Элидел (Elidel) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Элидел
💊 Состав препарата Элидел
✅ Применение препарата Элидел
📅 Условия хранения Элидел
⏳ Срок годности Элидел
Описание лекарственного препарата
Элидел
(Elidel)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.08.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МАЙЛАН ФАРМА ООО
(Россия)
Код ATX:
D11AH02
(Пимекролимус)
Лекарственная форма
| Элидел |
Крем д/наружн. прим. 1%: тубы 15 г, 30 г или 100 г рег. №: П N014689/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Элидел
Крем для наружного применения гомогенный, от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 0.2 мг, лимонная кислота безводная — 0.5 мг, бензиловый спирт — 10 мг, натрия цетостеарилсульфат — 10 мг, моно- и диглицериды — 20 мг, цетиловый спирт — 40 мг, стеариловый спирт — 40 мг, пропиленгликоль — 50 мг, олеиловый спирт — 100 мг, триглицериды среднецепочечные — 150 мг, вода очищенная — 569.3 мг.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
100 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пимекролимус – это липофильное производное макролактама аскомицина с противовоспалительным действием, которое селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток.
Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах 1 и 2 типа ранних цитокинов, таких как интерлейкин-2, интерферона гамма, интерлейкин-4, интерлейкин-5, интерлейкина-10, фактор некроза опухоли-α и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус подавляет вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом.
In vitro пимекролимус также предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа.
При наружном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном.
При наружном применении способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у ГКС, что обуславливает очень низкую вероятность всасывания препарата в системный кровоток. Таким образом, пимекролимус обладает селективным в отношении кожи фармакологическим профилем в отличие от такового у ГКС.
При применении в течение 6 недель у детей в возрасте от 3 месяцев до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшал зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию) в течение первой недели лечения у 44% детей и подростков и у 70% младенцев. При применении пимекролимуса в течение 12 месяцев наблюдалось снижение частоты обострений АКД. Исследования по оценке переносимости показали, что препарат Элидел не является контактным аллергеном и не обладает фототоксическим, фотосенсибилизирующим или кумулятивным раздражающим действием.
Фармакокинетика
Всасывание у взрослых
Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом при поражении 15-59% площади поверхности тела, получавших лечение препаратом Элидел 2 раза/сут на протяжении 3 нед. В 77.5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0.5 нг/мл, а в 99.8% — ниже 1 нг/мл. Cmax пимекролимуса в крови, зарегистрированная у 1 пациента, составила 1.4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых пациентов с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения препаратом Элидел концентрации пимекролимуса в крови были менее 0.5 нг/мл. Cmax составившая 0.8 нг/мл была зарегистрирована на 6-й неделе лечения у 2 пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации препарата в крови на протяжении 12 мес лечения.
У 8 взрослых пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации AUC(0-12 ч) составила от 2.5 до 11.4 нг×ч/мл.
Всасывание у детей
Показатели системной экспозиции исследовались у 58 детей в возрасте от 3 месяцев до 14 лет при поражении 10-92% площади поверхности тела, получавших лечение препаратом Элидел 2 раза/сут на протяжении 3 недель (5 детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости).
Концентрации пимекролимуса в крови были стабильно низкими, независимо от площади нанесения и продолжительности лечения, и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% — ниже 0.5 нг/мл. Cmax пимекролимуса, зарегистрированная у 2 пациентов в возрасте 8 мес и 14 лет, составила 2 нг/мл.
У младенцев (в возрасте от 3 до 23 мес) Cmax пимекролимуса в крови составила 2.6 нг/мл (у 1 пациента). У 5 детей, получавших лечение в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне (максимальное значение составило 1.94 нг/мл у 1 пациента). На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
Распределение
В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99.6%.
Метаболизм
Поскольку при наружном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, изучение метаболизма пимекролимуса после наружного применения не представляется возможным.
Исследования с однократным пероральным введением пимекролимуса, меченного радиоактивной меткой, здоровым лицам показали, что неизмененный пимекролимус является основным компонентом препарата в крови, связанным с активным веществом, и что существует множество второстепенных метаболитов препарата с умеренной полярностью, которые, по-видимому, являются продуктами реакций O-деметилирования и окисления. В исследованиях in vitro пимекролимус не подвергался метаболизму в коже человека.
Выведение
Радиоактивная метка, связанная с активным веществом, выводилась преимущественно через кишечник (78.4%) и лишь в незначительной степени (2.5%) почками.
