ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ДерматитДля атопичной кожиЗуд
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Элидел: состав
- Элидел: гормональный или нет?
- Крем Элидел: показания к применению
- Элидел или Протопик
- Элидел или Протопик: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Атопический дерматит или экзема — это хроническое воспалительное заболевание кожи, характеризующееся периодами обострения и ремиссии. Согласно данным Всемирной аллергологической организации (ВАО) атопическим страдают 15-20% детей и 2-5% взрослых во всем мире. У половины людей с экземой в развитии болезни имеет место аллергическая составляющая.
Базовая стратегия наружного лечения болезни долгое время заключалась в применении смягчающих средств (эмолентов) и использовании местных кортикостероидов. Новое направление терапии атопического дерматита (АД) связано с негормональными лекарствами, которые действуют избирательно на определенные звенья процесса воспаления.
Провизор рассказывает о таком препарате для лечения атопического дерматита Элидел, его составе, действующем веществе, показания. Сравнивает с аналогом Протопик.
Элидел: состав
Элидел — немецкий препарат компании Меда Фарма ГмбХ. Выпускают его в виде крема для наружного применения. Пациенты иногда просят в аптеке Элидел мазь, но такой лекарственной формы нет.
Действующее вещество в креме — пимекролимус в 1% концентрации. Он оказывает противовоспалительное и иммуносупрессорное действие, подавляет чрезмерный иммунный ответ. При наружном применении эффективность пимекролимуса сопоставима с действием гормонов-кортикостероидов. Но в отличие от них, не всасывается через кожу в кровоток. Это значит, что Элидел не оказывает никаких системных побочных реакций.
Препарат быстро устраняет зуд, причиняющий пациентам наибольшие страдания при атопическом дерматите. Это особенно важно при лечении маленьких детей, которые не контролируют себя и расчесывают кожу до ссадин и крови. Что в свою очередь, облегчает присоединение инфекции.
Элидел: гормональный или нет?
Элидел крем не является гормональным средством. Его активное вещество пимекролимус является производным аскомицина, который вырабатывается ферментацией штаммов бактерий Streptomyces hygroscopicus.
Глюкокортикоиды и Элидел сопоставимы по противовоспалительному действию, но лечебный эффект пимекролимуса развивается медленнее. В отличие от гормональных средств Элидел можно применять длительно, до 12 месяцев, но с перерывами.
Крем Элидел: показания к применению
Элидел назначают взрослым и детям старше 3 месяцев для лечения атопического дерматита легкой и средней степени тяжести.
Согласно федеральным клиническим рекомендациям по ведению больных АД Элидел является альтернативой наружным глюкокортикостероидным средствам и препаратом выбора при лечении АД на чувствительных участках тела (лицо, шея, кожные складки). Элидел рекомендуют использовать как препарат второй линии, когда гормоны оказались малоэффективными или противопоказаны пациенту.
Элидел или Протопик
Элидел и Протопик — аналоги. Оба являются препаратами с доказанной эффективностью и прошли клинические исследования.
В состав препарата Протопик входит активное вещество такролимус, которое имеет аналогичный пимекролимусу механизм действия. Протопик производит датская компания ЛЕО Фарма в виде мази с концентрацией 0,03% и 0,1%. У детей старше 2 лет применяют Протопик мазь 0,03%, у взрослых — 0,03% и 0,1% мази. Мазь 0,03% используют у взрослых пациентов по мере улучшения состояния.
Общие рекомендации для Элидела и Протопика:
- лечение препаратами не вызывает атрофию кожи, поэтому их назначают на участки, где нельзя долго применять гормоны (например, на лице)
- не используют на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки
- не применяют при бактериальной и вирусной инфекции, при состоянии иммунодефицита или приеме иммунодепрессантов
- минимизируют нахождение под источниками искусственного или солнечного естественного освещения
Элидел или Протопик: что лучше
Побочные действия у препаратов схожи. Исследования in vitro показали, что Элидел хуже проходит через кожный барьер, чем Протопик. Значит, у Элидела меньше риск возникновения системных побочных эффектов.
Согласно инструкции по медицинскому применению, Элидел можно назначать детям с 3-месячного возраста. Протопик 0,03% разрешен к применению только с 2 лет.
Элидел используется в терапии атопического дерматита легкого и среднетяжелого течения, Протопик — среднетяжелого и тяжелого, при неэффективности прочих методов лечения
Элидел и Протопик — рецептурные препараты и могут назначаться только врачом. Для замены одного препарата другим нужно проконсультироваться со специалистом.
Краткое содержание
- В состав крема Элидел входит действующее вещество пимекролимус, которое оказывает противовоспалительное и противозудное действие.
- Элидел — негормональный препарат, но по эффективности сопоставим с действием наружных препаратов с глюкокортикоидами слабой и средней силы.
- Элидел применяют для лечения атопического дерматита легкой и средней степени тяжести у взрослых и детей с 3 месяцев.
- Элидел используют в терапии АД легкого и среднетяжелого течения болезни, Протопик — среднетяжелого и тяжелого.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Описание препарата Элидел (крем для наружного применения, 1%) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2010 году
Дата согласования: 17.09.2010
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Элидел
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Крем для наружного применения | 1 г |
| пимекролимус | 10 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидроксид; лимонная кислота безводная; бензиловый спирт; натрия цетилстеарилсульфат; моно- и диглицериды; цетиловый спирт; стеариловый спирт; пропиленгликоль; олеиловый спирт; триглицериды среднецепочечные; вода очищенная |
в тубах алюминиевых по 15, 30 или 100 г; в пачке картонной 1 туба.
