Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дорзопт
Капли глазные в виде прозрачного, слегка вязкого раствора желтовато-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза — 1 мг, маннитол — 20 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4 мг, натрия гидроксид — 2.426 мг, бензалкония хлорид — 0.1 мг, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы из полиэтилена (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные.
5 мл — флаконы из полиэтилена (3) с пробкой-капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное средство, селективный ингибитор карбоангидразы II человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД). Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на ЧСС или на АД.
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T1/2 составляет 4 мес.
Показания активных веществ препарата
Дорзопт
Офтальмогипертензия, первичная открытоугольная глаукома, псевдоэксфолиативная глаукома, вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза); в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам, в качестве монотерапии при неэффективности бета-адреноблокаторов или наличии противопоказаний к ним.
Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни — в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Побочное действие
Со стороны органа зрения: очень часто — жжение, боль; часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто — иридоциклит; редко — покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, парестезия.
Со стороны дыхательной системы: редко — носовое кровотечение, першение в горле; частота неизвестна — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, горечь во рту; редко — сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — пальпитация
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей: редко — уролитиаз.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции со стороны век, симптомы системных аллергических реакций — в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.
Общие реакции: часто — астения, усталость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни — в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.
Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.
Состав
В 1 мл глазных капель Дорзопт содержится 20 мг активного дорзоламида (в виде гидрохлорида) и вспомогательные соединения: гиэтеллоза, маннитол, моногидрат лимонной кислоты, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, дист. вода.
Форма выпуска
Глазные капли Дорзопт 2 % выпускаются во п/э флакончиках-капельницах объемом 5 мл, запечатанных в картонные упаковки.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат является местным ингибитором карбоангидразы. Механизм действия основан на угнетении секреции внутриглазной жидкости и замедлении образования гидрокарбоната при последующем ослаблении переноса натрия и воды.
Препарат не вызывает спазма аккомодации, а также миоза или гемералопии.
Информация о фармакокинетике
- Всасывание происходит через роговицу, а также, в меньшей мере, через склеру и лимб. Показатели системной абсорбции низкие. Попадая в поток крови, быстро проникает в эритроциты со значительным содержанием карбоангидразы II.
- Связывание с плазменными белками происходит на 33%. Превращается в N-дезэтилированный метаболит, который менее активен по отношению к карбоангидразе II, однако способен блокировать карбоангидразу I. Длительное применение ведет к накоплению в эритроцитах.
- Выводится через почки. Отмена препарата имеет две фазы выведения: быструю и последующую медленную, обусловленную постепенным высвобождением вещества из эритроцитов.
- Период полувыведения: примерно 4 мес.
Показания к применению
Лечение повышенного внутриглазного давления у больных глазной гипертензией, псевдоэксфолиативной и открытоугольной глаукомой (включая вторичную).
Противопоказания
- повышенная или гиперчувствительность к составляющим глазных капель;
- тяжелые нарушения функции почек;
- гиперхлоремический ацидоз;
- возрастная группа: младше 18 лет;
- лактационный период.
Использовать с осторожностью
- пациентам с низкой плотностью клеток эндотелия роговицы глаза, в связи с повышенной вероятностью отека роговицы;
- пациентам с печеночной недостаточностью;
- при сахарном диабете.
Побочные действия
Местные
- жжение и зуд в области глаз, отек век, парестезия, слезотечение, нарушение четкости зрительного восприятия, конъюнктивит, блефарит, поверхностный точечный кератит, фотофобия;
- редкими являются случаи возникновения иридоциклита, аллергических реакций, увеличения толщины роговицы, гипотонии глаза, отслойки сетчатки после АГО (антиглаукоматозных операций).
Системные
- ощущение горечи во рту, тошноты, развитие астении, нефроуролитиаза, злокачественной экссудативной эритемы, мигрени, токсического эпидермального некролиза, агранулоцитоза, апластической анемии, кожных высыпаний.
Дорзопт, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Закапывать необходимо по 1 капле непосредственно в конъюнктивальный мешок глаза три раза в день.
При комбинировании с β-адреноблокаторами местного действия достаточно 1 капли два раза в день.
Примечание: если терапия включает несколько офтальмологических препаратов местного действия, то интервал между их введением должен быть не менее 10 мин.
Передозировка
Проявления
- нарушение водно-электролитного баланса;
- ацидоз;
- нарушения со стороны ЦНС.
Терапия
Должна применяться симптоматическая, сопровождающаяся контролем уровня электролитов (в особенности, калия) и уровня рН крови.
Взаимодействие
- Комбинация с противоглаукомными лекарственными средствами (β-адреноблокаторами, Пилокарпином, Дипивефрином, Карбахолом) вызывает усиление действия Дорзоламида.
- С Ацетазоламидом — повышение риска развития системных побочных реакций.
- С большими дозами Ацетилсалициловой кислоты — вероятно повышение токсичности.
Условия продажи
В списке препаратов, отпускаемых по рецепту.
Условия хранения
- препарат должен быть защищен от попадания влаги и лучей света;
- вне доступа детей;
- температура до +25 °C.
Срок годности
После вскрытия флакона можно использовать в течение 4 недель. При условии целостности упаковки — до 2 лет.
Особые указания
Использование мультидозных флаконов может привести к развитию бактериального кератита, что связано с ненамеренной контаминацией содержимого флакона.
Во время терапии Дорзоптом не применять линзы, так как входящий в состав препарата консервант — бензалкония хлорид может адсорбироваться, оказывать токсическое действие и вызывать раздражение глаз.
