Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дорзопт
Капли глазные в виде прозрачного, слегка вязкого раствора желтовато-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза — 1 мг, маннитол — 20 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4 мг, натрия гидроксид — 2.426 мг, бензалкония хлорид — 0.1 мг, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы из полиэтилена (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные.
5 мл — флаконы из полиэтилена (3) с пробкой-капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное средство, селективный ингибитор карбоангидразы II человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД). Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на ЧСС или на АД.
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T1/2 составляет 4 мес.
Показания активных веществ препарата
Дорзопт
Офтальмогипертензия, первичная открытоугольная глаукома, псевдоэксфолиативная глаукома, вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза); в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам, в качестве монотерапии при неэффективности бета-адреноблокаторов или наличии противопоказаний к ним.
Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни — в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Побочное действие
Со стороны органа зрения: очень часто — жжение, боль; часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто — иридоциклит; редко — покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, парестезия.
Со стороны дыхательной системы: редко — носовое кровотечение, першение в горле; частота неизвестна — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, горечь во рту; редко — сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — пальпитация
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей: редко — уролитиаз.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции со стороны век, симптомы системных аллергических реакций — в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.
Общие реакции: часто — астения, усталость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни — в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.
Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.
Прозрачный слегка вязкий раствор, не содержит механических примесей.
1 мл содержит:
Активное вещество: дорзоламид 20,0 мг/мл (в виде дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг/мл);
Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, лимонная кислота моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, очищенная вода.
Противоглаукомное средство для местного применения. Ингибитор карбоангидразы.
Код препарата по АТХ: S01EC03
Фармакологические свойства
Дорзопт – ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза – фермент, присутствующий во многих тканях организма (в т. ч. в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).
При местном применении в виде 2 % офтальмологического раствора Дорзопт снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).
в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам;
в качестве монотерапии у пациентов, у которых бета-блокаторы не эффективны или когда бета-блокаторы противопоказаны.
При лечении повышенного внутриглазного давления в следующих случаях:
глазная гипертензия;
открытоугольная глаукома;
псевдоэксфолиативная глаукома.
При использовании в качестве монотерапии доза составляет 1 каплю Дорзопта в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день.
При использовании в качестве дополнительной терапии с бета-блокаторами доза составляет 1 каплю Дорзопта в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в день.
При переходе на Дорзопт от лечения другим офтальмологическим препаратом этот препарат отменяют после обычной ежедневной дозировки и на следующий день начинают лечение препаратом Дорзопт.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов должно происходить с интервалом в 10 минут.
Дозировка и длительность лечения должны быть назначены врачом.
Если доза пропущена, лечение следует продолжить со следующей дозы, как обычно.
Инструкция по применению:
Вымойте руки.
Не прикасайтесь кончиком капельницы к глазу (или любой другой поверхности).
Если вы носите мягкие контактные линзы, перед использованием капель их необходимо снять и надеть через 15 минут после закапывания.
Открутите колпачок.
Отклоните голову назад и посмотрите на потолок.
Отведите нижнее веко слегка вниз
Держите бутылку вверх дном над глазом и аккуратно сожмите бутылку, чтобы выпустить каплю в глаз
Держите пораженный глаз закрытым, нажмите пальцем на внутренний угол закрытого глаза и удерживайте в течение 1 минуты
Повторите процедуру для другого глаза.
Закрывайте флакон после каждого использования.
При неправильном обращении глазные капли могут быть загрязнены распространенными бактериями, вызывающими глазные инфекции. В результате использования загрязненного раствора может быть нанесен серьезный ущерб глазу и последующая потеря зрения.
Применение в педиатрии: существуют ограниченные клинические данные по использованию дорзоламида у педиатрических пациентов.
Частота побочных реакций описана следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль. Редко: головокружение, парестезии.
Со стороны органов зрения
Очень часто: жжение и покалывание. Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление века, зуд, раздражение век, затуманенное зрение. Нечасто: иридоциклит. Редко: раздражение, включая покраснение и боль, близорукость (состояние обратимо после прекращения терапии), отек роговицы, глазная гипотония, отслойка сосудистой оболочки и последующее хирургическое вмешательство.
Со стороны органов дыхания
Редко: носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Общие расстройства: тошнота, горечь. Редко: сухость во рту.
Со стороны кожи
Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и органов выделения
Редко: мочекаменная болезнь.
Общие нарушения
Нечасто: астения, усталость. Редко: повышенная чувствительность: признаки и симптомы местных реакций (со стороны органов зрения) и системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, одышку, редко бронхоспазм.
Влияние на лабораторные показатели: применение дорзоламида может быть связано с клинически значимыми нарушениями электролитного баланса.
Дорзоламид противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
Действие дорзоламида не изучено у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Так как дорзоламид и его метаболиты выводятся из организма преимущественно почками, применение дорзоламида противопоказан у таких пациентов.