Описание лекарственной формы
Гомогенный крем от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противовоспалительное местное.
Фармакодинамика
Пимекролимус является производным макролактама аскомицина и обладает противоспалительным действием. Пимекролимус селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток.
Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах типов 1 и 2 ранних цитокинов, таких как ИЛ-2, γ-интерферон, ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-10, фактор некроза опухоли (ФНОα) и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус и такролимус в равной степени подавляют вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом.
Кроме того, in vitro после взаимодействия с комплексом антиген/IgE пимекролимус предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа.
На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном, ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей, не вызывая изменения консистенции и атрофии кожи.
Кроме того, при местном и пероральном применении пимекролимус на экспериментальных моделях АКД эффективно уменьшает кожное воспаление, зуд и выраженность гистопатологических изменений. При местном применении степень проникновения в кожу такролимуса и пимекролимуса одинаково хорошая. Однако способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у такролимуса и ГКС. Таким образом, пимекролимус обладает селективным действием на кожу.
Уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании селективного противовоспалительного действия на кожу с незначительным влиянием на системный иммунный ответ.
При применении в течение 6 нед у детей в возрасте от 3 мес до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшает зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию). При длительном применении в течение 12 мес пимекролимус эффективно снижает частоту возникновения внезапных обострений АКД, не вызывая атрофии, раздражения и повышения чувствительности кожи, не обладая фототоксическим или фотосенсибилизирующим действием.
Фармакокинетика
Взрослые. Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 15–59% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 нед. В 77,5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0,5 нг/мл (минимальная определяемая концентрация), а в 99,8% — ниже 1 нг/мл. Cmax пимекролимуса в крови, зарегистрированная у 1 пациента, составила 1,4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14–62% площади поверхности тела после 1 года лечения кремом Элидел концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации.
Значение Cmax, составившее 0,8 нг/мл, было зарегистрировано после 6 нед лечения только у 2 пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 мес лечения. За 3-недельный период лечения кремом Элидел 2 раза в сутки у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей (с применением крема на область ладоней и тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0,91 нг/мл.
У 8 пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации значение AUC составляло 2,5–11,4 нг/мл.
Дети. Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58 детей в возрасте от 3 мес до 14 лет с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 10–92% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 нед. Пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости.
Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, получавших терапию кремом Элидел в тех же дозах. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% — ниже 0,5 нг/мл (минимальная определяемая концентрация). Cmax пимекролимуса, зарегистрированная у 2 пациентов в возрасте 8 мес и 14 лет, составила 2 нг/мл.
Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 мес) Cmax пимекролимуса составила 2,6 нг/мл и была зарегистрирована у 1 пациента.
У 5 детей, получавших лечение кремом Элидел в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное у 1 ребенка, составило 1,94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
У 8 детей в возрасте от 2 до 14 лет с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации при трехкратном измерении значение AUC составляло от 5,4–18,8 нг/мл. Значения AUC у пациентов с площадью поражения кожных покровов менее или более 40% были сопоставимы.
В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99,6%.
Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение параметров метаболизма не представляется возможным.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у больных в возрасте 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях 15% крема Элидел было недостаточным, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Рекомендации по дозированию для младенцев (3–23 мес), детей (2–11 лет) и подростков (12–17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Показания
Атопический дерматит (экзема) — для кратковременного и длительного применения у взрослых, подростков и детей (в возрасте от 3 мес).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тимекролимусу или любым компонентам препарата;
- детский возраст до 3 мес (безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 мес не изучалась);
- наличие острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекций кожи.
С осторожностью:
- пациенты с синдромом Нетертона (данных по безопасности применения нет) — возможен риск повышения системной абсорбции препарата;
- тяжелые формы воспаления или поражения кожи, в т.ч. генерализованная эритродермия (данных по безопасности применения нет) — возможен риск повышения системной абсорбции препарата;
- ослабленный иммунитет — т.к. эффективность и безопасность использования не изучались.
Данные по безопасности длительного применения крема Элидел отсутствуют.
Поскольку влияние длительного применения препарата на иммунную защиту кожи и частоту развития злокачественных новообразований не изучено, крем Элидел не следует наносить на поврежденные участки кожного покрова с возможным озлокачествлением или диспластическими изменениями.
В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема Элидел на пораженных участках возможно только после излечения инфекции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению препарата у беременных женщин нет. В экспериментальных исследованиях при местном применении препарата прямого или опосредованного повреждающего действия крема Элидел на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие потомства не выявлено. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам. Однако учитывая минимальную степень всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск у человека считается незначительным.
Выделение препарата с грудным молоком после местного применения на экспериментальных моделях не изучалось. Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке кормящих женщин нет.
Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел кормящим женщинам. Однако учитывая минимальную степень системного всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск для человека считается незначительным.
Кормящие женщины не должны наносить 1% крем Элидел на область молочных желез.
Влияние крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин не установлено.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Наружно.
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития его обострения.
Крем наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в сутки и осторожно втирают до полного впитывания.
