ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для мужчинДля потенции
Содержание статьи
- Тадалафил: для чего
- Тадалафил: дозировка
- Тадалафил: противопоказания
- Тадалафил: побочные действия
- Тадалафил и алкоголь
- Тадалафил или Силденафил: разница
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Есть ли жизнь после Виагры? В феврале 2023 года СМИ опубликовали новость о прекращении поставок известного препарата в Россию американской компанией Viatris. Аналитики фармацевтического рынка уверены, что нишу Виагры успешно заменят дженерики и аналоги. По мнению профессора кафедры урологии Сеченовского университета Андрея Винарова в России остается значительное количество не уступающих по эффективности дженериков и препаратов с действующими веществами варденафил и тадалафил для лечения эректильной дисфункции.
Провизор рассказывает в статье про лекарственное средство Тадалафил. Узнаем о его применении, противопоказаниях, дозировках, взаимодействии с алкоголем, побочных действиях.
Тадалафил: для чего
Препарат Тадалафил содержит одноименное действующее вещество и является средством лечения эректильной дисфункции (ЭД). Под таким названием его выпускают многие производители:
- Тадалафил-АЛИУМ (АО Алиум, Россия)
- Тадалафил-КРКА (АО КРКА, д.д., Ново место, Словения)
- Тадалафил-СЗ (НАО Северная звезда, Россия)
- Тадалафил ВЕРТЕКС (АО Вертекс, Россия)
- Тадалафил-Ксантис (Ксантис Фарма Лимитед, Кипр, Россия)
Тадалафил помогает достичь уровня эрекции, достаточной для совершения полового акта, только при наличии сексуального влечения. Кроме этого, он помогает уменьшить негативные симптомы при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ или аденомы).
Тадалафил: дозировка
Показания к применению препарата зависят от дозы Тадалафила в таблетке. Как правило, все производители выпускают две дозировки. Рассмотрим, когда и как их принимают:
- Тадалафил 5 мг показан при эректильной дисфункции, в том числе для пациентов с аденомой простаты. Также в этой дозировке средство назначают для лечения симптомов нижних мочевых путей, таких как: частые позывы к мочеиспусканию, учащение позывов ночью, ощущение неполного опорожнения, болезненное и затрудненное мочеиспускание. В этом случае препарат в дозе 5 мг принимают один раз в сутки в одно и то же время. Курс лечения устанавливает врач индивидуально.
- Тадалафил 20 мг назначают при ЭД за 30 минут до полового акта. Обращаем внимание, что таблетка с дозировкой 20 мг не предназначена для постоянного приема. При активной сексуальной жизни рекомендуют ежедневный прием по 2,5 мг или 5 мг Тадалафила в одно и то же время. Максимальная суточная доза препарата 20 мг.
Тадалафил: противопоказания
Тадалафил — рецептурный препарат и имеет ограничения по применению. Он запрещен в следующих ситуациях:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- если пациент принимает органические нитраты (например, нитроглицерин)
- болезни сердца и сосудов, при которых ограничивается сексуальная активность: инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, неконтролируемая аритмия, гипотензия, ишемический инсульт
- потеря зрения в результате ишемической нейропатии
- одновременный прием других препаратов для лечения ЭД и доксазозина
- тяжелая почечная недостаточность
- возраст до 18 лет
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Тадалафил: побочные действия
У Тадалафила побочные эффекты зависят от дозы и носят преходящий характер. Так, головная боль при постоянном приеме проходит в течение месяца и раньше. Самые частые негативные реакции, которые оказывает препарат, это:
- головная боль
- диспепсия
- боль в спине
- боль в мышцах
- приливы крови к лицу
- заложенность носа
Нечасто могут возникать нечеткость зрения и боль в глазах, звон в ушах, тахикардия,одышка, кровь из носа.
Тадалафил и алкоголь
Прием умеренного количества алкоголя вместе с таблеткой Тадалафила не влияет на действие препарата и не снижает давления. Но, как известно, врачи не рекомендуют принимать алкоголь в сочетании с лекарствами. Это правило касается и Тадалафила. Если этого нельзя избежать, то стоит ограничиться одним бокалом вина.
Тадалафил или Силденафил: разница
Силденафил — действующее вещество Виагры. Также под этим названием выпускают препараты, являющиеся дженериками Виагры. Основным отличием двух активных веществ является время действия. Тадалафил эффективен на протяжении 36 часов, силденафил только 4 часа. Собрали все отличия в таблице:
| Сравнительные характеристики | Силденафил | Тадалафил |
| Действующее вещество | Силденафил | Тадалафил |
| Рекомендуемая дозировка | 50 мг | 20 мг, 5 мг |
| Максимальная суточная доза | 100 мг | 20 мг |
| Эффект | Мощная сильная эрекция | Мягкое действие, эрекция усиливается во время полового акта |
| Продолжительность действия | 4 часа | 36 часов |
| Когда начинает действие | 30 мин | 16 мин |
| Влияние приема пищи на скорость действия | да | нет |
| Показания | лечение нарушений эрекции | лечение нарушений эрекции лечение симптомов ДГПЖ |
| Взаимодействие с алкоголем | В инструкции нет данных | Совместный прием не изменяет концентрацию препарата, не влияет на давление |
Краткое содержание
- Тадалафил помогает достичь уровня эрекции, достаточной для совершения полового акта, при наличии сексуального влечения.
