Элетриптан (Eletriptan)
💊 Состав препарата Элетриптан
✅ Применение препарата Элетриптан
Описание активных компонентов препарата
Элетриптан
(Eletriptan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02CC06
(Элетриптан)
Лекарственная форма
| Элетриптан |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-006621 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Элетриптан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро от почти белого до коричневатого цвета, допускаются вкрапления светло-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 200 — 93.015 мг, лактозы моногидрат — 46 мг, кроскармеллоза натрия — 10 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай оранжевый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110)) — 6 мг, Опадрый прозрачный (гипромеллоза, триацетин) — 1 мг.
2 шт. — блистеры — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
10 шт. — блистер (10) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (6) — картонная пачка.
6 шт. — блистер (10) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (5) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (4) — картонная пачка.
4 шт. — блистер (10) — картонная пачка.
6 шт. — блистер (6) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (3) — картонная пачка.
6 шт. — блистер (5) — картонная пачка.
3 шт. — блистер (10) — картонная пачка.
6 шт. — блистер (4) — картонная пачка.
4 шт. — блистер (6) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (2) — картонная пачка.
4 шт. — блистер (5) — картонная пачка.
2 шт. — блистер (10) — картонная пачка.
6 шт. — блистер (3) — картонная пачка.
3 шт. — блистер (6) — картонная пачка.
4 шт. — блистер (4) — картонная пачка.
3 шт. — блистер (5) — картонная пачка.
6 шт. — блистер (2) — картонная пачка.
4 шт. — блистер (3) — картонная пачка.
3 шт. — блистер (4) — картонная пачка.
2 шт. — блистер (6) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (1) — картонная пачка.
2 шт. — блистер (5) — картонная пачка.
3 шт. — блистер (3) — картонная пачка.
4 шт. — блистер (2) — картонная пачка.
2 шт. — блистер (4) — картонная пачка.
6 шт. — блистер (1) — картонная пачка.
3 шт. — блистер (2) — картонная пачка.
2 шт. — блистер (1) — картонная пачка.
2 шт. — блистер (2) — картонная пачка.
2 шт. — блистер (3) — картонная пачка.
4 шт. — блистер (1) — картонная пачка.
3 шт. — блистер (1) — картонная пачка.
Фармакологическое действие
Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B— и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E— и 5-HT7-рецепторы.
Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.
Фармакокинетика
После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Абсолютная биодоступность составляет около 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 ч.
В исследованиях in vitro показано, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (неактивный) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.
После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов с мочой и калом.
Показания активных веществ препарата
Элетриптан
Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная разовая доза – 40 мг. Кратность применения зависит от клинического ответа.
Максимальная суточная доза составляет 160 мг.
Побочное действие
Инфекционные заболевания: часто — фарингит, ринит; редко — инфекции дыхательных путей.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.
Со стороны психики: нечасто — нарушения мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко — эмоциональная лабильность.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение «покалывания» или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, обморочное состояние, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, боль в глазах, светобоязнь, нарушение слезоотделения; редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; нечасто — боль в ушах, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок, ишемия или инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий.
Со стороны дыхательной системы: часто — ощущение «стеснения» в горле; нечасто — одышка, зевота; редко — бронхоспазм, изменение тембра голоса.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто — диарея, глоссит; редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка, ишемический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гипербилирубинемия, повышение активности ACT.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — сыпь, кожный зуд; редко — кожные заболевания, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, боль в мышцах; нечасто — боль в суставах, артроз, боль в костях; редко — артрит, миопатия, миалгия, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы: редко — боль в молочных железах, меноррагия.
Прочие: часто — ощущение тепла или «приливы» жара к лицу, озноб, астения, боль, чувство сжатия, давления в грудной клетке; нечасто — аллергические реакции, общее недомогание, отечность лица, жажда, периферические отеки; редко — лимфаденопатия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к элетриптану; тяжелые нарушения функции печени, неконтролируемая артериальная гипертензия, спазм коронарных артерий, ИБС (в т.ч. стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда) или подозрение на ее наличие, аритмии, сердечная недостаточность, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе; применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир, нелфинавир), одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.
С осторожностью
Одновременное применение элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС. Применение в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушениями функции почек (эффект элетриптана на АД усиливается).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания в течение 24 ч после приема элетриптана.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов, поскольку эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.
Особые указания
Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Элетриптан не следует применять профилактически.
Элетриптан эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Элетриптан, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли. Установлено, что Элетриптан является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.
Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.
Не следует назначать элетриптан без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.
