Дистигмина бромид инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Дистигмина бромид

Английское название

Distigmine bromide

Латинское название

Distigmini bromidum (род. Distigmini bromidi)

Химическое название

Брутто формула

C₂₂H₃₂N₄O₄Br₂

Фармакологическая группа вещества Дистигмина бромид

Нозологическая классификация

Код CAS

15876-67-2

Фармакологическое действие

Характеристика

Порошок белого цвета. Растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует (обратимо) ацетилхолинэстеразу и приводит к накоплению ацетилхолина в синаптической щели. Клинический эффект развивается в течение 1–1,5 ч после приема внутрь. Стимулирует секрецию экзокринных желез, повышает тонус и перистальтику кишечника и мочевого пузыря. Повышение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч. Действует на сердечно-сосудистую систему: оказывает умеренно выраженное сосудорасширяющее и отрицательное хронотропное действие. Повышает тонус скелетной мускулатуры, особенно при миастении (заметный эффект появляется на 1–2-й день приема).

Применение вещества Дистигмина бромид

Паралитический илеус, послеоперационная атония кишечника (профилактика и лечение), хронический запор, атония мочевого пузыря и мочеточников, нейрогенные расстройства мочеиспускания, связанные с функциональной недостаточностью сфинктера мочевого пузыря, миастения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к брому), выраженная ваготония (брадикардия, артериальная гипотензия, гиперацидные состояния, повышенное слюноотделение), бронхиальная астма, рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка, воспалительные заболевания кишечника; кишечная, почечная и печеночная колики, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение периферического кровообращения, тиреотоксикоз, клонические и тонические судороги, паркинсонизм, беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Дистигмина бромид

Диспептические явления, гиперсаливация, кишечная колика, бронхообструктивные нарушения, синусовая брадикардия, миоз, потливость, тремор, мышечные спазмы, затруднение глотания, менструальноподобные кровотечения (при функциональной аменорее).

Взаимодействие

Антихолинергические и обладающие холинолитической активностью (психотропные, антигистаминные, аминогликозиды) препараты ослабляют эффект.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. Внутрь за 30 мин до завтрака, начиная с 5 мг/сут, затем, в зависимости от эффективности и переносимости, дозу увеличивают до 10 мг ежедневно или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2 или 3 дня. При миастении используют значительно большие дозы. В/м — 0,5 мг, повторную инъекцию делают не ранее чем через сутки после первого введения.

Меры предосторожности

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо строго придерживаться схемы приема (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможна кумуляция).

Состав

В 1 таблетке 5 мг дистигмина бромида.

В 1 мл раствора дистигмина бромида 0,5 или 1 мг.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.

Раствор в ампулах 0,5 мг/мл и 1 мг/мл.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибирует ацетилхолинэстеразу в синаптической щели, что влечет накопление ацетилхолина и удлинение его действия. В результате усиливается секреция, повышается тонус ЖКТ, мочевого пузыря, скелетной мускулатуры и это действие проявляется уже через 1 час после приема, максимум — через 8 часов. Выраженный эффект при миастении отмечается через 1–2 дня. Вызывает умеренную вазодилатацию и замедление ЧСС. Значительно не влияет на передачу импульсов в вегетативной нервной системе.

Фармакокинетика

Не проникает через ГЭБ, поэтому не воздействует на ацетилхолин в ЦНС. Биодоступность 4,7%. Максимальна концентрация определяется через 1 – 8 часов. Метаболизируется гидролизом. Связывание с ацетилхолинэстеразой более стойкое и выведение с мочой более длительное, чем остальных антихолинэстеразных препаратов. Метаболиты выводятся с мочой.

Показания к применению

• лечение атонии кишечника после операции;
• атония и гипотония мочевого пузыря и сфинктера;
• лечение паралитической непроходимости кишечника;
• атонические запоры, мегаколон;
• myasthenia gravis;
• паралич скелетных мышц.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• гиперваготония;
• артериальная гипотензия;
• гипертонус кишечника;
• язвенная болезнь и энтерит;
• тиреотоксикоз;
• ХСН и инфаркт миокарда в недавнем времени;
• бронхиальная астма;
• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• миотония.

