Химическое название
(+)-(S)-N-Метил-3-(1-нафтилокси)-3-(тиофен-2-ил )пропан-1-амин
Химические свойства
Дулоксетин относят к антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина.
Молекулярная масса химического соединения = 297,4 грамма на моль.
Выпускается в капсулах и таблетках, дозировкой 30 и 60 мг.
Чаще всего находится в препаратах в виде гидрохлорида.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство предотвращает обратный захват серотонина и норадреналина, частично – дофамина. Благодаря чему, эти нейромедиаторы накапливаются, и повышается их трансмиссия в центральной нервной системе. Вещество подавляет болевой синдром, повышает порог болевой чувствительности при боли, развившейся вследствие невропатии.
Средство быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в течение двух часов. Параллельный прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации до 10 часов. Более 90% лекарства связывается с белками плазмы, альбумином и гликопротеином. У пациентов с заболеваниями почек и печени степень связывания с белками плазмы не изменяется.
Дулоксетин подвергается метаболизму, метаболиты не активны. Глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина и сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина выводятся с помощью почек. Метаболизм протекает с участием CYP1A2 и CYP2D6. Период полувыведения лекарства примерно 11-12 часов.
У женщин выведение метаболитов и метаболизм средства протекает медленнее, чем у мужчин. Также у пациентов среднего и пожилого возраста увеличивается площадь под кривой «время-концентрация» и время выведения вещества из организма. Однако, коррекция дозировки не проводится. Печеночная недостаточность приводит к замедлению клиренса лекарства. На терминальной стадии почечной недостаточности, максимальная концентрация повышается вдвое.
Показания к применению
Лекарство назначают при депрессии, для лечения болевой формы диабетической нейропатии.
Противопоказания
Дулоксетин не назначают:
- при некомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
- в сочетании с ингибиторами МАО, ингибиторами CYP1A2;
- при аллергии на данное вещество;
- пациентам с выраженной печеночной недостаточностью;
- при тяжелой почечной недостаточности, пациентам на гемодиализе;
- больным с неконтролируемой артериальной гипертензией;
- в период грудного вскармливания;
- детям до 18 лет.
Побочные действия
Во время лечения данным антидепрессантом часто развиваются:
- головные боли, тремор, сонливость, головокружение, парестезии, бессонница, яркие сновидения, ажитация;
- тревожность, заторможенность, тошнота;
- диарея, рвота, сухость во рту, запоры, несварение желудка;
- повышенное газообразование, боли в области эпигастрия;
- снижение сексуального влечения, отсутствие эрекции, аноргазмия;
- приливы, ощущение сердцебиения, шум в ушах, снижение остроты зрения, зевота;
- мышечные спазмы, скованность, боли в мышцах и костях, аллергические высыпания, потливость, особенно по ночам;
- отсутствие аппетита, похудание, усталость.
Реже могут возникнуть следующие побочные действия:
- нервозность, неспособность сконцентрироваться, дискинезия, апатия, бруксизм;
- стоматит, отрыжка, гепатит, повышение активности ферментов печени;
- анурия, дизурия, никтурия, полиурия, проблемы с мочеиспусканием, снижение сексуальной функции и влечения;
- гастроэнтерит, гастрит, искажение вкуса, реакции повышенной чувствительности;
- обмороки, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, холодные руки и пальцы ног;
- мидриаз, болезненные ощущения в ушах, вертиго, кровь из носа, чувство давления в глотке;
- повышенная чувствительность к свету, подкожные кровоизлияния, крапивница, контактный дерматит, холодный липкий пот, непроизвольные подергивания мышцами;
- гипергликемия (при сахарном диабете), ларингит, увеличение веса, нестойкость походки, жажда, озноб, рост уровня креатинфосфокиназы.
Редко возникают:
- агрессивное поведение, мании, гнев, судороги, психомоторное возбуждение;
- серотониновый синдром, попытки покончить с жизнью, мысли о самоубийстве, галлюцинации;
- неприятный запах изо рта, примесь крови в кале, желтуха, печеночная недостаточность, изменение запаха мочи и симптомы менопаузы, гипертонический криз;
- фибрилляция предсердий, наджелудочковая аритмия;
- мидриаз, глаукома, тризм, дегидратация;
- гипонатриемия, гиперхолестеринемия, боли в грудине, анафилактоидные реакции.
