Дилтиазем-Тева (Diltiazem-Teva) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Дилтиазем-Тева
✅ Применение препарата Дилтиазем-Тева
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Дилтиазем-Тева
(Diltiazem-Teva)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Дилтиазем-Тева |
Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной обол., 120 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-008980/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дилтиазем-Тева
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — дезацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания активных веществ препарата
Дилтиазем-Тева
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганонга-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия покрытые плёночной оболочкой
Состав
Каждая таблетка по 120 мг содержит:
Активный компонент: дилтиазема гидрохлорид 120 мг
Вспомогательные вещества: повидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, гидрогенизированное растительное масло, магния стеарат, гипролоза, макрогол 4000, макрогол 6000, тальк.
Каждая таблетка по 240 мг содержит:
Активный компонент: дилтиазема гидрохлорид 240 мг
Вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, гидрогенизированное растительное масло, магния стеарат, гипролоза, макрогол 4000, макрогол 6000, тальк.
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «120« или »240« на одной стороне и »D» на другой.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дилтиазем является производным бензотиазепина, блокатором «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), обладает антиаритмической, антиангиналыгай и гипотензивной активностью.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (АV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла). У пациентов пожилого возраста, а также у лиц, страдающих синдромом слабости синусового узла, может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия и скорость внутрижелудочкового проведения не изменяются, но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических артерий и артериол и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению интрамиокардиального напряжения стенок сердца и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с исходным тонусом артерий (у пациентов с нормальным тонусом артерий отмечается минимальное влияние на уровень АД). Снижение АД отмечается как в положении «лёжа», так и «стоя». Практически не вызывает постуральной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии. Не влияет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда (в том числе у больных с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией), снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.
Фармакокинетика
Дилтиазем-Тева в дозировке 120 мг и 240 мг является пролонгированной формой, обеспечивающей продолжительное высвобождение и поступление действующего вещества в кровь. После приёма внутрь активное вещество препарата хорошо абсорбируется из ЖКТ (90 %), однако из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность составляет лишь 40 % (при длительном применении и в увеличивающихся дозах она может повышаться). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 6-14 ч. Связь с белками плазмы крови — 70-80 % (с альбуминами — 35-40 %). Интенсивно метаболизируется в печени путём деацетилирования и деметилирования (при участии цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита деацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5–10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2–4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация — 20–40 нг/мл.
Период полувыведения (T½) при приёме внутрь таблеток пролонгированного действия 5-8 ч. Выводится с желчью (65 %) и почками (35%, в том числе 2-4 % в неизменённом виде). Проникает в грудное молоко.
У больных с печёночной недостаточностью удлиняется T½ и увеличивается биодоступность. У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. В пожилом возрасте клиренс дилтиазема может снижаться.
Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Показания
— профилактика приступов стенокардии (в том числе при стенокардии Принцметала, а также в других случаях, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы);
— лечение артериальной гипертензии;
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина, SА блокада, AV блокада Ⅱ–Ⅲ степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла (без применения искусственного водителя ритма), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), выраженная брадикардия, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS.
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжёлым стенозом устья аорты, мягкой или умеренно выраженной артериальной гипотензией, AV блокадой Ⅰ степени, при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, хронической сердечной недостаточностью, при склонности к брадикардии, в пожилом возрасте.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают перед приёмом пищи, проглатывают целиком, не разжёвывая и запивая небольшим количеством воды.
Доза препарата должна подбираться для каждого больного индивидуально.
Лечение пролонгированными формами начинают с дозы 120 мг (Дилтиазем-Тева 120 мг) 1 раз в сутки или, при необходимости, 240 мг (Дилтиазем-Тева 240 мг) 1 раз в сутки.
При наличии хорошего терапевтического ответа через каждые 2–3 месяца возможно уменьшение дозы (назначение препарата «Дилтиазем-Тева» в других дозировках).
