Вещество, терапевтическая группа или механизм действия
Препарат Диклоберл® N 75 представляет собой противовоспалительное и болеутоляющее лекарственное средство (нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС), противоревматическое средство).
Области применения
Симптоматическое лечение при острых интенсивных болях, вызванных следующими состояниями:
— острым воспалением суставов (острый артрит), включая приступы подагры
— хроническими воспалительными процессами в суставах (хронические артриты), в частности, ревматоидным артритом (хронический полиартрит);
— болезнью Бехтерева (анкилозирующий спондилит) и другими воспалительными заболеваниями позвоночника ревматической природы;
— явлениями раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)
— воспалительными процессами ревматической природы с поражением мягких тканей
— отеками, сопровождающимися болевым синдромом, или воспалительными процессами после перенесенных травм
Диклоберл® N75 показан для применения у взрослых.
Примечание: Раствор для внутримышечных инъекций показан только в том случае, если требуется особенно быстрое начало действия, или когда прием внутрь или применение суппозиториев невозможны.
В этом случае введение должно представлять собой однократную инъекцию для начала лечения.
Если улучшение не наступило или же Ваше самочувствие ухудшилось, обратитесь к врачу.
— если у Вас аллергия на диклофенак или любые другие компоненты данного лекарственного препарата (перечислены в разделе «Состав»);
— если у Вас в прошлом после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств имели место затруднение дыхания (бронхоспазм), приступы астмы, боль в грудной клетке, отек слизистой оболочки носа или кожные реакции;
— при нарушениях кроветворения неясного происхождения;
— если у Вас в настоящее время имеет место язва желудка или кишечника с кровотечением или перфорацией (это может сопровождаться наличием крови в рвотных массах, кровотечением при опорожнении кишечника, наличием свежей крови в стуле или черного, дегтеобразного стула);
— при наличии в настоящее время или в прошлом повторно появляющихся язв желудка/двенадцатиперстной кишки (пептические язвы) либо кровотечения (два или более не связанных друг с другом эпизода подтвержденной язвы или кровотечения);
— при наличии в прошлом желудочно-кишечного кровотечения или прободения язвы, связанных с предшествующим приемом НПВС;
— при кровоизлиянии в головной мозг (цереброваскулярное кровотечение) или другом имеющемся в настоящее время кровотечении;
— при тяжелых нарушениях функции почек или печени;
— если у Вас диагностировано заболевание сердца и/или заболевание сосудов головного мозга — например, если Вы перенесли инфаркт миокарда, инсульт, микроинсульт (ТИА), закупорку сосудов сердца или головного мозга или операцию по устранению этой закупорки либо по шунтированию закупоренного сосуда;
— если у Вас имеются в настоящее время или имели место в прошлом нарушения кровообращения (заболевание периферических артерий);
— в последние три месяца беременности
— у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку содержание действующего вещества в препарате является слишком высоким.
Ниже описывается, в каких случаях Диклоберл® N75 можно применять лишь при определенных условиях (например, удлинение интервалов между приемами препарата или снижение его дозы и наблюдение врача) и с соблюдением особой осторожности. В отношении этого проконсультируйтесь, пожалуйста, с лечащим врачом. Это актуально также в том случае, если все изложенное касалось Вас когда-либо в прошлом.
Перед приемом препарата Диклоберл® N75 обратитесь за консультацией к лечащему врачу или работнику аптеки.
Общая информация
Применения препарата Диклоберл® N75 одновременно с НПВС, включая так называемые ингибиторы ЦОГ-2 (селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), следует избегать в связи с отсутствием каких-либо свидетельств улучшения эффекта и возможного увеличения количества побочных действий или их усиления.
Побочные действия можно свести к минимуму, если использовать препарат в наименьших эффективных дозах в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов (см. раздел «Как использовать препарат Диклоберл® N75»).
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы и перфорация
При приеме всех НПВС сообщалось о желудочно-кишечном кровотечении, образовании язвы и перфорации, которые могут представлять угрозу жизни и возникать в любой момент лечения — с симптомами-предвестниками или без таковых, с наличием в прошлом серьезных случаев в отношении желудочно-кишечного тракта или без таковых.
У пациентов, у которых в прошлом имела место язва, особенно осложненная кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или перфорации повышается с повышением дозы НПВС. На начальных этапах лечения таких пациентов, а также при его продолжении препарат следует использовать в его наименьшей возможной дозе.
В отношении этих пациентов, а также пациентов, нуждающихся в сопутствующем лечении ацетилсалициловой кислотой (АСК) в низких дозах или же другими препаратами, повышающими риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность лечения в комбинации с препаратами, обладающими защитными свойствами в отношении желудка — например мизопростол или ингибиторы протонного насоса.
Если у Вас в прошлом имели место побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта, в особенности, если Вы человек пожилого возраста, Вам следует — особенно на начальном этапе лечения — сообщать о любых необычных симптомах со стороны органов брюшной полости (прежде всего, о желудочно-кишечном кровотечении).
Рекомендовано соблюдение осторожности, если Вы одновременно принимаете лекарственные средства, при использовании которых может повышаться риск возникновения язвы или кровотечения — например системные кортикостероиды, такие препараты для уменьшения свертываемости крови, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, которые, помимо прочего, применяются при сниженном настроении, или же такие средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов, как ацетилсалициловая кислота (см. в разделе под заголовком «Другие лекарственные средства и препарат Диклоберл® N75).
Если у Вас при лечении препаратом Диклоберл® N75 возникли желудочно-кишечное кровотечение или язва, прием препарата следует прекратить. Пациент должен быть проинструктирован о том, что при возникновении сильных болей в верхней части живота, при появлении черного (дегтеобразного) стула и рвоты с кровью следует прекратить прием лекарственного препарата и немедленно обратиться к врачу (см. раздел «Возможные побочные действия»).
У пациентов с симптомами, указывающими на наличие нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, с наличием в прошлом язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации либо с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в прошлом (язвенный колит, болезнь Крона) НПВС следует применять с осторожностью и под тщательным врачебным наблюдением, поскольку состояние этих пациентов может ухудшиться (см. раздел «Возможные побочные действия»).
Если Вы недавно перенесли операцию на желудке или кишечнике или же Вам предстоит ее перенести, то, прежде чем принимать препарат Диклоберл® N75, сообщите об этом лечащему врачу, поскольку препарат Диклоберл® N75 может иногда затруднять заживление ран в желудочно-кишечном тракте после операции.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Возможно, существует связь между лекарственными средствами, подобными препарату Диклоберл® N75, и повышением риска сердечного приступа (инфаркт миокарда) или инсульта.
Прежде чем начать прием препарата Диклоберл® N75, убедитесь, что лечащий врач знает о следующих обстоятельствах:
— Если Вы курите
— Если у Вас сахарный диабет
— Если у Вас имеют место стенокардия, тромбоз, повышенное артериальное давление, повышенный уровень холестерина или триглицеридов
Побочные действия можно свести к минимуму, если использовать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение минимального требуемого времени. Если у Вас имеются проблемы с сердцем или Вы перенесли инсульт, следует обсудить Ваше лечение с лечащим врачом или работником аптеки.
Кожные реакции
Во взаимосвязи с применением НПВС имеются очень редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях с покраснением и образованием пузырей, иногда со смертельным исходом (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла) (см. раздел «Возможные побочные действия»). По всей видимости, наибольшему риску развития этих реакций пациенты подвержены в начальный период лечения, поскольку в большинстве случаев такие реакции появляются в течение первого месяца лечения. При первых же признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек (например, во рту, в носу) или других симптомах реакции повышенной чувствительности следует прекратить прием препарата Диклоберл® N75 и немедленно обратиться к врачу.
Воздействие на печень
Пациентам с нарушением функции печени необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата (перед началом его приема посоветоваться с врачом или работником аптеки), поскольку их состояние при лечении диклофенаком может ухудшиться. Как и в случае с другими НПВС, при приеме диклофенака может повышаться уровень ферментов печени (одного или нескольких). При длительном или многократном использовании диклофенака в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции печени. При появлении клинических симптомов нарушений функции печени лечение препаратом Диклоберл® N75 необходимо немедленно прекратить.
При приеме диклофенака гепатит может развиться без симптомов-предвестников.
