Эклипс инструкция по применению цена отзывы аналоги

Экслип — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-009049/10

Торговое наименование препарата

Экслип®

Международное непатентованное наименование

Фенофибрат

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия

Состав

Каждая капсула пролонгированного действия содержит:

Активное вещество: фенофибрат — 250 мг.

Вспомогательные вещества: сахарные микрогранулы (сахароза 92%, крахмал кукурузный 8%), бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (Эудрагит Е 100), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 100), тальк.

Состав твердых желатиновых капсул: желатин, титана диоксид и краситель солнечный закат желтый.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1: светло-оранжевая непрозрачная крышечка и оранжевый прозрачный корпус.

Содержимое капсул: почти белого или кремового цвета сферические микрогранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство — фибрат

Код АТХ

C10AB05

Фармакодинамика:

Активируя рецепторы PPARα (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов (ТГ) путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Активация PPARα также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII.

Фенофибрат является производным фибровой кислоты, способность которой изменять содержание липидов в организме, опосредована активацией PPARα.

Механизм действия препарата Экслип® заключается в активации препаратом недавно открытого нуклеарного альфа-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPARα), являющегося фактором транскрипции и участвующим в процессе перепрограммирования экспрессии генов, вовлеченных в липидный обмен.

Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), фенофибрат повышает клиренс липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с риском ишемической болезни сердца

Результаты клинических исследований показали, что применение фенофибрата снижает повышении концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП-холестерина) на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых концентрация ЛПНП- холестерина снижается на 20-35% применение фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий холестерин/ЛПВП-холестерин, ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин и Апо В/Апо AI, являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая гипохолестеринемический эффект фенофибрата, его применение эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например, при сахарном диабете 2 типа.

Фармакокинетика:

Всасывание

В плазме крови фенофибрат обнаруживается в виде фенофиброевой кислоты, максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается в среднем через 6-8 ч после приема препарата внутрь. Средняя концентрация в плазме крови составляет 15 мкг/мл на фоне приема препарата в дозе 200 мг.

Распределение

Фенофиброевая кислота обладает высокой степенью связывания с альбумином плазмы крови (около 99%). Препарат не кумулирует после однократного приема внутрь и при длительном применении.

Метаболизм

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами.

В плазме крови обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. При длительном применении концентрация фенофиброевой кислоты в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. Фенофибрат не является субстратом для изофермента CYP3A4, не участвует в микросомальном метаболизме.

Выведение

Выводится из организма в основном почками (около 60%) в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида и, в меньшей степени, через кишечник (25%). Период полувыведения (Т_1/2) фенофиброевой кислоты из плазмы крови составляет около 20 ч. Фенофиброевая кислота не выводится при гемодиализе.

Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемой у пожилых пациентов, не изменяется.

Показания:

Гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (гиперлипидемия тип IIа, IIb, III, IV по классификации Фредриксона) у пациентов, для которых диета или другие немедикаментозные лечебные мероприятия (например, снижение массы тела или увеличение физической активности) оказались неэффективными, особенно при наличии связанных с дислипидемией факторов риска.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к фенофнбрату или другим компонентам препарата;

— печёночная недостаточность (включая цирроз печени), необъяснимое персистирующее нарушение функции печени;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном;

— обструкция желчевыводящих путей;

— непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);

— заболевания желчного пузыря.

С осторожностью:

При гипотиреозе; пациентам, злоупотребляющим алкоголем; пациентам пожилого возраста; пациентам с отягощенным анамнезом по наследственным мышечным заболеваниям; при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность и лактация:

Экслип® противопоказан к применению во время беременности в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата у беременных.

В случае необходимости применения препарата Экслип® в период грудного вскармливания грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 капсуле в сутки во время основного приема пищи.

Длительность терапии устанавливает врач. Препарат следует принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать гипохолестериновую диету.

При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3-х месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, встречающиеся у 2% и более пациентов, получавших фенофибрат в ходе двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования приведены в таблице ниже.

Побочные эффекты привели к прекращению лечения у 5% больных, принимавших фенофибрат и 3% больных, принимавших плацебо.

