Элефлокс инструкция по применению и для чего он предназначен

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редко — нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния; обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — преходящая потеря зрения, увеит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко — звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов в крови (например, АЛТ), (АСТ), повышение активности ЩФ и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальном исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) (см. раздел «Особые указания»); гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ-излучению) (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия),мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия; этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»)), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: “волчий” аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особые указания»).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, кошмарные сновидения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Общие расстройства: нечасто — астения; редко — пирексия (повышение температуры тела); частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Состав

1 таблетка может включать 250 или 500 мг левофлоксацина – активный ингредиент. Дополнительные ингредиенты: стеарат магния, гипромеллоза, микроцеллюлоза, полисорбат 80; кросповидон; Opadry ОЗВ52874 – оболочка.

100 мл раствора включает 500 мг левофлоксацина – активный ингредиент. Дополнительные ингредиенты: безводная декстроза, хлористоводородная кислота, вода д/ин., гидроксид натрия.

Форма выпуска

Элефлокс выпускается в форме таблеток (250 мг; 500 мг) по 5 или 10 штук в упаковке, а также в форме инфузионного раствора (500 мг) по 100 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Элефлокс относится к группе фторхинолонов и является антибактериальным лекарством синтетической природы с активным ингредиентом левофлоксацин (изомер офлоксацина), который обладает довольно широкой антибактериальной активностью по отношению к большинству штаммов патологических микроорганизмов.

Эффективность левофлоксацина проявляется благодаря его способности блокировать ДНК-гиразу, ингибировать репликацию ДНК, нарушать сшивку разрывов и суперспирализацию ДНК, индуцировать серьезные морфологические трансформации в мембранах, клеточной стенке и цитоплазме бактерий.

К воздействию левофлоксацина чувствительны следующие штаммы:

Анаэробные микроорганизмы: вейлонеллы, бактероиды фрагилис, пропионовокислые бактерии, бифидобактерии, фузобактерии, клостридии перфрингенс, пептострептококки.

Грамположительные аэробные микроорганизмы: стрептококки, коринебактерии дифтерии, листерии моноцитогенес, энтерококки, стафилококки.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: ацинетобактеры, цитробактер фреунди, ейкенеллы короденс, эшерихии коли, гарднереллы вагиналис, гемофилюс дукреи, гемофилюс инфлюенца и параинфлюенца, хеликобактер пилори, клебсиеллы, моракселлы катаралис, морганеллы моргани, нейссерии гонореи и менингококка, пастереллы, протеи, провиденсии, псевдомонады, сальмонеллы, серрации.

Прочие микроорганизмы: бартонеллы, хламидии, лагионеллы, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, уреаплазмы.

К воздействию левофлоксацина умеренно чувствительные следующие штаммы:

Анаэробные микроорганизмы: бактериоды, превотеллы, порфиромонады.

Грамположительные аэробные микроорганизмы: коринебактерии, энтерококки фэциум, эпидермальный и гемолитический стафилококки.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: буркхолдерии сепация, кампилобактер еюни и коли.

К воздействию левофлоксацина устойчивы следующие штаммы:

Алкалигенесы, коринебактерии, метициллинорезистентные стафилококки, микробактериум авиум.

При пероральном приеме, в независимости от еды, левофлоксацин всасывается быстро и практически в полном объеме. Доза 500 мг обеспечивает почти 100% биодоступность; Tmax – 1,3 часов; Cmax – 5,2-6,9 мкг/мл; T1/2 – 6-8 часов.

С плазменными белками связывается на 30-40%. Обладает хорошей проникающей способностью по отношению к таким тканям и органам, как костная ткань, легкие, мочеполовые органы, слизистая бронхов, спинномозговая жидкость, мокрота, предстательная железа, альвеолярные макрофаги, полиморфноядерные лейкоциты.

Небольшая часть левофлоксацина дезацетилируется и/или окисляется в печени и по большей части, методом канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, выводится почками.

Показания к применению

Болезни инфекционно-воспалительного происхождения, причиной которых стали чувствительные к левофлоксацину микроорганизмы:

• бактериальный простатит;
• инфекции нижних путей дыхания (внебольничная пневмония, осложнения хронического бронхита);
• интраабдоминальные инфекции;
• лор-инфекции (включая острый гайморит);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит);
• инфекции мягких тканей и кожных покровов (фурункулез, абсцесс, гноящиеся атеромы);
• лечение туберкулезов устойчивых к прочим лекарствам (комплексная терапия).

