Дилакса (Dilaxa)
💊 Состав препарата Дилакса
✅ Применение препарата Дилакса
Описание активных компонентов препарата
Дилакса
(Dilaxa)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.09.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AH01
(Целекоксиб)
Лекарственная форма
| Дилакса |
Капс. 200 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-002552 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дилакса
Капсулы твердые желатиновые №1, коричневато-желтого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 1.35 мг, магния стеарат 2.7 мг.
Состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1%, краситель железа оксид желтый 1%, желатин до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
Показания активных веществ препарата
Дилакса
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь.
В зависимости от показаний разовая доза составляет 100-400 мг.
Кратность приема зависит от схемы применения.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA); клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность, период грудного вскармливания; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2C9; пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела; туберкулез; курение; алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих
заболеваниях почек, подтвержденной гиперкалиемии.
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Особые указания
Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
В период лечения рекомендуется контролировать АД.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени после 2 недель терапии целекоксибом, в дальнейшем показатели печени должны постоянно контролироваться. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь) пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами (например, с препаратами кумарина) возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.
Ингибирование синтеза простагландинов под влиянием целекоксиба может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II.
У пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.
Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.
Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Аналоги Дилакса
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 384
Немного фактов
Дилакса — противовоспалительное лекарственное средство нестероидного типа с обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Впервые был введен на рынок под названием Целекоксиб американской фирмой Prizer и введен в реестр лекарственных средств в июле 2002 года.
Фармакологические свойства
Дилакса оказывает противовоспалительное, жароутолящее и болеутоляющее действие. После употребления капсулы блокируют процесс образования воспалительный ПГ ингибируя ЦОГ-2. Препарат при длительном приеме подавляет возникновение онкологических образований. Максимальное количество действующего вещества наблюдается в крови через три часа после употребления капсул. Средство абсорбируется в ЖКТ, и выводится посредством желчного пузыря и почек.
.
Состав и форма выпуска
Основным действующим компонентом является целекоксиб. В одну капсулу может входить 100 или 200 мг основного компонента. В составе есть и вспомогательные слагаемые.
В капсулах по 100 мг в качестве дополнения используют Е171 и желатин. В капсулах по 200 мг в качестве дополнительных компонентов используют Е171, желатин и Е172. Состав максимально сбалансированный для обеспечения максимального эффекта.
Дилакса выпускается в форме коричнево-желтоватых капсул с белым гранулированным порошком. Капсулы упаковываются в блистеры по десять штук. Одна упаковка содержит от 1 до 3 блистеров и инструкцию по применению.
Показания к приему
Показанием к применению медикамента является наличие следующих заболеваний:
- остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилит;
- болевой синдром любой этимологии;
- дисменорея.
Важно: причинами для приема могут быть только точно установленные диагнозы на основании полного медицинского обследования. Самодиагностика и самолечение могут усугубить заболевание и дополнительно вызвать ряд побочных эффектов.
Противопоказания
Существует ряд ограничений к применению терапии с Дилаксой, среди которых:
- аллергия на основной и дополнительные составные;
- наличие бронхиальной астмы;
- заболевания СС системы;
- заболевания ЦНС;
- возраст до 18 лет.
Важно: использовать лекарственное средство пациентам в возрасте 75+ рекомендуется только под наблюдением докторов, так как риск проявления побочных эффектов велик. Игнорирование противопоказаний может вызвать ряд негативных последствий.
Прием при беременности
Потенциальные риски для женщин в период беременности не установлены, но, и не исключены. Следовательно, производители рекомендуют при необходимости терапии использовать более безопасные лекарственные средства. Основной действующий компонент через кровь и через грудное молоко может попадать в организм плода и новорожденного ребенка, негативно влияя на формирование и развитие организма.
Побочное действие
Среди побочных эффектов (возникают редко) стоит отметить: периферическую отечность, резкие перепады давления, болевые ощущения в области живота, диарею, диспепсию, кружения, бессонницу. Для того, чтобы оградить организм от побочных эффектов, лечение нужно проводить под присмотром докторов, и подбирать дозировку в соответствии с состоянием здоровья и реакцией на препарат.
Взаимодействие
Важно, перед началом терапии с капсулами Дилаксы обсудить с доктором момент его взаимодействия с иными препаратами лекарственного действия. Важно внимательно контролировать дозировку при параллельном употреблении Варфарина, Лития, Аспирина, Ингибиторов АПФ, Флуконазола,Фуросемида, Метотрексата. Все препараты для комплексной терапии назначает доктор.