Побочные эффекты	Фенофибрат N=439	Плацебо N=365
Боли в животе	4.6%	4,4%
Боли в спине	3,4%	2,5%
Головная боль	3,2%	2,7%
Астения	2,1%	3,0%
Синдром гриппа	2,1%	2,7%
Диарея	2,3%	4,1%
Тошнота	2,3%	1,9%
Запор	2,1%	1,4%
Увеличение активности АЛТ	3,0%	1,6%
Увеличение активности ACT	3,4%	0,5%
Повышение активности креатинфосфокиназы	3,0%	1,4%
Ринит	2,3%	1,1%

Другие побочные эффекты, выявленные у трех и более пациентов в постмаркетинговом исследовании, перечислены ниже:

Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: очень часто (более чем в 10% случаев), часто (в 1% — 10% случаев); нечасто (в 0,1% — 1% случаев); редко (в 0,01% — 0,1% случаев); очень редко (менее 0,01% случаев), включая отдельных сообщения.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея и метеоризм умеренной тяжести.

Нечасто: панкреатит, появление желчных камней.

Очень редко: гепатит. При появлении симптомов гепатита (желтуха, кожный зуд) следует провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения гепатита, отменить Экслип® (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны кожных покровов:

Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко: алопеция.

Очень редко: фотосенсибилизация, сопровождающаяся эритемой, образованием волдырей или узелков на участках кожи, подвергнутых воздействию солнечного света или искусственного ультрафиолетового освещения (например, кварцевой лампы). В некоторых случаях реакция может возникнуть после длительного применения препарата без каких-либо осложнений.

Со стороны костно-мышечной системы

Редко: диффузная миалгия, миозит, мышечные спазмы и слабость.

Очень редко: рабдомиолиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: венозная тромбоэмболия (эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен).

Со стороны мочеполовой системы

Редко: половая дисфункция

Со стороны нейтральной нервной системы

Редко: головная боль.

Со стороны дыхательной системы

Очень редко: интерстициальные пневмопатии.

Со стороны лабораторных показателей

Часто: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нечасто: повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Редко: повышение гемоглобина и лейкоцитов.

Передозировка:

Случаи передозировки не описаны. Специфичный антидот неизвестен. При подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Непрямые антикоагулянты

Фенофибрат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и может повышать риск кровотечений, что связано с конкуренцией в связывании с белками плазмы крови.

В начале лечения препаратом Экслип® рекомендуется снизить дозу непрямых антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем МНО (международного нормализованного отношения).

Циклоспорин

Описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения функции почек во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходим регулярный контроль функции почек у таких пациентов, и, в случае значимого изменения лабораторных показателей препарат необходимо отменить.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) и другие фибраты

При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск токсического воздействия на мышечные волокна (см. раздел «Особые указания»).

Изоферменты цитохрома Р450

Исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами следующих изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2). В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.

Ионообменные смолы

Эти препараты связывают фенофибрат, поэтому фенофибрат необходимо принимать не менее чем за 1 час или через 4-6 часов после приема препаратов, связывающих желчные кислоты.

Особые указания:

Перед тем как приступить к терапии препаратом Экслип®, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.

Эффективность терапии следует оценивать по концентрации липидов (общего холестерина, ЛПНП, ТГ) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3-х месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

Эффективность лечения препаратом Экслип® должна периодически оцениваться врачом.

Повышение концентрации липидов может быть вызвано приёмом эстрогенов. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо уточнить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу.

Функция печени

При приеме препарата Экслип® и других средств, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности «печеночных» трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение активности временное, незначительное и бессимптомное.

В течение первых 12 месяцев лечения рекомендуется контролировать повысилась активность трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения активности АЛТ (аланинаминотрансфераза) и ACT (аспартатаминотрансфераза) более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы прием препарата прекращают.

Панкреатит

Описаны случаи развития панкреатита в период лечения препаратом. Возможные причины: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием калькулезного холецистита, сопровождающегося обструкцией общего желчного протока.

Мышцы

При приеме препарата Экслип® и других препаратов, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи развития рабдомиолиза. Частота его увеличивается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе.

Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности креатининфосфокиназы (КФК) (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). В этих случаях лечение препаратом Экслип® необходимо прекратить.

Риск развития рабдомиолиза может увеличиваться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза.

При одновременном приеме препарата Экслип® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск токсического воздействия на мышечные волокна, особенно если у пациента до начала лечения было заболевание мышц. В связи с этим, совместное применение препарата Экслип® и статинов ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях регулярного контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.

