Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – домперидона малеата 12.725 мг, эквивалентно домперидону 10 мг
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
состав оболочки Opadry II 31G58920 белый: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.
Код АТХ A03FA03
Фармакокинетика.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.
При пероральном приеме домперидон не аккумулирует и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 мин (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 % и 66 % от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, поэтому коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Домрид® больным с печеночной недостаточностью.
Фармакодинамика.
Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которое находится вне гематоэнцефалического барьера в задней части (area postrema). Данные доклинических исследований, а также низкие концентрации домперидона в ткани мозга, указывают на преимущественно его периферическое действие на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
— облегчение симптомов тошноты и рвоты.
Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и в максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.
Рекомендуется применять препарат до еды. В случае его приема после еды абсорбция может замедлиться. Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.
Если прием препарата пропущен, пропущенную таблетку следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.
Длительность приема не должна превышать одной недели.
Взрослые и подростки
(старше 12 лет, с весом более 35 кг)
По 10 мг – не более 3 раз в день. Максимальная суточная доза 30 мг.
Лекарственные формы в виде таблеток и суппозиториев неприемлемы для применения у детей и подростков с весом до 35 кг, так как необходимо рассчитывать дозу препарата.
Нарушения функции печени
Домперидон противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени.
Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушений функции печени.
Нарушения функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, то при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо, и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию; анафилактический шок; ангионевротический отек; крапивница; гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, беспокойство, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: сухость во рту, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства (встречаются, прежде всего, у новорожденных и младенцев).
Со стороны органов зрения: окулогирный кризис.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, Torsades de pointes, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль; сухость во рту, регургитация, изменение аппетита, тошнота; изжога; запор; кратковременные кишечные спазмы; диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, гинекомастия, аменорея, увеличение молочных желез, набухание молочных желез, чувствительность молочных желез, боль в груди, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в ногах, астения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: астения.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. Такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
— гиперчувствительность к домперидону или любому из наполнителей
— тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени
— пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность
— одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT
— одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4
— пролактин-рилизинг опухоль гипофиза (пролактинома)
— желудочно-кишечное кровотечение
— механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Биодоступность уменьшается при приеме его после циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главный путь метаболических превращений домперидона проходит с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.
При применении домперидона с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.
Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:
Удлиняющими интервал QT:
— антиаритмическими класса IА (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
— антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
— некоторыми нейролептиками (например, галоперидолом, пимозидом, сертиндолом);
— некоторыми антидепрессантами (например, циталопрамом, эсцеталопрамом);
— некоторыми антибиотиками (например, эритромицином, левофлоксацином, моксифлоксацином спирамицином);
— некоторыми противогрибковыми (например, пентамидином);
— некоторыми противомалярийными (в частности, галофантрином, люмефантрином);
— некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизапридом, доласетроном, прукалопридом);
— некоторыми антигистаминными (например, меквитазином, мизоластином);
— некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифеном, вандетанибом, винкамином);
— некоторыми другими препаратами (например, бепридилом, дифеманилом, метадоном).
С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):
— ингибиторами протеазы;
— азольными противогрибковыми препаратами системного действия;
— некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).
Не рекомендуется одновременно принимать с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами (см. раздел «Противопоказания»).
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении следующих лекарственных средств при индуцирующем развитии брадикардии и гипокалиемии, а также с макролидами азитромицином и рокситромицином, удлиняющими интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).
При одновременном применении с м-холинолитиками и наркотическими аналгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.
Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A04 может приводить к удлинению интервала QT.
При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, как и при приеме суточной дозы 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы), не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.
Дигоксин или парацетамол при одновременном приеме домперидона не влияет на уровень этих препаратов в крови.
Домрид® также можно сочетать с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основных свойств.
Домперидон не рекомендуется использовать с целью облегчения симптомов укачивания.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В ходе проведения постмаркетингового наблюдения получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes у пациентов, принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые, возможно, были способствующими факторами.
Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.
Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей.
Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.
Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомах.
Нарушения функции почек
Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. При совместном применении домперидон следует принимать перед едой, антацидные или антисекреторные препараты — после еды.
Не следует превышать рекомендованную дозу или самостоятельно продлевать курс терапии, рекомендованный врачом.
Следует избегать применения домперидона совместно с кетоконазолом, эритромицином или другими мощными ингибиторами СYР3А4, поскольку это может привести к удлинению интервала QT.
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит лактозу.