Противопоказания

• патологии сухожилий, при проводившейся ранее терапии препаратами из группы хинолонов;
• беременность;
• эпилепсия;
• возраст до 18-ти лет;
• гиперчувствительность;
• грудное вскармливание.

С осторожностью:

• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• пожилой возраст;
• патологии почек.

Побочные действия

ЖКТ:

• повышение активности печеночных ферментов;
• тошнота;
• понижение аппетита;
• диарея;
• расстройства пищеварения;
• дисбактериоз;
• рвота;
• ощущение болей в животе;
• увеличение сывороточного уровня билирубина;
• гепатит;
• изредка наблюдали диарею с кровяными выделениями, которая может являться симптоматикой проходящих воспалительных процессов в кишечнике, в том числе и псевдомембранозного колита.

ЦНС:

• беспокойство;
• головные боли;
• сонливость;
• чувство головокружения;
• расстройства сна;
• психотические проявления (галлюцинации);
• депрессия;
• парестезии рук;
• возбужденное состояние;
• ощущение дрожи;
• спутанность сознания;
• нарушения органов слуха и зрения;
• судороги;
• нарушения обоняния и вкуса;
• уменьшение тактильной чувствительности.

Обмен веществ:

• гипогликемия (нервозность, повышенный аппетит, дрожь, гипергидроз), которая в особенности важна при параллельно наблюдаемом сахарном диабете.

Сердечно-сосудистая система:

• изменение АД в сторону его снижения;
• тахикардия;
• сосудистый коллапс;
• мерцательная аритмия;
• удлинение промежутка QT.

Органы кроветворения:

• эозинофилия;
• геморрагии;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• нейтропения;
• агранулоцитоз;
• панцитопения;
• гемолитическая анемия.

Опорно-двигательный аппарат:

• миалгия;
• мышечная слабость;
• поражения сухожилий;
• артралгия;
• разрыв сухожилий;
• рабдомиолиз.

Мочевыделительная система:

• гиперкреатининемия;
• интерстициальный нефрит;
• острая недостаточность почек.

Аллергические проявления:

• покраснение и зуд кожных покровов;
• крапивница;
• удушье;
• бронхоспазм;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• аллергический пневмонит;
• экссудативная многоформная эритема;
• анафилактический шок;
• синдром Лайелла;
• отеки слизистой и кожи;
• васкулит.

Другие:

• суперинфекция;
• астения;
• лихорадка;
• обострение порфирии;
• фотосенсибилизация.

Элефлокс, инструкция по применению

При пероральном и инфузионном применении Элефлокса его плазменное содержание остается равновесным, в связи с чем оба способа использования препарата взаимозаменяемы.

В форме таблеток Элефлокс принимают перорально (внутрь), лучше всего до еды, с частотой 1-2 раза в 24 часа. Дозировки определяются в соответствии с тяжестью инфекции, характером ее протекания и чувствительностью того или иного патологического возбудителя.

Как правило, для терапии пациентов с КК (клиренс креатинина) больше 50 мл/мин используют следующие схемы лечения.

Осложнения хронического бронхита требуют суточной дозы левофлоксацина от 250 до 500 мг, с продолжительностью 7-10 дней.

Лечение острого гайморита проходит в суточной дозировке Элефлокса 500 мг, с продолжительностью 10-14 дней.

Терапия внебольничной пневмонии нуждается в 1-2 кратном приеме препарата в 24 часа в дозе 500 мг, с продолжительностью 7-14 суток.

Инфекционные патологии мочевыводящих путей, протекающие с осложнениями (например, пиелонефрит) потребуют суточного дозирования левофлоксацина 250 мг, с продолжительностью 7-10 дней (в случае тяжелого течении болезни дозу можно увеличить).

Инфекционные патологии мочевыводящих путей (неосложненные) лечатся на протяжении 3-х (иногда 5-ти) дней в суточной дозе 250 мг.

Лечение бактериального простатита может занять до 28 суток с использованием Элефлокса по 500 мг в 24 часа.

Интраабдоминальная инфекция требует суточного применения 500 мг препарата, на протяжении 7-14 дней (в сочетании антибиотикотерапией, воздействующей на анаэробную флору).