Показания препарата
Элидел
- атопический дерматит (экзема).
Препарат показан для лечения атопического дерматита легкой и средней степени тяжести у взрослых, подростков и детей (в возрасте от 3 месяцев).
Режим дозирования
Наружно. Элидел наносят тонким слоем на пораженную область 2 раза/сут.
Элидел можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также зоны кожных складок и сгибов конечностей. Не следует наносить Элидел на слизистые оболочки. Нанесение препарата под окклюзионную повязку не исследовалось и поэтому не рекомендуется.
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания и применять до полного исчезновения симптомов заболевания. При первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить.
При отсутствии улучшения после 6 недель применения или в случае обострения заболевания лечение препаратом должно быть прекращено. В этом случае необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза атопического дерматита.
Данные клинических исследований подтвердили возможность применения препарата Элидел в течение периода до 12 месяцев, но лечение следует проводить с перерывами, не постоянно.
Смягчающие средства (эмоленты) можно применять сразу после нанесения Элидела. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.
Применение у детей
Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у пациентов в возрасте от 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях крема Элидел было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Побочное действие
Наиболее часто: реакции в месте применения препарата — у 19% пациентов, получавших лечение препаратом Элидел, и у 16% пациентов контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (не может быть определена на основании доступных данных).
Реакции в месте нанесения препарата: очень часто — жжение; часто — раздражение, зуд, покраснение; нечасто — сыпь, парестезия, шелушение, сухость, боль, отек.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, в т.ч. тяжелые.
Со стороны обмена веществ: редко — непереносимость алкоголя (вскоре после приема алкоголя развивалось покраснение лица («приливы»), сыпь, чувство жжения, зуд, отек).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — инфекции кожи (фолликулит); нечасто — фурункул, импетиго, инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, опоясывающий лишай, герпетическая экзема, папиллома кожи, усугубление течения основного заболевания; редко — аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек), изменения цвета кожи (гипо- или гиперпигментация)
Инфекции и инвазии: часто — контагиозный моллюск.
При применении крема Элидел были зарегистрированы случаи развития злокачественных новообразований, включая лимфому кожи и другие виды лимфом, а также рак кожи. Однако результаты 8 эпидемиологических исследований не выявили повышенного риска злокачественных образований, связанных с местным воздействием пимекролимуса в какой-либо популяции.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к пимекролимусу, другим макролактамам или любым вспомогательным веществам в составе препарата;
- детский возраст до 3 месяцев (т.к. безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 месяцев не изучалась).
С осторожностью
Крем Элидел не следует наносить на участки кожи, пораженные острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекцией. Лечение может быть начато лишь после исчезновения клинических признаков инфицирования в месте нанесения препарата.
Применение препарата Элидел у пациентов с синдромом Нетертона не исследовалось и поэтому не рекомендуется в связи с возможным повышением степени всасывания препарата в системный кровоток.
Применение препарата Элидел у пациентов с эритродермией не рекомендуется ввиду отсутствия данных по безопасности.
Препарат не рекомендуется применять у пациентов с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или пациентов, получающих какое-либо лечение с иммуносупрессивным эффектом.
Отдаленные эффекты в отношении местного иммунного ответа в коже и частоты злокачественных новообразований кожи не изучен. Препарат не следует наносить на кожу с потенциально злокачественными или с предраковыми изменениями.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат Элидел не следует применять во время беременности, т. к. получено недостаточно данных о применении Элидела у беременных женщин.
Период грудного вскармливания
Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке у кормящих женщин нет. Следует соблюдать осторожность при назначении Элидела кормящим женщинам. Не следует наносить Элидел на область молочных желез.
Фертильность
Нет данных о влиянии крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев (т. к. безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 месяцев не изучалась).
Применение у пожилых пациентов
Количество пациентов в возрасте от 65 лет и старше в клинических исследованиях крема Элидел было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Особые указания
В клинических исследованиях при применении препарата Элидел у 0.9% пациентов (14 из 1544) отмечалось развитие лимфаденопатии. Как правило, лимфаденопатия была обусловлена инфекционными заболеваниями и разрешалась после проведения курса надлежащей антибиотикотерапии. При развитии лимфаденопатии во время применения Элидела пациент должен пройти обследование для установления причины данного симптома. При неустановленной этиологии лимфаденопатии или наличии у пациента острого мононуклеозного воспаления лечение препаратом следует отменить.