Беременность и период лактации
Домперидон экскретируется с грудным молоком, менее 0,1% материнской дозы получает ребенок. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить. Оценив преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема домперидона. Следует проявлять осторожность, если у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеются факторы риска удлинения интервала QT.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Учитывая возможное побочное действие со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение. В случае передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ вследствие возможного удлинения интервала QT. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, препараты для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной (ПВХ/ПВдХ) и фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
4 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Домрид
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
-
Отзывы
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 05.09.2023
Автор
Рецензент
Домрид
Домрид — это препарат для уменьшения симптомов тошноты и рвоты. Действующее вещество домрида — домперидон. Это антагонист дофамина с противорвотными свойствами.
Лекарство зарегистрирован в Украине и представлен в аптеках такими формами:
- таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг домперидона в одной таблетке, по 10 таблеток в блистере;
- таблетки пролонгированного действия по 30 мг домперидона в одной таблетке, по 10 таблеток в блистере;
- суспензия оральная по 1 мг домперидона на 1 мл суспензии во флаконах по 60 и 100 мл.
Домрид быстро всасывается в кровь, улучшает гастродуоденальную моторику, ускоряет эвакуацию пищи из желудка, повышает давление в кардиальном отделе пищевода. Все эти эффекты обусловлены его одновременным центральным и периферическим действием. Активное вещество препарата практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако может стимулировать выработку гипофизом пролактина.
Домрид: показания к применению
Препарат показан при таких патологических состояниях:
- гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом;
- нарушения пищеварения;
- острый и хронический холецистит, которые сопровождаются тошнотой и рвотой;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- холангит;
- икота, тошнота, рвота, изжога;
- метеоризм, вздутие, отрыжка;
- воспалительные заболевания ЖКТ, которые сопровождаются тошнотой и рвотой.
Домрид для детей при рвоте. Препарат назначают с 12 лет и для детей, которые весят не менее 35 кг. Дети от 1 до 12 лет при отравлении принимают Домрид строго под контролем лечащего врача.
Режим применения Домрида
- Домрид таблетки (по 10 мг домперидона в таблетке) назначают взрослым и детям от 12 лет и массой не менее 35 кг по 1 таблетке трижды в сутки за 15–30 минут до еды.
- Домрид пролонгированного действия в таблетках (по 30 мг домперидона в таблетке) назначают взрослым по 1 таблетке 1 раз в день за полчаса до приема пищи.
Домрид в виде суспензии принимают до еды по такой схеме:
- Взрослые и дети в старше 12 лет с массой тела от 35 кг — по 10 мл суспензии до 3 раз в сутки.
- Дети до 12 лет, а также старше 12 лет с массой тела менее 35 кг — по 0,25 мл суспензии на кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 0,75 мл суспензии на кг массы тела.
Максимальная суточная доза Домрида составляет 30 мг. Оптимальная длительность лечения препаратом — не более 1 недели. Если терапевтический эффект не наступает, следует обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания к применению Домрида
Применение препарата Домрид противопоказано:
- в случае индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства;
- при почечной и печеночной недостаточности;
- больным с пролактиномой;
- пациентам с желудочно-кишечным кровотечением, кишечной непроходимостью;
- при удлиненном интервале Q-T, людям с сердечной патологией с нарушением желудочковой проводимости;
- для одновременного применения с препаратами, которые удлиняют интервал Q-T;
- при одновременном приеме с ингибиторами CYP 3A4;
- в периоды беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты Домрида
Если тщательно соблюдать все рекомендации по дозировке и длительности применения препарата, вероятность возникновения побочных эффектов снижается в разы.
Основные побочные реакции препарата Домрид:
- со стороны иммунной системы — аллергические реакции и гиперчувствительность к домперидону;
- повышение уровня пролактина;
- со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидные расстройства, бессонница, головокружение;
- диарея, запор, изжога, тошнота;
- отеки, желудочковые аритмии, ощущение сердцебиения;
- дизурические явления;
- галакторея, аменорея, гинекомастия, дисменорея;
Особые указания при лечении Домридом
Инструкция предупреждает, что Домперидон нежелательно употреблять при укачивании, пожилым пациентам и людям с нарушением функции печени и почек. С осторожностью врачи назначают Домрид людям с сердечной патологией.
Противорвотное нельзя сочетать с антихолинергическими и м-холинолитическими препаратами, так как такая комбинация может привести к удлинению интервала Q-T и снижению терапевтического эффекта препарата.
Часто задаваемые вопросы про Домрид
Домрид — как принимать препарат?
Домрид следует принимать до еды, запивая таблетки водой. Суспензию запивать не нужно.
Как принимать Домрид детям?
Детям до 12 лет рекомендовано принимать Домрид в форме суспензии.
От чего таблетки Домрид?
Таблетки Домрид от изжоги, тошноты, рвоты, вздутия, различных нарушений ЖКТ.
Как быстро помогает Домрид?