Терапию инфекционных поражений мягких тканей и кожных покровов проводят в дозировке левофлоксацина 250-500 мг, с периодичностью приема 1-2 раза в 24 часа, на протяжении 7-14 суток.

Лечение туберкулезов устойчивых к прочим лекарствам (в комплексе с прочими ЛС) осуществляют в суточной дозе 500 мг с однократным или двукратным приемом, на протяжении до 3-х месяцев.

При патологиях почек, в зависимости от КК, необходима корректировка доз Элефлокса:

• при КК 50-20 мл/мин применят первую дозировку 250 мг, в последующем переходя на суточную дозу 125-250 мг в 1-2 приема;
• при КК 10-19 мл/мин применят первую дозировку 500 мг, в последующем переходя на суточную дозу 125 мг, принимаемую однократно в 12-48 часов;
• при КК меньше 10 мл/мин (гемодиализ, перитонеальный диализ) применят первую дозировку 500 мг, в последующем переходя на суточную дозу 125 мг, принимаемую однократно в 24-48 часов.

Раствор Элефлокса предназначен для использования в виде инфузий (капельниц), с продолжительностью их применения на протяжении не менее 60 минут на 100 мл (1 флакон). В дальнейшем, согласуясь с общим состоянием больного, можно перейти на прием таблеток в аналогичной дозировке.

После прохождения пациентом гемодиализа или перитонеального диализа, использование дополнительных доз левофлоксацина не требуется.

Корректировка дозирования при патологиях печени и в пожилом возрасте не проводится.

Применение Элефлокса должно осуществляться на протяжении минимум 48-72 часов (до фактичной ликвидации возбудителей или исчезновения всей симптоматики).

При пропуске времени приема очередной дозы, необходимо принять (ввести) следующую таблетку (флакон) как можно скорее, после чего перейти на прописанную схему терапии.

Передозировка

При передозировке Элефлоксом преимущественно наблюдали симптоматику со стороны ЦНС (чувство головокружения, спутанности сознания, судорожные приступы схожие с эпилептическими), увеличение интервала QT, а также расстройства ЖКТ (диспепсия, тошнота, переходящая в рвоту) и поражения его слизистой эрозивного генеза.

Терапия этих состояний носит симптоматический характер. Эффективными методами удаления левофлоксацина являются гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие

Параллельный прием Элефлокса и ЛС, уменьшающими судорожную активность (Фенбуфен, Теофиллин и прочие НПВС) могут привести к понижению судорожной активности выраженного характера.

В случае сочетаемого лечения с антагонистами витамина К следует следить за свертываемостью крови.

Эффективность левофлоксацина значительно снижается при совместной терапии с сукральфатом, солями железа и антацидными средствами, содержащими алюминий или магний, в связи с чем промежуток времени между приемами этих препаратов должен составлять не менее 120 минут.

Под воздействием Пробенецида и Циметидина замедляется выведение Элефлокса почками.

Левофлоксацин несколько удлиняет T1/2 Циклоспорина.

Одновременное использование Элефлокса с гипогликемическими ЛС требует проведения строгого контроля плазменного содержания глюкозы (гипо- или гипергликемия).

Параллельное назначение глюкокортикоидов увеличивает возможность разрыва сухожилий.

Инфузионный раствор Элефлокса обладает совместимостью с растворами: Декстроза (5%), Натрия хлорид (0,9%), Рингера (2,5%), а также с комбинированными растворами для питания парентерально, содержащими электролиты, углеводы и аминокислоты.

Элефлокс в форме раствора нельзя совмещать со щелочными растворами (например, с Гидрокарбонатом натрия) и Гепарином.

Условия продажи

Для покупки Элефлокса требуется рецепт.

Условия хранения

Обе форме ЛС следует сохранять в темном помещении при температуре до 25 °C.

Срок годности

Со дня изготовления (таблетки и раствор) – 24 месяца.

Особые указания

В связи с возможностью дефектов суставных хрящей, Элефлокс не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.

Пожилые пациенты довольно часто страдают нарушениями почечной функциональности, что нужно учитывать при назначении терапии.

В случае пневмонии тяжелого течения, лечение одним Элефлоксом может не привести к оптимальному результату. Госпитальные инфекции, спровоцированные определенными микроорганизмами (синегнойная палочка) могут требовать применения комбинированной терапии.