Во время лечения препаратом Элидел пациентам следует избегать избыточного ультрафиолетового облучения, включая посещение солярия, ПУВА-терапию, облучение УФО-A или УФО-B.
При попадании Элидела в глаза, на слизистые оболочки ротовой или носовой полости следует немедленно удалить крем и промыть глаза и слизистые оболочки проточной водой.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние применения крема Элидел на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено.
Передозировка
Случаи передозировки или случайного употребления Элидела внутрь не зарегистрированы.
Лекарственное взаимодействие
Систематические исследования взаимодействия препарата Элидел с другими лекарственными препаратами не проводились. Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса незначительна, его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно.
Данные, полученные на текущий момент, свидетельствуют о том, что Элидел может применяться одновременно с антибактериальными и антигистаминными препаратами, а также ГКС (для перорального, интраназального и ингаляционного введения).
При применении крема Элидел у младенцев от 3 до 12 месяцев и детей в возрасте 2 лет и старше препарат не оказывал влияния на эффективность вакцинации
Не рекомендуется нанесение крема на области введения вакцины до полного исчезновения местных проявлений поствакцинальной реакции.
Несовместимость
Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для наружного применения.
Условия хранения препарата Элидел
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.
Срок годности препарата Элидел
Срок годности – 2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности.
После первого вскрытия препарат следует использовать в течение 1 года.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
МАЙЛАН ФАРМА ООО
(Россия)
|
|
ООО «Майлан фарма» * |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ДерматитДля атопичной кожиЗуд
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Элидел: состав
- Элидел: гормональный или нет?
- Крем Элидел: показания к применению
- Элидел или Протопик
- Элидел или Протопик: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Атопический дерматит или экзема — это хроническое воспалительное заболевание кожи, характеризующееся периодами обострения и ремиссии. Согласно данным Всемирной аллергологической организации (ВАО) атопическим страдают 15-20% детей и 2-5% взрослых во всем мире. У половины людей с экземой в развитии болезни имеет место аллергическая составляющая.
Базовая стратегия наружного лечения болезни долгое время заключалась в применении смягчающих средств (эмолентов) и использовании местных кортикостероидов. Новое направление терапии атопического дерматита (АД) связано с негормональными лекарствами, которые действуют избирательно на определенные звенья процесса воспаления.
Провизор рассказывает о таком препарате для лечения атопического дерматита Элидел, его составе, действующем веществе, показания. Сравнивает с аналогом Протопик.
Элидел: состав
Элидел — немецкий препарат компании Меда Фарма ГмбХ. Выпускают его в виде крема для наружного применения. Пациенты иногда просят в аптеке Элидел мазь, но такой лекарственной формы нет.
Действующее вещество в креме — пимекролимус в 1% концентрации. Он оказывает противовоспалительное и иммуносупрессорное действие, подавляет чрезмерный иммунный ответ. При наружном применении эффективность пимекролимуса сопоставима с действием гормонов-кортикостероидов. Но в отличие от них, не всасывается через кожу в кровоток. Это значит, что Элидел не оказывает никаких системных побочных реакций.
Препарат быстро устраняет зуд, причиняющий пациентам наибольшие страдания при атопическом дерматите. Это особенно важно при лечении маленьких детей, которые не контролируют себя и расчесывают кожу до ссадин и крови. Что в свою очередь, облегчает присоединение инфекции.
Элидел: гормональный или нет?
Элидел крем не является гормональным средством. Его активное вещество пимекролимус является производным аскомицина, который вырабатывается ферментацией штаммов бактерий Streptomyces hygroscopicus.
Глюкокортикоиды и Элидел сопоставимы по противовоспалительному действию, но лечебный эффект пимекролимуса развивается медленнее. В отличие от гормональных средств Элидел можно применять длительно, до 12 месяцев, но с перерывами.
Крем Элидел: показания к применению
Элидел назначают взрослым и детям старше 3 месяцев для лечения атопического дерматита легкой и средней степени тяжести.
Согласно федеральным клиническим рекомендациям по ведению больных АД Элидел является альтернативой наружным глюкокортикостероидным средствам и препаратом выбора при лечении АД на чувствительных участках тела (лицо, шея, кожные складки). Элидел рекомендуют использовать как препарат второй линии, когда гормоны оказались малоэффективными или противопоказаны пациенту.
Элидел или Протопик
Элидел и Протопик — аналоги. Оба являются препаратами с доказанной эффективностью и прошли клинические исследования.