Данные о передозировке из-за случайного или преднамеренного употребления дорзоламида ограничены.
При пероральном приеме глазных капель были зарегистрированы следующие симптомы: сонливость. При местном применении были зарегистрированы симптомы: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, дисфагия.
Лечение симптоматическое. Может потребоваться купирование электролитического дисбаланса, лечение ацидоза и возможных эффектов со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и рН крови.
Особые указания
Влияние дорзоламида не изучено у пациентов с нарушениями функции печени, поэтому дорзоламид следует использовать с осторожностью у таких пациентов.
Лечение пациентов с острой закрыто угольной глаукомой требует терапевтического вмешательства в дополнение к назначению препаратов, снижающих внутриглазное давление. Применение дорзоламида не изучалось у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой.
Дорзоламид содержит сульфаниламидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах, и хотя средство применяется местно, присутствует системная абсорбция. В связи с этим побочные реакции, связанные с приемом сульфаниламидов, могут проявиться при местном применении (в том числе тяжелые реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). При проявлении признаков тяжелых реакций или гиперчувствительности необходимо прекратить лечение препаратом.
При терапии пероральными ингибиторами карбоангидразы сообщалось о случаях выявления мочекаменной, связанной с кислотно-основными нарушениями. Так как дорзоламид является ингибитором карбоангидразы, который поглощается системно, пациенты, имеющие в анамнезе мочекаменную болезнь, подвержены риску обострения мочекаменной болезни при применении дорзоламида.
При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны века) необходимо прекратить лечение.
Не рекомендуется одновременное назначение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы из-за возможного аддитивного эффекта в виде известных системных реакций.
Существует повышенный риск развития отека роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток или интраокулярной глазной хирургией в анамнезе. У данной группы пациентов следует применять дорзоламид с осторожностью.
Хориоидальная отслойка одновременно с глазной гипотонией была зарегистрирована после применения дорзоламида одновременно со средствами, подавляющими секрецию жидкости.
Информация о консерванте
В качестве консерванта препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза. Следует избегать использования бензалкония хлорида при ношении контактных линз. Следует удалить линзы перед применением капель и вставить их заново не ранее, чем через 15 минут после применения. Бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы.
Применение у детей
Применение дорзоламида не изучено у новорожденных детей в возрасте менее недели или до 36 недель гестации. Пациентам с почечной недостаточностью назначают дорзоламид только после тщательной оценки соотношения риск/польза из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Беременность и лактация
Беременность
Применение дорзоламида при беременности противопоказано. Клинических исследований по безопасности применения дорзоламида не проводилось.
Грудное вскармливание
Не известно, выделяется ли дорзоламид с грудным молоком. Дорзоламид не следует применять в период лактации.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием
Исследований о влиянии дорзоламида на скорость психомоторных реакций не проводилось. Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и ухудшение зрения, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований взаимодействия лекарственных средств с дорзоламидом не проводилось.
По данным клинических исследований дорзоламид может быть использован со следующими лекарственными средствами без проявления отрицательных взаимодействий: офтальмологические растворы тимолола, бетаксолола, препараты для системного применения, такие как ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, НПВС, включая аспирин и гормоны (эстроген, инсулин, тироксин).
Совместное применение дорзоламида и агонистов адренергических рецепторов не было достоверно изучено во время терапии глаукомы.
Условия и срок хранения
Хранить при температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения: 3 года при хранении в закрытой оригинальной упаковке.
После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.
Условие отпуска из аптек
Отпускается из аптек по рецепту врача.
Пластиковый флакон-капельница 5 мл.
Флакон-капельница в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Производитель
«К. О. Ромфарм Компани С. Р. Л.», Румыния, Илфов, 075100 г. Отопень, ул. Ероилор, № 1А
(«S.C. Rompharm Company S.R.L.», Romania, Ilfov, 075100 Otopeni, Str. Eroilor, Nr. 1A).
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Лекарства для глаз
Аналоги Дорзопт
Товары из категории — Лекарства для глаз
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 326
Немного фактов
Дорзопт противоглаукомный препарат, который препятствует секреции внутриглазной жидкости. Стабилизирует внутриглазное давление, вследствие чего уменьшается выраженность симптомов открытоугольной глаукомы. Во время длительного лечения офтальмологических заболеваний не вызывает гемералопию и спазм аккомодации.
Дорзопт производится румынской фармацевтической компанией S.C. ROMPHARM Company, S.R.L. В его состав входит активный компонент (дорзоламид), который был разработан транснациональной корпорацией Merck & Co. В комбинации с пероральными диуретиками он не оказывает системных побочных эффектов.
Местный ингибитор карбоангидразы не приводит к спазму аккомодации, поэтому часто используется в офтальмологической практике в терапии открытоугольной глаукомы, дефектов поля зрения и аномального развития глаза. Декларация о соответствии офтальмологического средства международным стандартам была принята в марте 2013 года.