У больных, в анамнезе которых существуют сведения о поражениях мозга (травмы, инсульты), при применении Элефлокса повышена возможность формирования судорожных припадков.

При использовании инфузионного раствора необходимо строго следовать рекомендациям о его введении (100 мл на протяжении минимум 60 минут), из-за того, что при самом введении отмечали снижение АД и усиление сердцебиения. Изредка резкое и значимое падение АД может привести к сосудистому коллапсу, в связи с чем наблюдаемое резкое падение АД требует немедленного прекращения вливания.

При применении Элефлокса очень редко отмечали эффекты фотосенсибилизации, потому при прохождении терапии больным не рекомендуют находиться на солнце или под искусственным ультрафиолетом.

Иногда использование левофлоксацина, в особенности у пожилых пациентов и при параллельном приеме глюкокортикоидов, приводит к формированию тендинита (чаще всего ахиллова сухожилия), что может стать причиной разрыва самого сухожилия. В случае подозрения на формирование этой патологии терапию левофлоксацином немедленно прекращают и назначают адекватное лечение сухожилий, подвергшихся поражению.

При развитии псевдомембранозного колита Элефлокс следует отменить и подобрать соответствующее лечение колита без применения ЛС, подавляющих моторику кишечника.

Терапия фторхинолонами, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может стать причиной гемолиза (разрушение эритроцитов), что требует особого подхода к лечению больных с данной патологией.

В связи с возможностью возникновении таких осложнений как: ступор, головокружение, расстройства зрения, сонливость и пр. следует отказаться от вождения и занятий опасными и/или точными работами.

Аналоги Элефлокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Офлоксацин;
• Офлокс;
• Авелокс;
• Заноцин;
• Абактал;
• Ифиципро;
• Ломефлоксацин;
• Квинтор;
• Норбактин;
• Норфлоксацин;
• Пефлоксацин;
• Таривид;
• Ципринол;
• Ципролет;
• Ципрофлоксацин;
• Цифран и т.д.

Синонимы

• Левофлоксацин;
• Глево;
• Леволет Р;
• Левофлоксабол;
• Лефокцин;
• Ремедиа;
• Маклево;
• Эколевид;
• Флексид;
• Элефлокс;
• Хайлефлокс и т.д.

Детям

Элефлокс не используют для лечения пациентов, которые не достигли 18-ти летнего возраста.

При беременности и лактации

Осуществление терапии во время кормления грудью и беременности запрещено.

Отзывы об Элефлоксе

Большинство пациентов дают высокую позитивную оценку эффективности препарата Элефлокс. Левофлоксацин прекрасно справляется со значительным количеством болезней инфекционной природы и часто назначается врачами в том случае, когда нужно охватить множество возможных патологических возбудителей. К сожалению, некоторые больные отмечают у себя возникновение различных, присущих этому препарату, побочных явлений, чаще всего слабовыраженных и проходящих после окончания терапии.

Цена Элефлокса, где купить

Средняя стоимость таблеток препарата 500 мг №10 составляет 800 рублей.

Приобрести инфузионный раствор 500 мг 100 мл можно за 400-450 рублей.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редко — нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния; обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — преходящая потеря зрения, увеит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко — звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов в крови (например, АЛТ), (АСТ), повышение активности ЩФ и ГГТ (ГГТ); нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальном исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) (см. раздел «Особые указания»); гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ-излучению) (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия),мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия; этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»)), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: “волчий” аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особые указания»).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, кошмарные сновидения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Общие расстройства: нечасто — астения; редко — пирексия (повышение температуры тела); частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Торговое название препарата: Элефлокс

Международное непатентованное название: левофлоксацин.

Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав

В 100 мл раствора для инфузий содержится:
Активное вещество: левофлоксацин гемигидрат, эквивалентный 500.0 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества: декстроза безводная, кислота хлористоводородная, вода для инъекций, натрия гидроксид.

Описание: прозрачный раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, фторхинолон.

Код АТX: [J01MA12].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro
Чувствительные микроорганизмы (МПК < 2 мг/л; зона ингибирования > 17 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазо- негативные, метициллин-чувствительные/- умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствителъные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствителъные). Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные). Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-умеренночувствителъные/-чувствительные/- резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин- чувствительные/- резистентные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствителъные/- резистентные). Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу). Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,
Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella
pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis,
Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Corynebacteriumurealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные). Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин- резистентные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Campylobacter jejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы:
Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК > 8 мг/л; зона ингибирования < 13 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие микроорганизмы:
Mycobacterium avium.

Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм. характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекции, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

• Аэробные грамположительные микроорганизмы:
  Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
  Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
• Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика
После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация (Сmах) составляла в среднем 6,2 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при введении 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10 день внутривенного введения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Сmах составляла 6,4±0,8 мкг/мл, а минимальная концентрация (концентрация перед введением очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 0,6±0,2 мкг/мл.

На 10 день внутривенного введения 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки Сmах составляла 7,9±1,1 мкг/мл, a Cmin составляла 2,3±0,5 мкг/мл.

Распределение
Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. Объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л после одноразового и многократного внутривенного введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, секрет эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги
Левофлоксацин хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, в секрет эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и секрет эпителиальной выстилки, составляющими 1,1-1,8 и 0.8-3 по сравнению с концентрацией в плазме крови соответственно.

Проникновение в легочную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань с коэффициентами пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярный секрет
Левофлоксацин хорошо проникает в альвеолярный секрет с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови. При введении левофлоксацина по 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 3-х дней максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярном секрете достигались через 2-4 ч после введения и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно.

Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3.

Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы
Левофлоксацин хорошо проникает в ткань предстательной железы (среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84).

Концентрации в моче
В моче создаются высокие концентрации левофлоксацина. в несколько раз превышающие концентрации левофлоксацина в плазме крови.

Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками.

Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение
После внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения Т1/2 — 6-8 ч.). Выведение осуществляется преимущественно через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного введения 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает взаимозаменяемость перорального и внутривенного пути введения.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Отличий в фармакокинетике левофлоксацина у мужчин и женщин нет.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов, за исключением показателей, связанных с возрастными изменениями клиренса креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина
изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, a T1/2 увеличивается.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых:

• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
• профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

При применении левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания

• гиперчувствительность к левофлоксацину, к другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить поражения хрящевых точек роста);
• беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);
• период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек ребенка);
• псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).

С осторожностью
С осторожностью применяют при следующих состояниях:

• Предрасположенность к развитию судорог (поражения центральной нервной системы в анамнезе, или при одновременном применении препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, таких как фенбуфен, теофиллин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
• Латентный или манифестированный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).
• Нарушение функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).
• Известные факторы риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; пациенты женского пола, нескорректированные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала QT: заболевания сердца (сердечная недостаточность. инфаркт миокарда, брадикардия); одновременное применение лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);
• Пациенты с сахарным диабетом, получающие лечение пероральными гипогликемическими препаратами, например, глибенкламидом или препаратами инсулина (возрастает риск развития гипогликемии);
• Тяжелые нежелательные реакции в анамнезе на другие фторхинолоны, такие как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина);
• Психозы или психические заболевания в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Режим дозирования и продолжительность лечения

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Как и при применении других антибиотиков, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или достоверной эрадикации возбудителя. Лечение левофлоксацином нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.

В зависимости от состояния пациента через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного инфузионного введения на прием той же дозы препарата в таблетках (в связи с тем, что биодоступность левофлоксацина при приеме таблеток левофлоксацина составляет 99-100 %) (см. раздел «Фармакокинетика»).

Если случайно пропущено введение препарата, то надо, как можно скорее, ввести пропущенную дозу и далее продолжать вводить левофлоксацин согласно рекомендованному режиму дозирования.

Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин)

Внебольничная пневмония: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.
Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.
Пиелонефрит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) -7-10 дней.
Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.
Хронический бактериальный простатит: 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500- 1000 мг левофлоксацина) -7-14 дней.
Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина) — до 3-х месяцев.
Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — в течение до 8 недель.