В состав препарата Протопик входит активное вещество такролимус, которое имеет аналогичный пимекролимусу механизм действия. Протопик производит датская компания ЛЕО Фарма в виде мази с концентрацией 0,03% и 0,1%. У детей старше 2 лет применяют Протопик мазь 0,03%, у взрослых — 0,03% и 0,1% мази. Мазь 0,03% используют у взрослых пациентов по мере улучшения состояния.
Общие рекомендации для Элидела и Протопика:
- лечение препаратами не вызывает атрофию кожи, поэтому их назначают на участки, где нельзя долго применять гормоны (например, на лице)
- не используют на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки
- не применяют при бактериальной и вирусной инфекции, при состоянии иммунодефицита или приеме иммунодепрессантов
- минимизируют нахождение под источниками искусственного или солнечного естественного освещения
Элидел или Протопик: что лучше
Побочные действия у препаратов схожи. Исследования in vitro показали, что Элидел хуже проходит через кожный барьер, чем Протопик. Значит, у Элидела меньше риск возникновения системных побочных эффектов.
Согласно инструкции по медицинскому применению, Элидел можно назначать детям с 3-месячного возраста. Протопик 0,03% разрешен к применению только с 2 лет.
Элидел используется в терапии атопического дерматита легкого и среднетяжелого течения, Протопик — среднетяжелого и тяжелого, при неэффективности прочих методов лечения
Элидел и Протопик — рецептурные препараты и могут назначаться только врачом. Для замены одного препарата другим нужно проконсультироваться со специалистом.
Краткое содержание
- В состав крема Элидел входит действующее вещество пимекролимус, которое оказывает противовоспалительное и противозудное действие.
- Элидел — негормональный препарат, но по эффективности сопоставим с действием наружных препаратов с глюкокортикоидами слабой и средней силы.
- Элидел применяют для лечения атопического дерматита легкой и средней степени тяжести у взрослых и детей с 3 месяцев.
- Элидел используют в терапии АД легкого и среднетяжелого течения болезни, Протопик — среднетяжелого и тяжелого.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Действующее вещество: пимекролимус;
1 г крема содержит 10 мг пимекролимуса;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота лимонная безводная, спирт бензиловый, натрия цетостеарилсульфат, моно- и диглицериды, спирт цетиловый, спирт стеариловый, пропиленгликоль, спирт олеиловый, триглицериды средней цепи, вода очищенная.
Прочие дерматологические средства. Средства для лечения дерматита, за исключением кортикостероидов.
Koд ATC D11 АН02
Лечение пациентов в возрасте 2 лет и старше с легким и умеренным атопическим дерматитом, если лечение местными кортикостероидами нежелательно или невозможно. Это может быть при:
— непереносимости местных кортикостероидов;
— недостаточном эффекте от местных кортикостероидов;
— необходимости использования на лице и шее, где длительное периодическое применение кортикостероидов может быть неуместным.
Повышенная чувствительность к пимекролимусу, другим макролактамам или другим компонентам препарата.
Длительность лечения устанавливается врачом в зависимости от стадии и выраженности заболевания.
Элидел можно применять краткосрочно для лечения признаков и симптомов атопической экземы и периодически в течение длительного времени для профилактики обострения заболевания.
Лечение следует начинать при появлении первых признаков и симптомов атопического дерматита. Элидел следует наносить только на участки, пораженные атопическим дерматитом. Элидел следует использовать в течение наименьшего времени во время обострения болезни. Пациент или лицо, которое осуществляет за ним уход, должны прекратить применение Элидела при исчезновении симптомов. Лечение должно быть периодическим, краткосрочным и непродолжительным. Элидел следует наносить тонким слоем на пораженные участки два раза в день.
Данные исследований поддерживают периодическое использование Элидела в течение периода до 12-ти месяцев.
Если после 6 недель не будет наблюдаться улучшение, или в случае ухудшения состояния, применение Элидела следует прекратить. При этом необходимо повторно оценить диагноз атопического дерматита и продумать дальнейшие терапевтические мероприятия.
Взрослые. Тонкий слой Элидела нужно наносить на пораженную кожу два раза в день и легкими движениями полностью втирать в кожу. Каждый из пораженных участков следует обрабатывать Элиделом до исчезновения признаков и симптомов заболевания, после чего лечение следует прекратить.
Элидел можно применять на всех участках кожи, включая голову, лицо, шею и интертригинозные участки (участки паховых складок и гениталий), кроме слизистых оболочек. Элидел не следует применять в местах под тугими повязками.