Максимальный терапевтический эффект от лечения Домридом наступает в течение недели регулярного приема.
Обратите внимание!
Описание препарата Домрид на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Домрид: инструкции
Форма выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг; по 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в картонной упаковке
Состав:
1 таблетка содержит домперидон малеат эквивалентно домперидону 10 мг.
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
оральная суспензия, 1 мг/мл по 60 мл или 100 мл во флаконе; по 1 флакону с мерной ложкой в картонной упаковке
Состав:
1 мл суспензии содержит домперидон 1 мг.
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки, пролонгированного действия, по 30 мг, по 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной упаковке
Состав:
1 таблетка содержит домперидон малеата в перечислении на домперидон 30 мг.
Производитель:
Украина
Домрид цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Домрид табл. п/о 10мг №10 | 52.20 грн. |
| Домрид сусп. оральн. 1мг/мл фл. 100мл | 178.90 грн. |
| Домрид SR табл. 30мг №30 | 254.10 грн. |
| Домрид табл. п/о 10мг №30 | 118.20 грн. |
| Домрид сусп. оральн. 1мг/мл фл. 60мл | 142.80 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Домрид |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 5 |
| ✅ Средняя цена препарата | 149.24 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 52.20 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 254.10 грн. |
Искать в других регионах
- Александрия
- Белая Церковь
- Борисполь
- Боярка
- Бровары
- Васильков
- Винница
- Горишние Плавни (Комсомольск)
- Днепр
- Дрогобыч
- Житомир
- Запорожье
- Ивано-Франковск
- Измаил
- Ирпень
- Каменское (Днепродзержинск)
- Кременчуг
- Кривой Рог
- Кропивницкий (Кировоград)
- Лозовая
- Лубны
- Луцк
- Львов
- Мукачево
- Николаев
- Никополь
- Новомосковск
- Обухов
- Одесса
- Павлоград
- Первомайск
- Полтава
- Ровно
- Самбор
- Смела
- Сумы
- Тернополь
- Ужгород
- Умань
- Фастов
- Харьков
- Херсон
- Хмельницкий
- Червоноград
- Черкассы
- Чернигов
- Черновцы
- Черноморск
Оплатить заказ вы можете:
- В аптеке наличными при получении
- В аптеке при наличии терминала банковской картой Visa, MasterCard, Maestro при получении.
Заказы доставляются в аптеки по Украине бесплатно в течение 1-2 рабочих дней.
Доставка Новой Почтой по Украине.
Оплата:
- заказ до 500 грн – доставляются за счет покупателя;
- заказ от 500 грн доставляются БЕСПЛАТНО, покупатель оплачивает только послеоплату.
Сроки доставки от трёх до пяти дней
Доставка курьером
Заказы доставляются день в день или на следующий день (зависит от времени создания заказа).
Способы оплаты заказов с курьерской доставкой
- Оплата наличными курьеру по факту получения товара.
- Оплата картой курьеру по факту получения товара.
ВАЖНО: доставка по адресу не распространяется на рецептурные лекарственные препараты, препараты из перечня наркотических средств; психотропные, сильнодействующие или ядовитые вещества, а также препараты, требующие особых условий хранения и транспортировки.
Apteka.com гарантирует, что ни один товар не будет выпущен в продажу без прохождения процедуры входного контроля. Проводят входной контроль специалисты с высшим фармацевтическим образованием, имеющие не менее 2-х лет стажа работы по специальности.
Сама процедура проведения входного контроля происходит следующим образом: сначала проверяются все сопроводительные документы – приходная накладная, сертификаты качества, другая необходимая документация качества. Также проверяется наличие запретов на ту или иную продукцию, чтобы избежать попадание на склад забракованной.
Если с документами все в порядке, то провизор разрешает открыть машину, осматривает груз, санитарное состояние кузова, измеряет температуру в кузове с помощью электронного термометра (пирометра) и запрашивает данные мониторинга температуры за все время транспортирования товара. На этом же этапе провизор идентифицирует продукцию, требующую особых условий хранения (холод или прохладное место) и контролирует немедленное перемещение в соответствующие холодильные камеры. Только убедившись, что все требования соблюдены, провизор разрешает выгрузку товара.
Следующий этап — визуальный осмотр. Провизор осматривает состояние упаковки, тары, внешний вид лекарственного средства. Внимательно изучаются маркировка и инструкция.
В случае сомнения, провизор вскрывает упаковку и проверяет размер, форму, цвет, однородность, количество единиц в упаковке, наличие загрязнений. При малейших сомнениях в качестве — продукция помещается в зону карантина и, если речь идет о лекарственных средствах, передается на контроль в Гослекслужбу.
Если входной контроль успешно пройден, то ставится соответствующая отметка на приходной накладной и товар разрешается оприходовать на аптечный склад.
