В одной таблетке содержится:
действующее вещество. сульпирид — 200 мг.
Вспомогательные вещества. крахмал картофельный — 53,36 мг, лактозы моногидрат 23,00 мг, метилцеллюлоза — 2,64 мг, кремния диоксид коллоидный — 15,00 мг, тальк — 2,00 мг, магния стеарат — 4,00 мг.
Делимые таdлетни 200 мг
Плоские скошенные с обеих сторон, белые с желтоваты м оттенком таблетки, без запаха или со слабым запахом, с делительной линией на одной стороне м с гравировкой «SLP 200» на другой стороне.
В низких дозах сульпирид препятствует допаминергической нервной трансмиссии в тканях головного мозга, оказывает активирующее действие, симулируя допаминомиметический эффект. В высоких дозах сульпирид обладает также антипродуктивньш действием.
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенньгх бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивны м) действием.
Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические,
серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы
плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенньш для приема внутрь,
составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый объем распределения в
равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы вы деляется с мочой в неизмененном виде.
Сульпирид выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полный
клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов.
Острые психотические расстройства.
Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
• повышенная чувствителъность к сульпириду или другому ингредиенту препарата
• пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)
• известная феохромоцитома или подозрение на неё
• в комбинации с меквитазином, агонистами допаминергических рецепторов (каберголин, кинаголид и ротиготин), за исключением больньт, страдающих болезнью Паркинсона, циталопрамом и эсциталопрамом (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами).
Беременность
Психическое здоровье матери желательно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективньт дозах на протяжении всей беременности.
Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не вьювил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида.
Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренньт случаях, могут вызвать у матери гипотензию.
Использование сульпирида может быть рассмотрено на любом сроке беременности. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотическими препаратами (в том числе Эглонил) в течение третьего триместра беременности, подвержены риску побочньт эффектов, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, которые могут варьироваться по интенсивности и продолжительности после рождения. Бьши зарегистрированы следующие реакции: возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и трудности кормления. Поэтому новорожденные должны подвергаться тщательному мониторингу.
Грудное вскармливание
Не рекомендуется.
Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, лечение следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно увеличивать.
Делимые таблетки 200 мг принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Цель терапии — достигнуть минимальной эффективной дозы.
Только для взросльт.
Суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
В случае появления симптомов, подобных описанны м ниже, пожалуйста,
незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу.!
Со стороны I]HC.“
— ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинэргического противопаркинсонического средства,
— экстрапирамидный синдром:
— акинетические симптомы с или без гипертонии, частично проходящие при
назначении антихолинэргических противопаркинсонических средств,
— гиперкинетическая-гипертоническая, повышенная моторная активность,
— акатизия.
— поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольны ми ритмическими движениями, в основном языка и/или лица, наблюдается при длительньт курсах лечения всеми нейролептиками: антихолинергические антипаркинсонические средства являются неэффективны ми или могут вызвать ухудшение симптомов.
— седативный эффект или сонливость,
— судорожные припадки (см. Особые предостережения и меры предосторожности при применении),
потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. Особые
предостережения и меры предосторожности при применении).
Со стороны эндокринной систе.т ы. возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, реже гинекомастия, импотенция и фригидность.
Со стороны пищеварительной системы.’ повышение активности ферментов печени.
Со стороны сердца. тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома “torsade de pointes”, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца или внезапной смерти.
Сосудистые нарушения. ортостатическая гипотензия
Венозная тромбоэмболия, включая легочную эмболию, иногда летальную, и тромбоз
глубоких вен.
Аллергические реакции.’ возможна кожная сыпь.
Нарушения метаболизма и питания. увеличение массы тела.
Со стороны крови и лимфатической систе.пы.‘
Немедленно oбpamиmecь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировни лекарства.!
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, у некоторьж больных — синдром паркинсонизма. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфмческого антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле ды хательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.
Седативные средства
Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать аддитивное воздействие на центральную нервную систему и способствовать снижению бдительности. К этим лекарственны м средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Нl -антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Средства, вероятно вызывающие “torsade de pointes”
Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственны х препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия (см. Препараты, снижающие уровень калия в крови) является способствующим фактором, как и брадикардия (см. Средства, вызываюіцие брадикардию) или же врожденное или приобретённое удлинение интервала QT.
