Эдарби 20мг инструкция по применению цена

Всасывание Азилсартана медоксомил является пролекарством.

После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени.

Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60 % по данным профиля концентраций в плазме крови.

Максимальная концентрация (Cmax ) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5-3 ч после приема препарата внутрь.

Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана. Распределение Объем распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.

Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. раздел Применение во время беременности и в период грудного вскармливания ). Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через гематоэнцефалический барьер, минимально. Метаболизм Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени.

Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 % и менее 1% по сравнению с азилсартаном. М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби® .

Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Выведение Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % — в виде азилсартана, 19 % — в виде метаболита М-II) — в моче. Период полувыведения азилсартана составляет около 11 ч и почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит. 

Фармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь. Фармакокинетика в особых группах Дети Фармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась. Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается. Почечная недостаточность У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на + 30 %, + 25 % и + 95 % соответственно. Увеличения (+ 5 %) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа. Печеночная недостаточность Применение Эдарби® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3-1,6 раз, соответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась. Половая принадлежность Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется. Расовая принадлежность Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Состав

Эдарби – таблетки на основе азилсартана медоксомила калия в количестве 20, 40 или 80 мг.

Дополнительными компонентами выступают: маннитол, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гипролоза, кроскармеллоза натрия, МКЦ, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки оттенков белого цвета, круглые двояковыпуклые с гравировками на сторонах: «ASL» и количеством действующего вещества. Какие дозировки бывают: 20 мг, 40 мг, 80 мг

Фармакологическое действие

Для чего назначают: снижение показателей артериального давления наблюдается на протяжении первых 14 дней с начала применения медикамента. Максимальный терапевтический результат развивается в течение 30 дней регулярного применения лекарства. При каком давлении используют данный препарат: при повышенном. Нормализация показателей артериального давления наблюдается спустя 1-2 часа после применения лекарства и сохраняется на сутки. Если пациент принимал лекарств длительно (в течение полугода и дольше) и затем внезапно отменил использование таблеток, синдром отмены не возникает.

Препарат безопасен и эффективен независимо от того, сколько пациенту лет. Пациенты пожилого возраста могут более чувствительно реагировать на снижение показателей артериального давления после применения таблеток Эдарби. Как и в случае с применением других лекарственных средств данной фармакологической группы, а также медикаментов, которые относятся к ингибиторам АПФ, гипотензивное воздействие после применения Эдарби будет менее выражено среди пациентов, которые принадлежат к негроидной расе. Это обусловлено тем, что у данной категории пациентов наблюдается более низкая активность компонентов ренин-ангиотензиновой системы, которая регулирует артериальное давление.

Совместное использование Эдарби 40 мг и Эдарби 80 мг с медикаментами, которые относятся к группе дигидропиридиновых блокаторов медленных кальциевых каналов (амлодипином), а также тиазидных диуретиков, чревато более выраженным снижением артериального давления, если сравнивать с гипотензивными лекарствами, которые используют в монолечении.

Эдарби 20 мг, 40 мг, 80 мг не оказывает влияния на реполяризацию – фазу, в процессе которой наблюдается восстановление потенциала покоя мембран нервных клеток после прохождения через нее нервных импульсов. Продолжительность интервала QT находится в прямой зависимости от частоты сердечных сокращений и удлиняется, когда сердечный ритм замедлен. Оценку лекарственного препарата относительно его способности приводить к увеличению интервал QT/QTc проводили у здоровых людей. Использование лекарства в дозе свыше 300 мг к увеличению интервалов не привело. Когда интервал QT удлинен, это свидетельствует о неоднородности процесса восстановления потенциала покоя мембран нервных клеток в миокарде. Является независимым показателем, указывающим на то, что могут проявиться фатальные нарушения сердечного ритма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина. Действующий компонент – пролекарство, способное к быстрой трансформации в активные молекулы, блокирующие связку ангиотензина II и рецепторов AT1 в организме пациента. Ангиотензин II – вазоактивный гормон, способный к сердечной стимуляции, сужению просвета кровеносных сосудов. Он стимулирует выработку и высвобождает альдостерон – гормон коры надпочечников. В результате наблюдается почечная реабсорбция натрия.

Благодаря блокаде AT1 рецепторов способствует захвату отрицательного регулирующего ответа вазоактивных гормонов на выработку компонентов ренин-ангиотензиновой системы, которые регулируют кровяное давление. В итоге в крови пациента повышается ренин, а также показатели вазоактивных гормонов. Однако, это не препятствует антигипертензивному эффекту Эдарби.