Не следует применять элетриптан одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов отмечались случаи развития кровоизлияния в головной мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта или других цереброваскулярных нарушений, в некоторых случаях с летальным исходом.
При одновременном применении элетриптана и СИОЗС (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам) и СИОЗСН (например, венлафаксин, дулоксетин) возможно развитие потенциально жизнеугрожающего серотонинового синдрома. Данный синдром может проявляться следующими симптомами: нарушение психического статуса (например, ажитация, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, колебания АД, гипертермия), нарушение функции нейромышечной системы (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы нарушения функции пищеварительной системы (например, тошнота, рвота, диарея).
Следует учитывать, что неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении элетриптана пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с эритромицином (1 г) и кетоконазолом (400 мг), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.
При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.
Одновременное применение агонистов 5-НТ-серотониновых рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Релпакс®
МНН: Элетриптан
Производитель: Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Eletriptan
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010953
Информация о регистрации в РК:
26.07.2019 — бессрочно
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Релпакс®
Международное непатентованное название
Элетриптан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — элетриптана гидробромид 48,485 мг (эквивалентно элетриптану 40 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: Опадри оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, глицерола триацетат, титана диоксид Е171, закатный желтый алюминиевый лак (Е 110) (FD&C желтый № 6 алюминиевый лак)), Опадри прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, глицерола триацетат).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» на другой, диаметром около 8 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Антимигренозные препараты. Стимуляторы 5НТ1D серотониновых рецепторов.
Код ATХ NO2CC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь элетриптан быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (около 81 %). Абсолютная биодоступность при пероральном применении у мужчин и женщин составляет около 50 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в среднем составляет 1.5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) установлена линейная зависимость фармакокинетики.
Прием жирной пищи повышает максимальную концентрацию (Сmах) элетриптана и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) примерно на 20-30 %. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC снижалась примерно на 30%, а Тmах увеличивалось до 2.8 ч. При регулярном применении (20 мг три раза в сутки) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с ожидаемой кумуляцией. При назначении более высоких доз (40 мг три раза в сутки и 80 мг два раза в сутки) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40 %).
Распределение
Объем распределения элетриптана составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы (примерно на 85 %).
Метаболизм
Первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении с эритромицином, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Также отмечается небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в лабораторных исследованиях не выявлено клинического значимого эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.
Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного С14. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладает активностью. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся с мочой и калом.
Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20 % от концентрации введенного элетриптана и соответственно не имеют большого значения для развития терапевтического эффекта элетриптана.
Выведение
Общий клиренс элетриптана из плазмы после внутривенного введения составляет в среднем 36 л/ч, а период полувыведения — примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3,9 л/ч. Доля непочечного (метаболического или печеночного) клиренса составляет примерно 90 % от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов с мочой и калом.
Фармакокинетика у особых групп больных
Пол
Пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.
Пожилые люди (старше 65 лет)
По сравнению с более молодыми людьми, у пожилых пациентов (65-93 года) отмечается не имеющее статистической значимости снижение клиренса элетриптана (на 16%), которое связано со статистически значимым увеличением период полувыведения препарата (от приблизительно 4.4 часов до 5.7 часов).
Поэтому эффект элетриптана на артериальное давление у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлда-Пью) наблюдалось статистически значимое увеличение как AUC (на 34%), так и периода полувыведения. Отмечалось незначительное увеличение значения Cmax (на 18%). Данное небольшое изменение не считается клинически значимым.
Нарушение функции почек
У больных с почечной недостаточность легкой степени (клиренс креатинина 61-89 мл/мин), средней степени (клиренс креатинина 31-60 мл/мин) и тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) не наблюдалось статистически значимых изменений в фармакокинетике элетриптана или уровнях связывания с белками плазмы.
Фармакодинамика
Элетриптан – активное вещество препарата Релпакс®, является эффективным и избирательным агонистом сосудистого 5-НТ1В и нейронального 5-HT1D серотонинового рецепторов, расположенных главным образом в сосудах головного мозга; при их стимуляции происходит сужение сосудов, что приводит к уменьшению мигренозной боли. Элетриптан обладает также высоким сродством к 5-HT1F серотониновым рецепторам, что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия, и оказывает умеренное действие на 5-НТ1А, 5-НТ2В, 5-НТ1Е и 5-НТ7 серотониновые рецепторы.