При долговременной терапии атопического дерматита (экземы) лечение Элиделом следует начинать при появлении первых признаков и симптомов атопического дерматита, чтобы предотвратить распространение и дальнейшее обострение заболевания. Элидел следует применять два раза в день. Сразу после применения Элидела следует наносить смягчающие средства.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте 65 лет и старше случаи атопического дерматита (экземы) наблюдаются редко. Клинические исследования по изучению Элидела не включали достаточное количество пациентов данной возрастной категории, чтобы определить, отличается ли их ответ на лечение от ответа младших пациентов.
Наиболее распространенными побочными реакциями являются реакции в месте нанесения, о которых сообщается приблизительно в 19% случаев среди пациентов, которые использовали Элидел, и в 16% случаев среди пациентов контрольных групп. Обычно данные реакции, возникшие вначале лечения, имели легкую/умеренную степень тяжести и были не продолжительными.
Побочные реакции градируют по частоте возникновения; наиболее часто встречающиеся указывают первыми, используя следующий порядок: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена из доступных данных).
| Инфекционные и паразитарные заболевания: | |
| Нечасто | контагиозный моллюск |
| Нарушения со стороны иммунной системы: | |
| Очень редко | анафилактические реакции, включая острые формы |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания: | |
| Редко | непереносимость алкоголя (в большинстве случаев ощущение приливов крови, сыпь, жжение, крапивница или ангионевротический отек, возникающие сразу после приема алкоголя) |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Часто | кожные инфекции (фолликулит) |
| Нечасто | фурункул, импетиго, герпес симплекс, опоясывающий герпес, герпетический дерматит (eczema herpeticum), папилломы кожи и ухудшение состояния, реакции в месте нанесения |
| Редко | аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек), изменение цвета кожи (гипопигментация, гиперпигментация). |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | |
| Очень часто | ощущение жжения в месте нанесения крема |
| Часто | реакции в месте нанесения (раздражение, сыпь, эритема) |
| Нечасто | реакции в месте нанесения (сыпь, боль, парастезия, шелушение, сухость, отек) |
Случаи передозировки при применении препарата не наблюдались.
Нет достаточных данных относительно применения Элидела у беременных женщин. Исследования на животных при накожном применении не показали прямое или опосредованное негативное воздействие на эмбриональное/внутриутробное развитие плода. Исследования на животных при пероральном применении показали репродуктивную токсичность. Из-за минимального уровня абсорбции при местном применении крема возможный риск для человека считают ограниченным. Однако Элидел не следует применять в период беременности.
Элидел с осторожностью назначают в период лактации.
Кормящие матери могут использовать Элидел, однако не должны его применять в области груди во избежание случайного попадания препарата в ротовую полость младенцев.
Элидел не рекомендуют использовать у пациентов с наследственным или приобретенным иммунодефицитом, или у пациентов, которые получают лечение иммуносупрессивными препаратами.
Долговременное влияние на местный иммунный ответ кожи и на частоту возникновения злокачественных заболеваний кожи неизвестно. Элидел не следует наносить на потенциально злокачественные поражения или участки кожи, пораженные предопухолевыми заболеваниями.
Элидел не следует применять на участках кожи, пораженных острыми вирусными инфекциями (простой герпес, ветрянка).
Эффективность и безопасность Элидела не оценивались при лечении клинически инфицированных атопических дерматитов. Перед началом лечения Элиделом участки, пораженные инфекцией, должны быть вылечены.
Поскольку пациенты с атопическим дерматитом склонны к поверхностным кожным инфекциям, включая герпетическую экзему (герпетиформная экзема Капоши), лечение Элиделом может повышать риск инфицирования вирусом простого герпеса или возникновения герпетиформной экземы, в таком случае лечение Элиделом следует прекратить до исчезновения вирусной инфекции.
Пациенты с острым атопическим дерматитом имеют повышенный риск возникновения бактериальных кожных инфекций (импетиго) во время лечения Элиделом.
Использование Элидела может вызывать незначительные транзиторные реакции в месте нанесения, такие как ощущение теплоты и/или жжения. Пациенты должны сообщить об этом врачу, если реакции в месте нанесения препарата слишком выражены.
Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Если препарат случайно попал на эти участки, его нужно тщательным образом вытереть или смыть водой.
Врач должен порекомендовать пациенту соответствующие меры защиты от солнечного облучения, такие как ограничение пребывания на солнце, использование средств защиты и покрытие кожи одеждой.
