Долорекс таблетки турция инструкция по применению - Все инструкции и руководства по применению

Generic name: Acetaminophen and Phenyltoloxamine [ a-seet-a-MIN-oh-fen-& fen-il-to-LOKS-a-meen ]
Brand name: Dolorex
Drug class: Analgesic combinations

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on May 31, 2023.

Uses of Dolorex:

It is used to ease pain.

What do I need to tell my doctor BEFORE I take Dolorex?

If you have an allergy to acetaminophen, phenyltoloxamine, or any other part of Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine).
If you are allergic to Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine); any part of Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine); or any other drugs, foods, or substances. Tell your doctor about the allergy and
what signs you had.
If you have liver disease.

This is not a list of all drugs or health problems that interact with Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine).

Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check
to make sure that it is safe for you to take Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine) with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of
any drug without checking with your doctor.

What are some things I need to know or do while I take Dolorex?

Tell all of your health care providers that you take Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine). This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
Do not take more than what your doctor told you to take. Taking more than you are told may raise your chance of very bad side effects.
Do not take Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine) for longer than you were told by your doctor.
Avoid driving and doing other tasks or actions that call for you to be alert until you see how Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine) affects you.
This medicine may affect certain lab tests. Tell all of your health care providers and lab workers that you take Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine).
Avoid taking other products that have acetaminophen in them. Check labels closely. Too much acetaminophen may cause liver problems.
This medicine has acetaminophen in it. Liver problems have happened with the use of acetaminophen. Sometimes, this has led to a liver
transplant or death. Most of the time, liver problems happened in people taking more than 4,000 mg (milligrams) of acetaminophen in a day.
People were also often taking more than 1 drug that had acetaminophen.
Follow the directions exactly. Do not take more acetaminophen in a day than directed. If you do not know how much acetaminophen you can
take in a day, ask your doctor or pharmacist. Some people may take up to 4,000 mg (milligrams) in a day if told to do so by the doctor. Some
people (like people with liver problems and children) should take less acetaminophen. Call your doctor right away if you have taken too much
acetaminophen in a day, even if you feel well.
Avoid drinking alcohol while taking Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine).
Talk with your doctor before you use other drugs and natural products that slow your actions.
Use with care in children. Talk with the doctor.
This medicine may not be for use in children of all ages. Talk with the doctor before giving Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine) to a child.
Tell your doctor if you are pregnant, plan on getting pregnant, or are breast-feeding. You will need to talk about the benefits and risks
to you and the baby.

How is this medicine (Dolorex) best taken?

Use Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine) as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.

Take with or without food. Take with food if it causes an upset stomach.

What do I do if I miss a dose?

If you take Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine) on a regular basis, take a missed dose as soon as you think about it.
If it is close to the time for your next dose, skip the missed dose and go back to your normal time.
Do not take 2 doses at the same time or extra doses.
Many times Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine) is taken on an as needed basis. Do not take more often than told by the doctor.

What are some side effects that I need to call my doctor about right away?

WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your
doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:

Signs of an allergic reaction, like rash; hives; itching; red, swollen, blistered, or peeling skin with or without fever; wheezing;
tightness in the chest or throat; trouble breathing, swallowing, or talking; unusual hoarseness; or swelling of the mouth, face, lips, tongue,
or throat.
Signs of liver problems like dark urine, feeling tired, not hungry, upset stomach or stomach pain, light-colored stools, throwing up, or
yellow skin or eyes.
Not able to pass urine or change in how much urine is passed.
A very bad skin reaction (Stevens-Johnson syndrome/toxic epidermal necrolysis) may happen. It can cause very bad health problems that may
not go away, and sometimes death. Get medical help right away if you have signs like red, swollen, blistered, or peeling skin (with or without
fever); red or irritated eyes; or sores in your mouth, throat, nose, or eyes.

What are some other side effects of Dolorex?

All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical
help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:

Feeling sleepy.
Feeling nervous and excitable.

These are not all of the side effects that may occur. If you have questions about side effects, call your doctor. Call your doctor for medical
advice about side effects.

You may report side effects to the FDA at 1-800-332-1088. You may also report side effects at https://www.fda.gov/medwatch.

If OVERDOSE is suspected:

If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.

How do I store and/or throw out Dolorex?

Store at room temperature.
Protect from light.
Store in a dry place. Do not store in a bathroom.
Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
Throw away unused or expired drugs. Do not flush down a toilet or pour down a drain unless you are told to do so. Check with your
pharmacist if you have questions about the best way to throw out drugs. There may be drug take-back programs in your area.

Consumer Information Use and Disclaimer

If your symptoms or health problems do not get better or if they become worse, call your doctor.
Do not share your drugs with others and do not take anyone else’s drugs.
Some drugs may have another patient information leaflet. Check with your pharmacist. If you have any questions about Dolorex (acetaminophen and phenyltoloxamine), please talk
with your doctor, nurse, pharmacist, or other health care provider.
If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.

Further information

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Источник

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Предоставленная в разделе Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Dolorex (Diclofenac)

Состав

Предоставленная в разделе Состав Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Diclofenac

Терапевтические показания

Предоставленная в разделе Терапевтические показания Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; Глазные капли, раствор; Желудочно-стойкая таблетка; Гель; Суппозитории ректальные; Раствор для внутримышечного введения; Раствор-капли; Спрей для наружного применения; Суппозиторий; Планшет, отложенный релиз; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой; Трансдермальная терапевтическая система

Таблетка; Ионтофоретическая трансдермальная система; Пластырь трансдермальный

Таблетки, покрытые оболочкой; Раствор для инъекций; Суппозитории

Драже; Таблетки пролонгированного действия

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;

боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;

боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

Ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз, спондилоартроз; боли в позвоночнике, люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии, периартрит, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, острый подагрический артрит, болевой синдром и воспаление после травм, оперативных и стоматологических вмешательств; первичная альгодисменорея, аднексит; фарингит, тонзиллит, отит; колики (почечная, желчная, кишечная).

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов: ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, артрозы и спондилоартрозы; подагра, внесуставные формы ревматизма, дисменорея, воспалительный синдром.

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит);

болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика;

в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

лихорадочный синдром.

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

Болевой синдром различного происхождения:

боли в мышцах и суставах (в т.ч. боль в различных отделах позвоночника и др.);

головная и зубная боль;

болевые ощущения во время менструаций.

Устранение симптомов простудных заболеваний и гриппа:

болевые ощущения в мышцах и суставах;

головная боль, связанная с простудными заболеваниями и гриппом;

боли в горле.

При повышении температуры тела.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата; посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением; послеоперационные боли (краткосрочное — до 7 дней лечение болевого синдрома);

люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит;

зубная боль; мигрень;

воспалительные заболевания органов малого таза; первичная альгодисменорея; проктит; почечная или желчная колика;

инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит) — в составе комплексной терапии;

лихорадочный синдром.

Способ применения и дозы

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые оболочкой; Капли глазные; Гель для наружного применения; Мазь для наружного применения; Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Таблетка; Ионтофоретическая трансдермальная система; Пластырь трансдермальный

Раствор для инъекций; Суппозитории

Драже; Таблетки пролонгированного действия

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки

Капсулы ретард

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Наружно, в виде аппликаций на кожу.