В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных сосудах. Способность элетриптана сужать внутричерепные кровеносные сосуды обуславливают его противомигренозную эффективность. Элетриптан также обладает способностью уменьшать нейрогенное воспаление твердой мозговой оболочки.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность Релпакса® в купировании приступов мигрени была доказана результатами 10 плацебоконтролируемых клинических испытаний, в которых принимали участие более 6000 пациентов. Противомигренозный эффект наступал уже через 30 минут после перорального применения дозы препарата и через 2 часа был значительно более высоким, чем у плацебо, при всех дозировках и имел следующие значения: 59-77% (80 мг), 54-65% (40 мг), 47-54% (20 мг) и 19-40% (плацебо).
Релпакс® также показал свою эффективность при лечении симптомов, связанных с мигренью, таких как рвота, тошнота, фотофобия и фонофобия.
У пациентов, имевших терапевтический ответ на Релпакс®, отмечался низкий уровень рецидивов, который во многом был пропорционален дозе препарата.
Показания к применению
— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Таблетки Релпакса® рекомендуется применять сразу после появления приступа мигрени, эффект препарата не уменьшается и при приеме на более поздней стадии приступа мигрени. Релпакс® не следует принимать профилактически.
Взрослые (18-65 лет)
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.
В случае повторного появления головных болей в течение 24 часов: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24ч, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 ч после первой дозы.
При отсутствии эффекта: если первая доза Релпакса® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2часов, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, так как эффективность такого лечения не доказана. Однако клинические исследования показали, что у большинства пациентов, у которых не наблюдался лечебный ответ на первый приступ мигрени, отмечался эффективный клинический ответ при следующем приступе.
Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта,
то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 160 мг.
Пожилые люди (старше 65 лет)
По причине небольшого количества пациентов старше 65 лет, участвовавших в клинических исследованиях, безопасность и эффективность препарата для пожилых людей были изучены недостаточно. Также это объясняется с большей частотой в данной группе населения нежелательных реакций, связанных с артериальной гипертензией, по сравнению с более молодыми людьми.
Печеночная недостаточность
Для пациентов с печеночной недостаточностью слабой и умеренной степени тяжести коррекция в дозировке препарата не требуется. Учитывая, что безопасность препарата для людей с тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалась, применение Релпакса® такими пациентами противопоказано. Почечная недостаточность
Принимая во внимание то, что в случае почечной недостаточности усиливается гипотензивный эффект Релпакса®, дозы более 40мг следует применять у таких пациентов с осторожностью.
Побочные действия
В целом Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно.
Следующие нежелательные реакции (частота случаев ≥1% и выше, чем у плацебо) отмечались у пациентов, принимавших терапевтические дозы препарата во время клинических испытаний.
Часто
— головокружение, головная боль, гипестезия, миастения, парестезия, сонливость
— артериальная гипертония, учащенное сердцебиение, тахикардия, чувство теплоты и прилива крови, боль, сжимание, давление в груди
— вертиго
— фарингит, ощущение «кома» в горле
— боль в животе, сухость во рту, расстройство пищеварения, тошнота
— повышенное потоотделение
— боль в спине, миалгия
— астения, озноб
Часто встречаемые нежелательные явления, наблюдаемые при использовании препаратов элетриптана, являются типичными побочными явлениями для всего класса агонистов рецепторов 5-HT1.
За время пострегистрационного применения, сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
— аллергические реакции: зуд кожи, сыпь, крапивница, включая такие серьезные, как ангионевротический отек
— артериальная гипертензия
— рвота
Редко
— обмороки
— ишемический колит
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к элетриптану или к любому другомукомпоненту препарата
-
тяжелые нарушения функции печени
-
детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе точно не установлены)
Следующие противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:
-
неконтролируемая артериальная гипертензия
-
ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала,перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемиямиокарда) или подозрение на ее наличие
-
заболевания периферических сосудов
-
нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе
-
применение эрготамина и его производных (включая метисергид) в течение 24 часов до или после приема элетриптана (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
-
одновременный прием элетриптана с другими агонистами 5-НТ1 рецепторов
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан
Во время клинических исследований элетриптана не сообщалось о случаях взаимодействия препарата с бета-блокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаразином.
Популяционный фармакокинетический анализ в клинических исследованиях позволяет предположить, что следующие лекарственные средства (бета-блокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, гормональная заместительная терапия на основе эстрогена, оральные контрацептивы с содержанием эстрогена и блокаторы кальциевых каналов) с малой долей вероятности оказывают эффект на фармакокинетические свойства элетриптана.
Элетриптан не является субстратом моноаминоксидазы (МАО). Следовательно, не ожидается взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.
