В наличии
Мазь дилтиаземовая
550 ₽ – 750 ₽
Мазь предназначена для наружного применения в лечении анальных трещин, геморроя острой и хронической форм, геморроидальных узлов. Действующее вещество в мази — дилтиазем. В терапии геморроя дилтиазем используется для расслабления гладкомышечной мускулатуры анального сфинктера. Его тонус повышается в ответ на болезненные ощущения, в свою очередь, увеличивая их интенсивность. Препарат применяется и для ускорения заживления поврежденной кожи и слизистых аноректальной области.
Состав
Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.
Форма выпуска
Таблетки и таблетки пролонгированного действия.
Капсулы пролонгированного действия.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.
Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.
Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.
При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.
Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.
При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.
Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.
На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.
Показания к применению
Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).
Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.
Противопоказания
Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.
При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.
Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.
Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.
Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.
Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)
В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.
Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.
Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.
Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.
При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.
Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.
При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.
Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.
Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.
Передозировка
Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.
Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.
При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.
Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.
Взаимодействие
Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.
Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.
Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.
Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.
Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.
В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.
Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.
Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).
Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.
Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.
При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.
Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.
В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.
У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.
У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.
Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.
Аналоги Дилтиазема
Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.
Отзывы о Дилтиаземе
Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.
Цена Дилтиазема, где купить
Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.
30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.
Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Дилтиазем Ланнахер таблетки п/о плен. пролонг действия 180мг 30штГ.Л.Фарма ГмбХ/Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ
-
Дилтиазем таблетки пролонг действия 90мг 30штАлкалоид АО
-
Дилтиазем Ретард капсулы пролонг действия 180мг 30штК.О.Ромфарм Компани С.р.Л.
-
Дилтиазем таблетки 60мг 30штАлкалоид АО
-
Дилтиазем Ланнахер таблетки п/о плен. пролонг действия 90мг 20штГ.Л.Фарма ГмбХ/Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ
Аптека Диалог
-
Дилтиазем (таб.прол.60мг №30)Alkaloida
-
Дилтиазем ретард (капс. 180мг №30)Rompharma
-
Дилтиазем (таб.прол.90мг №30)Alkaloida
-
Дилтиазем Ланнахер (таб.пролон.дейст.180мг №30)Lannacher
-
Дилтиазем ретард (таб. 180мг №30)Lannacher
показать еще
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Дилтиазем
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Дилтиазем
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Дилтиазем
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Дилтиазем
Структурная формула
Русское название
Дилтиазем
Английское название
Diltiazem
Латинское название
Diltiazemum (род. Diltiazemi)
Химическое название
(2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C22H26N2O4S
Фармакологическая группа вещества Дилтиазем
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I15.0 Реноваскулярная гипертензия
-
I20 Стенокардия [грудная жаба]
-
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
-
I20.9 Стенокардия неуточненная
-
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
-
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
Код CAS
42399-41-7
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.
Характеристика
Производное бензотиазепина. Белый или не совсем белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Нечувствителен к свету. Растворим в воде, метаноле, хлороформе.
Фармакология
Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. В результате торможения медленного деполяризующего потока кальция в клетки возбудимых тканей угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс «возбуждение-сокращение». Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает ОПСС. Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Степень уменьшения АД коррелирует с уровнем гипертензии (у людей с нормальным АД отмечается лишь минимальное его понижение). Гипотензивное действие проявляется как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно уменьшает максимальную ЧСС при нагрузке.
Длительная терапия не сопрововождается гиперкатехоламинемией, увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Антиангинальный эффект обусловлен понижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения ЧСС и системного АД, вазодилатацией эпикардиальных сосудов, способностью устранять коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта. Эффективность при суправентрикулярных тахикардиях связана с увеличением (на 20%) эффективного и функционального рефрактерного периода AV узла и удлинением времени проведения в AV узле (при нормальной ЧСС действие на AV узел минимально). Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдроме. Длительное применение сопровождается небольшим увеличением синоатриального интервала PR на ЭКГ. При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. При мерцании и трепетании предсердий в условиях болюсного введения эффективно понижает ЧСС (не менее чем на 20% у 95% пациентов). Действие обычно наступает через 3 мин и достигает максимума в пределах 2–7 мин. Урежение ритма сохраняется в течение 1–3 ч. При длительном инфузионном введении понижение ЧСС на 20% отмечается у 83% пациентов и сохраняется после введения на период от 0,5 ч до 10 ч. Эффективность в восстановлении синусового ритма при пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях составляет 88% в течение 3 мин. У пациентов с выраженными изменениями миокарда левого желудочка (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия) не изменяет сократимость, конечное дАД в левом желудочке и давление заклинивания легочных капилляров. Оказывает минимальное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Длительная (8 мес) терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. В обычных терапевтических дозах не влияет на смертность, однако у больных с признаками застоя в легких увеличивал частоту сердечно-сосудистых осложнений на 40%. У пациентов с острым инфарктом миокарда на фоне тромболитической терапии активатором плазминогена повышал частоту геморрагических осложнений в 5 раз.