В случае пациентов с печеночной порфирией (заболевание с нарушением кроветворения) при применении препарата Диклоберл® N75 следует соблюдать осторожность, так как это может спровоцировать приступ заболевания.
Воздействие на почки
Поскольку во взаимосвязи с применением НПВС, включая диклофенак, имеются сообщения о задержке жидкости и возникновении отеков, пациентам с нарушениями функции почек, с наличием в прошлом артериальной гипертензии, лицам пожилого возраста, пациентам, получающим лечение в комбинации с диуретиками или лекарственными препаратами, значительно снижающими функцию почек, а также пациентам с выраженным уменьшением объема внеклеточной жидкости любого происхождения — например, перед обширными хирургическими вмешательствами или после них — при приеме препарата следует соблюдать особую осторожность. В таких случаях в качестве меры предосторожности при приеме диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение лечения приводит, обычно, к возвращению в состояние, предшествующее лечению.
Прочие указания
Препарат Диклоберл® N75 следует применять лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска:
• при определенных наследственных нарушениях кроветворения (например, острая перемежающаяся порфирия);
• при определенных аутоиммунных заболеваниях (системная красная волчанка и смешанные коллагенозы).
Особо тщательное врачебное наблюдение требуется в следующих случаях:
• при аллергии (например, кожные реакции на другие лекарственные средства, астма, аллергия на пыльцу), хроническом отеке слизистой оболочки носа или при хронических заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся их сужением, или же при хронических инфекциях дыхательных путей, поскольку при этом повышается риск развития аллергических реакций;
Особые предостережения рекомендуются в случае, когда диклофенак применяется парентерально у пациентов с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.
Диклоберл® N75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекционного поражения.
Тяжелые острые реакции повышенной чувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются редко. При появлении первых признаков реакции повышенной чувствительности после приема препарата Диклоберл® N75 лечение должно быть прекращено. Необходимые медицинские меры должны приниматься специалистами в соответствии с развившимися симптомами.
Диклофенак может на определенное время подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим пациентам с нарушениями свертываемости крови требуется тщательное наблюдение.
Как и другие НПВС, диклофенак может маскировать субъективные и объективные симптомы инфекции. При появлении признаков инфекции (например, покраснение, отек, местное повышение температуры, боли, повышение температуры тела) или усиления их интенсивности во время использования препарата Диклоберл® N75, следует немедленно обратиться к врачу.
Если Вы одновременно принимаете лекарственные средства для снижения свертываемости крови или понижения уровня сахара в крови, то в качестве меры предосторожности необходим контроль показателей свертываемости крови или уровня сахара в крови.
При длительном применении препарата Диклоберл® N75 необходимо проводить регулярный контроль функции печени и почек, а также общий анализ крови.
Перед проведением хирургического вмешательства необходимо сообщить врачу или стоматологу о приеме препарата Диклоберл® N75.
При длительном применении болеутоляющих средств может возникнуть головная боль, при которой нельзя проводить лечение путем повышения их дозы. Если, несмотря на применение препарата Диклоберл® N75, Вы страдаете от частых головных болей, обратитесь за советом к лечащему врачу.
В целом, применение болеутоляющих средств, ставшее привычкой, особенно при комбинации нескольких болеутоляющих действующих веществ, может привести к необратимому поражению почек, сопровождающемуся риском развития почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).
Дети и подростки
Диклоберл® N75 не подходит для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. в разделе под заголовком «Препарат Диклоберл® N75 применять нельзя»).
Пациенты пожилого возраста
В связи с совокупностью возможных побочных действий у пациентов пожилого возраста необходим особенно тщательный контроль их состояния здоровья. При лечении пациентов пожилого возраста — в основном в связи с наличием у них сопутствующих заболеваний — необходимо проявлять осторожность.
В частности, пациентам пожилого возраста, находящимся в ослабленном состоянии или у которых низкая масса тела, рекомендуется использование препарата в самой низкой эффективной дозе. У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС — особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение, возникновение язвы и перфорация. У пожилых пациентов последствия этих реакций со стороны желудочно-кишечного тракта носят, обычно, более серьезный характер и могут закончиться смертельным исходом.
В препарате Диклоберл® N75 содержатся бензиловый спирт, пропиленгликоль и натрий
В данном лекарственном препарате содержится 105 мг бензилового спирта на одну инъекцию, бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции.
В данном лекарственном препарате содержится 200 мг пропиленгиколя на 1 мл, что соответствует 600 мг на одну инъекцию.
В данном лекарственном препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну инъекцию, то есть можно считать, что в нем «натрий практически не содержится».
Если Вы принимаете, принимали в недавнем прошлом или собираетесь принимать какие-либо другие лекарственные средства, сообщите об этом лечащему врачу или работнику аптеки.
Другие НПВС (включая аспирин) и кортикостероиды
При совместном применении препарата Диклоберл® N75 и других противовоспалительных и болеутоляющих средств из группы нестероидных противовоспалительных лекарственных средств или глюкокортикоидов (противовоспалительные препараты или лекарственные средства для заместительной гормональной терапии) повышается риск возникновения язв в желудочно-кишечном тракте или кровотечения. Диклофенак не рекомендуется принимать совместно с другими НПВС.
Дигоксин, фенитоин, препараты лития
При совместном применении препарата Диклоберл® N75 и дигоксина (средство для повышения сердечного выброса), фенитоина (средство для лечения при судорожных припадках) или лития (средство для лечения при психических расстройствах) может повыситься их концентрация в крови. Необходим контроль уровня лития в сыворотке. Рекомендован контроль уровня сывороточного дигоксина или сывороточного фенитоина.
Диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
Диклоберл® N75 может ослаблять действие мочегонных средств и препаратов для снижения артериального давления (диуретики и гипотензивные препараты, например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II). Поэтому необходим периодический контроль артериального давления.
Диклоберл® N75 может ослаблять действие ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II (средства для лечения при сердечной недостаточности и повышенном артериальном давлении). При совместном применении риск усугубления нарушений со стороны почек может повышаться. Необходимо убедиться в том, что Вы употребляете достаточное количество жидкости и показатели функции почек были проверены.
При применении препарата Диклоберл® N75 и калийсберегающих мочегонных средств (определенная разновидность диуретиков) может повышаться уровень калия в крови. Поэтому рекомендуется частый контроль уровня калия.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Некоторые антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина [СИОЗС]) могут повышать риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения и язвы.
Метотрексат
Прием препарата Диклоберл® N75 в течение 24 часов до или после применения метотрексата (препарат для лечения при некоторых воспалительных заболеваниях и некоторых видах рака) может привести к повышению концентрации метотрексата в крови и к усилению его побочных действий.
Циклоспорин
Нестероидные противовоспалительные средства (такие, как диклофенак) могут усиливать повреждающее воздействие циклоспорина (средство для предотвращения отторжения трансплантатов, а также для лечения при ревматизме) на почки. Вам следует принимать диклофенак в более низкой дозе.
Антикоагулянты и антиагреганты
Нестероидные противовоспалительные средства могут усиливать действие средств, подавляющих агрегацию тромбоцитов, и антикоагулянтов (используются для предотвращения свертывания крови) — таких, как варфарин. Возможно, Вам следует чаще посещать своего врача.
Пробенецид
Препараты, в которых содержится пробенецид (средство для лечения при подагре), могут замедлять выведение диклофенака. Это может усилить побочные действия диклофенака.
Противодиабетические средства
Имеются отдельные сообщения об изменении уровня сахара в крови после применения диклофенака вместе c лекарственными препаратами для снижения уровня сахара в крови (противодиабетические препараты); при этом требовалась коррекция дозы противодиабетического препарата. Поэтому при одновременном использовании в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль уровня сахара в крови.
Антибактериальные средства хинолонового ряда
При совместном применении хинолонов (определенный вид антибиотиков) и НПВС возможно появление судорог.
Колестипол и холестирамин
Данные средства (препараты для снижения уровня липидов крови) способны замедлять или снижать всасывание диклофенака. По этой причине Диклоберл® N75 рекомендуется принимать, как минимум, за час до приема колестипола/холестирамина илй спустя 4-6 часов после него.
Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9
При совместном с диклофенаком применении вориконазола (препарат для лечения при тяжелых грибковых инфекциях) и сульфинпиразона (препарат для лечения при подагре) может повышаться уровень диклофенака в крови. Это может привести к накоплению диклофенака в организме и усилению его побочных действий.
Тенофовир
При использовании тенофовира (лекарственное средство, применяемое для лечения при гепатите В и для профилактики или лечения ВИЧ/СПИДа) одновременно с НПВС (например, диклофенак) может повышаться уровень азота мочевины и креатинина (показатели работы почек) в крови. Поэтому для проверки возможного усиления эффекта следует проводить контроль функции почек.
Деферасирокс
При использовании деферасирокса (лекарственное средство, назначаемое пациентам, получающим длительные переливания крови при определенных видах малокровия) одновременно с НПВС (например, диклофенак) может повышаться риск побочных эффектов в отношении желудка и кишечника. Поэтому при сочетанном применении деферазирокса с НПВС требуется наблюдение врача.
Мифепристон
Используется для прерывания беременности.
Учитывая теоретический риск изменения эффективности мифепристона под воздействием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после введения мифепристона.
Пеметрексед
При совместном использовании пеметрекседа с НПВС может усиливаться действие пеметрекседа; поэтому при применении НПВС в высоких дозах следует соблюдать осторожность.
Прием препарата Диклоберл® N75 с алкоголем
Во время использования препарата Диклоберл® N75 Вам не следует употреблять алкоголь.
В случае беременности или кормления грудью, а также при вероятной или планируемой беременности, перед использованием данного препарата обратитесь за советом к врачу или работнику аптеки.
Беременность
Если во время лечения препаратом Диклоберл® N75 определена беременность, об этом нужно сообщить врачу. В первые и вторые три месяца беременности Диклоберл® N75 можно применять лишь после консультации с лечащим врачом. В последние три месяца беременности Диклоберл N 75 применять нельзя по причине повышенного риска для матери и ребенка (см. в разделе под заголовком «Препарат Диклоберл® N75 применять нельзя»).
Период грудного вскармливания
Как и другие НПВС, диклофенак в незначительных количествах переходит в грудное молоко. Поэтому во избежание побочных действий у младенца диклофенак не следует принимать в период кормления грудью.
Детородная функция
Как и все лекарственные средства, подавляющие синтез простагландинов, Диклоберл® N75 может затруднять наступление беременности. Если Вы планируете беременность или Вам трудно забеременеть, следует обратиться к лечащему врачу.
Поскольку при применении препарата Диклоберл® N75 в высоких дозах могут иметь место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как ощущение усталости и головокружение, то может измениться реакция, а в единичных случаях и нарушена способность к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. В большей степени это касается применения препарата в сочетании с употреблением алкоголя. В этом случае Вы не сможете быстро и достаточно точно реагировать на неожиданные и внезапно возникающие ситуации. В таких случаях не садитесь за руль автомобиля или другого транспортного средства! Не обслуживайте механизмы или машины! Не работайте без надежной опоры!
Примечание:
Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.
При использовании этого препарата всегда в точности соблюдайте указания лечащего врача или работника аптеки. Если Вы в чем-то не уверены, посоветуйтесь со своим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
Взрослые:
Применение препарата Диклоберл® N75 следует производить только в виде однократной инъекции. Если необходимо дальнейшее лечение, то следует применять пероральные или ректальные лекарственные формы. Суммарная доза не должна превышать 150 мг, даже в день инъекции.
Способ применения
Препарат Диклоберл® N75 предназначен для глубоких внутриягодичных инъекций (в мышцы ягодиц). Из-за возможного развития анафилактических реакций (тяжелых аллергических реакций) необходимо наблюдение в течение по меньшей мере 1 часа.
Если Вам кажется, что действие препарата Диклоберл® N75 слишком сильное или слишком слабое, обратитесь, пожалуйста, к лечащему врачу.
Обращение
Примечание: Обращение с ампулами, имеющими точку отлома
Необходимость в надпиливании отсутствует!
.png)
Повернуть ампулу точкой отлома вверх
Дать раствору препарата стечь по стенкам ампулы, постукивая или потряхивая ее.
.png)
Повернуть ампулу точкой отлома вверх
Надломить кончик ампулы в направлении вниз.
Если Вы приняли большее количество препарата Диклоберл® N75, чем следовало
Типичной клинической картины при передозировке диклофенака не существует. В качестве симптомов передозировки могут появляться нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, предобморочное состояние и потеря сознания (у детей также миоклонические судороги), а также могут иметь место боли в животе, тошнота и рвота. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение и нарушения функции печени и почек. Возможно также падение артериального давления, ослабление дыхания (угнетение дыхания) и появление багровой окраски кожи и слизистых оболочек (цианоз).
Специфического антидота не существует.
В случае подозрения на передозировку препарата Диклоберл® N75 сообщите об этом лечащему врачу. В зависимости от степени тяжести отравления, он сможет принять решение о необходимых мерах.
Если у Вас имеются дальнейшие вопросы относительно использования данного препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может обладать побочными действиями, хотя они возникают не у всех.
Некоторые побочные действия могут носить серьезный характер. Если Вы наблюдаете у себя развитие побочных действий, приведенных ниже, Вам следует сообщить об этом своему врачу, который должен принять решение о дальнейших мерах.
Следует учитывать, что перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции, в основном, зависят от дозы препарата и могут отличаться у отдельных пациентов.
Наиболее часто наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение язвы желудка/двенадцатиперстной кишки (пептическая язва), перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»). Сообщалось, что на фоне применения препарата могут возникать тошнота, рвота, понос, метеоризм, запор, жалобы на нарушения пищеварения, боли в животе, дегтеобразный стул, рвота с кровью, воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит), воспаление и изъязвление слизистых оболочек рта (язвенный стоматит), усугубление язвенного колита и болезни Крона (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»). Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит, в частности, от дозы и длительности применения препарата.
Прекратите прием препарата Диклоберл® N75 и сообщите лечащему врачу, если Вы заметили, что у Вас имеют место:
Спазмы и болезненные ощущения в животе умеренной выраженности, появившиеся вскоре после начала приема препарата Диклоберл® N75, к которым в течение 24 часов с момента появления болей в животе обычно присоединяется кровотечение из прямой кишки или понос с кровавым содержимым (частота не известна, по имеющимся данным оценке не поддается).
Вам следует немедленно обратиться к лечащему врачу, если Вы заметили развитие у себя любого из нижеперечисленных явлений:
Боль в грудной клетке, которая может быть признаком возможно серьезной аллергической реакции, называемой синдромом Коуниса.
На фоне лечения НПВС сообщалось о скоплении жидкости в организме (отеки), повышении артериального давления и сердечной недостаточности.
Возможно, существует взаимосвязь между применением таких лекарственных средств, как Диклоберл® N75, и повышением риска тромбоза артерий и его последствий, например, сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта (см. в разделе под заголовками «Препарат Диклоберл®N75 применять нельзя» и «Предупреждения и меры предосторожности»).
Часто: могут наблюдаться у 1 из 10 человек
— жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и понос, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в исключительных случаях могут привести к снижению количества красных кровяных телец (анемия)
— реакции повышенной чувствительности, такие как кожная сыпь и кожный зуд
— нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, предобморочное состояние, беспокойство (возбуждение), раздражительность или ощущение усталости
— нарушения пищеварения (диспепсия), вздутие (метеоризм), спазмы в животе (боль в животе), отсутствие аппетита, а также язвы в желудочно-кишечном тракте (возможны кровотечение и перфорация)
— повышение уровня ферментов печени в крови
— вертиго
— реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, уплотнение в месте инъекции
Нечасто: могут наблюдаться у 1 из 100 человек
— крапивная лихорадка (крапивница)
В таких случаях прием лекарственного препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
— рвота с кровью, кровь в стуле или понос с кровавым содержимым
— поражение печени (особенно при длительном лечении), воспаление печени (гепатит) с желтухой или без нее, в единичных случаях — с очень тяжелым [молниеносным] течением и даже без симптомов-предвестников).