Все претензии по товарам, входящим в интернет-заказ, принимаются при его получении в аптеке до оплаты на кассе.
Получая свой заказ, проверьте соответствие тому, что было заказано, количество товаров, их цены, целостность, цвет (если это изделие может отличаться от фото на сайте), сроки годности.
Гарантия на медицинские приборы оформляется в аптеке в момент покупки. Для этого Вам необходимо заполнить гарантийный талон, который находится в упаковке прибора, подписать его у провизора и попросить поставить печать аптеки.
После получения товара и чека о его оплате, если товар был надлежащего качества, средства за покупку не возвращаются согласно Постановлению Кабинета Министров от 19 марта 1994 г. №172.
Состав
діюча речовина: domperidone;
1 мл суспензії містить домперидону 1 мг;
допоміжні речовини: сахароза, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію карбоксиметилцелюлоза, натрію хлорид, пропіленгліколь, гліцерин, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), Понсо 4R (Е 124), смакова добавка полуниця, вода очищена.
Лікарська форма
Суспензія оральна.
Основні фізико-хімічні властивості: суспензія рожевого кольору з характерним запахом.
Фармакотерапевтична група
Стимулятори перистальтики. Код АТХ А03F А03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Домперидон – антагоніст дофаміну з протиблювальними властивостями. Домперидон незначною мірою проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Застосування домперидону дуже рідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його протиблювальна дія, можливо, зумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, що знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром у задній ділянці (area postrema). Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, що визначались у мозку, вказують на переважно периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.
Дослідження у людини показали, що при застосуванні внутрішньо домперидон підвищує тиск у нижніх відділах стравоходу, покращує антродуоденальну моторику та прискорює звільнення шлунка. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 60 хвилин. Низька абсолютна біодоступність перорального домперидону (приблизно 15 %) зумовлена екстенсивним метаболізмом першого проходження у стінці кишечнику та у печінці. Хоча у здорових людей біодоступність домперидону збільшується при прийомі після їди, хворим зі скаргами на шлунково-кишковий тракт слід приймати домперидон за 15-30 хвилин до їди. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо уповільнюється, а площа під кривою (AUC) дещо збільшується.
Розподіл.
При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі крові через 90 хвилин (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на добу був майже таким самим, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % зв’язується з білками плазми крові. Дослідження розподілу домперидону, що були проведені на тваринах за допомогою препарату, міченого радіоактивним ізотопом, показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. У тварин невеликі кількості препарату проникають крізь плаценту.
Метаболізм.
Домперидон швидко та екстенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування.
Виведення.
Виведення із сечею та калом становить відповідно 31 % та 66 % від пероральної дози. Виділення препарату у незміненому вигляді становить невеликий відсоток (10 % з калом та приблизно 1 % – із сечею). Період напіввиведення з плазми крові після прийому разової дози становить 7-9 годин у здорових добровольців, але подовжений у хворих із тяжкою нирковою недостатністю.
Показания
Для полегшення симптомів нудоти та блювання.
Противопоказания
Домрид® протипоказаний:
- хворим зі встановленою підвищеною чутливістю до препарату або до допоміжних речовин;
- хворим із пролактин-секреторною пухлиною гіпофіза (пролактиномою);
- хворим із тяжкими або помірними порушеннями функції печінки та/або нирок (див. розділ «Особливості застосування»);
- хворим з відомим подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTс, хворим зі значними порушеннями балансу електролітів або із фоновими хворобами серця, такими як застійна серцева недостатність (див. розділ «Особливості застосування»);
- хворим з печінковою недостатністю;
- якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації;
- протипоказане одночасне застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP3A4;
- протипоказане одночасне застосування лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, еритроміцин, ітраконазол, пероральний кетоконазол, посаконазол, ритонавір, саквінавір, телапревір, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин та ін. (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію домперидону. У зв’язку з фармакодинамічною та/або фармакокінетичною взаємодіями підвищується ризик виникнення подовження QT-інтервалу.
Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з домперидоном, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо (див. розділ «Особливості застосування»).
Домперидон метаболізується переважно шляхом CYP3A4. За даними досліджень in vitro та у людини супутнє застосування лікарських засобів, що значним чином пригнічують цей фермент, може призвести до підвищення рівня домперидону у плазмі крові.
При застосуванні домперидону супутньо із потужними інгібіторами CYP3A4, здатними подовжувати інтервал QT, спостерігалися клінічно значущі зміни інтервалу QT. Тому застосування домперидону із певними препаратами протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Супутнє застосування нижченаведених лікарських засобів разом з домперидоном протипоказане.
