Эбрантил инструкция по применению в ампулах внутривенно взрослым

Контакты для обращений

ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛС ООО
(Россия)

Организация, принимающая претензии потребителей 119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1 Бизнес-центр «Фьюжн Парк», эт. 5 Тел.: +7 (495) 933-55-11 Факс: +7 (495) 502-16-25 E-mail: russia@takeda.com

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Купить Эбрантил раствор в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Дата согласования: 29.09.2017

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Эбрантил^®
• Заказ в аптеках Москвы

Раствор для в/в введения: прозрачный бесцветный.

Капсулы, 30 мг: желатиновые твердые (№ 4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета, с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30».

Капсулы, 60 мг: желатиновые твердые (№ 2) с непрозрачными корпусом и светло-голубой крышечкой.

Содержимое капсул: гранулы желтого цвета.

Фармакологическое действие

Раствор для внутривенного введения

Эбрантил^® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические α₁-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил^® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым β-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил^® не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, обусловленную α₂-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.

Препарат Эбрантил^® сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая периферическое сопротивление.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия. Препарат Эбрантил^® имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α₁— адренорецепторы, т.о. препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС.

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ_1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).

ЧСС и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.

Стимулирует пресинаптические α₂-адренорецепторы.

Снижает сАД и дАД, не вызывает рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.

Раствор для внутривенного введения

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала быстрое снижение (α-фаза), а затем медленное (β-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин.

V_d — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное в 4-м положении бензольного кольца производное, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).

T_1/2 после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью V_d и клиренс урапидила снижены, а T_1/2 увеличен.

Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Капсулы пролонгированного действия

После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а V_d — 0,77 л/кг.

C_max в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема препарата внутрь; T_1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил.

50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).

У пожилых и пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью V_d и клиренс снижены, а T_1/2 увеличен.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92% (83–103%).

Раствор для внутривенного введения

• гипертонический криз;
• рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии;
• управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Капсулы пролонгированного действия

Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Раствор для внутривенного введения

• повышенная чувствительность к препарату;
• аортальный стеноз;
• открытый Боталлов проток;
• артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта);
• период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: пожилой возраст; нарушение функции печени и/или почек; гиповолемия; пациенты с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда; одновременное применение с циметидином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ингибиторами АПФ (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Капсулы пролонгированного действия

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
• непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени; средняя/тяжелая степень почечной недостаточности; хроническая сердечная недостаточность; стеноз аортального или митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (в т.ч. тампонада, хронический перикардит); одновременное применение с циметидином; пожилой возраст.

Раствор для внутривенного введения

Препарат Эбрантил^®, раствор для в/в введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клинические данные по его применению в I и II триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в III триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Капсулы пролонгированного действия

Эбрантил^® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Раствор для внутривенного введения

В/в.

Вводят струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа.

Гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия

1. В/в — 10–50 мг препарата Эбрантил^® медленно вводят под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта, возможно повторное введение препарата Эбрантил^®.

2. В/в капельная или непрерывная инфузия — с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил^® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил^® на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом.

Обычно 250 мг (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил^® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг (4 амп. по 5 мл или 2 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил^® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью в/в введения.

Схема дозирования представлена на рисунке.

Рисунок. Схема дозирования препарата Эбрантил^®.

Примечания:

— если ранее использовались другие гипотензивные средства, то препарат Эбрантил^® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил^® следует соответственно скорректировать.

— При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (V_d снижен, а T_1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Капсулы пролонгированного действия

Внутрь.

Эбрантил^® в форме капсул применяют для лечения артериальной гипертензии тяжелой степени ( в составе комбинированной терапии).

Принимают утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

По 1 капс. 30 мг препарата Эбрантил^® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил^® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капс. 30 мг или по 1 капс. 60 мг 2 раза в день).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенные на два приема.

Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности

При применении препарата Эбрантил^® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Раствор для внутривенного введения

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил^®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны психики: очень редко — возбужденное состояние (чувство беспокойства).

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль.

Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение АД при изменении положения тела, например при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема; неизвестно — ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — приапизм.

Системные нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.

Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях: очень редко — тромбоцитопения*; нечасто — нарушение сердечного ритма.

* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил^®, например посредством иммуногематологических исследований.

Капсулы пролонгированного действия

Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1:10); часто (≥1:100, <1:10); нечасто (≥1:1000, <1:100); редко ≥1:10000, <1:1000); очень редко (<1:10000); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.

Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях: очень редко — обратимое повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения^*.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — повышенная утомляемость, нарушения сна; очень редко — дисфория.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи.

Со стороны кожных покровов: нечасто — аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема, покраснение кожи); частота неизвестна — ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — заложенность носа.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — генерализованные судороги.

 * В очень редких случаях наблюдалась тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил^®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб не установлена.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарея, рвота) и при приеме этанола (алкоголя).