Функция почек

В случае повышения концентрации креатинина в плазме крови более чем на 50% выше верхней границы нормы лечение следует приостановить. В первые три месяца лечения рекомендуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении препарата не было отмечено влияния на способность к вождению транспортных средств и работу с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы пролонгированного действия, 250 мг.

Упаковка:

По 15 капсул в блистере из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Нобелфарма Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Sancaklar, 81 100 Duzce, Turkey, Турция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Действующее вещество

— фенофибрат (fenofibrate)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме крови обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для изофермента CYP3A4 и не принимает участия в микросомальном метаболизме. Исходный фенофибрат в плазме крови не обнаруживается. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. При длительном применении концентрация в плазме крови остается стабильной независимо от индивидуальных особенностей пациента. Связывание с белками плазмы (альбумином) высокое — более 99%. Выводится главным образом почками в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказан у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелых и умеренных нарушениях функции почек (КК<60 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени — класс С по шкале Чайлд-Пью (включая билиарный цирроз и персистирующее нарушение функции печени неясной этиологии).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов старше 70 лет.

Состав

В 1 таблетке содержится 2,5 мг или 5 мг действующего вещества апиксабана и вспомогательные компоненты: лактоза, МКЦ, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке по 2,5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие

Антитромботическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор фактора Xa-ключевого белка, играющего роль в свертывании крови. Для реализации эффекта действующего вещества не требуется присутствия антитромбина III. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. В результате действия препарата удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и предотвращается образование тромбов. Если препарат применяется в терапевтической дозе, то изменения этих показателей незначительны.

Применение Эликвиса показано при лечении тромбозов вен и для профилактики тромбоэмболий у больных на фоне фибрилляции предсердий, а также после эндопротезирования суставов нижних конечностей. На фоне терапии нет необходимости в постоянном определении его концентрации в крови. Решение о продолжении лечения принимается после исследования анти-FXa активности.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C_max определяется через 3–4 часа после приема. Для доз 2,5 мг 10 мг фармакокинетика носит линейный характер. При приеме в дозе более 25 мг — уменьшение всасывания и снижение биодоступности. Связь с белками крови человека 87%. Метаболизируется изоферментом CYP3A4/5. Около 25% дозы выводится через кишечник.

При нарушении функции почек C_max в крови не изменяется. Также не выявлено значительных изменений фармакодинамических показателей при приеме 5 мг препарата у больных с легкой и средней степенью печеночной недостаточности. Исследования при выраженной печеночной недостаточности не проводились. У лиц пожилого возраста наблюдается более высокие уровни концентрации действующего вещества в крови. У больных с весом 120 кг концентрация в крови на 30% ниже, нежели у пациентов с весом до 85 кг.

Показания к применению

• лечение тромбоза вен и тромбоэмболии легочной артерии;
• профилактика тромбоэмболии при фибрилляции предсердий на фоне инсульта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарного диабета;
• профилактика тромбозов после эндопротезирования суставов нижних конечностей.

Противопоказания

• активное кровотечение;
• гиперчувствительность;
• заболевание печени, сопровождающееся риском кровотечений;
• нарушение функции почек;
• беременность;
• кормление грудью;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается при спинальной пункции, эпидуральной анестезии, при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3A4 (Кетоконазол, вориконазол, Итраконазол).

Риск развития кровотечений увеличивается при врожденных нарушениях свертываемости, тромбоцитопении и геморрагическом инсульте, обострениях язвенной болезни, при одновременном применении с НПВП.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

• тошнота;
• анемия;
• кровотечение при оперативном вмешательстве.

Редко встречаемые побочные реакции:

• артериальная гипотензия;
• тромбоцитопения;
• гиперчувствительность;
• кровоизлияния в ткани глаза, ректальное кровотечение, кровохарканье, носовое и десневое кровотечения;
• кровоизлияние в мышцы;
• гематурия.

Эликвис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Эликвис принимают внутрь. Дозировка зависит от заболевания.

При лечении тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии — 7 дней по 10 мг 2 раза в день, далее — по 5 мг дважды в день.

Для профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии принимают по 2,5 мг 2 раза в сутки 6 месяцев.

После планового эндопротезирования назначают препарат Эликвис 2,5 мг дважды в сутки и начинают принимать через 12 часов после вмешательства.

Длительность лечения составляет 38 дней при эндопротезировании тазобедренного сустава и 14 дней при эндопротезировании коленного сустава.

При фибрилляции предсердий — по 5 мг 2 раза в сутки. При весе до 60 кг и в возрасте 80 лет — 2,5 мг дважды в сутки.