При резком прекращении приема вещества возникает синдром отмены: головокружение, парестезия, бессонница, яркие сновидения, тревожность, рвота, тремор, повышенная раздражительность, вертиго и потливость.
Дулоксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лечение начинают с дозировки 60 мг, принимают ее один раз в день. Затем можно постепенно увеличивать дозировку до 0,12 г в сутки (принимают два раза в день).
При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать более 30 мг вещества в день. При печеночной недостаточности начальную дозировку снижают и сокращают кратность приема.
Передозировка
При передозировке пациента рвет, снижается аппетит, возникают клонические судороги и тремор, атаксия.
Лечение направлено на поддержание жизненно важных функций, симптоматическое. Рекомендуется контролировать работу сердца. Антидота нет.
Зарегистрировано несколько случаев приема 1,4 грамма антидепрессанта без фатальных последствий.
Взаимодействие
При сочетании Дулоксетина с теофилином фармакокинетика последнего препарата значительно не изменяется.
Применение вещества с ингибиторами CYP1A2 может привести к росту плазменной концентрации лекарства. Например, флувоксамин снижает интенсивность плазменного клиренса приблизительно на 75%. Рекомендуется с осторожностью сочетать лекарство с дезипрамином, толтеродином и прочими средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2D6.
Потенциальные ингибиторы CYP2D6 могут вызвать рост концентрации Дулоксетина.
С особой осторожностью сочетают данное лекарственное средство с другими антидепрессантами, в частности Пароксетином. Снижается его клиренс.
Сочетанный прием средства с бензодиазепинами, Фенобарбиталом, антипсихотическими средствами и антигистаминными ЛС, с этанолом не рекомендуется.
С осторожностью сочетают препарат с препаратами, у которых высокая степень связывания с белками плазмы.
Крайне не рекомендуется принимать данное средство совместно с селективными ингибиторами МАО, даже с обратимыми ингибиторами МАО, моклобемидом. Это может привести к развитию гипертермии, миоклонуса, мышечной ригидности, резким колебаниям жизненно важных показателей, коме, вплоть до летального исхода.
Сочетанный прием лекарства с антикоагулянтами и антитромбоцитарными ЛС приводит к развитию кровотечений. При сочетании с Варфарином может повыситься МНО.
Редко развивается серотониновый синдром при применении других СИОЗС в сочетании с лекарством. Необходимо соблюдать осторожность при лечении трициклическими антидепрессантами, Амитриптилином, кломипрамином, Венлафаксином, зверобоем, триптанамом, петидином, Трамадолом и Триптофаном.
Условия продажи
Необходимо иметь рецепт от врача.
Условия хранения
Температурный режим от 15 до 30 градусов. Хранят лекарство в недоступном для детей месте.
Срок годности
Препараты Дулоксетина хранят в течение 3 лет.
Особые указания
Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.
Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.
Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.
После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.
С алкоголем
Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Дулоксетина: Дулоксетин Канон, Симбалта, таблетки Дулоксетин.
Отзывы о Дулоксетине
Несмотря на достаточно лестные отзывы врачей об этом препарате, у пациентов мнение о нем зачастую противоположное. Многие пишут, что средство плохо переносится, развиваются серьезные побочные эффекты, синдром отмены сильный при прерывании лечения, эффект наступает медленно, иногда через несколько месяцев приема.
Некоторые отзывы о препаратах Дулоксетина:
- “… Это последнее поколение антидепрессантов, лекарство обладает двойным действием, хорошо помогает пациентам с неврологическими заболеваниями, депрессией, болевым синдромом, у него очень широкая сфера клинического применения. Больные, которым я его назначал довольны”;
- “… Пью лекарство уже почти год, с побочками мне повезло – их нет. Правда недавно пыталась его резко бросить принимать, был синдром отмены. Сейчас снова начала, мне подходит”;
- “… Сильно похудела от этого средства, вялая, голова болит постоянно. Все лечусь, лечусь, а толку нет, не знаю, как дальше с этим жить”.
Цена Дулоксетина, где купить
Цена Дулоксетина в составе капсул Симбалта, дозировкой 30 мг составляет приблизительно 1800 рублей за 14 таблеток. Купить Дулоксетин 20 мг, 60 таблеток можно за 3100 рублей.
Дарья, здравствуйте!