Согласно расчетам, показатели абсолютной биодоступности активного компонента достигают 58-61% после перорального применения лекарства. Достижение максимальной концентрации в крови фиксируют спустя 90-180 минут после использования лекарства. Биодоступность не зависит от употребления пациентом еды.

Объемы при распределении достигают 15 л и более. Активные компоненты способны связываться с белковыми структурами (альбумином). Активное вещество находится в постоянной связи с белком при использовании Эдарби в рекомендованных врачом и производителем дозировках.

Нет данных относительно применения лекарственного препарата беременными и кормящими женщинами. В исследованиях на животных было отмечено, что активный компонент таблеток обладает способностью к проникновению через плацентарный барьер, а также в молоко лактирующей самки. При исследованиях с применением радиоактивных меток было установлено минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер.

Процесс метаболизма запускается в органах гепатобилиарной системы. Метаболиты препарата выводят органы пищеварительной и мочевыделительной системы. Вместе с каловыми массами выводится более 50% метаболитов, вместе с мочой – более 40%. Продолжительность периода полувыведения 10-12 часов. Равновесных концентраций лекарства удается достичь спустя 120 часов от начала применения. При однократном использовании активный компонент в организме не накапливается.

Фармакокинетические свойства находятся в прямой зависимости от дозы, которую принял пациент: 20 мг – свыше 300 вследствие однократного/многократного перорального использования.

Фармакокинетика для особых групп пациентов

Показания к применению

Препарат Эдарби показан к приему пациентам с эссенциальной гипертензией.

Противопоказания

Эдарби противопоказано использовать при:

• реакциях гиперчувствительности к активному или вспомогательным веществам лекарства;
• терапии беременных женщин;
• одномоментном применении с медикаментами на основе алискирена среди пациентов, в анамнезе которых есть сахарный диабет, умеренное/тяжелое нарушение работы мочевыделительной системы;
• одномоментном применении ингибиторов АПФ пациентами, в анамнезе которых есть диабетическая нефропатия;
• терапии пациентов с тяжелой дисфункцией печени из-за отсутствия опыта использования;
• терапии пациентов, которым не исполнилось 18 лет из-за отсутствия данных относительно эффекта и безопасности.

Особой осторожности требует терапия таблетками Эдарби следующих групп пациентов с:

• недавно перенесенной операцией по пересадке почки;
• сужением просвета митральных и аортальных клапанов;
• двусторонним стенозом артерий почек, а также при сужении просвета артерий одной, оставшейся в функциональном состоянии почки;
• первичным гиперальдостеронизмом;
• повышенным уровнем калия в крови;
• кардиомиопатией ишемического происхождения;
• состояниями, при которых уменьшается объем циркулирующей крови (например, интоксикация, которая сопровождается интенсивной диареей, рвотой);
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• ограничениями в питании, в том числе, соблюдающие диету, подразумевающую снижение потребления поваренной соли;
• тяжелой формой почечной недостаточности;
• 4 функциональным классом сердечной недостаточности (тяжелой хронической сердечной недостаточностью);
• ишемическими цереброваскулярными патологиями;
• использующих Эдарби совместно с диуретическими лекарствами в высоких дозировках;
• в возрасте, который превышает 75 лет.

Если у пациента есть одно или сочетание нескольких перечисленных нарушений, сопутствующих факторов, состояний, необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с лечащим врачом, прежде, чем приступать к применению лекарства Эдарби.

Побочные действия

Применение Эдарби чревато развитием таких побочных эффектов:

• головокружением;
• выраженным снижением показателей артериального давления;
• диареей;
• повышенной утомляемостью;
• тошнотой;
• зудом;
• сыпью;
• ангионевротическим отеком;
• мышечными спазмами;
• отеками;
• повышенной активностью креатинфосфокиназы;
• повышенным креатинином;
• гиперурикемией.

При одновременном использовании с лекарствами, в состав которых входит с хлорталидон, стремительно снижается артериальное давление, повышается креатинин в плазме крови.

Если принимать одновременно с данным гипотензивным лекарством амлодипин, наблюдается развитие периферических отеков.

Во время приема лекарства наблюдаются изменения лабораторных показателей:

• незначительно повышается мочевая кислота;
• снижается гемоглобин;
• снижается гематокрит.

В редких случаях наблюдается развитие ангионевротического отека, который затрагивает лицо, губы.