— выпадение волос
— образование отеков (скопление жидкости в организме), особенно у пациентов с повышенным артериальным давлением или нарушением функции почек
Редко: могут наблюдаться у 1 из 1 000 человек
— реакции повышенной чувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции, которые могут выражаться в виде сужения дыхательных путей, чувства нехватки воздуха (респираторный дистресс), ускорения сердцебиения, падения артериального давления (гипотензия) и шока
— воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит), желудочно-кишечное кровотечение
— нарушения со стороны печени
— астма, включая затруднение дыхания (одышка)
— реакции повышенной чувствительности на бензиловый спирт
Очень редко: могут наблюдаться у 1 из 10000 человек
— во временной взаимосвязи с применением определенных противовоспалительных лекарственных средств (нестероидные противовоспалительные средства, в число которых входит и Диклоберл® N75) описывалось усугубление воспалительных процессов инфекционной природы (например, развитие некротизирующего фасциита).
При появлении признаков инфекции (например, покраснение, отек, местное повышение температуры, боли, повышение температуры тела) или их усугублении во время использования препарата Диклоберл® N75, следует немедленно обратиться к врачу. Врач должен решить, есть ли показания к проведению противоинфекционной терапии или к лечению антибиотиками.
— на фоне применения диклофенака наблюдались симптомы менингита (асептический менингит) — такие, как головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры тела, скованность шеи или затуманенность сознания. По-видимому, большему риску подвержены пациенты, у которых уже имеются определенные аутоиммуные заболевания (системная красная волчанка, смешанные заболевания соединительной ткани).
— нарушения кроветворения (анемия, лейкопения (снижение количества лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в крови), панцитопения (снижение количества эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов), агранулоцитоз (острое состояние, связанное с тяжелым снижением количества нейтрофилов в крови, представляющим опасность для жизни), гемолитическая и апластическая анемия (малокровие на почве ускоренного распада эритроцитов)).
Первыми признаками могут быть: повышение температуры тела, боль в горле, поверхностные раны во рту, гриппоподобные симптомы, выраженная усталость, кровотечение из носа, кровоизлияния в кожу.
В таких случаях следует немедленно прекратить использование данного лекарственного средства и обратиться к врачу. Самолечение любого вида с использованием болеутоляющих или жаропонижающих препаратов проводить не следует.
При длительном лечении препаратом следует регулярно проводить общий анализ крови
— ангионевротический отек (отек лица, языка или голосового аппарата)
При возникновении любого из данных симптомов, которые могут появиться даже при первом применении, прием диклофенака следует прекратить и немедленно обратиться за врачебной помощью.
— наблюдались случаи воспаления кровеносных сосудов (васкулит) и легких (пневмонит) аллергического характера
— психотические реакции, депрессия, чувство тревоги, бессонница, ночные кошмары
— нарушения чувствительности, нарушения вкусовых ощущений, памяти, потеря ориентации, судороги, дрожь, инсульт (нарушение мозгового кровообращения)
— нарушения зрения (помутнение поля зрения и двоение в глазах)
— шум в ушах, нарушение слуха
— учащенное сердцебиение (ощущение сердцебиения), боль в грудной клетке, слабость сердечной мышцы (сердечная недостаточность), сердечный приступ (инфаркт миокарда)
— повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия)
— воспаление слизистой оболочки рта (стоматит), включая ее изъязвление (язвенный стоматит), воспаление языка, поражение пищевода , запор, а также жалобы со стороны органов нижней части брюшной полости — например, воспаление толстой кишки (колит), включая воспаление толстой кишки с кровотечением, или усугубление болезни Крона/язвенного колита (определенные виды воспаления толстой кишки с образованием язв) — воспаление поджелудочной железы (панкреатит), сужение просвета кишки
При появлении сильных болей в верхней части живота, крови в рвотных массах, черного окрашивания стула или крови в стуле необходимо прекратить прием препарата Диклоберл® N75 и немедленно сообщить об этом врачу.
— некроз печени, печеночная недостаточность
Поэтому при длительном лечении рекомендуется проведение регулярного контроля показателей состояния печени.
— такие тяжелые кожные реакции, как сыпь с покраснением (экзантема, экзема, эритема, многоморфная эритема) и сыпь с образованием пузырей (напр., синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайела) или шелушение (эксфолиативный дерматит); повышение чувствительности к свету (реакция фоточувствительности), местные кровоизлияния в кожу (пурпура), которые могут быть также проявлением аллергии
— поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острым нарушением функции почек (почечная недостаточность), появлением белка в моче (протеинурия) и/или крови в моче (гематурия); нефротический синдром (отеки и значительное выведение белка с мочой).
Необходим регулярный контроль функции почек.
Снижение выведения мочи, скопление жидкости в организме (отеки) и чувство общего недомогания могут быть признаками нарушений со стороны почек — вплоть до почечной недостаточности. Если указанные симптомы появляются или же усугубляются, Вы должны прекратить прием препарата Диклоберл® N75 и немедленно обратиться к лечащему врачу.
— абсцесс в месте инъекции
Неизвестно: (на основании имеющихся данных частота оценке не поддается):
— повреждение тканей в месте инъекции
— ишемический колит
При появлении определенных побочных эффектов следуйте соответствующим указаниям, приведенным выше!
Сообщение о побочных действиях
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Данное лекарственное средство следует хранить в недоступном для детей месте.
Данный препарат нельзя применять после истечения срока годности, который указывается на складной коробочке и ампуле после слов «Годен до». Срок годности относится к последнему дню указанного месяца.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Никакие лекарственные препараты не выбрасывайте в канализацию или с бытовым мусором. В отношении утилизации ненужного лекарственного препарата проконсультируйтесь у работника аптеки. Эти меры способствуют защите окружающей среды.
Лекарственный препарат отпускается по рецепту.
Действующим веществом препарата является диклофенак натрия.
В одной ампуле с 3 мл раствора для внутримышечных инъекций содержится 75 мг диклофенака натрия.
В одном мл раствора для внутримышечных инъекций содержится 25 мг диклофенака натрия.
Прочие компоненты:
Пропиленгликоль (600 мг/3 мл), бензиловый спирт (105 мг/3 мл), ацетилцистеин, маннитол, раствор гидроксида натрия 1 Н, вода для инъекций
Прозрачный бесцветный раствор для внутримышечных инъекций в 3-мл ампуле прозрачного бесцветного стекла с точкой белого или почти белого цвета, отмечающей место разлома ампулы, 5 ампул в картонной коробочке с листком-вкладышем.
Держатель регистрационного удостоверения:
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489 Берлин
Производитель:
А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л.
Виа Сеттэ Санти, 3
50131 Флоренция, Италия
Дикловит® (Diclovit) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Дикловит®
💊 Состав препарата Дикловит®
✅ Применение препарата Дикловит®
📅 Условия хранения Дикловит®
⏳ Срок годности Дикловит®
Описание лекарственного препарата
Дикловит®
(Diclovit)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2023.04.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ШТАДА
(Россия)
Код ATX:
M01AB05
(Диклофенак)
Лекарственная форма
| Дикловит® |
Супп. ректальные 50 мг: 5 или 10 шт. рег. №: Р N000635/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дикловит®
Суппозитории ректальные белого или почти белого цвета, торпедообразной формы; допускается появление белого налета на поверхности суппозитория и наличие на срезе воздушного стержня и воронкообразного углубления.
Вспомогательные вещества: жир твердый (витепсол (марки H15, W35); суппосир (марки NA15, NAS50)) — до получения суппозитория массой 1.26 г.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие, механизм которого обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.
При травматических и послеоперационных болях препарат уменьшает болевой синдром, а также выраженность воспалительных реакций.
При первичной альгодисменорее ослабляет болевой синдром и уменьшает кровотечение.
Фармакокинетика
После ректального введения Cmax достигается через 30 мин.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Показания препарата
Дикловит®
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ювенильный артрит, псориатический артрит, острый и хронический подагрический артрит);
- ревматические поражения мягких тканей;
- посттравматический болевой синдром (в т.ч. травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий);
- болезненность мышц и суставов, вызванная тяжелыми физическими нагрузками;
- люмбаго;
- ишиас;
- невралгии;
- послеоперационные боли;
- первичная альгодисменорея, аднексит;
- приступы мигрени;
- почечная и желчная колики;
- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в т.ч. фарингит, тонзиллит, отит);
- лихорадка.
Режим дозирования
Взрослым назначают по 1 суп. (50 мг) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг (3 суп.).