Передозировка

Проявляется кровотечениями. В клинических исследованиях прием дозы 50 мг в сутки в течение недели не вызывал нежелательных эффектов. Антидот не известен.

Эффективным является прием активированного угля.

Взаимодействие

Комбинация с Кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина) приводит к повышению C_max почти в 1,6 раз, но коррекции дозы при этом не требуется.

Препараты Дилтиазем, Амиодарон, Напроксен, Хинидин, Верапамил приводят к повышению концентрации действующего вещества, но в меньшей степени (в 1,3 -1,4 раза). Коррекции дозы также не требуется.

Применение с Рифампицином (индуктор изофермента CYP3A4) приводит к снижению C_max активного вещества в крови на 42%. Такого же эффекта следует ожидать при сочетании с фенитоином, Фенобарбиталом и Карбамазепином. При лечении ТЭЛА и ТГВ применение этих препаратов не рекомендуется.

При совместном применении эноксапарина и апиксабана отмечается усиление действия на FXa. Значимого взаимодействия с Ацетилсалициловой кислотой у здоровых лиц не отмечено.

Комбинация с Клопидогрелом и Ацетилсалициловой кислотой не приводит к увеличению времени кровотечения и показатели системы свертывания остаются такими же, как и при монотерапии апиксабаном. Однако, такая тройная комбинация препаратов противопоказана пациентам с острым коронарным синдромом и сопутствующими заболеваниями. При фибрилляции предсердий тройная комбинация так же приводит к риску кровотечений.

Не рекомендуется применять Гепарин или его производные, фондапаринукс, дезирудин, Дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и тромболитические ЛС в виду риска кровотечений.

Клинически значимого взаимодействия с Атенололом и Фамотидином не было выявлено. Однако, комбинирование с Атенололом сопровождается снижением Cmax апиксабана. В исследованиях апиксабан не влиял на фармакокинетику Напроксена и Дигоксина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 30 °С.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Ксарелто
• Ривароксабан
• Варфарин
• Дабигатран
• Прадакса
• Эдоксабан

Аналоги дешевле Эликвиса: Варфарин, стоимость которого значительно ниже даже с учетом проведения анализов МНО (100-150 руб. за 50 таблеток) и Дабигатран.

Отзывы об Эликвисе

Венозные, артериальные и кардиальные тромбозы, тромбоэмболии являются важной медицинской проблемой. Около 10% пациентов с диагнозом тромбоэмболия подвергаются риску повторного эпизода, что может привести к летальному исходу. Именно в таких ситуациях назначается данный препарат, который показал хорошие результаты в снижении риска системной эмболии особенно у больных при сопутствующей застойной сердечной недостаточности, инсульте в анамнезе, нарушении функции почек, а также у лиц преклонного возраста.

Причем, прием препарата связан со значительно меньшим риском кровотечений, если сравнивать с Варфарином, Ривароксабаном или антагонистами витамина К. Например, последние блокируют образование многих факторов свертывания, а новые прямые антикоагулянты, к которым относится и Эликвис, блокируют только один этап коагуляции. В отличие от Варфарина они меньше взаимодействуют с лекарственными препаратами и дозы их легко подбираются.

Данное лекарственное средство удобно в применении — фиксированная доза два раза в день ежедневно без необходимости лабораторного контроля. Это важно для пациентов с мерцательной аритмией, которым необходим пожизненный прием антикоагулянтов для предупреждения кардиоэмболического инсульта. Вот некоторые отзывы пациентов, которые пользуются данным препаратом.

• «… Фибрилляция левого желудочка, мерцательная аритмия. Назначили этот препарат, пока переношу хорошо».
• «… Лекарство Эликвис 5 мг принимаю два раза в день (выписал кардиолог после стентирования). Появляется чувство жжения в желудке после его приема».
• «… У меня фибрилляция предсердий постоянная форма, тахисистолический вариант. Принимаю кроме прочих препаратов и Эликвис 5 мг 2 раза в день. Самочувствие нормальное».

Одним из осложнений терапии прямыми антикоагулянтами является кровотечение. Чтобы снизить его риск, нужно уменьшить период антитромботической терапии: до 12 месяцев после острого коронарного синдрома и до 6 месяцев после проведения стентирования покрытым стентом.

Цена Эликвиса, где купить

Где купить Эликвис? Приобрести можно в аптечной сети РФ. Стоимость 60 таблеток по 5 мг в аптеках России колеблется в пределах 2500 руб.