При одновременном приеме циметидина C_max урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Раствор для внутривенного введения

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: при резком падении АД необходимо приподнять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0,5–1 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Капсулы пролонгированного действия

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.

Лечение: в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля. При выраженном снижении АД — пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению ОЦК; симптоматическая терапия.

Раствор

Возможно одновременное использование с другими, применяемыми внутрь, гипотензивными средствами.

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил^®, раствор для в/в введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Дозировка препарата Эбрантил^® должна быть соответствующим образом снижена.

Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, т.к. чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил^®, раствор для в/в введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами. Препарат может влиять на способность управлять автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Капсулы пролонгированного действия

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами. В период терапии препаратом Эбрантил^® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Раствор для в/в введения, 5 мг/мл: в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками, по 5 мл; в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и одной маркирующей полоской, по 10 мл; в упаковках контурных ячейковых пластиковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Капсулы пролонгированного действия, 30 и 60 мг: во флаконах из ПЭ, укупоренных навинчивающимеся ПЭ-крышками с полостями, содержащими силикагель, и кольцами, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Такеда ГмбХ, Германия, Бик-Гульден-Штрассе, 2, 78467, Констанц, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany.

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества (раствор для внутривенного введения): Такеда ГмбХ, Германия, Роберт-Бош-Штрассе, 8, 78224, Зинген, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany.

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия, Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия.

Takeda Austria GmbH, Austria, St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.

(капсулы пролонгированного действия) Такеда ГмбХ, Германия, Леницштрассе, 70–98, 16515, Ораниенбург, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70–98, 16515, Oranienburg, Germany.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

www.takeda.com.ru; russia@takeda.com

0

• Главная
• Продукты
• Эбрантил (раствор)

Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»

на 1 мл

Активное вещество:

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (соответствует урапидилу 5 мг).

Полный перечень вспомогательных веществ смотреть в Разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Гипертонический криз;

Тяжелая и рефрактерная к лечению артериальная гипертензия;

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Эбрантил® применяется у взрослых пациентов.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Взрослые

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая артериальная гипертензия

Внутривенная инъекция: 10-50 мг препарата Эбрантил® вводят медленно внутривенно под постоянным контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 2-5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.

Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса: Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (= 10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) разводятся в 500 мл раствора для инфузий (например, физиологический раствор, 5 или 10 % раствор глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата Эбрантил® (= 4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10 % раствором глюкозы.

Максимально допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий (= 8 ампул по 5 мл или 4 ампулы по 10 мл в 50 мл раствора для инфузий). Скорость капельного введения зависит от показателей артериального давления пациента. Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин (в пересчете на 250 мг (= 50 мл) препарата Эбрантил® + 500 мл раствора для инфузий получается 1 мг = 2,2 мл; в пересчете на 100 мг (= 20 мл) препарата Эбрантил® + 30 мл раствора для инфузий в. 50 мл перфузионном насосе получается 1 мг = 0,5 мл).

Снижение артериального давления ожидается в течение 15 минут после введения. Затем достигнутое артериальное давление может поддерживаться гораздо более низкими дозами.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции

Схема дозирования

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

В пожилом возрасте антигипертензивные лекарственные средства следует назначать с осторожностью, начиная с малых доз, поскольку чувствительность у таких пациентов к данным препаратам часто меняется.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил®.

Дети и подростки

Безопасность применения препарата Эбрантил® у детей и подростков в возрасте до 16 лет до сих пор не установлена.

Способ применения

Для внутривенного использования.

Препарат Эбрантил® вводится внутривенно струйно или путем длительной инфузии пациенту в положении лежа. Введение лекарственного средства может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно комбинировать с последующей длительной инфузией.

Возможно совмещение неотложной парентеральной терапии препаратом Эбрантил® с переходом на плановую терапию пероральными антигипертензивными средствами.

Период лечения до 7 дней расценивается как безопасный с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается при проведении парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть снова проведена при повторном повышении артериального давления.

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Перечень вспомогательных веществ»;

стеноз перешейка аорты;

артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта);

период грудного вскармливания (см. раздел «Период беременности и грудного вскармливания»).

Особую осторожность при применении препарата Эбрантил® необходимо соблюдать в следующих случаях:

при гиповолемии (при применении препарата можно ожидать усиления эффекта);

при сердечной недостаточности, в основе которой лежат механические дисфункции, такие как аортальный или митральный стеноз, легочная эмболия или другие заболевания перикарда, ограничивающие сердечную деятельность;

у детей и подростков в возрасте до 16 лет, поскольку никаких исследований в данной области не проводилось;

у пациентов с нарушением функции печени;

у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью;

у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет);

у пациентов, получающих одновременно циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Рекомендуется соблюдать осторожность, если препарат Эбрантил® назначается не в качестве первого антигипертензивного средства. При этом следует предусмотреть время, достаточное для проявления эффекта от ранее назначенных препаратов и соответственно снизить дозу препарата Эбрантил®. Резкое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Наблюдалось появление “интраоперационного синдрома атоничной радужки” (IFIS, разновидность “синдрома узкого зрачка”) при выполнении операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших лечение тамсулозином. В отдельных случаях совместного применения с αl-блокаторами нельзя исключить возможность усиления данных эффектов. Поскольку IFIS может привести к увеличению осложнений в ходе операции по удалению катаракты, офтальмолог должен быть проинформирован перед операцией о текущем и предшествующем применении al-блокаторов.