Крем можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на области опрелостей. Крем Элидел следует применять 2 раза в сутки, до полного исчезновения симптомов заболевания. При сохранении выраженности симптомов через 6 нед применения препарата необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза атопического дерматита. После прекращения лечения, во избежание последующих обострений, при первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить. Смягчающие средства можно применять сразу после нанесения 1% крема Элидел. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.
Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительности лечения не существует. При попадании крема Элидел в глаза, на слизистые оболочки (ротовой или носовой полости) следует немедленно удалить крем и промыть глаза и слизистые оболочки проточной водой.
Побочные действия
Применение крема Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих реакций пациенты должны проконсультироваться у врача.
Наиболее часто реакции в месте применения препарата отмечались у 19% пациентов, получавших лечение кремом Элидел, и у 16% пациентов контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Очень часто — жжение в месте нанесения крема.
Часто — местные реакции (раздражение, зуд и покраснение кожи), кожные инфекции (фолликулит).
Иногда — нагноение, ухудшение заболевания, простой герпес, дерматит, обусловленный вирусом простого герпеса (герпетическая экзема), контагиозный моллюск; местные реакции, такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность, кожные папилломы, фурункулы.
Представленные ниже нежелательные реакции отмечались при постмаркетинговом применении препарата (оценка частоты по количеству случаев развития нежелательных явлений в неустановленной популяции).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ (метаболические нарушения): редко — непереносимость алкоголя.
Со стороны кожи и ее придатков: редко — аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек); изменения цвета кожи (гипопигментация, гиперпигментация).
В большинстве случаев сразу же после приема алкоголя развивалось покраснение лица, сыпь, жжение, зуд или припухлость.
При применении крема Элидел в редких случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований, включая кожные и другие типы лимфом, рак кожи. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не установлена.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Потенциальное взаимодействие крема Элидел с другими препаратами не изучалось. Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какое-либо взаимодействие крема Элидел с препаратами для системного применения маловероятно.
При применении крема Элидел у детей в возрасте 2 лет и старше препарат не оказывал влияния на эффективность вакцинации.
Не рекомендуется нанесение крема на области введения вакцины до полного исчезновения местных проявлений поствакцинальной реакции.
Несовместимость. Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для местного применения.
Передозировка
Случаи передозировки или случайного употребления при применении крема Элидел не наблюдались.
Особые указания
При лечении ингибиторами кальциневрина для местного применения, включая Элидел, в редких случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований (например кожных опухолей и лимфом). Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не установлена.
В клинических исследованиях при применении крема Элидел у 0,9% пациентов (14 из 1544) отмечалось развитие лимфаденопатии. Обычно лимфаденопатия была обусловлена инфекционными заболеваниями и исчезала после проведения курса соответствующей антибиотикотерапии. У всех пациентов или удавалось выявить причину развития лимфаденопатии, или отмечалось исчезновение данного нежелательного явления. У больных, получающих лечение Элиделом, при развитии лимфаденопатии необходимо установить этиологию процесса и обеспечить наблюдение за пациентами до полного исчезновения данного нежелательного явления. При неустановленной этиологии лимфаденопатии или при наличии у пациента острого мононуклеарного воспаления препарат следует отменить.
При лечении кремом Элидел пациентам рекомендуется уменьшить до минимума искусственную или естественную инсоляцию кожи или полностью исключить УФ облучение. Возможное влияние применения препарата при поражениях кожи, вызванных УФ облучением, неизвестно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние применения крема Элидел на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами не установлено.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
После первого вскрытия использовать в течение 1 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Элидел (Elidel) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Элидел
💊 Состав препарата Элидел
✅ Применение препарата Элидел
📅 Условия хранения Элидел
⏳ Срок годности Элидел
Описание лекарственного препарата
Элидел
(Elidel)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.08.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МАЙЛАН ФАРМА ООО
(Россия)
Код ATX:
D11AH02
(Пимекролимус)
Лекарственная форма
| Элидел |
Крем д/наружн. прим. 1%: тубы 15 г, 30 г или 100 г рег. №: П N014689/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Элидел
Крем для наружного применения гомогенный, от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 0.2 мг, лимонная кислота безводная — 0.5 мг, бензиловый спирт — 10 мг, натрия цетостеарилсульфат — 10 мг, моно- и диглицериды — 20 мг, цетиловый спирт — 40 мг, стеариловый спирт — 40 мг, пропиленгликоль — 50 мг, олеиловый спирт — 100 мг, триглицериды среднецепочечные — 150 мг, вода очищенная — 569.3 мг.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
100 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пимекролимус – это липофильное производное макролактама аскомицина с противовоспалительным действием, которое селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток.
Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах 1 и 2 типа ранних цитокинов, таких как интерлейкин-2, интерферона гамма, интерлейкин-4, интерлейкин-5, интерлейкина-10, фактор некроза опухоли-α и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус подавляет вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом.
In vitro пимекролимус также предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа.
При наружном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном.
При наружном применении способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у ГКС, что обуславливает очень низкую вероятность всасывания препарата в системный кровоток. Таким образом, пимекролимус обладает селективным в отношении кожи фармакологическим профилем в отличие от такового у ГКС.