При беременности и лактации
Препарат относиться к категории влияния на плод C (классификация FDA).
Применение при беременности возможно при условии, что ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск развития:
- пороков тел позвонков;
- задержки постнатального развития.
Аналоги Дорзопта
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Трусопт;
- Флоксал.
Отзывы о Дорзопте
Отзывов о препарате немного. Среди плюсов данных глазных капель: действенность, доступность, однако, некоторых беспокоят как местные, так и системные побочные эффекты. Поэтому, они могут проконсультироваться у врача по поводу комбинированного препарата — Дорзопт Плюс, включающего дополнительное активное вещество – Тимолол, благотворно влияющее на отток внутриглазной жидкости.
Цена Дорзопта, где купить
Средняя цена на глазн. капли Дорзопт 2 % (флакон 5 мл) – 360-370 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Дорзопт капли глазные 2% 5мл 3штК.О.Ромфарм Компани С.р.Л.
-
Дорзопт капли глазные 2% 5млS.C.Rompharm Company S.r.L.
-
Дорзопт Плюс капли глазные 2% 5млК.О.Ромфарм Компани С.р.Л.
Аптека Диалог
-
Дорзопт (гл. капли фл-кап. 2% 5мл)Rompharma
-
Дорзопт плюс капли глазные 5млRompharma
-
Дорзопт (гл. капли фл. 2% 5мл)Rompharma
-
Дорзопт 2% капли глазные 5мл №3Rompharma
показать еще
на 1,0 мл препарата: br> активное вещество: дорзоламида гидрохлорид в пересчете на дорзоламид 20,00 мг;
вспомогательные вещества: гиэтиллоза, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Прозрачный, бесцветный раствор.
Ингибиторы карбоангидразы.
Код АТХ
S01EC03
Фармакодинамика
Противоглаукомное средство. Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса Na+ и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Фармакокинетика
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру и лимб). Системная абсорбция — низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы — 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I.
При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т?) около 4 мес.
- открытоугольная (в т. ч. вторичная) глаукома;
- псевдоэксфолиативная глаукома;
- офтальмогипертензия.
Гиперчувствительность к какому-либо компоненту, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз; детский возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью, пероральный прием ингибиторов карбоангидразы.
С осторожностью
Сахарный диабет, печеночная недостаточность, заболевания роговицы, применение у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).
Способ применения и дозировка
Закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки; в комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения — по 1 капле 2 раза сутки.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, то их введение должно происходить с интервалом в 10 мин.
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия;
редко — иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.
Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и уровень рН крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.
Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаз и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.
Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН. В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капли глазные 2%.
По 5 мл раствора в белый полимерный флакон, оснащенный пробкой-капельницей и закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом. По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
В недоступном для детей месте.
2 года.
После вскрытия флакон хранить не более 4-х недель.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
Производитель
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Ул. Ероилор 1А, Отопень, Румыния
Претензии по качеству препарата направлять по адресу
Представитель производителя в РФ
ООО «Ромфарма», Россия,
121596, г.Москва, ул.Горбунова, д.2, стр. 204
В
клинических исследованиях препарат дорзоламида+тимолола, в целом, хорошо
переносился. Нежелательные реакции ограничивались уже известными нежелательными
реакциями при применении дорзоламида и тимолола. Системные нежелательные
реакции были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. Приблизительно у
1,2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди
наиболее частых нежелательных местных реакций были чувство жжения или зуда в
глазу, эрозии роговицы, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, нечеткость зрения,
слезотечение, искажение вкуса.
В
пострегистрационный период при применении дорзоламида+тимолола отмечались
следующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность,
брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза,
тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический
эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения
роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших
внутриглазную хирургическую операцию.
Известны
следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата:
Дорзоламид
Со стороны нервной системы: головная
боль, головокружение, астения/усталость, парестезии.
Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века,
иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены
препарата).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница,
зуд, сыпь.
Со стороны
дыхательной системы: носовое кровотечение.
Тимолол (местное применение)
Нарушения
психики: депрессия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница,
локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения,
усталость, головокружение; бессонница, ночные кошмары, снижение памяти,
нарастание симптомов миастении.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с
предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение
чувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения,
включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за
отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны сердца: аритмия, остановка сердца.
Со стороны сосудов: снижение артериального давления, обморок, синдром
Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение
глотки, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение
псориаза.
Со стороны
скелетно-мышечной и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка (СКВ).
Со стороны
половых органов и молочной железы: снижение либидо, болезнь Пейрони.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения: отеки.
Тимолол (системное применение)
Со стороны крови
и лимфатической системы:
нетромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость,
снижение концентрации внимания.
Со стороны
эндокринной системы:
гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны
дыхательной системы: отек
легких, хрипы.
Со стороны сердца: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада
II-III степени,
синоаурикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности,
прогрессирование стенокардии.
Со стороны
сосудов: вазодилатация.
Со стороны
желудочно-кишечного тракта:
рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенное
потоотделение.
Со стороны почек
и мочевыводящих путей:
нарушения мочеиспускания.
Со стороны
скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в конечностях, артралгия.
Со стороны
половых органов и молочной железы: импотенция.
Лабораторные и
инструментальные данные: редко
— незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевой
кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрации
гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП. Эти изменения клинически не
проявлялись и не прогрессировали.