Эбрантил® содержит менее 1 ммоль (что соответствует менее 23 мг) натрия в 10 мл раствора для инъекций, т.е. по существу является “свободным от натрия”.

Гипотензивное действие препарата Эбрантил® может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами (в том числе, бета-блокаторами и диуретиками), а также при обезвоживании (диарея, рвота) и приеме алкоголя.

Не рекомендуется комбинировать с ингибиторами АПФ ввиду отсутствия клинического опыта.

При одновременном применении циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови увеличивается на 15 %.

Исследование взаимодействий проводилось только у взрослых пациентов.

Период беременности и грудного вскармливания

Беременность

Нет клинического опыта в отношении безопасности применения урапидила в первом и втором триместрах беременности, и имеется ограниченный опыт применения в третьем триместре, поэтому препарат Эбрантил® следует применять во время беременности лишь в случае явных показаний (когда болезнь представляет серьезную опасность для матери или ребенка, например, эклампсия). Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности.

Грудное вскармливание

Недостаточно информации о проникновении урапидила или его метаболитов в материнское молоко.

Риск для новорожденных/детей грудного возраста не может быть исключен.

В связи с этим препарат Эбрантил® противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортом или другими механизмами

Эбрантил® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях возможны реакции, затрагивающие способность управления автомобильным транспортом или работу в других опасных местах. Это относится в основном к началу лечения или к совместному применению с алкоголем.

В большинстве случаев нежелательные реакции обусловлены резким падением артериального давления; однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения длительной инфузии. При развитии тяжелых нежелательных реакций может потребоваться прекращение лечения.

Нежелательные реакции классифицируются в зависимости от частоты встречаемости:

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу»).

Симптомы передозировки:

— со стороны сердечно-сосудистой системы

головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс;

— со стороны центральной нервной системы

утомляемость и угнетение ответной реакции.

Лечение в случае передозировки

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности данных мер можно начать медленное внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные средства, антагонисты альфа-адренергических рецепторов. Код ATX: С02СА06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений, в целом, остается постоянной или рефлекторно незначительно возрастает. Сердечный выброс не изменяется; сниженный за счет увеличения постнагрузки сердечный выброс может возрасти.

Механизм действия

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферии урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа 1-адренорецепторы и, таким образом, ингибирует сосудосуживающие действие катехоламинов.

Центрально урапидил активизирует активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдаются двухфазные изменения концентрации в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза выведения). В фазе распределения период полувыведения составляет около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связывание урапидила с белками плазмы in vitro составляет 80 %.

Биотрансформация

Метаболизм урапидила происходит главным образом в печени.

Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца, который не оказывает существенного гипотензивного действия. Другой метаболит, О-диметилированный урапидил, имеет биологическую активность, подобную урапидилу, но проявляется она лишь в незначительной степени. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Выведение

50-70 % урапидила и его метаболитов выводится почками, причем 15 % в виде активного препарата, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови после болюсного введения составляет 2,7 часа (1,8-3,9 часа).

Особые группы пациентов

При тяжелых нарушениях функции печени и/или почек и у пациентов пожилого возраста объем распределения и клиренс урапидила снижены, период полувыведения увеличен.

Перечень вспомогательных веществ

Пропиленгликоль

Натрия гидрофосфата дигидрат

Натрия дигидрофосфата дигидрат

Вода для инъекций

Несовместимость

Эбрантил® не следует смешивать со щелочными инъекционными и инфузионными растворами, так как это может привести к помутнению или флокуляции вследствие кислотных свойств раствора для внутривенного введения.

Эбрантил® не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в разделе «Меры предосторожности и утилизация».

2 года.

Химические и физические свойства остаются неизменными в течение 50 часов при температуре 15-25°С. С микробиологической точки зрения приготовленный раствор следует использовать незамедлительно. Если приготовленный раствор не используется незамедлительно, пользователь самостоятельно несет ответственность за длительность и условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками.

По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской.

По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Меры предосторожности при утилизации

Эбрантил® смешивается только с физиологическим раствором, 5 или 10 % раствором глюкозы (см. раздел «Дозировка и способ применения»). Непригодный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Takeda Austria GmbH, Austria / Такеда Австрия ГмбХ, Австрия.

St. Peter StraBe 25, 4020 Linz / Ст. Петер Штрассе 25, 4020 Линц.

Претензии потребителей на территории Республики Беларусь направлять по адресу

Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь

пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь,

тел. +375 17 240 41 20, факс +375 17 240 41 30.

Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь,

e-mail: .