Касательно необходимости назначения АД — тут необходимо именно понять причину вашего состояния. нередко на фоне длительного тревожно-депрессивного состояния у человека кроме психопатологических жалоб: снижение настроения, утрата интересов, повышенная раздражительность, нарушения сна и др., появляется соматические жалобы: общая выраженная слабость, постоянные не локализированные боли, нарушение аппетита, чувство ватности и онемения и др.
Характерной чертой данных жалоб, что нет никакой корреляции между выраженностью симптомов и данными лабораторных и инструментальных исследований. Простым языком — анализы нормальные или есть легкие отклонения в силу образа жизни человека, по исследованиям, например МРТ, есть так же небольшие изменения, которые совершенно не попадают под клиническую картину.
Если доктор верно продиагностировал ваше состояние и проводил тестирования по шкалам депрессии и тревоги ( PHQ-9, HADS< Гамильтона и прочие), значит назначения АД оправдано, т.к ТОЛЬКО на фоне данной терапии купируется все описанные симптомы. Никакое физ.лечения, банки, народная медицина, ноттропы — ничего не поможет, только АД.
С другой стороны — назначения Дулоксетина, говорит либо об противопоказаниях у Вас, к другим противоболевым АД, либо предпочтение самого доктора, который постоянно работает с данным препаратом.
В любом случае на вашем месте я бы снова обратился к доктору с целью изменения терапии, на другие АД.
Дулоксетин Канон (Duloxetine Canon)
💊 Состав препарата Дулоксетин Канон
✅ Применение препарата Дулоксетин Канон
Описание активных компонентов препарата
Дулоксетин Канон
(Duloxetine Canon)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.03.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AX21
(Дулоксетин)
Лекарственная форма
| Дулоксетин Канон |
Капс. кишечнорастворимые 60 мг: 7, 14, 20, 28, 30, 60 или 84 шт. рег. №: ЛП-002148 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дулоксетин Канон
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые № 1, корпус и крышечка синего цвета; содержимое капсул — сферические микрогранулы от почти белого до желтовато-белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 21.08 мг, гипромеллоза HP55 31.02 мг, крахмал 88.18 мг, маннитол 94.6 мг, натрия лаурилсульфат 10.44 мг, сахароза 34.92 мг, титана диоксид 2.3 мг, цетиловый спирт 3.1 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холино- и адренорецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.
Фармакокинетика
После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 ч после приема, Cmax достигается через 6 ч после приема. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения Cmax до 10 ч, что уменьшает степень всасывания (приблизительно на 10%), но не влияет на величину Cmax.
Связывание с белками плазмы высокое (более 90%), в основном с альбумином и α1-глобулином. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. T1/2 составляет 12 ч. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Дулоксетин Канон
Депрессия, генерализованное тревожное расстройство, болевая форма периферической диабетической невропатии, хронический болевой синдром костно-мышечной системы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут.
При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); иногда — тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота; очень редко — глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, запор; иногда — диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени; очень редко — гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина; отрыжка, гастроэнтерит, стоматит.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечная напряженность и/или подергивания; очень редко — бруксизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение; очень редко — ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей.
Со стороны половой системы: иногда — аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — затрудненное мочеиспусканние; очень редко — никтурия.
Прочие: иногда — снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость; очень редко — анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.
Противопоказания к применению
Некомпенсированная закрытоугольная глаукома; заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью; почечная недостаточность тяжелой степени (KK <30 мл/мин); неконтролируемая артериальная гипертензия; одновременное применение с ингибиторами МАО, одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина); повышенная чувствительность к дулоксетину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение дулоксетина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения дулоксетина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).
Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период применения дулоксетина им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при заболеваниях печени, сопровождающихся печеночной недостаточностью.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушении функции почек.
Противопоказано применение при нарушении функции почек тяжелой степени (КК<30 мл/мин).
Особые указания
С осторожностью применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.
При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом (гипертермия, ригидность, миоклонус, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО (возможно развитие симптомов, в т.ч. характерных для злокачественного нейролептического синдрома).
Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение дулоксетина одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, т.к. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (норадреналина). Ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.
С осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.
Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.
На фоне применения дулоксетина возможно развитие мидриаза, следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.
У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется контролировать АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты, принимающие дулоксетин, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение дулоксетина (в дозе 60 мг 2 раза/сут) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств — субстратов CYP1A2.
Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, т.к. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).
Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз/сут) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.
При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (т.к. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза/сут) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза/сут) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности).
Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код