Взрослые и подростки старше 15 лет: пластырь трансдермальный Вольтарен^® наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 ч. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.

Пластырь трансдермальный Вольтарен^® 30 мг/сут (140 см²) предназначен для наклеивания на обширные болезненные зоны.

При лечении повреждений мягких тканей пластырь трансдермальный Вольтарен^® применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.

Если не наступает улучшения состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.

Дети. Не рекомендуется применение пластыря Вольтарен^® у детей в возрасте младше 15 лет.

Пожилые. Аналогично способу применения и дозам для взрослых.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым назначают в начальной суточной дозе 100–150 мг. Суточная доза обычно распределяется на 2–3 приема.

Детям препарат назначают в суточной дозе 1–2 мг/кг; эту дозу разделяют на 2–3 приема в зависимости от выраженности симптомов. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой.

Наружно, в виде аппликаций на кожу.

Взрослые и подростки старше 15 лет: пластырь трансдермальный Dolorex (Diclofenac)^® наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 ч. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.

Пластырь трансдермальный Dolorex (Diclofenac)^® 30 мг/сут (140 см²) предназначен для наклеивания на обширные болезненные зоны.

При лечении повреждений мягких тканей пластырь трансдермальный Dolorex (Diclofenac)^® применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.

Дети. Не рекомендуется применение пластыря Dolorex (Diclofenac)^® у детей в возрасте младше 15 лет.

Пожилые. Аналогично способу применения и дозам для взрослых.

Внутрь, по 1 табл. (50 мг) перед едой, начиная со 100–150 мг/сутки (в 2–3 приема); при длительном применении или слабо выраженных симптомах — 50–100 мг/сут. Таблетки ретард (100 мг) — 1 раз/сутки.

В/м, медленно, по 75 мг (3 мл) 1 раз в день.

Ректально, по 1 супп. в сутки, перед сном, глубоко вводя в прямую кишку.

Внутрь (не разжевывая, во время или после еды), ректально; взрослым (табл.) — 100–150 мг (начальная доза) в сутки в 2–3 приема. Поддерживающая доза — 1 табл. ретард в день.

При дисменорее — 50–150 мг в сутки; суппозитории: начальная суточная доза — 100–150 мг (по 1 супп. 2–3 раза в день); поддерживающая доза — 100 мг в день (по 1 супп. 2 раза в день).

При выраженных болях — по 1 ампуле 1–2 раза в день в/м.

Раствор для инъекций: в/м или в/в, капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиториев.

Внутримышечные инъекции: при острых болях — 75 мг ежедневно, при необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день).

Внутривенные инфузии: препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100–500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.

При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30–120 мин. При необходимости препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза не должна превышать 150 мг за период 24 ч.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой — 25–50 мг в течение 15–60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.

Таблетки пролонгированного действия: внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Назначают по 1 табл. (таблетки пролонгированного действия по 100 мг) 1 раз в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.

Внутрь, капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой в конце или после приема пищи, обычно по утрам. Назначается индивидуально, с учетом тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают по 1 капс. 75 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Таблетки: внутрь, не разжевывая, во время или после еды — по 50 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Капсулы ретард: взрослым, внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости, по 100 мг/сут, при необходимости до 200–300 мг/сут.

Суппозитории: взрослым, ректально — по 1 супп. перед сном.

Внутрь, перед едой (для достижения максимального терапевтического эффекта), целиком, не разжевывая, запивая водой.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

Взрослым и детям старше 14 лет: начальная доза — 2 табл., по необходимости — 1–2 табл. каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза — 6 табл. в сутки (75 мг).

Без консультации с врачом препарат следует принимать не более 3 дней для снижения температуры тела и не более 5 дней для лечения боли. Если в указанные сроки температура не снижается и боль сохраняется, то следует срочно обратиться к врачу!

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Взрослым в суточной дозе — 100–150 мг в 2–3 приема; максимальная — 200 мг. Детям старше 15 лет суточная доза составляет 100 мг в 2–3 приема.

Пожилым людям (особенно истощенным и ослабленным) рекомендуется минимальная эффективная доза.

Внутрь.

Препарат Вольтарен^® Рапид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени.

Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно перед едой.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, предпочтительно принимать перед едой.

Содержимое саше следует растворить, помешивая, в стакане воды (негазированной). Раствор может оставаться слегка мутным, но это не влияет на эффективность препарата.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза препарата — 100–150 мг/сут. В случае умеренной выраженности симптомов обычно бывает достаточно применения в суточной дозе 75–100 мг для таблеток, покрытых оболочкой, или 50–100 мг в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь. Суточную дозу следует делить на 2–3 приема приема для таблеток, покрытых оболочкой, и на 3 приема для порошка для приготовления раствора. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг/сут.

При первичной дисменорее суточную дозу для всех лекарственных форм препарата Вольтарен^® Рапид следует подбирать индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза — 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов дозу можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

При приступе мигрени начальная доза для всех лекарственных форм препарата Вольтарен^® Рапид составляет 50 мг. Препарат следует принимать при первых симптомах приближающегося приступа. В случаях, когда в течение 2 ч после приема первой дозы не происходит облегчения боли, возможен повторный прием препарата в дозе 50 мг. В дальнейшем через каждые 4–6 ч возможен дополнительный прием препарата Вольтарен^® Рапид в дозе 50 мг. Суммарная доза препарата не должна превышать 200 мг/сут (в течение не более 2 дней). Эффективность препарата Вольтарен^® Рапид при лечении приступов мигрени у детей и подростков не установлена.

Детям и подросткам старше 14 лет препарат назначают в суточной дозе 75–100 мг для таблеток, покрытых оболочкой, или 50–100 мг препарата в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь (из расчета 0,5–2 мг/кг/сут, для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг).

Суточную дозу следует делить на 2–3 приема приема для таблеток, покрытых оболочкой, и на 3 приема для порошка для приготовления раствора. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг/сут.

Препарат Вольтарен^® Рапид не следует применять у детей и подростков младше 14 лет; при необходимости лечения данной категории больных препарат Вольтарен^® можно назначать в суппозиториях 12,5 или 25 мг.

Противопоказания

Предоставленная в разделе Противопоказания Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые оболочкой; Раствор для инъекций; Суппозитории; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Драже; Таблетки пролонгированного действия

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), бронхиальная астма (приступы в анамнезе), крапивница и ринит (связанные с приемом НПВС), нарушения кроветворения, детский возраст.

Гиперчувствительность, в т.ч. в анамнезе, язвенная болезнь, беременность (I-й триместр).