- Показания к применению препарата зависят от дозы Тадалафила в таблетке. В основном производители выпускают две стандартные дозировки: 5 мг и 20 мг.
- Тадалафил — рецептурный препарат и имеет ограничения по применению.
- У Тадалафила побочные эффекты зависят от дозы и носят преходящий характер.
- Прием умеренного количества алкоголя вместе с таблеткой Тадалафила не влияет на действие препарата.
- Основным отличием двух активных веществ является время действия. Тадалафил эффективен на протяжении 36 часов, силденафил только 4 часа.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 20 октября 2020 года; проверки требуют 5 правок.
| Тадалафил | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Tadalafil | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для мужчинДля потенции Содержание статьи
Есть ли жизнь после Виагры? В феврале 2023 года СМИ опубликовали новость о прекращении поставок известного препарата в Россию американской компанией Viatris. Аналитики фармацевтического рынка уверены, что нишу Виагры успешно заменят дженерики и аналоги. По мнению профессора кафедры урологии Сеченовского университета Андрея Винарова в России остается значительное количество не уступающих по эффективности дженериков и препаратов с действующими веществами варденафил и тадалафил для лечения эректильной дисфункции. Провизор рассказывает в статье про лекарственное средство Тадалафил. Узнаем о его применении, противопоказаниях, дозировках, взаимодействии с алкоголем, побочных действиях. Тадалафил: для чегоПрепарат Тадалафил содержит одноименное действующее вещество и является средством лечения эректильной дисфункции (ЭД). Под таким названием его выпускают многие производители:
Тадалафил помогает достичь уровня эрекции, достаточной для совершения полового акта, только при наличии сексуального влечения. Кроме этого, он помогает уменьшить негативные симптомы при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ или аденомы). Тадалафил: дозировкаПоказания к применению препарата зависят от дозы Тадалафила в таблетке. Как правило, все производители выпускают две дозировки. Рассмотрим, когда и как их принимают:
Тадалафил: противопоказанияТадалафил — рецептурный препарат и имеет ограничения по применению. Он запрещен в следующих ситуациях:
Тадалафил: побочные действияУ Тадалафила побочные эффекты зависят от дозы и носят преходящий характер. Так, головная боль при постоянном приеме проходит в течение месяца и раньше. Самые частые негативные реакции, которые оказывает препарат, это:
Нечасто могут возникать нечеткость зрения и боль в глазах, звон в ушах, тахикардия,одышка, кровь из носа. Тадалафил и алкогольПрием умеренного количества алкоголя вместе с таблеткой Тадалафила не влияет на действие препарата и не снижает давления. Но, как известно, врачи не рекомендуют принимать алкоголь в сочетании с лекарствами. Это правило касается и Тадалафила. Если этого нельзя избежать, то стоит ограничиться одним бокалом вина.
Тадалафил или Силденафил: разницаСилденафил — действующее вещество Виагры. Также под этим названием выпускают препараты, являющиеся дженериками Виагры. Основным отличием двух активных веществ является время действия. Тадалафил эффективен на протяжении 36 часов, силденафил только 4 часа. Собрали все отличия в таблице:
Краткое содержание
Задайте вопрос эксперту по теме статьиОстались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов. Выпускающий редактор Эксперт-провизор Поделиться мегасоветом Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 20 октября 2020 года; проверки требуют 5 правок.