Хорошо (более 90% дозы) всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 2–4 ч (табл.), 3,9–4,3 ч (капс. 180 мг), 5–7 ч (табл. ретард), 6–14 ч (капс. пролонг.). Объем распределения 5,3 л/кг. T1/2 составляет 1–3 ч (при в/в введении), 3–4,5 ч (табл.), 5–7 ч (табл. ретард), 7,3–14,7 ч (капс. 180 мг). Связывается с белками плазмы на 70–80% (40% — с кислым альфа-гликопротеином, 30% — с альбумином). Действие развивается в течение 3 мин при быстром в/в введении, через 2–3 ч (капс. пролонг.) или 30–60 мин (табл.) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4–8 ч (табл.) и 12–24 ч (капс. пролонг.). Метаболизируется в печени путем деацетилирования, деметилирования при участии цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации). Два основных метаболита, обнаруживаемые в плазме после приема внутрь — деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетилированный метаболит обладает свойствами коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10–20%, активность — 25–50% таковой дилтиазема), способен к кумуляции. При однократном в/в введении указанные метаболиты в плазме не обнаруживаются. Концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция (в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65%) и в меньшей степени почками (35%). В моче определяются 5 метаболитов и 2–4% неизмененного препарата. Проникает в грудное молоко. При длительном приеме внутрь увеличивается биодоступность и снижается клиренс, что приводит к усилению терапевтических эффектов и побочных явлений.
По результатам, полученным в 21–24-месячных опытах на крысах и мышах и в бактериальных тестах in vitro, не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В экспериментах на крысах, мышах, кроликах при использовании доз, в 5–10 раз превышающих рекомендуемые суточные дозы для человека, вызывал гибель эмбрионов и плодов, понижение выживаемости новорожденных крыс и развитие аномалий скелета. При дозах, в 20 и более раз превышающих рекомендуемые для человека, увеличивал частоту мертворождений у экспериментальных животных.
Возможно использование в трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).
Применение вещества Дилтиазем
Стенокардия (стабильная, вазоспастическая); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС), в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор), синоатриальная и AV-блокада II–III степени (без кардиостимулятора), WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Синоатриальная и AV-блокада I степени, выраженный аортальный стеноз, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский (эффективность и безопасность применения не определены) возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Дилтиазем
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофилия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога и др., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).
Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.
Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.
Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и ЩФ, гипергликемия (отдельные случаи).
Взаимодействие
Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая по 30 мг 3–4 раза в сутки; при необходимости — до 240 мг/сут. На фоне нарушения функции почек или печени, в пожилом возрасте начальная доза 60 мг/сут в 2 приема. Лекарственные формы пролонгированного действия: по 90 мг 2–3 раза в сутки или по 120–180 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, либо по 200–300 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 360 мг.
Меры предосторожности
На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС, сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибриллятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД.
Торговые названия с действующим веществом Дилтиазем
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Дилтиазем |
от 129.00 до 169.00 |
| Дилтиазем Ланнахер |
от 163.00 до 404.00 |
| Дилтиазем ретард |
от 300.00 до 380.00 |
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияВысокое давлениеСтенокардияТаблетки
Содержание статьи
- От чего назначают
- Отпуск из аптеки
- Дозировка и состав
- Механизм действия
- Противопоказания
- Побочные действия
- Помогает ли «Дилтиазем» от давления
- Аналоги и сравнение
Одна моя знакомая пожаловалась на давящую боль в груди, после физического или эмоционального перенапряжения. Обратившись к доктору, она услышала диагноз — стенокардия. Ей назначили препарат для профилактики последующих приступов.