гиперчувствительность к диклофенаку; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (неспецифический язвенный колит — НЯК, болезнь Крона);

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

угнетение костномозгового кроветворения;

III триместр беременности, период грудного вскармливания;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (назначается в более низких дозах) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), I–II триместр беременности; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам, входящим в состав препарата;

приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острый ринит в анамнезе в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (например ибупрофен);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

язва желудка, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), язвенное кровотечение или перфорация;

III триместр беременности;

выраженная тяжелая печеночная, почечная (Сl креатинина <30 мл/мин) или сердечная недостаточность;

прогрессирующие заболевания почек;

подтвержденная гиперкалиемия;

нарушение кроветворения;

различные нарушения гемостаза;

повреждения костного мозга;

детский возраст до 14 лет.

С осторожностью:

ИБС;

цереброваскулярные заболевания;

застойная сердечная недостаточность;

дислипидемия/гиперлипидемия;

сахарный диабет;

заболевание периферических артерий;

курение;

Cl креатинина <60 мл/мин;

анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;

пожилой возраст;

длительное использование НПВС;

частое употребление алкоголя;

тяжелые соматические заболевания.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

гиперчувствительность к НПВС (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте), «аспириновая» астма;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

кровотечения из ЖКТ;

нарушения кроветворения;

различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью:

тяжелые нарушения функции печени и почек в анамнезе;

печеночная порфирия;

анемия;

бронхиальная астма;

артериальная гипертензия;

застойная сердечная недостаточность;

отечный синдром;

эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения;

алкоголизм;

дивертикулит;

сахарный диабет;

послеоперационный период;

пожилой возраст.

Побочные эффекты

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Драже; Таблетки пролонгированного действия

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Головная боль, головокружение, раздражительность, слабость, расстройства сна, нарушения чувствительности и зрения, шум в ушах, судороги; тошнота, анорексия, гастралгия, метеоризм, запор, диарея, эрозивно-язвенные поражения слизистой ЖКТ (иногда с кровотечением и перфорацией), неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита; гематурия, протеинурия, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая или апластическая), агранулоцитоз; кожная сыпь, покраснение, зуд, крапивница.

Боли в эпигастральной области, отрыжка, рвота, понос, головные боли, легкое головокружение, кожные аллергические реакции; при использовании свечей — ощущение жжения в прямой кишке и тенезмы.

Часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, возбуждение, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица). Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

Часто — >1/100; иногда — <1/100, но >1/1000; редко — <1/1000, но >1/10000; очень редко — частота <1/10000.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. отек лица).

Психоэмоциональные нарушения: очень редко — потеря ориентации; депрессия; бессонница; ночные кошмары; раздражительность; психотические расстройства.

Нарушения функции нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, ухудшение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны системы зрения: очень редко — зрительные нарушения (нечеткое зрение, диплопия).

Со стороны лор-органов: часто — головокружение; очень редко — звон в ушах, ухудшение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертензия, васкулит.

Со стороны системы дыхания: редко — бронхиальная астма (включая диспноэ); очень редко — пневмония.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышение уровней печеночных трансаминаз; редко — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, диарея, мелена с кровью, язвы желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха; очень редко — колит (в т.ч. с кровью, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, патологии пищевода, стриктура пищеводного отверстия диафрагмы, панкреатит, молниеносный (фульминантный) гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — высыпание в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции — пурпура, включая аллергическую пурпуру.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Общие нарушения: редко — отеки.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Побочные реакции, развивающиеся часто — >1/100; иногда — <1/100–>1/1000; редко — <1/1000.

Со стороны органов ЖКТ: часто — НПВС-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; перфорация стенки кишечника; кровотечение из ЖКТ; сухость во рту; запоры; панкреатит; токсический гепатит; иногда — рвота; снижение аппетита или анорексия; стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; иногда — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипестезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность, нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.

Со стороны органов чувств: иногда — токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; иногда — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка жидкости; иногда — дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения: иногда — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; иногда — аритмия, кардиалгия, снижение АД; редко — боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Эндокринные расстройства: редко — снижение массы тела.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.

Прочие: редко — изменение результатов лабораторных тестов.

Передозировка

Предоставленная в разделе Передозировка Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки

Таблетки, покрытые оболочкой; Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 12,5 мг

Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени, почек.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Фармакодинамика

Предоставленная в разделе Фармакодинамика Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетка; Ионтофоретическая трансдермальная система; Пластырь трансдермальный

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки

Таблетки, покрытые оболочкой; Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Вольтарен^® в виде пластыря трансдермального представляет собой основу с нанесенным адгезивным слоем, содержащим диклофенак, который обладает выраженными анальгетическим и противовоспалительным свойствами. В основе механизмов действия диклофенака лежит ингибирование синтеза ПГ. Пластырь Вольтарен^® обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие в месте аппликации, устраняя болевой синдром и уменьшая отечность, связанную с воспалительным процессом.

Dolorex (Diclofenac)^® в виде пластыря трансдермального представляет собой основу с нанесенным адгезивным слоем, содержащим диклофенак, который обладает выраженными анальгетическим и противовоспалительным свойствами. В основе механизмов действия диклофенака лежит ингибирование синтеза ПГ. Пластырь Dolorex (Diclofenac)^® обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие в месте аппликации, устраняя болевой синдром и уменьшая отечность, связанную с воспалительным процессом.

Диклофенак натрия является НПВП, обладающим обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза ПГ, простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных ПГ в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении обезболивающий эффект диклофенака натрия не снижается.

Dolorex (Diclofenac), содержащий в качестве активного вещества диклофенак калия, является НПВС, оказывает сильное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Оно вызвано торможением синтеза ПГ, основных источников боли, воспаления и повышенной температуры, за счет ингибирования активности ЦОГ-1 и -2.

Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из ЖКТ, Dolorex (Diclofenac) наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен. Препарат снимает боль и понижает температуру в течение первых 30 мин после приема, а эффект продолжается в течение 4–6 ч.

Приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических болях.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетка; Ионтофоретическая трансдермальная система; Пластырь трансдермальный

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки

Таблетки, покрытые оболочкой; Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Абсорбция и распределение в организме. Количество диклофенака, абсорбируемое системно из пластыря Вольтарен^® в течение 24 ч, сходно с таковым при применении эквивалентного количества препарата Вольтарен^® Эмульгель^® (гель для наружного применения 1%). 99,7% диклофенака связывается с сывороточными белками, в основном — с альбумином (99,4%).

Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет (263±56) мл/мин.

Конечный T_1/2 в плазме крови составляет 1–2 ч. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий T_1/2 — 1–3 ч. Один метаболит — 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, однако, является неактивным. Диклофенак и его метаболиты выводятся в основном с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек кумуляция диклофенака и его метаболитов не происходит. У пациентов, страдающих хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом, кинетика и метаболизм диклофенака проходят по той же схеме, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени. Доклинические исследования показали безопасность использования препарата.

Абсорбция и распределение в организме. Количество диклофенака, абсорбируемое системно из пластыря Dolorex (Diclofenac)^® в течение 24 ч, сходно с таковым при применении эквивалентного количества препарата Dolorex (Diclofenac)^® Эмульгель^® (гель для наружного применения 1%). 99,7% диклофенака связывается с сывороточными белками, в основном — с альбумином (99,4%).

Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет (263±56) мл/мин.