Побочные действия

• тошнота;
• боли в животе;
• диарея;
• брадикардия;
• повышенное слюноотделение.

Убретид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь 1 раз в 2 или 3 дня. Начинают лечение с 5 мг в сутки. В зависимости от заболевания и эффекта быть увеличена до 10 мг в сутки. для лучшего всасывания таблетки рекомендуют пить натощак до завтрака за 30 мин. Если действие не проявилось из-за приема пищи, то в ближайшие 5 часов препарат повторно принимать нельзя.

При внутримышечном применении сначала вводится 1 мл раствора, 500 мкг. Следующую инъекцию выполняют через 24 ч. При длительном применении режим инъекций — 1 раз в 2-3 дня.

При атонии кишечника после операции вводят 0,5 мг, повторно через 2 дня.

При атонии мочевого пузыря — 0,5 мг, иногда из расчета 0,1 мг на 10 кг веса.

При запоре на фоне гипотонии кишечника — 0,5 мг 2 раза в неделю.

При миастении — 0,75 мг раз в 2 дня.

Передозировка

Передозировка проявляется тошнотой, повышенным слюноотделением, рвотой, повышенной перистальтикой кишечника, слезотечением, мышечными спазмами, бронхоспазмом, брадикардией, мышечной слабостью. Лечение: вводят атропин.

Взаимодействие

При одновременном назначении м-холиноблокаторов, психотропных, антиаритмических и антигистаминных средств, глюкокортикоидов и аминогликозидов эффективность действующего вещества уменьшается.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки при температуре до 25°С.

Раствор в ампулах в холодильнике.

Срок годности

2 года.

Аналоги Убретида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аксамон, Аминостигмин, Амиридин, Нейромидин, Калимин, Прозерин.

Отзывы об Убретиде

Данный препарат улучшает нервно-мышечную проводимость и чаще всего применяется при миастении. Обладает выраженным пролонгированным действием, обладает кумулятивным эффектом с последующим развитием холинэргического криза. В виду его неконтролируемости назначается некоторыми врачами с большой осторожностью. Все эти моменты отражаются в отзывах больных миастенией, которые часто сочетают инъекции с приемом калимина и калия в таблетках. Больные отмечают эффективность, подбирают дозу индивидуально и делятся своим опытом применения.

• «… Пью одну таблетку утром и мне хватает на сутки, иногда (по состоянию) вечером добавляю еще половину таблетки».
• «… Если пью таблетку натощак появляются приступообразные боли в желудке и урчание».
• «… Пью калимин, а Убретид лежит на всякий пожарный случай».
• «… Помог только Убретид в ампулах — могу нормально глотать, жевать и разговаривать. Так появилась сила в руках и ногах, а в таблетках не помогал».
• «… Укол действует через 30 минут, но мягко и постепенно, не так как прозерин. Максимум действия через 2-3 часа. Не получается у меня колоть раз в 3 дня, колю 1 раз в два дня».
• «… После приема был холинергический криз, потом и миастенический и в итоге — реанимация. Больше не стану его принимать».
• «… Очень трудно подобрать дозу — постоянные жуткие холинергические кризы. Все холинергии у меня связаны этим препаратом».
• «… Без него не в состоянии подняться с постели, страшная слабость в руках и ногах, нарушается глотание, усиливается птоз».
• «… Пока единственный шанс для миастеника! Я выпиваю его с утра и мне хватает на целый день».

Цена Убретида, где купить

В настоящий момент купить Убретид в аптечной сети РФ невозможно, поскольку препарат не зарегистрирован. На некоторых сайтах имеются предложения о поставе его из Германии. В аптеках можно приобрести Аксамон, Калимин, Прозерин.