Сочетание Эдарби с лекарствами, обладающими мочегонными свойствами, приводит к повышению уровня креатинина. Это связано с тем, что у пациента начинает более выраженно снижаться артериальное давление, по сравнению с моно лечением азилсартаном. В большинстве случаев данная реакция является транзиторной, склонна к самоустранению. Она кратковременна и не склонна к дальнейшему прогрессированию, пока продолжается лечение. После того как пациент отменяет прием лекарства, креатинин возвращается к исходным показателям.

Развитие описанных или любых других побочных эффектов, не указанных производителем, а также ухудшение самочувствия в процессе лечения – показания для незамедлительной консультации с лечащим врачом.

Таблетки Эдарби, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Эдарби предназначен для перорального применения. Обычно таблетки принимают однократно в сутки, привязки к употреблению еды при этом нет. В начале терапии пациенты принимают лекарство по 40 мг. Если есть показания, дозу увеличивают до 80 мг раз в день. Такая дозировка является максимальной суточной.

Как принимать лекарство: точную дозировку, кратность, длительность терапии подскажет лечащий врач, учитывая результаты диагностики, анамнез, особенности организма пациента.

По показаниям Эдарби можно совмещать с другими лекарственными препаратами, которые проявляют гипотензивный эффект: диуретиками, блокаторами кальциевых каналов.

Препарат предназначен для систематического, ежедневного использования, не прерываясь. Если пациент принимает решение о прекращении приема, он должен поставить об этом в известность лечащего врача.

Если пациент пропустил прием лекарства, то рекомендован прием следующей дозы в стандартное время. Нет необходимости в применении двойной дозы лекарства.

Дополнительные рекомендации по приему для различных групп пациентов

Передозировка

Препарат отличается хорошей переносимостью. Об этом указывает опыт исследования лекарства в высоких дозах: свыше 300 мг в сутки в течение недели.

Передозировка проявляется в виде головокружения, выраженного снижения показателей артериального давления. В тяжелых случаях возможна потеря сознания.

В качестве терапии при значительном понижении артериального давления пациент должен находиться в горизонтальном положении, изголовье – низкое. Проводят мероприятия, чтобы увеличить объем циркулирующей крови, врач подбирает лекарственные препараты для симптоматического лечения. Задействование гемодиализа в данном случае малоэффективно.

Взаимодействие

При взаимодействии Эдарби с другими группами медикаментов наблюдаются следующие эффекты:

Условия продажи

Эдарби – препарат рецептурного отпуска. Не предназначен для самолечения, перед началом приема требуется комплексное обследование и консультация лечащего врача.

Условия хранения

Таблетки хранят в условиях комнатной температуры, не более 25 градусов. В сухом, темном, прохладном месте, защищенном от детей и солнечного света.

Срок годности

Срок годности указан производителем на упаковке с таблетками. Лекарство нельзя применять после окончания срока годности.

Аналоги Эдарби

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

У препарата от давления Эдарби нет точных структурных аналогов с таким же действующим веществом.

Аналогами данного лекарственного средства являются медикаменты со схожим фармакологическим эффектом, однако другим составом: Тенорик, Лозартан, Лозап, Эгилок, Лизиноприл, Конкор, Допегит, Небилет.

При необходимости подбора заменителя рекомендовано проконсультироваться с врачом.

Лозартан или Эдарби — что лучше?

Лозартан и Эдарби отличаются по составу, при этом оба лекарства способствуют снижению показателей артериального давления. Данные лекарства входят в одну фармакологическую группу – антагонистов ангиотензин II рецепторов. Оба препарата удобны в применении и эффективны, при этом у Эдарби отмечается большее количество побочных реакций. При этом данный препарат не вызывает привыкания и является более безопасным, по сравнению с Лозартаном из-за того, что не вызывает «синдром отмены».

Лозартан имеет больший перечень показаний к приему и назначается врачами-кардиологами при:

• артериальной гипертензии;
• диабетической нефропатии, гиперкреатининемии, протеинурии у людей, в анамнезе которых есть сахарный диабет 2 типа и сопутствующая артериальная гипертензия (препарат предотвращает диабетическую нефропатию, терминальную хроническую почечную недостаточность);
• в составе комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности (если наблюдается непереносимость или недостаточная эффективность от применения ингибиторов АПФ);
• для снижения риска сердечно-сосудистых патологий, включая инсульт;
• чтобы снизить смертность у людей, в анамнезе которых есть артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка.