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД, редко — брадикардия (реже 50 ударов в минуту), желудочковая экстрасистолия, развитие признаков (усугубление) хронической сердечной недостаточности, SА блокада, AV блокада (различной степени выраженности), выраженное снижение АД, обморок, покраснение кожи, редко — стенокардия, аритмия (в том числе трепетание и мерцание желудочков), тахикардия, одышка, периферические отёки. Выраженность побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, рвота, тошнота, изжога, запоры или диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз); гиперплазия дёсен (кровоточивость, болезненность, отечность), паралитическая непроходимость кишечника.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
При применении в высоких дозах — парестезии, нарушение зрения (транзиторная слепота).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия. Очень редко — мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: повышенная светочувствительность, очень редко приём препарата приводит к повышению активности «печёночных» ферментов в сыворотке крови, гиперкреатининемии. При применении в высоких дозах — отёк лёгких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.
При резкой отмене препарата может развиваться синдром «отмены» с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение АV проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.
Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, бета-адреномиметики, допамин или добутамин. При выраженных нарушениях АV проводимости может потребоваться применение электрокардиостимуляции.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействие
Фармакодинамическое. При одновременном применении дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.
При одновременном приёме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приёме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, замедление АV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Этанол: усиление гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение с прокаинамидом, хинидином и другие препаратами, вызывающими удлинение интервала QТ, повышает риск его дальнейшего значительного расширения.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), антипсихотические средства (нейролептики), тиазидные диуретики и другие вещества, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Усиливает кардиодепрессивное действие средств для общей анестезии.
Соли лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, глюкортикостероиды и эстрогены, а также симпатомиметики, ослабляют гипотензивный эффект.
Фармакокинетическое. Приём пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема на 20–30 %.
Одновременное назначение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к развитию его токсического действия на сердечно-сосудистую систему.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (на 40-70 %) и повышает риск возникновения их побочных действий на нервную систему (в том числе атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания).
Дилтиазем повышает концентрацию циклоспорина, дигоксина (на 50 %), имипрамина, лития и мидазолама. При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных после трансплантации почки возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов.
Усиливается действие пероральных гипогликемических средств (например, хлорпропамида и глипизида).
Может повышать биодоступность пропранолола.
Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
Фенобарбитал, фенитоин, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема.
Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается его плазменная концентрация и усиливается выраженность седативного действия).
БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль над пациентами из-за возможности появления миопатии или рабдомиолиза.
Особые указания
Дилтиазем с особой осторожностью назначают пациентам с AV блокадой Ⅰ степени и брадикардией. Осторожность необходима и при назначении пациентам с нарушением функции левого желудочка сердца.
Дилтиазем-Тева с осторожностью назначают пациентам, уже принимающим другие лекарственные средства, в частности, блокаторы β-адренергических рецепторов (лечение данной группы пациентов следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога). Дилтиазем-Тева с осторожностью назначают пациентам с почечной или печёночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины и креатинина. Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально (возможно увеличение Т1/2).
Дилтиазем, снижая ОПСС, может вызвать вторичную артериальную гипотензию, в связи с чем необходимо контролировать АД (особенно в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы ещё не уточнены).
В случае возникновения стойких кожных высыпаний приём препарата следует прекратить. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
До сих пор не установлено, что приём дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 120 мг и 240 мг.
Хранение
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в месте, недоступном для детей.
Срок годности
Таблетки 120 мг — 4 года.
Таблетки 240 мг — 1.5 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Дилтиазем-Тева
(Diltiazem-Teva)
Описание препарата Дилтиазем-Тева (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 21.07.2004
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав и форма выпускa
- Способ применения и дозы
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| дилтиазема гидрохлорид | 30 мг |
| 60 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза; поливинилацетат; магния стеарат | |
| состав покрытия: полиэтиленгликоль 4000; полиэтиленгликоль 6000; гидроксипропилцеллюлоза; тальк |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Дозу устанавливают индивидуально. По 1 табл. 3 раза в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта — до 2 табл. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 360 мг.
Производитель
Тева Фармацевтические предприятия Лтд., Израиль.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 28.03.2022
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Клинико-фармакологическая форма — дилтиазем
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг, 60 мг.