Сюда относятся, в частности, и антиаритмические средства классов Ia и III.
Что касается доластерона, эритромицина, спирамицина и ванкомицина, то это
взаимодействие касается лишь лекарственньtх форм для внутривенного введения. Одновременное применение двух лекарственньгх средств, способньв: вызывать желудочковую тахикардию «torsades de pointes», как правило, противопоказано.
Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением:
• антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими средствами, способньши вызывать желудочковую тахикардию «torsades de pointes»;
• нейролептики, способные вызывать “torsade de pointes”, тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими средствами, способны ми вызывать желудочковую тахикардию «torsades de pointes».
Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимны й антагонизм.
Меквитазин
Повышенный риск желудочковьж аритмий, в частности “torsade de pointes”.
Циталопрам, эсциталопрам
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности “torsade de pointes”.
Нерекомендуемые комбинации
См. Особые предостережения и меры предосторожности при применении
Антипаразитарные средства, способные вызывать “torsade de pointes” (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повыніенный риск желудочковых аритмий, в частности “torsade de pointes”. Если это возможно, то следует прервать лечение одним из двух методов лечения.
Если его применение неизбежно, перед лечением следует проверить интервал QT и
проводить мониторинг ЭКГ.
Антипаркинсонические агонисты допамина (амантаднн, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, селегилин)
Между агонистами допаминергияеских рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препарата могут вызывать или ухудшать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический агонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Другие лекарственные средства, способные вызывать “torsade de poЫtes”: антиаритмические средства класса la (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный доласетрон, внутривенный эритромицин, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, внутривенный спирамицин и торемифен.
Повышенный риск желудочковьж аритмий, в частности “torsade de pointes”.
Другие нейролептики, способные вызывать “torsade de pointes” (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сультоприд, тиаприд, циклопентикол)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности “torsade de pointes”.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольньт напитков и применения лекарств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. ‘ — — — —
Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Метадон
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно “torsade de pointes”.
Комбинация, требующие соблюдения мер предосторожности при использование
Азитромицин
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведиол, метопролол,
небиволол)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства)
Повышенный риск желудочковьж аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Кларитромицин
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется
клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Препарат ы, снижающие уровень калия в крови (калийвыводяпlие диуретики, по одиночке или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и внутривенный амфотерицин В)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно “torsade de pointes”.
Перед назначением следует скорректировать гипокалиемию и проводить клинический мониторинг, а также контроль электролитов и ЭКГ.
Риск психоневрологических признаков, вызывающих злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Необходим регулярньйі клинический и лабораторньЫ мониторинг, особенно в начале совместного приема.
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется
клинический мониторинг и контроль ЭKF на протяжении совместного приема.
Сукральфат
Снижение желудочно-кишечной абсорбции сульпирида.
Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если возможно).
Топипеские средства для желудочно-китечного применения, антациды и уголь
Снижена желудочно-кишечная абсорбция сульпирида.
Следует соблюдать интервалы между применением этих средств и сульпирида (более 2 часов, если возможно).
Возрастание риска угнетения центральной нервной системы. Вождение и управление сложными механизмами может быть опасно из-за сниженного внимания.
Антигипертензивные препараты
Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуралъной гипотензии (аддитивное действие).
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола)
Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное действие).
Нитраты, нитриты и родственные средства Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
Депрессанты ПHC, включая наркотики, анальгетики, седативные Нl -антигистамины,
барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и его производные.
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидратация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала QT. сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например “torsade de pointes”, более выражено при наличие брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.
— гипокалиемия,
— врожденное удлинение интервала QT,
-одновременное лечение препаратом, способньш вызывать выраженную брадикардию (менее
55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (См. Противопоказания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
За исключением случаев срочного вмешательства, больньш, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
В рандомизированны х, плацебо контролированньtх клиничt×жих_црјледованиях с
больных пожилого возраста с деменцией, лечившихся атипичными
средствами, наблюдался повышенный по отношению к плацебо риск мозгового инсульта. Причина такого повышения риска неизвестна. Нельзя исключить наличие повышенного риска в связи с другими антипсихотическими средствами и в других популяциях больньт. Этот препарат нужно применять с осторожностью в случае больных с факторами риска инсульта.
Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем, леводопой, литием, противопаркинсоническими агонистами допамина, антипаразитарными средствами, способными вызывать “torsade de pointes”, метадоном, другими нейролептиками и лекарственньгяи препаратами, способными вызывать “torsade de pointes” (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Следует помнить о риске развития поздней дискинезии, даже при низких дозах, особенно у больных пожилого возраста.
Этот лекарственный препарат содержит лактозу, и, следовательно, не рекомендовал для больных с врождённой галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы и дефицитом лактаз ы.
Пожилые пациенты с деменцией:
У пожильт пациентов с психозом на фоне деменции, получающих лечение нейролептиками, повышен риск летального исхода. Анализ семнадцати плацебо-контролируемьж исследований (средняя продолжительность — 10 недель), в основном у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, вьювил повыюение риска летального исхода в гpyппe пациентов, принимавших лекарственные средства, в 1,6 — 1,7 раза по сравнению с пациентами в гpyппe плацебо. За время среднестатистического 10-недельного периода контролируемых исследований частота летальных исходов в гpyппe пациентов, получавших лекарственное средство, составила около 4,5 %, тогда как в гpyппe плацебо — около 2,6 %. Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях атипичньт нейролептиков различались, большинство летальньт исходов носило сердечно-сосудистьгк (сердечная недостаточность, внезапная смерть) либо инфекционный (пневмония) характер. Результаты эпидемиологических исследований дают основания полагать, что, как и в случае атипичньгх нейролептиков, лечение традиционньши нейролептиками также может приводить к повышению смертности.
Степень, до которой результаты, указывающие на повышение смертности в эпидемиологических исследованиях, могут быть обусловлены применением нейролептиков, а не другими характеристиками пациентов, не ясна.
Венозная тромбоэмболия:
При использовании нейролептических средств сообщались случаи венозной тромбоэмболии, иногда летальной. Поэтому нейролептики должны использоваться с осторожностью у пациентов с факторами риска тромбоэмболии (см. раздел «Побочное действие»).
Больньгя с диабетом или факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, необходимо проводить соответствующий мониторинг глюкозы в крови.
Кроме исключительньт случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больньт с нарушениями почечной функции следует использовать уменьтенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Мониторинг лечения сульпиридом должен бьггь усилен:
у больных эпилепсией, так как судорожный пopoг может быть понижен; бьши зарегистрированы случаи судорожных припадков у больных, лечившихся сульпиридом (см.
іД 81 5 2
Побочное действие). Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе во время лечеgия сульпиридом должны находиться под тщательным наблюдением;
при течении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидньш эффектам.
Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при использовании антипсихотических средств, в том числе Эглонила. Необъяснимые инфекции или необъяснимый жар могут бьтть признаками лейкопении, сразу необходимо сделать анализ
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Внимание больньж, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата (см. Побочное действие).
12 делимых таблеток в блистер из ПВХ/фольги алюминиевой. По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 30‘C. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б.
Эглонил® (Eglonyl®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эглонил®
💊 Состав препарата Эглонил®
✅ Применение препарата Эглонил®
📅 Условия хранения Эглонил®
⏳ Срок годности Эглонил®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Эглонил®
(Eglonyl®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.11.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Эглонил® |
Р-р д/в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 6 шт. рег. №: П N012589/03 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эглонил®
Раствор для в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной жидкости без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: серная кислота — 14.36 мг, натрия хлорид — 9.5 мг, вода д/и — до 2 мл.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (тип I) с точкой разлома и двумя кольцами (6) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого, сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным действием за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения в дозе 100 мг Cmax сульпирида в плазме достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение
Сульпирид быстро распределяется в ткани: Vd в равновесном состоянии составляет 0.94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Небольшое количество сульпирида проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение
После в/м введения сульпирид выводится преимущественно (92%) почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Т1/2 препарата из плазмы составляет 7 ч.
Показания препарата
Эглонил®
- острые и хронические психотические расстройства (шизофрения, хронический нешизофренический бред: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз) (кратковременное лечение при состояниях ажитации (возбуждения) и агрессивности.