Общая информация
Описание лекарственной формы: таблетки, покрытые оболочкой, по 50мг
Состав:
Таблетки…………………………………………..1 таб.
Калия лозартан……………………..50мг
Прочие ингредиенты: Е 171, Е 132, Е 104, Е 110.
Клинико-фармакологическая группа
антагонист ангиотензина II
код АТХ системы классификации С09СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Калия лозартан является эффективным, специфическим, пероральным антагонистом ангиотензин II рецептора (подтип AT1).Ангиотензин II, являющийся посредником вазоконстрикции, высвобождения альдостерона и симпатической стимуляции, занимает важное место в патофизиологии артериальной гипертонии. Проведенные фармакологические биоанализы подтвердили способность ангиотензина II селективно связываться с AT1 рецепторами. Лозартан и его активный метаболит, селективно блокируя связь ангиотензина II с AT1 рецепторами в прямых сосудистых мышцах и во многих других тканях, пресекают вазоконстрикторное и альдостерон-секреторное действие ангиотензина II. Проведенные in vitro и in vivo исследования показали способность лозартана и фармакологически активного метаболита-карбоксильной кислоты, независимо от метода и способа синтеза блокировать физиологические функции ангиотензина II. Лозартан, селективно связываясь с AT1 рецептором, не связывается с другими гормональными рецепторами, играющими важную роль в сердечно-сосудистой регуляции, а также с ионными каналами. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ (кининаза II), уменьшающий количество брадикинина. Таким образом, эффекты, не связанные напрямую с блокировкой AT1 рецептора (брадикининзависимые функции или образование отеков (лозартан 1.7%, плацебо 1.9%) ) при приеме лозартана не наблюдаются.Калия лозартан, применяемый у больных с артериальной гипертонией, вызванной протеинурией недиабетического характера, играет важную роль в уменьшении выведения фракций альбумина и иммуноглобулина G посредством уменьшения протеинурии. Лозартан сохраняет скорость клубочковой фильтрации и снижает фракцию фильтрации.
Лозартан не обладает длительным действием над безусловными рефлексами и плазменным норадреналином.

Фармакокинетика:
Всасывание и метаболизм: Лозартан быстро всасывается после приема внутрь, подвергается эффекту «первого прохождения», превращается в активный метаболит карбоксильную кислоту и неактивные метаболиты. Сmax лозартана и его активных метаболитов достигается соответственно в течение 1ч и 3-4ч. При одновременном принятии с пищей существенных изменений Сmax лозартана с клинической точки зрения не наблюдается.
Распределение: Системная биодоступность лозартана достигает 33%. Степень связывания лозартана и его активных метаболитов с белками плазмы, включая альбумин ?99%. Средний объем распределения лозартана 34л. Плазменный клиренс лозартана и активного метаболита соответственно 74мл/мин и 26мл/мин.
Выведение: После приема внутрь лозартан выводится с мочой — 4% в неизменном виде, 6% в виде активного метаболита. Вывод лозартана и активного метаболита из организма производится с желчью и мочой. После приема 14С-меченного лозартана 35% радиоактивной метки было обнаружено в моче, 58% — в фекальных массах.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
После перорального приема Сmax лозартана и его активного метаболита у больных с легкой-умеренной степенью цирроза печени, по сравнению с этими данными у молодых мужчин-добровольцев возросла соответственно в 5 и 1.7 раз. У пациентов с клиренсом креатинина >30мл/мин плазменная концентрация лозартана не изменяется. У больных с более низким клиренсом креатинина величина AUC возрастает на 50%. У больных с почечной недостаточностью, проходящих гемодиализ, величина Сmax активных метаболитов не подвергается существенным изменениям. Лозартан и активный метаболит при гемодиализе не выводится.