Абсорбция — быстрая и полная. Диклофенак содержится в капсулах Dolorex (Diclofenac) в форме кишечнорастворимых пеллет и пеллет с пролонгированным высвобождением, поэтому капсулы Наклофена Дуо обладают быстрым и пролонгированным эффектом.

C_max в плазме отмечается через 30–60 мин после приема. Терапевтическая концентрация поддерживатся вдвое дольше, чем при использовании таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Биодоступность — 50%. Связывание с белками плазмы — более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C_max в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак медленнее экскретируется из синовиальной жидкости, чем из плазмы.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный Cl составляет 260 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T_1/2 из плазмы — 2 ч. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% — в неизмененном виде, остальная часть дозы — в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 40 мин после приема и составляет 1,3 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики на фоне многократного приема не происходит. Т_1/2 из плазмы составляет 1–2 ч. При соблюдении интервала между приемами не происходит кумуляции препарата.

Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом C_max в синовиальной жидкости отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Т_1/2 из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.

Связывание с белками плазмы — около 99% и бóльшая часть связывается с альбуминами.

Метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.

Выводится, в основном, почками. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Около 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде; остальная часть — в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста.

У больных с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается, но увеличения концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры сходны с таковыми у пациентов, не имеющих заболеваний печени.

Взаимодействие

Предоставленная в разделе Взаимодействие Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетка; Ионтофоретическая трансдермальная система; Пластырь трансдермальный

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки

Таблетки, покрытые оболочкой; Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Пластырь Вольтарен^® может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими ЛС не описано.

Пластырь Dolorex (Diclofenac)^® может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими ЛС не описано.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков; на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Гипогликемические средства — может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные ЛС из группы хинолона — риск развития судорог.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

Литий, дигоксин: при одновременном применении диклофенак калия может повышать концентрации лития или дигоксина в плазме крови.

Диуретические и антигипертензивные средства: диклофенак калия, так же как и другие НПВС, при одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.

НПВС и кортикостероиды: одновременное применение диклофенака калия и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов: требуется соблюдение особой осторожности, поскольку при одновременном приеме диклофенака калия с этими препаратами возрастает риск кровотечений.

Антидиабетические препараты: в клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака калия.

Метотрексат: следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин: влияние НПВС на синтез ПГ в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Антибактериальные средства, производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.

Антациды (например гидроокись алюминия и магния): могут замедлить всасывание диклофенака калия, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сопровождается увеличением риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Взаимодействия с пищевыми продуктами: уровень абсорбции диклофенака калия снижается при приеме его вместе с едой. По этой причине не рекомендуется принимать препарат во время или сразу же после еды.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Увеличивает концентрацию дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина в плазме. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще в ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения влияния диклофенака калия на синтез ПГ в почках).

Ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию препарата в плазме.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака калия.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Препараты золота повышают влияние диклофенака калия на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.

Диклофенак калия усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака калия в плазме, тем самым повышая его токсичность.

Фармокологическая группа

Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Dolorex (Diclofenac)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolorex (Diclofenac). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Dolorex (Diclofenac) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения]

Dolorex (Diclofenac) цена

У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу

Средняя стоимость Diclofenac 50 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.34$ до 0.88$, за упаковку от 30$ до 88$.

Средняя стоимость Diclofenac 0.10 % за единицу в онлайн аптеках от 3.44$ до 9.99$, за упаковку от 34$ до 70$.

Средняя стоимость Diclofenac 1.5 % за единицу в онлайн аптеках от 0.86$ до 1.08$, за упаковку от 61$ до 109$.

Средняя стоимость Diclofenac 1.50 % за единицу в онлайн аптеках от 0.95$ до 1.08$, за упаковку от 57$ до 65$.

Средняя стоимость Diclofenac 25 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.33$ до 0.59$, за упаковку от 33$ до 59$.

Средняя стоимость Diclofenac 75 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.49$ до 0.84$, за упаковку от 33$ до 89$.

Средняя стоимость Diclofenac 100 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.71$ до 4.12$, за упаковку от 53$ до 124$.

Средняя стоимость Diclofenac 100 mg/sup за единицу в онлайн аптеках от 1.11$ до 1.67$, за упаковку от 50$ до 100$.

Источники:

https://www.drugs.com/cdi/dolorex.html
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=dolorex-diclofenac

Доступно в странах

Найти в стране:

Источник

Долококс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006935

Торговое наименование:

Долококс^®.

Международное непатентованное или группировочное наименование:

эторикоксиб.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 30 мг, содержит:

Действующее вещество: эторикоксиб – 30,000 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 26,250 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 37,750 мг; кроскармеллоза натрия – 1,500 мг; магния стеарат – 4,500 мг.
Состав оболочки: Опадрай II зеленый 32К510001 (гипромеллоза – 40,00%; лактозы моногидрат – 28,00%, титана диоксид (Е171) – 23,10%; триацетин – 8,00%; алюминиевый лак на основе индигокармина (FD&C синий № 2) (Е132) (11%-14%) – 0,60%; железа оксид желтый (Е172) – 0,30%) – 2,000 мг; Опадрай прозрачный 02К19253 (гипромеллоза – 90,00%; триацетин – 10,00%) – 0,510 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 60 мг, содержит:

Действующее вещество: эторикоксиб – 60,000 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 52,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 75,500 мг; кроскармеллоза натрия – 3,000 мг; магния стеарат – 9,000 мг.
Состав оболочки: Опадрай II зеленый 32К510001 (гипромеллоза – 40,00%; лактозы моногидрат – 28,00%, титана диоксид (Е171) – 23,10%; триацетин – 8,00%; алюминиевый лак на основе индигокармина (FD&C синий № 2) (Е132) (11%-14%) – 0,60%; железа оксид желтый (Е172) – 0,30%) – 4,000 мг; Опадрай прозрачный 02К19253 (гипромеллоза – 90,00%; триацетин – 10,00%) – 1,020 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 90 мг, содержит:

Действующее вещество: эторикоксиб – 90,000 мг.
Вспомогательные вещества кальция гидрофосфат безводный – 78,750 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 113,250 мг; кроскармеллоза натрия – 4,500 мг; магния стеарат – 13,500 мг.
Состав оболочки: Опадрай II белый 32К580000 (гипромеллоза – 40,00%; лактозы моногидрат – 28,00%; титана диоксид (Е171) – 24,00%; триацетин – 8,00%) – 6,000 мг; Опадрай прозрачный 02К19253 (гипромеллоза – 90,00%; триацетин – 10,00%) – 1,530 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 120 мг, содержит:

Действующее вещество: эторикоксиб – 120,000 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 105,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 151,000 мг; кроскармеллоза натрия – 6,000 мг; магния стеарат – 18,000 мг.
Состав оболочки: Опадрай II зеленый 32К510001 (гипромеллоза – 40,00%; лактозы моногидрат – 28,00%, титана диоксид (Е171) – 23,10%; триацетин – 8,00%; алюминиевый лак на основе индигокармина (FD&C синий № 2) (Е132) (11%-14%) – 0,60%; железа оксид желтый (Е172) – 0,30%) – 8,000 мг; Опадрай прозрачный 02К19253 (гипромеллоза – 90,00%; триацетин – 10,00%) – 2,040 мг.