Режим дозирования
Препарат в форме раствора для в/м введения предназначен только для применения у взрослых.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низких доз. Минимальную эффективную дозу подбирают путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Суточная доза составляет от 400 до 800 мг в течение 2 недель.
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Пациенты с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК: при КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1.5 раза; при КК 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата — увеличивать в 3 раза.
Побочное действие
Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).
HP, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны HP, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны сердца: редко — желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт”, остановка сердца, внезапная смерть.
Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда с летальным исходом; повышение АД (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — аспирационная пневмония (при одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС).
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — гиперсаливация.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна — поражение печени (гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанного генеза).
Со стороны нервной системы: часто — седативный эффект или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто — мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония; редко — окулогирный криз; частота неизвестна — злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3 месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Нарушения психики: часто — бессонница; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — болезненность молочных желез, галакторея; нечасто — увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция; частота неизвестна — гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — макуло-папулезная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — кривошея, тризм, рабдомиолиз.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение АД, анафилактический шок).
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — экстрапирамидные симптомы, синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Беременность и лактация»).
Данные лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — повышение концентрации КФК в сыворотке крови.
Прочие: часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — гипертермия.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;
- пролактин-зависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
- гиперпролактинемия;
- феохромоцитома;
- острая порфирия;
- острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;
- детский возраст до 18 лет (для этой лекарственной формы);
- период грудного вскармливания;
- одновременный прием леводопы (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
С осторожностью:
- у пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
- с брадикардией менее 55 уд./мин;
- с электролитными нарушениями, в особенности, с гипокалиемией;
- с врожденным удлинением интервала QT;
- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»).
- у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
- у пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств);
- агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов);
- у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»);
- при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови);
- при беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел «Беременность и лактация»);
- при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Режим дозирования»);
- при эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел «Особые указания»);
- при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- у пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы;
- у пациентов (особенно у пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением);
- у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Имеются очень ограниченные клинические данные по применению сульпирида у женщин во время беременности. Сульпирид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата не рекомендуется при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективных способов контрацепции и планирующих беременность, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Новорожденные, которые во время III триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая Эглонил®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период грудного вскармливания
Сульпирид проникает в грудное молоко человека, кормление грудью во время лечения сульпиридом противопоказано.
Данные доклинических исследований
В исследованиях, проведенных на животных, сульпирид не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия.
Фертильность
У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами сульпирида (эффект, опосредованный пролактином).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. Наблюдались случаи с атипичными проявлениями ЗНС без ригидности и повышения тонуса мышц. В случае гипертермии неясного генеза, что можно рассматривать либо как ранний признак/симптом ЗНС, либо как атипичный ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить и установить медицинское наблюдение за пациентом. Причина развития ЗНС остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QT
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардия менее 55 уд./мин; электролитные нарушения, особенно гипокалиемия, гипомагниемия; врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, вызывающих выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви препарат Эглонил® следует назначать только в случае крайней необходимости (из-за повышенного риска развития или обострения симптомов экстрапирамидных расстройств).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1.6-1.7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.
В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4.5%, а при приеме плацебо — 2.6%.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей были или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента ЗНС) (см. разделы «С осторожностью», «Лекарственное взаимодействие»).
Пациенты с нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел «Режим дозирования»).
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Т.к. сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление алкоголя
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил® строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в т.ч. препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения препаратом Эглонил® запрещаются управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (т.к. при применении даже в рекомендуемых дозах препарат может оказывать седативный эффект).
Передозировка
Опыт по передозировке сульпирида ограничен.
Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм. У некоторых пациентов — жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома.
Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокаторы.
Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
С леводопой: взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином): взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).
Нерекомендуемые комбинации
С этанолом: этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
- препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие ЧСС блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;
- препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при в/в применении; ГКС; тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
- антиаритмические препараты IA класса, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
- другие препараты, такие как пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый в/в эритромицин; вводимый в/в винкамин; вводимый в/в спирамицин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин; кларитромицин; рокситромицин; азитромицин;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов: аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); блокаторы гистаминовых H1-рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); гипотензивные средства центрального действия (клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия); баклофен; талидомид — возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.
С препаратами лития: увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить применение обоих препаратов.