ПОКАЗАНИЯ :
Калия лозартан показан при лечении артериальной гипертонии. Возможно использование в отдельности или в комплексе с другими антигипертензивными препаратами (например, тиазидовыми диуретиками).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Калия лозартан противопоказан больным с повышенной чувствительностью к компонентам данного препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ :
Использование препаратов, непосредственно воздействующих на ренин-ангиотензиновую систему беременными женщинами, может вызвать тяжелые (фетальные и неонетальные) осложнения, привести к смерти плода. По этой причине, при выявлении беременности, прием калия лозартана следует незамедлительно прекратить. Использование препаратов, непосредственно воздействующих на ренин-ангиотензиновую систему во 2-й и 3-й триместры беременности может привести к артериальной гипотонии, неправильному развитию черепной коробки у плода, анурии, обратимой или необратимой почечной недостаточности, смерти плода. В связи с возможными нарушениями почечных функций у плода, развивается олигогидрамниоз. При выявлении олигогидрамниоза прием калия лозартана следует прервать.
Артериальная гипотония — пациенты с развивающимся уменьшением ОЦК: У больных с уменьшением ОЦК (например, у больных, проходящих лечение диуретиками), прием калия лозартана может привести к симптоматической артериальной гипотонии. По этой причине, следует скорректировать данное состояние перед началом лечения или уменьшить начальную дозу.
Повышенная чувствительность: Ангионевротический отек.
Нарушение функций печени: Учитывая фармакокинетические данные, свидетельствующие об увеличении Сmax лозартана у больных с циррозом печени, при лечении данных больных необходимо применять более низкую дозу препарата.
Нарушение почечных функций: Применение калия лозартана у больных, обладающих повышенной чувствительностью к компонентам препарата и приводящее к ингибированию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, способствует нарушению почечных функций. У некоторых больных данные нарушения устраняются за счет прекращения приема данного препарата.
У больных, почечные функции которых зависят от деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с острой коронарной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами AПФ может привести к олигурии и/или прогрессивной азотемии, в более редких случаях к острой почечной недостаточности и/или к смерти. Схожие эффекты наблюдались и при использовании калия лозартана.
У больных с односторонним или билатеральным стенозом почечной артерии прием ингибиторов АПФ приводит к повышению концентрации креатинина в плазме или ВUN. Схожие эффекты наблюдались и при использовании калия лозартана.
У некоторых больных данные эффекты были устранены за счет прекращения лечения.

Беременность и лактация:
Категории беременности: С (первый триместр) и D (второй и третий триместры).
Использование препаратов, непосредственно воздействующих на ренин-ангиотензиновую систему во 2-й и 3-й триместры беременности может привести к тяжелым осложнениям, вызвать смерть развиваюшегося плода. При выявлении беременности следует прекратить прием калия лозартана в кратчайший срок.

Примеров использования калия лозартана беременными женщинами не имеется. У человека почечная перфузия плода, которая зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, начинается со второго триместра беременности. В связи с этим, использование калия лозартана во второй и третий триместры беременности носит риск для развивающегося плода. По этой причине прием калия лозартана во время беременности не рекомендуется.
Способность лозартана калия проникать в молоко матери до конца не выяснена. В зависимости от значимости приема лозартана калия для кормящей матери и возможности развития отрицательных побочных эффектов у ребенка, следует прекратить кормление или прием лозартана.

Использование в педиатрии:
Безопасность и эффективность применения калия лозартана у детей не выяснена.

Использование у лиц пожилого возраста:
Клинические исследования показали отсутствие разницы в безопасности и эффективности при приеме калия лозартана между пожилыми и молодыми больными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Влияние калия лозартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выяснено.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Лозартан в большинстве случаев хорошо переносится больными. Побочные эффекты по своей природе легки, обратимы и прекращения лечения не вызывают. Общий объем побочных эффектов при приеме калия лозартана аналогичен плацебо.
Побочные эффекты, наблюдаемые не менее чем у 1% больных, принимающих лозартан, по сравнению с плацебо нижеследующие: диарея, диспепсия, мышечные судороги, миалгия, боли в спине, боли в ногах, головокружение, бессонница, насморк, кашель, синусит.
Побочные эффекты, наблюдаемые более чем у 1% больных, принимающих лозартан, по сравнению с плацебо нижеследующие: астения/усталость, отеки, боли в животе, боли в груди, тошнота, головная боль, фарингит.
Помимо этого нижеследующие побочные эффекты наблюдаются у менее чем 1% больных и связь между этими реакциями и применением лозартана не выяснена:
По всему телу: отеки на лице, ортостатические эффекты, потеря сознания.
Сердечно-сосудистая система: Angina pectoris, атриовентрикулярный блок 2-й степени, сердечно-сосудистые нарушения, артериальная гипотония, инфаркт миокарда, аритмии, включая атриальную фибрилляцию, пальпитация, брадикардия синусов, тахикардия, вентрикулярная тахикардия, вентрикулярная фибрилляция.
Пищеварительная система: анорексия, запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, рвота.
Гематологическая: анемия.
Метаболическая: острый живот.
Опорно-двигательная система: боли в предплечье, боли в бедре, опухоль суставов, боли в коленях, костно-мышечные боли, боли в плечах, артралгия, артрит, фибромиалгия, атрофия мышц.
Дыхательная система: одышка, бронхит, эпистаксис, ринит, гиперемия.
Кожа: аллопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, покраснение лица, фотосенсибилизация, сыпь, повышенное потоотделение, крапивница.
Органы чувств: жжение/покалывание в глазах, конъюнктивит, вкусовые нарушения, звон в ушах, нарушения зрения.
Мочеполовая система: импотенция, энурез, недержание мочи, инфекционные заболевания мочевыводящих путей.