В клинических исследованиях по взаимодействию с пропранололом (160 мг), верапамилом (480 мг) и флуконазолом (100 мг), Cmax элетриптана увеличивался в 1.1, 2.2 и 1.4 раза соответственно. Увеличение AUC элетриптана составляло 1.3, 2.7 и 2.0, соответственно. Данные эффекты не считаются клинически значимыми, и не вызывали повышения кровяного давления или роста нежелательных явлений по сравнению с приемом одного элетриптана.
При одновременном назначении эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч — при применении кетоконазола (см. раздел «Фармакокинетика»). Поэтому Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).
Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после Релпакса® приводит к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминоподобные средства (например, дигидроэрготамин), не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса®. И, наоборот, Релпакс® можно назначать не ранее, чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.
Влияние элетриптана на другие лекарственные средства
Релпакс® в клинических дозах не ингибирует или не индуцирует ферменты цитохрома Р450, включая ферменты CYP3A4, метаболизирующие лекарства, поэтому клинически значимое взаимодействие Релпакса®, обусловленное воздействием на эти ферменты, представляется маловероятным.
Взаимодействие с серотонинергическими препаратами
Совместное применение агонистов 5-HT-рецепторов, включая элетриптан, и препаратов, обладающих серотонинергическим действием, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, может привести к росту риска серотонинового синдрома. Если комбинированное лечение элетриптаном и серотонинергическими препаратами клинически показано, его следует применять с осторожностью. Особенно тщательное наблюдение за пациентами требуется в начальной стадии терапии, а также при увеличении дозировки любого из препаратов.
Особые указания
Серотониновый синдром
Совместное применение элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергическим действием, такими как ИОЗНС (ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) и СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), следует использовать с осторожностью, так как имеются сообщения о небольшом количестве случаев развития серотонинового синдрома при комбинированном использовании элетриптана и других сеторонинергических препаратов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия» – Взаимодействие с серотонинергическими препаратами).
Не рекомендуется применение Релпакса® в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы,
такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир (см. «Лекарственные взаимодействия»).
Как и другие агонисты 5-НТ1 рецепторов, Релпакс® следует применять только в
тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс® не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.
Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.
Релпакс®, как и другие агонисты 5-НТ1 рецепторов, не следует назначать для лечения «атипичных» головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.
Релпакс® не следует принимать профилактически.
Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие или повышен риск сердечно-сосудистых заболеваний
(см. раздел «Противопоказания»). Применение элетриптана пациентами с сердечной недостаточностью не изучалось. Как и в случае с другими агонистами 5-HT1-рецепторов, использование препарата такими больными не рекомендовано.
У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение
дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени Релпакс®
противопоказан.
У больных с нарушением функции почек усиливается гипертензивный эффект Релпакса®, поэтому дозировки, превышающие 40мг должны использоваться с осторожностью. При применении Релпакса® в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение артериального давления. Артериальное давление повышалось в большей степени у больных с нарушением функции почек и пожилых людей (подобные изменения не сопровождались клиническими последствиями).
Пациенты, страдающие хроническими головными болями, как правило, злоупотребляют различными триптановыми препаратами. Чрезмерное бесконтрольное использование любых препаратов против мигрени может привести к более частым приступам головной боли.
Беременность и период лактации
Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.
Релпакс® выделяется с грудным молоком. При исследовании 8 женщин, принимавших одну дозу в 80 мг, среднее общее содержание элетриптана в грудном молоке через 24 часа составляло 0.02% от дозы. Тем не менее, следует с осторожностью подходить к применению препарата женщинами, кормящими грудью. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-НТ1 рецепторов, включая Релпакс®, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. У пациентов при выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение и работа со сложными механизмами, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема Релпакса®.
Передозировка
При приеме однократных доз в 120 мг не наблюдалось клинически значимых нежелательных реакций.
Симптомы: артериальная гипертензия или другие более серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: проводят обычную поддерживающую терапию. Период полувыведения элетриптана составляет около 4 часов, поэтому в случае передозировки этого препарата наблюдать больных следует в течение, по крайней мере, 20 часов или до исчезновения клинических симптомов.
Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на сывороточные концентрации элетриптана не известно.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой по 40 мг.