Приступы мигрени: по 100 мг (2 суп.) при первых признаках приступа. При необходимости — повторно назначают 100 мг (2 суп.). При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг (3 суп.) в сут.
Суппозитории вводят в прямую кишку после самопроизвольного очищения кишечника или после очистительной клизмы. После введения пациент должен находиться в положении лежа в течение 20-30 мин. Продолжительность курса терапии определяется врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгии, тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, диспепсия, запор, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из ЖКТ, гепатит (в т.ч. с желтухой), молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, кошмарные сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Дерматологические реакции: сыпь, буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, алопеция, пурпура.
Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, фотосенсибилизация, системные анафилактические реакции (включая шок).
Прочие: отеки, импотенция, боль в груди, ощущение сердцебиения, повышение АД.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки толстой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- кровотечения из ЖКТ, ректальные кровотечения;
- нарушение кроветворения неясного генеза;
- геморрой, проктит;
- «аспириновая триада»;
- беременность;
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к диклофенаку натрия, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
С осторожностью назначают при индуцируемой острой печеночной порфирии, нарушении функции почек и печени, сердечной недостаточности, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Дикловит противопоказан к применению при беременности.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при индуцируемой острой печеночной порфирии, нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при нарушении функции почек.
Особые указания
При появлении побочных эффектов следует прекратить применение препарата.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечение, нарушение функции печени и почек.
Лечение: назначают активированный уголь, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратом Дикловит концентрации дигоксина, фенитоина или препаратов лития в плазме крови могут повышаться.
При совместном применении Дикловит уменьшает действие диуретиков и антигипертензивных средств.
При одновременном применении Дикловита и калийсберегающих диуретиков может наблюдаться гиперкалиемия.
При совместном применении с НПВС и ГКС повышается риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно снижение концентрации диклофенака в сыворотке крови.
При совместном применении с Дикловитом повышается вероятность нефротоксического действия циклоспорина.
При совместном применении противодиабетических средств с Дикловитом повышается риск развития гипо- или гипергликемии (при необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень глюкозы в крови).
При применении метотрексата в течение 24 ч до или после применения Дикловита возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсических эффектов.
При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертываемости крови.
Уменьшает эффективность снотворных средств.
Условия хранения препарата Дикловит®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°C.
Срок годности препарата Дикловит®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ШТАДА
(Россия)
|
|
Московский офис STADA |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вольтарен®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Диклофенак
(MAGISTRA C&C, Румыния)
Диклофенак
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Диклофенак
(БИОХИМИК, Россия)
Диклофенак
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Диклофенак
(Фирма ФЕРМЕНТ, Россия)
Диклофенак
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Диклофенак
(ФАРМАПРИМ, Республика Молдова)
Диклофенак
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Диклофенак-Альтфарм
(АЛЬТФАРМ, Россия)
Все аналоги
Состав
1 ампула (3 мл) препарата Диклоберл N 75 включает 75 мг диклофенака натрия. Вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, пропиленгликоль, манит, ацетилцистеин, вода, гидроксид натрия.
Форма выпуска
Бесцветный прозрачный раствор без видимых включений. Ампулы содержат по 3 мл раствора каждая, 1 или 5 ампул в упаковке из картона.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат нестероидной структуры, имеет сильное анальгезирующее и антивоспалительное действие, а также является блокатором простагландинсинтетазы.
Фармакокинетика
Наибольшая концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается спустя 10-20 минут.
Связывание с протеинами крови составляет примерно 99,8%. Легко проникает в суставную жидкость, где его предельная концентрация регистрируется на 3 часа позже, чем в крови. Время полувыведения из суставной жидкости равно примерно 4-5 часам. Приблизительно спустя 2 часа после наступления максимальной концентрации в крови содержание активного вещества в синовиальной жидкости сохраняется более высоком, чем в крови. Данное явление наблюдается в течение 12 часов.
Метаболизируется путем глюкуронизации, гидроксилирования и метоксилирования с образованием ряда фенольных производных, подавляющая часть которых образует комплексы с глюкуроновой кислотой. Время полувыведения из крови составляет примерно полтора часа. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, оставшаяся часть эвакуируется через кишечник при этом в неизмененной форме выводится не более 1% диклофенака.
Показания к применению
- ревматоидный артрит (включая ювенильную форму), остеоартрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит;
- вертеброгенные болевые синдромы;
- ревматические болезни, затрагивающие внесуставные мягкие ткани;
- болевые синдромы посттравматического и послеоперационного происхождения, сопровождающиеся признаками воспаления, после ортопедических и стоматологических вмешательств;
- острый болевой синдром умеренной выраженности различного происхождения.
Основное заболевание нужно лечить препаратами базисной терапии. Повышение температуры сама по себе показанием для приема диклофенака не является.
Противопоказания
- острая язва, кровотечение или перфорация кишечника или желудка;
- аллергия на компоненты препарата;
- повышенный риск послеоперационных кровотечений, нарушений гемостаза, цереброваскулярных кровотечений или гемопоэтических нарушений;
- кровотечение или перфорация органов пищеварения в прошлом, связанные с приемом противовоспалительных нестероидных средств;
- болезни кишечника воспалительного характера;
- обострение язвенной болезни, язвенное кровотечение, в том числе в прошлом;
- третий триместр беременности;
- сердечная недостаточность застойного типа;
- цереброваскулярные расстройства у лиц, перенесших инсульт или случаи ишемических атак;
- печеночная или почечная недостаточность;
- болезни периферических артерий;
- ишемическая болезнь сердца у лиц, перенесших инфаркт или страдающих стенокардией;
- лечение болевого синдрома до и после аорто-коронарного шунтирования;
- аллергические реакции на Ибупрофен, Аспирин или другие противовоспалительные нестероидные препараты.
Побочные действия
- Реакции со стороны кроветворения: панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия. Первыми симптомами данных нарушений могут быть фарингит, повышенная температура, поверхностные изъязвления во рту, кровотечение из носа, апатия, кожная кровотечение.
- Реакции со стороны иммунитета: сыпь на коже, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, зуд, пневмония.
- Психические расстройства: депрессия, дезориентация, раздражительность, бессонница, психотические нарушения, кошмары, иные психические расстройства.
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль, возбуждение, головокружение, сонливость, парестезии, нарушение чувствительности, утомляемость, судороги, нарушения памяти, тремор, беспокойство, галлюцинации, расстройства вкуса, асептический менингит, спутанность сознания, инсульт, общее недомогание.
- Реакции со стороны сенсорных органов: диплопия, затуманивание зрения, неврит глазного нерва, звон в ушах, вертиго, расстройства слуха.
- Реакции со стороны кровообращения: артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, боль в груди, сердцебиение, васкулит, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда.
- Реакции со стороны дыхания: пневмонит, астма.
- Реакции со стороны пищеварения: боль в животе, рвота, метеоризм, тошнота, анорексия, гастрит, диспепсия, диарея, кровотечение из органов пищеварения, язва желудка (с возможной перфорацией или кровотечением), запор, нарушение работы пищевода, колит, глоссит, стоматит, панкреатит, стеноз кишечника, гепатит, повышение содержания трансаминаз, расстройства печени, желтуха, гепатонекроз, молниеносный гепатит, печеночная недостаточность.
- Реакции со стороны кожи: проявления экземы и эритемы, выпадение волос, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, пурпура, фотосенсибилизация, зуд.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: острая почечная недостаточность, отеки, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, импотенция, папиллярный некроз ткани почки.
Инструкция на уколы Диклоберл N 75 (Способ и дозировка)
Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, следует использовать минимально возможную эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени.
Уколы Диклоберла, инструкция по применению
Лечение препаратом рекомендуется проводить методом однократной инъекции. Раствор вводят глубоко в мышцу ягодицы. Если нужна длительная терапия, то ее продолжают пероральными или ректальными формами диклофенака. В день, когда была произведена инъекция препарата общая суточная доза не должна быть больше 150 мг.
Пожилые пациенты
Уколы Диклоберл следует применять с осторожностью у данной группы лиц, так как они в основной массе более склонны к нежелательным реакциям. Ослабленным пожилым пациентам или пациентам с низким весом нужно назначать самые малые эффективные дозы препарата.