Условия хранения препарата Эглонил®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Эглонил®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Эглонил® (раствор для инъекций, 100 мг/2 мл)
МНН: Сульпирид
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulpiride
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010699
Информация о регистрации в РК:
18.07.2012 — 18.07.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эглонил®
Международное непатентованное название
Сульпирид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 100 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество — сульпирид 100 мг,
вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость, бесцветная или практически бесцветная, без запаха или практически без запаха
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики. Психотропные препараты. Бензамиды
Код АТС N05AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения 100 мг дозы максимальные плазменные концентрации сульпирида достигаются через 30 минут и соответствуют 2,2 мг/л. Сульпирид быстро распределяется по тканям организма: истинный объём распределения в стадии насыщения 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида выводятся в грудное молоко, проникают через плацентарный барьер. В организме человека сульпирид подвергается слабому метаболизму, 92% дозы сульпирида, введённой внутримышечно, обнаруживается в моче в виде исходного соединения. Cульпирид выводится в основном через почки путём клубочковой фильтрации. Полный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы — 7 часов.
Фармакодинамика
В низких дозах Эглонил® препятствует допаминергической нервной трансмиссии в тканях головного мозга, оказывает активизирующее действие, стимулируя допаминомиметический эффект. В высоких дозах Эглонил® обладает также антипродуктивным действием.
Показания к применению
— кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности у больных с острыми и хроническими психотическими расстройствами (шизофрения, хронический нешизофренический бред: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Способ применения и дозы
Для внутримышечных инъекций.
Исключительно для взрослых.
Во всех случаях следует использовать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, то лечение следует начинать с малой дозы, затем её можно постепенно повышать.
Доза составляет 400 — 800 мг в день в течение 2 недель.
Побочные действия
— ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), обратимая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства
— экстрапирамидный синдром:
— акинетические симптомы с гипертонусом или без него, частично разрешающиеся с помощью антихолинергических противопаркинсонных средств
— гиперкинетико-гипертоническая возбудимая моторная активность
— акатизия
— поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмичными движениями, в основном языка и/или лица, как и в случае со всеми другими нейролептиками во время длительного лечения: антихолинергические антипаркинсонные средства неэффективны или могут спровоцировать ухудшение
— седация или сонливость
— судорожные припадки (см. «Особые указания»)
— потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. «Особые указания»)
— преходящая гиперпролактинемия, обратимая после прекращения лечения, способная вызывать аменорею, галакторею, гинекомастию, импотенцию или фригидность
— увеличение массы тела
— увеличение интервала QТ
— желудочковые аритмии, такие как пируэтная тахикардия и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца
— внезапная смерть (см. «Особые указания»)
— постуральная гипотензия
— случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии лёгочной артерии или тромбоза глубоких вен, были зарегистрированы в связи с антипсихотическими лекарственными средствами (см. «Особые указания»)
— повышение активности печёночных ферментов
— макулопапулёзная сыпь
Противопоказания
— повышенная чувствительность к сульпириду или к одному из прочих компонентов препарата
— пролактинозависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)
— установленная феохромоцитома или подозрение на неё
— в комбинации с непротивопаркинсонными агонистами допамина (каберголин и хинаголид) (см. «Лекарственные взаимодействия»)
Лекарственные взаимодействия
Седативные средства
Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать дополнительное угнетающее действие на центральную нервную систему и способствовать снижению внимания. К этим лекарственным средствами относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительные терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамен), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Средства, способные вызвать пируэтную тахикардию
Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия (см. «Калийпонижающие средства») является способствующим фактором, как и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию») или же предварительно уже существовавшее или приобретённое удлинение интервала QT. Сюда относятся, в частности, и антиаритмические средства классов Ia и III, а также некоторые нейролептики.
Что касается эритромицина, спирамицина и винкамицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственных форм, предназначенных для внутривенного введения.
Одновременное применение двух торсадогенных лекарственных средств, как правило, противопоказано.
Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением:
— антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими торсадогенными средствами
— нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию, тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими торсадогенными средствами.
Противопоказанные комбинации
(см. раздел «Противопоказания»)
Непротивопаркинсонные агонисты допамина (карбеголин, хинаголид)
Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.
Нерекомендуемые комбинации
(см. «Особые указания»)
Антипаразитарные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.