Режим дозирования у больных с нарушением функции почек (КК <50 мл/мин) Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата (см. таблицу)

КК	Режим дозирования
Рекомендуемая доза при КК >50мл/мин 250 мг/24 ч	Рекомендуемая доза при KK >50мл/мин 500 мг/24 ч	Рекомендуемая доза при KK >50мл/мин: 500 мг/12 ч
50–20 мл/мин.	первая доза 250 м г затем по 125 мг/24 ч	первая доза 500 мг затем по 250 мг/24 ч	первая доза: 500 мг затем по 250 мг/12 ч
19–10 мл/мин.	первая доза: 250 мг затем по 125 мг/48 ч	первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч	первая доза: 500 мг затем по 125/12 ч
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД1)	первая доза: 250 мг затем по 125 мг/48 ч	первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч	первая доза: 500 мг затем по 125/24 ч

¹ после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Способ применения
Инфузионный раствор левофлоксацина вводят один или два раза в сутки. Инфузионный раствор левофлоксацина 500 мг вводят МЕДЛЕННО внутривенно капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора левофлоксацина 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. в случае введения половины флакона (50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин (см. раздел «Особые указания»).

Инфузионный раствор левофлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты. углеводы, электролиты).

Раствор левофлоксацина нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором бикарбоната натрия).

Побочное действие

По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев), очень редко (>1/10000 и <1/1000 случаев), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата

Нарушения со стороны сердца
Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения, эозинофилия.
Редко: нейтропения. тромбоцитопения.
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса).
Редко: парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна (постмаркетинговые нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), потеря обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): преходящая потеря зрения, увеит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов).
Редко: звон в ушах.
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка.
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, рвота, тошнота.
Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»); панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению) (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.
Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после введения первой дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: артралгия. миалгия
Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия). мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия.
Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).
Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особые указания»).

Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: флебит.
Редко: снижение артериального давления.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: реакция в месте введения (болезненность, гиперемия кожи).
Нечасто: астения.
Редко: пирексия (повышение температуры тела).
Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди, конечностях).

Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: ангионевротический отек.
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после введения первой дозы препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), увеличение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма- глутамилтрансферазы (ГГТ).
Нечасто: повышение концентрации билирубина в крови.
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом); гепатит, желтуха.

Нарушения психики
Часто: бессонница.
Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания.
Редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары.
Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Передозировка

Симптомы: проявляются преимущественно со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хинолоны в сочетании с другими препаратами (например, с теофиллином, фенбуфеном или сходными с ним нестероидными противовоспалительными препаратами) могут вызывать выраженное снижение порога судорожной активности.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается, прежде всего, больных с нарушенной функцией почек.
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Особые указания

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения. Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране; для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный золотистый стрептококк
Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Продолжительность инфузий
Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин (для 100 мл инфузионного раствора) или 30 мин (для 50 мл раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное снижение артериального давления. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время вливания левофлоксацина наблюдается выраженное снижение артериального давления, вливание немедленно прекращают.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности. такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Псевдомембранозный колит
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит
Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить введение препарата и обратиться к врачу. Тяжелые буллезные реакции При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина. главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.

Пациенты с почечной недостаточностью
Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что пациенты этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»)

Предотвращение развития реакций фотосенсибитизаиии
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться, без особой необходимости, сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

Суперинфекция
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны. включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо и гипергликемия (дисгликемия)
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы.
У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).

Периферическая нейропатия
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)
Фторхинолоны. включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью, и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).

Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения
Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в in vitro исследованиях и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после введения разовой дозы левофлоксацина). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушения зрения
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами. Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Такие побочные эффекты левофлоксацина как головокружение или вертиго. сонливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Форма выпуска

Раствор для инфузий 500 мг/100 мл. По 100 мл раствора для инфузий в стерильном герметичном полиэтиленовом флаконе (тип FFS) c завинчивающимся колпачком; 1 флакон упакован в полиэтиленовый пакет и помещен вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Алкон Парэнтэрал (И), Лимитед, СП-918, Фейз III. РИИКО. Индастриал Эреа. Бхивади, Индия.
Ahlcon Parenteral (I) Limited, SP-918, Phase III RIICO, Industrial Area, Bhiwadi, India

Владелец регистрационного удостоверения:
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд., Сан Хауз, Плот № 201 Б/1, Вестерн Экспресс Хайвэй, Горегаон (Ист), Мумбаи — 400063, Махараштра. Индия
Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Sun House, Plot № 201 B/l, Western Express Highway, Goregaon (East), Mumbai — 400063, Maharashtra, India.

Претензии потребителей направлять в представительство компании Сан Фармасьютнкал Индастриз Лтд. по адресу:
129223, г. Москва, пр. Мира. д. 119, строение 537/2.