольку при приёме внутрь почти 50% действующего вещества метаболизируется при первом прохождении через печень. Препарат поддается метаболизму в основном путём окисления и конъюгации.
Диклофенак натрия связывается с белками плазмы крови на 99, 7%, причём большая часть препарата (99, 4%) связывается с альбуминами.
Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация действующего вещества достигается на 2–4 часа позднее, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. В незначительной количества проникает в грудное молоко.
Системный клиренс диклофенака натрия составляет 263 мл/минут, 60% препарата выводится в виде метаболитов почками, остальное – с жёлчью.
У больных на хронический гепатит или компенсированный цирроз фармакокинетические параметры существенно не меняются.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) увеличивается удельный вес выведение метаболитов с жёлчью, поэтому повышение их концентрации в крови не наблюдается.
Показания к применению. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, полувыведения из синовиальной, анкилозирующий спондилит, спондилоартриты, остеоартроз, спондилоартроз); острый подагрический артрит; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей (миалгия, тендовагинит, бурсит); боль в позвоночнике, люмбаго, ишиас, радикулит; невралгия, болевой синдром и воспаление при травмах; болевой и воспалительный синдромы после оперативных вмешательств, при гинекологических заболеваниях; почечная или желчная колики.
Способ использования и дозы. Диклоран применяют только для внутримышечного введения!
Диклоран вводят глубоко в мышцу (у верхний внешний квадрант ягодиц) взрослым в дозе 75 мг (содержимое 1 ампулы) на сутки. Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать два дня, после чего переходят на пероральное применение препарата. В тяжелых случаях как исключение возможно введение 75 мг (содержимое 1 ампулы) дважды в сутки, однако интервал между введением имеет составлять не менее двух часов. Вводят по 1 инъекции в каждые ягодицу. Возможно также комбинирование инъекций с таблетками Диклорана (общая доза до 150 мг в сутки).
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастропатия (боль и спазмы в эпигастрии), метеоризм, тошнота, ощущение дискомфорта в области желудка, изжога, отрыжка. Изредка – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые усложняются кровотечением, перфорацией; афтозный стоматит, эзофагит, токсический гепатит. В отдельных случаях – неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышена утомляемость. В единичных случаях: нарушение чувствительности (парестезии), нарушение зрения (расплывчатое изображение, диплопия), шум в ушах, раздражительность, судороги, нарушение сна, нарушение памяти, депрессия, ощущение тревоги, дезориентация, периферическая полинейропатия, тремор, сонливость, ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит.
Дерматологические реакции: зуд, кожное высыпание, гиперемия кожи. Возможны буллезные сыпи, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: задержка жидкости; изредка – периферические отеки, дисменорея; в отдельных случаях – гематурия, протеинария, интерстициальный нефрит, снижение функции почек, нефротический синдром, ГНН, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворение: в отдельных случаях: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; в отдельных случаях ощущение сердцебиения, боль в области грудей; отмечены единичные случаи возникновения аритмии, кардиалгии, коллапса; застойная сердечная недостаточность.
Аллергические и иммунологические реакции: изредка – приступы бронхиальной астмы, бронхоспазма; системные анафилактические/анафилактоидные реакции (отек Квинке, одышка, анафилактический шок).
Местные реакции: в месте инъекции возможно уплотнение, ощущение жжения, в отдельных случаях – абсцесс или некроз тканей.
Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Повышенная чувствительность к диклофенака натрия и компонентов, входящих в состав препарата; приступы бронхиальной астмы, крапивница, риниты, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и остальных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (среди них –пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Беременность (ІІІ триместр), лактация; детский возраст (до 15 лет).
Нарушения кроветворение, гемостаза (в том числе гемофилия).
Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, гипервентиляция лёгких, психомоторное возбуждение, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на нормализацию артериального давления, раздражений желудочно-кишечного тракта, судорог, нарушений функций печени и почек. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективные через высокую способность диклофенака натрия связываться с белками крови.
Особенности использования. Во время лечения Диклораном необходим систематический контроль за картиной периферической крови, функцией печени, почек и исследования калу на скрытую кровь.
Следует с осторожностью назначать Диклоран больным, которые имеют в анамнезе указания касающиеся эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, а также пациентам с анемией, с выраженными нарушениями функции печени, почек, органов кроветворение.
Диклоран в высоких дозах (200 мг) может угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза.