Описание препарата Дилтиазем-Тева (Diltiazem-Teva)
Таблетки 30 мг. Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с гравировкой «ABIC» на одной стороне.
Таблетки 60 мг. Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с гравировкой «ABIC» на одной стороне и с риской на другой стороне.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: Дилтиазема гидрохлорид — 30 мг или 60 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилацетат, магния стеарат, макрогол 4000, макрогол 6000, гипролоза, тальк.
Показания к применению
1 Профилактика приступов стенокардии (в том числе, стенокардии Принцметала);
2 артериальная гипертензия
3 профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензодиазепина, кардиогенный шок, синоаурикулярная блокада, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), выраженная брадикардия, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада вплоть до асистолии, выраженное снижение АД, обморок, покраснение кожи, редко — стенокардия, аритмия (в том числе трепетание и мерцание желудочков), тахикардия, одышка, периферические отеки. При применении в высоких дозах — стенокардия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, рвота, тошнота, изжога, диарея, гипертрофический гингивит, запор, гиперкреатининемия, боль в животе, нарушение функции печени, непроходимость кишечника.
Со стороны центральной нервной системы и органа чувств: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
При применении в высоких дозах — парестезии, нарушение зрения (транзиторная слепота).
Аллергические реакции: повышенной светочувствительности, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, синдром Стивенса-Джонсона. Очень редко — полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: очень редко прием препарата приводит к увеличению концентраций «печеночных» ферментов в сыворотке крови, периферические отеки.
При применении в высоких дозах отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.
При резкой отмене препарата может развиваться синдром «отмены» с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.
Дозировка, как принимать Дилтиазем-Тева (Diltiazem-Teva)
Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента.
Начальная доза составляет 30 мг.
Лечение начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 недели.
Максимальная доза составляет 360 мг/сут.
У пожилых пациентов, а также при нарушениях функции печени и/или почек лечение начинают с более низких доз, с приема 1 таблетки (30 мг) 1 раз в сутки.
Влияние на беременность
Дилтиазем противопоказан к применению при беременности и в период кормлению грудью.
Женщинам в детородном возрасте до назначения дилтиазема следует исключить беременность.
Управление транспортом
До сих пор не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Дополнительные указания при приеме Дилтиазем-Тева
Дилтиазем снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с AV блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при назначении пациентам с нарушением функции левого желудочка сердца.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства, в частности, блокаторы ?-адренергитических рецепторов для приема внутрь. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, креатинина. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.
Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.
В случае возникновения стойких кожных высыпаний, нарастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата следует прекратить.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.
С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелым стенозом устья аорты, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокадой I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, хронической сердечной недостаточности, тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.
Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Как хранить препарат
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг — 4 года.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг — 3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Информация по упаковке
По 10 таблеток в блистере из комбинированного материала (ПВХ/алюминиевая фольга).
3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Информация для врачей о препарате Дилтиазем-Тева
Фармакологическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Фармакодинамика
Дилтиазем является производным бензодиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомицитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода, и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефракторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина И. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч. после приема. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 %. Объем распределения препарата в организме составляет около 5,3 л/кг массы тела.
После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень. В печени метаболизируется с образованием нескольких промежуточных продуктов обмена, большинство, которых выводится из организма желчью (65 %), а в меньшей мере почками (35 %). Период полувыведения составляет 4-10 часов.
Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.
Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.
У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Взаимодействие с другими веществами
Фармакодинамическое
Одновременное применение дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.
При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. При одновременном применении с аденозином, повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Этанол: усиление гипотензивного эффекта.
Фармакокинетическое
Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению уровня плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40- ТО %) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50 %), имипрамина, лития и мидазолама. Увеличивается действие пероральных гипогликемических средств (например, клорпрапамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30 %. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Повышает содержание морацизина в плазме крови.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема.
Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).
БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходимо следить за пациентами, из-за возможности появления миозита или рабдомиолиза.
Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Усиливает кардиодепрессивное действие средств для общей анестезии.
Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симптоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.