Элидел содержит цетиловый и стеариловый спирты, которые могут повлечь местные кожные реакции. Элидел также содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.
Элидел содержит активное вещество пимекролимус, ингибитор кальциневрина. У пациентов после трансплантации и длительного системного применения иммуносупрессоров системное применение ингибиторов кальциневрина связано с повышенным риском возникновения лимфом и злокачественных заболеваний кожи.
Сообщалось также о случаях возникновения злокачественных заболеваний, в т.ч. кожных и других форм лимфом и злокачественных опухолей кожи у пациентов, которые использовали крем с пимекролимусом. Однако у пациентов с атопическим дерматитом, которых лечили Элиделом, не обнаружено значительного системного уровня пимекролимуса.
При клинических исследованиях Элидела отмечено 0,9% случаев лимфаденопатии. Обычно они были связаны с инфекциями и исчезали при соответствующей терапии антибиотиками, но большинство из них имели понятную этиологию или исчезали сами по себе. Поэтому при появлении лимфаденопатии у пациентов, которые применяли Элидел, следует выяснить этиологию данного процесса. При отсутствии очевидной этиологии лимфаденопатии или при появлении острого инфекционного мононуклеоза лечение данным препаратом следует прекратить. Необходим мониторинг пациентов с возникшей лимфаденопатией с целью подтверждения ее исчезновения.
Не рекомендуется применять препарат под окклюзионную повязку.
Группы пациентов с потенциально высоким риском системного влияния. Исследования применения Элидела не проводили у пациентов с синдромом Нетертона. Из-за возможности высокой системной абсорбции пимекролимуса применение Элидела у пациентов с синдромом Нетертона не рекомендуется.
Поскольку безопасность применения Элидела у пациентов с эритродермией не оценивалась, применение препарата в этой группе пациентов не рекомендовано.
У пациентов с острыми воспалительными процессами кожи или ее повреждением системная концентрация может быть выше.
Дети. Не рекомендуется использование Элидела у детей до 2 лет.
У детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) дозировка и способ применения не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Влияние Элидела на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не установлено.
Возможные взаимодействия Элидела с другими лекарственными средствами систематически не оценивались. Пимекролимус метаболизируется исключительно CYP 450 ЗА4. Учитывая низкий уровень абсорбции препарата, взаимодействие Элидела с препаратами, которые применяются системно, является маловероятным.
Эти данные указывают на то, что Элидел может использоваться одновременно с антибиотиками, антигистаминными препаратами и глюкокортикоидами (пероральными, назальными или ингаляционными).
Учитывая низкий уровень абсорбции препарата, системное взаимодействие Элидела при вакцинации является маловероятным. Однако такие исследования не проводились. Поэтому у пациентов с распространенными или диссеминированными формами заболеваниями вакцинацию рекомендуют проводить во время периодов, когда препарат не применяют.
Нет данных относительно одновременного применения иммуносупрессивных препаратов, которые назначают при атопической экземе, таких как ультрафиолетовое излучение спектра В и А, PUVA-терапия (псорален и ультрафиолетовое облучение спектра А), азатиоприн и циклоспорин А.
Следует избегать избыточного облучения кожи ультрафиолетовыми лучами (включая использование соляриев, терапию ультрафиолетовым излучением спектра В и А и PUVA- терапию) во время лечения Элиделом.
Наблюдались редкие случаи покраснения, сыпи, ощущение жжения, зуд или отек сразу после употребления алкоголя у пациентов, которые использовали крем с пимекролимусом.
Фармакодинамика.
Пимекролимус является производным макролактама аскомицина с противовоспалительным действием, и выборочным ингибитором образования и высвобождения медиаторов воспаления цитокинов,
Пимекролимус в значительной степени специфично связывается с макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу кальциневрин. Как следствие этого, он ингибирует активацию Т-лимфоцитов, блокируя продукцию и высвобождение провоспалительных цитокинов.
Пимекролимус сочетает высокую противовоспалительную активность и незначительное влияние на системные иммунные реакции.
Фармакокинетика. После наружного применения пимекролимуса его концентрация в крови очень низкая, поэтому метаболизм пимекролимуса определить невозможно.
In vitro исследования связывания с белками плазмы показали, что 99,6% пимекролимуса находится в связанном с белками состоянии. Наибольшая фракция пимекролимуса в плазме связана с разными липопротеидами.
В коже людей in vitro метаболизм препарата не наблюдался.