Описание

Таблетки, покрытая пленочной оболочкой, 30 мг

Двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой сероголубого цвета, с гравировкой «96» на одной стороне и «J» на другой.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета и оболочка сероголубого цвета.

Таблетки, покрытая пленочной оболочкой, 60 мг

Двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой сероголубого цвета, с гравировкой «97» на одной стороне и «J» на другой.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета и оболочка сероголубого цвета.

Таблетки, покрытая пленочной оболочкой, 90 мг

Двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «98» на одной стороне и «J» на другой.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета и оболочка белого цвета.

Таблетки, покрытая пленочной оболочкой, 120 мг

Двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой сероголубого цвета, с гравировкой «99» на одной стороне и «J» на другой.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета и оболочка сероголубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код ATX:

М01АН05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Эффективность

У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг один раз в день продемонстрировали более высокую эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель (с использованием сходных методов оценки). В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех трех первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг и 90 мг один раз в день обеспечивал как достоверное уменьшение боли и воспаления, так и улучшение подвижности. В исследованиях, оценивающих дозы эторикоксиба 60 мг и 90 мг, эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель.

У пациентов с наличием приступов острого подагрического артрита эторикоксиб при применении в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения продолжительностью восемь дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг три раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через четыре часа после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения продолжительностью 52 недели. Во втором исследовании, сравнивающем дозу эторикоксиба 60 мг и дозу 90 мг, эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день и 90 мг один раз в день демонстрировал аналогичную эффективность в сравнении с напроксеном 1000 мг один раз в день.

В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали один раз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью при исходной оценке эторикоксиб при применении в дозе 90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как и ибупрофен в дозе 600 мг (16,11 в сравнении с 16,39; Р=0,722), и превосходил по эффективности комбинацию парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00, Р<0,001) и плацебо (6,84, Р<0,001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 часов (TOPAR6). Доля пациентов, которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 часов после приема исследуемых препаратов, составила 40,8% при применении эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5% при применении ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 часов и 46,7% при применении комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 часов по сравнению с 76,2% в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 минут после приема препарата.

Безопасность

Программа MEDAL (Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака при Артритах)

Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых (СС) явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.

Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (СС явлений), включавшее 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любых нежелательных явлений.

В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали желудочно-кишечную переносимость эторикоксиба и диклофенака. Исследование EDGE включало 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 9,1 месяца (максимум 16,6 месяца, медиана 11,4 месяца). Исследование EDGE II включало 4086 пациентов с РА, поручавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца).

В объединенной Программе MEDAL 34701 пациент с ОА или РА получали лечение в среднем в течение 17,9 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3 месяца), около 12 800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. У включенных в Программу MEDAL пациентов при исходной оценке был зарегистрирован широкий спектр СС и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также с аортокоронарным шунтированием или чрескожным коронарным вмешательством в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина.

Общая безопасность

Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты тромботических СС явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления более часто наблюдались при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака; данный эффект был дозозависимым (отдельные результаты представлены ниже). Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени достоверно чаще наблюдались при назначении диклофенака, чем при назначении эторикоксиба. Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II, а также нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака.

Результаты оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы

Частота подтвержденных серьезных тромботических СС нежелательных явлений (включавших сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые явления) была сопоставимой между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). По частоте тромботических явлений не было выявлено статистически значимых различий между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов в диапазоне исходного СС риска. При рассмотрении по отдельности относительный риск для подтвержденных серьезных тромботических СС нежелательных явлений был сходным для эторикоксиба (при приеме в дозе 60 мг или 90 мг) и диклофенака (при приеме в дозе 150 мг).

Таблица «Частота подтвержденных тромботических СС явлений (Программа MEDAL)».

	Эторикоксиб (N=16819) 25836 пациенто-лет	Диклофенак (N=16483) 24766 пациенто-лет	Сравнение между видами лечения
Частота¹ (95% ДИ)	Частота¹ (95% ДИ)	Относительный риск (95% ДИ)
Подтвержденные тромботические СС серьезные нежелательные явления
При выполнении требований протокола	1,24 (1,11, 1,38)	1,30(1,17, 1,45)	0,95 (0,81, 1,11)
В зависимости от назначенного лечения	1,25 (1,14, 1,36)	1,19 (1,08, 1,30)	1,05 (0,93,1,19)
Подтвержденные сердечные явления
При выполнении требований протокола	0,71 (0,61, 0,82)	0,78 (0,68, 0,90)	0,90 (0,74, 1,10)
В зависимости от назначенного лечения	0,69 (0,61, 0,78)	0,70 (0,62, 0,79)	0,99 (0,84, 1,17)
Подтвержденные цереброваскулярные явления
При выполнении требований протокола	0,34 (0,28, 0,42)	0,32 (0,25, 0,40)	1,08 (0,80, 1,46)
В зависимости от назначенного лечения	0,33 (0,28, 0,39)	0,29 (0,24, 0,35)	1,12 (0,87, 1,44)
Подтвержденные периферические сосудистые явления
При выполнении требований протокола	0,20 (0,15, 0,27)	0,22 (0,17, 0,29)	0,92 (0,63, 1,35)
В зависимости от назначенного лечения	0,24 (0,20, 0,30)	0,23 (0,18, 0,28)	1,08 (0,81, 1,44)
¹ – Количество явлений на 100 пациенто-лет; ДИ=доверительный интервал; N=общее количество пациентов, включенных в популяцию пациентов, выполнивших требования протокола. При выполнении требований протокола – все явления, развившиеся на фоне исследуемой терапии или в течение 14 дней с момента ее прекращения (исключены пациенты, которые получили <75% исследуемого препарата, и пациенты, принимавшие не включенные в исследование НПВП >10% времени). В зависимости от назначенного лечения – все подтвержденные явления, развившиеся до окончания исследования (включены пациенты, которые могли подвергаться не включенным в исследование вмешательствам после прекращения приема исследуемого препарата). Общее количество рандомизированных пациентов: n=17412 для эторикоксиба и n=17289 для диклофенака.

СС смертность и общая смертность были сопоставимы между группами лечения эторикоксибом и диклофенаком.

Кардиоренальные явления

Приблизительно у 50% пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке была зарегистрирована гипертензия в анамнезе. В этом исследовании частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования и серьезные явления), была сходной для эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в группе ОА исследования MEDAL). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (явления, которые были серьезными и привели к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым (статистически значимый для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL

В отдельных исследованиях Программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения для эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6% в связи с гипертензией, до 1,9% в связи с отеками и до 1,1% в связи с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки желудочно-кишечной переносимости в Программе MEDAL

В каждом из трех исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любого клинического нежелательного явления со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования была следующей: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; и 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты опенки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL

В целом нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ были определены как перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненное кровотечение; неосложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было.