Подходящее лекарство может назначить только врач, учитывая общую клиническую картину, возраст и другие особенности организма пациента. Ни Лозартан, ни Эдарби не могут быть использованы с целью самолечения из-за риска развития опасных побочных реакций и отсутствия ожидаемого терапевтического результата.

Эдарби или Лозап — что лучше?

Лозап является аналогом препарата Лозартан, имеет аналогичный механизм действия, показания к применению. Эдарби обладает большей биодоступностью. Фармакологический эффект развивается быстрее, что может стать существенным преимуществом для пациентов с резким повышением артериального давления.

Оба лекарства удобны в применении, широко используются среди пациентов с артериальной гипертензией. По показаниям, могут быть использованы с другими группами лекарственных препаратов, которые назначит врач. Несмотря на то, что данные препараты не являются точными структурными аналогами, они могут быть использованы в качестве равноценной замены друг другу если, например, у пациента непереносимость действующего вещества или отсутствует ожидаемый терапевтический эффект.

Детям

В детском возрасте лекарство не используется.

Эдарби и алкоголь

Совместимость с алкоголем: данный препарат нельзя совмещать со спиртными напитками. Употребление алкоголя пациентами с повышенным артериальным давлением чревато усугублением состояния, снижением эффективности терапии, повышением риска развития нежелательных побочных эффектов.

Отзывы об Эдарби

Отзывы врачей и пациентов о препарате Эдарби преимущественно положительные. Лекарство нового поколения хорошо переносится, быстро и эффективно действует, не вызывая тяжелых побочных реакций.

Отзывы пациентов

Отзывы пациентов, принимавших препарат, свидетельствуют о том, что пациенты отмечают данное лекарство как новое, эффективно, мягко действующее. Препарат отлично поддерживает оптимальные показатели артериального давления, практически не вызывая побочных эффектов. Лекарство нового поколения произвело положительный эффект благодаря выраженному терапевтическому результату и хорошей переносимости. Многим подходит механизм действия лекарства, при этом пациенты предостерегают опасаться подделок, поскольку такое лекарство не окажет должное терапевтическое воздействие. Давление снижается уже после первого применения препарата, лекарство отлично подходит для продолжительного применения. Многие пользователи принимают лекарство на протяжении 1-4 лет и дольше, не отмечая эффекта привыкания, снижения лечебного результата, побочных реакций. Действующий компонент не накапливается в организме. Лекарство легко найти в аптеках города.

Среди недостатков отмечают высокую стоимость, в некоторых случаях развивались побочные реакции и отсутствовал должный лечебный эффект. Не все пациенты понимают, как отличить оригинал от подделки, поэтому лекарство плохо снижает давление или не действует вовсе. Для некоторых пациентов существенным минусом является тот факт, что действующий компонент способствует повышению мочевой кислоты в организме. При этом отмечаются отеки нижних конечностей, болевые ощущения разной степени выраженности. Существенным минусом для многих является высокая стоимость таблеток.

Отзывы врачей-кардиологов

Согласно отзывам врачей-кардиологов, Эдарби является одним из лучших препаратов из группы сартанов. Препарат хорошо переносится пациентам, позволяет поддерживать артериальное давление в пределах нормы. Немаловажным фактором является удобство применения: всего раз в сутки. Наблюдается улучшение физического самочувствия, о побочных реакциях сообщалось в единичных случаях. Эдарби хорошо подходит пациентам с трудно корректируемой артериальной гипертензией, позволяет быстро достичь целевых показателей артериального давления. Если пациент случайно пропустил 1 день приема лекарства, терапевтическое действие все равно проявляется в полной мере: АД и самочувствие сохраняется в норме. В остальных случаях лекарство будет надежно «держать» давление в пределах нормы на протяжении суток.

Среди недостатков врачи единогласно отмечают высокую стоимость лекарства. При этом тут же отмечают, что стоимость определенно соответствует качеству таблеток. В некоторых случаях требуется комбинированное назначение с другими медикаментами, поскольку Эдарби может потребоваться до недели для проявления максимального терапевтического результата. Если анамнез пациента не отягощен, лекарство начинает действовать сразу.

Цена Эдарби, где купить

Цена препарата Эдарби, в зависимости от количества таблеток в упаковке:

• цена Эдарби 20 мг 98 таблеток – стоимость упаковки 28 таблеток от 560 руб;
• цена Эдарби 40 мг – от 760 руб;
• Эдарби 80 мг – от 1120 руб.

Купить лекарство от давления Эдарби можно в ближайшей аптеке Москвы, либо заказать в интернет-аптеке.