Способ и особенности применения
Суточная доза капсул для взрослого пациента составляет 200 или 400 мг разделенных на два приема. Рекомендуется принимать средство перед едой на голодный желудок, обильно запивая чистой водой. Не рекомендуется превышать суточный объем в 400 миллиграмм. Длительность терапии контролирует доктор.
Передозировка
На сегодняшний день случаев с передозировкой отмечено не было. Производители предупреждают, что при приеме большого объема препарата могут появиться: тошнота, рвота, диарея, сонливость, резкое снижение давления, потеря сознания, судороги, резкие перепады настроения от депрессии до агрессии. При первых признаках передозировки нужно срочно промыть желудок, принять адсорбирующие препараты и обратится к доктору для проведения комплексного симптоматического лечения заболеваний.
Условия продажи
Капсулы Дилаксы доступны во всех аптечных сетях. Продажа осуществляется по предъявлению рецептурного назначения от лечащего врача.
Хранение
Хранить Дилаксу нужно в темном, сухом и прохладном месте, с максимальной температурой воздуха +20 градусов по Цельсию. Инструкция к препарату описывает более подробную информацию относительно сроков хранения и даты производства.
Цены на Дилакса в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 384 руб.
Сертификаты и лицензии
Выгодные предложения для подписчиков
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АртритАртрозБоль в суставахРевматоидный артритТаблеткиТаблетки
Содержание статьи
- От чего помогает «Дилакса»
- Действующее вещество «Дилакса»
- Показания к применению
- Побочные действия
- Совместим ли с алкоголем
- Аналоги
- Сравним «Дилакса» с его аналогами
Возникновение боли в суставах под влиянием дневной физической нагрузки и стихание в период ночного сна — это первые признаки остеоартроза. Он развивается из-за снижения амортизационных способностей хряща и снижением их устойчивости к физическим нагрузкам. От чего и возникают неприятные болевые ощущения и чувство скованности.
Врачи в таком случае назначают препарат «Делакса». Разберем подробнее это средство, что оно из себя представляет, для чего его принимают, и сравним с некоторыми аналогами.
От чего помогает «Дилакса»
Лекарственное средство «Дилакса» относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Он обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием.
Действующее вещество «Дилакса»
Показания к применению
Показаниями к применению «Дилакса» является:
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
- лечение первичной дисменореи.
Побочные действия
Список побочных явлений достаточно велик у лекарства. Расскажем о часто встречающихся:
со стороны сердечно-сосудистой системы:
- отеки конечностей;
- повышение артериального давления;
- аритмия, тахикардия;
- приливы.
со стороны пищеварительной системы:
- боль в области живота;
- диарея;
- метеоризм;
- рвота.
со стороны центральной нервной системы:
- головокружение;
- бессонница или сонливость;
- повышение мышечного тонуса;
- беспокойство.
со стороны мочевыводящих путей:
- присоединение инфекции;
- со стороны дыхательной системы:
- бронхит, кашель;
- фарингит, синусит.
кожные реакции:
- кожная сыпь, зуд;
- крапивница.
со стороны общего состояния:
- проявление аллергических реакций.
Совместим ли с алкоголем
О совместимости приема препарата с алкоголем, производитель не указал информации. В связи с чем, рекомендуем воспользоваться общепринятыми правилами и воздержаться от приема алкоголя.
Аналоги
У лекарственного средства «Дилакса» имеются препараты с одинаковым действующим веществом. А значит механизм действия, показания, противопоказания и другие характеристики у препаратов будут аналогичными.
Вот некоторые из них:
- «Симкоксиб»
- «Целебрекс»
- «Целекоксиб»
О замене препарата его аналогом, предварительно проконсультируйтесь с врачом.
Сравним «Дилакса» с его аналогами
Рассмотрим в таблице разницу препаратов, их действующие вещества, страну производителя и сравним цены.
| «Дилакса» | «Целебрекс» | «Целекоксиб» | «Аркоксиа» |
| целекоксиб | целекоксиб | целекоксиб | эторикоксиб |
| Россия | США | Индия | Испания |
| таблетки 100 мг и 200 мг | капсулы 100 мг и 200 мг | капсулы 100 мг и 200 мг | таблетки 30/60/90/120 мг |
Препараты «Целебрекс» и «Целекоксиб» по действующему веществу абсолютно идентичны с «Далакса». Их разница заключается только в составе вспомогательных веществ. Зависит это от формы выпуска: «Дилакса» выпускается в форме таблеток, а другие два препарата в форме капсул. На механизм действия и остальные характеристики эта разница не влияет. При выборе препарата стоит исходить из ваших предпочтений и их ценовой категории.