При применении в течение 6 недель у детей в возрасте от 3 месяцев до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшал зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию) в течение первой недели лечения у 44% детей и подростков и у 70% младенцев. При применении пимекролимуса в течение 12 месяцев наблюдалось снижение частоты обострений АКД. Исследования по оценке переносимости показали, что препарат Элидел не является контактным аллергеном и не обладает фототоксическим, фотосенсибилизирующим или кумулятивным раздражающим действием.
Фармакокинетика
Всасывание у взрослых
Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом при поражении 15-59% площади поверхности тела, получавших лечение препаратом Элидел 2 раза/сут на протяжении 3 нед. В 77.5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0.5 нг/мл, а в 99.8% — ниже 1 нг/мл. Cmax пимекролимуса в крови, зарегистрированная у 1 пациента, составила 1.4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых пациентов с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения препаратом Элидел концентрации пимекролимуса в крови были менее 0.5 нг/мл. Cmax составившая 0.8 нг/мл была зарегистрирована на 6-й неделе лечения у 2 пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации препарата в крови на протяжении 12 мес лечения.
У 8 взрослых пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации AUC(0-12 ч) составила от 2.5 до 11.4 нг×ч/мл.
Всасывание у детей
Показатели системной экспозиции исследовались у 58 детей в возрасте от 3 месяцев до 14 лет при поражении 10-92% площади поверхности тела, получавших лечение препаратом Элидел 2 раза/сут на протяжении 3 недель (5 детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости).
Концентрации пимекролимуса в крови были стабильно низкими, независимо от площади нанесения и продолжительности лечения, и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% — ниже 0.5 нг/мл. Cmax пимекролимуса, зарегистрированная у 2 пациентов в возрасте 8 мес и 14 лет, составила 2 нг/мл.
У младенцев (в возрасте от 3 до 23 мес) Cmax пимекролимуса в крови составила 2.6 нг/мл (у 1 пациента). У 5 детей, получавших лечение в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне (максимальное значение составило 1.94 нг/мл у 1 пациента). На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
Распределение
В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99.6%.
Метаболизм
Поскольку при наружном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, изучение метаболизма пимекролимуса после наружного применения не представляется возможным.
Исследования с однократным пероральным введением пимекролимуса, меченного радиоактивной меткой, здоровым лицам показали, что неизмененный пимекролимус является основным компонентом препарата в крови, связанным с активным веществом, и что существует множество второстепенных метаболитов препарата с умеренной полярностью, которые, по-видимому, являются продуктами реакций O-деметилирования и окисления. В исследованиях in vitro пимекролимус не подвергался метаболизму в коже человека.
Выведение
Радиоактивная метка, связанная с активным веществом, выводилась преимущественно через кишечник (78.4%) и лишь в незначительной степени (2.5%) почками.
Показания препарата
Элидел
- атопический дерматит (экзема).
Препарат показан для лечения атопического дерматита легкой и средней степени тяжести у взрослых, подростков и детей (в возрасте от 3 месяцев).
Режим дозирования
Наружно. Элидел наносят тонким слоем на пораженную область 2 раза/сут.
Элидел можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также зоны кожных складок и сгибов конечностей. Не следует наносить Элидел на слизистые оболочки. Нанесение препарата под окклюзионную повязку не исследовалось и поэтому не рекомендуется.
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания и применять до полного исчезновения симптомов заболевания. При первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить.
При отсутствии улучшения после 6 недель применения или в случае обострения заболевания лечение препаратом должно быть прекращено. В этом случае необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза атопического дерматита.
Данные клинических исследований подтвердили возможность применения препарата Элидел в течение периода до 12 месяцев, но лечение следует проводить с перерывами, не постоянно.
Смягчающие средства (эмоленты) можно применять сразу после нанесения Элидела. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.
Применение у детей
Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у пациентов в возрасте от 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях крема Элидел было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Побочное действие
Наиболее часто: реакции в месте применения препарата — у 19% пациентов, получавших лечение препаратом Элидел, и у 16% пациентов контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (не может быть определена на основании доступных данных).
Реакции в месте нанесения препарата: очень часто — жжение; часто — раздражение, зуд, покраснение; нечасто — сыпь, парестезия, шелушение, сухость, боль, отек.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, в т.ч. тяжелые.
Со стороны обмена веществ: редко — непереносимость алкоголя (вскоре после приема алкоголя развивалось покраснение лица («приливы»), сыпь, чувство жжения, зуд, отек).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — инфекции кожи (фолликулит); нечасто — фурункул, импетиго, инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, опоясывающий лишай, герпетическая экзема, папиллома кожи, усугубление течения основного заболевания; редко — аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек), изменения цвета кожи (гипо- или гиперпигментация)
Инфекции и инвазии: часто — контагиозный моллюск.
При применении крема Элидел были зарегистрированы случаи развития злокачественных новообразований, включая лимфому кожи и другие виды лимфом, а также рак кожи. Однако результаты 8 эпидемиологических исследований не выявили повышенного риска злокачественных образований, связанных с местным воздействием пимекролимуса в какой-либо популяции.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к пимекролимусу, другим макролактамам или любым вспомогательным веществам в составе препарата;
- детский возраст до 3 месяцев (т.к. безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 месяцев не изучалась).
С осторожностью
Крем Элидел не следует наносить на участки кожи, пораженные острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекцией. Лечение может быть начато лишь после исчезновения клинических признаков инфицирования в месте нанесения препарата.