Тадалафил (лат. Tadalafil) — медицинский препарат, предназначенный для лечения эректильной дисфункции, то есть неспособности достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта. Торговые наименования: Adcirca и Cialis, производство Eli Lilly and Company, США. Фармакотерапевтическая группа[править | править код]Средство лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ-5. Код G04BE08 по Анатомо-терапевтическо-химической классификации Фармакологическое действие[править | править код]Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором (нейтрализатором, действующим выборочно) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведёт к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствие сексуального стимулирования. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов[источник не указан 1066 дней]. Эффект проявляется через 30 минут после приёма препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1, 6/0, 8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0, 2/4, 6 мм рт. ст., соответственно). Фармакокинетика[править | править код]После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, поэтому его можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки. Показания[править | править код]Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта). Противопоказания[править | править код]Таблетки категорически нельзя принимать: в сочетании с препаратами для лечения эректильных расстройств; при сердечно-сосудистых патологиях, исключающих сексуальную активность; патологиях органов зрения; недостаточной работе почек; дефиците лактозы. А также если:
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. Пожилые пациенты[править | править код]Здоровые лица преклонного возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Пациенты с почечной недостаточностью[править | править код]У лиц с лёгкой (клиренс креатинина 51 — 80 мл/мин.) или среднетяжёлой (клиренс креатинина 31-50 мл/мин.) почечной недостаточностью площадь под кривой «концентрация-время» была больше, чем у здоровых лиц. У лиц с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин.) Тадалафил не изучался (см. раздел «Специальные предупреждения и предосторожности при применении»). Пациенты с печёночной недостаточностью[править | править код]Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и среднетяжёлой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. У таких пациентов подбор дозы не требуется. Пациенты с сахарным диабетом[править | править код]У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19 %, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы. Режим дозирования[править | править код]Применение у мужчин среднего возраста[править | править код]Рекомендованная доза препарата тадалафил составляет 20 мг. Тадалафил принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата. Применение у пожилых мужчин[править | править код]Для пожилых пациентов специальный подбор дозы не требуется. Рекомендации по приёму, указанные в разделе «Применение у мужчин среднего возраста» применимы и для пожилых пациентов. Применение у мужчин с нарушенной функцией почек и печени[править | править код]Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 30 мл/мин.) и печени специального подбора дозы не требуется (см. раздел «Специальные предупреждения и специальные предосторожности при применении»). Применение у детей[править | править код]Тадалафил не применяется у лиц до 18 лет. Побочные эффекты[править | править код]Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7 % случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата. Другими обычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенность носа и «приливы» крови к лицу. В течение суток мышечная тянущая боль в ногах. Редко — отёк век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы и головокружение. Передозировка[править | править код]При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. Взаимодействие[править | править код]Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» на 107 %, а рифампицин её снижает на 88 %. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и Итраконазол повышают активность тадалафила. Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила. Российский дженерик[править | править код]В июне 2018 года клинический центр «Пробиотек» (Серпухов) начал исследование биосимиляра Tadalafil. За время лабораторного этапа испытания было проанализировано 1300 образцов препарата за 10 дней. Исследование длилось на протяжении 2,5 месяцев (день включения первого добровольца — день итогового отчета). Специалистами биоаналитической лаборатории была разработана аналитическая методика изучения фармакокинетики, которая основана на высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием[1]. cmoapi — крупнейший производитель порошка тадалафила (сырье) в Китае.[2] 3 сентября 2018 года «Пробиотек» закончил испытание первого российского воспроизведенного лекарственного препарата тадалафила. Лекарственное средство стало доступно в аптеках[1]. См. также[править | править код]
Примечания[править | править код]
Ссылки[править | править код]
|
|
Тадалафил-СЗ (Tadalafil-SZ) инструкция по применению📜 Инструкция по применению Тадалафил-СЗ 💊 Состав препарата Тадалафил-СЗ ✅ Применение препарата Тадалафил-СЗ 📅 Условия хранения Тадалафил-СЗ ⏳ Срок годности Тадалафил-СЗ Актуальная Урология от Северной Звезды Производство жидких лекарственных форм В Ленобласти открылся новый корпус фармацевтического завода «Северная звезда» Фармзавод «Северная Звезда» в Ленобласти запустил производство спреев, глазных капель и инъекционных растворов 25 лет НАО «Северная звезда» Ознакомительное видео о препарате Тадалафил-СЗ Это видео содержит информацию, доступ к Вы являетесь специалистом? Да
Нет
Видеоинструкция препарата Тадалафил-СЗ Это видео содержит информацию, доступ к Вы являетесь специалистом? Да
Нет
Препарат Тадалафил-СЗ Это видео содержит информацию, доступ к Вы являетесь специалистом? Да
Нет
Поздравление с днём медицинского работника
Описание лекарственного препарата Тадалафил-СЗ Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав
|
|
|
111524 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Динамико Лонг
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Купид 36
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Пин Ап
(АЛСИ Фарма, Россия)
Сиавелл
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Сиалис®
(ELI LILLY VOSTOK, Швейцария)
Ситара
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Тадалафил
(РИФ, Россия)
Тадалафил
(БИОКОМ, Россия)
Тадалафил
(HETERO LABS, Индия)
Тадалафил Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
Тадалафил-СЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004487
Торговое наименование препарата
Тадалафил-СЗ
Международное непатентованное наименование
Тадалафил
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 5 мг:
действующее вещество: тадалафил — 5 мг
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53,8 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 64,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 26,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12,5 мг; кросповидон (Коллидон CL-M) — 4,0 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 3,0 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюло- за) — 3,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,0 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,2 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F22048 желтый — 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,0 мг; титана диоксид Е 171 — 1,0935 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,01 мг; тальк — 0,74 мг; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0,1505 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0,0035 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,0015 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0010 мг);
дозировка 20 мг:
действующее вещество: тадалафил — 20 мг
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100,2 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 123,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 53,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 17,0 мг; кросповидон (Коллидон CL-M) — 5,0 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 2,0 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) — 5,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,0 мг; натрия стеарилфумарат — 2,0 мг; натрия лаурилсульфат — 0,8 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F240037 розовый — 10 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 4,0 мг; титана диоксид Е 171 — 2,236 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 2,02 мг; тальк — 1,48 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,143 мг; краситель железа оксид (II) красный Е 172-0,121 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ5-ингибитор
Код АТХ
G04BE08
Фармакодинамика:
Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.
Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11.
Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно).
Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции.
Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.
Отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день.
Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ)
Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Тадалафил-СЗ можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не влияет на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе.
Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых добровольцев менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение
У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы).
Особые группы пациентов
Возраст старше 65 лет
Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а так же у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, Сmах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиальза является незначительным.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно.
При назначении препарата Тадалафил-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.
Показания:
Эректильная дисфункция.
Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг).
Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для дозировки 5 мг).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
— в случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
— применение у лиц до 18 лет;
— наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
— потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
— одновременный применение с доксазозином, с другими ингибиторами ФДЭ-5, с другими вариантами терапии эректильной дисфункции, со стимуляторами гуанилатциклазы, таким как риоцигуат;
— применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ пациентам, принимающим альфа]-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение этих препаратов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.
При применении однократной дозы тадалафила, не наблюдается симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа)А-адреноблокатором (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препарат Тадалафил-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа- редуктазы.
Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское
обследование и определение тактики лечения.
Беременность и лактация:
Препарат Тадалафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы:
Для приёма внутрь.
Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию эректильная дисфункция (ЭД)
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приема — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Тадалафил-СЗ в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата.
Максимальная суточная доза препарата Тадалафил-СЗ составляет 20 мг.
Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ
Рекомендуемая доза препарата Тадалафил-СЗ при применении один раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности.
Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Тадалафил-СЗ противопоказано.
Побочные эффекты:
Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией и ДГПЖ являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия.
В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системе органов и частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1 / 10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту появления реакций по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: ангионевротический отек».
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение.
Редко: инсульт1 (в том числе острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки1, мигрень2, эпилептические припадки2, транзиторная амнезия.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке.
Редко: нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия2, окклюзия сосудов сетчатки2.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: звон в ушах.
Редко: внезапная потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца1:
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Редко: инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма2, нестабильная стенокардия2.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: «приливы» крови к лицу.
Нечасто: снижение артериального давления3, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто: заложенность носа.
Нечасто: одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: диспепсия.
Нечасто: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: сыпь.
Редко: крапивница, синдром Стивенс-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (повышенная потливость).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине, миалгия, боль в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто: длительная эрекция.
Редко: приапизм2, гематоспермия, кровотечение из полового члена.
Общие расстройства:
Нечасто: боль в груди1, периферический отек, усталость.
Редко: отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2.
1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
2 Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.
3 Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.
Передозировка:
При однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз.
В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Взаимодействие:
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и Сmах на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и Сmах на 15% относительно AUC и величин Сmах только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения Сmах.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, и итраконазол и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрации тадалафила в плазме крови.
Роль переносчиков (например, Р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (в дозе 600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmах на 46%, относительно AUC и величин Сmах только для одного тадалафила.
Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также должно снижать концентрации тадалафила в плазме крови..
Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения AUC для тадалафила.
Увеличение pH желудка в результате приёма блокатора Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции или другими ингибиторами ФДЭ-5 не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NО) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не потенциркет увеличение длительности кровотечения, вызывного приемом ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при одновременном применении здоровыми добровольцами тадалафила и селективного альфа1А-адреноблокатора тамсулозина.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления, включая обморок.
Одновременный прием риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказан, т.к. риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5.
Исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5- альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приеме внутрь.
Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме тербуталина, однако клинические последствия не установлены.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
Особые указания:
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом Тадалафил-СЗ, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Тадалафил-СЗ с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления.
Перед назначением препарата Тадалафил-СЗ врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН. Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.
Эффективность препарата Тадалафил-СЗ у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения препаратом Тадалафил-СЗ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 10 или 14 таблеток (дозировка 5 мг) или по 1, 2, 4, 7, 8 или 10 таблеток (дозировка 20 мг) в контурную ячейковую упаковку.
По 20 таблеток в банку полимерную типа БП из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток (дозировка 5 мг), или 1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2, 4, 7, 8, 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток (дозировка 20 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Северная звезда» (ЗАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Северная звезда»
Купить Тадалафил-СЗ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)