Передозировка
Признаки передозировки: тошнота, головная боль, боль в эпигастрии, рвота, кровотечение из органов пищеварения, сонливость, судороги, головокружение, диарея, дезориентация, кома, возбуждение, шум в ушах, поражение печени, острая почечная недостаточность.
Лечение передозировки: симптоматическое. При частых или продолжительных судорогах нужно ввести Диазепам.
Взаимодействие
При одновременном применении Диклоберл способен повышать содержание лития в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации лития в крови.
При совместном использовании с Дигоксином не исключено повышение концентрации последнего в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации Дигоксина в крови.
Совместное применение диклофенака с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к ослаблению их антигипертензивного эффекта из-за подавления синтеза ангиодилятирующих простагландинов. Пациентам нужно получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также регулярный контроль работы почек после начала подобного лечения.
Одновременный прием с Циклоспорином, калийсберегающими диуретиками, Триметопримом или Такролимусом может повышать содержание калия в крови, поэтому контроль состояния таких пациентов нужно проводить чаще.
Одновременное использование с антикоагулянтами может увеличить риск кровотечения, так как диклофенак в больших дозах может обратимо подавлять склеивание тромбоцитов, поэтому следует проводит регулярное тщательное обследование таких пациентов.
Совместное использование диклофенака и других противовоспалительных нестероидных средств или глюкокортикостероидов способно повысить вероятность возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Поэтому одновременного приема двух или более противовоспалительных нестероидных средств следует избегать.
Одновременный прием противовоспалительных нестероидных средств и блокаторов обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений из органов пищеварения.
Диклофенак можно назначать вместе с пероральными формами гипогликемических средств и не это не влияет на их терапевтический эффект. Но существуют некоторые сообщения о появлении в указанных случаях гипергликемии и гипогликемии, что вызывало необходимость коррекции дозировки противодиабетических средств во время приема диклофенака. Поэтому рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови во время комбинированного лечения.
Диклофенак способен снижать скорость выведения Метотрексата, что приводит к увеличению уровня последнего в крови. Диклофенак нужно использовать не ранее, чем за 24 часа до приема Метотрексата во избежание случаев увеличения концентрации последнего и усиления его токсических эффектов.
Совместный прием с циклоспоринами способен усиливать их нефротоксичность, из-за этого диклофенак нужно назначать в сниженных дозах.
При применении противовоспалительных нестероидных средств с Такролимусом возможно увеличение риска возникновения нефротоксичности.
Не исключено развитие судорог у лиц, одновременно использующих производные хинолона и Диклоберл. Данное явление может наблюдаться у больных, как с наличием судорог в прошлом, так и без них. Нужно быть осторожным при решении вопроса о назначении хинолонов пациентам, уже получающим противовоспалительные нестероидные средства.
При приеме Фенитоина вместе с диклофенаком нужно проводить мониторинг содержания первого в крови в связи с возможным увеличением его содержания.
Лекарства, содержащие пробенецид, замедляют выведение диклофенака из организма.
Одновременное назначение сердечных гликозидов и противовоспалительных нестероидных средств может усугублять сердечную недостаточность, тормозить процесс клубочковой фильтрации и увеличивать содержание гликозидов в крови.
Диклоберл не следует использовать в течение 9-12 суток после последнего приема Мифепристона, так как диклофенак способен ослаблять эффект последнего.
Рекомендуется осторожность при совместном применении диклофенака с сильными ингибиторами CYP2C9, так как это может привести к повышению концентрации диклофенака в крови вследствие торможения его метаболизма.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить в заводской упаковке при комнатной температуре.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Для того чтобы понизить риск возникновения побочных реакций, лечение нужно начинать с минимальной эффективной дозы, которую следует принимать наиболее кратким курсом, необходимым для купирования симптомов.
Следует избегать совместного приема Диклоберла с системными противовоспалительными нестероидными средствами из-за возможного усиления побочных эффектов.
Благодаря своим фармакологическим свойствам препарат Диклоберл способен маскировать признаки инфекции.
При использовании всех противовоспалительных нестероидных средств были выявлены случаи кровотечений из органов пищеварения, перфорации и образования язв, которые могут быть смертельными. Если у больных, получающих диклофенак, диагностированы подобные расстройства, то его применение следует немедленно прекратить.
Пожилые больные имеют повышенный риск появления нежелательных реакций на противовоспалительные нестероидные средства, особенно в отношении кровотечения и перфорации. Для указанной группы пациентов, а также для нуждающихся в одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, следует решить вопрос о назначении комбинированной терапии с использованием гастропротекторных средств (ингибиторов помпы протонов или Мизопростола).
Внимательное медицинское наблюдение необходимо при назначении Диклоберла пациентам с заболеваниями печени, из-за возможного ухудшения их состояния.
В ходе продолжительного лечения описываемым средством назначается постоянной наблюдение за работой печени и содержанием печеночных ферментов. Если нарушение работы печени сохраняются или усугубляются, или появляются клинические признаки, предположительно связанные с прогрессированием болезни, применение Диклоберла нужно немедленно прекратить.
Поскольку при терапии противовоспалительными нестероидными средствами регистрировались увеличение частоты и выраженности отеков, особое внимание нужно уделять лицам с артериальной гипертензией, нарушениями работы сердца или почек, в пожилом возрасте, получающим диуретики или нефротоксичные средства, а также до или после серьезных операций.
У больных с системной красной волчанкой или другими болезнями соединительной ткани не исключено повышение риска асептического менингита.
Применение диклофенака может быть связано с увеличением вероятности развития тромботических событий (инфаркта или инсульта).
Больным с болезнями периферических артерий, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью застойного типа, тяжелой артериальной гипертензией, цереброваскулярной болезнью назначать препарат не рекомендуется, в крайних случаях возможно его применение в дозировке до 100 мг в день.
При длительном приеме данного препарата необходимо проводить регулярный мониторинг анализа крови.
Следует внимательно наблюдать за пациентами с геморрагическим диатезом нарушением гемостаза или гематологическими нарушениями, принимающими Диклоберл.
У больных с хронической обструктивной болезнью легких, астмой, аллергическим ринитом, полипами полости носа или хроническими инфекциями респираторных путей чаще возникают побочные эффекты (приступы астмы, отек Квинке, крапивница) из-за приема противовоспалительных нестероидных средств. Это касается также и лиц с аллергическими реакциями на иные вещества, такими как зуд, сыпь, крапивница.
При продолжительном приеме обезболивающих средств может появляться головная боль, которую не стоит лечить повышением дозировки лекарств.
Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникает вертиго, ухудшение зрения, нарушения нервной деятельности, сонливость, утомляемость, вялость, не следует заниматься вождением автотранспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ниже перечислены самые распространенные аналоги Диклоберла: Алмирал, Аргетт Рапид, Биоран, Вольтарен, Диклофенак, Диклак, Диклобрю, Кетаролак, Наклофен, Олфен, Ортофен, Ибупрофен, Раптен, Фелоран.
Детям
Описываемое средство не применяется у детей ввиду высокой концентрации в нем активного вещества.
С алкоголем
При совместном употреблении алкоголя и Диклоберла нежелательные реакции на желудочно-кишечный тракт или на нервную систему усиливаются.
При беременности и лактации
В первых двух триместрах беременности Диклоберл разрешено назначать только при наличии строгих показаний и под медицинским наблюдением, а продолжительность терапии должна быть насколько это возможно короткая. В последний триместр беременности применение препарата запрещено из-за риска угнетения сократительной активности матки и раннего закрытия артериального протока.
Диклофенак способен проникать в молоко при кормлении грудью, поэтому препарат не следует применять во время лактации, чтобы избежать негативного влияния на младенца.
Диклоберл также может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому его не рекомендуется применять планирующим беременность женщинам.
Отзывы
Отзывы об уколах Диклоберла свидетельствуют о способности данного средства купировать даже умеренно-выраженный болевой синдром при внутримышечном введении. Однако препарат нельзя использовать постоянно. Инструкция разрешает только однократное применение из-за высокого риска возникновения побочных явлений (в основном со стороны желудка). Случаи неэффективности редки при правильной оценке степени силы болевого синдрома. Аллергические реакции также нечасты.
Цена, где купить
Цена ампул Диклоберла №75 в России колеблется от 250 до 500 рублей. Цена уколов №75 на Украине может достигать 105 гривен.