Применение препарата Элидел у пациентов с синдромом Нетертона не исследовалось и поэтому не рекомендуется в связи с возможным повышением степени всасывания препарата в системный кровоток.
Применение препарата Элидел у пациентов с эритродермией не рекомендуется ввиду отсутствия данных по безопасности.
Препарат не рекомендуется применять у пациентов с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или пациентов, получающих какое-либо лечение с иммуносупрессивным эффектом.
Отдаленные эффекты в отношении местного иммунного ответа в коже и частоты злокачественных новообразований кожи не изучен. Препарат не следует наносить на кожу с потенциально злокачественными или с предраковыми изменениями.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат Элидел не следует применять во время беременности, т. к. получено недостаточно данных о применении Элидела у беременных женщин.
Период грудного вскармливания
Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке у кормящих женщин нет. Следует соблюдать осторожность при назначении Элидела кормящим женщинам. Не следует наносить Элидел на область молочных желез.
Фертильность
Нет данных о влиянии крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев (т. к. безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 месяцев не изучалась).
Применение у пожилых пациентов
Количество пациентов в возрасте от 65 лет и старше в клинических исследованиях крема Элидел было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Особые указания
В клинических исследованиях при применении препарата Элидел у 0.9% пациентов (14 из 1544) отмечалось развитие лимфаденопатии. Как правило, лимфаденопатия была обусловлена инфекционными заболеваниями и разрешалась после проведения курса надлежащей антибиотикотерапии. При развитии лимфаденопатии во время применения Элидела пациент должен пройти обследование для установления причины данного симптома. При неустановленной этиологии лимфаденопатии или наличии у пациента острого мононуклеозного воспаления лечение препаратом следует отменить.
Во время лечения препаратом Элидел пациентам следует избегать избыточного ультрафиолетового облучения, включая посещение солярия, ПУВА-терапию, облучение УФО-A или УФО-B.
При попадании Элидела в глаза, на слизистые оболочки ротовой или носовой полости следует немедленно удалить крем и промыть глаза и слизистые оболочки проточной водой.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние применения крема Элидел на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено.
Передозировка
Случаи передозировки или случайного употребления Элидела внутрь не зарегистрированы.
Лекарственное взаимодействие
Систематические исследования взаимодействия препарата Элидел с другими лекарственными препаратами не проводились. Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса незначительна, его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно.
Данные, полученные на текущий момент, свидетельствуют о том, что Элидел может применяться одновременно с антибактериальными и антигистаминными препаратами, а также ГКС (для перорального, интраназального и ингаляционного введения).
При применении крема Элидел у младенцев от 3 до 12 месяцев и детей в возрасте 2 лет и старше препарат не оказывал влияния на эффективность вакцинации
Не рекомендуется нанесение крема на области введения вакцины до полного исчезновения местных проявлений поствакцинальной реакции.
Несовместимость
Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для наружного применения.
Условия хранения препарата Элидел
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.
Срок годности препарата Элидел
Срок годности – 2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности.
После первого вскрытия препарат следует использовать в течение 1 года.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
МАЙЛАН ФАРМА ООО
(Россия)
|
|
ООО «Майлан фарма» * |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
1 г. крема содержит 10 мг пимекролимуса. В качестве вспомогательных компонентов: ди- и моноглицериды, стеариловый спирт, гидроксид натрия, триглицериды, цетиловый спирт, кислота лимонная, натрия цетилстеарилсульфат, олеиловый спирт, пропиленгликоль, бензиловый спирт, вода.
Форма выпуска
Крем белого цвета, для наружного применения, выпускается в алюминиевых тюбиках, в объёме 15 и 30 г.
Фармакологическое действие
Крем Элидел — гормональный или нет?
Это негормональный препарат. Основной механизм действия — угнетение производства и выделения медиаторов воспаления, цитокинов в тучных клетках и Т- лимфоцитах. Благодаря этому обеспечивается противовоспалительный эффект.
Пимекролимус ингибирует кальциневрин (кальцийзависимую фосфатазу), что приводит к угнетению пролиферации Т-лимфоцитов и замедлению продукции интерлейкина-2, фактора некроза опухоли – α, γ – интерферона и прочих цитокинов.
Препарат снижает вторичную иммунную реакцию в Т-клетках кожи, которые были взяты у пациентов, страдающих атопическим дерматитом.
Активное вещество препарата не воздействует на рост эндотелия, кератиноцитов и фибробластов. Избирательно действует на иммунные клетки, не нарушает функцию клеток моноцитарного происхождения и клеток Лангерганса, не влияет на дифференцировку Т-клеток, что отличает пимекролимус от кортикостероидов.
Препарат показал высокий эффект в уменьшении воспаления при системном и местном приеме.
При аллергическом контактном дерматите крем значительно уменьшает реакции воспаления под воздействием раздражителей кожи, равен по эффективности клобетазол – 17 – пропионату и флутиказону, одним из самых активных кортикостероидов. При этом не возникает атрофии кожи или изменения её структуры. Крем уменьшает воспалительный процесс на коже, зуд, снижает проявления гистопатологии, при этом действуя на кожу селективно, — демонстрирует меньшее проникновение, чем глюкокортикостероиды или Такролимус.