Диклоран следует применять с осторожностью в пожилом возрасте, больным с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, больным сахарным диабетом, порфирию, а также сразу после серьёзных хирургических вмешательств.
Назначение Диклорана в І и ІІ триместрах беременности возможно только в исключительных случаях, если, по мнению врача, польза для матери превышает возможный риск для плода.
Больным, которые применяют Диклоран, следует воздерживаться от занятий, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психических и двигательных реакций (например, вождения автомобилем) и от употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Диклорана с калийсберегающими диуретиками повышается риск гиперкалиемии; с непрямыми антикоагулянтами и тромболитическими средствами – риск кровотечения (преимущественно из желудочно-кишечного тракта). Может снижаться эффект гипотензивных и снотворных средств. Препараты, что блокируют канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме, тем самым увеличивая его эффективность и токсичность.
Одновременное использование Диклорана с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикоидами повышает вероятность возникновения побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксических эффектов.
Диклоран может повышать в плазме концентрацию дигоксина, препаратов лития, токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Цефамандол, Цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота при одновременном применении с Диклораном увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Диклоран уменьшает гипогликемический эффект пероральных антидиабетических средств.
Одновременный прием с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать при температуре до 30°С в защищенном от света месте. Содержать в местах, недоступных для детей!
Срок годности – 2, 5 года.
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: маннит, натрия метабисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.
3 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (25) — упаковки безъячейковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.
Дозировка
Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально — 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.
Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.
При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко — парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко — выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель — зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях — зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
При нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Применение в пожилом возрасте
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата ДИКЛОРАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Состав
Раствор для инъекций — диклофенак натрия, бензиловый спирт, манитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, натрия метабисульфит, вода стерильная.
Гель для наружного применения — диклофенак диэтиламина, метилсалицилат, масло семян льна, левоментол, бутилгидроксианизол, бензиловый спирт, бутилгидрокситолуол, карбомер, лимонная кислота, динатрия эдетат, макрогол, глицерилгидроксистеарат, пропиленгликоль, вода.
Таблетки кишечно-растворимые — диклофенак натрия, кукурузный крахмал, тальк, лактоза, магния стеарат, безводный кремнезем, натрия кроскармелоза, краситель жёлтый, полиэтиленгликоль, кислота метакриловая, диоксид титана.
Форма выпуска
- Таблетки кишечно-растворимые 50 мг в контурной упаковке в картонной пачке № 20.
- Гель в алюминиевой тубе по 20 г, в картонной пачке.кккккккк
- Раствор в стеклянных ампулах по 3 мл в картонной упаковке к № 5 или 25.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Относится к НПВС, обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим эффектом. Механизм действия основан на угнетении активности метаболизма арахидоновой кислоты (фермента ЦОГ) — предшественника простагландинов, играющих ведущую роль в развитии процесса воспаления, лихорадки болевого синдрома. Обезболивающее действие вызвано периферическим механизмом (опосредованно, через процесс подавления выработки простагландинов) и центральным (в результате купирования процесса синтеза простагландинов ЦНС и периферической нервной системе).
При ревматических заболеваниях снижает болезненность в суставах при движении и в покое, припухлость суставов и утреннюю скованность, увеличивает объем суставных движений. Снижает послеоперационный и посттравматический воспалительный отек и болевой синдром.
При длительном курсе лечения оказывает десенсибилизирующее действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов, ингибирует выработку протеогликана в хрящах.
Фармакокинетика
Таблетки при приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом, пища замедляет скорость всасывания, но степень абсорбции не меняется. Время Сmax в крови после приема таблеток — 2-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, не кумулирует. Связь с белками крови (с альбумином) высокая (99.7%). Проникает в синовиальную жидкость. Период полувыведения из крови — 1-2 часа. Около 60% дозы выводится почками в виде метаболитов, остальная часть — в виде метаболитов с желчью.
При наружном применении препарата в форме геля диклофенак натрия, льняное масло и метилсалицилат, входящие в его состав, быстро всасываются и хорошо проникают в подкожную клетчатку, мышцы и капсулу сустава.
Показания к применению
- Заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного генеза, в том числе с наличием дегенеративных изменений (остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартроз, спондилоартриты);
- подагрический артрит в острой стадии;
- ревматические поражения мягких внесуставных тканей (бурсит, миалгия, тендовагинит);
- ишиас, люмбаго, боль в позвоночнике, радикулит;
- невралгия, воспаление и болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, ринит, крапивница, бронхоспазм, обусловленные применением в анамнезе НПВС; обострение заболеваний ЖКТ с наличием эрозивно-язвенных процессов; возраст до 18 лет, период беременности и лактации, нарушение гомеостаза и кроветворения.