Усі лікарські засоби, які подовжують інтервал QT:
- антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад, дизопірамід, хінідин, гідрохінідин);
- антиаритмічні препарати класу ІІІ (наприклад, аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол);
- деякі нейролептичні препарати (наприклад, галоперидол, пімозид, сертиндол);
- деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам, есциталопрам);
- деякі антибіотики (наприклад, левофлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин, спіраміцин);
- деякі протигрибкові препарати (наприклад, пентамідин);
- деякі протималярійні препарати (наприклад, галофрантін, люмефантрін);
- деякі шлунково-кишкові препарати (наприклад, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
- деякі антигістамінні препарати (наприклад, мекітазин, мізоластин);
- деякі препарати, що застосовуються при онкологічних захворюваннях (наприклад, тореміфен, вандетаніб, вінкамін);
- деякі інші препарати (наприклад, бепридил, метадон, дифеманіл).
При одночасному пероральному застосуванні кетоконазолу або еритроміцину in vivo було підтверджено, що ці препарати значним чином пригнічують пресистемний метаболізм домперидону, опосередкований CYP3A4. При супутньому застосуванні 10 мг домперидону перорально 4 рази на добу та 200 мг кетоконазолу перорально 2 рази на добу в період спостереження було відзначено подовження інтервалу QТс в середньому на 9,8 мсек; окремі значення коливалися від 1,2 до 17,5 мсек. При супутньому застосуванні 10 мг домперидону
4 рази на добу та 500 мг еритроміцину перорально 3 рази на добу інтервал QТс у період спостереження подовжувався в середньому на 9,9 мсек, інтервал окремих значень становив від 1,6 до 14,3 мсек. Рівноважні значення Cmax і AUC домперидону зростали приблизно втричі у кожному з цих досліджень взаємодії. Внесок підвищених плазмових концентрацій домперидону на спостережуваний ефект на QТс невідомий. У цих дослідженнях у випадку монотерапії домперидоном (10 мг перорально 4 рази на добу) інтервал QТс подовжувався, в середньому, на 1,6 мсек (дослідження кетоконазолу) та 2,5 мсек (дослідження еритроміцину), в той час як застосування лише кетоконазолу (200 мг 2 рази на добу) або еритроміцину (500 мг 3 рази на добу) призводило до збільшення інтервалу QТс в період спостереження на 3,8 та 4,9 мсек відповідно.
У зв’язку з фармакодинамічною та/або фармакокінетичною взаємодіями підвищується ризик виникнення подовження QT-інтервалу.
Прикладами сильних інгібіторів CYP3A4, з якими не рекомендовано застосовувати Домрид®:
- азольні протигрибкові препарати, такі як флуконазол*, ітраконазол, кетоконазол* і вориконазол*;
- макролідні антибіотики, такі як кларитроміцин* і еритроміцин*;
- інгібітори протеази;
- інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір і саквінавір;
- антагоністи кальцію, такі як дилтіазем і верапаміл;
- аміодарон*;
- амрепітант;
- нефазодон;
- телітроміцин*.
*- пролонгують інтервал QTc.
Одночасне застосування наступних речовин вимагає обережності.
Обережно застосовувати з препаратами, що спричиняють брадикардію і гіпокаліємію, а також з наступними макролідами, що можуть спричиняти подовження інтервалу QT: азитроміцин і рокситроміцин (кларитроміцин протипоказано, оскільки це – потужний інгібітор CYP3A4).
Слід з обережністю застосовувати домперидон супутньо з потужними інгібіторами CYP3A4, які не спричиняли подовжень інтервалу QT, такими як індинавір, і за пацієнтами слід пильно наглядати на випадок появи ознак чи симптомів небажаних реакцій.
Вищенаведений перелік є репрезентативним, але не є вичерпним.
Домрид® можна поєднувати з:
- нейролептиками, дію яких він посилює;
- дофамінергічними агоністами (бромокриптином, L-допою), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудоту, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.
Оскільки домперидон чинить прокінетичну дію на шлунок, теоретично це може впливати на всмоктування пероральних препаратів, що застосовуються супутньо, зокрема на лікарські форми пролонгованого вивільнення або кишковорозчинні. Однак у пацієнтів, стан яких вже стабілізувався на тлі застосування дигоксину або парацетамолу, супутнє застосування домперидону не впливало на рівні цих препаратів у крові.
Особливості застосування
Домрид® не рекомендується застосовувати при захитуванні.
Домрид® слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку або пацієнтам з наявними захворюваннями серця або із захворюваннями серця в анамнезі.