Если возможно, то следует прервать лечение азольным антифунгальным средством. Если нельзя избежать совместного применения, тогда перед лечением следует проверить интервал QТ и проводить мониторинг ЭКГ.
Антипаркинсонные агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)
Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.
Агонисты допамина могут вызывать или усугублять психотические расстройства. Если лечение нейролептиками необходимо для больных с болезнью Паркинсона, лечащимися агонистами допамина, дозу этих агонистов допамина следует сокращать постепенно (резкая отмена подвергает больного риску развития злокачественного нейролептического синдрома).
Другие лекарственные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.
Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.
Алкоголь
Усиление седативных эффектов, вызванных нейролептическими средствами.
Снижение внимания может сделать управление автомобилем и рабочими машинами опасным. Больным следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным с болезнью Паркинсона следует применять минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.
Метадон
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведиол, метопролол, небиволол)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых канальцев, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразы)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, по одиночке или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного введения)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Любую гипокалиемию следует откорректировать перед назначением, и следует проводить клинический мониторинг, а также мониторинг электролитов и ЭКГ.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные средства
Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола и бета-блокаторов, используемых при сердечной недостаточности)
Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (суммарный эффект).
Нитраты, нитриты и родственные средства
Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
Особые указания
Предостережения
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: в случае гипертермии неясного происхождения лечение нужно прекратить в обязательном порядке, так как это может быть один из симптомов злокачественного синдрома, описанного в связи с применением нейролептических средств (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и изменение артериального давления крови, могут предшествовать гипертермии и, следовательно, являться ранними признаками-предвестниками.
Несмотря на то, что по своему происхождению этот эффект нейролептиков может быть идиосинкразическим, возможно наличие предрасполагающих к нему факторов, таких как дегидратация и органическое поражение мозга.
Удлинённый интервал QТ: сульпирид может вызвать дозозависимое удлинение интервала QТ. Этот эффект, известный тем, что он увеличивает риск развития серьёзных желудочковых аритмий (в частности пируэтной тахикардии), который повышен у больных с брадикардией, гипокалиемией и врождённым или приобретённым удлинением QТ (когда сульпирид принимается вместе с лекарственным препаратом, удлиняющим интервал QТ) (см. раздел «Побочные действия»).
Следовательно, прежде чем применять этот препарат, и если позволяет клиническое состояние, необходимо обследовать больного для выявления следующих факторов риска, способствующих развитию этого типа аритмии:
— брадикардия менее 55 уд./мин
— гипокалиемия
— врожденное удлинение интервала QТ
— проведение лечения лекарственным средством, способным взывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QТ (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия»).
За исключением экстренных случаев, рекомендуется снимать ЭКГ в рамках
исходного обследования состояния больного, которому предстоит лечение
нейролептическими средством.
Инсульт головного мозга
При лечении атипичными антипсихотическими средствами больных пожилого возраста с деменцией, наблюдался повышенный по отношению к плацебо риск мозгового инсульта. Причина такого повышенного риска неизвестна. Нельзя исключить наличие повышенного риска и в связи с другими антипсихотическими средствами и в других популяциях больных. Этот препарат нужно применять с осторожностью в случае больных с факторами риска инсульта.
Больные пожилого возраста с деменцией
Риск смертности возрастает у больных пожилого возраста, страдающих психозами, связанными с деменцией и находящимися на лечении антипсихотическими средствами.
Применение атипичных антипсихотических препаратов у больных в сравнении с плацебо увеличивает риск смертности в 1,6-1,7 раза.
После среднего лечебного периода продолжительностью в 10 недель риск смертности в группе лечившихся больных составил 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Большинство случаев смерти носили либо кардиоваскулярный (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционный (например, пневмония) характер. Обычные антипсихотические лекарственные средства могут повышать смертность, как это имеет место в случае атипичных антипсихотических лекарственных средств. Соответствующая роль антипсихотического средства и особенностей больного в повышении смертности неясна.
Венозная тромбоэмболия: случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ) были зарегистрированы в связи с применением антипсихотических лекарственных средств. В связи с тем, что у больных, находящихся на лечении антипсихотическими средствами, часто имеют место приобретённые факторы риска ВТЭ, любой возможный фактор риска ВТЭ нужно выявить до и во время лечения Эглонилом и принять профилактические меры (см. раздел «Побочные действия»).
Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем, леводопой, противопаркинсонными агонистами допамина, антипаразитарными средствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтную тахикардию (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Этот лекарственный препарат содержит натрий. На одну дозу приходится 30 мг натрия. Это следует учитывать в случае больных, находящихся на строгой диете с низким содержанием натрия.
Особые меры предосторожности при использовании
В случае больных с диабетом или факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, следует проводить соответствующий мониторинг уровня глюкозы в крови. За исключением особых случаев, это лекарственное средство не следует применять больным с болезнью Паркинсона. В случае больных с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу и усилить мониторинг; в случае тяжёлой почечной недостаточности рекомендуются периодические курсы лечения. Мониторинг лечения сульпиридом необходимо интенсифицировать:
— в случае больных эпилепсией, так как сульпирид может снижать судорожный порог; были зарегистрированы случаи судорожных припадков у больных, лечившихся сульпиридом (см. «Побочные действия»)
— в случае больных пожилого возраста с бóльшей склонностью к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Беременность и период лактации
Психическое здоровье матери желательно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать на протяжении всей беременности в эффективных дозах.
Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не выявил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида.
Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренных случаях, могут вызвать гипотензию у матери.
Несмотря на то, что случаев с новорожденными описано не было, теоретически сульпирид может вызывать следующие симптомы, если его применение продолжается до конца беременности, особенно, в высоких дозах:
— симптомы, связанные с его атропиноподобными эффектами, которые усиливаются в случае комбинирования с антипаркинсонными агентами: тахикардия, чрезмерная возбудимость, вздутие живота, замедленное выведение мекония
— экстрапирамидные симптомы: гипертонус, тремор
— седация.
Следовательно, применение сульпирида возможно в любой стадии беременности. При мониторинге новорожденных следует учитывать выше описанные эффекты.
Поскольку сульпирид выделяется в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата (см. «Побочные действия»).
Передозировка
Симптомы: Опыт со случаями передозировки сульпирида ограничен. Возможны дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм. У некоторых больных может развиться потенциально угрожающий жизни синдром Паркинсона или даже кома.
Лечение: Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота сульпирида нет. Симптоматическое лечение, реанимация при беспрерывном, строгом мониторинге сердечной и дыхательной функций (риск удлинения интервала QТ и желудочковых аритмий), которые следует продолжать до выздоровления больного. Если развивается тяжёлый экстрапирамидный синдром, нужно применить антихолинергическое средство.
Формы выпуска и упаковка
По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла типа I.
По 6 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срок годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Санофи Винтроп Индустрия, Франция
Адрес местонахождения: 6 bоulеvаrd dе l´Еurоре, 21800 Quеtigny, France
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи Авентис Франция, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, г. Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
| 072811041477977036_ru.doc | 93.5 кб |
| 788523381477978214_kz.doc | 118 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Эглонил
Eglonil
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Сульпирид (Sulpiridum)
Фармакологічна група
Нейролептики
З тієї ж фармакологічної групи
Клозапин, Азенапин, Клопиксол, Клопиксол депо, Клопиксол акуфаз, Зуклопентиксол
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. «Eglonyl» 0,2 № 12
D.S.: Внутрь, по 1 таблетки 2 раза в день, независимо от приема пищи
Rp.: Sol. «Eglonyl» 50 mg/ml 2,0 № 6
D.S.: Внутримышечно, по 1 ампуле 1 раз в день
Россия:
Rp.: Caps. Sulpiridii 0,05 № 30
D.S.: Внутрь, по 1 капсуле 3 раза в день, независимо от приема пищи
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Нейролептическое.
Фармакодинаміка
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого, сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным действием за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокінетика
Всасывание
При приеме внутрь одной капсулы 50 мг Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.25 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение
Сульпирид быстро распределяется в ткани: Vd в равновесном состоянии составляет 0.94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Небольшое количество сульпирида проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение
Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Т1/2 препарата из плазмы составляет 7 ч.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для внутримышечных инъекций.
Исключительно для взрослых.
Во всех случаях следует использовать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, то лечение следует начинать с малой дозы, затем её можно постепенно повышать.