Побочные действия
- тошнота, гастропатия, изжога, метеоризм, отрыжка, дискомфорт в области желудка;
- головокружение, головная боль, быстрая утомляемость;
- раздражительность, шум в ушах, нарушение сна, памяти, судороги, депрессия, ощущение тревоги, сонливость, дезориентация, тремор, ночные кошмары, асептический менингит, психические нарушения;
- зуд и гиперемия кожи, высыпания;
- задержка жидкости, дисменорея;
- периферические отеки;
- гематурия, снижение функции почек, интерстициальный нефрит;
- агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия гемолитическая, апластическая;
- артериальная гипертензия;
- сердцебиения, кардиалгии, боль в груди;
- аллергические реакции.
Диклоран, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки — принимать внутрь, не разжевывая при приеме пищи. Разовая доза для взрослых 25-50 мг 2-3 раза в день в зависимости от вида заболевания и тяжести течения. Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 150 мг/сутки. После достижения лечебного эффекта принимают поддерживающую суточную дозу – 50 мг.
Раствор для инъекций — используется только для внутримышечного введения. Препарат необходимо вводить глубоко в ягодичную мышцу, взрослым в дозе 75 мг (1 ампула) один раз в сутки. Длительность внутримышечного введения не более двух недель, а затем необходимо перейти на таблетированную форму препарата. В исключительных тяжелых случаях допускается введение 75 мг дважды в сутки (в каждую ягодицу по 1 инъекции), но, при этом, интервал между введением должен быть более двух часов. При необходимости комбинируют инъекции с таблетками (до 150 мг в сутки).
Гель для наружного применения — втирать в пораженную зону (болезненный участок) в дозе 2-4 грамма 3-4 раза в день. Продолжительность втирания не должна превышать 10 дней. При отсутствии эффекта необходима консультация врача.
Передозировка
Головная боль, головокружение, помутнение сознания, тошнота, рвота, миоклонические судороги, кровотечения, боль в желудке, нарушение функции почек, угнетение дыхания.
Взаимодействие
Не следует сочетать прием Диклорана с другими НПВП (пиразолонами и салицилатами), поскольку возможно усиление токсичности и снижение эффективности препарата. Одновременный прием с антикоагулянтами повышает риск кровотечений. Токсичность Диклорана возрастает при сочетанном приеме с глюкокортикостероидами.
При одновременном приеме препарата с антибиотиками циклоспоринового ряда и парацетомолом возрастает нефротоксический эффект. При совместном назначении с солями металла в плазме крови, возрастает концентрация ионов лития. Ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию препарата в крови. Одновременный прием с этанолом, кортикотропином, препаратами зверобоя и колхицином увеличивает вероятность кровотечений в ЖКТ.
Диклоран снижает эффективность снотворных и гипотензивных средств. Диклоран вызывает задержку в организме воды и натрия, терапевтический эффект мочегонных средств снижается.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 25°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги Диклорана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вольтарен, Вольтарен Ретард, Диклак, Диклобене, Диклоберл, Декалоге, Диклонак, Диклотард, Диклофенак, Наклофен, Нергез, Ортофен, Эвинопон и другие.
Отзывы о Диклоране
Согласно многочисленным отзывам применение Диклорана находит широкое применение в практике лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Особенно часто используется гель Диклоран, который многие посетители форумов называют «мазь Диклоран». Эффективность препарата достаточно высокая и позволяет купировать воспаление и боль.
- «… использую уколы Диклоран практически всегда при обострениях остеохондроза и болей в плечевых суставах. Помогает хорошо. Особенно в начальной стадии».
Однако, многие пациенты жалуются на быстро возникающие боли в желудке. В таких случаях лучше параллельно принимать Омез.
Цена Диклорана, где купить
Цена Диклорана в форме геля в тубе 20 г. составляет в среднем 186 рублей за упаковку; таблеток 50 мг №20 — 136 рублей за упаковку. Купить препарат можно в аптечной сети Москвы и других российских городов.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Диклоран плюс гель 30гUnique Pharmaceutical Lab.
Аптека Диалог
-
Диклоран плюс гель 30гUnique Farm Lab
Ригла
-
Диклоран Плюс гель 30гUnique Pharmaceutical Lab
показать еще