Основным преимуществом Элидела является местный (на коже) селективный противовоспалительный эффект в сочетании с минимальным системным действием на иммунный ответ.
Курс лечения 6 недель детям различного возраста (начиная с трёх месяцев) дает возможность значительно уменьшить признаки воспаления кожи – покраснение, экскориацию, инфильтрацию, лихенизацию и зуд. Применение в течение года позволяет снизить количество обострений, предупредить развитие атрофий и повышения гиперчувствительности кожных покровов.
Крем Элидел не является фототоксическим и не вызывает фотосенсибилизации.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Пимекролимус не оказывает системное действие и его концентрация в крови настолько низка, что оценка показателей метаболизма невозможна.
Показания к применению
Лечение экземы (атопического дерматита) у взрослых и детей от 3-х месяцев.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость;
- детям до 3 месяцев;
- поражение кожи в месте нанесения острой инфекцией различного происхождения (вирусной, бактериальной, грибковой).
Не рекомендовано применение:
- при системной эритродермии и синдроме Нетертона из-за опасности повышения системного всасывания препарата;
- при снижении иммунитета, поскольку отсутствует опыт применения у данной категории пациентов;
- на участки кожи с подозрением на диспластические изменения или злокачественное поражение.
Побочные действия
С наибольшей частотой наблюдаются местные реакции в виде жжения, раздражения, покраснения и зуда на коже; могут быть фолликулиты (гнойничковые инфекции).
Иногда наблюдаются дерматиты, герпетическая экзема, парестезии, контагиозный моллюск, ухудшение течения заболевания.
Редко – ангионевротический отек, крапивница, анафилактические реакции; непереносимость алкоголя, проявляющаяся в зуде, сыпи, покраснении лица.
Также в редких случаях могут быть нарушения пигментации кожи.
Инструкция по применению Элидела (Способ и дозировка)
Для получения наилучшего эффекта лечение начинают при первых признаках заболевания с целью предупреждения прогрессирования.
Крем наносится на кожу тонким слоем и втирают до полного впитывания. Применяют мазь 2 раза в сутки до выздоровления. В случае сохранения симптоматики более 6 недель диагноз атопического дерматита нуждается в уточнении.
Если лечение было прекращено, но появились симптомы заболевания вновь, следует возобновить нанесение препарата.
Инструкция на Элидел рекомендует средства для смягчения кожи наносить после крема, а в случае приема водных процедур – перед кремом.
Максимальной суточной дозы препарата нет, поскольку его системное действие минимально.
В случае попадания на слизистые оболочки или в глаза необходимо промыть водой.
Для детей препарат дозируют так же, как и взрослым.
Передозировка
Случаев передозировки зафиксировано не было.
Взаимодействие
Учитывая низкое системное всасывание крема, риск взаимодействия с другими средствами для системного применения маловероятен.
Использование у детей не влияет на эффективность вакцинации. Не наносить на область введения вакцины.
Мазь Элидел не следует смешивать и наносить одновременно с другими лекарствами для местного лечения.
Условия продажи
В аптеке продается по рецепту.
Условия хранения
Хранить недоступно для детей, соблюдать температуру не более 25°С.
Срок годности
При вскрытии упаковки хранить до 12 месяцев. Срок хранения нераспечатанного крема 2 года.
Особые указания
В процессе курса лечения ингибиторами кальциневрина, в том числе и Элиделом, в редких случаях наблюдали появление злокачественных заболеваний (лимфомы и опухоли кожи). Однако, связь между препаратами и этими болезнями достоверно не была установлена.
При появлении лимфоаденопатии неустановленного происхождения или подозрении на мононуклеоз следует отменить препарат.
Влияние крема на появление поражений кожи, связанных с воздействием ультрафиолета, не установлено, но следует избегать нахождения на солнце при проведении лечения Элиделом.
Аналоги Элидела
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Единственным аналогом является Протопик.
Однако, можно сказать, что и глюкокортикостероиды аналоги Элидела, так как их применяют также для лечения атопического дерматита. Наиболее популярными являются: Адвантан, Дипросалик, Кеналог, Деперзолон, Акридерм, Лоринден, Флукорт, Целестодерм, Апулеин.
Детям
Применяют детям с трех месяцев. В более младшем возрасте действие препарата не изучалось.
При беременности и лактации
Эффективность и безопасность не изучалась. Поскольку препарат имеет очень низкую степень всасываемости, вероятный риск является незначительным.
Кормящим женщинам не следует наносить крем на молочные железы.
Отзывы об Элиделе
Основные отзывы об Элиделе можно найти на форумах молодых мам, поскольку в последнее время у маленьких деток диатез стал очень распространенным заболеванием, и мазь часто применяют для грудничков. Отзывы о креме Элидел говорят о том, что с его помощью быстро уходят мокнущие корочки на щечках, легко убирается сыпь. Для новорожденных лекарство не используют до 3-х месяцев, потому что наблюдения по эффективности и безопасности у них не проводились.
Многие мамы считают крем эффективной заменой мазей с гормонами при дерматите, так как применение гормонов у детей многих родителей настораживает, и они опасаются, что могут возникнуть побочные эффекты. Недостатком некоторые назвали привыкание и высокую цену, которая с лихвой компенсируется безопасностью и эффектом.