Серцево-судинні ефекти. Домперидон був пов’язаний з пролонгацією інтервалу QT на ЕКГ. Під час постмаркетингового спостереження спостерігалися дуже рідкісні випадки пролонгації QT та тріпотіння-мерехтіння шлуночків у пацієнтів, які приймали домперидон. Ці повідомлення включали інформацію про пацієнтів з іншими несприятливими чинниками ризику, електролітними порушеннями та супутньою терапією, які можуть бути сприяючими факторами. Подовження інтервалу QT, яке спостерігали у здорових осіб при застосуванні ними домперидону згідно з рекомендованим режимом дозування у звичайних терапевтичних дозах (по 10 або 20 мг 4 рази на день), не мало клінічного значення.
Застереження. Домперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з легкими порушеннями функції печінки та/або нирок.
Через підвищений ризик шлуночкової аритмії Домрид® не рекомендується застосовувати пацієнтам із подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTc, пацієнтам зі значними порушеннями балансу електролітів (гіпокаліємією, гіперкаліємією, гіпомагніємією) або брадикардією, або пацієнтам із фоновими хворобами серця, такими як застійна серцева недостатність. Відомо, що порушення балансу електролітів (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) та брадикардія є станами, що підвищують проаритмогенний ризик.
У випадку появи ознак чи симптомів, що можуть бути пов’язані із серцевою аритмією, застосування препарату Домрид® потрібно припинити, а пацієнту слід негайно проконсультуватися з лікарем.
Порушення функції нирок. Період напіввиведення домперидону при тяжкому порушенні функції нирок подовжений. При тривалому застосуванні частоту дозування домперидону слід зменшити до одного або двох разів на добу залежно від тяжкості порушення. Також може виникнути потреба в зниженні дози.
Антацидні або антисекреторні препарати не слід приймати одночасно з препаратом Домрид®, оскільки вони знижують пероральну біодоступність домперидону (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). При сумісному застосуванні препарат Домрид® слід приймати перед їжею, а антацидні або антисекреторні препарати – після їди.
Застосування з кетоконазолом. У дослідженнях взаємодії з пероральною формою кетоконазолу відзначалось подовження QT-інтервалу. Хоча значення цього дослідження чітко не встановлено, слід обрати альтернативне лікування, якщо показана протигрибкова терапія кетоконазолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід враховувати наступну інформацію стосовно ризику розвитку ускладнень серцево-судинних захворювань, зумовлених лікарськими засобами, що містять домперидон:
- Деякі епідеміологічні дослідження показали, що домперидон може асоціюватися з підвищеним ризиком тяжких шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті.
- Ризик серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті може бути вищим у пацієнтів віком від 60 років або при пероральному застосуванні доз препарату більше 30 мг на добу. Тому слід з обережністю застосовувати Домрид® пацієнтам літнього віку. Пацієнтам віком від 60 років перед прийомом препарату Домрид® слід проконсультуватися з лікарем.
- Домперидон слід призначати дорослим та дітям у найнижчій ефективній дозі.
Співвідношення ризику та користі застосування домперидону залишається сприятливим.
Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб, оскільки препарат містить сахарозу. Препарат містить барвник понсо 4R, що може спричинити алергічні реакції. Метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які містяться у складі препарату, можуть спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені).
Способ применения и дозы
Рекомендується приймати Домрид® до їди. Якщо прийняти після їди, абсорбція лікарського засобу дещо сповільнюється.
Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 тиждень.
Дорослі і діти віком від 12 років з масою тіла від 35 кг: по 10 мг (10 мл суспензії) до 3 разів на добу.
Максимальна добова доза – 30 мг (30 мл суспензії).
Діти віком до 12 років та діти віком від 12 років з масою тіла менше 35 кг: 0,25 мг (0,25 мл суспензії)/кг маси тіла до 3 разів на добу.
Максимальна добова доза – 0,75 мг (0,75 мл суспензії)/кг маси тіла.
Слід звернути увагу на те, що мірна ложка призначена для відмірювання 2,5 або 5 мл суспензії. Для відмірювання дози менше 1 мл можна застосовувати пластиковий разовий шприц без голки ємністю 2 мл.
Діти.
Домперидон слід призначати дітям у найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду.
З обережністю призначати новонародженим та недоношеним дітям.
При застосуванні новонародженим, особливо недоношеним, та грудним дітям потрібно дуже уважно розраховувати призначену дозу. При підвищенні рекомендованої дози можуть виникати екстрапірамідні розлади.
Побочные реакции
За умови дотримання рекомендацій з дозування та тривалості лікування домперидон зазвичай переноситься добре і небажані явища виникають нечасто.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, гіперчутливість.
З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину.
Психічні розлади: нервозність, роздратованість, збудження, депресія, тривожність, зниження або відсутність лібідо.
З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади, безсоння, запаморочення, спрага, судоми, млявість, головний біль, сонливість, акатизія.