Для подгруппы геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных в совокупности) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба в отношении верхних отделов ЖКТ по сравнению с диклофенаком у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33% пациентов), не было статистически значимым. Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0,67 (95% ДИ 0,57, 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95% ДИ 0,85, 1,10) для диклофенака, на основании чего относительный риск составил 0,69 (95% ДИ 0,57, 0,83).

Была изучена частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов; максимальное снижение частоты наблюдалось у пациентов в возрасте ≥75 лет – 1,35 (95% ДИ 0,94, 1,87) в сравнении с 2,78 (95% ДИ 2,14, 3,56) явлений на 100 пациенто-лет для эторикоксиба и диклофенака соответственно.

Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение) достоверно не различалась между группами, получавшими эторикоксиб и диклофенак.

Результаты опенки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL

Эторикоксиб характеризовался статистически достоверно более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. В объединенной Программе MEDAL 0,3% пациентов, получавших эторикоксиб, и 2,7% пациентов, получавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (р<0,001 для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком). Большинство нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.

Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими СС явлениями

В клинических исследованиях, за исключением исследований Программы MEDAL, приблизительно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе ≥60 мг в день в течение 12 недель или дольше. Не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических СС явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе ≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие Напроксен. Однако в сравнении с пациентами, получавшими Напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, как следствие, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ

В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших Напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.

Исследование функции почек у пожилых

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивали воздействие 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) и плацебо на выведение натрия почками, артериальное давление (АД) и другие показатели функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с содержанием натрия 200 мэкв/сут. Эторикоксиб, целекоксиб и Напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение для систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб – 7,7 мм рт. ст., целекоксиб – 2,4 мм рт. ст., Напроксен – 3,6 мм рт. ст.).

Фармакокинетика

Всасывание

Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация (С_max) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тс_max) в плазме крови – 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая AUC_0-24ч – 37,8 мкг·ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению С_max на 36% и увеличению ТС_max на 2 ч. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Распределение

Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (V_dss) у человека составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Менее 1% эторикоксиба выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма – образование 6′-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. CYP3A4, по-видимому, участвует в метаболизме эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.

У человека идентифицировано 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6′-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6′-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Выведение

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% радиоактивности обнаруживалось в моче и 20% – в кале, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.

Равновесные концентрации эторикоксиба при ежедневном приеме 120 мг достигаются через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.

Пол

Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки сопровождался увеличением среднего значения AUC приблизительно на 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин) (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Дети

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались.

В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена (см. раздел «Способ применения и дозы»),

Показания к применению

Лечение хронической боли в нижней части спины.

Симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.

Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно быть обосновано с учетом общих рисков для каждого конкретного пациента (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
Беременность, период грудного вскармливания.
Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
Детский возраст до 16 лет.
Воспалительные заболевания кишечника.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA).
Неконтролируемая гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст.
Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).
Подтвержденная гиперкалиемия.
Прогрессирующие заболевания почек.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения;
пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, гипертензия, курение;
пациенты, имеющие в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, и пациенты с предшествующими отеками и задержкой жидкости
пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нельзя превышать дозу 30 мг один раз в день;
пациенты с дегидратацией;
пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АПФ, диуретики, антагонисты ангиотензина II, особенно пожилые;
пациенты с клиренсом креатинина <60 мл/мин;
пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами:

антикоагулянты (например, варфарин);
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к подавлению сокращений матки и в последнем триместре беременности – к преждевременному закрытию артериального протока у плода.

Эторикоксиб противопоказан в период беременности (см. раздел «Противопоказания»), Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

Грудное вскармливание

Неизвестно выделяется ли эторикоксиб с молоком у человека. У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Препарат Долококс^® следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Остеоартрит

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один или 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения.

Хроническая боль в нижней части спины

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.

При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Долококс^® следует применять только в острый симптоматический период.

Острый подагрический артрит

Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических операций

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Долококс^® следует применять только в острый симптоматический период не более 3 дней.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом:

суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг;
суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг;
суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;
суточная доза при хронической боли в нижней части спины не должна превышать 60 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель;
суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней;
суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; на период не более 3 дней.

Так как риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 может повышаться в зависимости от дозы и длительности терапии, должен применяться максимально возможный короткий курс и наименьшая эффективная суточная доза. Необходимо проведение периодической оценки потребности пациента в облегчении симптомов и его реакции на проводимую терапию (см. раздел «Особые указания»).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Долококс^® следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) – 30 мг один раз в день.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Долококс^® у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения эторикоксиба у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта применения эторикоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика», а также разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы у пациентов с КК ≥30 мл/мин не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»). Применение эторикоксиба у пациентов с КК <30 мл/мин противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Дети

Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Краткое описание профиля безопасности

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участника, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше). В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше.

В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

В Программе по оценке безопасности в отношении СС системы, которая включала данные трех активно-контролируемых исследований, 17412 пациентов с ОА или РА получали эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

Перечень нежелательных реакций

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли в верчение до 7 дней, а также в ходе постмаркетингового применения.

Согласно частоте, зарегистрированной в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Инфекционные и инвазии

Часто – альвеолярный остит.
Нечасто – гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто – анемия (в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто – реакции гиперчувствительности^1,3.
Редко – ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок¹.

Нарушения метаболизма и питания

Часто – отеки/задержка жидкости.
Нечасто – снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела.

Психические расстройства

Нечасто – тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации¹.
Редко – спутанность сознания¹, беспокойство¹.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто – головокружение, головная боль.
Нечасто – нарушение вкуса, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто – нечеткость зрения, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто – звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Часто – ощущение сердцебиения, аритмия¹.
Нечасто – фибрилляция предсердий, тахикардия¹, хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия¹, инфаркт миокарда⁴.

Нарушения со стороны сосудов

Часто – гипертензия.
Нечасто – «приливы», нарушение мозгового кровообращения⁴, транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз¹, васкулит¹.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто – бронхоспазм¹.
Нечасто – кашель, одышка, носовое кровотечение.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто – боль в животе.
Часто – запор, метеоризм, гастрит, изжога/гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, диспепсия/дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта.
Нечасто – вздутие живота, изменение перистальтики, сухость слизистой оболочки полости рта, гастродуоденальная язва, язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации и кровотечения, синдром раздраженного кишечника, панкреатит¹.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто – повышение активности АЛТ, повышение активности ACT.
Редко – гепатит¹.
Редко² – печеночная недостаточность¹, желтуха¹.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто – экхимоз.
Нечасто – отечность лица, зуд, сыпь, эритема¹, крапивница¹.
Редко² – синдром Стивенса-Джонсона¹, токсический эпидермальный некролиз¹, фиксированная лекарственная эритема¹.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Нечасто – спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто – протеинурия, повышение креатинина в сыворотке крови, декомпенсированная почечная недостаточность/ почечная недостаточность¹.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто – астения/слабость, гриппоподобный синдром.
Нечасто – боль в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто – повышение азота мочевины крови, повышение креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты.
Редко – снижение натрия в крови.