Лекарственная форма
Лекарство выпускается в форме бесцветных глазных капель в пластиковых флаконах по 5 мл с капельной насадкой. В 1 мл лекарственного раствора содержится:
- активный компонент дорзоламид (20.0 мг);
- неактивные компоненты трехосновная карбоновая кислота, каустическая сода, альдит, дистиллированная вода, гиэтеллоза, бензалкония хлорид.
В картонной упаковке может находиться 1 или 3 флакона глазных капель вместе с инструкцией по применению.
Фармакологические свойства
В состав раствора входит дорзоламид, который является ингибитором карбоангидразы. Антиглаукомный агент препятствует образованию ионов гидрокарборната, в связи с чем ослабляется перенос воды в склеру глаза. Систематическое применение глазных капель способствует снижению внутриглазного давления и облегчению симптомов глаукомы.
Активные компоненты средства проникают в цилиарное тело через роговицу глаза. После проникновения в кровоток локализуется в эритроцитах, в которых находится карбоангидраза. Связываясь с белками, блокирует выработку ферментов класса лиаз. За счет этого внутриглазное давление уменьшается примерно на 20-25%.
Показания к применению
Глазные капли Дорзопт оказывают выраженное гипотензивное действие. Их используют для лечения большого спектра офтальмологических заболеваний, спровоцированных периодическим или постоянным повышением внутриглазного давления. Ключевыми показаниями к назначению антиглаукомного средства являются:
- глазная гипертензия;
- открытоугольная глаукома;
- пигментная глаукома;
- псевдоэксфолиативная глаукома.
Своевременное применение Дорзопта препятствует атрофии зрительного нерва и сильному снижению остроты зрения. Глазные капли могут назваться в профилактических целях после операции на сетчатке или стекловидном теле.
Режим дозирования
Дозировка во многом зависит от характера повышения внутриглазного давления (периодическое или постоянное). Закапывается раствор в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Стандартная доза по 1 капле не более 3 раз в сутки. Продолжительность терапии определяется самочувствием пациента, поэтому устанавливается врачом в индивидуальном порядке.
При параллельном использовании бета-адреноблокаторов дозировка уменьшается по 1 капле 2 раза в сутки. Если помимо Дорзопта применяются другие офтальмологические средства, между их введением следует выжидать не менее 10-15 минут.
Беременность и лактация
Глазные капли оказывают тератогенное действие, поэтому во время гестации и лактационного периода использовать их не рекомендуется.
Совместимость с алкоголем
Инструкция обязывает на время прохождения терапии отказаться от употребления спиртосодержащих напитков.
Передозировка и побочные эффекты
Передозировка может сопровождаться нарушением водно-электролитного баланса, ацидозом, интоксикацией и парестезией. Чтобы предотвратить нежелательные реакции, следует контролировать уровень pH крови во время терапии.
В единичных случаях противоглаукомный препарат провоцирует следующие побочные эффекты:
- аллергический конъюнктивит;
- слезотечение;
- гипотония глаза;
- точечный кератит;
- отслоение сетчатки;
- блефарит;
- нарушение зрения;
- иридоциклит.
Крайне редко на фоне закапывания глазных капель возникает ангионевротический отек, бронхоспазмы и экссудативная эритема.
Противопоказания
Противоглаукомные капли не рекомендуется закапывать детям и лицам с гиперчувствительностью к компонентам. Относительными противопоказаниями к их назначению считаются:
- гиперхлоремический ацидоз;
- беременность и лактация;
- дисфункция почек;
- гипотензия глаза;
- печеночная недостаточность.
Офтальмологическое средство не назначается при обострении конъюнктивита и других патологий аллергического происхождения.
Взаимодействие с медикаментами
Бета-адреноблокаторы усиливают антиглаукомную активность глазных капель. Не рекомендуется совмещать Дорзопт с пероральными ингибиторами карбоангидразы, потому что это может привести к критическому снижению внутриглазного давления. Ацетилсалициловая кислота усиливает побочный эффект медпрепарата.
Аналоги
Заменить Дорзопт можно офтальмологическими средствами, которые обладают аналогичной фармацевтической активностью:
- Трусопт;
- Окумед;
- Тимолол;
- Ксалатан;
- Пилокарпин;
- Бетоптик.
Самолечение офтальмологическими средствами чревато развитием дефектов поля зрения и другими осложнениями. Перед использованием медикаментов следует проконсультироваться с врачом.
Условия продажи и хранения
Антиглаукомные капли отпускаются в аптеках только при наличии письменного назначения от офтальмолога. Срок их годности составляет 24 месяца, но после вскрытия флакончика он сокращается до 4 недель. Хранить лекарство нужно в защищенном от света месте при температуре до 25 градусов Цельсия.
Цены на Дорзопт в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 326 руб.
Сертификаты и лицензии
Выгодные предложения для подписчиков