Препарат «Дилтиазем», рассмотрим для чего его вообще назначают, какой механизм действия, какие имеются побочные действия и сравним с некоторыми похожими препаратами.
От чего назначают
Основное назначение препарата заключается в профилактике приступов стенокардии, в том числе и стенокардии связанной с атеросклерозом.
Помимо этого препарат назначают при лечении повышенного артериального давления и для профилактики наджелудочковых аритмий.
Отпуск из аптеки
Препарат из аптек отпускается только по рецепту, выписанному врачом.
Дозировка и состав
Действующее вещество одноименное с названием препарата — дилтиазем. Выпускается лекарство в двух формах — капсулы и таблетки. Каждая из форм имеет 2 варианта дозировки действующего вещества на 1 таблетку или капсулу — 90 мг и 180 мг.
Механизм действия
Уменьшает частоту сокращений сердечной мышцы, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде, расширяет сердечные артерии. Увеличивает сердечный, мозговой и почечный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца.
Гипотензивное действие обусловлено расширением резистивных сосудов и снижением сопротивления в большом круге кровообращения.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата «Дилтиазем» являются:
- выраженное замедление ЧСС (менее 60 уд/мин);
- нарушение проведения электрического импульса в сердце;
- снижение способности выработки клетками импульсов сокращения сердца;
- хроническая и тяжелая острая сердечная недостаточность;
- мерцательная аритмия;
- инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких;
- пониженное артериальное давление;
- нарушения функции печени и почек;
- беременность и лактация;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Рассмотрим самые часто встречаемые побочные явления:
Со стороны ЦНС:
- головная боль;
- головокружение;
- обморочные состояния;
- повышенная утомляемость;
- астения;
- нарушения сна;
- сонливость;
- тревожность.
Со стороны ССС:
- бессимптомное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы:
- сухость во рту;
- повышение аппетита;
- тошнота;
- рвота;
- запоры или диарея;
- повышение печеночных показателей в крови;
- кровоточивость и болезненность десен.
Аллергические реакции:
- покраснение кожи лица;
- кожная сыпь;
- отек легких.
Помогает ли «Дилтиазем» от давления
Да, препарат обладает гипотензивным действием.
Аналоги и сравнение
Сравним лекарственное средство с тремя схожими по действию препаратами, и узнаем, могут ли они считаться его аналогами.
| «Дилтиазем» | «Дилтиазем Ретард» | «Амлодипин» | «Верапамил» |
| Дилтиазем | Дилтиазем | Амлодипин | Верапамил |
| Хорватия | Румыния | Россия, Беларусь, Индия | Македония, Россия |
| антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие | антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие | антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие | антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие |
Все препараты оказывают одинаковые действия, но различны по механизму действия. Так например, «Дилтиазем Ретард» больше направлен на лечение артериального давления, нежели на профилактику приступов стенокардии, как «Дилтиазем». «Амлодипин» и «Верапамил» также направлены на терапию при лечении повышенного артериального давления.
Рассмотрев лекарство «Дилтиазем», мы узнали, что этот препарат направлен на профилактику сердечных заболеваний, в сопутствующим назначением он снижает артериальное давление.
Для приобретения препарата, в аптеке потребуется предоставить рецепт от врача. Дозировка препарата может быть 90 мг и 180 мг, а также форма выпуска в таблетках или капсулах.
Механизм действия препарата заключается в уменьшении ЧСС, снижении потребности сердечной мышцы в кислороде и расширении сердечных артерий.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Дилтиазем (Diltiazem)
💊 Состав препарата Дилтиазем
✅ Применение препарата Дилтиазем
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияВысокое давлениеСтенокардияТаблетки
Содержание статьи
- От чего назначают
- Отпуск из аптеки
- Дозировка и состав
- Механизм действия
- Противопоказания
- Побочные действия
- Помогает ли «Дилтиазем» от давления
- Аналоги и сравнение
Одна моя знакомая пожаловалась на давящую боль в груди, после физического или эмоционального перенапряжения. Обратившись к доктору, она услышала диагноз — стенокардия. Ей назначили препарат для профилактики последующих приступов.