Постмаркетинговые данные:
Повышенная чувствительность: ангионевротические отеки, образующиеся в результате воспаления ларинкса, гортани и распухания лица, губ, фаринкса или языка, очень редко наблюдались у больных, проходящих лечение калия лозартаном; у данных больных ангионевротические отеки появлялись и при приеме других препаратов, включая ингибиторы АПФ. Помимо этого имели место и анафилактические реакции.
Пищеварительная система: гепатит (очень редко).
Дыхательная система: сухой кашель.
Кроме этого наблюдались гиперкалемия и гипонатремия.
Результаты лабораторных анализов:
При контрольных клинических исследованиях, после приема калия лозартана очень редко наблюдались изменения, носящие клинический характер.
Креатинин, азотистая мочевина в крови – У менее чем 0.1% больных с общей артериальной гипертонией прием калия лозартана вызывает незначительные увеличения азота мочевины в крови и креатинина в плазме.
Гемоглобин и гематокрит: — У больных, принимающих лишь лозартан, наблюдаются незначительные уменьшения уровней гемоглобина и гематокрита. Эти изменения клинического значения не имеют.
Анализ функции печени: Редко имеет место повышение концентрации ферментов печени и/или плазменного билирубина.

ПРИ ВОЗНИКНОВЕНИИ НЕПРЕДВИДЕННЫХ ЭФФЕКТОВ ОБРАЩАЙТЕСЬ К ВРАЧУ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ:
В исследованиях по взаимодействию лозартана с гидрохлортиазидом, дигоксином, варфарином, циметедином и фенобарбиталом фармакокинетических лекарственных взаимодействий обнаружено не было. Клинических исследований с ингибиторами системы цитохрома Р 450 и 2С9 не проводилось. Однако in vitro исследования показали, что ингибиторы Р450 3А4 (кетоконазол, тролеандомицин, гестоден) или Р450 2С9 (сульфафеназол) в значительной степени, а комплекс сульфофеназол-кетоконазола полностью ингибирует образование активного метаболита. У человека кетоконазол, являющийся ингибитором Р450 3А4, после внутривенного введения лозартана не влияет на процесс образования активного метаболита. Фармакодинамических исследований по одновременному применению лозартана и ингибиторов Р450 2С9 не имеется.
Как и при приеме препаратов, блокирующих действие ангиотензина II, применение лозартана одновременно с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими препаратами может способствовать увеличению концентрации калия в плазме.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Рекомендуемая начальная доза при длительном лечении 50 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель после начала лечения. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг/сут. Больным с уменьшением ОЦК (например, принимающим диуретики высокой дозы), старше 75 лет, с умеренной-обостренной печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза 25 мг/сут.
Калия лозартан принимается как до, так и во время приема пищи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данные по передозировке препарата ограничены. Наиболее часто наблюдаются артериальная гипотония и тахикардия. В результате парасимпатической (блуждающий нерв) стимуляции наблюдается брадикардия. При развитии симптоматической артериальной гипотонии следует начать поддерживающую терапию.
Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Препарат следует хранить при комнатной температуре ниже 30 °С, в сухом, темном месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
Срок хранения – 2 года. Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

ФОРМА ВЫПУСКА:
В упаковке, в блистерах по 28 таблеток.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:
ПРЕПАРАТ ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ.

ДРУГИЕ ФОРМЫ:
Эклипс-сановель плюс, 50мг/12.5 мг, 28 таблеток.

— Не используйте, не посоветовавшись с врачом,
— До приема внимательно прочитайте инструкцию,
— Храните в упаковке в недоступном для детей месте.

ПРЕДПРИЯТИЕ-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.
Mimar Sinan mah., Canta beldesi, Silivri/Istanbul-Turkiye