З боку серцево-судинної системи: набряк, відчуття серцебиття, порушення частоти та ритму серцевих скорочень, подовження інтервалу QT (частота невідома), серйозні шлункові аритмії, шлуночкові аритмії на зразок «torsade de pointes»), раптова серцева смерть.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, короткочасні кишкові спазми, діарея, гастроінтестинальні розлади, включаючи абдомінальний біль, регургітацію, зміну апетиту, нудоту, печію, запор.
З боку органів зору: окулогірні кризи.
З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: галакторея, збільшення молочних залоз/гінекомастія, чутливість молочних залоз, виділення з молочних залоз, аменорея, набряк молочних залоз, біль у ділянці молочних залоз, порушення лактації, нерегулярний менструальний цикл.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: біль у ногах.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі, дизурія, часте сечовипускання.
Загальні розлади: астенія.
Інше: кон’юнктивіт, стоматит.
Зміни лабораторних показників: відхилення від норми показників функціональних тестів печінки, підвищення рівня АЛТ, АСТ і холестерину, підвищення рівня пролактину в крові.
Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром, домперидон може спричинити підвищення рівня пролактину. У поодиноких випадках така гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.
У період постмаркетингового застосування препарату відмінностей у профілі безпеки застосування препарату у дорослих та дітей відзначено не було, за винятком екстрапірамідних розладів та інших явищ, судом і збудження, пов’язаних із центральною нервовою системою, що спостерігалися переважно у дітей.
Передозировка
Симптоми. Симптомами передозування можуть бути ажитація, порушення свідомості, судоми, сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей.
Лікування. Специфічного антидоту домперидону немає, але у випадку значного передозування рекомендовано промивання шлунка протягом 1 години після прийому препарату та застосування активованого вугілля, а також пильне спостереження за пацієнтом та підтримуюча терапія. Антихолінергічні препарати, засоби для лікування хвороби Паркінсона можуть бути ефективними для контролю екстрапірамідних реакцій.
Применение в период беременности или кормления грудью
Дані щодо постмаркетингового застосування домперидону вагітним жінкам обмежені. Тому Домрид® у період вагітності слід призначати лише тоді, коли, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Кількість домперидону, яка може потрапити в організм немовляти через грудне молоко, надзвичайно низька. Максимальна відносна доза для немовлят (%) оцінюється на рівні близько 0,1 % від дози для матері з поправкою на масу тіла. Невідомо, чи він шкодить немовляті, тому матерям, які приймають Домрид®, варто утриматися від годування груддю. Після експозиції в результаті проникнення препарату у грудне молоко не можна виключити появу побічних ефектів, зокрема кардіологічних ефектів. Слід проявляти обережність у разі наявності чинників ризику подовження інтервалу QTc у дітей, які перебувають на грудному годуванні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Враховуючи побічні дії з боку нервової системи, пацієнтам необхідно бути уважними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Условия хранения
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Після першого відкриття флакона препарат зберігати не більше 4 тижнів.
Упаковка
По 60 мл або 100 мл у флаконах, або по 30 мл у банці. Кожен флакон або банка у картонній упаковці разом з мірною ложкою.
Категорія відпуску
За рецептом.
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ДОМРИД®
Состав:
действующее вещество: domperidone maleate;
1 таблетка содержит домперидона малеата эквивалентно домперидона 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry II 31 G 58920 белый*.
Opadry II 31 G 58920 белый: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Стимулятор перистальтики.Код АТХ А03F A03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено соединением периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера в задней части (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон увеличивает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.
Распределение.
При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в сутки был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона, проведенные на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают через плаценту.
Метаболизм.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования
Выведение.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% – с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7–9 часов у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Клинические характеристики.
Показания.
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания.
Домрид® противопоказан:
— больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату или к вспомогательным веществам;
— больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);
— больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек (см. раздел «Особенности применения»);
— больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTс, больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);
— больным с печеночной недостаточностью;
— если стимуляция двигательной функции желудка может был опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;
— противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;
— противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и др. (см разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона. В связи с фармакодинамическим и/или фармакокинетическим взаимодействиями повышается риск возникновения удлинения QT-интервала.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особенности применения»).
Домперидон метаболизируется преимущественно путем CYP3A4. По данным исследований in vitro и у человека одновременное применение лекарственных средств, которые в значительной степени подавляют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
При сопутствующем применении домперидона с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующее применение нижеперечисленных лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано.
Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT:
-
антиаритмические препараты класса ІА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин);
-
антиаритмические препараты класса ІІІ (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
-
некоторые нейролептические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
-
некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
-
некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин);
-
некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин);
-
некоторые противомалярийные препараты (например, галофантрин, люмефантрин);
-
некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
-
некоторые антигистаминные препараты (например, мекитазин, мизоластин);
-
некоторые препараты, которые применяются при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
-
некоторые другие препараты (например, бепридил, метадон, дифеманил).
При одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина in vivo было подтверждено, что эти препараты значительным образом подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP3A4. При сопутствующем применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки в период наблюдения было отмечено удлинение интервала QТc в среднем на 9,8 мсек; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мсек. При сопутствующем применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина внутрь 3 раза в сутки интервал QТc в период наблюдения удлинялся в среднем на 9,9 мсек, интервал отдельных значений составлял от 1,6 до 14,3 мсек. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона возрастали примерно втрое в каждом из этих исследований взаимодействия. Вклад повышенных плазменных концентраций домперидона в наблюдаемый эффект на QТc неизвестен. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал QТc удлинялся, в среднем, на 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мсек (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала QТc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мсек соответственно.
В связи с фармакодинамическим и/или фармакокинетическим взаимодействиями повышается риск возникновения удлинения QT-интервала.
Примеры сильных ингибиторов CYP3A4, с которыми противопоказано применять Домрид®:
-
азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
-
макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин*;
-
ингибиторы протеазы;
-
ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
-
антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
-
амиодарон*;
-
амрепитант;
-
нефазодон;
-
телитромицин*.
* – пролонгируют интервал QTc.
Одновременное применение следующих веществ требует осторожности.
Осторожно применять с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, а также со следующими макролидами, которые могут вызывать удлинение интервала QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это – мощный ингибитор CYP3A4).
Следует с осторожностью применять домперидон с мощными ингибиторами CYP3A4, которые не вызывали удлинение интервала QT, такими как индинавир, и пациентов следует пристально наблюдать в случае появления признаков или симптомов побочных эффектов.
Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не исчерпывающим.
Домрид® можно сочетать с:
-нейролептиками, действие которых он усиливает;
-дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошноту, рвоту, он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Поскольку домперидон оказывает прокинетическое действие на желудок, теоретически это может влиять на всасывание пероральных препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечнорастворимые. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировалось на фоне применения дигоксина или парацетамола, одновременное применение домперидона не влияло на уровни этих препаратов в крови.
Особенности применения.
Домрид® не рекомендуется применять при укачивании.
Домрид® следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста или пациентам с имеющимися заболеваниями сердца или с заболеваниями сердца в анамнезе.
Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения наблюдались очень редкие случаи пролонгации QT и трепетания-мерцания желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут быть способствующими факторами.Удлинение интервала QT, которое наблюдали у здоровых лиц при применении ими домперидона в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в день), не имело клинического значения.
Предостережение. Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с легкими нарушениями функции печени и/или почек.
Ввиду повышенного риска желудочковой аритмии Домрид® не рекомендуется применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, повышающими проаритмогенный риск.
В случае появления признаков и симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение препарата Домрид® нужно прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Нарушение функции почек. Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек продлен. При длительном применении частоту дозирования домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При совместном применении препарат Домрид® следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты – после еды.
Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT-интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон.
-
Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском тяжелых желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти.
-
Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте от 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки. Поэтому следует с осторожностью применять Домрид® пациентам пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом препарата Домрид® следует проконсультироваться с врачом.
-
Домперидон следует назначать взрослым и детям в самой низкой эффективной дозе.
Соотношение риска и пользы применения домперидона остается благоприятным.
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит лактозу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные относительно постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Домридв период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно низкое. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли он младенцу, поэтому матерям, которые принимают Домрид,стоит воздержаться от кормления грудью. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании. После экспозиции в результате проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая побочные действия со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 3 таблетки (30 мг в сутки).
Рекомендуется принимать препарат Домрид® перед приемом пищи. Всасывание препарата несколько задерживается, если его принимать после еды. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.
Дети.
Препарат применять для лечения детей в возрасте от 12 лет и с массой тела не менее 35 кг.
Домперидон следует назначать детям в самой низкой эффективной дозе в течение самого короткого периода.
Передозировка.
Симптомы. Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1 часа после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективны для контроля экстрапирамидных реакций.
Побочные реакции.
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно хорошо переносится и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна), серьезные желудочные аритмии, желудочковая аритмия (типа «torsade de pointes»), внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея, гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор.
Со стороны органов зрения: окулогирные кризы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез / гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие расстройства: астения.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени, повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судорог и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, которые наблюдались преимущественно у детей.
Срок годности.
4 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска.
Без рецепта.
Производитель.
ООО «КУСУМ ФАРМ».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.