Лекарственное средство «Аркоксиа» имеет другой состав. По своему действию он относится также к нестероидным противовоспалительным средствам. Назначается также при остеопорозе, артрите и обезболивании при проведении стоматологических операций.
Рассмотрев препарата «Дилакса» подробнее, мы узнали, что это препарат для устранения симптомов заболевания, или проявления боли. показаниями к применению является такие заболевания как артрит, остеоартроз, и болевые ощущения в области спины. Чаще всего возникают побочные явления это головокружение, нарушение сна, и нарушения в работе ЖКТ.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Инструкция по применению Дилакса
- Состав
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Рекомендации по применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия хранения
- Условия отпуска
Состав
Активное вещество: целекоксиб 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид желтый (Е 172).
Показания к применению Дилакса
- симптоматическое лечение остеоартрита и ревматоидного артрита
- купирование симптомов анкилозирующего спондилита
Противопоказания к применению Дилакса
- повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому вспомогательному компоненту препарата
- известная повышенная чувствительность к сульфонамидам
- пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение
- бронхиальная астма
- острый ринит
- полипоз носа
- ангионевротический отек
- крапивница или другие аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая другие ингибиторы ЦОГ-2
- беременность и период лактации
- тяжёлая печеночная недостаточность (альбумин в сыворотке <25г/л или по шкале Чайлд-Пью > 10)
- почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30мл/мин)
- воспалительные заболевания кишечника
- хроническая сердечная недостаточность (NYHA II – IV ст.)
- клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца
- заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания
Рекомендации по применению
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Дилакса® можно применять вне зависимости от приема пищи.
Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.
Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в день или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в день может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.
Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в день. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.
Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в день или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в день, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний — 400 мг.
У пациентов пожилого возраста (> 65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в день.
Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы.
Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.
Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.
Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.
Снижение метаболизма CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.
Применение Дилакса при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет примерно 99%. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmax и AUC происходит менее пропорционально. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1 – 2 часа из-за замедления всасывания, биодоступность повышается примерно на 20%. Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Целекоксиб в виде метаболитов выводится с калом и мочой (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmax, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.
Особые группы пациентов
Пожилые У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
Раса У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1,73м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.
Фармакодинамика
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах Целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведения натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Побочные действия Дилакса
Очень часто (≥ 1/10): артериальная гипертензия.
Часто ( >1% , <10%): синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей обострение аллергических реакций бессонница головокружение, гипертония инфаркт миокарда фарингит, ринит, кашель, диспноэ боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия сыпь, зуд гриппоподобные симптомы, периферический отек/задержка жидкости в организме.
Нечасто (>0,1% , <1%): анемия гиперкалиемия беспокойство, депрессия, усталость парестезия, сонливость, церебральный инфаркт нечеткость зрения шум в ушах, гипоакузия сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия, утяжеление течения артериальной гипертензии запор, отрыжка, гастрит, стоматит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта нарушение функции печени, повышение уровня АЛТ и АСТ крапивница судороги в нижних конечностях повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови.
Редко (>0,01% , <0,1%): лейкопения, тромбоцитопения спутанность сознания атаксия, изменение вкуса язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язва пищевода, язва кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит повышение уровней ферментов печени алопеция, фоточувствительность
Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, применявших целекоксиб в дозе 400 мг в день в 2-х клинических исследованиях продолжительностью до 3-х лет (исследования APC и PreSAP), отмечались следующие ранее неизвестные побочные реакции:
Часто: стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, увеличение массы тела.
Нечасто: инфекции, вызванные бактериями рода Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекции десен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальные кровотечения, частые позывы к дефекации, язвы слизистой оболочки ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.
Частота ниже приведенных побочных реакций четко не оценена (результаты постмаркетинговых наблюдений): панцитопения серьезные аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия галлюцинации головная боль, обострение эпилепсии, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, фатальные внутричерепные кровоизлияния конъюнктивит, внутриглазное кровоизлияние, закупорка сосудов сетчатки (артерий или вен) аритмия прилив крови к лицу, васкулит, легочная эмболия бронхоспазм тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, колит/обострение колита печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или при которой возникает необходимость в трансплантации печени), фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) или синдром гиперчувствительности, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез артралгия, миозит острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия нарушение менструального цикла боль в груди.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только в исключительных случаях.
Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.
Передозировка
Симптомы: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска
Без рецепта