Отзывы врачей показывают, что Элидел широко применяют для детей. Доктора указывают как преимущество возможность длительного применения, что отличает мазь от гормональных средств. Минусами называют дороговизну препарата и то, что он сильно высушивает кожу. Но это можно исправить применением смягчающих мазей и кремов. Также, по мнению врачей, необходимо помнить, что Элидел не сможет избавить от аллергии, основной причины атопического дерматита. Это является проблемой всего организма и в лечении нужен комплексный подход, с исключением аллергенов.
Цена Элидела, где купить
В России цена крема Элидел составляет от 936 руб. до 990 руб. за 15-граммовый тюбик.
В Москве стоимость препарата в среднем равна 967 руб.
Цена мази Элидел в Киеве (Украина) около 246 грн. за 15 г.
Купить в Минске лекарство можно за 230 500 белорусских рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Элидел крем для наруж. прим. 1% туба 30гМеда Мануфакчуринг
Аптека Диалог
-
Элидел крем туба 15гMeda Manufacturing
-
Элидел крем 15гMeda Manufacturing
-
Элидел крем (туба 30г)Meda Manufacturing
показать еще
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель:
Действующее вещество: Пимекролимус
Цена указана при бронировании товара на сайте. Цена в аптеке может отличаться.
Вы можете позвонить нам и мы закажем данный товар лично для Вас
Действующее вещество:
Пимекролимус* (Pimecrolimus*)
Фармакологическая группа
- Противовоспалительное средство для местного применения [Дерматотропные средства]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- L20 Атопический дерматит
Состав и форма выпуска
| Крем для наружного применения | 1 г |
| пимекролимус | 10 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидроксид; лимонная кислота безводная; бензиловый спирт; натрия цетилстеарилсульфат; моно- и диглицериды; цетиловый спирт; стеариловый спирт; пропиленгликоль; олеиловый спирт; триглицериды среднецепочечные; вода очищенная |
в тубах алюминиевых по 15, 30 или 100 г; в пачке картонной 1 туба.
Описание лекарственной формы
Гомогенный крем от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное местное.
Фармакодинамика
Пимекролимус является производным макролактама аскомицина и обладает противоспалительным действием. Пимекролимус селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток.
Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах типов 1 и 2 ранних цитокинов, таких как ИЛ-2, γ-интерферон, ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-10, фактор некроза опухоли (ФНОα) и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус и такролимус в равной степени подавляют вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом.
Кроме того, in vitro после взаимодействия с комплексом антиген/IgE пимекролимус предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа.
На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном, ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей, не вызывая изменения консистенции и атрофии кожи.
Кроме того, при местном и пероральном применении пимекролимус на экспериментальных моделях АКД эффективно уменьшает кожное воспаление, зуд и выраженность гистопатологических изменений. При местном применении степень проникновения в кожу такролимуса и пимекролимуса одинаково хорошая. Однако способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у такролимуса и ГКС. Таким образом, пимекролимус обладает селективным действием на кожу.
Уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании селективного противовоспалительного действия на кожу с незначительным влиянием на системный иммунный ответ.
При применении в течение 6 нед у детей в возрасте от 3 мес до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшает зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию). При длительном применении в течение 12 мес пимекролимус эффективно снижает частоту возникновения внезапных обострений АКД, не вызывая атрофии, раздражения и повышения чувствительности кожи, не обладая фототоксическим или фотосенсибилизирующим действием.
Фармакокинетика
Взрослые. Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 15–59% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 нед. В 77,5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0,5 нг/мл (минимальная определяемая концентрация), а в 99,8% — ниже 1 нг/мл. Cmax пимекролимуса в крови, зарегистрированная у 1 пациента, составила 1,4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14–62% площади поверхности тела после 1 года лечения кремом Элидел концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации.
Значение Cmax, составившее 0,8 нг/мл, было зарегистрировано после 6 нед лечения только у 2 пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 мес лечения. За 3-недельный период лечения кремом Элидел 2 раза в сутки у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей (с применением крема на область ладоней и тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0,91 нг/мл.
У 8 пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации значение AUC составляло 2,5–11,4 нг/мл.
Дети. Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58 детей в возрасте от 3 мес до 14 лет с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 10–92% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 нед. Пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости.
Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, получавших терапию кремом Элидел в тех же дозах. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% — ниже 0,5 нг/мл (минимальная определяемая концентрация). Cmax пимекролимуса, зарегистрированная у 2 пациентов в возрасте 8 мес и 14 лет, составила 2 нг/мл.
Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 мес) Cmax пимекролимуса составила 2,6 нг/мл и была зарегистрирована у 1 пациента.
У 5 детей, получавших лечение кремом Элидел в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное у 1 ребенка, составило 1,94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
У 8 детей в возрасте от 2 до 14 лет с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации при трехкратном измерении значение AUC составляло от 5,4–18,8 нг/мл. Значения AUC у пациентов с площадью поражения кожных покровов менее или более 40% были сопоставимы.
В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99,6%.
Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение параметров метаболизма не представляется возможным.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у больных в возрасте 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях 15% крема Элидел было недостаточным, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Рекомендации по дозированию для младенцев (3–23 мес), детей (2–11 лет) и подростков (12–17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Показания препарата Элидел
Атопический дерматит (экзема) — для кратковременного и длительного применения у взрослых, подростков и детей (в возрасте от 3 мес).