Белый или почти белый гомогенный крем.
2 года.
После открытия тубы препарат следует использовать в течение 12 месяцев.
Не использовать после окончания срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С, не замораживать.
Крем 1% 15 г в алюминиевой тубе № 1 с полипропиленовой закручивающейся крышкой. Тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
По рецепту.
Производитель
«МЕДА Меньюфекчеринг, пр-т ДФ Кеннеди, 33700 Мериньяк, Франция («MEDA Manufacturing», Avenue J.F.Kennedy, 33700 Merignac, France) для
МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ., Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия (MEDA Pharma GmbH & Со. KG., Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany)
Обо всех случаях необычных реакций, связанных с применением препарата, необходимо информировать по электронному адресу представителя заявителя (info.safety@meda—cis.com).
П N014689/01
Торговое название:
Элидел®
Международное (непатентованное) название (МНН):
пимекролимус / pimecrolimus
Лекарственная форма и описание:
крем для наружного применения.
Состав
1 г крема содержит 10 мг пимекролимуса, а также вспомогательные вещества: триглицериды, олеиловый спирт, пропиленгликоль, стеариловый спирт, цетиловый спирт, моно- и диглицериды, цетостеарил сульфат натрия, бензиловый спирт, лимонная кислота, гидроксид натрия, очищенная вода.
Описание:
гомогенный крем от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
прочие дерматологические препараты.
КОД АТХ:В11АХ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пимекролимус является производным макролактама аскомицина. Селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов из Т-лимфоцитов и тучных клеток. Обладает противовоспалительными свойствами.
Пимекролимус специфично связывается с макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу кальциневрина. В результате, блокируя транскрипцию ранних цитокинов, Пимекролимус подавляет активацию Т-лимфоцитов. В частности, в наномолярных концентрациях Пимекролимус ингибирует синтез в человеческих Т-лимфоцитах интерлейкина-2, интерферона гамма (Th1 тип), интерлейкина-4 и интерлейкина-10 (Th2 тип). Кроме того, in vitro после взаимодействия с комплексом антиген/IgE Пимекролимус предотвращает антиген/1gЕ-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток.
На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на моделях аллергического контактного дерматита (АКД) у свиней Пимекролимус так же эффективен, как и высокоактивные кортикостероиды клобетазола-17-пропионат и флутиказон. В отличие от клобетазола-17-пропионата, пимекролимус не вызывает атрофию кожи у свиней. В отличие от клобетазола-17-пропионата и флутиказона, пимекролимус также не вызывает уплотнения и изменения консистенции кожи у свиней. Как было показано на моделях контактного дерматита у крыс, пимекролимус ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей.
Кроме того, при местном и пероральном применении пимекролимус эффективно уменьшает кожное воспаление и зуд и нормализует гистопатологические изменения у бесшерстных крыс с гипомагниемией, которые являются моделями атопического дерматита острого течения. По сравнению с такролимусом, пимекролимус при местном применении одинаково хорошо
проникает в кожу, как было показано на экспериментальных моделях. Тем не менее, из-за высокой липофильности степень проникновения пимекролимуса через кожу в 10 раз меньше, чем такролимуса. Следовательно, пимекролимус обладает селективным действием на кожу.
Пимекролимус эффективней при кожном воспалении, в то же время его влияние на системный иммунный ответ весьма незначительно. В целом уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании противовоспалительной активности, селективной в отношении кожи, с низкой способностью вызывать системные иммунные ответы.
Фармакокинетика
Взрослые
Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом (экземой) с поражением 15-59% площади поверхности тела, леченных 1% кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. В 77.5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0.5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации), а в 99.8% — ниже 1 нг/мл. Максимальное значение концентрации пимекролимуса в крови, зарегистрированное у одного пациента, составило 1.4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения Элиделом концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации. Максимальное значение концентрации, составившее 0.8 нг/мл, было зарегистрировано после 6 недель лечения только у двух пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 месяцев лечения. За 3-недельный период лечения Элиделом 2 раза в сутки у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей (с применением крема на область ладоней и тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0.91 нг/мл.
Дети
Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58 детей в возрасте от 3 до 14 лет с атоническим дерматитом (экземой) с поражением 10-92% площади поверхности тела, леченных 1% кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. Пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости.
Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии и, находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, леченных Элиделом в том же дозовом режиме. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% -ниже 0.5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации). Максимальное значение концентрации пимекролимуса, зарегистрированное у двух пациентов в возрасте 8 месяцев и 14 лет, составило 2.0 нг/мл.
Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 месяцев) максимальное значение концентрации пимекролимуса составило 2.6 нг/мл и было зарегистрировано у одного пациента.
У пяти детей, получавших лечение Элиделом в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное у одного ребенка, составило 1.94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение параметров метаболизма не представляется возможным.
Применение у пожилых больных
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у больных 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях 1% крема Элидел было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Применение у детей
Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Применение у новорожденных в возрасте до 3 месяцев не изучалось.
Показания к применению
Атопический дерматит (экзема).
Препарат показан для кратковременного и длительного применения у взрослых, а также у детей (от 3 месяцев) и подростков.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пимекролимусу или любым компонентам препарата.
Меры предосторожности
Элидел 1% крем не следует наносить на пораженные острой вирусной инфекцией кожные покровы.
В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема Элидел возможно после излечения инфекции.
Способ применения и дозы
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития его обострения.
1% крем Элидел 2 раза в день наносят тонким слоем на пораженную поверхность и осторожно втирают до полного впитывания.
1% крем Элидел можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на области опрелостей.
Крем следует применять 2 раза в день, до полного исчезновения симптомов. После прекращения лечения, во избежание последующих обострений, при первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить.
Смягчающие средства можно применять сразу после нанесения 1% крема Элидел. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.
Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительности лечения не существует.
Побочные эффекты
Применение 1% крема Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих реакций пациенты должны проконсультироваться у врача.
Наиболее часто регистрируемыми побочными эффектами были реакции в месте применения препарата, которые отмечались у 19% пациентов, леченных 1% кремом Элидел, и у 16% пациентов из контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Частота побочных эффектов: очень часто >10%; часто — от >1% до <10%; иногда — от > 0.1% до <1%; редко — от >0.01% до <0.1%; очень редко <0.01%.
Очень часто: жжение в месте нанесения крема. Часто: местные реакции (раздражение, зуд и покраснение кожи), кожные инфекции (фолликулит). Иногда: нагноение; ухудшение заболевания; простой герпес; дерматит, обусловленный вирусом простого герпеса (герпетическая экзема); контагиозный моллюск, местные реакции, такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность, кожные папилломы, фурункулы.
Сообщалось о редких случаях непереносимости алкоголя при лечении 1% кремом Элидел. В большинстве случаев сразу же после приема алкоголя развивалось покраснение лица, сыпь, жжение, зуд или припухлость.
Передозировка
Случаи передозировки при применении 1% крема Элидел не наблюдались. Случайного употребления крема внутрь не отмечалось.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами и прочие виды взаимодействий
Потенциальные взаимодействия 1% крема Элидел с другими препаратами не изучались; Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какие-либо взаимодействия крема Элидел с препаратами для системного применения мало вероятны.
Учитывая фармакодинамические свойства 1% крема Элидел и минимальную степень системной абсорбции пимекролимуса, не ожидается, что препарат может повлиять на эффективность вакцинации. Поскольку воздействие 1% крема Элидел на области введения вакцины не изучалось, его нанесение на эти области не рекомендуется до тех пор, пока полностью не исчезнут местные проявления поствакцинальной реакции.
Несовместимость
Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими местными средствами.
Особые указания
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами
Влияние приема Элидела на способность водить автомашину и работать с механизмами не установлено.
Применение в периоды беременности и лактации
Беременность. Нет адекватных данных по применению 1% крема Элидел у беременных женщин. Исследования у животных с местным применением препарата не свидетельствуют о прямом или опосредованном повреждающем действии Элидела на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие потомства.
Следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел беременным женщинам. Однако, учитывая минимальную степень всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск у человека считается незначительным.
Лактация. Исследования выделения препарата с грудным молоком после местного применения не проводились, поэтому неизвестно выделяется ли пимекролимус с грудным молоком.
Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел кормящим женщинам. Однако, учитывая минимальную степень системного всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск для человека считается незначительным.
Кормящие женщины не должны наносить 1% крем Элидел на область молочных желез.
Форма выпуска
Крем в тубах 15, 30 и 100 г.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре менее 25°С. Не замораживать. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Дата окончания срока годности отмечена на упаковке знаком <ЕХР> Не использовать препарат после срока, отмеченного <ЕХР> на упаковке. Крем должен быть использован в течение 1 года после вскрытия упаковки.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производится:
NOVARTIS PHARMA Gmbh Wehr, Germany