Препарат «Дилтиазем», рассмотрим для чего его вообще назначают, какой механизм действия, какие имеются побочные действия и сравним с некоторыми похожими препаратами.
От чего назначают
Основное назначение препарата заключается в профилактике приступов стенокардии, в том числе и стенокардии связанной с атеросклерозом.
Помимо этого препарат назначают при лечении повышенного артериального давления и для профилактики наджелудочковых аритмий.
Отпуск из аптеки
Препарат из аптек отпускается только по рецепту, выписанному врачом.
Дозировка и состав
Действующее вещество одноименное с названием препарата — дилтиазем. Выпускается лекарство в двух формах — капсулы и таблетки. Каждая из форм имеет 2 варианта дозировки действующего вещества на 1 таблетку или капсулу — 90 мг и 180 мг.
Механизм действия
Уменьшает частоту сокращений сердечной мышцы, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде, расширяет сердечные артерии. Увеличивает сердечный, мозговой и почечный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца.
Гипотензивное действие обусловлено расширением резистивных сосудов и снижением сопротивления в большом круге кровообращения.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата «Дилтиазем» являются:
- выраженное замедление ЧСС (менее 60 уд/мин);
- нарушение проведения электрического импульса в сердце;
- снижение способности выработки клетками импульсов сокращения сердца;
- хроническая и тяжелая острая сердечная недостаточность;
- мерцательная аритмия;
- инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких;
- пониженное артериальное давление;
- нарушения функции печени и почек;
- беременность и лактация;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Рассмотрим самые часто встречаемые побочные явления:
Со стороны ЦНС:
- головная боль;
- головокружение;
- обморочные состояния;
- повышенная утомляемость;
- астения;
- нарушения сна;
- сонливость;
- тревожность.
Со стороны ССС:
- бессимптомное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы:
- сухость во рту;
- повышение аппетита;
- тошнота;
- рвота;
- запоры или диарея;
- повышение печеночных показателей в крови;
- кровоточивость и болезненность десен.
Аллергические реакции:
- покраснение кожи лица;
- кожная сыпь;
- отек легких.
Помогает ли «Дилтиазем» от давления
Да, препарат обладает гипотензивным действием.
Аналоги и сравнение
Сравним лекарственное средство с тремя схожими по действию препаратами, и узнаем, могут ли они считаться его аналогами.
| «Дилтиазем» | «Дилтиазем Ретард» | «Амлодипин» | «Верапамил» |
| Дилтиазем | Дилтиазем | Амлодипин | Верапамил |
| Хорватия | Румыния | Россия, Беларусь, Индия | Македония, Россия |
| антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие | антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие | антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие | антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие |
Все препараты оказывают одинаковые действия, но различны по механизму действия. Так например, «Дилтиазем Ретард» больше направлен на лечение артериального давления, нежели на профилактику приступов стенокардии, как «Дилтиазем». «Амлодипин» и «Верапамил» также направлены на терапию при лечении повышенного артериального давления.
Рассмотрев лекарство «Дилтиазем», мы узнали, что этот препарат направлен на профилактику сердечных заболеваний, в сопутствующим назначением он снижает артериальное давление.
Для приобретения препарата, в аптеке потребуется предоставить рецепт от врача. Дозировка препарата может быть 90 мг и 180 мг, а также форма выпуска в таблетках или капсулах.
Механизм действия препарата заключается в уменьшении ЧСС, снижении потребности сердечной мышцы в кислороде и расширении сердечных артерий.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Дилтиазем (Diltiazem)
💊 Состав препарата Дилтиазем
✅ Применение препарата Дилтиазем
Описание активных компонентов препарата
Дилтиазем
(Diltiazem)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Дилтиазем |
Таб. с пролонгир. высвобождением 90 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000994)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N016190/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дилтиазем
Таблетки с пролонгированным высвобождением белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол 6000.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — дезацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания активных веществ препарата
Дилтиазем
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганонга-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код