0
- Главная
- Продукты
- Дикловит (свечи ректальные)
Инструкция по применению Дикловит (свечи ректальные)
Идентификация и классификация
Лекарственная форма
Состав
Состав на 1 суппозиторий
Действующее вещество: диклофенак натрия — 50 мг; вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол (марки H 15, W 35), Суппосир (марки NA 15, NAS 50)) — до получения суппозитория массой 1,26 г.
Описание
Суппозитории торпедообразной формы белого или почти белого цвета. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория и наличие на срезе воздушного стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Фармакологические свойства. Фармакодинамика
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. При первичной альгодисменорее ослабляет боль и кровотечение.
Фармакологические свойства. Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание диклофенака из ректальных суппозиториев начинается быстро, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения ректального суппозитория, содержащего 50 мг активного вещества, максимальная концентрация его в плазме достигается в среднем в пределах 1 часа, но величина максимальной концентрации, рассчитанная на единицу принимаемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь для кишечнорастворимой таблетки. Количество всасывающегося действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Так как около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) после применения препарата внутрь или ректально составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально.
При повторных введениях препарата в виде суппозиториев фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови — 99,7%. преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.
Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество диклофенака, попадающего с грудным молоком в организм ребенка эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.
Биотрансформация/Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’,5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Концентрация действующего вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не зависят от возраста. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.
Показания к применению
- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:
- ревматоидный, ювенильный хронический артрит;
- анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
- остеоартроз;
- подагрический артрит;
- бурсит, тендовагинит.
- Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).
- Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, например, в стоматологии и ортопедии.
- Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
- Приступы мигрени.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВП, любому из вспомогательных компонентов.
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения).
- Кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
- Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
- Подтвержденная хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA).
- Ишемическая болезнь сердца.
- Поражение периферических артерий или цереброваскулярные нарушения.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по классификации Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек.
- Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия).
- Подтвержденная гиперкалиемия.
- Беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 15 лет.
- Ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.
С осторожностью
При применении диклофенака и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.
Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Осторожность необходима при применении диклофенака у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с дефектами системы гемостаза.
Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и инсультов).
Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей. У пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат Дикловит® в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как другие HПBП (ингибиторы синтеза простагландинов), не следует применять женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция), противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки, преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата Дикловит® у кормящей женщины грудное вскармливание прекращают.
Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат. Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить
Способ применения и дозы
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.
Ректально. Суппозиторий вводят в прямую кишку желательно после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы. После введения суппозитория рекомендуется находиться в постели в течение 20-30 минут.
Взрослым и подросткам с 15 лет: по 1 суппозиторию 2-3 раза в день.
Возможно одновременное применение препарата Дикловит® с пероральными формами диклофенака. При этом общая суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.
При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут (по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки), при необходимости дозу повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг (по 1 суппозиторию 3 раза в сутки).
Приступ мигрени — по 100 мг (2 суппозитория) при первых признаках приступа. При необходимости — повторно 100 мг (2 суппозитория). При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг (3 суппозитория) в сутки.
Длительность курса лечения определяет врач в зависимости от тяжести заболевания.
Побочное действие
Ниже приведены нежелательные явления (НЯ), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты НЯ использованы следующие критерии: «очень часто» (≥1/10); «часто» (≥1/100, <1/10); «нечасто» (≥1/1000, <1/100), «редко» (≥1/10000, <1/1000); «очень редко» (<1/10000); «частота неизвестна» (не может быть оценена на основе имеющихся данных). НЯ сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA; в пределах каждого класса НЯ перечислены в порядке убывания частоты встречаемости; в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Нарушения психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; очень редко — нарушения слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди; частота неизвестна — синдром Коуниса.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение АД, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения, стеноза или перфорации, с возможным развитием перитонита), проктит; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко — гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — раздражение в месте введения, редко — отеки.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Зрительные нарушения
Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.
Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП, в т. ч. диклофенака, из организма неэффективны, так как действующие вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препараты лития, дигоксин: диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с диклофенаком.
Диуретические и гипотензивные препараты: диклофенак может снижать гипотензивное действие диуретических и гипотензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента — АПФ). Пациентам, особенно пожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при одновременном назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек из-за повышенного риска нефротоксичности.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).
Антикоагулянты и антиагреганты: необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется регулярное и тщательное наблюдение за пациентами. Как и другие НПВП диклофенак в высоких дозах может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП и кортикостероиды: одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременное применение диклофенака и препаратов из группы СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет на эффективность гипогликемических препаратов. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время терапии диклофенаком. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы крови.
Метотрексат: необходима осторожность при назначении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин: влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.
Такролимус: возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.
Антибактериальные средства — производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно хинолоновые производные и диклофенак.
Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Сердечные гликозиды: одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может вызвать обострение сердечной недостаточности, привести к снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Ингибиторы изофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.
Индукторы изофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.
Особые указания
Поражение ЖКТ
При применении диклофенака, как и других НПВП, отмечались такие явления, как кровотечение или изъязвление/перфорация органов ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении данных препаратов с или без предшествующих симптомов или серьезных заболеваний органов ЖКТ в анамнезе. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Дикловит®, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.
Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, может быть ассоциирована с повышенным риском несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. При применении диклофенака после хирургических вмешательств на ЖКТ следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение.
Для снижения риска токсического действия на ЖКТ у пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
У пациентов с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также у пациентов, получающих терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, на фоне терапии препаратом следует применять гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие лекарственные препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.
Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.
Пациенты с бронхиальной астмой
Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (кожные сыпь и зуд или крапивница) при применении препарата Дикловит® следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Кожные реакции
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациента, получающего препарат Дикловит®, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.
В редких случаях при применении диклофенака, как и других НПВП, возможно развитие анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, ранее не получавших диклофенак. Реакции гиперчувствительности могут прогрессировать до развития синдрома Коуниса — серьезной аллергической реакции, которая может приводить к развитию инфаркта миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в связи с аллергической реакцией на диклофенак.
Воздействие на печень
Поскольку в период применения диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких «печеночных» ферментов, при длительной терапии препаратом в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т. п.), применение препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.
Воздействие на почки
На фоне терапии диклофенаком рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. При появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи) пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Воздействие на систему кроветворения
Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, в связи с чем у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении диклофенака рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
Маскирование признаков инфекционного процесса
Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Применение одновременно с другими НПВП
Не следует применять диклофенак одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска нежелательных явлений.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 50 мг. По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Производитель/ Организация, принимающая претензии
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru
Адрес аптеки или её название
сб-вс: 09:00 — 21:00
Другие продукты
Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 75 мг/3 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 3919/99/04/09/15/16/20 от 27.08.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. |
| диклофенак натрия | 25 мг | 75 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, натрия гидроксид (1 н. раствор), вода д/и, азот.
3 мл — ампулы (5) — упаковка.
Описание лекарственного препарата ДИКЛОБЕРЛ N 75 создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 09.06.2011 г.
Фармакологическое действие
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным/ противоревматическим препаратом, эффективность которого была доказана в экспериментах на животных на традиционных моделях воспаления; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. У человека диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.
Доклинические данные по безопасности
В доклинических исследованиях не было отмечено особого вреда диклофенака для человека, кроме риска, по данным традиционных фармакологических исследований безопасности, генотоксичности и канцерогенности. Хроническая токсичность диклофенака, которую изучали в исследованиях на животных, проявлялась, главным образом, в виде поражений и язв желудочно-кишечного тракта. В ходе двухлетнего исследования токсичности у крыс, получавших диклофенак, было обнаружено усиление окклюзии сосудов сердца тромботического характера, зависимое от дозы препарата.
В экспериментальных исследованиях токсичности в отношении репродуктивной функции, проведенных на животных, диклофенак подавлял овуляцию у кроликов, а также нарушал процесс имплантации и раннее эмбриональное развитие у крыс. Диклофенак приводил к удлинению периода вынашивания и удлинению процесса родов. Эмбриотоксический потенциал диклофенака исследовался на трех видах животных (крысы, мыши, кролики). Задержка роста плода и его смерть наблюдались в диапазоне доз, токсичном для материнского организма. На основании имеющихся данных диклофенак считается нетератогенным препаратом. В дозах, меньших предела токсичности для материнского организма, препарат не оказывал воздействия на постнатальное развитие потомства.