¹ Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота сообщений для нее оценивается па основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединенных в зависимости от дозы и показания.
² Частотная категория «Редко» была определена в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь 2009 г.) для Краткой Характеристики Препарата (SmPC) на основании расчетной верхней границы 95% доверительного интервала для 0 событий, учитывая количество пациентов, получавших эторикоксиб в анализе данных III фазы, объединенных в зависимости от дозы и показания (n=15470).
³ Гиперчувствительность включает термины «аллергия», «лекарственная аллергия», «гиперчувствительность к лекарственному средству», «гиперчувствительность», «гиперчувствительность неуточненная», «реакция гиперчувствительности» и «неспецифическая аллергия».
⁴ По результатам данных анализа долгосрочных плацебо-контролируемых и активноконтролируемых клинических исследований при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышается риск развития серьезных артериальных тромботических явлений, включая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск развития данных явлений превышает 1% в год (нечасто).

Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

В клинических исследованиях прием эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления).

В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин).

У пациентов, состояние которых стабилизировано при длительной терапии варфарином, прием эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день сопровождался увеличением примерно на 13% международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. Следовательно, у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать показатели МНО протромбинового времени в начале лечения или при изменении дозы препарата Долококс^®, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II.

НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует учитывать возможность возникновения таких взаимодействии у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. В связи с этим, такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести адекватное восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.

Ацетилсалициловая кислота.

В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день). Препарат Долококс^® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики СС заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата Долококс^® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного препарата Долококс^®. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики СС заболеваний, а также с другими НПВП не рекомендуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также раздел «Особые указания»).

Циклоспорин и такролимус.

Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Литий.

НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.

Метотрексат.

В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывал влияния концентрацию в плазме (по изменению AUC) или почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании эторикоксиб 120 мг повышал концентрации метотрексата в плазме на 28% и снижал почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении препарата Долококс^® и метотрексата следует вести адекватное наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы.

Эторикоксиб, назначавшийся в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона, увеличивает равновесную AUC_0-24ч для ЭЭ на 37%. Эторикоксиб, назначавшийся в дозе 120 мг с вышеуказанными пероральными контрацептивами (одновременно или с интервалом в 12 часов) увеличивает равновесную AUC_0-24ч для ЭЭ на 50-60%. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с препаратом Долококс^®. Увеличение экспозиции ЭЭ может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ).

Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг, в течение 28 дней увеличивало среднее значение равновесной AUC_0-24ч неконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-β-эстрадиола (22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию (AUC_0-24ч) данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

Преднизон/преднизолон.

В исследованиях лекарственных взаимодействий эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин.

При применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения равновесной AUC0-244 в плазме или влияния на выведение дигоксина почками. Было отмечено увеличение показателя С_max дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в частности SULT1E1) и может повышать концентрации ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохромов.

На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP 3А4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохромов. Изофермент CYP3A4, по-видимому, участвует в метаболизме эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro дают основания полагать, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики in vivo не изучались.

Кетоконазол.

Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. При назначении кетоконазола здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз в сутки в течение 11 дней он не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Вориконазол и миконазол.

Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема внутрь) и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым.

Рифампицин.

Одновременное назначение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора системы цитохромов) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания (см. раздел «Способ применения и дозы») не следует, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось (см. раздел «Способ применении и дозы»).

Антациды.

Антациды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата Долококс^®.

Особые указания

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Существует дополнительное повышение риска развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском тромботических явлений (особенно инфаркта миокарда и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития СС заболеваний при приеме эторикоксиба может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартритом (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»).

Пациентам с значимыми факторами риска развития СС осложнений (такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки пользы и риска (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике СС тромбоэмболических заболеваний, поскольку не оказывают достаточного влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Влияние на функцию почек

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому, при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, применение препарата Долококс^® может вызвать уменьшение образования простагландинов и снижение почечного кровотока, и таким образом нарушать функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия

Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отек гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Долококс^® пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензия, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД (см. раздел «Противопоказания»), которое следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Влияние на функцию печени

В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раз относительно верхней границы нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. В случае признаков недостаточности функции печени или выявления постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) применение препарата Долококс^® должно быть прекращено.

Общие указания

Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию.

Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций. Некоторые из них (в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, получавших эторикоксиб (см. раздел «Побочное действие»). Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.

Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика» и раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Препарат Долококс^® содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи пространственной дезориентации, головокружения, сонливости, должны воздержаться от управления автомобилем и работы со сложными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг.

При производстве на «Хетеро Лабс Лимитед», Индия

По 10 таблеток в алюминиевый блистер.

По 30 или 90 таблеток во флаконе из полиэтилена высокой плотности, укупоренном пластиковой крышкой с целлюлозной прокладкой, защищенной от случайного открывания детьми. При необходимости, каждый флакон может содержать контейнер с силикагелем или ватный жгут.

По 3 или 10 блистеров, или по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

При производстве и/или расфасовке и упаковке на ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или в контурную ячейковую упаковку из фольги холодного формования (ПВХ-Алюминий-ОПА) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 или 90 таблеток в банке из полиэтилена низкого давления или в банке из полиэтилена высокой плотности, укупоренной крышкой с контролем первого вскрытия для лекарственных средств.

Свободное пространство в банке при необходимости заполняют ватой медицинской гигроскопической или ватным жгутом.

По 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки, или по 1 банке вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель/Фасовщик/Упаковщик

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Адрес места производства: Юнит III, 22-110,1.D.A., Джидиметла, Хайдарабад – 500055, Телангана, Индия.

или

ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия

Адрес места производства: 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Адрес: «Хетеро Корпорейт», 7-2-А2, Индастриал Эстейтс, Санат Нагар, Хайдарабад – 500018, Телангана, Индия.

Организация, принимающая претензии

Московское представительство Компании «Хетеро Лабс Лимитед» (Индия):
Адрес: 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5.

Купить Долококс в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Доларен^® (Dolaren) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Доларен^®

💊 Состав препарата Доларен^®

✅ Применение препарата Доларен^®

📅 Условия хранения Доларен^®

⏳ Срок годности Доларен^®

Описание лекарственного препарата

Доларен^®
(Dolaren)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2021.01.14

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N02BE51

(Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)

Лекарственная форма

Доларен^®

Таб. 50 мг+500 мг: 10 или 100 шт.

рег. №: ЛСР-005212/10
от 07.06.10
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 25.06.18

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Доларен^®

Таблетки круглые, двояковыпуклые, двухслойные, с одной стороны от белого до почти белого цвета, с другой стороны оранжевого цвета с вкраплениями белого и темно-оранжевого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат), желатин, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, краситель солнечный закат желтый (E110).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназы, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция активных компонентов (диклофенак и парацетамол) — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции диклофенака на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию на 40%. Концентрация активных компонентов в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы, не кумулируют.

Связь с белками плазмы диклофенака — более 99% (большая часть связывается с альбуминами), парацетамол связывается с белками крови на 15%. Оба компонента в незначительном количестве проникают в материнское молоко. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм

Диклофенак — 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Парацетамол — метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T_1/2— 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T_1/2.

Показания препарата

Доларен^®

кратковременная терапия болевого синдрома при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз);
невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым и лихорадочным синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым — по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии до 7 дней.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт:

> 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

< 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит. ‘ .