Доза составляет 400 — 800 мг в день в течение 2 недель.
Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Взрослые
Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4 недель.
Показання
— кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности у больных с острыми и хроническими психотическими расстройствами (шизофрения, хронический нешизофренический бред: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Протипоказання
— повышенная чувствительность к сульпириду или к одному из прочих компонентов препарата;
— пролактинозависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
— установленная феохромоцитома или подозрение на неё;
— в комбинации с непротивопаркинсонными агонистами допамина (каберголин и хинаголид).
Особливі вказівки
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. Наблюдались случаи с атипичными проявлениями ЗНС без ригидности и повышения тонуса мышц. В случае гипертермии неясного генеза, что можно рассматривать либо как ранний признак/симптом ЗНС, либо как атипичный ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить и установить медицинское наблюдение за пациентом. Причина развития ЗНС остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QT
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардия менее 55 уд./мин; электролитные нарушения, особенно гипокалиемия, гипомагниемия; врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, вызывающих выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида следует соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов).
Пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви препарат Эглонил следует назначать только в случае крайней необходимости (из-за повышенного риска развития или обострения симптомов экстрапирамидных расстройств).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1.6-1.7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.
В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4.5%, а при приеме плацебо — 2.6%.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей были или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента ЗНС).
Пациенты с нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы.
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Т.к. сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление алкоголя
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в т.ч. препаратом Эглонил, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
Использование в педиатрии
В связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролировать способность к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу с учетом клинического состояния ребенка.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения препаратом Эглонил запрещаются управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (т.к. при применении даже в рекомендуемых дозах препарат может оказывать седативный эффект).
Побічні ефекти
— ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), обратимая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства;
— экстрапирамидный синдром: акинетические симптомы с гипертонусом или без него, частично разрешающиеся с помощью антихолинергических противопаркинсонных средств, гиперкинетико-гипертоническая возбудимая моторная активность, акатизия;
— поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмичными движениями, в основном языка и/или лица, как и в случае со всеми другими нейролептиками во время длительного лечения: антихолинергические антипаркинсонные средства неэффективны или могут спровоцировать ухудшение;
— седация или сонливость;
— судорожные припадки;
— потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром;
— преходящая гиперпролактинемия, обратимая после прекращения лечения, способная вызывать аменорею, галакторею, гинекомастию, импотенцию или фригидность;
— увеличение массы тела;
— увеличение интервала QТ;
— желудочковые аритмии, такие как пируэтная тахикардия и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца;
— внезапная смерть;
— постуральная гипотензия;
— случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии лёгочной артерии или тромбоза глубоких вен, были зарегистрированы в связи с антипсихотическими лекарственными средствами (см. «Особые указания»);
— повышение активности печёночных ферментов;
— макулопапулёзная сыпь.
Передозування
Симптомы: опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов — жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома.
Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ и развития желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.
Лікарняна взаємодія
Противопоказанные комбинации
С леводопой. Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином). Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками
Нерекомендуемые комбинации
С этанолом. Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
— препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие ЧСС БКК (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;
— препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при в/в применении; глюкокортикостероиды; тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
— антиаритмические препараты 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид;
— антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетелид, ибутилид;
— другие препараты, такие как пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый в/в эритромицин; вводимый в/в винкамин; вводимый в/в спирамицин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин; кларитромицин; рокситромицин; азитромицин;
— СИОЗС (циталопрам, эсциталопрам). Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и ЭКГ наблюдение.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов. Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); гипотензивные средства центрального действия (клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия); баклофен; талидомид. Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.
С антацидами и сукральфатом. При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. Поэтому при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется как минимум 2-часовой перерыв между их приемом.
С препаратами лития. Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.
Лікарська форма
Раствор для инъекций бесцветный или практически бесцветный, прозрачный, без запаха или практически без запаха.
1 мл 1 амп.
сульпирид 50 мг 100 мг
Вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода д/и.
2 мл — ампулы (6) — упаковки картонные.
Капсулы, 50 мг. По 15 или 30 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги фольги. По 2 блистера по 15 капсул или по 1 блистеру по 30 капсул с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: сульпирид — 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской с одной стороны, гравировкой SLP 200 с другой стороны и фаской с двух сторон.