Противопоказания
повышенная чувствительность к тимекролимусу или любым компонентам препарата;
детский возраст до 3 мес (безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 мес не изучалась);
наличие острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекций кожи.
С осторожностью:
пациенты с синдромом Нетертона (данных по безопасности применения нет) — возможен риск повышения системной абсорбции препарата;
тяжелые формы воспаления или поражения кожи, в т.ч. генерализованная эритродермия (данных по безопасности применения нет) — возможен риск повышения системной абсорбции препарата;
ослабленный иммунитет — т.к. эффективность и безопасность использования не изучались.
Данные по безопасности длительного применения крема Элидел отсутствуют.
Поскольку влияние длительного применения препарата на иммунную защиту кожи и частоту развития злокачественных новообразований не изучено, крем Элидел не следует наносить на поврежденные участки кожного покрова с возможным озлокачествлением или диспластическими изменениями.
В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема Элидел на пораженных участках возможно только после излечения инфекции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению препарата у беременных женщин нет. В экспериментальных исследованиях при местном применении препарата прямого или опосредованного повреждающего действия крема Элидел на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие потомства не выявлено. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам. Однако учитывая минимальную степень всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск у человека считается незначительным.
Выделение препарата с грудным молоком после местного применения на экспериментальных моделях не изучалось. Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке кормящих женщин нет.
Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел кормящим женщинам. Однако учитывая минимальную степень системного всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск для человека считается незначительным.
Кормящие женщины не должны наносить 1% крем Элидел на область молочных желез.
Влияние крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин не установлено.
Побочные действия
Применение крема Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих реакций пациенты должны проконсультироваться у врача.
Наиболее часто реакции в месте применения препарата отмечались у 19% пациентов, получавших лечение кремом Элидел, и у 16% пациентов контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Очень часто — жжение в месте нанесения крема.
Часто — местные реакции (раздражение, зуд и покраснение кожи), кожные инфекции (фолликулит).
Иногда — нагноение, ухудшение заболевания, простой герпес, дерматит, обусловленный вирусом простого герпеса (герпетическая экзема), контагиозный моллюск; местные реакции, такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность, кожные папилломы, фурункулы.
Представленные ниже нежелательные реакции отмечались при постмаркетинговом применении препарата (оценка частоты по количеству случаев развития нежелательных явлений в неустановленной популяции).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ (метаболические нарушения): редко — непереносимость алкоголя.
Со стороны кожи и ее придатков: редко — аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек); изменения цвета кожи (гипопигментация, гиперпигментация).
В большинстве случаев сразу же после приема алкоголя развивалось покраснение лица, сыпь, жжение, зуд или припухлость.
При применении крема Элидел в редких случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований, включая кожные и другие типы лимфом, рак кожи. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не установлена.
Взаимодействие
Потенциальное взаимодействие крема Элидел с другими препаратами не изучалось. Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какое-либо взаимодействие крема Элидел с препаратами для системного применения маловероятно.
При применении крема Элидел у детей в возрасте 2 лет и старше препарат не оказывал влияния на эффективность вакцинации.
Не рекомендуется нанесение крема на области введения вакцины до полного исчезновения местных проявлений поствакцинальной реакции.
Несовместимость. Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для местного применения.
Способ применения и дозы
Наружно.
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития его обострения.
Крем наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в сутки и осторожно втирают до полного впитывания.
Крем можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на области опрелостей. Крем Элидел следует применять 2 раза в сутки, до полного исчезновения симптомов заболевания. При сохранении выраженности симптомов через 6 нед применения препарата необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза атопического дерматита. После прекращения лечения, во избежание последующих обострений, при первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить. Смягчающие средства можно применять сразу после нанесения 1% крема Элидел. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.
Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительности лечения не существует. При попадании крема Элидел в глаза, на слизистые оболочки (ротовой или носовой полости) следует немедленно удалить крем и промыть глаза и слизистые оболочки проточной водой.
Передозировка
Случаи передозировки или случайного употребления при применении крема Элидел не наблюдались.
Особые указания
При лечении ингибиторами кальциневрина для местного применения, включая Элидел, в редких случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований (например кожных опухолей и лимфом). Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не установлена.
В клинических исследованиях при применении крема Элидел у 0,9% пациентов (14 из 1544) отмечалось развитие лимфаденопатии. Обычно лимфаденопатия была обусловлена инфекционными заболеваниями и исчезала после проведения курса соответствующей антибиотикотерапии. У всех пациентов или удавалось выявить причину развития лимфаденопатии, или отмечалось исчезновение данного нежелательного явления. У больных, получающих лечение Элиделом, при развитии лимфаденопатии необходимо установить этиологию процесса и обеспечить наблюдение за пациентами до полного исчезновения данного нежелательного явления. При неустановленной этиологии лимфаденопатии или при наличии у пациента острого мононуклеарного воспаления препарат следует отменить.
При лечении кремом Элидел пациентам рекомендуется уменьшить до минимума искусственную или естественную инсоляцию кожи или полностью исключить УФ облучение. Возможное влияние применения препарата при поражениях кожи, вызванных УФ облучением, неизвестно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние применения крема Элидел на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами не установлено.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Элидел
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Элидел
2 года. После первого вскрытия использовать в течение 1 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.