Фармакокинетика
После приема перорального диклофенака в обычной лекарственной форме, устойчивой к действию желудочного сока, препарат полностью всасывается в кишечнике. В зависимости от длительности прохождения через желудок, Cmax препарата в плазме достигается через 1-16 ч, в среднем через 2-3 ч. После в/м введения препарата Cmax в плазме достигается через 10-20 минут, после ректального введения — приблизительно через 30 минут. При пероральном приеме диклофенак претерпевает заметный эффект первого прохождения через печень, и только 35-70% всосавшегося действующего вещества поступает в постпеченочную циркуляцию в неизменном виде. Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом. После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70% действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 существенно не зависит от функции печени и почек и составляет порядка 2 ч. Степень связывания с белками плазмы равна, приблизительно, 99%.
Показания к применению
Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:
— острый артрит (включая приступ подагры);
— хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит);
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы;
— явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника(артроз и спондилоартроз);
— воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы;
— отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом.
Примечание:
Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи представляются невозможными. При этом, как правило, лечение рекомендуется проводить также только в виде однократной инъекции — в рамках начальной терапии.
Реклама
Режим дозирования
Дозировка
Взрослые. Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно (75 мг диклофенака натрия). Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом даже в день инъекции суммарная доза диклофенака натрия не должна превышать 150 мг.
Способ и длительность применения
Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы. Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно. В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту надо объяснить смысл данных мер.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста: Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.
Снижение функции почек: При снижении функции почек легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью см. в разделе 4.3).
Снижение функции печени: При снижении функции печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется.
Дети и подростки: Диклоберл N 75 противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.
Побочные действия
Частота побочных действий определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), иногда (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), не известно (по имеющимся данным оценка невозможна).
В отношении приведенных ниже побочных эффектов препарата следует учитывать то, что, в основном, они зависят от его дозы, а также имеют индивидуальные различия.
Наиболее частые нежелательные явления представлены реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, при лечении диклофенаком могут развиваться петические язвы с перфорацией или желудочно-кишечным кровотечением, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. Также сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспептических явлений, болей в животе, мелены, кровавой рвоты, язвенного стоматита, усугублении неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Реже отмечалось развитие гастрита.
На фоне лечения НПВП наблюдались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может слегка повышать риск артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Сердечная патология. Очень редко: учащенный пульс, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия. Первыми признаками могут быть повышение температуры, боль в горле, поверхностные ранки в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовые кровотечения и кожные кровоизлияния. При длительном лечении диклофенаком следует регулярно делать общий анализ крови.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто: нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость. Очень редко: сенсорные расстройства, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор.
Нарушения со стороны органов зрения. Очень редко: нарушение зрения (размытость зрения или диплопия).
Нарушения со стороны уха и лабиринта. Очень редко: шум в ушах, преходящие расстройства слуха.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии. Часто: диспептитческие явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации). Иногда: кровавая рвота, мелена или кровавый понос. Очень редко: стоматит, глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (например, кровотечение при колите или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит. В случае сильной боли в верхней части живота, при появлении дегтеобразного стула или кровавой рвоты пациенту следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью. Очень редко: поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией. Нефротический синдром. При лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию почек.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Иногда: алопеция. Очень редко: экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Инфекционные и паразитарные заболевания. Описаны весьма редкие случаи усугубления воспаления инфекционной природы (например, развитие некротизирующего фасциита) при системной терапии НПВП. Это может быть связано с механизмом действия НПВП. Если на фоне лечения Диклоберлом 75 возникли или усугубились симптомы инфекции, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, который решит, есть ли показания для назначения противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии. Очень редко: при лечении диклофенаком наблюдались симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. Видимо, к возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы).
Нарушения со стороны сосудистой системы. Очень редко: артериальная гипертензия
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата. При в/м введении препарата возможны локальные побочные эффекты (чувство жжения) или повреждение тканей, такие, напр, как асептический абсцесс, некроз жировой ткани и кожи (emboliacutismedicamentosa) в месте инъекции.
Нарушения со стороны иммунной системы. Часто: реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд. Иногда: крапивница. Пациента следует предупредить, что при возникновении указанных явлений он должен немедленно обратиться к врачу. Очень редко: тяжелые общие реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться в виде отека лица, языка, гортани с сужением дыхательных путей, удушья, учащения сердцебиения, падения артериального давления вплоть до шока, представляющего угрозу для жизни. При развитии указанных симптомов, которые могут появиться даже при первом введении Диклоберла® N 75, препарат следует отменить и оказать срочную медицинскую помощь. Очень редко: аллергический васкулит и интерстициальная пневмония немикробного происхождения.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы. Часто: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Иногда: патологические изменения печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит — даже без симптомов-предвестников). При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функциональные пробы печени.
Психические нарушения. Очень редко: психотические реакции, депрессия, чувство страха, кошмарные сновидения.
Другие возможные побочные эффекты. В редких случаях возможны реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из прочих компонентов препарата;
— реакции в виде бронхоспазма, астмы, ринита или уртикарной сыпи после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противоревматических/противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе;
— невыясненные нарушения кроветворения;
— существующая в настоящее время или перенесенная рецидивирующая пептическая язва/кровотечение (не менее двух разных эпизодов подтвержденной язвенной болезни или кровотечения);
— желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;
— цереброваскулярное или другое имеющееся в настоящее время кровотечение;
— тяжелое нарушение функции печени или почек;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— последний триместр беременности.
Диклоберл® N 75 противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1.5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.
У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало увеличению пре- и постимплантационного отторжения и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландина в период органогенеза, возрастала частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.
Назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина:
могут привести к развитию у плода:
— явлений кардиопульмональной токсичности (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);
— дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;
в конце беременности могут привести у матери и плода к:
— удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
— подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.
В связи с этим диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.
Лактация
Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в небольших количествах попадают в молоко матери. Поскольку в настоящее время вредные последствия препарата для новорожденных не установлены, то, как правило, при кратковременном применении препарата прерывания грудного вскармливания не требуется. Однако при длительном лечении диклофенаком или при использовании высоких доз при заболеваниях ревматической природы следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.
Фертильность
Диклоберл® 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла® N 75.
Особые указания
Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта
Следует избегать совместного назначения препарата Диклоберл® N 75 и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты можно уменьшить, используя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода, необходимого для купирования симптомов.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, напр., варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения диклофенаком препарат следует отменить.
Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения
Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериитом и/или цереброваскулярной патологией диклофенак следует назначать, лишь тщательно все взвесив. Те же вопросы должны быть решены перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска по сердечнососудистым заболеваниям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции
Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.
Эффекты со стороны печени
Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При длительном лечении или повторяющемся введении диклофенака рекомендуется — в целях соблюдения предосторожности — регулярно проверять функцию печени. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.
Прочие указания
В следующих случаях Диклоберл® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:
— при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
— при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.
В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:
— при снижении функции почек;
— при нарушении функции печени;
— сразу после обширного хирургического вмешательства;
— при аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью;
— при аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом® N 75.
Диклоберл® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.
Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл® N 75 должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.
Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать проявления инфекции в силу своих фармакодинамических свойств. Если на фоне лечения Диклоберлом® 75 снова возникли или усугубились симптомы инфекции, пациенту рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу, который определит, имеются ли показания для назначения противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии.
При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию почек и общий анализ крови.
При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.
При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).
При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.
Влияние на способность управлять автомобилем и обслуживать механизмы. При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.
Передозировка
а) Симптомы передозировки
Передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.
б) Терапевтические меры при передозировке
Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Другие НПВП, включая сзлицилаты: Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.
Дигоксин, фенитоин, литий: При совместном введении Диклоберл® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина и фенитоина -рекомендован.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует — после начала лечения — регулярно контролировать функцию почек.
Сопутствующее применение Диклоберла® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.
Глюкокортикоиды: При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.
Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI): При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Метотрексат: При введении Диклоберла® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.
Циклоспорин: НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Сульфонил мочевина: Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Пробенецид и сульфинпиразон: Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.
Исследований на предмет совместимости диклофенака не проводилось, поэтому его нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.