По 2, 4 таблетки в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ
Генрих-Мак-штрассе, 35
89257 Иллертиссен, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Пфайзер Эйч Си пи Корпорэйшн, США
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта:
Представительство компании «Пфайзер Эйч-Си-Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, пр. Абылай хана, 141
тел. (727) 272-27-01
факс (727) 272-04-06
| 967613021477976806_ru.doc | 106.5 кб |
| 339680581477977960_kz.doc | 152 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
В 1 таб: элетриптана гидробромид 20 мг, 40 мг,
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 200 — 93.015 мг, лактозы моногидрат — 46 мг, кроскармеллоза натрия — 10 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай оранжевый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110)) — 6 мг, Опадрый прозрачный (гипромеллоза, триацетин) — 1 мг.
Фармакологическая группа
Противомигренозное средство.
Фармакологические свойства
Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом в кровеносных сосудах головного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.
Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь (81 %). Абсорбция — 50 %. Пиковые плазменные концентрации отмечают в течение 1,5 ч. Проникает в грудное молоко (отношение к плазменной концентрации у матери — 1:4). Связь с белками плазмы — 85 %. Биотрансформация в печени (CYP34), единственный активный метаболит — N-деметилированный элетриптан. Период полувыведения — 4 ч. Время достижения максимальной концентрации — 1,5 ч (у здоровых) и 2 ч (при умеренной и тяжелой мигрени). Элиминация почками и с фекалиями — 90 %. Эффективность гемодиализа не изучена.
Показания
Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе) или подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда, артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе). Одновременный прием с др. агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов, ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир). Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Способ применения и дозировка
Внутрь, подбор дозы производится на индивидуальной основе.
При приступе мигрени у взрослых: 20 или 40 мг однократно (более эффективна доза 40 мг.
Доза 80 мг, несмотря на большую эффективность, связана с возрастанием частоты побочных эффектов, следовательно максимальная рекомендованная однократная доза составляет 40 мг.
Если после приема начальной дозы головная боль уменьшилась, а затем вновь возвратилась, рекомендуется повторить прием элетриптана, но не ранее чем через 2 ч.
В контролируемых клинических исследованиях при отсутствии эффекта от начальной дозы не выявлено положительного результата от повторного приема препарата.
Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Безопасность применения для купирования более 3 приступов мигрени за 30-дневный период не установлена.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия, боли за грудиной, повышение АД.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, повышенное потоотделение, ощущение «кома» в горле.
Со стороны ЖКТ: боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: фарингит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.
Передозировка
Симптомы. В премаркетинговых клинических исследованиях не сообщалось о значимой передозировке. У добровольцев (n=21), получивших однократную дозу 120 мг не отмечалось клинически значимых побочных реакций. В 3-ей фазе испытаний суточная доза достигала 160 мг.
На основании фармакодинамики агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов, при передозировке могут возникнуть гипертензия и другие, более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: период полувыведения элетриптана — около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки. Специфического антидота не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендована интенсивная терапия, включая проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержание сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект отказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрацию элетриптана в плазме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с эритромицином (1 г) и кетоконазолом (400 мг), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение максимальной концентрации в плазме крови, системной экспозиции и периода полувыведения элетриптана.
При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.
Особые указания
Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Элетриптан не следует применять профилактически.
Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.
Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.
Элетриптан, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.
Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.
У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).
Условия отпуска из аптеки
Без рецепта.
В целом, Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1-рецепторов.
У пациентов, принимающих Релпакс® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1 % и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10000 до <1/1000.
Инфекции: часто — фарингит и ринит; редко — инфекции дыхательных путей.
Нарушения со стороны лимфатической системы: редко — лимфоаденопатия.
Нарушения питания и обмена веществ: нечасто — анорексия.
Психические нарушения: нечасто — нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко — эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение покалывания или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения; редко — конъюнктивит.
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: часто — вертиго; нечасто — боль в ушах, звон в ушах.
Нарушения со стороны ССС: часто — учащенное сердцебиение и тахикардия; редко — стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — ощущение стеснения в горле, нечасто — диспноэ, зевота; редко — астма и изменение тембра голоса.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, сухость во рту и диспепсия; нечасто — диарея, глоссит; редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко — гипербилирубинемия, повышение активности АСТ.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — повышенное потоотделение; нечасто — сыпь, зуд; редко — кожные заболевания, крапивница.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной тканей: часто — боль в спине, боль в мышцах; нечасто — боль в суставах, артроз и боль в костях; редко — артрит, миопатия, миалгия, судороги.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащенное мочеиспускание, полиурия).
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — боль в молочных железах, меноррагия.
Общие нарушения: часто — ощущение тепла или приливы жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечасто — общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о перечисленных ниже нежелательных эффектах:
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: редкие случаи обморочных состояний.
Нарушения со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: как у и некоторых других 5-HT1B/1D-агонистов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.