Нервная система:

> 1% — головная боль, головокружение;

< 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:

> 1% — шум в ушах;

< 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:

> 1 % — кожный зуд, кожная сыпь;

< 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:

> 1% — задержка жидкости;

< 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:

< 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

Дыхательная система:

< 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит. Сердечно-сосудистая система:

< 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:

< 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
кровотечения из ЖКТ тракта;
анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
беременность;
детский возраст;
период лактации.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, системные заболевания соединительной ткани.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевание печени.

С осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и при прогрессирующем заболевание почек.

С осторожностью при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью в пожилом возрасте.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Не следует одновременно дополнительно принимать НПВП, в связи с увеличением риска развития нежелательных реакций.

При применении препарата возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Передозировка

Тяжесть передозировки, прежде всего, обусловлена наличием в препарате парацетамола.

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие обусловлено входящими в препарат активными компонентами: диклофенак и парацетамол.

Диклофенак:

повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития;
снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ);
уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств;
увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме);
ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови;
уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств;
цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии;
циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности;
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ;
одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ;
лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность;
антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.

Парацетамол:

снижает эффективность урикозурических лекарственных средств;
сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени);
индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке;
длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола;
этанол способствует развитию острого панкреатита и поражения печени;
ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия;
одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря;
дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности;
миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Условия хранения препарата Доларен^®

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Доларен^®

Условия реализации

По рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Делорикс

МНН: Дезлоратадин

Производитель: Санека Фармасьютикалс а.с.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Desloratadine

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023933

Информация о регистрации в РК:
19.11.2018 — 19.11.2023

Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Делорикс

Международное непатентованное название

Дезлоратадин

Лекарственная
форма, дозировка

Таблетки
5 мг

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная
система. Антигистаминные препараты системного действия.
Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код
АТХ: R06AX27

Показания к применению

— сезонный поллиноз и аллергический ринит
(устранение или облегчение чихания, выделения слизи из носа, зуда и
заложенности носа, зуда и покраснения глаз, слезотечения, зуда неба);

— крапивница (уменьшение или устранение
кожного зуда и сыпи).

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

— гиперчувствительность
к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

— детский
возраст до 18
лет

— беременность
и период лактации.

Необходимые
меры предосторожности при применении

Не применимо.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

При
изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном
применении дезлоратадина с кетоконазолом,
эритромицином,
азитромицином,
флуоксетином,
циметидином
клинически
значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Дезлоратадин
не усиливает действие алкоголя
на центральную нервную систему.

Специальные
предупреждения

С
осторожностью применять у пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью.

Во
время беременности или лактации

Безопасность
применения препарата в период беременности не установлена, поэтому
применение Делорикс в период беременности не рекомендуется.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому в период применения
Делорикс грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

Делорикс
не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы,
требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Однако пациентов
следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно
появление сонливости.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Взрослым:
по 1 таблетки (5 мг) 1 раз в сутки.

Метод
и путь введения

Делорикс
принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим
количеством воды.

Длительность
лечения

Курс
лечения и продолжительность приема определяется характером
заболевания. При лечении сезонного поллиноза прием препарата
прекращают после исчезновения симптомов.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы:
усиление
выраженности побочных реакций.

Лечение:
промывание желудка с последующим приемом активированного угля, при
необходимости – симптоматическая терапия. Гемодиализ
неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь
к врачу или фармацевту за советом прежде, чем применять лекарственный
препарат.

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае

Обычно
дезлоратадин хорошо переносится, но иногда возможно возникновение
побочных эффектов.

Побочные
реакции на препарат размещены по частоте: очень часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100) редко
(≥ 1/10000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/10000), неизвестно
(невозможно
оценить на основании имеющихся данных).

Часто

— головная
боль

— сухость
во рту

— повышенная
утомляемость

Очень
редко

— галлюцинации

— головокружение,
сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги

— тахикардия,
сильное сердцебиение

— диарея,
боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия

— повышение
активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, гепатит

— миалгия

— реакции
гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек,
одышку, зуд, высыпания и крапивницу)

Неизвестно:

— повышение
веса, астения

— желтуха,
фоточувствительность

— неадекватное
поведение, агрессия

— удлинение
интервала QT.

Дети:
в постмаркетинговом периоде с неизвестной частотой сообщалось о
других нежелательных эффектах у детей, таких как удлинение интервала
QT, аритмию, брадикардию, необычное поведение и агрессию.

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет
медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна
таблетка содержит:

активное
вещество
–
дезлоратадин
5.00
мг,

вспомогательные
вещества:
целлюлоза
микрокристаллическая (гранулированная), целлюлоза
микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят А, магния стеарат,
железа(III)
оксид красный (Е 172).

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки
круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета, с
риской на одной стороне, диаметром 7 мм.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из OPA/AL/PVC
и фольги алюминиевой.

По
1 или 3 контурных
ячейковых
упаковки
вместе с
инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском
языках помещают в картонную
пачку.

Срок хранения

4
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Сведения
о производителе

Saneca
Pharmaceuticals a.s.,

Нитрианска
100, 92027, Глоговец, Словацкая Республика

Телефон,
факс: +421 33 736 1111

Е-mail:
info@saneca.com

Держатель
регистрационного удостоверения

Ксантис
Фарма Лтд,

Lemesou,
5, EUROSURE TOWER, 1st floor, Flat/Office 101, 2112, Никосия,
Кипр

Телефон,
факс: +35722205976

Е-mail:
info@xantispharma.net

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственная
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

Представительство
АНО «ННЦ Фармаконадзора» в Республике Казахстан:ТОО
«Интер-Фармасьютикал»

483110
Республика Казахстан, г. Каскелен, ул. Бокина, 58

Тел.:
8-800-777-86-04, сайт www.drugsafety.ru

E-mail:
adversereaction@drugsafety.ru

Делорикс_ЛВ_11.12_.2020_.docx	0.04 кб
Делорикс_ЛВ_каз_15.02_._.doc	0.09 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Uses of Dolorex:

What do I need to tell my doctor BEFORE I take Dolorex?

What are some things I need to know or do while I take Dolorex?

How is this medicine (Dolorex) best taken?

What are some side effects that I need to call my doctor about right away?

What are some other side effects of Dolorex?

If OVERDOSE is suspected:

How do I store and/or throw out Dolorex?

Consumer Information Use and Disclaimer

Further information

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Источники:

Доступно в странах

Найти в стране:

Долококс — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Особые указания

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель/Фасовщик/Упаковщик

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Организация, принимающая претензии

Комментарии

Доларен® (Dolaren) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Доларен®

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Доларен®

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Доларен®

Срок годности препарата Доларен®

Условия реализации

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Противопоказания

Форма выпуска и упаковка

Срок хранения

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Отправить прикрепленные файлы на почту

Доларен^® (Dolaren) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Доларен^®

Показания препарата

Доларен^®

Условия хранения препарата Доларен^®

Срок годности препарата Доларен^®